羟喜树碱
羟基喜树碱是什么呢？
羟基喜树碱是什么呢？关于《羟基喜树碱是什么呢？》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
当代日常生活大家运用优秀的技术性发觉了很多过去不明的食材，非常是以外部经济层面发觉的各种各样物质原素十分多，并且大家将其有效的一部分发掘出来，制做成日常生活十分关键的各种各样物质，比如，羟基喜树碱便是一种普遍的物质，由绿色植物造成，下边就讨论一下羟基喜树碱是什么呢？羟喜树碱为从珙桐科落叶植物喜树的種子或树根皮中明确提出额一种黄酮。
喜树碱因泌尿生殖系统毒副作用大，临床医学运用受限制。
本产品为喜树碱的甲基化合物，作用机制与喜树碱类似，但毒副作用较小。
本产品是DNA生成缓聚剂，试验研究表明关键功效于DNA生成期（即S期），对G0期细胞沒有功效，对G1、G2与M期体细胞有轻度破坏力。
对多种多样小动物肿瘤有抑制效果。
作用机制为抑止DNA拓扑异构酶Ⅰ。
与常见抗肿瘤药品无交叉式抗药性、临床实验显示信息其抗瘤谱广。
对核苷酸非常是DNA的生成有显著抑制效果。
羟喜树碱在血液中的消除全过程呈两相曲线图，两相微生物各自为4.5分鐘和29分鐘。
给药后1钟头，胆襄、结肠內容物保持浓度值最大，次之为肿瘤细胞，别的先后为骨髓、胃、肺等人体器官。
静脉注射的羟喜树碱关键从胆液代谢，根据排泄物排出来身体之外。
24钟头排出来量胃39%，从排泄物中排出来29.6%，尿里中排出来不上9%，肿瘤细胞中24钟头内长期保持水准。
适应证关键对肝癌、大肠癌、肺癌和败血症合理。
临床医学运用静注：5～10Mg/次，每星期2～3次，1治疗过程60～120Mg。
副作用消化道反映：恶心想吐、呕吐。
骨髓抑制关键为白细胞下降。
极少数病人有脱发、心电图检查改变及泌尿系统刺激性症，但远较喜树碱为轻。
常见问题怀孕期女性、肾脏功能不佳者不宜。
本产品服药期内应严苛查验血象。
本产品只限用0.9%氧化钠注射液稀释液。
静脉给药时，药水切忌外流，不然会造成部分疼痛及发炎。
羟喜树碱说明书
羟喜树碱说明书篇一：羟喜树碱? 别名o 通用名称? 羟喜树碱o 常用名称?????? 10-羟基喜树碱羟基喜树碱羟基喜树碱氯化钠羟喜树碱氯化钠羟喜树碱脂质体禧素o 英语名称?? HCPT OPTo 商品名称?????? 药理基础博坤力菲尔比康添喜得欣喜素o 药物类别????? 剂量剂型用法肿瘤科药物抗肿瘤药影响DNA结构与功能类药物拓扑异构酶抑制类药物o 剂型??????滴丸冻干粉针剂分散片粉针剂片剂注射液药物说明? 通用名称：注射用羟喜树碱英文名称：Hydroxycamptothecin For Injection汉语拼音：Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian[成分]羟喜树碱[性状]本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
[适应症]抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
[规格]2mg、5mg、8mg、10mg[用法用量]综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂适用剂量为6-8mg/,4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
[不良反应]1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。
4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
[禁忌]对本品过敏者禁用[注意事项]1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用[药物相互作用]尚不明确[药物毒理]特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I羟喜素碱为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S 期,DNA拓扑异构酶-I是其作用靶点。
10羟基喜树碱结构式_解释说明以及概述
10羟基喜树碱结构式解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在现代医药领域中，天然产物及其衍生物一直是研究的热点。
其中，10羟基喜树碱因其独特的结构和广泛的生理活性而备受关注。
它是一种具有杂环骨架的化合物，拥有多个羟基官能团，并且在生物体内具有重要的药理作用。
本文将详细解释10羟基喜树碱的结构式，并概述其相关概念和物理性质。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先，在引言中，我们将介绍10羟基喜树碱的背景和意义，并展示文章结构。
其次，在“10羟基喜树碱结构式解释”部分，我们将深入探讨这种化合物的基本概念、结构解析以及物理性质。
然后，在“10羟基喜树碱的作用及应用”章节中，我们将详细描述其在药理学、医学以及其他领域中的诸多应用。
接着，在“合成方法与制备工艺”部分，我们将介绍此化合物的合成路径、反应机理以及制备工艺的优化与改进。
最后，在“结论与展望”章节中，我们将总结主要研究发现，并讨论存在的问题以及未来的研究方向。
1.3 目的本文旨在对读者介绍10羟基喜树碱这一有机化合物的重要性和特点。
通过对其结构式、作用机制和应用领域的探讨，使读者能够全面了解10羟基喜树碱，并为进一步的研究和开发提供参考。
此外，本文还将着重讨论该化合物的合成方法和制备工艺，以期在工业生产中的应用得到进一步推广和提升。
最后，我们也将指出当前研究存在的问题，并对未来可能的发展方向进行展望。
通过本文内容的阐述，旨在促进科学界对10羟基喜树碱研究领域的关注和更深入地探索。
2. 10羟基喜树碱结构式解释2.1 基本概念10羟基喜树碱是一种天然产物，属于吲哚类生物碱。
它的化学式为C19H22N2O3，分子量为322.39g/mol。
其命名来源于结构中含有的十个羟基（hydroxy）和一个吲哚环（indole ring）。
该化合物在医学、生物科学、药理学以及其他领域具有重要的研究和应用价值。
2.2 结构解析10羟基喜树碱的结构由三个主要部分组成：吲哚环、非连续的两个苯环和十个羟基官能团。
羟基喜树碱结构
羟基喜树碱结构一、引言羟基喜树碱是一种重要的天然生物碱，具有广泛的药理活性和医学应用价值。
本文将从羟基喜树碱的结构、合成方法、药理作用以及应用领域等方面进行全面介绍。
二、羟基喜树碱结构1. 分子式和分子量羟基喜树碱的分子式为C20H24N2O2，分子量为324.42。
2. 结构特点羟基喜树碱是一种含有吡啶环和吗啉环的杂环化合物。
其主要结构特点包括：（1）含有两个手性中心，存在四个立体异构体；（2）吡啶环上连接有两个苯乙烯侧链；（3）吗啉环上连接有一个氢原子和一个氧原子。
三、羟基喜树碱合成方法1. 自然来源提取法羟基喜树碱最初是从植物亚洲鹅掌柴中提取得到的。
目前已经发现多种植物中含有羟基喜树碱，如印度马钱科植物等。
2. 化学合成法化学合成法主要包括以下几种：（1）巴克曼重排法：以苯乙烯和吗啉为原料，通过巴克曼重排反应制备羟基喜树碱。
（2）Mannich反应法：以苯乙烯、吗啉和甲醛为原料，在碱催化下进行Mannich反应得到羟基喜树碱。
（3）环氧化合物开环法：以苯乙烯和吗啉为原料，经过环氧化合物开环反应得到羟基喜树碱。
四、羟基喜树碱药理作用1. 抗肿瘤作用羟基喜树碱具有抗肿瘤活性，可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
2. 抗炎作用羟基喜树碱可以抑制多种炎性因子的产生，具有显著的抗炎作用。
3. 免疫调节作用羟基喜树碱可以调节机体免疫系统的功能，增强机体免疫力。
五、羟基喜树碱应用领域1. 肿瘤治疗领域羟基喜树碱被广泛应用于肿瘤治疗领域，可以单独使用或与其他化疗药物联合使用。
2. 抗炎治疗领域羟基喜树碱可以作为抗炎药物应用于多种炎性疾病的治疗中。
3. 免疫调节治疗领域羟基喜树碱可以作为免疫调节剂应用于多种免疫性疾病的治疗中，如自身免疫性甲亢等。
六、结论羟基喜树碱是一种具有广泛药理活性和医学应用价值的天然生物碱。
其结构特点、合成方法、药理作用以及应用领域等方面均已得到深入探究。
未来，随着科技的不断进步和人们对健康需求的不断提高，羟基喜树碱必将在医学领域发挥更加重要的作用。
肺癌并胸水羟喜树碱胸腔灌注化疗疗效观察
患者极为痛苦 ， 有濒 死感 ， 病情危急 ， 为水
在胸 中， 迫肺 脏。肺癌 患者癌肿逐 渐增 压 大 ， 侵犯胸 壁组 织压 迫肺 和脏层 胸膜 ， 在
ＨＣ Ｔ抗癌 的 基本 机 制。 羟喜 树 是纯 天 Ｐ
喜树碱 （ ｃ ｒ 胸 腔灌 注 ， ＨＦ） 治疗肺 癌胸 水
２ ９例 ， 近期 疗效 好 ， 副 作用 少 ， 毒 临床 效 果 显著 ， 现介绍如下 。
材 料 与 方 法
一
较宽 的抗癌谱 ， 在细胞水平上选择性地杀 伤 ｓ期细胞 ， 导广泛的姐妹染色体交换 诱
和染色 体 畸变 ， 抑 制 Ｄ Ａ和 Ｒ Ａ合 可 Ｎ Ｎ
断， 腺癌 １ ， 癌 １ ， ８例 鳞 ９例 小细胞未分 化 癌 ｌ例 ， ０ 腺鳞癌 ３例 。随机分 两组 ， 治疗 组（ Ｐ ＨＣ Ｔ灌 注 ） ９例 ， 照 组 （ 铂 灌 ２ 对 顺
注 ） ９例 ， ２ 两组病人 在治疗开 始前后 ２周 内均未行静 脉用 药化疗 ， 在年龄 、 性别 、 病
效高 、 抗癌谱 广 、 毒性 小 、 全有 效、 安 无交
叉耐药 性 。曾应 用 博来 霉 素 、 榄香 烯
乳 胸 腔 内注 入 治药业 ） 每次 ３ ｍ ， ， ０ ｇ 地塞 米松 １ ｍ ， 于生理 盐水 ５ ｍ ０ ｇ溶 ０ ｇ中， 腔 胸 内注入 ， 每周 １次 ， ２次 ， 用 胸腔水量 过多 应抽水 后再 注 入药 物 。对 照组 ：９例患 ２ 者均用 顺铂 ５ ｍｇ 地塞米 松 １０ ｇ 给药 ０ ， ｍ ，
与心情有关 ， 未见各脏器 的器质性病变 。
７ １０ ４ ０ ０甘肃省天水市第一人 民医疗肿瘤 内科
羟喜树碱注射液
羟喜树碱注射液1、本品用药期间应严格检查血象，孕妇慎用。
2、本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释。
3、静脉给药时,药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
4、为避免膀胱刺激和血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水。
5、药物过量可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。
【通用名称】羟喜树碱【拼音名】Qiangxishujian Zhusheye【英文名】Hydroxylcamptothecine Injection【成份】本品主要成分为羟喜树碱。
【适应症】抗肿瘤药。
适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：(1)静脉注射，一日4-6mg/m2，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
(2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液lOml灌注，每日]次，15-30天为—个疗程。
胃癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射．或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10-15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6-8mg，加入o．9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15-20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6-8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。
【不良反应】(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x10 9/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
7-乙基-10-羟基喜树碱合成
7-乙基-10-羟基喜树碱合成7-乙基-10-羟基喜树碱（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin，简称SN-38）是一种重要的抗肿瘤药物。
它是由喜树碱（camptothecin）经过合成反应得到的衍生物。
SN-38的合成方法多种多样，下面将介绍一种常用的合成方法。
合成SN-38的第一步是合成7-乙基-10-氯喜树碱。
喜树碱是一种天然存在的植物生物碱，具有抗癌活性。
合成7-乙基-10-氯喜树碱的方法是将乙酸乙酯和喜树碱经过反应生成7-乙酸乙酯喜树碱，然后再用硼氢化钠将其还原为7-乙基-10-氯喜树碱。
第二步是合成7-乙基-10-羟基喜树碱。
将7-乙基-10-氯喜树碱与氢氧化钠和过氧化氢反应，生成7-乙基-10-羟基喜树碱。
这个反应是一个亲核取代反应，氢氧化钠起到亲核试剂的作用，过氧化氢是氧化剂。
合成SN-38的第三步是将7-乙基-10-羟基喜树碱与醋酸乙酯反应，生成醋酸盐衍生物。
这个反应是酯化反应，醋酸乙酯起到酯化试剂的作用。
最后一步是将醋酸盐衍生物与碘化亚铜反应，生成7-乙基-10-羟基喜树碱。
这个反应是一个亲电取代反应，碘化亚铜起到亲电试剂的作用。
以上就是一种常用的合成SN-38的方法。
通过这个方法，可以高效地合成出SN-38这种抗肿瘤药物。
SN-38具有很强的抗癌活性，对多种肿瘤细胞具有杀伤作用。
它可以通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ（DNA topoisomerase I）的活性，阻断DNA的复制和转录，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
SN-38在临床上已经用于多种癌症的治疗，特别是结直肠癌的治疗。
它可以通过静脉注射或者口服的方式给药。
然而，SN-38也具有一定的毒副作用，如骨髓抑制、胃肠道反应等。
因此，在使用SN-38治疗患者时，需要根据患者的具体情况进行剂量的调整和监测。
7-乙基-10-羟基喜树碱是一种重要的抗肿瘤药物，通过合成方法可以高效地合成出来。
它具有很强的抗癌活性，已经在临床上得到广泛应用。
7-乙基-10-羟基喜树碱表面电荷
7-乙基-10-羟基喜树碱表面电荷7-乙基-10-羟基喜树碱（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin，简称SN-38）是一种具有重要药理活性的天然产物，被广泛应用于肿瘤治疗领域。
它是喜树碱类似物的有效代表，具有强烈的抗肿瘤活性和广谱的抗癌作用。
SN-38分子结构上有一个7-乙基取代基和一个10-羟基取代基，这使得它具有独特的分子电荷特性。
7-乙基基团使得SN-38在中性条件下呈现非离子性，而10-羟基基团则使其带有一定的酸性。
这种表面电荷的分布使得SN-38在生物体内的分布和代谢过程中呈现出一系列特殊的性质。
在生物体内，SN-38主要通过肝脏中的酶CYP3A4代谢成为活性代谢物SN-38G，然后通过肝脏中的酶β-葡萄糖苷酶转化为无活性的SN-38G。
然而，SN-38G在肠道中被β-葡萄糖苷酶水解成为SN-38，再被吸收入血液循环，并在肿瘤组织中发挥抗肿瘤作用。
SN-38的表面电荷特性对其在体内的药代动力学和药效学过程中起到重要的调节作用。
由于其非离子性，SN-38能够穿透细胞膜并进入肿瘤细胞，与DNA结合形成稳定的SN-38-DNA复合物，从而阻断DNA复制和转录过程，抑制肿瘤细胞的增殖。
而SN-38的酸性部分能够增强其与DNA的结合亲和力，进一步增强其抗肿瘤活性。
SN-38还具有独特的靶向作用。
由于肿瘤组织对SN-38的摄取能力较高，SN-38主要积累在肿瘤组织中，减少对正常组织的毒性作用，从而提高了治疗效果并降低了副作用。
这种靶向作用与SN-38分子结构上的7-乙基和10-羟基取代基密切相关。
总的来说，7-乙基-10-羟基喜树碱的表面电荷特性是其在药理学和临床应用中的重要性质之一。
这种特殊的电荷分布使得SN-38在体内表现出良好的药代动力学和药效学特性，为其在抗肿瘤治疗中的应用提供了坚实的理论基础。
随着对SN-38的深入研究，相信它在肿瘤治疗领域的地位将进一步巩固和发展。
10-羟基喜树碱杂质
10-羟基喜树碱杂质10-羟基喜树碱 (11-hydroxy mitragynine) 是来自喜树 (Mitragyna speciosa) 的天然生物碱，具有潜在的药理学活性。
然而，在提取和制备过程中，可能会存在一些杂质。
本文将讨论10-羟基喜树碱杂质的来源、影响及相关解决方法。
一、来源10-羟基喜树碱作为一种天然生物碱，主要存在于喜树的叶片中。
提取10-羟基喜树碱通常需要采用化学方法，如溶剂萃取、温和蒸馏或超声波提取。
然而，这些提取方法在一定程度上可能引入一些杂质。
二、影响10-羟基喜树碱杂质的存在可能会对其药理学活性和安全性产生一定的影响。
常见的杂质包括其他喜树生物碱的衍生物、杂质来源的溶剂、氧化产物等。
这些杂质可能会干扰10-羟基喜树碱的药效评估和临床疗效。
三、分析方法针对10-羟基喜树碱杂质的分析方法也得到了不断的发展和优化。
常见的方法包括高效液相色谱-质谱联用 (HPLC-MS)、气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 和核磁共振 (NMR) 等。
四、减少杂质的方法为了减少10-羟基喜树碱中的杂质，可以采用以下几种方法：1. 优化提取过程：在提取10-羟基喜树碱时，可以选择合适的溶剂和提取条件，以减少杂质的引入。
2. 清洁分离技术：采用纯化分离技术，如液相色谱 (LC)、固相萃取 (SPE) 等，可以有效地去除杂质。
3. 质量控制：建立标准化的质量控制程序，确保10-羟基喜树碱的纯度和安全性。
4. 选择合适的提取源：在选择提取源时，可以优先考虑那些杂质较少的植物，以减少提取过程中的杂质。
五、结论10-羟基喜树碱作为一种具有药理学活性的天然生物碱，其杂质问题需要引起我们的关注。
通过优化提取过程、采用清洁分离技术、建立质量控制程序及选择合适的提取源等方法，可以减少10-羟基喜树碱中的杂质，提高其药理学活性和安全性。
进一步的研究需要将目光放在提高10-羟基喜树碱纯度的方法上，以开发更多潜在的临床应用和药物开发的机会。
羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤例临床观察
羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤例临床观察羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤例临床观察膀胱肿瘤是泌尿系统中比较常见的恶性肿瘤之一，主要表现为尿频、尿急、尿痛、血尿等症状。
早期的膀胱肿瘤可以通过手术切除等方法来治疗，但是对于晚期的膀胱肿瘤往往需要采取复杂的治疗方案。
近年来，羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤越来越受到医生和患者的关注。
羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤是一种局部化疗的方法，通过在膀胱内部注入羟喜树碱等药物来直接作用于肿瘤部位，从而达到治疗肿瘤的效果。
本文将介绍一例羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤的实际经验，以期为有类似需要的患者提供参考。
病史回顾患者男性，65岁，因为尿血就诊于我院。
在尿常规检查及尿路造影等检查后，确诊为膀胱肿瘤。
对患者进行膀胱肿瘤TUR手术后，病理检查结果为低分化膀胱移行细胞癌。
治疗方案在手术切除膀胱肿瘤后，患者选择了羟喜树碱膀胱灌注治疗作为补充措施。
治疗过程羟喜树碱膀胱灌注治疗共进行6次，每次治疗间隔为1周。
治疗流程如下：1. 引导患者将膀胱排空。
2. 注射800mg羟喜树碱液体溶液，继续保持注射液在膀胱内30分钟。
3. 完成治疗后将治疗液排出膀胱。
4. 观察患者症状变化及对治疗的耐受情况。
治疗效果及不良反应经过6次羟喜树碱膀胱灌注治疗后，患者症状明显缓解，尿路问题得到有效控制。
治疗期间未出现明显的不良反应，患者身体状况良好。
治疗总结羟喜树碱膀胱灌注治疗是一种比较安全有效的局部化疗方法，对膀胱肿瘤等病情有明显的治疗效果。
但是需要注意的是，羟喜树碱等化疗药物对身体的伤害较大，治疗过程中需要注意对患者的监测与管理。
同时，针对不同患者膀胱肿瘤性质的不同，选择不同的治疗方案是非常必要的。
在治疗过程中，严格按照治疗流程进行操作，患者需要配合医生进行治疗，同时定期进行随访和复查，以确保病情稳定。
羟喜树碱
药剂名称：羟喜树碱别名：羟基喜树碱 Hydroxycamptothecin OPT、Ampule 性状：为黄色柱状结晶、不溶于水，微溶于有机溶剂、溶液，具有蓝色荧光，钠盐溶于水。
药理和应用：本品是从喜树中提取的另一种生物碱，为喜树碱的羟基衍生物，与喜树碱相同，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物。
作用于S期，并对G2/M边界有延缓作用。
还有一定免疫抑制作用，本品较喜树碱剂量小、毒性轻、抗瘤谱也广。
临床主要用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、头颈部癌及白血病。
用法和用量：静注：每次8mg，每日或隔日1次，一疗程60～120mg。
不良反应和注意：可有恶心、呕吐等胃肠道反应，骨髓抑制主要是白细胞减少，其它是有少数患者脱发，心电图改变及泌尿道刺激等，但远较喜树碱为轻。
羟基喜树碱结构
羟基喜树碱结构羟基喜树碱（Hyoscyamine）是一种普遍存在于茄科植物的生物碱，具有中枢神经系统抑制作用。
它主要出现于乌头属植物（Datura，又称曼陀罗）和蓼属植物（Hyoscyamus）中，其中较为常见的来源有曼陀罗植物（Datura stramonium）和飞蓬（Hyoscyamus niger）。
羟基喜树碱的化学结构为C17H23NO3，是一种含有三环结构的有机碱，属于生物碱类化合物。
它的结构主要由苯丙胺类碱的基本骨架和羟基、酯基等官能团组成。
具体而言，羟基喜树碱的基本结构由四个环组成，分别为环庚烷、吡咯烷、吖啶和苯环。
羟基喜树碱的分子式为C17H23NO3，分子量为289.37g/mol。
羟基喜树碱核心结构中的主要部分是由丙内酯取代的Tropine结构。
Tropine结构可以看作是在环庚烷上取代了两个氢原子并连接两个杂环：吡咯烷和吖啶。
Tropine上的两个氢原子被羟基和酯基取代，而吡咯烷和吖啶上则没有其他基团。
从结构上来说，这两个杂环的位置相对固定，并且在吖啶环上有一个羰基。
羟基喜树碱在茄科植物中的存在主要是由于它们的生物合成途径。
羟基喜树碱首先通过苯丙氨酸转化为π-酮酸，然后通过羧化，进一步转化为4-羟基-3-酮酸。
接下来，该酮酸在存在NADPH的作用下被羟基化，然后脱水生成4-羟基-3-环己烯酮。
最后，通过母体生物碱的合成酶作用，4-羟基-3-环己烯酮转化为羟基喜树碱。
羟基喜树碱的存在形式主要是以生物碱盐的形式，例如盐酸盐、硝酸盐等。
它们在植物体内主要以碱性物质的形式存在，并且在成熟植物的各个组织中均有分布，尤其是叶片和根部。
羟基喜树碱在植物体内具有抑制蛋白质、酶活性和细胞分裂等生理作用，可以起到保护植物免受掠食动物攻击的作用。
总之，羟基喜树碱是一种生物碱类化合物，具有中枢神经系统抑制作用。
它的结构主要由苯丙胺类碱的基本骨架和羟基、酯基等官能团组成。
它在茄科植物中的存在形式多样，主要以盐酸盐、硝酸盐等碱性物质的形式存在。
依托泊苷、羟喜树碱、伊立替康学习要点
替尼泊苷一、替尼泊苷注射液（邦莱）1、规格5ml：50mg2、用法用量：（1）单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日（2）联合用药60mg/日，连用3日（3）溶媒及体积：生理盐水500ml3、不良反应：（1）骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，几周后可以恢复。
（2）胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。
（3）脱发：较常见（4）低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。
（5）过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。
（6）与长春碱合用可加重病人的神经病变。
（7）本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
4、禁忌：（1）对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
（2）严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
5、注意事项（1）肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用（2）应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。
（3）给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。
（4）本品应缓慢静滴，最初30~60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
（5）唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。
6、儿童用药本品含苯甲醇，禁用与儿童肌肉注射。
7、药物相互作用（1）苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量（2）甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
8、药物过量：在使用高于推荐剂量的病人和先前用过止吐药的病人，可出现急性中枢神经系统抑制和低血压。
9、药理毒理（1）细胞周期特异性药物，主要作用于S期和G2期（2）为拓扑异构酶II抑制剂10、药代动力学：（1）分布相半衰期1h，消除相半衰期6~20h（2）在体内蛋白结合率较高（3）能通过血脑屏障11、贮藏：遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）羟喜树碱注射液1、性状：黄色澄明液体2、规格：2ml/5mg3、药理毒理：抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡4、适应症：原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌5、用法用量：（1）静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。
药物化学喜树碱类
一、喜树碱类羟喜树碱HydroxycamptothecinC20H16N2O5。
●本品为黄色柱状结晶，不溶于水，微溶于有机溶剂，具有酚羟基，可溶于碱性水溶液，显黄色荧光。
●结构特点：A+B环构成喹啉环；C环为吡咯环；D环为吡啶环；E环为α-羟基内酯环。
本品碱性较弱，不能与酸成稳定盐。
天然喜树碱为右旋，唯一手性中心C20为S型。
●药理毒理●羟基喜树碱作用于S期，为细胞周期特异性药物。
对S期的作用较G1期和G2期明显。
对G0期细胞无作用。
在较高浓度时对核分裂有抑制作用。
阻止细胞进入分裂期。
●机制：抑制Topo I，阻断单链或双链DNA在切口部位重新结合，从而导致DNA断裂和细胞死亡。
●应用：肠癌、肝癌和白血病的治疗二、长春碱类硫酸长春碱Vinblastine Sulfate紫杉醇药理作用：长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。
为干扰蛋白质合成的抗癌药物，主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效、对肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病也有效。
抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。
使有丝分裂停止于中期，从而阻止癌细胞分裂繁殖。
周期特异性长春新碱Vincristine●对神经系统毒性较突出，对光过敏，应避光保存，静脉滴注时应避免日光直射长春瑞滨(vinorelbine●为周期特异性药物，对肺癌、尤其是非小细胞肺癌的疗效好，还用于乳腺癌、卵巢癌、食管癌的治疗神经毒性较低三、紫杉醇类紫杉醇paclitaxel药理作用：通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，变性的微管可阻碍细胞正常有丝分裂，从而抑制细胞分裂和增殖，导致细胞死亡●对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出●为水针剂，需避光贮存2-8摄氏度。
羟基喜树碱结构
羟基喜树碱结构一、羟基喜树碱的定义羟基喜树碱（Hydroxytetracycline）是一种广泛应用于兽医和医疗领域的抗生素，属于四环素类药物。
它具有强效的抗菌活性，广谱抗菌作用，被广泛用于治疗发热、感染等疾病。
二、羟基喜树碱的化学结构羟基喜树碱的化学结构非常复杂，主要由四环素骨架和葡萄糖基团组成。
其中，四环素骨架是该类药物的主要活性部分，而葡萄糖基团则有助于提高其溶解度和生物利用度。
2.1 四环素骨架羟基喜树碱的四环素骨架由四个苯并吡喃骨架组成。
这四个苯并吡喃骨架通过C-C键和C-O键连接在一起。
四环素骨架上的氢原子可以与氢氧根离子结合，形成羟基，从而赋予该药物抗菌活性。
2.2 葡萄糖基团羟基喜树碱分子中的葡萄糖基团与四环素骨架通过糖苷键相连。
葡萄糖基团的存在可以增加化合物的溶解度和生物可用性，同时也对药物的药代动力学和药效学性质产生一定的影响。
三、羟基喜树碱的药理作用羟基喜树碱作为一种广谱抗生素，具有抑制细菌生长的作用。
它能够抑制细菌的蛋白质合成过程，阻断细菌的蛋白质合成，从而导致细菌的死亡。
羟基喜树碱主要对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有较强的抑制作用。
同时，羟基喜树碱还对某些细胞内寄生的细菌和原虫有一定的活性。
但需要注意的是，随着细菌的耐药性发展，对羟基喜树碱的敏感性可能会降低。
四、羟基喜树碱的药代动力学羟基喜树碱具有良好的口服吸收性能，能够快速达到血药浓度峰值。
进入体内后，它会通过血液循环分布到全身各个组织和器官，包括肝脏、肺、肌肉等。
羟基喜树碱与血浆蛋白结合度较高，约为80%-90%。
在体内的代谢主要发生在肝脏中，通过细胞色素P450酶系统进行氧化代谢。
代谢产物主要是羟基化产物和去水基产物。
这些代谢产物具有较低的活性或无活性。
羟基喜树碱的主要排泄途径是肾脏，以不变药物和代谢产物的形式经尿液排出。
药物的半衰期约为6-8小时。
五、羟基喜树碱的临床应用羟基喜树碱广泛应用于兽医和医疗领域。
在兽医领域，它常用于治疗动物的感染和疾病，如猪、牛、禽类等。
非浸润性膀胱癌术后羟喜树碱不同灌注方法的比较
非浸润性膀胱癌术后羟喜树碱不同灌注方法的比较概述膀胱癌是一种比较常见的恶性肿瘤，其中非浸润性膀胱癌是较为常见的一种类型。
手术切除是目前该癌症的主要治疗手段之一，而羟喜树碱（MMC）则常常作为辅助治疗药物使用。
而MMC的不同灌注方法，是否对治疗效果产生影响，一直是学界关注的焦点。
研究方法本文以非浸润性膀胱癌患者术后使用MMC不同灌注方法的治疗效果为研究对象，通过收集相关文献进行综述分析，以比较不同灌注方法的优劣势。
灌注方法对比1. 循环注入法循环注入法是将MMC标准剂量（通常为40毫克）溶解在钠氯注射液中，通过膀胱导管插入膀胱内进行注入。
注入后将导管夹住，使MMC在膀胱内停留1小时。
MMC经过局部吸收后，尿液排出膀胱即停止灌注。
这种方法能够使MMC分布均匀，全面覆盖膀胱表面，且无需过多注意MMC液体在膀胱内流动，较为方便。
2. 单次注入法单次注入法将MMC溶液注入膀胱后即停止灌注，这种方法的用药剂量相对较低（10-20毫克），能够有效减少MMC在外周血液中的流动。
这种方法对膀胱肿瘤的消灭效果较好，且相对便捷，但存在注入后立即排空膀胱的需要，对MMC的吸收均匀性、药效和安全性有一定影响。
3. 淋巴结扩张法淋巴结扩张法一般用于有淋巴结转移的膀胱癌患者。
MMC溶液经过导管注入膀胱后，可以借助气囊将液体向淋巴结扩张，使MMC滞留时间更长，增加了治疗效果。
结论不同的MMC灌注方法，各自存在优势和劣势。
循环注入法可以全面而均匀地覆盖膀胱表面，适用于非浸润性膀胱癌患者，但MMC在膀胱动态环境下的小分子扩散和渗透也会影响其药效。
单次注入法和淋巴结扩张法在特定情况下能够取得更好的效果，但需要丰富的临床经验和操作技能，以保证治疗效果和患者的安全性。
因此，在MMC灌注治疗中，应该根据患者实际情况选择合适的灌注方法。
羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱癌的护理
膀 胱 肿 瘤 是 泌 尿 系 常 见 的恶 性 肿 瘤 之 一 ， 主要 通 过 手 术
极 配 合 治疗 工作 。 向患 者 解 释 说 明膀 胱 灌 注 的重 要 性 ， 绍 介
灌 注 方 法 以 及灌 注后 的不 良反 应 ， 患 者 了 解整 个 治 疗 过 程 ， 让
治疗 。保 留膀 胱 的 手 术 治疗 （ 括 Ｔｕ 电灼 、 胱 部 分 切 除 包 Ｒ、 膀 术 ） 复 发 率 １ ％ ～７ ％ ， 后 要 常 规 进 行 膀 胱 内 化 疗 或 免 ２ａ ３ Ｏ 术
［ 参 考 文 献 ］
［ ］ 廖二元， 楚生 １ 赵
２ ０ １５ ０ １： ６ ３
内分 泌 学 （ 册 ）Ｍ ］ 北 京 ： 民卫 生 出 平 ， ．应 用 动 态 血 糖 监 测 系统 评 估 ２型 糖 尿 ２ 喻 贾 等
年 糖 尿 病 患 者血 糖 控 制 的 影 响 ， 以防 止 低 血糖 的 发生 ， 研 究 有
羟 喜 树 碱 膀 胱 灌 注 治 疗 膀 胱 癌 的护 理
陈 绵 绵 ， 珊 珊 许 （ 建 医科 大 学 附属 第 二 医院 ， 建 泉 州 ３ ２ ０ ） 福 福 ６ ０ ０
［ 键词 ］ 膀 胱 癌 ； 喜 树碱 ； 胱 灌 注 ； 疗 关 羟 膀 化 ［ 图 分 类号 ］ Ｒ ７ ． 中 ４２９ ［ 献标 识 码 ］ Ｂ 文 ［ 章 编 号 ］ １ ０ ８ ４ （ ０ ９ ０ —０ ２ 文 ０ ８— ８ ９ ２ ０ ） ３ ３ ８—０ ２
疫抑 制 剂 灌 注 治 疗 。我 院 ２ ０ ０ ５年 ６月一 ２ ０ ｏ ７年 ｌ ２月 对 ３ ６
例膀 胱 癌 患 者 术 后 应 用 羟 喜 树 碱 膀 胱 灌 注 化 疗 ， 将 灌 注 化 现
树脂法纯化10-羟基喜树碱的工艺研究
摘要喜树（Camptotheca acumunata)我国特有植物，蓝果树科喜树属落叶乔木。
喜树整株都含有喜树碱，近年来喜树碱及其衍生物在抗癌临床上的应用，对多种癌症的疗效取得了令人满意的效果，因此喜树的开发利用成为目前广泛研究的热点。
本论文以10-羟基喜树碱作为研究对象，优化了X-5树脂吸附解吸附工艺从喜树碱中试生产的废液分离10-羟基喜树碱的小试工艺条件：对X-5树脂在不同浓度洗脱剂、不同pH值、不同温度及不同质量等吸附参数的详细考查，确定了最佳吸附与解析附的工艺参数：吸附：pH值为5,温度50℃，质量0.1g X-5树脂,吸附时间1.5小时10-羟基喜树碱吸附量最多，流速5BV/h；解析附：75%乙醇洗脱液最佳，流速5BV/h。
本文通过用不同条件筛选对大孔吸附树脂X-5分离纯化喜树果实中抗癌活性成分10-羟基喜树碱的工艺进行研究，取得了满意的结果，为10-羟基喜树碱的研究提供了有效依据。
关键词喜树；10-羟基喜树碱；大孔吸附树脂目录摘要 (2)目录 (3)一、前言 (4)（一）喜树概况 (4)（二）10-羟基喜树碱的研究现状 (4)二、树脂纯化10-羟基喜树碱的工艺研究 (5)（一）仪器与材料 (5)1、仪器 (5)2、材料与试剂 (6)（二）检测方法 (6)（三）样品溶液的制备 (6)（四）树脂的预处理 (6)(五)树脂含水率的确定 (6)（六）吸附-解吸附实验 (6)1、吸附量和吸附率的测定 (6)2、吸附量、吸附率和解析率的计算 (6)3、洗脱剂浓度对解吸附率的影响 (7)4、pH对吸附能力的影响 (7)5、温度对吸附能力的影响 (7)6、吸附时间对吸附能力的影响 (7)7、树脂用量对吸附能力的影响 (7)（七）吸附-解吸附实验 (7)（八）结果与讨论 (7)1、洗脱剂浓度对解析率的影响 (7)2、pH值对吸附能力的影响 (7)3、温度对吸附能力的影响 (7)4、吸附时间及树脂用量对吸附率的影响 (9)（九）吸附-解析附 (9)1、X-5树脂的泄漏曲线 (9)2、X-5树脂洗脱曲线 (10)三、结论 (10)参考文献 (11)一、前言（一）喜树概况喜树（Camptotheca acuminata Decne）,为蓝果树科（Nyssaceae）喜树属（Camptotheca Decne）的落叶乔木，高达20余米，为我国特有植物。
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鳞癌（21.6％）
——《肿瘤防治杂志》，2002；9（1）：27-9
临床应用 I---原发性肝癌的治疗
治疗组（36例）：
½ é Æ §È Ï Á ¬Á Ð ª½
90.00% 80.00% 70.00% 60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00% 0.00%
PR CR+PR+NC ú æ Ê ¨ë ê © ú æ Ê ¨ ê © É ´  £ ©Ä £ É ´  £ 1Ä £ 8.30% 7.70% 41.70% 30.80% 22.20% 15.40% 61.50% 83.30% Î Æ é Ö Á ¬ Ô ¶ Õ ¬ é
C5 O H H 2
O
分子量：364.36
O
N
O
N
O H
作用机制
※药理实验研究证明羟喜树碱主要作用于S期细胞， 对G1、G2、M期细胞有轻微杀伤力，对G0期细胞无 作用，属细胞周期特异使DNA不能复 制，造成DNA链不可逆破坏，从而导致细胞死亡；
※本药高浓度时对核分裂也有抑制作用，阻止细胞 进入分裂期； ※近期研究文献提示，羟喜树碱还有透导肿瘤细胞 分化和凋亡的作用。
Î Æ é Ö Á ¬
CR+PR 42%
Ô ¶ Õ ¬ é
CR+PR 21%
《肿瘤防治杂志》，2001；8（1）：92-3
多种恶性肿瘤的治疗
&头颈部肿瘤 &非小细胞肺癌 &乳腺癌 &白血病 &宫颈癌 &食管癌 &鼻咽癌 &卵巢癌 &胰腺癌
适应症
主要用于： 原发性肝癌
胃癌
膀胱癌 直肠癌 头颈部上皮癌 白血病
临床应用III——膀胱癌的治疗
HCPT¡ MMC¡ BCG©ë ¬· «Â ª½ ¢ ¢ ò ¬¸ ¢ ´ ¢ Ê È Ï
29.63% 23.81% 16.13%
入选病例： 男性58例，女性21例，平 均年龄62.1岁，病程从1 周～4年7个月，所有患者 均为移行上皮细胞癌。初 发膀胱癌61例；复发肿瘤 18例。 方案：
羟 喜 树 碱
注射液 （HCPT）
研发概况
羟喜树碱（HCPT）是从我国特有的珙垌科乔木喜树 种子中分离提取的一种微量生物碱，系目前从喜树中分离 的20多个单体中抗癌作用最强的化合物。 本品抗癌机制与其它抗肿瘤药不同，能够选择性的抑 制拓扑异构酶I而干扰DNA的复制，具有高效低毒、广谱 抗癌的特点，在临床上应用已近20年。与其它常用抗肿瘤 药物无交叉耐药性，对多种抗药性肿瘤仍然有效。广泛用 于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈 部瘤等恶性肿瘤的联合化疗及局部治疗。
肾癌 甲状腺癌
0
0 0
16.7
0 0
3
2 0
合计
14.6
14.6
27
HCPT的总敏感率为29.2％，各类肿瘤的敏感率依次为：
乳腺癌（50％） 贲门腺癌（41.7％） 胃癌、宫颈癌（33.3％） 食管癌（30.4％） 结肠癌、膀胱癌（25.0％） 卵巢癌、肺癌（16.7％）
肾癌、甲状腺癌（0）
——《肿瘤防治杂志》，2002；9（1）：27-9
分类（化学结构）
分类 烷化剂 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 代表药物 环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、噻替哌、氮芥 阿糖胞苷、甲氨蝶呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-Fu) 放 线 菌 素 D( 更 生 霉 素 ) 、 盐 酸 平 阳 霉 素 、 丝 裂 霉 素 （MMC）、阿霉素(ADM)、THP、EPI、DNR
从病理分型来看，羟基喜树碱的敏感率依次为：
病理类型 鳞癌
腺癌 未分化癌
高度敏 中度敏感 感（％） （％） 8.1 13.5
18.9 50.0 13.2 50.0 25.0
低度敏感 （例） 8
16 0 0
移行上皮癌 0
从病理类型看，敏感率依次为：
未分化癌（100％）
腺癌（32.1％）
移行上皮癌（25.0％）
细胞周期特异性抗肿瘤药
特异性的抑制拓扑异构酶I
直接针对S期细胞
广谱 高效 低毒
谢谢
研发历史
1、喜树碱首先是由美国的Dr.wall等专家在1966年从喜
树的树干、树皮和果实中分离得到。 2、1969年Wani和Wall又分离得到10-羟基喜树碱。 3、由于喜树碱对大鼠白血病L1210系统有显著的活性， 因此，从分离出喜树碱开始，已引起国外对这类抗 肿瘤成分的兴趣，以后美国的几个肿瘤研究单位又 合成了一系列的喜树碱同类物，如Irinotecan、 Topotecan、9-Amino-CPT等。 4、以L1210作试验，证明10-羟基喜树碱是所有的天然喜 树碱同类物和合成喜树碱的同类物中活性最大的一 个天然衍生物。
HCPT5mg,qd, ¬12 天 ； 5-FU500mg¬5天； CF100～200mg¬5 天 。
对照组（13例）：
5-FU 500mg¬5天； CF100～200mg¬5天。
——《中国中西医结 合消化杂志》， 2002；9（3）： 148-9
临床应用 II---胃癌的治疗
入选病例：
HLF治疗晚期胃癌的临床疗效 HLFÖ Î
特别提醒
本药给药途径一般经静脉注射给药， 但也可动脉注射、胸腹腔注射、膀胱灌注、 瘤内注射、穴位注射、肌肉注射。
&
&
本药不能用葡萄糖液及其它酸性溶液 稀释，应使用氯化钠注射液溶解本药。
&
在用药期间同服碳酸氢钠及甘草绿豆 汤（绿豆100g＋甘草10g），可减轻对 肾脏的损伤。
羟喜抗肿瘤特点
& & & & & &
——《重庆医学》，2004；33（1）：95-6
临床应用III——大肠癌的治疗
104例大肠癌患者，其中男性65例，女性39例，年龄24～68岁，中位年龄59岁 治 疗 组 （ 6 2 例 ） ： HCPT10mg/d¬7 天 ； 5 - FU500～750mg/m2¬5 天 ； CF100～ 200mg/d¬5天 对照组（52例）：MMC6mg/m2第1、8天；5-FU500～750mg/m2¬5天
天然来源类（抗肿 高三尖杉酯碱、长春新碱(VCR)、依托泊甙(VP-16)、香 瘤植物成分） 菇多糖、羟喜树碱、紫杉醇 抗肿瘤激素类 其它 辅助治疗药 甲羟孕酮、甲地孕酮、他莫昔芬、氟他胺 L-门冬酰胺酶、卡铂、顺铂、米托蒽醌 美司钠、昂丹司琼、格拉司琼、亚叶酸钙
分类（细胞增殖周期 ）
S期特异性药物 周期特 异性药 M期特异性药物 物 甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿 糖胞苷、羟喜树碱 长春碱、长春新碱、秋水仙碱、
不良反应
（1）对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等 反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 （2）对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能 维持在1¬109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制 作用。 （3）对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及 血尿，停药一周后逐渐消失。 （4）其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢 复。
药代动力学研究
& H3-羟基喜树碱在小鼠体内的分布排泄，发现静脉注射后 放射性血液中的消失过程呈双相曲线，第一个快速下降的生 物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期为29分钟。
& 在各组织的放射性水平，在用药后1小时，以胆囊内药物 浓度最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。
& 本品静脉注射后分布于各组织，肿瘤组织中含量较高， 维持时间较长，主要从胆汁排泄，尿中排除较少，24h不到9 ％，这被认为是对泌尿道毒性反应较低的原因。 & 从血浓度、排泄量与癌细胞分布图比较，随时间延长， 血浓度逐渐减低，胆汁和大便中排出明显上升，癌细胞一直 保持稳定的药浓水平。
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30% 25% 20% 15% 10% 5% 0% HCPT MMC
BCG
1、HCPT组31例：20mg ；2、MMC组27例： 40mg；3、BCG组21例： 120mg。第1、3组每周1 次共6次后，每2周1次共6 次，然后每月1次维持2年； 第2组每周1次共8次后每 月1次共1年。
42.9% 45% 40% 35% 30% 25% 20% 15% 10% 5% 0% CR PR CR+PR 4.8% 38.1%
男性30例，女性12例，中 位年龄51岁，
初治者13例，
复治者29例。 方案： HCPT10mg¬5 天 CF300mg¬5天； ；
CF 滴 完 后 用 5 - FU750～ 1000mg¬5天； 以上方案21天重复用药， 连用2个周期评价疗效。 ——《中国癌症杂 志》，2002；12（1）：93
药效学研究 羟基喜树碱药敏试验结果
病种
乳腺癌 食管癌
高度敏感（％）
25.0 13.0
中度敏感（％）
25.0 17.4
低度敏感（例）
3 4
胃癌
宫颈癌 賁门腺癌 结肠癌 膀胱癌 肺癌
16.7
16.7 25.0 25.0 0 8.3
16.7
16.7 16.7 0 25.0 8.3
2
1 4 4 0 4
卵巢癌
G2期和M期特异性药 紫杉醇、依托泊苷 物 烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶 周期非 肉瘤素； 特异性 抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素 药物 等； 其他：如顺铂、强的松、米托蒽醌
分类（作用机制）
干扰核酸生物合成 ①抗嘌呤药：嘌呤核苷酸合成抑制剂，巯嘌呤、硫鸟嘌 呤； ②抗嘧啶药：抑制嘧啶的生物合成，氟脲嘧啶； ③抗叶酸药：二氢叶酸还原酶抑制剂，甲氨蝶呤； ④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲； ⑤DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷。 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、博来霉素、羟喜树碱、依托 泊苷 放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等、米托蒽醌