固体制剂 优秀课件
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药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
药剂学课件固体制剂1(散剂、颗粒剂、片剂、 片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
药剂课件：固体制剂
分剂量
包装
三、颗粒剂的质量检查
（一）外观
（二）粒度
不能通过1号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末总和不得过15%。
（三）干燥失重
105℃ <2.0%
(四)水分
一般不得超过6.0%
（五）溶化性
搅拌5分钟
10g ＋200ml水
溶化或混悬均匀
（六）装量差异
标示装量 ≤1.0g
1.0g～1.5g 1.5g～6.0g
整粒
混合
压片
（三）粉末直接压片法 1 改善压片用物料的性能 流动性和可压性 2 压片机性能的改进 （四）半干式颗粒压片法
包装
粉碎
四、影响片剂成型和质量的因素 （一）原辅料性质的影响 1 可压性 2 熔点 3 结晶形态与结晶水 4 粒度 5 亲水性 6 可溶性成分的适移 （二）压力的影响 （三）水分的影响 （四）粘合剂的影响 （五）崩解剂的影响 （六）润滑剂的影响
手捏成团不粘手，手指轻压裂开为度
3.制湿颗粒
压片
包装
4.湿颗粒的干燥 一般50～60℃，对湿热稳定的药物80～100℃，且慢慢升温。 5.整粒 加挥发油或挥发性物质 加润滑剂与崩解剂 6.压片 撞击式单冲压片机 旋转式压片机 二次（三次）压制压力片机 多层压片机
（二）干法制粒压片
粉碎、过筛
混合
压块
≥6.0g
装量差异限度，% ±10.0 ±8.0 ±7.0 ±5.0
四、包装与贮存 防止分层
第四节 片剂
一、概述
片剂是指药物适宜辅料通过制剂技术制成片状的制剂。
(一)片剂的特点
(二)片剂的分类 1 压制片 2 包衣片 3 多层片 4 泡腾片
8 溶液片 9 植入片 10 缓释片 11 控释片
固体制剂-Ⅰ(散剂、颗粒剂、片剂)--精品医学课件
16
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
31
常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
32
常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
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常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
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●
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常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
药剂学-第十一章-固体制剂【优质PPT】
槽型混合机
出料口
双螺旋锥型混合机
捏合 kneading
手握成团， 轻压即散。
在固体粉末中加入少量液体（或 粘合剂）混匀，制备成具有一定塑性 的物料的操作，亦称“制软材”。
使粉末具有粘性，易于制粒；
防止各种成分的分离，保证均匀的混合的状态 ；
粘合剂均匀分布在颗粒表面，改善物料的压缩 成形性。
三、制粒
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1
目号 10 24 50 65 80 100 120 150 200
《中国药典》2010年版规定粉末等级标准
等级
分等标准
最粗粉 能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末
第十一章 固体制剂-1
Solid Preparations
散剂、颗粒剂、 片剂、片剂的包衣
知识目标：
掌握散剂、颗粒剂、片剂的概念、组成、 特点和制备工艺流程；
熟悉固体剂型的制备工艺和体内吸收路径 ；各剂型的分类、单元操作（包括粉碎、 筛分、混合、制粒等）的基本概念、原理 及质量检查；包衣的目的、种类及包衣的 方法；
粉碎作用力
磨碎、冲击 压缩、剪切
冲击 磨碎 撞击、研磨
粉碎后粒度 (μm)
适应物料
20~200 可研磨性材料
20~200
软性粉体
4~325 大部分医药品
20~200 软性纤维状
3~20
中硬度物质
5. 筛分 sieving
借助网孔大小将不同粒度的物料 按粒度大小进行分离的操作。
粒径均匀一致的粉末 提高混合的均匀性 除去药材的杂质
第四章 固体制剂1
第四章固体制剂1内容摘要第一节概述第二节散剂第三节颗粒剂第四节片剂第五节片剂的包衣第一节概述常用固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。
固体制剂的共同特点：物理化学稳定性好，生产制造成本较低，服用携带方便。
制备过程的前处理经历相同的单元操作，剂型之间有着密切的联系。
药物在体内溶解后才能透过生理膜，吸收进入血液循环。
固体剂型主要制备工艺流程：药物粉过混散造颗压片含量均匀度胶囊固体制剂吸收途径：片剂胶囊生物膜崩解（裂碎成小颗粒）吸收散剂颗粒剂药物从小颗粒中溶出发挥治疗作用分布于各个器官口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 Noyes－Whitney方程― 药物溶出规律dCD?KS(CS?C)K? dtV?式中：dC/dt：溶出速度； K：溶出速度常数； D:药物的扩散系数；δ:扩散边界层厚； V:溶出介质的量；S：溶出质点暴露于介质的表面积；在漏槽条件下，C→0dCdt?KSCS 血药浓度（ng/ml）100强的松龙滴丸（5mg）强的松龙片（10mg）时间（h）表明难溶性药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs，成正比。
改善难溶性药物的溶出速度的措施：增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，崩解等措施；增大溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数；提高药物的溶解度；提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。
固体制剂提高溶出速度的有效方法：增大药物的溶出表面积或提高药物的溶解度。
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
第二节散剂一、概述 Powders: 散剂一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。
分类：按组成药味多少：单散剂与复散剂；按剂量：分剂量散与不分剂量散；按用途：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
药剂学固体制剂课件
05 固体制剂的研发与创新
新材料的应用
高分子材料
用于提高制剂的稳定性和生物相容性，如聚乙 烯醇、聚乳酸等。
纳米材料
纳米颗粒、纳米纤维等，用于药物传递和靶向 给药。
生物材料
如胶原蛋白、壳聚糖等，用于组织工程和再生医学领域。
新技术的研发
3D打印技术
用于个性化药物制剂的生产，实现定制化给药。
纳米技术
有关物质检查
检测固体制剂中可能存在的杂质和其 他有关物质，确保药物纯度和安全性。
溶出度
测定固体制剂在不同介质中的溶出速 率和程度，评估药物释放性能。
稳定性
考察固体制剂在不同温度、湿度等条 件下稳定性，确保药物在储存和使用 过程中保持有效性和安全性。
生物性质检测
生物活性
毒理学研究
检测固体制剂中药物的生物活性，确保药 物能够发挥预期的药理作用。
06 案例分析
某品牌感冒药的制备工艺流程
总结词
制备工艺流程
详细描述
该品牌感冒药的制备工艺流程包括原料筛选、粉碎、混合、制粒、干燥、整粒与总混、包装等步骤， 确保药品的质量和安全性。
某品牌抗癌药的物理性质检测
总结词
物性质检测
详细描述
该品牌抗癌药的物理性质检测主要包括外观、粒度、流动性、堆密度等，以确保药品的 物理状态符合标准，满足临床使用的需求。
全球市场规模
根据市场研究报告，全球固体制 剂市场规模持续增长，预计未来 几年将继续保持增长趋势。
区域市场规模
不同地区的市场规模存在差异， 发达国家的市场规模较大，发展 中国家的市场增长较快。
国内市场规模
国内固体制剂市场规模逐年扩大， 随着国内经济的发展和药品市场 的不断扩大，国内市场规模将继 续保持增长趋势。
《固体制剂》课件
应用领域与案例分析
药品领域
固体制剂在药品领域应用广泛， 如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
保健品领域
固体制剂在保健品领域也得到广泛 应用，如各种维生素片、钙片等。
案例分析
某制药企业通过技术创新，开发出 新型固体制剂，在市场上获得成功 。
未来发展前景与挑战
前景展望
随着技术进步和市场需求增长，固体制剂市场将迎来更多发 展机遇。
。
干燥的目的
防止药物受潮、霉变， 保证药物的质量和稳定
性。
干燥的方法
自然干燥、红外线干燥 、微波干燥等。
干燥的设备
干燥箱、烘箱、干燥机 等。
压片与包衣
压片：将制备好的颗粒通过压片机压制成一定形状和大 小的片剂的过程。
压片与包衣的目的：使药物成为方便使用的片剂，提高 药物的稳定性和美观度。
包衣：在片剂表面涂上一层薄膜材料，以改善片剂的外 观、掩盖不良气味、增加药物的稳定性等。
01
古代固体剂型
早在公元前，人们就开始使用固体剂型，如中药的丸、散、膏等。
02
现代固体剂型
随着科技的发展，现代固体制剂在制备技术和质量控制方面不断进步，
出现了许多新型固体剂型，如速释制剂、缓控释制剂等。
03
未来发展趋势
随着药物制剂技术的发展，固体制剂将更加多样化、个性化，以满足不
同患者的需求。同时，随着新材料的开发和应用，固体制剂的制备工艺
创新制剂设计
打破传统制剂设计的局限，尝试新的设计理念和方法，创造具有独特优势的固体 制剂。例如，开发具有定位释放、智能控释等功能的制剂，提高药物的治疗效果 和患者的依从性。
制剂生产工艺的改进与创新
改进生产工艺
通过对现有生产工艺的改进和优化，提高制剂的生产效率和产品质量。例如，采用新型混合设备、优化干燥工艺 等手段，降低生产成本和提高产品质量。
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3.粉碎的能量消耗
粉碎操作能量利用率<1% 粉碎与能量消耗之间关系 1)Rittinger (1867)
E ∝ ΔS 2)Kick (1885)
E ∝ -ΔV 3)Bond (1952)
E ∝ L or E ∝ 1/r(1/2)
4.粉碎机
研钵(motar) 球磨机(ball mill) 粉碎设备 冲击式粉碎机(impact crusher)
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变 晶型，制成固体分散物等）
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的 包合技术等可以有效地提高药物的溶解度 或溶出表面积.
难溶性药物
增加药物溶出表面积 制成固体分散体 环糊精包合物
Ostwald Freundlich equation
dW DA(Cs C)
dt
L
dW
A. Noyes (1866 – 1936)
Where: dt is the rate of dissolution.
W. Whitney (1868-1958)
A is the surface area of the solid.
C is the concentration of the solid in the bulk dissolution medium.
➢ 有利于各成分的混合均匀； ➢ 有利于提高固体药物在液体、半固体、
气体中的分散度； ➢ 有助于从天然药物中提取有效成分等.
2.粉碎机理
外加机械力作用破坏物质分子间内聚力 冲击力(impact)——脆性物料 压缩力(compression)——脆性物料 剪切力(cutting)——纤维物料 弯曲力(bending)——物料粗粉碎 研磨力(rubbing)——提高流动性
气流粉粹机(jet mill)
（1）研钵(mortar) 一般用瓷、玻璃、玛瑙、 铁或铜制成
水飞法操作方法
药物
水
研
倾
磨
出
细粉漂浮于水面 或混悬于水中
极细粉 粉碎 干燥 细湿粉
上清液
混悬液
沉 降
合并
粗粉 水
混悬液 研磨 倾出 较细粗粉
（2）球磨机（ball mill） 在不锈钢（或陶 瓷）制成的圆筒内，装有直径不同的钢球（或 瓷球），当电机转动时，这些钢球（或瓷球） 正好能从最高位置落下，使药物手受到强烈的 撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎机械 称为球磨机.
Cs is the concentration of the solid in the diffusion layer surrounding the solid.
D is the diffusion coefficient.
L is the diffusion layer thickness.
改善药物溶出速度的措施：
lns2 2M(11) s1 RTr2 r1
二、固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎 过筛 混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
口服制剂吸收的快慢顺序：
溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊 剂 > 片剂 > 丸剂
（一）粉碎（crushing)
1.粉碎（crushing) 粉碎（crushing) 固体药物的粉碎是将大块物料 借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作.
不同剂型在体内的吸收路径
崩解或分散 + + -
溶解过程 + + + + + -
吸收 + + + + + +
Noyes-Whitney Equation
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (CS-C)= DS(CS-C)/Vδ K=D/Vδ
式中： K- 溶出速度常数 D-药物的扩散系数
固体制剂
常用固体制剂： 散剂(powders,pulveres) 颗粒剂(granules) 片剂(tablets) 胶囊剂(capsules) 滴丸剂(guttate pills) 膜剂(films)
一 固体制剂的胃肠道行为特征
口服给药
崩 解
血
溶解
液 循
生物膜 环
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
分级器 出口
轮胎形流能磨
加料斗 粉碎室 空气 喷嘴
特点：流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速
度可达音速或超音速.
由于粉碎过程中高压气流（170 kPa-2070kPa）
膨胀吸热，产生明显的冷却效应，可以抵消粉碎
产生的热量.
空气室
喷嘴
粉碎室
圆盘形流能磨
分级涡
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型 球磨机
粉碎作用力 磨碎、冲击
δ-扩散边界层厚 V-溶出介质的量
S-溶出界面面积 CS-药物的溶解度 C-药物的浓度
Noyes-Whitney equation was founded in 1897, which relates the rate of dissolution of solids to the properties of the solid and the dissolution medium.
粉碎后粒度 适应物料 (μm) 20~200 可研磨性材料
滚压机
压缩、剪切
冲击式粉碎机
冲击
20~200 4~325
软性粉体 大部分医药品
胶体磨
磨碎
20~200 软性纤维状
气流粉碎机 撞击、研磨
3~20
中硬度物质
（二）筛 分
筛分法（sieving method)是借助筛网孔径 大小将物料进行分离的方法.
粉碎度或粉碎比（n）
n = D1/D2
D1粉碎前的粒度 D2粉碎后的粒度
功指数（work index)：是将无穷大（ D1= ）的 粒子粉碎成D2=100μm时所需的能量. 功能指数小的物料可碎性或可磨性较好，它是衡量 粉碎操作效率的最有效方法之一.
粉碎操作的意义：
➢ 有利于提高难溶性药物的溶出速度以及 生物利用度；
球磨机
（a）转速太慢 （b）转速适当 （c）转速太快
球磨机（转速示意图）
(3)冲击式粉碎机（impact crusher)
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
万能粉碎机 Almighty crusher
钢齿 出粉口
锤击式粉碎机 hammer crusher
圆盘 锤头 衬板 筛板
加料器
（4）流能磨（Fluid-energy mills）利用高压 流体使药物颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互 强烈碰撞而产生粉碎作用.