第13章半固体制剂

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软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂
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软膏剂的制备
制备方法
➢ 研磨法 ➢ 熔融法 ➢ 乳化法
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医药白凡士林
医药黄凡士林
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• 类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多 与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。
ⅰ羊毛脂
一般是指无水羊毛脂，主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游 离胆固醇类。吸水性强，可吸收约2倍其重量的水分，形成 W/O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸 水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。
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➢ 油脂性基质
• 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定， 很少单独应用。
• 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤
• 释药性差
• 适用于遇水不稳定药物
不适用于有渗出液的皮肤损伤，不易洗除
• 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质
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➢ 油脂性基质
• 烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
第十三章 半固体制剂
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学习目标
掌握软膏剂的概念、常用的基质、制备方法 熟练掌握栓剂中药物的吸收途径及全身治疗用
栓剂的作用特点 掌握栓剂基质的要求、类型和常用品种 熟悉栓剂置换价的计算方法
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第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓剂
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第一节 软膏剂
• 概念
• 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合 制成的均匀的半固体外用制剂。其中含有的药 物可以溶解、也可以分散于基质中。
从石油中得到的②各适用种于烃遇的水混不合稳定物的，药主物要，是但释饱药和性烃、穿透性
差，仅适用于皮肤表面病变
ⅰ凡士林
③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液的患 处
④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加
吸水性
ⅱ石蜡和液状石蜡
用于调节软膏的稠度
液状石蜡在油脂性基质或W/O型软膏中用以研磨药物粉 末以利于与基质混合。
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软膏剂的组成 药物
基质的类型
➢ 油脂性基质 ➢ 乳剂型基质 ➢ 水溶性基质
基质(bases)是软膏剂形成和 发挥药效的重要组成部分。
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• 理想软膏剂基质应该是：
①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变 化，长期贮存不变质；
②无刺激性，稠度适宜，容易涂布； ③具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ④具有良好的释药性； ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等
有利于分泌物的排除；也常用作腔道黏膜或防油保护性 软膏的基质。
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软膏通用处方：
➢ 水溶性基质
明胶 甘油
30g(10%--30%) 25g (10%--30%)
• 甘油明胶
药物 10g
水
35g
由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶加水至100%，加
热制成
• 聚乙二醇类
随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常
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软膏
• 具有保护、润滑和软化 痂皮等作用。一般用于 慢性增厚性皮损（如神 经性皮炎苔藓样变）
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神经性皮炎
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慢性湿疹
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乳膏
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• 质量要求
– 均匀、细腻 – 黏稠性适当，易于涂布 – 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象 – 无刺激性及其他不良反应 – 用于溃疡创面的应无菌
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软膏剂的基质 软膏剂的处方设计 软膏剂的制备 软膏剂的质量检查与包装
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组成（与乳剂相似）
• 水相 • 油相
•水、可溶于水的成分 •保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）
•防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨 酸）
•油脂性基质
•硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石
蜡、凡士林（调节稠度）
•半固体、固体物质
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• 乳化剂
– 皂类 – 脂肪醇硫酸（酯）钠类 – 高级脂肪醇及多元醇酯类 – 聚氧乙烯醚的衍生物类
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• 二甲硅油
简称硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基 质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对 眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
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➢ 水溶性基质
• 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 • 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） • 释放药物较快，无油腻性，能吸收组织渗出液，易洗除 • 对皮肤的润滑、软化作用较差，需加保湿剂、防腐剂 • 不适用于遇水不稳定的药物；多用于湿润、糜烂创面，
• 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
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特点： • 稠度适中，易涂布 • 需加防腐剂（O/W）
保湿剂（甘油、丙二醇） • 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮
吸收较快，不影响皮肤的正常功能。
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• 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物
• 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤 瘙痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症
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Classification of ointments
• 按分散系统分类
溶液型软膏剂 混悬型软膏剂 乳剂型软膏剂
油膏剂
• 按基质的性质和 特殊用途分类
乳膏剂 凝胶剂 糊剂
眼膏剂
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• 组成
活性成分
软膏剂
基质
添加剂
• 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、 增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量 相对较少，主要根据需要而定。
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ⅱ蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游 离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。
二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加 稳定性的作用。
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• 油脂类
从动物中得到的脂肪油，现很少用。 植物油（不饱和脂肪酸甘油酯）长期贮存易氧化，需加 油溶性抗氧剂。e.g. 麻油、花生油和棉籽油
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基质的选择
➢ 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加
入表面活性剂，或制成乳剂型基质。
➢ 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排 除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。
➢ 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损 和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
将不同分子量的聚乙二醇按•适高当分子比聚例合混物合，以得到稠度适宜
的基质
•常用平均分子量300-6000，
•由液体过渡到蜡状固体。常以
不同分子量配合使用。
•对皮肤- 保护、润湿作用较差
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➢ 乳膏基质
• 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的 作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成 为半固体的基质。