药物相互作用对药动学的影响
药动学 出现双峰的可能原因-概述说明以及解释
药动学出现双峰的可能原因-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物动力学是研究药物在体内转化和排泄的科学，它对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程进行深入探究。
在药物动力学的研究中，常常会遇到一种现象——药物血浆或组织中的浓度-时间曲线呈现出双峰形态。
双峰现象是指药物在体内给药后，在药物浓度-时间曲线上出现两个峰值的现象。
一般情况下，药物的浓度-时间曲线表现为单峰形态，即药物浓度逐渐升高到达峰值，然后缓慢降低。
然而，当某些特定情况下，药物在体内的转化和排泄过程发生问题时，会导致药物浓度-时间曲线呈现出双峰形态。
双峰现象可能原因很多，其中之一是口服给药后的肠道药物吸收不完全或受到肠道内容物的影响。
例如，当药物遇到食物或其他药物时，药物的吸收速度可能会变慢或受到抑制，导致药物在体内的浓度-时间曲线出现双峰。
另外，双峰现象也可能与药物的代谢和排泄过程有关。
药物在体内经过代谢后，产生的代谢产物可能会再次被吸收，因此在药物浓度-时间曲线上会出现第二个峰值。
此外，药物在体内的排泄速度也可能影响药物浓度-时间曲线的形状，当药物在体内的排泄速度较慢时，可能会导致药物浓度-时间曲线出现双峰。
总之，双峰现象是药物动力学中一种常见的现象，可能是由于药物的吸收、代谢和排泄等过程发生问题导致的。
进一步研究和探索双峰现象的原因，有助于我们更好地理解药物在体内的转化和排泄过程，为临床用药提供指导和参考。
1.2 文章结构文章结构部分的内容应该包括对整篇文章的组织结构进行介绍和解释。
在这一部分，读者可以了解到文章的整体框架，明确各个章节的主要内容和顺序安排。
文章结构的编排要紧扣主题，清晰明了，使读者能够迅速把握文章的逻辑脉络。
以下是对文章结构进行说明的参考内容：本文主要探讨药动学中出现双峰现象的可能原因。
为了让读者更好地理解本文的内容，文章按照如下结构进行组织：第一部分是引言。
在引言中，我们将简要概述药动学和双峰现象的背景和相关概念。
从药物代谢动力学角度举例说明药物的相互作用
从药物代谢动力学角度举例说明药物的相互作用
药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其相互作用的一门学科。
药物之间的相互作用可引起药物代谢动力学的改变，从而影响药物的疗效和安全性。
举例来说，如果一个患者同时服用了抗癫痫药物苯妥英和降压药利尿酮，这两种药物之间可能发生代谢动力学上的相互作用。
苯妥英通过诱导肝酶系统，增加其代谢速率，从而加速药物的清除。
然而，利尿酮被代谢酶CYP2C9催化转化为活性代谢物，该代谢酶同时也参与苯妥英的代谢。
因此，利尿酮的同时使用可能会竞争性地抑制CYP2C9，降低对苯妥英的代谢，导
致苯妥英在体内的浓度升高。
这种相互作用可能导致苯妥英的疗效增强，可能会增加苯妥英的不良反应的发生概率，如头晕、嗜睡、共济失调等。
此外，苯妥英的代谢产物对肝脏和骨髓具有毒性，因此若同时使用利尿酮可能增加这些不良反应的风险。
因此，了解药物的代谢动力学，特别是药物之间的相互作用，对于药物治疗的安全与有效非常重要。
在临床应用中，医生和药师应根据药物代谢动力学的知识来评估和管理患者的药物治疗方案，以确保药物的疗效和安全性。
药物相互作用对药动学及药效学的影响
药考证，找润德，医药培训第一品牌
必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响
本文由润德教育整理
药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化，即一种药受另一种药的影响。
当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有的人会说毒性增强。
药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。
一、药物相互作用对药效的影响
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【小试牛刀】配伍选择题
[1～3]
A.叶酸
B.苄丝肼
C.克拉维酸钾
D.奥美拉唑
E.维生素C
1.与硫酸亚铁合用，可减少铁吸收的是
2.与左旋多巴合用，可提高疗效的是
3.与阿莫西林配伍，可提高治疗的是
药考证，找润德，医药培训第一品牌
【小试牛刀】配伍选择题
[4～6]
A.维生素B6
B.铝碳酸镁
C.伏立康唑
D.阿司匹林
E.利福平
4.与阿米卡星合用会影响其排泄导致急性肾损害的药物是
5.与地西泮合用会影响其代谢导致镇静催眠作用增强的药物是
6.与米诺环素合用会影响其吸收导致抗菌作用减弱的药物是
上一期小试牛刀答案：1.D 2.D。
药物的药代动力学与药效动力学
药物的药代动力学与药效动力学药物的药代动力学与药效动力学是药物研发和应用的重要概念和原理。
药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，而药效动力学研究药物对生物体产生的药理效应。
一、药代动力学1. 药物吸收药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
吸收速度和程度直接影响药物的药效。
吸收途径包括口服、注射、吸入等。
药物在吸收过程中受到许多因素的影响，如溶解度、pH值、渗透性等。
2. 药物分布药物分布是指药物在体内分布到各组织器官的过程。
药物与血浆蛋白结合率、脂溶性、离子化程度等因素都会影响药物的分布。
此外，血液供应充足的组织器官吸收药物更多，而脂溶性较高的药物则更容易穿过细胞膜。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内被酶系统代谢为代谢产物的过程。
主要发生在肝脏中的肝酶系统。
药物代谢会影响药物的活性和持续时间，也是药物相互作用的重要因素。
代谢产物可能具有药理活性，也可能是毒性产物。
4. 药物排泄药物排泄是指将代谢产物从体内排出的过程。
主要通过肾脏排泄尿液，也可以通过粪便、呼吸、汗液等途径。
药物的排泄速度与药物的解离速度、肾小管分泌速率等因素有关。
二、药效动力学药效动力学是研究药物对生物体产生的药理效应的学科。
它可以描述药物的剂量-效应关系、治疗窗口、作用机制等。
药物的药效动力学特性是影响临床应用的重要因素。
1. 剂量-效应关系剂量-效应关系研究药物剂量与产生的效应之间的关系。
通常可以分为线性和非线性关系。
线性关系表示药物剂量增加或减少，效应也相应等比例增加或减少。
非线性关系则表示剂量增加或减少，效应并不等比例变化。
2. 治疗窗口治疗窗口是指药物在体内能够产生治疗效果的浓度范围。
在治疗窗口内，药物能够发挥治疗作用；而超出治疗窗口，剂量过高或过低都可能导致药物的不良反应或治疗失败。
3. 作用机制药效动力学也研究药物的作用机制，即药物与靶点结合后产生的药理效应的分子机制。
药物的作用机制研究对于合理用药、药物研发和药物治疗具有重要意义。
中西药物相互作用
㈡中西药物相互作用的药效动力学
• 1、相同受体上的中西药物相互作用 • 如中药洋金花片、华山参片的主要成分东莨菪 碱、莨菪碱及阿托品等，可拮抗M受体激动剂 作用； • 纳洛酮可拮抗鸦片的作用。 • 2、在生理系统上的中西药物相互作用 • 产生药效的减低或增强。如中药药酒可增强催 眠药的作用。
• 3、在肾上腺素能神经末梢的中西药物相 互作用 • 如果中药和西药利用同一转运机制，会 相互影响摄取和转运。如中药麻黄含麻 黄碱，可与胍乙啶竞争胺泵而阻止其进 入肾上腺素能神经元，从而使胍乙啶的 降压作用逆转。
• 西药优降宁、痢特灵、异烟肼、苯乙肼等对单 胺氧化酶有抑制作用，能延缓巴比妥类、吩噻 嗪类及口服降糖药代谢。 • 高血压患者服优降宁期间，不宜合用中药麻黄 及含麻黄中成药，后者含麻黄碱能发挥拟交感 胺作用，使储存于神经末梢中的NE、DA、五 羟色胺大量释放，可升高血压，甚至高血压危 象、脑出血。
• 四环素类、红霉素、利福平、灰黄霉素、 制霉菌素、林可霉素、铁剂（硫酸亚铁 等）、钙剂、钴剂（氯化钴、B12）、 生物碱（奎宁等）、甙类（洋地黄强心 甙）等，与含鞣质的中药（大黄、五倍 子、石榴皮、地榆、枣树皮、四季青、 虎杖、老鹤草、萹蓄等）、中成药同服， 结合生成鞣酸盐沉淀物，不易被吸收。
2、中西药物相互作用对分布的影响
• 4、中药甘草、鹿茸不可与水杨酸类、甲 苯磺丁脲合用，因糖皮质激素与水杨酸 类衍生物合用，能使消化道溃疡的发生 率增加； • 5、中药乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、北 五味子等含水杨酸能酸化尿液，使磺胺 类溶解性降低，导致在肾小管结晶，引 起结晶尿或血尿，甚至肾功能衰竭。
• 6、肝硬化所致的水肿、腹水，西药常使 用氨苯蝶啶或安体舒通，中医按阴黄证 施治可能使用茵陈术附汤或桂附地黄丸， 二者配合可引起高钾血症。因西药利尿 剂排钠留钾，而中成药含钾较高，长期 联合，导致高钾血症，严重者可导致心 率缓慢、传导阻滞等心律失常。
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代谢（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多潘立酮 + ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
药理学+问答题
新药研究过程可分为几个阶段？答：新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
试述新药的临床研究可分为几期|每期内容是什么？答：新药的临床研究一般分为四期。
I期临床试验是在20~30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；II期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性做出初步评价，并推荐临床给药剂量；III期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；IV期临床试验是上市后再社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。
举例说明药物、食物与毒物的关系。
答：药物、事物与毒物之间并无绝对的界限。
如食盐、葡萄糖及维生素等均为事物成分。
在人体缺乏上述物质时，生理盐水、葡萄糖注射液和维生素等就成了药物。
所有的药物用量过多都会引起毒性反应，如充血性心力衰竭者，吃过多的食盐或补给生理盐水过量，反而会使原有的疾病加重。
因此，药物与毒物之间仅存在着剂量的差别。
简述对药理学发展有重要影响的5个以上历史事件。
答：①德国Buchheim（1820-1879）建立了世界上第一个药理实验室，创立了实验药理学，并写出第一本药理学教科书。
②德国Ehrlich（1909）发现胂凡纳明（606）能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。
③德国Domagk （1935）发现磺胺类可治疗细菌感染；英国Florey （1940）在Fleming（1928）研究的基础上，开始将抗生素应用于临床，促进了化学治疗学（chemotherapy）的发展。
④英国生理学家Langley（1852-1925）提出药物作用的受体学说。
⑤我国唐代（公元659年）的《新修本草》是世界上第一部由政府颁布的药典。
⑥明代（1596年）李时珍完成了药学巨著《本草纲目》，为药学发展作出了巨大贡献。
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多立酮+ ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B1、维生素B6、维生素K1、维生素C、异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
药代动力学的药物相互作用
药代动力学是药物科学的重要组成部分，主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程， 以及这些过程的动态变化规律。药代动力学研究不仅对于了解药物在体内的处置和疗效具有重要 意义，还能为药物相互作用的研究提供理论基础。
药物相互作用是指在同一治疗方案中，两种或多种药物同时或先后使用时，可能产生的药效增强 或减弱的现象。这种相互作用可能有助于改善药物治疗效果，也可能导致不良反应的发生，甚至 影响患者的生命安全。
内容摘要
本书的研究结果显示，药物相互作用可以发生在药物的吸收、分布、代谢和排泄等各个过程。例 如，有些药物可以影响胃肠道的pH值，从而影响其他药物的吸收；有些药物可以与血浆蛋白结合， 导致其他药物游离浓度升高；还有些药物可以影响肝脏代谢酶的活性，导致其他药物代谢速度加 快或减慢。这些相互作用有可能导致药物疗效增加、减少或不良反应增加等问题。 本书的结论是，药代动力学的药物相互作用是一个复杂而又重要的研究领域。为了减少药物相互 作用的发生，医生和药师需要充分了解各种药物的作用机制和相互作用，以便合理地选择和使用 药物。未来的研究方向包括开发更加高效和准确的计算机模拟方法，以便更早地预测和避免药物 相互作用的发生。 关键词：药代动力学、药物相互作用、机制、影响、实验研究、临床研究、计算机模拟
精彩摘录
当这两类药物同时使用时，利尿剂可以增加抗高血压药物的疗效，使其降压效果更佳。这种相互 作用可以改善高血压患者的治疗效果，降低心血管事件的发生风险。 摘录：“不同药物之间的相互作用机制复杂多样，包括代谢性相互作用、转运蛋白相互作用、受 体相互作用等。” 他汀类药物是常用的降脂药物，而环孢素则是一种免疫抑制剂。当这两类药物同时使用时，环孢 素可以抑制他汀类药物在肝脏中的代谢，导致他汀类药物的血药浓度升高，从而增加发生不良反 应的风险。这种相互作用可能对患者产生不良影响，应尽量避免同时使用。 结论 《药代动力学的药物相互作用》这本书系统地介绍了药代动力学与药物相互作用的基本概 念、研究方法和实际应用。通过学习本书的内容，我们可以深入了解药物在体内的处置和疗效， 以及不同药物之间的相互作用如何影响治疗效果。
药物相互作用 药动学方面的相互作用 药物相互作用
学习目标
掌握：药物药效学、药动学方面的相互作用；
熟悉：常见注射剂配伍变化及其原因。
第二节 药动学方面的相互作用
PHARMACOKINETIC INTERACTION
ADME过程
吸收 absorption
分布 distribution
代谢 metabolism
排泄 excretion
分别将酸性药(酸性通道)与碱性药(碱性通道)分泌到 肾小管管腔。
3. 肾小管主动重吸收:通过上述两种特殊转运系统
分别将酸性药与碱性药主动再吸收。
在肾小管管腔内的药物可通过被动扩散方式 (取决于脂溶性)再吸收。
4.不被肾小管再吸收的药物由尿中排出体外。
肾小管分泌的相互影响
二类分泌载体:
酸性药物载体 碱性药物载体
使代谢降低，作用增强的药物
苯妥英钠、甲苯丁脲、氯磺磺丙脲等 降血糖药，香豆素类抗血药 华法林、苯二氮卓类（氯硝基安定、 去甲羟基安定除外），茶碱。 三环类抗抑郁药
茶碱 双香豆素类、苯妥英钠、巴比妥类 苯妥英钠（慢乙酰化型者） 异烟肼、苯妥英钠 苯妥英钠、甲苯磺丁脲
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四、排泄过程的药物相互作用
除吸入性麻醉药外，大多数药物的排泄发生在 肾脏。
四环素类
3.吸附作用的影响
药用炭、矽炭银、阴离子交换树脂如 考来烯胺、考来替泊能吸影响
影响因素：胃排空、肠蠕动速率
➢ 胃肠动力药→减少药物吸收 如“甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙比利”等，使
其它药物在胃肠内停留时间缩短 ➢ 抗胆碱药（溴丙胺太林）→增加药物吸收
在大多数情况下，酶诱导的结果是使 受影响药物的作用减弱或缩短。 但若药物 的药效由其活性代谢物引起，则药效增强。
常见药物相互作用及其影响
常见药物相互作用及其影响药物相互作用是临床常见的现象，指的是两种或更多药物在体内发生相互作用，导致药效的改变或不良反应的发生。
了解药物相互作用对于合理用药和避免药物不良反应至关重要。
本文将介绍常见药物相互作用及其影响，以提高读者对用药安全的认识和防范意识。
一、药物相互作用的分类药物相互作用可分为药物-药物相互作用、药物-食物相互作用和药物-疾病相互作用三类。
1. 药物-药物相互作用药物-药物相互作用是指两种或多种药物在体内同时应用时发生的相互作用。
这种作用可导致药效的增强或减弱，同时还可能引起不良反应。
常见的药物-药物相互作用包括：（1）药代动力学相互作用：例如，某些药物会抑制或诱导肝脏中的代谢酶，影响其他药物的代谢和消除速度。
（2）药效学相互作用：例如，两种具有相同或相似药理作用的药物同时应用可能产生药效的叠加效应。
（3）药物-药物相互作用还可表现为药物的药动学参数、药效参数和药物的毒副作用等方面的改变。
2. 药物-食物相互作用药物-食物相互作用是指药物与食物之间发生的相互作用。
饮食可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而对药效产生影响。
常见的药物-食物相互作用包括：（1）食物的改变会影响口服药物的吸收：某些药物需空腹服用，以避免食物对药物的吸收造成干扰。
（2）食物可以和药物发生化学反应：如酸碱性食物可改变药物的溶解度，从而影响药物的吸收。
3. 药物-疾病相互作用药物-疾病相互作用是指某些疾病状态下患者对药物的反应性发生改变。
某些疾病状态或病理生理变化会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物的疗效和安全性。
例如，肝肾功能不全的患者对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物堆积和毒副作用的发生。
二、常见药物相互作用及其影响1. 抗生素和抗真菌药物的相互作用抗生素和抗真菌药物的相互作用是临床常见的问题。
例如，利福平（一种广谱抗生素）与华法林（一种抗凝血药）联用，会引起华法林的抗凝作用降低，增加出血的风险。
执业药师考点：药物相互作用对药动学的影响
执业药师考点：药物相互作用对药动学的影响1、影响吸收如处方使用抗酸药，其复方制剂组分中有Ca2+、Mg2+、A13+、Bi3+，与四环素同服，可形成难溶性的配位化合物(络合物)而不利于吸收，影响疗效;改变胃排空或肠蠕动速度的药物，如阿托品、颠茄、丙胺太林等可延缓胃排空，增加药物的吸收，而甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)、西沙必利等药物可增加肠蠕动，从而减少了药物在肠道中滞留时间，影响药物吸收。
如以上药物同时在处方中应用，结果会影响疗效，应建议医师修改处方。
2、影响分布阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。
3、影响代谢药物相互作用主要包括酶诱导相互作用和酶抑制相互作用。
药酶的活性可被部分药品所增强或灭活，凡能增强肝药酶活性的药物，称为肝药酶诱导剂或酶促剂，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。
由肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用时，前者代谢加快，因此剂量应适当增加。
凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物称药酶抑制剂，如咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。
被肝药酶代谢的药物与肝药酶抑制剂合用时，剂量应酌减。
4、影响排泄丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血药浓度增高，毒性可能增加。
A.影响分布B.影响排泄C.影响吸收D.增加毒性或药品不良反应E.影响代谢肝素钙与阿司匹林合用时会 D处方使用抗酸药，其复方制剂组分中有Ca2+、Mg2+、A13+、Bi3+，与四环素同服时会C水合氯醛与口服磺酰脲类降糖药合用时会A辛伐他汀在治疗剂量下与对CYP3A4有明显抑制作用的环孢素合用时会E保泰松与青霉素合用时会 BA. 阿莫西林+克拉维酸钾B. 磺胺甲蟋唑+甲氧苄啶C. 阿司匹林+甲苯磺丁脲D. 硫酸亚铁+维生素CE. 氢溴酸山莨菪碱+盐酸哌替啶1. 可保护药品免受酶破坏从而提高疗效的联合用药是2. 可由于血浆蛋白结合置换作用而易引起危险的联合用药是答案：A、C药物的体外配伍禁忌包括药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
药物相互作用对药动学及药效学的影响
必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响
本文由润德教育整理
药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化，即一种药受另一种药的影响。
当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有的人会说毒性增强。
药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。
一、药物相互作用对药效的影响
2.减少药品不良反应
④普萘洛尔+阿托品：后者消除前者所致心动过缓，前者消除后者所致心动过速
3.敏感化作用
①排钾利尿药（氢氯唾嗪）与强心苷类：排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低，使心脏对强心苷类药敏感化，容易发生心律失常
②利血平或胍乙啶+拟肾上腺素药：肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象，使拟肾上
腺素的升压作用增强
4.拮抗作用
5.增加毒性或药品不良反应
【小试牛刀】配伍选择题
[1 〜3]
A.叶酸
B.苄丝肼
C.克拉维酸钾
D.奥美拉唑
E.维生素C
1.与硫酸亚铁合用，可减少铁吸收的是
2.与左旋多巴合用，可提高疗效的是
3.与阿莫西林配伍，可提高治疗的是
二、药物相互作用对药动学的影响
【小试牛刀】配伍选择题
[4 〜6]
A.维生素B6
B.铝碳酸镁
C.伏立康唑
D.阿司匹林
E.利福平
4.与阿米卡星合用会影响其排泄导致急性肾损害的药物是
5.与地西泮合用会影响其代谢导致镇静催眠作用增强的药物是
6.与米诺环素合用会影响其吸收导致抗菌作用减弱的药物是上一期小试牛刀答案：1.D 2.D。
P-糖蛋白介导的药物代谢动力学及其药物间的相互作用(最新整理)
P－糖蛋白介导的药物代谢动力学及其药物间的相互作用摘要P-糖蛋白是一个能量依赖性转运蛋白，能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。
它除了在肿瘤组织过度表达引起多药耐药外，在人体正常组织肝，肾、小肠、血脑屏障、肌肉组织、肾上腺等部位也有分布，对许多种药物的药代动力学具有调控作用。
本文综述了P-糖蛋白对药代动力学的作用，药物间的相互作用及其对底物药效学的影响。
关键词：P-糖蛋白药代动力学药物间相互作用药效学一前言P糖蛋白（P-gp）由人类多药耐药基因-1（MDR-1）编码，是一种能量依赖性外排泵，可将其作用底物排出细胞外。
P-gp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障、血睾屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。
这种组织分布情况提示P-gp在机体将异生化合物及代谢物质排泄到尿液和胆汁以及肠腔，并且阻抑其在脑组织的积聚中发挥着重要的作用。
P-gp在药物代谢中所起的作用包括在肾脏中的尿液排泄机制，在肝脏中的胆汁排泄机制，口服生物有效性的吸收屏障和决定簇以及作用于血脑屏障限制药物在脑组织中的积聚[1]。
P-gp所有的这些功能都有赖于其作为一种能量依赖型的外排泵的主动转运机制的发挥。
P-gp这种转运功能一旦受到抑制即可带来显著的临床药物相互作用，提高药物对脑组织的渗透力，增加药物在脑组织中的积聚。
本文将主要介绍P-gp的基本特征及其在药物的吸收、分布、代谢和清除方面具有的重要意义及其药物间的相互作用。
二本论2.1 P-糖蛋白的基本特征2.1.1 结构特征P-糖蛋白(由MDRl或ABCBl基因编码)，它是第一个被发现的人ABC转运蛋白(ATP binding cassette transporters)。
MDRl基因定位于人7号染色体，编码由1280个氨基酸组成的分子量为170kDa的蛋白质，故P-糖蛋白又称P170。
通过序列分析发现，P-糖蛋白的分子结构包括两个核苷酸结合区(Nucleotide Binding Domains，NBD)和两个跨膜区(Membrane Spanning Domain，MSD)，每个跨膜区和核苷酸结合区各自包括六个疏水的跨膜部位和一个亲水的位于胞浆内的ATP结合位点，跨膜区作为膜通道有利于药物转运，而ATP结合点与能量供应有关。
13 药物相互作用
药物相互作用临床上联合用药，对病人可能有益，但也有可能有害。
因而应研究药物相互作用的机理及原则。
药物相互作用主要分药动学相互作用和药效学相互作用。
1．药动学的相互作用主要是指一种药物能使另一种药物的吸收、分布、化谢和排泄等环节发生变化，从而影响另一种药物的血浆浓度，进一步改变其作用强度。
（1）相互作用对药物吸收的影响：①胃肠道pH的改变，可影响药物的解离度和吸收率。
例如，应用抗酸药后，提高了胃肠道的pH，此时如果同服弱酸性的药物，由于弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多，故吸收减少。
②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响其他口服药的吸收。
例如吗丁啉加速胃的排空，从而可使某些药物的吸收减少。
③有些药物同服时可互相结合而妨碍吸收。
例如钙盐可与四环素类形成难吸收的络合物。
（2）相互作用对药物分布的影响：主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争。
药物经吸收进入血循环后，大部分药物以不同程度与血浆蛋白特别是白蛋白可逆性结合。
结合型的药物无药理活性，只有游离型的药物分子才呈现药理作用。
当药物合用时，它们可在蛋白结合部位发生竞争性相互置换现象，结果是与蛋白结合部位结合力较高的药物可将另一种结合力较低的药物从血浆蛋白结合部位上置换出来，使后一种药物的游离型增多，因而药理活性也增强。
例如保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都是强力置换剂，合用时可将双香豆素从蛋白结合部位置换出来，由于游离型增加而可能引起出血。
两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生竞争性置换，是否能提高其中某药的游离型血药浓度而引起后果，取决于两个条件：①蛋白结合率大于90%；②被置换出的药物的分布容积小于0.15l/kg，临床上常见的实殊死例如表1所示：2．相互作用对药物代谢的影响有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增加（酶促作用），从而使许多其他药物或诱导剂本身的代谢大大加速，导致药效减弱。
例如，苯巴比妥可导致双香豆素，皮质激素等药物作用减弱。
反之，有些药物可抑制肝微粒体酶的活性（酶抑作用），从而使许多其他药物的代谢大大减慢，导致药效增强，并有可能引起中毒。
药物相互作用是什么意思
药物相互作用是什么意思药物相互作用是指两种或多种药物在体内同时或连续使用时产生的相互影响。
这种相互作用可能会改变药物的疗效、安全性或者导致不良反应的发生。
药物相互作用是临床用药中重要的考虑因素，对于合理用药和预防药物不良反应具有重要意义。
药物相互作用的类型包括药物-药物相互作用、药物-食物相互作用和药物-疾病相互作用。
药物-药物相互作用是指两种或多种药物在体内相互影响，进而改变其药效、安全性或代谢动力学。
药物-食物相互作用是指药物与食物之间的相互作用，药物的吸收、分布、代谢和排泄可能会因食物的影响而改变。
药物-疾病相互作用是指某种疾病状态对药物的药理学效应产生影响。
药物相互作用主要通过以下几种机制产生：1.药物代谢酶的相互作用：药物在体内主要通过肝脏中的代谢酶进行代谢和消除。
某些药物可以抑制或诱导特定的代谢酶，从而影响其他药物的代谢速率。
例如，某些抗生素可抑制肝脏中的细胞色素P450酶，从而增加其他药物的血浆浓度。
2.药物的药动学相互作用：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄均属于药动学过程。
某些药物可以影响其他药物的药动学参数，进而影响其疗效和安全性。
例如，某些药物可以改变消化道的药物吸收率，或者改变药物在体内的分布模式。
3.药物的药效学相互作用：药效学是研究药物产生药理学效应的学科。
某些药物可能以不同的机制对同一受体或靶点产生作用，可能会干扰或增强其他药物的药理学效应。
例如，某些降压药和利尿药同时使用，可能会导致血压过低。
为了防止药物相互作用的发生，医生和药师在用药时需要进行综合评估和合理的药物选择。
常见的预防措施包括：1.定期监测药物浓度：某些药物有窄治疗指数，需要在使用期间进行定期监测药物浓度。
如此可以确保药物在治疗有效范围内，避免过高或过低浓度引起的问题。
2.延缓药物的吸收：某些药物在空腹情况下吸收更快，与其他药物同时使用可能导致相互作用。
在空腹服用药物前，可以先进食一些食物，减缓药物的吸收速度。
药物相互作用对药代动力学的影响研究
药物相互作用对药代动力学的影响研究摘要：药物相互作用是指两种或更多药物在同时给药时，相互之间可能发生的相互影响。
药物相互作用不仅会改变药物的药效和毒性，还会影响药物的药代动力学参数。
本文将探讨药物相互作用对药代动力学的影响，以期为临床合理用药提供依据。
关键词：药物相互作用；药代动力学；药效；毒性1.引言药物相互作用是指两种或更多药物在同时给药时，相互之间可能发生的相互影响。
药物相互作用包括药物之间的相互作用、药物与食物之间的相互作用以及药物与疾病之间的相互作用。
在临床实践中，药物相互作用是非常常见的现象，但却往往被忽视。
药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药代动力学参数包括药物的生物利用度、药物的体内清除率、药物的分布容积等。
药代动力学参数的改变会直接影响药物在体内的浓度和作用效果。
2.药物相互作用对药代动力学的影响2.1 药物相互作用对药物的吸收的影响药物的吸收是指药物通过生物膜（如胃肠道）进入血液循环的过程。
药物相互作用可能会影响药物的吸收速度和程度。
例如，一些药物在胃肠道内受到其他药物的影响后，吸收速度会明显减慢，从而延迟药物的起效时间。
此外，一些药物可能会相互竞争利用同一种吸收载体，导致吸收效率下降。
2.2 药物相互作用对药物的分布的影响药物的分布是指药物在体内的分布情况。
药物相互作用可能会改变药物在不同组织或器官中的分布情况。
例如，某些药物可能会改变其他药物的蛋白结合率，从而影响药物在血浆中的游离浓度，最终影响药物在不同组织中的分布。
2.3 药物相互作用对药物的代谢的影响药物的代谢是指药物在体内的生物转化过程，主要发生在肝脏中。
药物相互作用可能会影响药物的药代动力学参数，如药物的半衰期、清除率等。
例如，某些药物可能会抑制其他药物的代谢酶活性，导致药物在体内的代谢减慢，进而增加药物的毒性。
2.4 药物相互作用对药物的排泄的影响药物的排泄是指药物通过尿液、粪便、呼出气体等方式从体内排出的过程。
药物在体内相互作用对药代动力学的影响
药物在体内相互作用对药代动力学的影响
刘正云;袁伯俊
【期刊名称】《陕西医学杂志》
【年(卷),期】1992(021)003
【摘要】药物相互作用是指某一种药物的作用由于另一种药物的存在而受到影响,从而使该药的药效发生变化或出现毒副反应。
药物相互作用一般主要发生在体内,它可影响药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄,因而影响疗效和安全。
本文简述在体内药物的相互作用对药代动力学的影响。
对药物吸收的影响药物通过不同给药途径被吸收进入血液。
口服是最常用的给药途径,药物在胃肠道相互作用的例子也最多见。
【总页数】3页(P162-164)
【作者】刘正云;袁伯俊
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.低体温对机体及药物在体内药代动力学的影响 [J], 赵静;李联平;张沂
2.比阿培南与甲氨蝶呤、呋塞米在大鼠体内的药代动力学相互作用 [J], 董婧; 李婷婷; 邱志霞; 陆燕; 李文艳
3.瑞格列奈药代动力学特征及有关基因多态性对其药代和药物相互作用的影响 [J], 孙旭;袁钊;温金华;熊玉卿
4.舒尼替尼和雷米普利联合用药在大鼠体内的药代动力学相互作用 [J], 王玉浩;张雪;周小庭;何华;柳晓泉
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药物相互作用对药动学得影响
（1）影响吸收
（2）影响分布
（3）影响代谢
（4）影响排泄
（1）影响吸收
》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素
——可形成难溶性得络合物而影响吸收，影响疗效；
》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？
——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药得吸收；
》甲氧氯普胺、多潘立酮+ ？
——前药增加肠蠕动，减少后药得吸收。
（2）影响分布
●高血浆蛋白结合率得药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜
阿依水，抢蛋白
其她药，被游离
格列类、华法林
被抢劫、被游离
易过量、易中毒
低血糖、低凝血
阿依水：阿司匹林、依她尼酸、水合氯醛等均具有较强得血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者得游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢
》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）
“酶诱导剂：二苯卡马利！”
+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）
“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”
+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶
——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、
CYP2B6、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6
（4）影响排泄
》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药
+ 青霉素
——可减少青霉素自肾小管得排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物得理化配伍禁忌（体外）
药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件得改变而引起药液得混浊、沉淀、变色与活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液得配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可得松混合可发生透明度不改变而效价降低得潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可得松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海
拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B
1、维生素B
6
、维生素K
1
、维生素C、
异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色与活性降低。
药理配伍禁忌（体内）
指配伍使用中出现不良反应增加、毒性增强得反应，就是发生在患者体内得变化。
如：
》阿昔洛韦+齐多夫定注射液——引起神经、肾毒性增加；
》亚胺培南+更昔洛韦——可引起癫痫发作等。
化学药与中成药得联合应用 化学药与中药联用得特点：
有利——①协同作用，疗效增强
②降低药品得毒副作用与不良反应 ③减少剂量，缩短疗程 有弊——①疗效减弱 ②毒性增加
中西结合得“功”与“过”
中成药
化学药 相互作用（“功”）
黄连、黄柏
四环素、呋喃唑
酮、磺胺甲噁唑 治疗痢疾、细菌性腹泻有协同作用 金银花
青霉素
对耐药性金黄色葡萄球菌得杀菌作用增强
珍菊降压片（珍珠层粉、
野菊花、槐花米、可乐定、氢氯噻嗪） 可乐定 可乐定得剂量比单用减少60%
甘草、白芍、冰片 丙谷胺 协同作用治疗消化性溃疡
大蒜素
链霉素 可提高后者效价约3倍及血药浓度约2倍。
甘草（甘草甜素）
氢化可得松
在抗炎、抗变态反应方面有协同作用
黄芩、砂仁、木香、陈皮 地高辛、维生素
B12、灰黄霉素
前者对肠道蠕动有明显抑制作用，可延长后者在小肠上部得停留时间，有利于吸
收，提高疗效。
丹参注射液
间羟胺、多巴胺
不但能加强升压作用，还能延长升压药作
用时间 海螵蛸粉、白芨粉
氟尿嘧啶、环磷酰胺 止血消肿，保护胃黏膜，改善抗肿瘤药呕吐、恶心得副作用
石麦汤（生石膏、炒麦芽） 氯氮平
（治疗精神病，副作用流涎）
减少流涎
中西结合得“功”与“过”
中成药
化学药
相互作用（“过”）
舒肝丸
（解痉、镇痛）
甲氧氯普胺
（加强胃肠收
缩）
相互降低药效
止咳定喘膏、麻杏石甘片、
防风通圣丸
（含麻黄碱、升血压）
复方利血平片影响后者降压效果
蛇胆川贝液
（含有苦杏仁苷，抑制呼
吸）
吗啡、哌替啶易致呼吸衰竭
益心丹、麝香保心丸、
六神丸
普罗帕酮、奎尼
丁
易致心脏骤停
虎骨酒、人参酒、舒经活
络酒、风湿酒、壮骨酒
（含乙醇）
苯巴比妥
氯苯那敏
加强对中枢神经得抑制作用而发生危险
阿司匹林加强对消化道得刺激性，消化道出血
昆布（含碘）异烟肼异烟肼失效
小活络丹、香连片、贝母
枇杷糖浆（含生物碱）
阿托品、吗啡
因、氨茶碱
药物中毒
麻杏止咳片、通宣理肺丸、
消咳宁片（含有麻黄碱）
地高辛增强地高辛对心脏得毒性
山楂丸、保与丸、乌梅丸、
五味子丸（含有酸性成分）
碳酸氢钠、
氢氧化铝、
中与反应，降低疗效
麻仁丸、解暑片、
牛黄解毒片
（破坏蛋白质）
胰酶、胃蛋白
酶、多酶片
失去助消化得作用
含雄黄类得中成药
硫酸盐、硝酸
盐、亚硝酸盐
亚铁盐类
·阻止西药得吸收，
·又使含雄黄类得中成药失去原有得疗
效
·并有导致砷中毒得可能
金银花、连翘、
黄芩、鱼腥草
（杀菌）
乳酶生、培菲康
等菌类制剂
前者可降低后者得制剂活性
蜂蜜、饴糖
（含糖较多）
胰岛素、格列本
脲
影响药效
最佳选择题
联合用药时，中成药中有效成分可使异烟肼失去抗菌作用得就是
A、防风通圣丸（含麻黄碱）
B、蛇胆川贝液（含苦杏仁苷）
C、丹参片（含丹参酮）
D、昆布（含碘）
E、六神丸（含蟾蜍）
禁止与黄连上清丸合用得药物就是
A、青霉素
B、乳酶生
C、呋喃唑酮
D、磺胺嘧啶
E、四环素
审核结果
一、审核结果分类
》处方审核结果分为合理处方与不合理处方。
》不合理处方包括：
●不规范处方
●用药不适宜处方
●超常处方
不规范处方→违反处方书写基本要求“ 16条！”
不适宜处方→不符合适宜性审核“ 6+1条！”+“1条”
超常处方——性质最严重！
· 无适应证用药
· 无正当理由——开具高价药
· 无正当理由——超说明书用药
· 无正当理由——为同一患者同时开具两种以上药理作用机制相同得药物
二、审核结果得处理
▼药师在审查过程中发现处方中有不利于患者用药之处或其她疑问时
——应联系处方医师进行干预，经医师改正并签字确认后，方可调配。
▼对发生严重药品滥用与用药失误得处方
——应拒绝调配并按有关规定报告。
（多选题）
处方合法性审核时，不能通过得情况有
A、超剂量使用，但有注明原因并有医生签名
B、门诊处方超7日剂量，但有注明原因并有医生签名
C、一张处方同时为2名患者开具用药，但有医生签名
D、药品用法写有“遵医嘱，自用”等字样
E、为恶性肿瘤患者开具得处方未标明临床诊断结果
属于超常处方得就是
A、早产儿未标明体重或日、月龄
B、中药饮片与西药开在一张处方上
C、用法、用量写“遵医嘱”、“自用”字样
D、无正当理由不首选国家基本药物
E、无正当理由为同一患者同时开具2种以上药理作用机制相同得药物。