托拉塞米呋塞米

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呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸等襻利尿剂区别

呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸等襻利尿剂区别

呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸等襻利尿剂区别
#药事健康超能团#
区别主要在于作用效力与不良反应的不同
1、作用效力不同:布美他尼=40-60倍呋塞米,托拉塞米=3倍呋塞米,依他尼酸作用弱于呋塞米,剂量换算:1mg布美他尼=10mg 托拉塞米= 40mg 呋塞米
2、口服维持时间不同:呋塞米口服6-8h,静脉2h;布美他尼口服4h,静脉3.5-4h;托拉塞米口服6-8h,静脉6h.
3、利尿抵抗性:呋塞米(常见)>布美他尼(较少)>托拉塞米(极少)
4、尿酸糖脂代谢的影响:呋塞米及布美他尼均有一定的影响,引起高尿酸血症、高血糖、血尿等,所以高尿酸血症,糖尿病等应慎用,而托拉塞米影响较前两者小。

5、对钙、钾、镁排除的影响:呋塞米及布美他尼无内源性抗醛固酮作用均可增加钙、钾、镁的排出,而托拉塞米具有内源性抗醛固酮作用,因此能抑制胞浆中醛固酮受体结合(类似于螺内酯作用)因此对钾的排出影响较小,对钙与镁的排除影响也较小。

6、依他尼酸最大的区别在于与其他三类药物不是同一基团,呋塞米、布美他尼、托拉塞米均为氨苯磺胺衍生物(基本结构团与磺胺类药物相似),而依他尼酸不是,因此患者若对磺胺类药物过敏时可选择依他尼酸。

7、依他尼酸作用效力弱于呋塞米,且不良反应较呋塞米严重
8、所有襻利尿剂均应密切关注患者耳毒性与肾毒性(类似于氨基糖苷类)。

心衰治疗药物,呋塞米与托拉塞米能同时使用吗?

心衰治疗药物,呋塞米与托拉塞米能同时使用吗?

心衰治疗药物,呋塞米与托拉塞米能同时使用吗?
提起来呋塞米,想必大家并不陌生。

它是一种袢类利尿剂,通过抑制肾小管髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-转运系统,进而提高肾脏排出水和电解质的能力。

无独有偶,呋塞米还有一个孪生的“兄弟”托拉塞米,它与呋塞米具有相同的作用机制和药理作用。

而且因其较强的利尿作用和较低的不良反应发生率,近年来备受临床的推崇。

但最近到临床查房的过程中,主任问了这样一个问题,就是呋塞米能否和托拉塞米同时使用呢?如果呋塞米和托拉塞米同时使用,那就是我们常说的联合用药,而联合用药通常指的是为了达到治疗目的而将两种或者两种以上的药物同时或者先后使用。

比如我们临床中常见的结核病的治疗过程中,由于结核病治疗疗程较长,一般持续6-12个月时间,这个过程中结核菌就很容易对所用的抗菌药物产生耐药性。

因此,为了减少耐药性的发生,往往会联合多种抗结核药物使用。

回到最初的问题,就是呋塞米否和托拉塞米联合使用呢?从药学角度来看,二者具有相同的作用机制和相似的药理作用,并且都会产生水和电解质紊乱等副作用。

因此,从这个角度来看,呋塞米和托拉塞米联合使用会增加不良反应的发生率和程度,是没有必要联合使用的。

然而,事实并非如此。

因为和硝酸酯类药物相同的是,呋塞米在治疗心力衰竭的过程中,存在药物抵抗,为了避免或者延缓药物抵抗的出现,往往采用呋塞米和托拉塞米交替使用的方法,需要间隔1-4小时。

因而,有适应时,呋塞米和托拉塞米的联合使用是合理的。

心衰治疗药物利尿剂,托拉塞米与呋塞米的四大区别

心衰治疗药物利尿剂,托拉塞米与呋塞米的四大区别

心衰治疗药物利尿剂,托拉塞米与呋塞米的四大区别提起来呋塞米,想必大家并不陌生。

它还有一个孪生的“兄弟”托拉塞米,二者都是临床常用的强效利尿剂。

具有相同的作用机制,通过作用于肾小管的髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-转运系统,通过提高肾脏排泄水和电解质的能力,进而引起利尿作用的一大类药物。

作为高效利尿剂,二者在心衰治疗中起着至关重要的角色。

虽然呋塞米在临床上是常用的一线利尿剂,但近年来托拉塞米却备受推崇。

那么,二者之间有哪些区别呢?今天咱们从作用强度、适应症、代谢途径等多方面来分析二者的区别。

一、作用强度在药效强度方面,托拉塞米的利尿强度要明显强于呋塞米,大约是呋塞米的2-4倍。

研究表明,袢类利尿剂的效应与将成正相关。

40mg呋塞米与20mg托拉塞米利尿效果相当。

二、适应症临床应用上,依据国家食品药品监督管理局批准的适应症,托拉塞米仅用于水肿性疾病和高血压。

而呋塞米在托拉塞米的基础上,还增加了预防急性肾衰竭、高钾血症、高钙血症、稀释性低钾血症等。

三、药代动力学参数从药代动力学角度来看,呋塞米80%以上经由肾脏排出体外,而托拉塞米主要经由肝脏排出。

因此,长期服用前者时,需要定期监测肾功,而后者需要定期监测肝功。

此外,托拉塞米口服生物利用度高达80%,而呋塞米仅有60%。

此外,呋塞米半衰期仅1.5h,而托拉塞米半衰期长达3.5h,从这个角度来看,托拉塞米药效持续时间要比呋塞米长。

四、不良反应是药三分毒,呋塞米和托拉塞米也不例外。

虽然整体上,二者安全性相对良好,但使用过程中不可避免的引起不良反应。

说明书显示,呋塞米最常见的副作用为电解质紊乱,表现为低钾血症、低钠血症、低钙血症等。

而托拉塞米的排钾作用较呋塞米弱,对钙、镁等电解质。

因此,不容易引起电解质紊乱。

且其不良反应多为一过性,且症状较轻,主要表现为头痛、恶心、血糖水平升高、口干等。

此外,呋塞米有明显的耳毒性,与其他具有明显耳毒性的药物尽量避免联合使用。

托拉塞米VS呋塞米、布美他尼,心衰时应如何正确选用?

托拉塞米VS呋塞米、布美他尼,心衰时应如何正确选用?

托拉塞米VS呋塞米、布美他尼,心衰时应如何正确选用?*仅供医学专业人士阅读参考建议收藏!撰文 | 吕雄急性心力衰竭(acute heart failure,AHF)是指继发于心脏功能异常而迅速发生或恶化的症状和体征,并伴有血浆利钠肽水平的升高,临床上可以表现为新发的AHF(左心或右心衰竭)以及急性失代偿心力衰竭(ADHF),其中ADHF 多见。

布美他尼、托拉塞米、呋塞米同属于袢利尿剂,具有较强的利尿作用,广泛应用于心力衰竭的治疗。

近期,JAMA杂志发表的TRANSFORM-HF研究,比较了这托拉塞米、呋塞米两种药物的临床疗效,该研究以经典RCT研究方式比较了托拉塞米与呋塞米在心力衰竭出院患者中的临床疗效,结果发现托拉塞米并没有超越呋塞米的优势。

袢利尿剂代表药物呋塞米、托拉塞米、布美他尼虽然都同属于一类,但又具有各自特点,那在临床上这三种袢利尿剂应如何选用?袢利尿剂在AHF中的应用袢利尿剂是急性心力衰竭利尿剂治疗的基石药物,广泛应用于90%以上的心衰患者。

袢利尿剂可抑制Henle袢升支的Na-K-2Cl协同转运蛋白,具有较强的利尿作用,可促进钠和氯的排泄,排钾的作用小于噻嗪类利尿剂。

指南建议急性心衰患者使用静脉袢利尿剂,因为口服利尿剂(特别是呋塞米)的摄取在心衰充血时由于胃肠道粘膜水肿可能会导致口服吸收减少。

袢利尿剂也可能通过阻断氯的摄取刺激致密斑释放肾素,从而进一步激活RAAS。

袢利尿剂作为治疗AHF的一线药物,多首选静脉注射或滴注。

呋塞米(速尿)一般首剂量为 20~40 mg,也可用布美他尼1~2 mg、或托拉塞米10 mg。

单次静脉给药和持续输注在有效性及安全性终点上均差异无统计学意义[1]。

指南推荐意见[1]推荐意见推荐类别证据水平有容量超负荷证据的AHF患者应在初始治疗中采用I A静脉利尿剂有组织器官低灌注表现的AHF患者,在达到足够的III C灌注前,应避免用利尿剂袢利尿剂作为治疗AHF的一线药物I B对正在使用呋塞米、或有大量水钠潴留或高血压的II a BAHF患者,袢利尿剂首剂量可加倍避免过度利尿,否则可能引起低血容量、AKI与电III C解质紊乱如低钾血症等应早期评价利尿剂反应,识别利尿剂抵抗I B血管加压素受体拮抗剂适用于合并低钠血症的AHFII a B患者袢利尿剂在心衰领域的用法用量心力衰竭合理用药指南(第2版)指出:袢利尿剂适用于大部分心衰患者,特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者,包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。

呋塞米和托拉塞米作用和区别

呋塞米和托拉塞米作用和区别

呋塞米和托拉塞米作用和区别引言呋塞米和托拉塞米是两种常用的利尿药物,它们被广泛用于治疗各种引起水肿的疾病。

尽管它们都属于利尿药,但它们的结构、作用机制和临床应用上存在一定的区别。

本文将对呋塞米和托拉塞米的作用和区别进行详细介绍。

作用机制呋塞米的作用机制呋塞米是一种循环利尿剂,主要通过抑制肾脏近曲小管的钠-钾-2氯共转运蛋白(NKCC2)来发挥作用。

NKCC2是肾脏中负责返吸收钠、钾和氯离子的重要转运蛋白。

呋塞米能够特异性地抑制NKCC2,降低钠、钾和氯离子的再吸收,从而增加尿液中的钠、钾和水的排泄。

托拉塞米的作用机制托拉塞米是一种噻嗪类利尿药物,与呋塞米不同,它主要通过抑制肾脏远曲小管的钠、钾、氯离子共转运蛋白(NCC)来发挥作用。

NCC是负责返吸收钠、钾和氯离子的另一个重要转运蛋白。

托拉塞米能够特异性地抑制NCC,减少钠离子的再吸收,从而增加尿液中的钠和水的排泄。

临床应用呋塞米的临床应用由于呋塞米具有强力的利尿作用,它被广泛应用于治疗各种引起水肿的疾病,如心力衰竭、肾病综合征、肝硬化等。

呋塞米也常用于急性肾衰竭的治疗,因为它能够快速减轻体液潴留和水肿。

托拉塞米的临床应用与呋塞米相比,托拉塞米的利尿作用相对较弱。

因此,托拉塞米主要用于长期治疗高血压,特别是对于一些存在肾功能损害的患者,托拉塞米的利尿作用可能更适合。

此外,托拉塞米也常用于治疗肾结石、肾性糖尿病、高尿酸血症等疾病。

用药剂型呋塞米的剂型呋塞米的常见剂型包括口服片剂和注射剂。

口服片剂一般用于慢性水肿疾病的治疗,而注射剂则常用于需要快速利尿的情况,如急性心力衰竭和急性肾衰竭。

托拉塞米的剂型托拉塞米的常见剂型也包括口服片剂和注射剂。

与呋塞米不同的是,托拉塞米的口服片剂也适用于急性心力衰竭和急性肾衰竭病情较轻的患者。

然而,对于病情较重的患者,注射剂仍是更常用的治疗选择。

不良反应呋塞米的不良反应呋塞米的不良反应主要包括低血压、低钾血症、低钠血症和高尿酸血症等。

呋塞米与托拉塞米

呋塞米与托拉塞米

呋塞米与托拉塞米对于有液体潴留的心衰患者,利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物,是心衰标准治疗中必不可少的组成部分。

袢利尿剂作为高效利尿剂,在心衰治疗中扮演着重要的角色。

呋塞米是临床上最常用的一线利尿剂,近些年托拉塞米备受推崇。

本文对两种药物的作用机制、药动学特点、不良反应及相互作用等要点进行梳理,为临床合理用药提供参考。

1、作用机制呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂,主要作用于肾单位髓袢升支粗段,特异性阻断 Na⁺-K⁺-2Cl⁻转运通道,从而抑制 Na⁺和水的重吸收,排出接近于等渗的尿液。

托拉塞米除了以上作用外,还具有抑制醛固酮分泌的作用。

通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合,降低醛固酮活性。

这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果,且使其排钾作用明显弱于呋塞米。

2、药动学表 1. 呋塞米和托拉塞米药动学特点的对比3、适应证下表只列举了国家药品监督管理局(NMPA)批准的适应证,仅供参考,临床用药以说明书为准。

表 2. 呋塞米和托拉塞米的适应证4、心衰领域指南推荐-《中国心力衰竭诊断和治疗指南(2018 版)》有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。

首选静脉袢利尿剂,如呋塞米、托拉塞米、布美他尼,应及早应用。

既往没有接受过利尿剂治疗的患者,宜先静脉注射呋塞米 20~40 mg(或等剂量其他袢利尿剂)。

有明显液体潴留的慢性心力衰竭患者,首选袢利尿剂,最常用呋塞米。

推荐阅读:《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》解读免费查看-《心力衰竭合理用药指南(第 2 版)》- 有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。

袢利尿剂如呋塞米、托拉塞米、布美他尼。

静脉应用可在短时间内迅速降低容量负荷,应首选并及早应用。

对伴有低灌注的急性心衰患者,袢利尿剂应在达到充分灌注后再使用。

- 有液体潴留证据的慢性心力衰竭患者均应使用利尿剂(Ⅰ 类,C 级)。

袢利尿剂作用于髓袢升支粗段髓质部,适用于大部分心衰患者,特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者,包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。

呋塞米、托拉塞米的区别

呋塞米、托拉塞米的区别

三、不良反应:
(1)水与电解质紊乱:由于强烈的利尿作用可引起低血容量、低 血钾、低血钠和低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。低血钾 可增强强心苷对心脏的毒性,亦可诱发肝硬化患者出现肝性脑病, 应注意及时补充钾盐或加服保钾性利尿药。
(2)高尿酸血症:主要由于利尿后血容量降低,细胞外液浓缩, 导致尿酸经近曲小管重吸收增加所致。药物与尿酸竞争分泌途径, 减少尿酸的排泄也是原因之一。长期用药时多数患者可出现高尿酸 血症,但临床痛风的发生率较低。
二、呋塞米和托拉塞米的区别
1、作用机制:
呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂,主要作用于肾单位髓袢 升支粗段,特异性阻断 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 转运通道,从而抑制 Na⁺ 和水的重吸收,排出接近于等渗的尿液。
托拉塞米除了具有呋塞米的作用以外,还具有抑制醛固酮分 泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合,降 低醛固酮活性。因此托拉塞米被认为兼具有呋塞米和螺内酯的作 用。这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果,且使 其排钾作用明显弱于呋塞米。
可降低肾血管阻力,使肾血流量↑。
呋塞米
一、作用机制:
(1)利尿作用:利尿作用迅速、强大而短暂。本药主要作用于髓 袢升支粗段,与腔膜侧的K+-Na+-2Clˉ同向转运系统载体的Clˉ结合 部位结合,干扰K+-Na+-2Clˉ同向转运系统,抑制NaCl的重吸收, 使稀释功能受抑制。同时因NaCl向间质转运减少,使脊髓质间液 渗透压梯度降低,导致尿液流经集合管时,水的重吸收减少,影响 浓缩过程。由于Na+排出较多,促进K+-Na+交换和H+-Na+交换, 故尿中H+及K+排出增多,可引起低血钾。Clˉ的排出大于Na+的排 出,易引起低氯性碱中毒。呋塞米还能抑制抑制Ca2+、Mg2+的重 吸收,促进Ca2+、Mg2+的排出,产生低镁血症。

托拉塞米与呋塞米区别丁香园

托拉塞米与呋塞米区别丁香园

托拉塞米与呋塞米区别托拉塞米(Torsemide)和呋塞米(Furosemide)是两种常见的利尿药物,被广泛应用于临床实践中。

它们在作用机制、药效特点、适应症以及药代动力学等方面存在一些区别。

作用机制: - 托拉塞米:托拉塞米是一种袢利尿酮类药物,通过抑制肾小管上升部Na-K-2Cl共转运蛋白的活性,减少肾小管对Na+和Cl-的重吸收,从而增加尿液的排泄量。

- 呋塞米:呋塞米也属于袢利尿酮类药物,其作用机制与托拉塞米类似,通过抑制肾小管上升部Na-K-2Cl共转运蛋白活性减少钠、氯的重吸收。

药效特点: - 托拉塞米:托拉塞米的利尿作用较为持久,作用起始较慢,且作用时间较长,在利尿效果和药效持续时间方面,相对呋塞米更为稳定。

- 呋塞米:呋塞米的利尿作用强而迅速,时间效果较突出,但作用时间相对较短。

适应症: - 托拉塞米:托拉塞米常用于治疗心力衰竭、肝硬化引起的腹水以及肝肾综合症等。

- 呋塞米:呋塞米常用于治疗充血性心力衰竭、高血压等疾病。

药代动力学: - 托拉塞米:托拉塞米的口服吸收率高,生物利用度较好,血浆蛋白结合率较高,药物代谢主要通过肝脏的细胞色素P450酶系统完成。

- 呋塞米:呋塞米的口服吸收率较低,生物利用度相对较差,血浆蛋白结合率较低,药物代谢主要由肾脏清除。

用药注意事项: - 托拉塞米:托拉塞米在一些疗程较长的情况下可能出现低血钾、低血钠等不良反应,需注意监测血电解质的变化。

同时,在使用托拉塞米过程中需要关注药物与其他药物的相互作用,如NSAIDs等药物可能会影响托拉塞米的利尿效果。

- 呋塞米:呋塞米在一些情况下可能会引起低血压、低血钾、低血钠等不良反应。

同时,呋塞米对肾功能有一定的负面影响,需要定期监测肾功能。

总结:托拉塞米和呋塞米虽然都属于袢利尿酮类药物,但在作用机制、药效特点、适应症以及药代动力学等方面存在一些区别。

选择使用哪种药物应根据疾病类型、病情严重程度、患者个体差异以及药物的不良反应风险等因素综合考虑,并在医生的指导下合理用药。

托拉塞米与呋塞米区别

托拉塞米与呋塞米区别

托拉塞米与呋塞米区别关于《托拉塞米与呋塞米区别》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。

托拉塞米跟呋塞米是一种对身体有一定功效的药品,这二种药品全是能够有利排尿的,我们身体存有许多的问题,可是托拉塞米跟呋塞米是有一定的差别的,托拉塞米相比于呋塞米来讲它的作用也要更为普遍一点,可是很多人都不清楚这二种药品的差别,那麼托拉塞米和呋塞米差别是啥?同是强力袢利尿剂,呋塞米和托拉塞米在临床医学上面拥有十分普遍的运用。

从药学视角剖析,与呋塞米对比,托拉塞米静脉注射10 分鐘内就可以见效,持续功效时间长达5~8 钟头,且保钾工作能力较强,对血细胞镁、血细胞钙的浓度值亦无显著影响,并且对血尿酸、葡萄糖和长链脂肪酸无显著功效。

但也是有医师表明:各种各样直接证据一直觉得托拉塞米较呋塞米拥有那样或那般的优点,不论是见效、功效時间還是对电解质溶液的影响都顺风顺水。

但临床医学上针对显著正均衡的病人,托拉塞米好像没有什么太实用价值,但假如当日泵过200 mg 以上速尿的,会出现出乎意料的实际效果(肾前性、肾性、肾后性肾衰竭病人以外)。

与呋塞米对比,托拉塞米见效较为快,功效持续時间更长一些,药物半衰期较为长。

并且保钾功效比呋塞米强,更不易造成正离子混乱。

对血尿酸葡萄糖,长链脂肪酸的新陈代谢,造成的影响较为小。

但针对正均衡病人,临床医学上更常见呋塞米有利排尿。

而托拉塞米除开具备呋塞米的功效之外,还具备抑止醛固酮代谢的功效,根据抑止远曲小管鳞状上皮细胞醛固酮两者之间蛋白激酶融合,减少醛固酮特异性。

因而,托拉塞米被觉得兼具呋塞米和螺内酯的功效。

这一功效不仅进一步提高了托拉塞米有利排尿、利钠实际效果,且使其排钾功效显著弱于别的强力袢利尿剂。

假如你只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯,那还不全方位。

托拉塞米抑止前列环素溶解酶促反应提升血液中前列腺素E和前列环素浓度值市场竞争拮抗血栓素A2和TXB2的缩血管功效,可具有扩大冠脉、肾血管、心脑血管、肺血管、别的毛细血管的功效。

一文看懂:呋塞米与托拉塞米药理作用和临床作用的对比

一文看懂:呋塞米与托拉塞米药理作用和临床作用的对比

呋塞米与托拉塞米药理作用和临床作用的对比呋塞米注射液【适应症】1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。

与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。

3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。

4.高钾血症及高钙血症。

5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。

6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。

7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

【用法用量】1.成人(1)治疗水肿性疾病。

紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20~40mg,必须时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。

维持用药阶段可分次给药。

治疗急性左心衰竭时,起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。

治疗急性肾功能衰竭时,可用200~400mg加于氯化钠注射液100m1内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。

有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。

利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。

治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40~120mg。

(2)治疗高血压危象时,起始40~80mg静注,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。

(3)治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20~80mg。

2.小儿治疗水肿性疾病,起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。

最大剂量可达每日6mg/kg。

新生儿应延长用药间隔。

托拉塞米注射液【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。

托拉塞米的临床应用

托拉塞米的临床应用

托拉塞米的临床应用托拉塞米的临床应用一、简介托拉塞米是一种利尿药物,属于袢剂利尿剂的一种,具有强效的利尿作用。

本文将详细介绍托拉塞米在临床应用中的各种情况及注意事项。

二、适应症1.高血压- 托拉塞米可用于治疗高血压患者,通过促进尿液排出和降低血管阻力,帮助降低血压。

2.充血性心力衰竭- 托拉塞米可用于治疗充血性心力衰竭患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解心衰症状。

3.肝硬化水肿- 托拉塞米可用于治疗肝硬化水肿患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解水肿症状。

4.肾脏疾病引起的水肿- 托拉塞米可用于治疗肾脏疾病引起的水肿患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解水肿症状。

三、用药注意事项1.剂量和给药途径- 托拉塞米的剂量和给药途径需根据患者具体情况来决定,严格按照医生的指示使用。

2.不良反应- 托拉塞米可能引起一些不良反应,如低血压、电解质紊乱等,患者在使用过程中应密切关注并及时报告给医生。

3.药物相互作用- 托拉塞米与某些药物可能存在相互作用,患者在使用其他药物时应告知医生,避免出现不良反应或药物相互作用。

四、禁忌症1.过敏史- 对托拉塞米或其他利尿药物过敏的患者禁用托拉塞米。

2.严重电解质紊乱- 患有严重电解质紊乱(如低钾血症、低钠血症)的患者禁用托拉塞米。

3.肾功能衰竭- 肾功能衰竭患者应在医生的指导下使用托拉塞米。

五、附件本文档附有以下附件供参考:- 托拉塞米药物说明书- 托拉塞米临床试验研究报告六、法律名词及注释1.托拉塞米:又称呋塞米,是一种利尿药物,属于袢剂利尿剂的一种。

2.利尿剂:指能够促进尿液产生和排出的药物,用于治疗液体潴留等症状。

3.高血压:指血压持续升高,并达到高于正常范围的一种疾病。

4.充血性心力衰竭:指由于心脏泵血功能减退,导致液体在体内潴留,引起心脏和血管各器官的一种疾病。

5.肝硬化水肿:指肝脏发生严重纤维化和结构破坏,导致液体在体内潴留,引起腹水等症状的一种疾病。

托拉塞米与呋塞米的适应症和区别

托拉塞米与呋塞米的适应症和区别

托拉塞米与呋塞米的适应症和区别一、适应症托拉塞米和呋塞米是两种常用的利尿药物,用于治疗不同类型的水肿和肾脏疾病。

它们具有不同的适应症,以下是它们的适应症区别:托拉塞米的适应症托拉塞米是一种高效的利尿药物,主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和肾功能不全引起的水肿等症状。

它可以减轻体内的水分潴留,帮助降低体重和减轻水肿症状。

托拉塞米可以通过抑制肾小管对钠的重吸收,增加尿液中钠的排泄量,从而实现利尿的作用。

呋塞米的适应症呋塞米也是一种强力利尿药物,主要用于治疗高血压、心力衰竭和肾疾病。

它可以通过抑制肾小管对氯、钠和水的重吸收,增加尿液中这些物质的排泄量,从而起到利尿的作用。

呋塞米的利尿效果较强,适用于需要迅速减轻体内水分负荷的患者。

二、区别尽管托拉塞米和呋塞米都是利尿药物,但它们在药理作用、剂量和副作用等方面存在一些区别:药理作用的区别托拉塞米和呋塞米虽然都属于利尿药物,但它们的药理作用机制略有不同。

托拉塞米主要通过抑制肾小管对钠的重吸收来减少体内的水分潴留。

而呋塞米则通过抑制肾小管对氯、钠和水的重吸收来实现利尿作用。

两者的药理作用都是在肾脏的肾小管中发挥的。

剂量的区别对于托拉塞米和呋塞米的使用,剂量也存在一些区别。

通常使用的托拉塞米的起始剂量范围为10-20毫克/天,具体剂量根据患者的病情和需要进行调整。

而呋塞米的起始剂量范围为20-40毫克/天,同样也要根据患者的具体情况进行调整。

副作用的区别托拉塞米和呋塞米的副作用也有一些差异。

托拉塞米使用过程中,可能会出现低血压、电解质紊乱、头痛和腹胀等不良反应。

而呋塞米的副作用包括低血压、电解质紊乱、耳鸣和血尿等。

三、结论托拉塞米和呋塞米是两种常用的利尿药物,用于治疗不同类型的水肿和肾脏疾病。

托拉塞米适应症主要包括心力衰竭、肝硬化和肾功能不全引起的水肿等,而呋塞米适应症则主要包括高血压、心力衰竭和肾疾病。

在药理作用、剂量和副作用方面,托拉塞米和呋塞米也存在一些区别。

托拉塞米 呋塞米

托拉塞米 呋塞米

特苏敏(托拉塞米片)六大特点一.双靶位利尿,疗效优异、持续稳定作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管,抑制Na+/K+/2CL-载体系统,使尿中Na+,CL-和水的排泄增加,起到排钠同时相对保钾作用。

二。

肝肾双通道代谢,安全性高(80%肝代谢、20%肾原型排泄)肾脏负担小,耳毒性显著低于呋塞米、布美他尼三。

醛固酮拮抗作用,不良反应轻双重排钠,相对保钾,一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱,有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率四.口服生物利用度高(80—90)极少利尿抵抗同剂量口服与静脉注射利尿效果相近,在2.5—200mg剂量范围内量效关系呈线性,容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效五.扩张血管,改善患者预后增加肾皮质深部血流,预防急性肾衰,减轻心脏后负荷,降低肺毛细血管通透性,缓解临床症状六。

降低再住院率,更符合药物经济学长期口服,可以降低慢性心力衰竭患者再住院率,缩短住院时间,降低医疗费用。

新一代强效利尿剂——托拉塞米利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。

主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。

利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。

其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。

托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。

2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。

多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。

了解托拉塞米作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。

◆作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时.◆量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。

利尿剂托拉塞米和呋塞米的区别

利尿剂托拉塞米和呋塞米的区别

利尿剂托拉塞米和呋塞米的区别如果我们的身体无法有效地排除多余的液体和废物,会导致体液潴留和水肿等健康问题。

为了解决这个问题,医生常常会给患者开具利尿剂的处方。

利尿剂是一类可以帮助身体排除多余水分和废物的药物。

在利尿剂的选择中,托拉塞米和呋塞米是常见的两种药物。

虽然它们都属于袢状利尿剂的一种,但是两者在药理作用和用途上还是有一些区别的。

药理作用的区别托拉塞米和呋塞米的药理作用非常相似,都是通过抑制肾小管对钠、氯、钾等离子的重吸收来发挥利尿作用的。

它们阻断了袢状升支曲小体的Na+/K+/2Cl^-共转运体,从而降低了袢状升支曲小体对钠、氯、钾等的重吸收,增加了尿液的钠、氯等离子排泄量,达到利尿的效果。

在这个过程中,由于钾离子的排泄量也会增加,因此这类利尿剂可以被称为袢状利尿剂。

然而,尽管两者在药理作用上非常相似,托拉塞米和呋塞米在药物结构上有所不同。

呋塞米是一种苯磺酸衍生物,而托拉塞米则是一种噻嗪类利尿剂。

这两种药物的化学结构差异可能会导致它们在在体内的代谢和药物效果上存在细微差异。

适应症和用途的区别尽管托拉塞米和呋塞米在药理作用上相似,但它们的适应症和用途却有所不同。

1.呋塞米:呋塞米是袢状利尿剂中使用最广泛的一种。

它主要用于治疗高血压,尤其是不能有效控制血压的患者。

此外,呋塞米还用于肺部充血、心力衰竭和肝硬化等情况下合并的水肿和水潴留的治疗。

呋塞米通常以口服片剂或注射剂的形式使用。

2.托拉塞米:托拉塞米也是一种袢状利尿剂,但它的适应症略有不同。

托拉塞米主要用于治疗心力衰竭。

与呋塞米相比,托拉塞米常用于顽固性心力衰竭的治疗,特别是对于那些不能耐受或无法获得良好效果的患者。

托拉塞米通常以口服片剂或注射剂的形式使用。

用药注意事项的区别在使用托拉塞米和呋塞米时,需要注意一些区别。

1.剂量和给药途径:托拉塞米和呋塞米的剂量和给药途径略有不同。

具体的剂量和给药途径应根据医生的建议和患者的具体情况来确定。

2.钾操控:由于袢状利尿剂会增加钾的排泄量,因此在长期使用时需要监测患者的血钾水平,以避免低钾血症的发生。

托拉塞米,呋塞米,布美他尼的区别

托拉塞米,呋塞米,布美他尼的区别

托拉塞米,呋塞米,布美他尼的区别引言在临床药物应用中,托拉塞米、呋塞米和布美他尼是常见的利尿剂。

它们在临床上被广泛用于治疗不同类型的水肿病症,其中包括心力衰竭、肝硬化和肾疾病等。

尽管它们都属于利尿剂,但它们在药理学性质、药效和适应症上存在一些区别。

本文将重点介绍托拉塞米、呋塞米和布美他尼的区别。

1. 托拉塞米托拉塞米是一种袢利尿剂,用于治疗各种程度的水肿病症。

它通过阻断肾脏的钠-钾-氯共转运蛋白来发挥作用,从而增加尿液的排泄量。

托拉塞米的半衰期短,因此其效果较快,药效持续时间相对较短。

托拉塞米通常口服给药,有效性在患者间可能有一定的个体差异。

2. 呋塞米呋塞米也属于袢利尿剂,广泛用于各种水肿病症的治疗。

与托拉塞米类似,呋塞米也是通过抑制肾脏的钠-钾-氯共转运蛋白来增加尿液排泄量的。

然而,呋塞米的半衰期相对较长,因此其效果持续时间相对较长。

对于一些难治性水肿病症,呋塞米可能是更好的选择。

3. 布美他尼布美他尼是一种非袢利尿剂,属于酮酸类药物。

与袢利尿剂不同,布美他尼通过抑制肾脏上皮钠通道的活性来起作用。

布美他尼的利尿效果相对较弱,但它在减少尿液中的钠排泄方面表现出更好的选择性,从而减少了钠的丢失。

4. 药效和适应症上的区别•托拉塞米和呋塞米通常用于急性肾衰竭等需要强利尿作用的病症。

•布美他尼则主要适用于慢性水肿病症的长期治疗,如心力衰竭和肾功能受损引起的水肿。

5. 副作用和注意事项•由于托拉塞米和呋塞米的利尿作用较强,容易引起电解质紊乱,如低钾、低钠和低镁。

因此,在使用这些药物时,需要监测患者的电解质水平,并根据需要进行补充。

•布美他尼则相对较少出现电解质紊乱的副作用。

•对于存在肝肾功能不全、低血容量等患者,应慎重使用利尿剂,并遵循医生的建议。

结论尽管托拉塞米、呋塞米和布美他尼都是利尿剂,但它们在药理学性质、药效和适应症上存在一些区别。

医生在选择药物时需要考虑患者的具体情况,例如水肿类型、肝肾功能、电解质水平等。

托拉塞米和呋塞米剂量区别

托拉塞米和呋塞米剂量区别

托拉塞米和呋塞米剂量区别托拉塞米(Torsemide)和呋塞米(Furosemide)是常见的利尿药物,用于治疗水肿和高血压等疾病。

尽管它们都属于利尿药物,但在剂量和作用方面存在一些区别。

下面将对托拉塞米和呋塞米的剂量区别进行详细介绍。

托拉塞米和呋塞米是属于不同药物类别的利尿药,虽然它们的作用机制相似,但两者在药效和用法上略有差异。

托拉塞米是一种高效的利尿药物,常用于治疗心力衰竭、肾病和肝硬化等疾病所引起的水肿。

呋塞米也是一种常用的利尿药物,广泛应用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。

首先,托拉塞米与呋塞米在剂量上存在一些差异。

托拉塞米的通常剂量范围为10-40毫克(mg),每天一次口服。

而呋塞米的剂量范围相对较大,通常为20-80毫克(mg),建议分两次或三次口服。

因此,可以看出呋塞米在剂量上的可变性较大,需要根据患者具体情况作出调整。

其次,托拉塞米和呋塞米在利尿作用方面也有所不同。

托拉塞米的利尿作用较为强大且持久,能够迅速减少体内的液体潴留,有效降低血压和水肿症状。

而呋塞米的利尿作用则较为迅速但较短暂,可能需要更频繁的剂量给药来保持利尿效果。

这意味着托拉塞米在一些情况下可能更适合长期使用,而呋塞米则更适合临时利尿。

此外,托拉塞米和呋塞米在药代动力学方面也有一些差异。

托拉塞米的生物利用度较高,约为80%,而呋塞米则较低,仅为50-70%。

此外,托拉塞米的半衰期较长,约为3-4小时,而呋塞米的半衰期较短,大约为1-2小时。

这些差异可能会对用药频率和调整剂量时产生影响。

最后,托拉塞米和呋塞米在药物相互作用方面也需要注意。

托拉塞米可能与非甾体抗炎药、洋地黄类药物以及某些抗高血压药物发生相互作用。

呋塞米则可能与某些药物(如普萘洛尔和氨苯蝶啶)相互影响。

因此,在联合用药时,医生需要考虑到这些潜在的相互作用。

综上所述,尽管托拉塞米和呋塞米都是常用的利尿药物,但在剂量和作用方面存在一些显著的差异。

托拉塞米的建议剂量范围较窄,利尿作用较为持久,适合长期使用;而呋塞米的剂量范围较大,利尿作用较为迅速但较短暂,适合临时利尿。

肾病病人用呋塞米和托拉塞米的区别

肾病病人用呋塞米和托拉塞米的区别

肾病病人用呋塞米和托拉塞米的区别呋塞米和托拉塞米是药物中常用的利尿剂,主要用于治疗肾病病人的水肿症状。

尽管它们属于同一类药物,但在一些方面存在一些区别。

以下是呋塞米和托拉塞米在治疗肾病病人时的区别。

1. 药理机制呋塞米和托拉塞米均属于袢利尿剂,通过作用于肾小管,促进尿液的排出。

呋塞米通过抑制肾小管上升支升支粗曲小管轴的Na+/K+/2Cl-共转运体,阻断这一通道从而减少钠、氯和水的重吸收。

托拉塞米主要通过抑制肾小管升支粗曲小管轴末段的Na+/2Cl-/K+共转运体的功能,达到相似的目的。

2. 药效和效果虽然呋塞米和托拉塞米的药理机制相似,但在药效和效果上存在一些区别。

呋塞米的起效较快,利尿作用较强,适用于急性水肿的治疗。

托拉塞米的药效在服用后稍有延迟,但其持续时间较长,可用于长期治疗以控制水肿。

3. 给药途径呋塞米和托拉塞米可以通过口服或静脉注射的方式给药。

口服给药方便且常见于长期药物治疗,而静脉注射常用于急性病情的需要。

4. 不良反应尽管呋塞米和托拉塞米在治疗肾病病人时非常有效,但它们也存在某些不良反应。

常见的不良反应包括低血钾、低血镁和低血钠等电解质紊乱问题。

此外,长期服用袢利尿剂还可能导致代谢性碱中毒和耳鸣等不适症状。

5. 注意事项在使用呋塞米和托拉塞米之前,患者需要注意一些事项。

首先,患者应该遵循医生的指导并按照建议的剂量使用药物。

其次,应定期检测电解质水平和肾功能,以便及时调整药物剂量并监督治疗效果。

最后,在用药期间,患者需要密切关注自身的不适症状,如头晕、乏力或其他不适症状,及时告知医生。

虽然呋塞米和托拉塞米都是治疗肾病病人水肿的有效药物,但在使用过程中还是要注意区别和注意事项。

患者应该在专业医生的指导下,根据自身情况选择和使用合适的药物,并以合理的剂量进行治疗,从而达到更好的治疗效果。

文献阅读-心力衰竭首选呋塞米还是托拉塞米

文献阅读-心力衰竭首选呋塞米还是托拉塞米

文献阅读-心力衰竭首选呋塞米还是托拉塞米目录文献阅读-心力衰竭首选呋塞米还是托拉塞米 (1)大量试验证据支持 (2)试验1: (2)试验2: (3)试验3: (3)出色的药代动力学 (3)抗纤维化作用 (5)展望未来 (5)参考文献: (5)利尿剂消除水钠潴留,可有效缓解心力衰竭患者的呼吸困难及水肿,改善运动耐量。

恰当使用利尿剂是心衰药物取得成功的关键和基础,袢利尿剂是首选利尿药物。

托拉塞米和呋塞米都是袢利尿剂,属于高效利尿药物,用于需要迅速利尿的充血性心力衰竭患者。

在临床上,呋塞米的使用更为广泛。

而哈佛医学院Breu副教授认为,在为心力衰竭患者选择新的袢利尿剂治疗时,强烈建议使用托拉塞米,而不是呋塞米。

至少有三个原因可以考虑将托拉塞米视为心力衰竭的一线治疗方法。

表1 慢性HFrEF常用口服利尿剂及其剂量大量试验证据支持目前的证据显示,对于心衰患者的利尿治疗,托拉塞米优于呋塞米。

托拉塞米相比于呋塞米和其他心衰患者治疗药物,能够更好地改善NYHA分级,减少心衰住院,甚至可能降低患者死亡率。

试验1:2001年发表的一项研究纳入234名心衰患者,随机接受托拉塞米或呋塞米治疗1个月,评估患者因心衰或其他心血管原因住院的情况。

研究发现,与呋塞米组相比,托拉塞米组因心力衰竭(17% vs 32%;P<0.01)或其他心血管原因(44% vs 59%;p=0.03)住院的比例更低。

相比于呋塞米组,托拉塞米组因心衰(23 vs 61;p<0.01)和心血管原因(78 vs 130;p=0.02)住院的总次数也更少。

试验2:一项开放标签的试验纳入237名NYHA II-IV级心衰患者,随机接受托拉塞米或呋塞米治疗。

相比于呋塞米组,托拉塞米组患者NYHA分级改善≥1级的比例更高(40%;p=0.00 1 vs 31%;p=0.3)。

相比于托拉塞米治疗,呋塞米治疗的患者在9个月时日常生活限制更明显(p<0.001)。

呋塞米和托拉塞米作用和区别

呋塞米和托拉塞米作用和区别

呋塞米和托拉塞米作用和区别一、引言在药物治疗中,利尿剂在很多疾病中扮演着重要的角色。

呋塞米和托拉塞米是两种常用的利尿剂,它们在水肿、高血压等疾病的治疗中被广泛应用。

本文旨在深入探讨呋塞米和托拉塞米的作用机制和主要区别。

二、作用机制1. 呋塞米的作用机制呋塞米是一种袢利尿剂,它主要通过抑制肾小管上升支的Na+/K+/2Cl-转运蛋白来发挥利尿作用。

具体来说,呋塞米通过阻断肾小管上升支内部Na+/K+/2Cl-转运蛋白的活性,减少了钠、钾、氯离子的重新吸收,从而增加了这些离子在尿液中的排泄。

呋塞米的利尿作用强效快速,适用于治疗急性肾衰竭、急性肺水肿等情况。

2. 托拉塞米的作用机制托拉塞米属于噻嗪类利尿剂,其作用机制主要是通过阻断肾小管远曲小管的Na+/Cl-转运蛋白来发挥利尿作用。

通过抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收,托拉塞米增加了这些离子在尿液中的排泄,从而达到利尿的效果。

托拉塞米的作用时间较长,通常适用于慢性水肿、高血压等情况。

三、主要区别虽然呋塞米和托拉塞米都是利尿剂,但它们在作用机制和一些临床应用上存在一些区别。

1. 作用机制的差异呋塞米主要通过阻断肾小管上升支的转运蛋白来发挥利尿作用,而托拉塞米则是通过阻断肾小管远曲小管的转运蛋白发挥作用。

这两种药物的作用位置和目标不同,导致其利尿的机制存在差异。

2. 临床适应症的区别由于作用机制的不同,呋塞米和托拉塞米在临床上的应用有所区别。

呋塞米适用于治疗急性肾衰竭、急性肺水肿等情况,因为其利尿效果强效快速。

而托拉塞米适用于慢性水肿、高血压等长期控制的情况,因为其利尿效果持久稳定。

3. 药物特点的不同呋塞米进入肾脏之后,其作用会逐渐减弱,需要增加剂量来维持疗效。

而托拉塞米则不会出现这种“逐步减弱”的现象,其作用时间相对较长。

此外,呋塞米的排泄主要通过肾脏,托拉塞米则主要通过肾脏和肠道,这也是二者药代动力学上的差异之一。

四、结论呋塞米和托拉塞米作为两种常用的利尿剂,在药物治疗中起着重要的作用。

托拉塞米呋塞米

托拉塞米呋塞米

托拉塞米呋塞米 Document serial number【LGGKGB-LGG98YT-LGGT8CB-LGUT-特苏敏(托拉塞米片)六大特点一.双靶位利尿,疗效优异、持续稳定作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管,抑制Na+/K+/2CL-载体系统,使尿中Na+,CL-和水的排泄增加,起到排钠同时相对保钾作用。

二.肝肾双通道代谢,安全性高(80%肝代谢、20%肾原型排泄)肾脏负担小,耳毒性显着低于呋塞米、布美他尼三.醛固酮拮抗作用,不良反应轻双重排钠,相对保钾,一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱,有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率四.口服生物利用度高(80-90)极少利尿抵抗同剂量口服与静脉注射利尿效果相近,在2.5-200mg剂量范围内量效关系呈线性,容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效五.扩张血管,改善患者预后增加肾皮质深部血流,预防急性肾衰,减轻心脏后负荷,降低肺毛细血管通透性,缓解临床症状六.降低再住院率,更符合药物经济学长期口服,可以降低慢性心力衰竭患者再住院率,缩短住院时间,降低医疗费用。

新一代强效利尿剂——托拉塞米利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。

主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。

利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。

其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。

托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。

2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。

多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。

了解托拉塞米作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。

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特苏敏(托拉塞米片)六大特点
一.双靶位利尿,疗效优异、持续稳定
作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管,抑制Na+/K+/2CL-载体系统,使尿中Na+,CL-和水的排泄增加,起到排钠同时相对保钾作用。

二.肝肾双通道代谢,安全性高(80%肝代谢、20%肾原型排泄)
肾脏负担小,耳毒性显着低于呋塞米、布美他尼
三.醛固酮拮抗作用,不良反应轻
双重排钠,相对保钾,一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱,有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率
四.口服生物利用度高(80-90)极少利尿抵抗
同剂量口服与静脉注射利尿效果相近,在2.5-200mg剂量范围内量效关系呈线性,容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效
五.扩张血管,改善患者预后
增加肾皮质深部血流,预防急性肾衰,减轻心脏后负荷,降低肺毛细血管通透性,缓解临床症状
六.降低再住院率,更符合药物经济学
长期口服,可以降低慢性心力衰竭患者再住院率,缩短住院时间,降低医疗费用。

新一代强效利尿剂——托拉塞米
利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。

主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。

利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。

其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。

托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。

2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。

多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类
高效利尿剂。

了解托拉塞米
作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:
◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。

◆作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。

◆量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。

(2.5-200mg)
◆适应证广泛:适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。

◆疗效好:可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发率,提高患者生活质量,缩短住院时间,减少医疗费用。

◆安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。

其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。

长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。

托拉塞米:顽固性心衰的一线用药
托拉塞米可以通过以下机制有效对抗心力衰竭:①快速利尿,减轻心脏前负荷;②抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中前列腺素E2(PGE2)和PGI2浓度,拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用,降低心脏后负荷;③阻止醛固酮与其受体结合,防治心衰进展;④钾排泄量较速尿少,可防止低钾对心脏的不良影响。

1. 增加排尿量
意大利研究者观察到,托拉塞米具有强大利尿作用,慢性心衰(CHF)患者服药后第3天尿量增加38%,第28天增加75%,尿钠排泄量也增加。

同时不良反应发生率低,患者能很好地耐受,对需要高效利尿剂治疗的CHF患者具有明确疗效。

我国上海中山医院、瑞金医院和华山医院进行的多中心、随机、双盲及平行对照临床研究表明,心衰患者使用托拉塞米(特苏尼)注射液后,尿量明显增加,体重减轻,与呋塞米相比差异显着。

2. 降低死亡率,改善心功能
托拉塞米在充血性心力衰竭患者中应用的TORIC研究中,1377例纽约心脏协会心功能分级(NYHA)为Ⅱ~Ⅲ级的充血性心力衰竭患者在接受标准CHF治疗后12个月随机接受托拉塞米(40 mg/d)或其他利尿剂治疗。

结果显示,托拉塞米组的死亡率明显低于呋塞米或其他利尿剂组(2.2%对4.5%)。

托拉塞米组更多患者心功能得到了改善。

而且托拉塞米组患者很少出现异常低血钾。

证实了托拉塞米对CHF 的疗效和安全性,患者耐受性良好。

我国的研究也表明,托拉塞米(特苏尼)注射液可显着降低心衰患者的左室舒张末压,同时改善血流动力。

3. 缩短住院时间,提高生活质量
瑞士Spannheimer等对222例长期接受托拉塞米或呋塞米治疗的CHF患者进行了比较。

结果显示,长期接受托拉塞米治疗的患者住院率明显低于接受呋塞米治疗者(3.6%对5.4%)。

表明托拉塞米对长期接受利尿剂治疗的CHF患者有潜在临床益处。

在Muller等的研究中,237例CHF患者分别接受托拉塞米或呋塞米治疗6个月,托拉塞米组患者心功能改善明显优于呋塞米组(图1),服药后3、6和12小时的排尿次数和尿急症状发生率明显较低。

表明CHF患者接受托拉塞米治疗后,生活质量明显改善。

4. 减少住院费用,提高经济效益
Young等在综述中提到,托拉塞米的药物经济学评估集中在其缩短住院时间、减少住院费用方面。

托拉塞米治疗11.2个月,CHF患者的住院费用降低了86%。

Spannheimer等的研究也显示,与呋塞米治疗者相比,托拉塞米治疗者的经济负担减半。

结论:国内外研究表明,托拉塞米可有效改善CHF患者的临床体征和血流动力学指标,有效改善心衰症状,减轻体重,增加钠排泄,并且患者能够很好耐受。

托拉塞米:适合急慢性肾衰治疗
1. 促尿钠排泄作用强
德国Kutsch等分析了托拉塞米和呋塞米单剂量治疗严重肾衰的疗效。

90例慢性肾衰患者分别注射100 mg和200 mg 托拉塞米或呋塞米,监测4组患者体液和电解质排泄情况。

结果显示,托拉塞米在第二个6小时和第三个6小时中尿钠排泄量明显高于呋塞米。

表明托拉塞米具有长效和强效促尿钠排泄作用。

2. 改善肾衰患者的临床症状
德国Trier等研究了44例严重慢性肾衰患者,结果显示,200 mg托拉塞米单次或多次静注对患者的利尿作用均显着。

并且患者体重相应减轻,以前存在的外周水肿等临床症状也得到明显改善。

研究还发现,托拉塞米对透析患者也有疗效。

我国研究者进行的多项大型多中心临床研究表明,应用托拉塞米(特苏尼)注射液或呋塞米治疗难治性肾病综合征的有效率分别为83.3%和63.6%。

水肿消退的平均时间分别为21天和25天(P<0.05)。

3. 药代动力学不受肾功能影响
德国研究者观察了托拉塞米在慢性肾衰患者中的药代动力学特点,发现药
物半衰期不受肾功能影响,约为4小时,其非肾脏清除率是肾脏清除率的3倍,活性代谢产物和主要代谢产物不会在慢性肾衰患者体内聚积。

肾功能衰竭对托拉塞米的药代动力学无明显影响。

结论:托拉塞米半衰期长,原形药物不会在肾脏聚积,对肾功能无影响,毒副
作用小。

托拉塞米:阻断肝硬化腹水恶性循环
意大利Fiaccadori等分析了托拉塞米和呋塞米对肝硬化腹水和水肿患者的疗效和安全性。

短期试验表明,托拉塞米的疗效较呋塞米更加持久,排尿量和体重减轻更加明显,保钾能力更强,可明显减轻体重和缓解肝硬化的腹水症状。

国内上海华山、中山和瑞金医院研究了74例肝源性水肿患者,以用药后尿量增加30%为标准,托拉塞米(特苏尼)注射液总有效率为89.5%,呋塞米总有效率为63.9%,差异显着。

用药后,托拉塞米组患者腹围平稳下降,而呋塞米组腹围缩小不明显。

结论:托拉塞米在发挥利尿作用的同时,还抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系
统活性,阻断腹水恶性循环,是治疗肝硬化腹水的有效药物,可以明显减轻体重并
缓解肝硬化腹水的症状,不良反应少。

托拉塞米:脑水肿的利尿新选择
德国Staub等研究认为,神经胶质细胞水肿是大脑损伤的主要特征,体外培养的C6神经胶质瘤细胞在pH7.4的控制条件下,托拉塞米不影响细胞体积和存活率。

通过在培养基中加入等渗乳酸将pH滴定到6.2,在整个观察过程中,1 mM托拉塞米可显着减轻C6神经胶质细胞瘤细胞的肿胀(P<0.01)。

还有研究表明,重型脑损伤患者使用托拉塞米注射液和呋塞米治疗后,托拉塞米组有效及显效率均明显高于呋塞米组。

结论:高剂量托拉塞米可显着减轻脑水肿程度,还能抑制水肿出现,可推荐用于临床。

综上所述,由于托拉塞米具有起效快、利尿作用强及疗效好等优点,且排钾作用弱,对尿钙排泄无明显影响,副作用少,临床上可用于治疗充血性心力衰竭、高血压、肾功能不全、肾性水肿和肝硬化腹水和脑水肿等疾病,是新一代强效袢利尿剂。

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