PRADAXA(甲磺酸达比加群酯dabigatranetexilate

PRADAXA®(甲磺酸达比加群酯dabigatran etexilate mesylate)使用说明书2012年12月版

处方资料重点

这些重点不包括安全和有效使用PRADAXA所需所有资料。请参阅下文为PRADAXA的完整处方资料

PRADAXA® (甲磺酸达比加群酯[dabigatran etexilate mesylate])胶囊为口服使用

美国初始批准：2010

最近重大变化(红色为修改部分)

剂量和给药方法(2.2，2.4，2.6) 1/2012

禁忌证(4) 12/2012

警告和注意事项(5.3，5.4) 1/2012

警告和注意事项(5.1) 11/2012

警告和注意事项(5.2) 12/2012

适应证和用途

PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂适用于在有非瓣膜性房颤患者中减低卒中和全身性栓塞风险(1)

剂量和给药方法

（1）对患者有CrCl >30 mL/min：150 mg口服，每天2次 (2.1)

（2）对患者有CrCl 15-30 mL/min：75 mg口服，每天2次 (2.1)

（3）治疗期间临床上指示时评估肾功能和从而调整治疗(2.2)

（4）指导患者不要咀嚼，弄破，或打开胶囊 (2.3)

（5）对转换至或来其他口服或非肠道抗凝建议的评述 (2.4，2.5)

（6）侵入性或手术前当可能暂时终止PRADAXA，然后及时再开始(2.6)

剂型和规格

胶囊：75 mg和150 mg (3)

禁忌证

（1）活动性病理性出血 (4)

（2）对PRADAXA严重超敏性反应史(4)

（3）机械性人工心脏瓣膜 (4)

警告和注意事项

（1）出血风险：PRADAXA可引起严重和，有时，致命性出血。及时评价失血的体征和症状。

(5.1)

（2）生物人工心脏瓣膜：建议不要用PRADAXA(5.2)

（3）暂时终止：避免治疗失误缩小卒中风险(5.3)

（4）P-gp 诱导剂和抑制剂：对达比加群暴露影响 (5.4)

不良反应

最常见不良反应(>15%)是胃炎样症状和出血(6.1)

为报告怀疑不良反应，联系Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals，Inc. 电话(800) 542-6257或(800) 459-9906 TTY或FDA电话1-800-FDA-1088或/medwatch.

药物相互作用

（1）P-gp诱导剂利福平[利福平]：避免与PRADAXA共同给药 (5.4)

（2）P-gp抑制剂决奈达隆[dronedarone]和全身性酮康唑[ketoconazole]在患者有中度肾受损(CrCl 30-50 mL/min)：考虑减低PRADAXA剂量至75 mg每天2次 (7)

（3）P-gp抑制剂在有严重肾受损患者(CrCl <30 mL/min)：建议不使用PRADAXA (7)

特殊人群中使用

老年人使用：随年龄出血风险增加 (8.5)

完整处方资料

1 适应证和用途

PRADAXA适用于在有非瓣膜性房颤患者中减低卒中和全身性栓塞的风险。

2 剂量和给药方法

2.1 推荐剂量

对有肌酐清除率(CrCl) >30 mL/min患者，PRADAXA的推荐剂量是150 mg有或无食物口服，每天2次。对有严重肾受损患者(CrCl 15-30 mL/min)，PRADAXA的推荐剂量为75 mg每天2次 [见在特殊人群中使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。对有CrCl <15 mL/min或透析患者不能提供给药建议。

2.2 给药调整

开始用PRADAXA治疗前评估肾功能。当临床上指示定期评估肾功能(即，在在临床情况可能伴肾功能下降更频)和从而调整治疗。发生急性肾衰而用PRADAXA患者终止PRADAXA和考虑另外抗凝治疗。

在有中度肾受损(CrCl 30-50 mL/min)患者中，同时使用P-gp抑制剂决奈达隆或全身性酮康唑可预计产生严重肾受损观察到达比加群暴露相似。考虑减低PRADAXA剂量至75 mg每天2次 [见药物相互作用(7)和临床药理学12.3)]。

一般说来，不需要评估抗凝作用程度。当需要时，使用一种活化部分凝血活酶时间(aPTT)或蝰蛇毒凝血时间(ECT)，而不是国际标准化比率 (international normalized ratio, INR)，评估患者对PRADAXA抗凝活性[见警告和注意事项(5.1)和临床药理学(12.2)]。

2.3 对患者指导

指导患者整吞胶囊。胶囊的破裂，咀嚼，或内容变空可能导致增加暴露[见临床药理学(12.3)]。

如在计划时间1剂PRADAXA没有服用，应尽可能在相同天立即服用；如果下次计划剂量前至少6小时不能服用应跳过丢失剂量。为补上丢失剂量PRADAXA剂量不应加倍。

2.4 从华法林转化或转化至华法林[Warfarin]

当患者从华法林治疗转化至PRADAXA，当INR低于2.0时终止华法林和开始PRADAXA。

当从PRADAXA转化至华法林，根据肌酐清除率如下调整华法林开始时间：

●对CrCl ≥50 mL/min，终止PRADAXA前3天开始华法林。

●对CrCl 30-50 mL/min，终止2天PRADAXA前开始华法林。

●对CrCl 15-30 mL/min，终止PRADAXA前1天开始华法林。

●对CrCl <15 mL/min，不能做建议。

因为PRADAXA可增加INR，只有PRADAXA 已停止至少2天后INR将更佳反映华法林的效应[见临床药理学(12.2)].

2.5 转化自或至非肠道抗凝

对当前接受一种非肠道抗凝患者，下一次在非肠道药物已给药时间前0至2小时开始PRADAXA或在连续给予非肠道药物终止的时间(如，静脉未分离肝素)。

对当前服用PRADAXA患者，等待12小时(CrCl ≥30 mL/min)或24小时(CrCl <30 mL/min)末次剂量PRADAXA后开始用非肠道抗凝治疗前[见临床药理学(12.3)]。

2.6 手术和干预

如果可能，因为增加出血的风险，侵入性或手术前终止PRADAXA 1至2天(CrCl ≥50 mL/min)或3至5天(CrCl <50 mL/min)。对患者进行重大手术，脊髓穿刺，或放置脊髓或硬膜外导管或口考虑较长时间，可能需要患者完全止血[见在特殊人群中使用(8.6)和临床药理学