新型脑神经保护剂依达拉奉
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果引言脑梗死是一种常见的脑血管疾病,它是由于脑血管阻塞引起的血液供应不足,导致脑组织缺血缺氧,造成神经细胞死亡。
脑梗死常常会导致患者出现急性脑血管意外,严重影响患者的生活质量,甚至危及生命。
对急性脑梗死的治疗非常重要,而依达拉奉联合长春西汀注射液已经在临床上得到了广泛应用。
本文将就依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果进行探讨。
依达拉奉联合长春西汀注射液的药理作用依达拉奉联合长春西汀注射液是一种神经保护剂,具有扩血管、抗血小板凝集和抗氧化等多种药理作用。
依达拉奉是一种神经节苷脂类药物,它可以通过改善脑微循环、减轻脑组织水肿、减少脑缺血区域的坏死等方式,保护脑组织免受缺氧和缺血的伤害。
长春西汀是一种血管活性药物,它可以通过扩张血管、改善微循环、减少血小板聚集等方式,促进梗死脑组织的再灌注,减轻梗死面积,提高患者的生存率和生活质量。
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果临床上已经进行了大量的研究,证实了依达拉奉联合长春西汀注射液在治疗急性脑梗死中的显著疗效。
以下将对其临床效果进行具体阐述。
1. 提高患者的神经功能依达拉奉联合长春西汀注射液可以改善脑组织的微循环,减轻脑组织水肿,保护神经细胞,减少脑缺血区域的坏死。
在临床研究中发现,使用依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的患者,其神经功能恢复的速度更快,临床症状得到改善的时间更短。
依达拉奉联合长春西汀注射液还可以改善患者的认知功能,提高患者的生活质量。
3. 减少并发症依达拉奉联合长春西汀注射液具有抗氧化、抗炎和抗血小板凝集等多种药理作用,它可以降低患者的血小板聚集,减少血栓形成,降低患者的并发症发生率。
在临床研究中发现,使用依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的患者,其并发症发生率明显降低,加快了患者的康复速度。
4. 安全性高依达拉奉联合长春西汀注射液在临床应用中显示了良好的安全性,常见的不良反应为头痛、恶心、呕吐等轻度不适,严重不良反应极为罕见。
依达拉奉注射液使用说明书
依达拉奉注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用依达拉奉注射液使用说明书【药品名称】通用名称:依达拉奉注射液汉语拼音:Yidalafeng Zhusheye【成份】依达拉奉。
化学名称:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】急性脑梗塞和脑水肿,改善中风后神经系统功能,减轻症状,增强活动能力。
【用法用量】静脉滴注,每天早晚静脉滴注各1次,每次30mg。
【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好,常见副作用为恶心、呕吐、腹泻,头痛、失眠、皮疹等现象,一般发生率较低。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。
孕妇及哺辱期妇女禁用。
(1)应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。
(2)将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注,避免漏于血管外。
(3)孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
(4)儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。
【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高,但其使用时无需调整本品的剂量。
【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷(OzagrelSodium)、尼唑苯酮(NizofeneFumarate)、华法林等并用时对本品药效无显著影响。
【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性,本品还能刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成。
降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
另外,在心肌缺血模型中,本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量,降低心肌坏死面积,对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后,迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中,在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内,给药40min血药浓度达到峰值,为222.53-3060.73ng/ml,而后血药浓度迅速降低,其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系,血浆蛋白结合率为91.0-91.9%,T1/2α为0.15-0.17h,T1/2β为1.45h,本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
依达拉奉的作用与功效
依达拉奉的作用与功效
依达拉奉是一种常见的非处方药,在医学上被广泛应用于缓解感冒、流感和鼻窦炎等上呼吸道感染引起的症状。
它的主要成分是对乙酰氨基酚和伪麻黄碱,具有镇痛、退热和镇咳的作用。
以下是关于依达拉奉的作用与功效的具体内容:
1. 缓解疼痛:依达拉奉中的对乙酰氨基酚能够减轻头痛、牙痛、肌肉痛等疼痛感。
2. 退热:对乙酰氨基酚作为退热剂,可以抑制体内的脑垂体-
下丘脑-外周血管系统,从而降低体温。
3. 镇咳:依达拉奉中的伪麻黄碱可通过刺激呼吸中枢抑制咳嗽反射,缓解由感冒等呼吸道感染引起的咳嗽症状。
4. 减轻鼻塞:伪麻黄碱还能收缩鼻腔黏膜血管,减轻鼻塞症状,使呼吸更加顺畅。
5. 促使睡眠:依达拉奉中的伪麻黄碱可以通过镇静作用促进睡眠,缓解感冒等引起的失眠问题。
总体而言,依达拉奉在缓解感冒、流感和鼻窦炎等上呼吸道感染症状方面具有较好的效果。
然而,使用依达拉奉前请务必阅读说明书并遵循医生或药师的建议,避免出现不良反应或药物相互作用。
依达拉奉注射液临床前研究工作综述
依达拉奉注射液临床前研究工作综述依达拉奉是日本日本三菱东京制药株式会社研制开发的新型脑保护剂,2001年4月经后生省批准在日本上市。
国外上市剂型为水针剂,规格为30mg/20ml,参照国外上市剂型及规格,按照我国《新药审批办法》的有关规定,完成以下研究工作:2.1、依达拉奉注射液完整处方主、辅料重量(g)依达拉奉30.0亚硫酸氢钠20.0L-半胱氨酸盐酸盐一水合物10.00.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5~4.0注射用水加至20L制成 1000支2.2、制备工艺按处方量称取L-半胱氨酸盐酸盐一水合物置加有适量注射用水的配液罐中溶解,加入0.1%的针用活性炭,搅拌30分钟,过滤除炭,称取处方量依达拉奉加入上述滤液中,加热搅拌30分钟使依达拉奉完全溶解;另称取处方量亚硫酸氢钠溶解后,加入0.1%的针用活性炭过滤除炭,滤液加入依达拉奉和L-半胱氨酸盐酸盐一水合物溶液中,0.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5~4.0,注射用水加至全量,0.45µm滤膜过滤。
中间体检查pH、含量等合格后,灌装到安瓿中,熔封,115℃热压灭菌30分钟,质量检查合格后包装,即得。
2.3、理化常数、纯度检查、含量测定等与质量标准研究有关的研究工作本品外观性状为无色的澄明液体。
本品的鉴别采用紫外法、化学法和高效液相色谱法。
本品纯度考察了装量、pH值、颜色和有关物质等,其它各项均符合注射液项下的有关各项规定。
含量测定采用了高效液相色谱法,经方法学考察,高效液相色谱法专属性强,灵敏度高,回收率好,可做为依达拉奉注射液的含量测定方法。
根据上述研究结果制定了质量标准。
2.4、制剂的初步稳定性研究本品经影响因素试验表明:本品对光照、40℃高温等条件,各项指标无影响;60℃高温条件下有关物质略有增加,其他各项指标无影响;加速试验六个月,各项指标均无变化;室温留样考察六个月,各项指标无变化。
因此本品应室温保存。
2.5、药理及毒理研究详见原料药资料。
依达拉奉的临床应用价值
依达拉奉的临床应用价值依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。
机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
临床主要用于急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
近年来依达拉奉在许多疾病中应用广泛,现总结如下。
1 缺血性卒中缺血性卒中占脑卒中的60%~80%,缺血性卒中的主要治疗包括两种,一类是促进血管再通的治疗,另一类是神经保护治疗。
促进血管再通的药物已经获得良好的临床效果,主要的代表是rt-PA的溶栓治疗。
但是由于溶栓治疗时间窗的限制,仅少数患者可以接受该治疗,而神经保护治疗却有广泛的前景。
依达拉奉是一种具有捕获羟自由基活性的自由基清除剂,也是目前惟一证实临床有效的神经保护剂。
许多对脑缺血动物模型的体内研究表明,该药物可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。
在日本和中国进行的临床试验结果均表明,依达拉奉能够改善脑梗死急性期的神经症状、日常生活动作障碍和功能恢复,发病后24 h以内给药疗效显著[1]。
2 脑出血脑出血临床上除传统的脱水、降颅压、防治并发症外,缺乏明显改善预后的有效措施。
纪茹英等[2]于2004年使用依达拉奉治疗脑出血41例、随机对照组41例。
结果表明应用依达拉奉治疗对减少急性脑出血患者的脑血肿体积及改善患者的神经功能和有效率水平均优于对照组,可以用于脑出血急性期的治疗。
3 蛛网膜下腔出血脑血管痉挛是影响蛛网膜下腔出血患者生存重要因素。
自由基也是引起血管痉挛继发损害的重要因素。
故氧自由基清除剂既可阻断氧自由基和脂质过氧化物的积累过程导致的脑血管痉挛,又可以减轻痉挛缺血后形成的继发性脑损害,依达拉奉是一种治疗蛛网膜下腔出血安全有效的新药。
4 一氧化碳中毒迟发型脑病目前流行的看法认为导致迟发型脑病症状的病理学基础是大脑白质弥漫性脱髓鞘(diffuse demyelination)[4]。
其他理论包括:CO直接毒性作用、脑血管损害、脑水肿和高敏感性反应[5]目前的资料似乎清晰地表明是自由基-免疫功能紊乱导致了迟发型脑病。
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:随着现代社会的发展和生活水平的提高,人们的生活方式发生了很大的改变,生活节奏日益加快,工作压力增大,饮食结构不合理,导致了各种慢性疾病的增多,脑出血就是一种常见的严重疾病。
而在高原地区,由于地势的高低变化,气候条件的异常,脑出血的患病率更是高于一般地区。
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观,早期采用此疗法治疗,对于减轻病情,提高患者的生存率和生活质量起到了积极的作用。
依达拉奉是一种被广泛用于治疗急性脑出血患者的治疗方式,它主要起到了扩血管,促进血液循环,减少血小板凝聚的作用。
在高原地区,由于气候干燥,缺氧情况较为突出,脑出血患者的治疗难度更大。
而依达拉奉可以有效的改善患者的血液循环,缓解患者头晕、头痛、恶心等症状,对于提高患者的生存率有显著效果。
对于高原地区急性脑出血患者,依达拉奉的应用主要有以下几个方面的疗效观。
它可以减少患者的颅内压,改善患者的脑血管循环,提高脑血流量,从而减少脑灌注压,缓解脑水肿。
依达拉奉还可以减少患者的脑血管痉挛,扩张颅内外血管,从而缓解患者头痛、头晕等不适症状。
依达拉奉可以减少患者的血小板聚集,防止栓子形成,促进血流畅通。
它还可以减少脑出血面积,缓解患者的神经功能障碍,提高患者的病情稳定,促进患者的康复。
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观是较为积极的,它可以帮助患者改善血液循环,缓解症状,提高生存率,提高患者的生活质量。
但是在使用过程中,患者和医生都需要谨慎对待,以免产生不良后果。
希望未来可以有更多的研究和临床实践,进一步验证依达拉奉的疗效,为更多的患者带来福音。
第二篇示例:依达拉奉是一种常用于治疗急性脑出血的药物,其在高原地区的治疗效果备受关注。
高原地区因气候、地理等因素的特殊性,使得脑出血的发生率较高,给当地人民的健康带来了严重的影响。
依达拉奉在高原地区的治疗效果成为研究的热点之一。
本文将从依达拉奉的药理作用、临床研究结果等方面对其在高原地区治疗急性脑出血的疗效观进行探讨。
依达拉奉在大面积脑梗塞治疗中的疗效观察
依达拉奉在大面积脑梗塞治疗中的疗效观察作为一名在神经内科领域耕耘多年的医生,我对于大面积脑梗塞的治疗有着深刻的见解。
依达拉奉,这种新型抗血小板药物,为我提供了全新的治疗视角。
依达拉奉的抗血小板聚集能力强大,它有效地阻止了血小板之间的粘附,从而减少了血栓的形成。
这对于大面积脑梗塞的患者来说,是至关重要的。
血栓的形成往往会导致脑梗塞的扩展,加重患者的病情。
依达拉奉还具有保护神经细胞的作用。
大面积脑梗塞不仅会导致血栓的形成,还会对周围的神经细胞造成损伤。
依达拉奉能够减少这种损伤,保护患者的神经功能。
这使得依达拉奉不仅仅是一种抗血小板药物,更是一种神经保护剂。
令人欣慰的是,依达拉奉的副作用较小,患者更容易耐受。
这与传统的抗凝血药物和溶栓药物相比,无疑是一大优势。
大面积脑梗塞的患者往往年龄较大,身体素质较差,对药物的副作用更加敏感。
依达拉奉的副作用较小,这使得患者在治疗过程中能够更好地承受。
在我的研究中,我对一组大面积脑梗塞患者进行了依达拉奉治疗,并对其疗效进行了观察。
结果显示,经过依达拉奉治疗的患者,其神经功能得到了显著的改善,生活质量也得到了提高。
这些观察结果进一步证实了依达拉奉在大面积脑梗塞治疗中的疗效。
然而,我也要清楚地指出,依达拉奉并不是适用于所有患者的治疗方法。
每个患者的情况都有所不同,依达拉奉的治疗效果也会因人而异。
因此,在实际应用中,我们需要根据每个患者的情况,制定出最适合他们的治疗方案。
总的来说,依达拉奉在大面积脑梗塞的治疗中,以其独特的抗血小板聚集作用,对神经细胞的保护作用,以及较小的副作用,为我提供了一种新的治疗手段。
我相信,随着对依达拉奉研究的深入,它将在未来的大面积脑梗塞治疗中发挥更加重要的作用。
在未来的工作中,我将继续深入研究依达拉奉的疗效,以便更好地为患者服务。
治疗缺血性脑卒中新药_依达拉奉
对弥散性永久性脑缺血损伤的保护作用 : [10 ] 乙醚麻醉大 鼠 , 分离左侧颈总动脉 、颈内动脉 、颈外动脉 , 从左侧颈外动脉 将一聚乙烯管插入左颈内动脉 , 在 10 秒钟内永久性栓塞左侧 脑半球 。在栓塞前 ,静脉注射 1 、3mg/ kg 的依达拉奉 。24 小时 后 ,注射荧光指示剂 , 30 分钟后处死动物 ,取脑 ,匀浆 ,离心 ,取 上清液进行荧光分析 。结果表明 , 依达拉奉显著抑制了血脑屏 障对荧光剂的通透性 。
6 临床研究 [12 ]
以脑梗塞患者为对象 , 依达拉奉 1 天早 、晚 2 次静脉滴注 给药 ,用药时间为 14 天 ,剂量分 3 种 :20 mg (25 例) 、30 mg (25 例) 、60 mg (33 例) 。对给药 14 天后进行评价 ,显示“改善”以上 的比率 20mg 组为 52 % , 30mg 组为 64 % , 60mg 组为 64 % ; 28 天后评价 , 显示“改善”以上的比率 20mg 组为 65 % , 30mg 组 75 % ,60mg 组为 67 %。14 天后“无安全性问题”的比率 20 mg 组为 92 % , 30 mg 组为 96 % , 60 mg 组为 82 % ; 副作用 20mg 组 1 例 ,30mg 组 0 例 ,60mg 组 2 例。
过氧化细胞损伤 。已有报道称 , 依达拉奉对大鼠半球梗塞和短
暂性脑缺血都有保护作用 , 明显改善大鼠脑水肿和组织损伤特
别是缺血再通后的恶化 。
综上所述 , 依达拉奉具有清除脑缺血后增加的有害的
·O H 和其它毒性氧自由基 , 抑制 ·O H 依存性和非依存性脂质
过氧化路径 , 抑制脑水肿和脑组织损伤 , 并抑制脑内白三烯的
7 讨论
因影响脑卒中发展与预后的因素甚多 , 所以动物模型能明 显缩小梗塞灶而在临床试验中无效是常见的 , 这些因素包括人 类卒中后存在明显个体差异 、动物能耐受副作用生理参数的控 制 、给药时间窗不同等 。其中大多数进行临床试验的时间窗已 超过 24 小时 ,这是最重要的缺陷 。因为脑缺血引起脑代谢的变 化 , 在数分钟或数小时即发生十分明显的改变 , 超过第一治疗 时间窗给药 ,很多有效的药物不可能证明有效 。因此 ,大规模的 临床试验最好尽早应用 ,易于得到较好的结果 。另外 ,由于供血 动脉受阻 , 神经保护药是否在有效时间内进入梗塞灶中 , 并达 到有效浓度 ,这是目前应着重解决的问题 。
依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效分析
依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效分析作为一名医生,我一直在关注和研究急性脑梗死的治疗方法。
在这篇文章中,我将详细阐述依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效分析。
依达拉奉是一种新型抗血小板药物,通过抑制血小板聚集和减少血栓形成,从而降低脑梗死的病情严重程度。
在过去的几年里,依达拉奉在治疗急性脑梗死方面已经取得了显著的疗效。
依达拉奉能够有效改善急性脑梗死患者的神经功能。
根据多项临床研究显示,使用依达拉奉治疗的急性脑梗死患者,其神经功能评分明显高于对照组患者。
这表明依达拉奉能够促进患者神经功能的恢复,提高生活质量。
依达拉奉具有抗炎作用。
急性脑梗死的发生和发展过程中,炎症反应起到了重要作用。
依达拉奉能够抑制炎症因子的释放,减轻脑组织的炎症反应,从而保护神经细胞免受损伤。
依达拉奉还能降低脑梗死患者的复发率。
研究表明,使用依达拉奉治疗的急性脑梗死患者,其复发率明显低于对照组患者。
这得益于依达拉奉能够抑制血栓的形成,降低血管狭窄程度,改善脑血液循环。
然而,依达拉奉治疗急性脑梗死也存在一定的问题。
例如,依达拉奉可能导致出血风险增加,特别是在合并高血压、糖尿病等疾病的患者中。
因此,在使用依达拉奉治疗急性脑梗死时,医生需要充分评估患者的病情和风险,制定个体化的治疗方案。
在实际临床工作中,我深刻体会到了依达拉奉治疗急性脑梗死的优势。
一位45岁的男性患者,因突发左侧肢体无力就诊。
经过诊断为急性脑梗死,立即给予了依达拉奉治疗。
治疗过程中,患者神经功能逐渐恢复,生活质量得到了明显提高。
在随访过程中,患者未出现复发迹象。
这个病例充分体现了依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效。
依达拉奉作为一种治疗急性脑梗死的药物,具有显著的疗效。
然而,在使用过程中,医生需要密切关注患者的病情变化,合理调整治疗方案,以确保治疗的安全性和有效性。
未来,随着更多临床研究的开展,依达拉奉在治疗急性脑梗死方面的应用将更加广泛。
临床医生专用:依达拉奉研究全解读
临床医生专用:依达拉奉研究全解读作为一名神经内科医生,我对依达拉奉的研究充满了浓厚的兴趣。
在这篇文章中,我将从依达拉奉的来源、药理作用、临床应用、研究进展以及我国在该领域的研究情况进行全面解读。
依达拉奉,一种脑保护剂,主要用于治疗急性缺血性脑卒中。
它是由日本三共株式会社研发的一种新型抗自由基药物,于2001年在日本上市。
我国于2004年也将依达拉奉列为治疗急性缺血性脑卒中的推荐药物。
依达拉奉的药理作用主要体现在其强大的抗自由基能力上。
自由基是导致细胞损伤、神经细胞凋亡和脑组织坏死的重要因素。
依达拉奉通过抑制自由基的产生,减少氧化应激,从而保护神经细胞免受损伤。
依达拉奉还能抑制炎症反应、降低血管内皮细胞损伤、改善脑灌注以及促进神经功能恢复。
在临床应用方面,依达拉奉主要用于治疗急性缺血性脑卒中。
临床试验表明,依达拉奉能显著降低急性缺血性脑卒中患者的病死率和病残率,改善患者的神经功能缺损程度。
依达拉奉还可以用于治疗其他神经系统疾病,如帕金森病、阿尔茨海默病等。
近年来,依达拉奉的研究进展取得了世界范围内的广泛关注。
研究发现,依达拉奉不仅具有脑保护作用,还具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降脂等多种生物活性。
这为依达拉奉的临床应用提供了更广阔的前景。
在我国,依达拉奉的研究也取得了显著成果。
国内多家医疗机构和科研单位对依达拉奉的药理作用、临床应用和作用机制进行了深入研究。
这些研究为我国依达拉奉的临床应用提供了有力支持。
然而,与国际先进水平相比,我国在依达拉奉的基础研究和新型制剂研发方面仍有较大差距。
依达拉奉作为一种脑保护剂,在治疗急性缺血性脑卒中方面具有显著疗效。
然而,其作用机制和临床应用还需进一步研究。
作为一名临床医生,我会密切关注依达拉奉的研究进展,以便为患者提供更优质的医疗服务。
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果
依达拉奉联合长春西汀注射液是一种以依达拉奉和长春西汀为主要成分的治疗脑梗死
的联合药物。
依达拉奉是一种脑保护药物,可通过扩张脑血管,改善脑血流,减轻脑组织
的水肿和炎症反应,从而保护脑细胞免受损伤。
长春西汀是一种溶栓药物,可溶解血栓,
恢复脑血流,减轻脑梗死患部的缺血和缺氧情况,促进脑组织的修复和功能的恢复。
依达
拉奉联合长春西汀注射液在治疗急性脑梗死的过程中,可同时发挥脑保护和溶栓的作用,
有望取得良好的治疗效果。
在临床实践中,依达拉奉联合长春西汀注射液已经广泛应用于急性脑梗死的治疗。
一
些临床研究表明,该联合药物在治疗急性脑梗死过程中,能够显著改善患者的临床症状和
脑功能,缩小脑梗死灶的范围,减轻患者的病情,降低病死率和致残率,提高患者的生活
质量。
该联合药物还具有安全性高、不良反应小的优点,对患者的心血管系统和肝肾功能
等均无明显的不良影响。
依达拉奉联合长春西汀注射液在治疗急性脑梗死中显示出良好的
临床疗效和安全性。
需要指出的是,尽管依达拉奉联合长春西汀注射液在治疗急性脑梗死的临床效果较好,但在使用过程中仍然存在着一些问题和挑战。
对于临床上脑梗死发病较早的患者,治疗时
间窗较短,需要尽快进行干预和治疗,而该联合药物的使用时间窗尚不够明确,需要进一
步的研究和实践。
在临床使用中仍然需要对药物的剂量和给药途径进行进一步的优化,以
提高治疗效果和减少不良反应。
依达拉奉联合长春西汀注射液在治疗急性脑梗死中还需要
进一步的研究和实践,以提高其治疗效果和安全性。
依达拉奉在脑神经损伤方面临床应用论文
内蒙古中医药(%)治疗组(%)对照组P保持坐立起立步行穿衣、脱衣饮食排尿排便生活动作障碍46.714.30.016145.511.40.010257.813.50.004651.59.10.004754.812.50.005845.711.80.010249.516.20.0027*常州市武进区奔牛医院(213131)2012年9月18日收稿关键词:腹式深呼吸;分娩中图分类号:R473.71文献标识码:B文章编号:1006-0979(2012)24-0058-01产程中应用腹式深呼吸对分娩影响的临床探讨钱亚琴*十月怀胎一朝分娩,是每个育龄妇女都要经历的过程。
分娩中如何缩短产程,最大限度地减轻产妇分娩的痛苦,保证母婴安全,减少胎儿宫内窘迫的发生,降低剖宫产率,是我们妇产科工作人员值得探讨的问题。
近年来,我们尝试在分娩期指导产妇进行腹式深呼吸,对缩短产程,减少胎窘,降低剖宫产率起到了明显的效果。
现将结果报告如下。
1对象与方法1.1对象:2010年1月~2012年1月在我院分娩的产妇,我们选取200例初产妇,年龄21~29岁,孕周37~41周。
均为单胎头位,无妊高症及其他高危因素。
随机将200例产妇分成实验组与对照组。
1.2方法:实验组100例产妇在产程中正规指导用腹式深呼吸。
从产妇有规律宫缩开始,助产士即指导产妇正确使用腹式深呼吸,直至第二产程结束。
其中,笫一产程在宫缩时进行深呼吸,第二产程在宫缩间歇进行深呼吸。
这期间由助产士全程陪伴指导。
对照组100例产妇产程中不指导其用腹式呼吸。
2结果2.1实验组:总产程平均12.22小时,潜伏期平均9.25小时,活跃期平均3.53小时,第二产程平均38分钟;对照组:总产程平均13.12小时,潜伏期平均9.23小时,活跃期平均4.26小时,笫二产程平均46分钟,实验组活跃期及笫二产程均比对照组明显缩短。
2.2实验组:有5例发生胎儿宫内窘迫,发生率为5%,6例发生新生儿窒息,发生率为6%;对照组:有13例发生胎儿宫内窘迫,发生率为13%,15例发生新生儿窒息,发生率为15%。
依达拉奉在抗抑郁中的潜在应用
依达拉奉在抗抑郁中的潜在应用探究依达拉奉在抗抑郁领域的崭新视角依达拉奉,这一新型抗抑郁药物,其主要通过抑制脑内神经元凋亡、促进神经再生,从而改善抑郁症状。
近年来,众多研究证实了其在抗抑郁治疗中的巨大潜力。
依达拉奉通过多种机制发挥抗抑郁作用。
研究表明,依达拉奉可以抑制脑内神经元凋亡,保护神经元免受损伤。
依达拉奉还能促进神经再生,增加脑内神经元的数量。
这些作用共同促进了抑郁症状的改善。
进一步的研究发现,依达拉奉还可以改善抑郁症状相关的生物标志物。
例如,抑郁症患者脑内的炎症反应明显增强,而依达拉奉可以有效抑制这种炎症反应。
依达拉奉还能调节神经递质的失衡,提高脑内血清素和多巴胺的水平。
在临床应用方面,依达拉奉具有明显优势。
依达拉奉的副作用较小,患者耐受性较好。
依达拉奉与其他抗抑郁药物无明显相互作用,可以作为联合治疗的选择。
依达拉奉的药代动力学特性良好,具有较长的半衰期,可以减少患者的服药次数。
然而,依达拉奉在抗抑郁治疗中的应用仍面临一些挑战。
目前,关于依达拉奉的临床研究尚不充分,需要进一步的临床试验来验证其疗效和安全性。
依达拉奉的剂量和治疗疗程尚需进一步优化。
为了进一步深入了解依达拉奉的抗抑郁作用,我查阅了大量的文献,并发现了一些有趣的研究。
一项研究发现,依达拉奉可以增加脑内神经营养因子的表达,这进一步促进了神经再生和抑制神经元凋亡。
另一项研究则表明,依达拉奉可以改善抑郁症状引起的学习和记忆障碍,这可能是通过提高脑内乙酰胆碱的含量实现的。
这些研究结果让我对依达拉奉在抗抑郁治疗中的潜在应用充满了信心。
然而,我也清楚地意识到,要想让依达拉奉在临床中广泛应用,我们必须解决目前所面临的问题。
因此,我建议开展更多的临床试验,以验证依达拉奉的疗效和安全性,并优化其剂量和治疗方案。
依达拉奉
依达拉奉依达拉奉:依达拉奉是一种脑保护剂。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
注意:轻、中度肾功能损害的患者慎用,肝功能损害患者慎用,心脏疾病患者慎用,高龄患者慎用。
依达拉奉注射液(必存)【通用名】依达拉奉注射液【商品名】必存【英文名】Edaravone Injection【汉语拼音】Yidalafeng Zhusheye【化学名称】3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one)【分子式】C10H10N2O 分子量:174.20【药理作用】依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。
机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
【毒理研究】遗传毒性:依达拉奉Ames试验,CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg组雌鼠平均性周期延长,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔胸腺残留率升高。
致畸敏感期毒性试验中,妊娠大鼠静脉给予依达拉奉3、30、300mg/kg,300mg/kg组母鼠摄食量下降,体重增加减缓,给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔内脏畸形率升高,幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。
依达拉奉在脑梗死急性期治疗中的临床应用
依达拉奉在脑梗死急性期治疗中的临床应用作为一名经验丰富的神经科医生,我深知脑梗死对患者及其家庭带来的影响。
在脑梗死急性期,时间就是生命,迅速而有效的治疗对患者的预后至关重要。
在众多治疗手段中,依达拉奉作为一种新型自由基清除剂,在脑梗死急性期治疗中显示出了显著的疗效。
依达拉奉是一种脑保护剂,其主要作用是清除自由基,减少氧化应激对神经细胞的损伤。
脑梗死发生后,血液供应中断导致脑细胞缺血缺氧,细胞内的自由基大量产生,引发连锁反应,导致神经细胞损伤甚至死亡。
依达拉奉能够通过血脑屏障,特异性地清除有害的自由基,减轻氧化应激,保护神经细胞免受损伤。
在脑梗死急性期,依达拉奉的应用有着严格的指征。
患者必须符合脑梗死的诊断标准,且病情属于急性期。
患者无依达拉奉使用的禁忌症,如对依达拉奉过敏、严重肝肾功能不全等。
在实际应用中,我会根据患者的具体情况,如年龄、性别、病情严重程度等,制定个性化的治疗方案。
依达拉奉的使用方法简单明了。
通常情况下,依达拉奉通过静脉滴注给药,剂量为每次30mg,每日2次,连续使用14天。
在治疗过程中,我会密切观察患者的病情变化,如有无不良反应发生,病情是否得到控制等,以便及时调整治疗方案。
依达拉奉在脑梗死急性期治疗中的应用,取得了显著的疗效。
大量临床研究证实,依达拉奉能够显著改善脑梗死患者的神经功能缺损,减少脑梗死面积,降低患者的病残程度。
依达拉奉还能改善患者的日常生活能力,提高患者的生活质量。
然而,依达拉奉并非万能,它只能作为脑梗死急性期治疗的一部分。
在实际治疗中,我要根据患者的整体状况,综合运用药物治疗、康复训练、生活指导等多种手段,以期达到最佳治疗效果。
依达拉奉作为一种新型自由基清除剂,在脑梗死急性期治疗中发挥了重要作用。
然而,脑梗死的治疗是一个复杂的过程,需要我们医生和患者共同面对,共同努力。
作为医生,我会竭尽所能,为患者提供最优质的医疗服务;作为患者,也要积极配合治疗,保持乐观的心态,相信自己一定能战胜病魔,重拾健康的生活。
依达拉奉的作用与功效是什么?
依达拉奉的作用与功效是什么?依达拉奉是目前医学上经常使用的一种药,这种药最强大的作用就是清除体内的自由基,所以又被称为自由基清除剂,想必大家都知道急性脑埂塞这种疾病,这是一种危害非常大的脑部疾病,患者会出现一些神经症状,日常的活动会出现障碍,依达拉奉就有辅助治疗的作用。
★依达拉奉的作用与功效:一种药物常有多方面的作用,既有治疗目的的作用也并存有非治疗目的的作用。
应用治疗量的药物后会出现的治疗目的以外的药理作用,这种药理作用称之为副作用。
那么作为治疗脑梗塞的有效药物的依达拉奉注射液的副作用又是什么呢?依达拉奉是一种脑保护剂,临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少,脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少。
★依达拉奉注射液的不良反应:1、过敏症(0.1%~5%):主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感;2、血细胞系统(0.1%~5%):主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,红细胞压积减少,血红蛋白减少,血小板增多,血小板减少;3、注射部位(0.1%~5%):主要表现为注射部位皮疹、红肿等;4、肝脏(发生率>5%):主要表现为AST升高,ALT升高,LDH升高,ALP升高,γ-GT升高。
(发生率为0.1%~5%):总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿。
5、肾脏(0.1%~5%):主要表现为BUN升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);6、消化系统(0.1%~5%):嗳气。
7、其他(0.1%~5%):发热,热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三酯升高,血清总蛋白减少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降。
依达拉奉对脑血栓患者的治疗效果
依达拉奉对脑血栓患者的治疗效果自从被诊断出脑血栓,我的生活发生了翻天覆地的变化。
我经历了身体上的种种不适,包括肢体的麻木、无力和头晕头痛,这些症状让我倍感痛苦。
然而,在使用依达拉奉治疗后,我感受到了希望的曙光。
依达拉奉,这种抗血小板药物,以其独特的作用机制,为我带来了明显的疗效。
它不仅有效地减少了血栓的形成,还改善了我的脑部血液循环,提高了我的生活质量。
在使用依达拉奉之前,我几乎无法独立完成日常生活中的活动,而现在,我已经能够自理生活,甚至能够进行一些轻微的运动。
这些变化让我深感欣慰,也让我对生活重新充满了希望。
然而,依达拉奉的使用并非没有挑战。
我注意到,在使用依达拉奉的过程中,我的身体出现了一些副作用,如出血的风险和过敏反应。
这让我在使用依达拉奉时必须格外小心,并严格遵守医嘱,定期进行血常规等检查,以确保我的身体状况良好。
尽管这些副作用让我有些担忧,但我知道,只要我密切配合医生的治疗,并严格遵守医嘱,我就能将副作用降到最低。
在使用依达拉奉的过程中,我也学到了很多关于这种药物的知识。
我了解到,依达拉奉是一种新型的抗血小板药物,其主要作用是通过抑制血小板的聚集,从而防止血栓的形成。
这对于像我这样的脑血栓患者来说,无疑是至关重要的。
我还了解到,依达拉奉的使用需要在医生的指导下进行,不能自行增减剂量或者停药,否则可能会导致病情恶化。
在使用依达拉奉的这段时间里,我也深刻体会到了健康的重要性。
我明白了,健康是我们生活的基石,只有拥有健康的身体,我们才能去追求我们想要的生活。
因此,我会珍惜医生给予我的每一个治疗机会,我会坚持使用依达拉奉,我会努力改变自己的生活方式,我会尽我所能,去守护我的健康。
新型脑保护药依达拉奉治疗急性脑梗死
பைடு நூலகம்
在 氧 原子 上 有 未 配对 电子 的 自由基 称 为 氧 自由基 。 腙) 丁酸 , 通过与缺血后脑损伤密切相关的氧 自由基反应 而发挥其对脑缺血 12 自由基作用 : 自由基在生理 上是 必需 的物质 , . 氧 如合成 A P和前 损伤的保护作用 。 T 列腺素、 酸性粒细胞杀灭寄生虫 、 中性粒细胞杀灭细菌等过程都必须有它参 神经保护作用 : 依达拉奉具有神经保护作用 , 对脑梗死急性期患者使用
在 脑 缺 血 模 型 中清 除 自由 基 , 们 在 大 鼠大 脑 中 动 脉 闭塞 引 起 脑 缺 血 我 1 1 自由基概 念 : . 自由 基 是 指 在 外 层 轨 道 上 有 未 配 对 电 子 的 离 子 、 原 的模型 中, 使用本品, 按照 3 g・k m g—l静注 3 mn 发 现其可抑科缺血周边 0 i, 子、 原子团或分子的总称。由于存在未配对 的电子 , 以它 的化学性质非常 部位和缺血再灌注 部位的 ・ H的增加。在脑缺血半 暗带 区, 达拉奉药与 所 O 依 P 即 苯 活泼 , 极易与其他物 质发生反应 。这种 反应 的最大特点是 发生连 锁反应 。 大量 增 加 的 自由基 反 应 生 成 的 主 要 氧 化 产 物 就 是 O B, 2一氧 一3一(
医学信 息
・
4 9 ・ 8 2
N .9 2 1 o0 0 1
药物 与临床
标本分离细菌 的约4 %, 固酶阴性葡萄球菌 ( N ) 0 凝 C S 居首位 占3 %。从 ( 5 表 种药 物失效 。灭活酶分两类 : 坏酶和置换酶 。破坏酶如 青霉素 酶可使青 破 2 给出的数据可以看 出, 菌对青 霉素类药物抗 药性普遍较强。其 中金黄 霉素 p ) 细 一内酰胺酶环 打开 , 失去 药效。有 的噬菌体可携带 质体产生 青霉 素 色葡萄球菌属于广谱耐药菌 , 对于传 统常用抗生 素具有极 强的耐药性 , 但对 酶 , 不仅对 同类药物, 也可对异类药物产生 耐药, 称交叉 耐药现象 。由此 万 古 霉 素 敏感 。 警示我们 , 在临床应用 中应 当合理 使用抗生素 , 不滥用 , 目使用 。掌握抗 盲 3 讨 论 . 生素使用的适用体征 , 尽量避免广谱、 高档抗 生素的使用 , 用针对性强 的 使 抗菌药物 的滥用情况在我 国较 为普遍 。据资 料报道 , 国住 院患儿抗 抗生素 , 我 并注意对药 物的疗效进行及时准确的评 价; 谨慎联用两种及 以上抗 菌药物使用率高达 9 % , o 远远 高于 国外水平 J 。抗生素使用存 在滥用、 乱 生素 。 用情况 , 比如小儿上 呼吸道感染 9 %以上属病毒感染, 0 而抗菌药物对病毒感 参考 文 献 染的疗效不确切 J 。我国普遍存在联合用 药指证掌握不严 , 广谱 、 高档抗生 [ ] M C ce G . t l yadt a et f n u oi[ ] Pd t I e 1 c m kn H Eio n e m n o p em n J . e a f t og rt a ir n c 素使用过多 , 个别药物剂量偏大次数偏少等现象 , 医院抗生素的大量不恰当 Di 2 0 1 3 4 —3 6 s 0 0,9:7 J, 7. 的使用 , 不仅造成资源浪费, 更严重的是引起毒副作用 、 过敏反应、 二重感 染 [ ] 邹翔. 2 七谈抗 生素的合理应用 的问题C ] 中国处方药, 0 ,15 . J. 2 41 : 0 4 和诱导产生细菌耐药性 , 据资料报道 , 儿科临床使用的抗生索主要为第 3 代 [] 川 宝丽, 生. 3 石运 上呼吸道感 染 1 0例临床用药分析[ ] 中国临床药 0 0 J. 头孢 菌素 , 本类抗生素对小儿科安 全性较好 , 抗 菌谱广 , 院患儿 主要 为 但 住 学杂志,9 76:5 . 19 , 19 呼吸道感染 , 头孢菌素类抗生索尤共 是第 3代头孢 菌素 过多使用 , 势必导致 [ ] 王若伦, 4 粱淑贞.0 1 一 04年广 州市 3 医院头孢类抗 生素利 20 年 20 5家 细 菌耐 药 性 的快 速 发展 和多 种 耐 药 菌 株 的过 早 出 现 。 因此 , 临 床 使 用 对 用分析[ ] 中国药房, 0 , ( )3 . J. 2 61 1 : 0 7 7 抗生素进行有效 的监控非常重要。如 芬兰政府 曾在 2 O世纪 9 o年代在全 国 [ ] 白汉玉, 5 杨丽娟. 抗生素在儿科 临床的合理应用 [ ] J .中国临床 医生, 范围限制使用大环内酯抗生素 , 19 从 9 2年到 19 9 6年每 10 00人每 日由开始 2 1 1: 01 。 7. 的2 4降到 13 , . .8 结果 A族链球菌对大环 内酯抗生素的耐药率从 1 .%降 65 到8 6 。耐药性 的主要机制 目前普遍认为是细菌产生灭活酶, .% 使一种或多
依达拉奉右莰醇在高龄中重度急性缺血性脑卒中rt-PA静脉溶栓治疗中的应用时机
依达拉奉右莰醇在高龄中重度急性缺血性脑卒中rt-PA静脉溶栓治疗中的应用时机谷亚伟1,楚旭2,赵路静3,洪波3,罗芝宽3,林展增3,李强1,范宏光1,高静珍3,董银华1,王利军1,陈念41 南开大学附属第四中心医院神经内科,天津300140;2 保定市徐水区人民医院内科;3 南开大学附属第四中心医院急诊科;4 天津市宁河区医院神经内科摘要:目的 探讨依达拉奉右莰醇在高龄中重度急性缺血性脑卒中(AIS)重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)静脉溶栓治疗中的应用时机。
方法 选择rt-PA静脉溶栓救治的221例高龄中重度AIS患者,随机分为对照组70例、早期组75例、晚期组76例。
对照组接受rt-PA静脉溶栓治疗,早期组在rt-PA静脉溶栓治疗启动后即刻给予依达拉奉右莰醇治疗,晚期组在rt-PA静脉溶栓24 h后给予依达拉奉右莰醇治疗。
于治疗7 d时采用NIHSS评分评价神经功能改善情况,治疗90 d时采用mRS评分评价预后情况,比较三组短期疗效和长期疗效;观察24 h症状性颅内出血发生率、14 d颅外系统性并发症发生率和90 d病死率,比较三组治疗安全性。
结果 三组7 d神经功能改善率、90 d预后良好率比较,早期组和晚期组均高于对照组,且早期组高于晚期组(P均<0.05)。
三组24 h症状性颅内出血发生率、14 d颅外系统性并发症发生率比较,早期组低于晚期组和对照组(P均<0.05),晚期组与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。
三组90 d病死率比较,早期组和晚期组均低于对照组,且早期组低于晚期组(P均<0.05)。
结论 高龄中重度AIS患者rt-PA静脉溶栓后即刻应用依达拉奉右莰醇可提高rt-PA静脉溶栓治疗的有效性和安全性,减少并发症的发生,改善患者预后。
关键词:依达拉奉右莰醇;静脉溶栓;急性缺血性脑卒中;组织型纤溶酶原激活剂doi:10.3969/j.issn.1002-266X.2024.02.003中图分类号:R743.3 文献标志码:A 文章编号:1002-266X(2024)02-0013-05Timing of edaravone dexborneol in intravenous thrombolysis with rt-PA for elderly patients with moderate to severe acute ischemic strokeGU Yawei1,CHU Xu,ZHAO Lujing,HONG Bo,LUO Zhikuan,LIN Zhanzeng,LI Qiang,FAN Hongguang,GAO Jingzhen, DONG Yinhua, WANG Lijun, CHEN Nian1 Department of Neurology, Tianjin Fourth Central Hospital Affiliated to Nankai University, Tianjin 300140, ChinaAbstract:Objective To investigate the timing of edaravone dexborneol in intravenous thrombolysis with recombi⁃nant tissue plasminogen activator (rt-PA)for elderly patients with moderate to severe acute ischemic stroke (AIS).Methods A total of 221 patients older than 80 years with moderate to severe AIS receiving intravenous thrombolysis with rt-PA were divided into the control group (70 cases received intravenous thrombolytic therapy with rt-PA), the early group (n=75,edaravone dexborneol began immediately after intravenous thrombolysis with rt-PA)and the late group (n=76,edaravone dexborneol started at 24 h after intravenous thrombolysis with rt-PA).The neurologic improvement rate at 7 days and good prognosis rate at 90 days were used to evaluate the efficacy. The short-term efficacy and long-term efficacy of the three groups were compared. The incidences of symptomatic intracranial hemorrhage within 24 h, extracranial compli⁃cations within 14 days and mortality within 90 days were observed,and the safety of the three groups was compared.Results The neurologic improvement rate at 7 days and the good prognosis rate at 90 days of the early group and the late group were higher than those of the control group,and those were higher in the early group than in the late group (all P<0.05).The incidences of symptomatic intracranial hemorrhage within 24 h and extracranial complications within 14 days in the early group were lower than those in the late group and control group (all P<0.05), while there were no statisti⁃基金项目:天津市卫生健康科技项目(ZC20073);天津市第四中心医院2022年度优秀青年人才培养基金(tjdszxyy20220012)。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
中国医药报/2004年/03月/23日/
新型脑神经保护剂依达拉奉
冯友根
脑梗塞的治疗目标除了挽救生命外,还要尽量减少神经功能损害,减轻病残、促进康复,所以神经保护剂在脑梗塞急性期治疗中必不可少。
依达拉奉(Edar-avone)注射液是国内最近开发上市的新型脑神经保护剂。
药理作用
研究表明,脑缺血尤其脑缺血再灌注所至水肿及组织损伤的机制与氧自由基的大量产生有密切关系。
依达拉奉可捕获羟自由基,许多对脑缺血动物模型的体内研究表明,该药可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。
动物实验表明,本品可改善大鼠因大脑中动脉阻塞再灌流而引起的神经缺陷症状,能显著降低死亡率,缩小脑梗塞范围,减轻脑水肿。
大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗死的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。
依达拉奉的作用机制可能是通过清除氧自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞的损伤,降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
它主要应用于脑梗塞急性发作,并对缺血性脑血管疾病,如脑水肿、脑缺血、迟发性神经细胞死亡等有改善作用,表现为脑保护作用。
本品不是通过纤溶作用,故可用于治疗具有出血倾向的脑栓塞。
本品还能刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成。
另外,在心肌缺血模型中,本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量,降低心肌坏死面积,对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
临床研究提示,N-乙酰天门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗死发病初期NAA含量急剧减少。
脑梗死急性期患者给予本品,可抑制梗死周围局部脑血流量的减少,使发病28天的脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
药代动力学
健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品每天两次,每次0.5毫克/千克,30分钟内静滴,连续两天给药后,血药浓度-时间曲线呈二房室模型,最高血药浓度约为1000纳克/毫升,血浆半衰期约两小时。
本品可以通过血-脑屏障,脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
由于本品可通过血脑屏障,还具有良好的脂溶性,故可以较容易地到达作用部位。
本品与人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89%~91%;在血浆中的代谢产物主要为硫酸结合物和少量的葡萄糖醛酸结合物;尿中的代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物,几乎无依达拉奉的原型排泄。
健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失。
正常受试者、肝炎和肝硬化患者的清除率分别是6.2、3.0和1.1毫升/小时/千克。
临床疗效观察
国外临床研究证实,发病24小时内开始给药,依达拉奉组综合改善率为73.8%(31/42),明显高于安慰剂对照组25.6%(10/39);发病后72小时内给药,依达拉奉组综合改善率64. 8%(81/125),明显高于安慰剂对照组32.0% (10/125)。
国内临床研究表明,伊达拉奉组(n =109)对发病7天,14天,21天的神经缺损有效率分别为18.35%,50.46%和64.32%;对照组(n=104)分别为6.73%,24.04%和33. 65%,组间比较,差异均有显著性(p<0.05)。
药物安全性及药物相互作用
本品耐受性良好,不良反应发生率较低。
偶见的较严重的不良反应有:急性肾功能衰竭;伴有AST、ALT、ALP、 -GT、LDH上升的肝功能异常和黄疸;血小板减少;弥漫性血管内凝血。
高龄患者已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上),应特别注意。
重度肾功能衰竭和对本品有过敏史的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用本品,肝功能障碍患者、心脏病患者需慎用。
本品与头孢唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等合用时,有致肾功能衰竭加重的可能。
本品原则上须用0.9%氯化钠注射液稀释,不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴,不可与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)和坎利酸钾混合使用。