合成苯妥英钠的方法

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合成苯妥英钠的方法

苯妥英钠(Phenytoin Sodium)是一种用于控制癫痫发作的药物。它是苯二氮䓬类药物的代表。苯妥英钠具有广谱抗癫痫、神经保护和抗心律失常作用,已成为临床上广泛应用的药物之一。

苯妥英钠的化学结构为苯乙三酸二氮䓬的钠盐(C15H11N2NaO2),其合成主要包括以下几个步骤。

1. 合成苯乙烯基溴化物

将苯乙烯和溴在四乙基铅的存在下进行反应,制备苯乙烯基溴化物。反应方程式如下:

C6H5CH=CH2 + Br2 →C6H5CH2Br

2. 合成苯妥啶

将苯乙烯基溴化物与尿素、氨水、炭酸钠、氢氧化钠在乙醇中加热反应制备苯妥啶。反应方程式如下:

C6H5CH2Br + NH2CONH2 + NH3 + Na2CO3 + NaOH →

C6H5C(O)NH(C6H4)NH(CO)NH2 + NaBr + H2O

3. 二氧化锰催化羧化

将苯妥啶与丙二酸在二氧化锰的催化下进行羧化反应,得到苯乙三酸二氮䓬。反应方程式如下:

C6H5C(O)NH(C6H4)NH(CO)NH2 + HOOCCH2CH2COOH + MnO2 →

C15H11N2O2 + MnO + CO2 + H2O

4. 苯妥啶和氢氧化钠反应制备苯妥英

苯乙三酸二氮䓬与氢氧化钠在水中反应,生成苯妥英。反应方程式如下:

C15H11N2O2 + NaOH →C15H11N2NaO2 + H2O

以上就是合成苯妥英钠的主要步骤,该方法由苯乙烯基溴化物、尿素、丙二酸等常见化学试剂组成,工艺简单,易于大规模生产。苯妥英钠是一种重要的药物,它可以减少癫痫发作频率,改善发作后的神经功能,极大地改善了患者的生活质量。

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