新药研制与开发复习题
新药研究与开发_真题-无答案
新药研究与开发(总分22,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 研究开发新药，首先需要A．研究构效关系B．设计新化合物的合成路线C．进行剂型试剂研究D．发现先导化合物E．进行药化动力学研究2. 抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法A．药物潜伏化B．结构拼合C．生物电子等排原理D．软药E．前药原理3. 下列哪项不属于发现先导化合物的方法A．从天然活性物质中筛选B．以生物化学或药理学为基础C．以药效潜伏化方法D．以组合化学方法E．从药物代谢产物中发现4. 药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为A．原药B．软药C．硬药D．前药E．药物载体5. 下列叙述与定量构效关系不符的是A．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究B．Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析C．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系D．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数E．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系6. 发现先导化合物的途径是A．生物电子等排的应用B．定量构效关系C．软药设计D．前体药物原理E．广泛筛选7. 我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是A．从随机筛选中发现的先导物B．从天然资源中发现的先导物C．从生命基础过程研究中发现的先导物D．经组合化学方法发现的先导物E．从活性代谢物中发现的先导物8. 先导化合物是指A．很理想的临床用药B．新化合物C．具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D．不具有生物活性的化合物E．临床上已淘汰的药物9. 研究开发新药，首先需要A．进行剂型试剂研究B．发现先导化合物C．设计新化合物D．进行药代动力学研究E．研究构效关系10. 下列哪种方法属于发现先导化合物的途径A．从药物合成的中间体中筛选B．以定量构效关系方法C．采用结构修饰方法D．采用软药原理方法E．从前药原理方法11. 关于前体药物的说法正确的是A．前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B．前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C．前药是无活性或活性很低的化合物D．前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物E．前药是药物经化学结构修饰得到的化合物12. 新药开发中属于药物化学研究范畴的是A．药效学研究B．药动学研究C．先导物的发现和先导物结构优化D．剂型研究E．临床研究13. 新药开发中属于药物化学研究范畴的是A．先导物发现和先导物的结构优化B．剂型研究C．临床研究D．临床前药效学研究E．临床前药动学研究14. 经典的电子等排体是指A．电子层数相同的原子B．理化性质相同的基团C．电子总数相等的原子、离子或分子D．电子数相同，排布也相同的分子E．最外层电子数相同的原子、离子或分子15. 我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的A．从活性代谢物中发现的先导物B．以生物化学或药理学为基础发现的先导物C．经组合化学方法发现的先导物D．从普筛方法发现的先导物E．从天然资源中发现的先导物二、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
[精选]《新药研究与开发》复习题资料
![[精选]《新药研究与开发》复习题资料](https://img.taocdn.com/s3/m/c59ade730066f5335a81219b.png)
、选择题A 核糖体线粒体液泡三者均不对1. 合成蛋白质的机器是（A ）A 中药化学合成药物生物制品三者均是2. 药物广义上分为天然药物和（B ）A 基因组基因基因片段三者均不对3. 具有遗传效应的DNA分子片段，称为（A 新药进口药品仿制药三者均是5. 在分子水平上研究生命本质的科学，称为（A 细胞生物学生物技术分子生物学三者均是6. 前药一般在体外的活性（A 较小或无活性B较强无活性三者均是7. 药物的基本属性是（A安全有效可控性三者均是4. 《药品注册管理办法》中的注册药品包括A《药物临床试验质量管理规范》药品临床试验质量管理规范》8. GCP 的中文全称是（BC《药品非临床试验质量管理规范》三者均不对A 疾病- 疾病网络B 疾病- 药物网络药物- 药物网络三者均是9. 网络药理学的研究内容包括（DA 顺查法追溯法倒查法抽查法10. 文献检索方法中工具法不包括（BA 由近到远B 没有规律由远到近三者均不对11. 检索方法中的顺查法查找的文献其时间顺序是A 神经药理学试验B 躯体依赖性试验C精神依赖性试验三者均是12. 依赖性试验一般分为（D ）13. 仿制药是指其他国家批准上市的药品，并且其A 已有国家标准B 未建立国家标准C正在建立国家标准三者均不对14. 前体药物可分为载体前体药物和（A ）A 生物前体B 基因前体蛋白前提三者均是15. GLP 的中文全称是（ A ）16. 生物制品注册分类包括治疗用生物制品和（17. 药品标准物质包括（ D ）18. 未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请称为19. 国家药品标准物质的标定单位是（C 国家药检所 20. 新药研究的选题须着眼于（21. 《药品注册管理办法》的管理主线是（A 新药的生产注册B 新药的临床试验申请C 新药的注册管理D 三者均是 二、名词解释1. 基因组及基因组学 基因组：是一个物种中所有基因的整体组成，每个细胞内的基因总数即为基因组。
山大考试题库及答案 新药设计与开发参考答案
新药设计与研究模拟卷 A 一、填空题（共25分）1、Ⅲ期临床试验的目的是确定药物的 有效性 和 安全性 。
2、定量构效关系中Hansch 方法常用的参数有 理化参数 、 分子拓扑参数 、 量子化学指数 。
3、受体是一个大分子或大分子 蛋白质 ，它与具有高度 特异 性的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应。
4、药物-受体相互作用的化学本质是药物—受体之间通过 化学键 形成 药物——受体 复合物。
5、经典的电子等排体是指 价电子数 相同的原子或基团以及环 内等价 的元素。
6、药物的基本属性是 安全 、 有效 、 质量可控 。
7、构成RNA 的碱基有 腺嘌呤A 、 、鸟嘌呤G 、尿嘧啶U 、胸腺嘧啶T 、。
8、构成RNA 、DNA 的糖分别为 核糖核酸和 脱氧核糖核酸 。
9、结构特异性药物的作用与体内 受体 的相互作用有关，其活性与 化学结构 的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致 生物活性的变化。
10、药效团是药效团元素的 组合功能团 。
药效团元素是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个 原子 。
二、概念题 （共25分）1、前药： 是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。
2、脂水分配系数：指化合物在脂（油）相和水相的溶解分配率，即化合物的水溶性与脂溶性间达到平衡时，其平衡常数。
3、双前药：即将在特异性部位裂解的前药，进一步潜伏化，改善其转运性能，制成在体内具有良好转运性能，能有效地到达作用靶点的药物，即前药的前药，活性化合物要经过两步以上的反应才能从前体药物中释放出来的药物。
4、先导化合物：得分 评卷人得分 评卷人为了某种目的，在SAR （或SKR ）的基础上，运用化学方法进行先导物的结构改造，从而发现作用更佳的化合物。
三、简答题(共30分)1、药物产生药效的决定因素是什么？⑴药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效，该因素与药物的转运（吸收、分布、排泄）密切相关，转运以药物的理化性质和结构为基础，在转运过程中，药物的代谢还使药物的结构发生变化，使药物活化或失活。
药物研发与应用考试试题
药物研发与应用考试试题一、单选题（每题 3 分，共 30 分）1、药物研发过程中，以下哪个阶段是对药物的安全性和有效性进行初步评估？（）A 临床前研究B Ⅰ期临床试验C Ⅱ期临床试验D Ⅲ期临床试验2、以下哪种药物剂型吸收速度最快？（）A 片剂B 胶囊剂C 注射剂D 栓剂3、药物代谢的主要器官是（）A 肝脏B 肾脏C 心脏D 肺4、下列哪种药物作用机制属于影响离子通道？（）A 阿司匹林B 硝苯地平C 胰岛素D 青霉素5、药物的治疗指数越大，说明药物的安全性（）A 越高B 越低C 不变D 无法确定6、以下哪项不是影响药物作用的因素？（）A 年龄B 性别C 种族D 身高7、新药研发中，最先进行的实验是（）A 动物实验B 体外实验C 人体实验D 临床实验8、以下哪种药物不良反应属于后遗效应？（）A 服用巴比妥类药物后次日出现困倦、头昏B 青霉素过敏C 长期使用糖皮质激素突然停药后出现反跳现象D 服用阿托品后出现口干、视力模糊9、药物的半衰期主要取决于（）A 药物的剂量B 药物的吸收速度C 药物的消除速度D 药物的分布容积10、以下哪种药物属于抗生素？（）A 阿司匹林B 胰岛素C 头孢曲松D 地塞米松二、多选题（每题 5 分，共 30 分）1、药物研发的基本流程包括（）A 靶点发现B 药物筛选C 临床前研究D 临床试验E 上市后监测2、影响药物分布的因素有（）A 血浆蛋白结合率B 器官血流量C 组织亲和力D 体液 pH 值E 体内屏障3、药物的不良反应包括（）A 副作用B 毒性反应C 变态反应D 后遗效应E 特异质反应4、以下哪些是药物应用中的基本原则（）A 明确诊断B 个体化用药C 联合用药D 遵循药物的禁忌证E 考虑患者的经济状况5、临床药理学的研究内容包括（）A 药物的体内过程B 药物的疗效和安全性评价C 药物的相互作用D 药物的不良反应监测E 药物的剂型研究6、以下哪些药物需要进行血药浓度监测（）A 治疗指数低的药物B 具有非线性药代动力学特征的药物C 肝肾功能不全患者使用的药物D 毒性反应强的药物E 个体差异大的药物三、简答题（每题 10 分，共 20 分）1、简述药物作用的两重性，并举例说明。
新药研究与开发应用
一、名词解释（20分，每题4分）1、检索文献答：是指记录知识一切载体的统称，狭义的文献为图书、期刊等各种出版物的综和，广义的文献则包括文字、图像、符号、音符、视频、编码等形式。
2、药品注册答：是指依照法定程序，由国家药监部门对拟上市销售药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的申请的审批过程。
3、新药Ⅱ期临床试验及目的答：是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的药物系统性研究，以证实试验药物的作用、不良反应及试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，确定试验药物的疗效与安全性。
4、生物等效性答：是一种药物的不同制剂在相同的实验条件下，给予相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。
5、进口药品、仿制药、新药答：进口药品：是指境外生产的在中国境内上市销售的药品。
仿制药：是指其他国家批准上市的已有国家标准的药品。
新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。
20分，每题2分）1、药物广义上分为天然药物和（ B ）A、中药B、化学合成药物C、生物制品D、三者均是2、前药一般在体外的活性（ A ）A、较小或无活性B、较强C、无活性D、三者均是3、GCP的中文全称是（ B ）A、《药物经营管理质量管理规范》B、《药物临床试验质量管理规范》C、《药物非临床试验质量管理规范》D、三者均不对4、仿制药是指其他国家批准上市的药品，并且其（ A ）A、已有国家标准B、未建立国家标准C、正在建立国家标准D、三者均不对5、药品标准物质包括（ D ）A、标准品B、对照品C、对照药材D、三者均是6、未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请称为（ B ）A、药品注册B、新药注册申请C、药物注册D、三者均不对7、《药品注册管理办法》中的注册药品包括（ D ）A、新药B、进口药品C、仿制药D、三者均是8、文献检索方法中工具法不包括（ B ）A、顺查法B、追溯法C、倒查法D、抽查法9、国家药品标准物质的标定单位是（ B ）A、国家食品药品监督管理局B、中国药品生物制品检定所C、国家药检所D、三者均可10、新药研究的选题须着眼于（ D ）A、唯一性B、新颖性C、优越性D、三者均是三、判断题（10分，每空2分）1、GLP是指《药物非临床试验质量管理规范》。
新药研制与开发复习题
新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
11．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
12．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
13．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
14．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。
中药新药以及新的制剂的研发和生产试题
中药新药以及新的制剂的研发和生产试题一、填空题：1. 中药新药的研发是通过（1）和（2）等多个环节完成的。
2. 在中药新药的临床试验阶段，需要进行（3）和（4）等多个阶段的试验。
3. 新的制剂研发中，常采用的技术有（5）和（6）等。
4. 中药新药的生产包括（7）和（8）等多个步骤。
5. 在中药新药研发和生产过程中，需要遵守（9）和（10）等相关的规定。
二、选择题：1. 中药新药研发的首要任务是：a) 提高药物疗效b) 提高药物安全性c) 提高药物质量控制d) 提高药物服用方便性2. 在中药新药的临床试验中，根据试验目的不同，可以分为以下几种类型（多选）：a) I期临床试验b) II期临床试验c) III期临床试验d) IV期临床试验3. 中药新药制剂研发中，常采用的技术有（单选）：a) 工业化生产技术b) 微生物发酵技术c) 先进萃取技术d) 生物合成技术4. 在中药新药生产过程中，以下哪些步骤是必须的（多选）：a) 药材采集和鉴定b) 药材研磨和提取c) 药材加工和制剂配制d) 药材溯源和质量检测5. 在中药新药研发和生产过程中，需要符合以下哪些规定（多选）：a) 中药新药注册管理规定b) 药品生产质量管理规范c) 中药新药临床试验管理办法d) 国际药典法规标准三、解答题：1. 简述中药新药临床试验的基本流程和各个阶段的主要内容。
2. 描述中药新药制剂研发的常用技术并说明其优点及适用范围。
3. 请列举中药新药生产中的质量控制措施，并简单说明其重要性。
4. 说明中药新药研发和生产过程中的伦理道德问题，并提出如何解决的建议。
参考答案：一、填空题：1. 概念论证、药效评价2. 动物试验、临床前试验3. 提取工艺、制剂工艺4. 制剂生产、质量控制5. ICH-GCP规范、药典规范二、选择题：1. b)2. a)、b)、c)3. a)、b)、c)4. a)、b)、c)、d)5. a)、b)、c)、d)三、解答题：1. 中药新药临床试验的基本流程包括：I期临床试验、II期临床试验、III期临床试验和IV期临床试验。
新药设计与开发纯试题
2、NEC是一个、可申请专利的化合物，能以一种、的方式治疗疾病。
学生答案：
3、双前药是无活性的药物分子在体内经过释放出有活性的药物。
学生答案：
4、电子等排体是指含有相同的原子数和、体积的分子或离子。
学生答案：
5、药物-受体相互作用的化学本质是药物一受体之间通过形成复合物。
学生答案：11、构成RNA、 NhomakorabeaNA的糖分别为和学生答案：
二、名词解释（25分）12、合理药物设计学生答案：
13、脂水分配系数学生答案：
14、先导化合物学生答案：
15、双前药学生答案：
16、前药学牛答案：
三、简答题（32分）17、先导化合物的发现途径有哪些？
学生答案：
18、前药设计的主要目的是什么？
学生答案：
19、药物产生药效的决定因素。
学生答案：
四、论述题（30分）20、试述先导化合物的发现途径和优化方法。
学生答案：
21、简述药物从发现到上市的一般过程。
21、g学生答案：
22、举例说明前药在药物设计中的应用。
学生答案：
学生答案：
6、定量构效关系中Hansch方法常用的参数有/ / /
学生答案：
7、经典的电子等排体是指相同的原子或基以及环的元素。
学生答案：
8、药物的基本属性是学生答案：
9、受体是一个大分子或大分子，它与具有高度的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应。
学生答案：
10、药效团是药效团元素的。效团元是指对活化合物与体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个。
药品研发趋势与创新考核试卷
C.药物生产批次
D.数据分析方法
5.当前药物研发中，哪些方法被用于提高药物的安全性？（）
A.靶点选择性研究
B.药物代谢动力学研究
C.药物相互作用研究
D.个体化医疗
6.以下哪些疾病领域被认为是未来药品研发的重点？（）
A.神经退行性疾病
B.精神疾病
C.免疫性疾病
D.传染病
7.以下哪些策略可以用于提高药物的溶解度？（）
B.靶向药物和生物制药的研发
C.传统中药现代化
D.依赖化学合成药物的研发
2.下列哪项技术被认为是推动药品研发创新的重要手段？（）
A.高通量筛选技术
B.传统临床试验方法
C.人工合成化合物
D.经验性药物设计
3.关于生物制药，以下说法正确的是：（）
A.生物制药主要依赖于化学合成
B.生物制药对疾病的治疗更具针对性
A.基因测序
B.生物标志物研究
C.精准医疗
D.药物基因组学
11.以下哪些因素可能导致药品研发项目失败？（）
A.靶点验证不准确
B.药物毒性问题
C.临床试验设计不当
D.市场需求预测错误
12.以下哪些类型的药物被认为是未来新药研发的热点？（）
A.大分子生物药
B.小分子靶向药物
C. RNA药物
D.纳米药物
13.药物再利用的优势包括：（）
药品研发趋势与创新考核试卷
考生姓名：__________答题日期：__________得分：__________判卷人：__________
一、单项选择题（本题共20小题，每小题1分，共20分，在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的）
1.目前全球药品研发的主要趋势是：（）
新药研制与开发复习题精编版
新药研制与开发复习题 GE GROUP system office room 【GEIHUA16H-GEIHUA GEIHUA8Q8-新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：11．Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
12．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
13．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
14．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
15．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
新药试题及答案
新药试题及答案一、选择题（每题2分，共10分）1. 新药研发过程中，以下哪个阶段是药物从实验室研究走向临床试验的阶段？A. 药物发现B. 临床前研究C. 临床试验D. 药物审批答案：B2. 新药的临床试验分为几个阶段？A. 1个阶段B. 2个阶段C. 3个阶段D. 4个阶段答案：C3. 在新药临床试验中，哪个阶段主要评估药物的安全性？A. I期B. II期C. III期D. IV期答案：A4. 新药上市后，还需要进行哪种类型的研究？A. 临床前研究B. 临床试验C. 药物审批D. IV期临床研究答案：D5. 下列哪项不是新药研发过程中的常见风险？A. 安全性问题B. 有效性问题C. 市场接受度D. 药物制造工艺答案：C二、填空题（每题2分，共10分）1. 新药研发的成功率通常很低，据统计，大约只有________%的新药能够最终获得批准上市。
答案：102. 在新药的临床试验中，________期试验主要评估药物的疗效和副作用。
答案：III3. 新药上市后，如果发现严重的不良反应，可能会被________。
答案：召回4. 新药研发过程中，________试验是评估药物在动物体内的安全性和有效性。
答案：临床前5. 新药的研发周期通常很长，平均需要________年才能完成。
答案：10-15三、简答题（每题10分，共20分）1. 简述新药研发的基本流程。
答案：新药研发的基本流程包括药物发现、临床前研究、临床试验（I 期、II期、III期）、药物审批和上市后监测。
2. 为什么新药研发需要进行临床试验？答案：新药研发需要进行临床试验是为了确保药物的安全性和有效性，以及评估药物的副作用和最佳剂量。
此外，临床试验还能帮助确定药物的适应症和禁忌症。
四、论述题（每题20分，共40分）1. 论述新药研发中面临的主要挑战及其可能的解决方案。
答案：新药研发面临的主要挑战包括高昂的研发成本、漫长的研发周期、低成功率以及潜在的安全性和有效性问题。
新药设计与开发期末考试复习题
新药设计与开发复习题名词解释题1.H2 受体是组胺受体的一个亚型,主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上,可引起胃酸分泌过多,血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应;2.H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌,是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物;3.前药原理前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了起来而本身没有活性,但在体内可代谢成为具有生物活性的药物;前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物,后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效;4.先导化合物：简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点;5.受体拮抗剂：与受体有较强亲和力而无内在活性的药物;6.受体：指能与激动剂高度选择性的结合,并随之发生特异性效应的生物大分子或大分子复合物;7.受体扩散剂：8. 软药：是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内呈现药效并达到治疗目的后,按预料的代谢途径和可控的代谢速率的代谢, 转变成无毒、无活性的代谢物;简答或其他1、计算机工作站软件系统组成答：1数据库；2参数运算系统；3数据转换系统；4解析系统；5预测系统；6显示系统；7操作系统计算机数据库、数据转换系统组成答：数据库：包括了各类化合物数据、分子结构数据、基团参数数据和生物活性数据等;数据库系统的软件中包括操作系统OS、数据库管理系统DBMS、主语言系统、应用程序软件和用户数据库;数据转换系统组成：不知道数据转换系统：通过数据转换程序将分子的结构数据转换成屏幕显示时所必须的直角坐标系的形式;只找到定义2、新药设计的经典原理和方法有哪些PPT答：经典方法：前药原理,软药原理,拼合原理,生物电子等排原理,相似原理等；一般方法有类型演化和结构优化等3、类似物设计的目的和结果是什么答：目的是为了获得比先导化合物疗效更好,毒副作用更少,便于合成的新药; 结果：药效保持或更好,药效减小或消失,毒副作用减少,新的药效;4、Me too、Me better、Me newMe too：键技术突破和集成创新,即运用一些公知的、成熟的理论和技术,以及已有的装备和材料等,去研发出“价廉质优”的已有产品; Me better：运用一些公认的、成熟的理论和技术,规避已有的专利保护去发明比母体新药更具治疗优势的新物质,从而形成专利新药;Me new：是以大量的重大基础科学研究成果为支撑,以独特的资源优势为基础,应用已有筛选模型发现的全新结构的新药或先导化合物;三者关系:尽管将新药研发中的创新活动简单地归纳为me-too、me-better和me-new有些偏颇,但基本上还是能够反应出其中的技术含量和创新程度,或者说在更大的程度上能够反应出对新药生产的保护力度;即一个me-new类创新药物的诞生,必定是站在巨人的肩膀上进行的,必定其中蕴藏着一系列me-too和me-better的创新过程;5.软药设计的基本原则是什么答：整个分子是先导物的生物电子等排体,结构极相似易代谢的部分能被酶水解,但分子骨架是稳定的易代谢部分的代谢是药物失活的主要或唯一途径通过易代谢部分的代谢附近的立体和电性因素,控制可预测的代谢速率代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性代谢过程不产生高度反应活性的中间体软类似物的设计从季胺盐型表面活性剂开始的一些阳离子表面活性剂对微生物有效,但毒性大6、药物作用的一般靶点是：酶、受体、离子通道和活性转运复合物;它们的化学本质都是：蛋白质7.新药研究的化合物模型主要有哪些答：1多肽和蛋白质2核苷3脂质4多糖类8.生物大分子结构方面的特征和共性是什么其功能方面的特征和共性有哪些答：结构方面：1具有多种单体的共聚物;包括蛋白质多肽链的一级结构、DNA和RNA多聚核苷酸链的一级结构、多糖;2具有多层次结构;包括蛋白质的三维空间结构、DNA 和RNA的三维空间结构;3生物高分子结构的可变性;包括一级结构的改变、高级结构的改变、结构可变性的限度;功能方面：1、作用的专一性;生物大分子在机体内行使各种各样的功能,参加各种反应,它们所行使的功能和参加的反应都有高度专一性;2、作用的配合和协调;生物大分子中的亚基之间或同一个分子中不同区域间都相互联系,生物体内的成千上万的生物大分子更是相互配合,彼此统一;9.影响药物的受体契合的立体化学因素有哪些答：1几何结构;由于分子中存在刚性或半刚性结构部分,如双键或脂环,使分子内部分共价键的自由旋转受到限制而产生顺反异构现象称集合异构;2光学异构;由于分子中原子或基团的排列方式不同,使两个分子无法叠合的一种立体异构现象;3构象异构;分子内各原子和基团的空间排列因单键旋转而发生动态立体异构现象称构象异构;10．药物的受体相互作用的动力学说有哪四种 P74-78答：1占领学说;这种学说认为药理效应是和受体被药物结合的数量成正比,而且这种结合是可逆的 ,其剂量和效应的关系符合质量作用定律;2速率学说;认为药物作用并不取决于被占领受体的数量,而取决于单位时间内药物与受体接触的总次数;3诱导契合学说;4变构学说;认为无论有无药物存在,受体本身就有两种构象状态：激活型构象R和静息型构象T;11.进行合理的药物设计必须深入了解机体的 P80第一段答：了解机体内源性生物活性调节物质的调节机制与分子机制12.发现先导化合物的来源有哪些 P113-115答：1天然产物2现有药物3广泛筛选4研究生理机制13.药物作用的ADMET是ADMET就是对药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性进行全面的研究;14.能否研发出Me-best创新药物为什么不能因为在新药研发过程中,创新程度愈高其获得经济效益的风险就愈大新药的创新程度与经济效益并不是具有正相关性的15.简答我国新药研究的途径选择 P4me-too类仿制新药的研发仍然是我们新药研发的主要途径me-better类创新活动将成为我国新药研发的主要途径me-better类和me-new类创新药物的研发是从医药大国向医药强国的必然之路;16.奥美拉唑是质子泵抑制剂吗是17.新强心药的要求是什么 P129内在活性比强心苷高治疗指数比强心苷高治疗剂量下不影响心率作用时间持久口服有效18.药物定量构效关系研究的目的是 P2391、目的在于定向的改变分子的结构特征和反应性能,来提高和改善分子的生物活性2、预示新设计的化合物的生物活性3、寻找同源物中最佳活性的化合物,并衍化出显效的新化学结构类型,推论药物与生物大分子的作用机制,力求使药物设计建立在比较合理的基础上,提高新药寻找的成功率;19、药物显效的化学结构因素有哪些 P240药物的脂/水分配系数、离解度等物理特性常数；药物分子中的电子密度分布,特别是动态中的分布；药物分子的形状、大小和空间排列状况；④药物的能量因素20、Hansch方法使用的参数有哪些 P241电性参数疏水性参数立体参数21、新药开发途径包括哪些 P4先导物开路；利用新技术、新领域,组织多学科领域的协同攻关；加强生物技术产品的研究开发；加强生命基础过程研究22、目前上市的药物中,作用靶点的分配情况如何 P8以受体为作用靶点的药物约占52%,以酶为作用靶点的药物约占22%,以离子通道为作用靶点的药物约占6%,以核酸为作用靶点的药物约占3%23、新药创制是指什么24、答：指的是研究一批具有自主知识产权和具有市场竞争力的药物,创建一批具有先进技术的技术平台,形成能够支撑我国药业自主发展的新药创新能力和技术体系;24、何为基因技术基因技术的优点是什么P216基因技术是一系列有关研究基因结构和功能的方法之一,顾名思义,这些技术涉及到一种物质源中提取基因,并与其他物种源中获取的基因重新组合;优点：基因工程可以用来向生物环境中引入能编码目的的蛋白质的基因,这种蛋白质在这种环境中能大量产生;基因工程可以对蛋白质的特异性位置进行修饰,这种修饰可以是氨基酸序列的改变,在编码基因中引入特异的突变体,这样的改变能改变善其物理---化学特性25 凝血因子Ⅱ的生物活性来源于26 通过定点突变在编码区删除或插入一个或几个的核苷酸的可能性有多大27 药物分子能否通过细胞膜能 P3728 外源性基因能否被任意的插入到所有细胞中,生殖细胞也可以吗可以 P23429 基因治疗能否用于普通疾病的治疗能 P 23530 组合化学最突出的优点是什么可以用较短的时间,合成出大量不同结构的化合物；用组合化学的方法构建的化学库所包含的化合物种类比较完全,是现在的化合物数据库所无法比拟的；组合化学中应有的固相有机合成方法可使构建化学库的操作,实现仪器化,自动化;。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
改变给药途径的，按照新药管理。
- 申报生产新药研制与开发复习题
1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请已上市药品改变剂型、
2．中药、天然药物分类及申报资料要求
3．化学药品注册分类及申报资料要求
4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性
5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验
6．申报临床送检样品至少3 批，样品量至少为最小单位的1000 倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：
11. I期为20〜30例，n期为100例，川期为300例，W期为2000例。
生物利用度试验
为19〜25 例。
12. 化学药品申报资料项目1 药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注
明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
13 ．化学药品申报资料项目3 立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状
及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
14. 化学药品申报资料项目10 质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度
检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
15.前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物, 在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某
种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier- pr odrug ，简称载体前药）；另一
类是生物前体药物（biop recursors ）。
生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是
在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。
如非甾体
抗炎的作用下由亚砜转为硫化物形式产生抗炎活性。
前药应具备以下三个条件：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需
要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药
物分子；（3）本身不显示生物活性。
硬药：硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内
不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
例如：骨吸收抑制剂双磷酸盐（bis phos pho nates）类药物是由焦磷酸经结构改造获得的。
焦
磷酸在体外可与磷酸钙牢固结合，抑制磷酸钙晶体的生成和溶解，但由于焦磷酸盐在体内
到达病变位置前已被水解，因此体内无抑制骨吸收作用。
对焦磷酸盐进行结构改造时发现
当以P-C-P键代替焦磷酸的P-O-P键时可得到双磷酸盐，它与焦磷酸盐有相似的活性，但
在动物或人体内都不经代谢，唯一的消除途径是肾排泄
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径
和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性, 这类药物被
称为软药。
它和前药是相反的概念。
前药是指一些无药理活性的化合物, 但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。
例如：镇痛药吗啡在体内的代谢产物吗啡葡萄糖醛酸具有更强的作用。
临床上给癌症病
人使用吗啡-6-葡萄糖醛酸可以取得有效的镇痛作用
，而不产生与吗啡有关的恶心和呕
吐副作用。
吗啡-6-葡萄糖醛酸作为新药已成功上市。
16.药品注册申请包括新药申请、已有国家标准药品的申请和进口药品申请及其补充申请。
境内申请人按照新药申请、 已有国家标准药品的申请办理，
境外申请人按照进口药品申
请办理。
17 •作用于中枢神经系统的新药，如镇痛药、抑制药、兴奋药以及人体对其化学结构具有
依赖性倾向的新药，应当报送药物依赖性试验资料。
18.为申请药品注册而进行的药物临床前研究，包括药物的合成工艺、提取方法、理化性
质及纯度、剂型选择、处方筛选、制备工艺、检验方法、质量指标、稳定性，药理、毒 理、动物药代动力学等。
中药制剂还包括原药材的来源、加工及炮制等；生物制品还包 括菌毒种、细胞株、生物组织等起始材料的质量标准、保存条件、遗传稳定性及免疫学 的研究等。
19 •临床研究中出现大范围、非预期的不良反应或者严重不良事件时，或者有证据证明临
床研究用药物存在严重质量问题时，国家药品监督管理局或者省、自治区、直辖市药品 监督管理局可以采取紧急控制措施，
责令暂停或者终止临床研究， 申请人和临床研究单
位必须立即停止临床研究。
20.国家药品监督管理局对下列新药申请可以实行快速审批:
21 . （一）未在国内上市销售的来源于植物、
动物、矿物等药用物质制成的制剂和从中药、
天然药物中提取的有效成份及其制剂; 未在国内外获准上市的化学原料药及其制剂、生物制品;
抗艾滋病病毒及用于诊断、预防艾滋病的新药，治疗恶性肿瘤、罕见病等的新
药;
25.新药的监测期自批准该新药生产之日起计算，不超过 5年。
对于不同新药，根据其现22. （二） 23.（三） 24.（四） 治疗尚无有效治疗手段的疾病的新药。
有的安全性研究资料、境内外研究状况，确定不同的监测期限。
26．简述抗糖尿病新药的发展趋势，就中国的开发现状谈谈自己的看法。
500 字以上）27．简述抗肥胖药物的发展动向。
（500 字以上）
28 ．简述抗爱滋病病毒中药的开发现状。
500 字以上）
29．中药新药工艺研究资料的要求。
见书P52
30．中药注射剂的检查项目有哪些？见书p115。