羟喜树碱说明书
羟喜树碱说明书
羟喜树碱说明书篇一：羟喜树碱? 别名o 通用名称? 羟喜树碱o 常用名称?????? 10-羟基喜树碱羟基喜树碱羟基喜树碱氯化钠羟喜树碱氯化钠羟喜树碱脂质体禧素o 英语名称?? HCPT OPTo 商品名称?????? 药理基础博坤力菲尔比康添喜得欣喜素o 药物类别????? 剂量剂型用法肿瘤科药物抗肿瘤药影响DNA结构与功能类药物拓扑异构酶抑制类药物o 剂型??????滴丸冻干粉针剂分散片粉针剂片剂注射液药物说明? 通用名称：注射用羟喜树碱英文名称：Hydroxycamptothecin For Injection汉语拼音：Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian[成分]羟喜树碱[性状]本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
[适应症]抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
[规格]2mg、5mg、8mg、10mg[用法用量]综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂适用剂量为6-8mg/,4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
[不良反应]1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。
4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
[禁忌]对本品过敏者禁用[注意事项]1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用[药物相互作用]尚不明确[药物毒理]特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I羟喜素碱为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S 期,DNA拓扑异构酶-I是其作用靶点。
喜树果中喜树碱和羟基喜树碱的快速分离
图 １ 喜 树碱 和 羟基 喜树碱 结构
１ 材料与仪器
１ ． １原 料和 试 剂
Hale Waihona Puke 梯度 洗脱 。用薄层板 （ 展开 剂：Ｃ ＨＣ Ｉ ３ ． Ｃ Ｈ ３ Ｃ ＯＣ Ｈ ３（ ７ ： ３ ） ， 喜树碱呈 蓝色 Ｒ ｆ ＝ ０ ． ５ ， １ ０ ． 羟基 喜树碱呈 浅红色 Ｒ ｆ ＝ ０ ． ２ ） 检测 。 分别 把只 含喜树碱 、 羟基喜树碱部分的流出各 自合并、 旋干 ，
对肝癌 、胃癌 、 白血病 、膀胱癌等有一定 的疗效【 ３ 】 。喜树碱
毒性较大 ， 但 以喜树碱及其衍生物为基础 ， 开发高效、低毒， 水溶性抗癌药物具有简便 、经济 的优 点，是 当前抗癌药物主 要 开发途径之一 。１ ０ ． 羟基喜树碱 对肿瘤有 明显抑 制作用 ， 效 果好 且毒性低 ，已经成 为喜树碱类衍生物研究 的重要 中间 体 。 目前 已有拓普替康 （ Ｔ ｏ ｐ ｏ ｔ ｅ ｃ ａ ｎ ， Ｔ Ｐ Ｔ ， ９ 一 Ⅳ’ Ⅳ’ － 二 甲基亚胺
２ 实验 方 法 与结果
２ ． １ 提 取
称新鲜晒干喜果粉碎成 １ ０ ￣２ ０目，用 １ ． ５ ％的氢氧化钠 浸渍 １ ５ ｈ后分装于渗漉桶 中；然后用 ０ ． ３ ％氢氧 化钠 溶液渗 漉 ，收集 １ ８ ￣２ ０倍渗漉液，加盐酸搅 拌调 ｐ Ｈ ＝ ２ ￣３ ，前 后 用适量 的氯仿 、乙酸 乙酯分别萃取 。
熔点仪 ，Ｘ Ｒ Ｃ ． １ 型； Ｓ Ｈ Ｚ ． Ｄ循环水真空泵。
树碱 、羟 基喜树碱 （ Ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｘ ｙ ｃ ａ ｍ ｐ ｔ ｏ ｙ ｈ ｅ ｃ ｉ ｎ ， ＨＣ Ｐ Ｔ）等能抑制
拓 扑异构酶 Ｉ （ Ｔ ｏ ｐ ｏ Ｉ）［ ２ 】 ，从而表现 出显著 的抗癌活性 ，
羟喜树碱注射液
羟喜树碱注射液1、本品用药期间应严格检查血象，孕妇慎用。
2、本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释。
3、静脉给药时,药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
4、为避免膀胱刺激和血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水。
5、药物过量可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。
【通用名称】羟喜树碱【拼音名】Qiangxishujian Zhusheye【英文名】Hydroxylcamptothecine Injection【成份】本品主要成分为羟喜树碱。
【适应症】抗肿瘤药。
适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：(1)静脉注射，一日4-6mg/m2，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
(2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液lOml灌注，每日]次，15-30天为—个疗程。
胃癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射．或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10-15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6-8mg，加入o．9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15-20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6-8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。
【不良反应】(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x10 9/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
喜树碱类药物临床应用
喜树碱类药物临床应用
喜树碱类药物是一类常用于治疗中枢神经系统疾病的药物，包括哌
替啶、可待因、可待因、哌替啶、羟吗啡、可待因等。
这些药物在临
床上广泛应用，具有很好的疗效和安全性。
下面将针对喜树碱类药物
的临床应用进行详细介绍。
喜树碱类药物主要用于治疗慢性疼痛，如神经病理性疼痛、炎症性
疼痛、癌症性疼痛等。
这些药物通过作用于中枢神经系统和周围神经
系统，减少神经递质释放，从而减轻疼痛感。
临床疗效显著，可以显
著缓解患者的疼痛症状，提高其生活质量。
另外，喜树碱类药物还可用于镇静、催眠和止咳。
在临床上，这些
药物常用于手术前的镇静催眠，减少手术疼痛和焦虑感。
此外，可待
因和哌替啶等药物还可用于治疗慢性咳嗽，缓解患者的咳嗽症状，提
高其生活质量。
对于老年患者和儿童患者，喜树碱类药物的使用要慎重。
对于老年
患者，应根据其肝肾功能和药物代谢情况做出适当的调整，以避免药
物在体内累积导致不良反应。
对于儿童患者，应根据其年龄和体重等
生理特征合理调整药物剂量，以确保疗效和安全性。
总之，喜树碱类药物在临床上具有广泛的应用价值，可以有效缓解
患者的疼痛症状，提高其生活质量。
但在使用过程中，需密切关注药
物的不良反应和药物相互作用等问题，以确保治疗的安全性和有效性。
希望通过不断的研究和实践，可以进一步完善喜树碱类药物的临床应用，为患者提供更好的治疗方案。
常用大输液忌配的部分药品
奈达铂
注射用奈达铂配制时，不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等)。
注射用奈达铂说明书(江苏奥赛康药业有限公司)
表3氯化钠注射液忌配的部分药品
序号
配伍药品
配伍摘要
参考文献
1
乳糖酸红霉素
乳糖酸红霉素不可用氯化钠注射液配伍。
注射用乳糖酸红霉素说明书(上海四药有限公司)
氨基酸葡萄糖注射液说明书(Baxter Healthcare Ltd)
14
甘露醇
甘露醇避免与无机盐类药物(如氯化钠、氯化钾等)配伍，以免这些药物引起甘露醇结晶析出。
陈新谦,金有豫,汤光主编.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社.2011:585
15
肝得健
易善力应作缓慢静脉注射，若需要稀释，只有糖溶液方可作稀释剂(1∶1)。建议用病人本身的血液来稀释，比例为1∶1。针筒须绝对清洁及没有任何残渣。不可与电解质溶液(生理盐水、林格氏溶液等)合并使用。
拉贝洛尔注射液不能加入葡萄糖盐水中作静脉注射或静脉滴注。
陈新谦,金有豫,汤光主编.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社.2011:349
10
两性霉素B脂质体
不要使用生理盐水或葡萄糖溶液来溶解注射用两性霉素B脂质体冻干粉，也不要将溶解好的溶液与生理盐水或电解质混合。
注射用两性霉素B脂质体说明书(Three Rivers Pharmaceuticals)
5
呋塞米
呋塞米为钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。
注射用呋塞米说明书(沈阳光大制药有限公司)
6
硫辛酸
硫辛酸注射液不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。
浅析羟喜树碱注射液的细菌内毒素检查方法
浅析羟喜树碱注射液的细菌内毒素检查方法发表时间：2019-06-12T11:09:42.163Z 来源：《中国医学人文》2019年第04期作者：赵冬明[导读] 《中国药典》中的检查细菌内毒素的方法在检测羟喜树碱注射液时同样可发挥作用，这一方法的适用性强，应用效果好。
哈尔滨三联药业股份有限公司黑龙江哈尔滨150000【摘要】目的：通过实验确定检查羟喜树碱注射液的细菌的内毒素的可行方法。
方法：参考2015年版《中国药典》收录的检查细菌内毒素的方法，确定检查原则，展开试验，测定羟喜树碱注射液中的细菌内毒素情况。
结果：在供试品的干扰试验环节中，羟喜树碱注射液的配比为2ml：5mg，将其稀释50倍之后，检查细菌内毒素并未出现干扰现象。
结论：《中国药典》中的检查细菌内毒素的方法在检测羟喜树碱注射液时同样可发挥作用，这一方法的适用性强，应用效果好。
【关键词】羟喜树碱注射液；细菌内毒素；检查方法羟喜树碱注射液是当前比较常见的具有抗癌功能的药品，其属于抗肿瘤药品，在治疗多种恶性肿瘤的过程中可发挥良好的作用，包括膀胱癌、肝癌、直肠癌与白血病等，使用该药品时，需关注其含有的细菌内毒素的情况，脂多糖是细菌内毒素的基本构成成分，具有激活人体中粒新细胞的功能，使内源性热原物质从细胞中被释放出来。
检查这种物质构成成分时，需要运用标准化的方法，避免使检查结果出现错误，影响到注射液的正常使用。
现结合《中国药典》，根据其提供的方法来检查该种注射液，确认其细菌内毒素的情况，现设计相关干扰实验，实验过程如下：1 材料与方法1.1 一般材料细菌内毒素工作品，鲎试剂(0 .25 Ev/ ml， 0.1 ml/支)。
样品：羟喜树碱注射液(5 ml：10 mg)。
仪器：电热干燥箱，旋涡混合器，电热恒温水浴箱。
玻璃器材：试管，刻度吸管。
1.2 方法试验所用器材，经250℃烘烤2h以上，除去可能存在的外源内毒素。
2 结果鲎试剂灵敏度的复核按《中国药典》(2015)二部附录XI细菌内毒素检查法进行。
依托泊苷、羟喜树碱、伊立替康学习要点
替尼泊苷一、替尼泊苷注射液（邦莱）1、规格5ml：50mg2、用法用量：（1）单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日（2）联合用药60mg/日，连用3日（3）溶媒及体积：生理盐水500ml3、不良反应：（1）骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，几周后可以恢复。
（2）胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。
（3）脱发：较常见（4）低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。
（5）过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。
（6）与长春碱合用可加重病人的神经病变。
（7）本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
4、禁忌：（1）对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
（2）严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
5、注意事项（1）肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用（2）应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。
（3）给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。
（4）本品应缓慢静滴，最初30~60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
（5）唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。
6、儿童用药本品含苯甲醇，禁用与儿童肌肉注射。
7、药物相互作用（1）苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量（2）甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
8、药物过量：在使用高于推荐剂量的病人和先前用过止吐药的病人，可出现急性中枢神经系统抑制和低血压。
9、药理毒理（1）细胞周期特异性药物，主要作用于S期和G2期（2）为拓扑异构酶II抑制剂10、药代动力学：（1）分布相半衰期1h，消除相半衰期6~20h（2）在体内蛋白结合率较高（3）能通过血脑屏障11、贮藏：遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）羟喜树碱注射液1、性状：黄色澄明液体2、规格：2ml/5mg3、药理毒理：抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡4、适应症：原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌5、用法用量：（1）静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。
药物化学喜树碱类
一、喜树碱类羟喜树碱HydroxycamptothecinC20H16N2O5。
●本品为黄色柱状结晶，不溶于水，微溶于有机溶剂，具有酚羟基，可溶于碱性水溶液，显黄色荧光。
●结构特点：A+B环构成喹啉环；C环为吡咯环；D环为吡啶环；E环为α-羟基内酯环。
本品碱性较弱，不能与酸成稳定盐。
天然喜树碱为右旋，唯一手性中心C20为S型。
●药理毒理●羟基喜树碱作用于S期，为细胞周期特异性药物。
对S期的作用较G1期和G2期明显。
对G0期细胞无作用。
在较高浓度时对核分裂有抑制作用。
阻止细胞进入分裂期。
●机制：抑制Topo I，阻断单链或双链DNA在切口部位重新结合，从而导致DNA断裂和细胞死亡。
●应用：肠癌、肝癌和白血病的治疗二、长春碱类硫酸长春碱Vinblastine Sulfate紫杉醇药理作用：长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。
为干扰蛋白质合成的抗癌药物，主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效、对肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病也有效。
抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。
使有丝分裂停止于中期，从而阻止癌细胞分裂繁殖。
周期特异性长春新碱Vincristine●对神经系统毒性较突出，对光过敏，应避光保存，静脉滴注时应避免日光直射长春瑞滨(vinorelbine●为周期特异性药物，对肺癌、尤其是非小细胞肺癌的疗效好，还用于乳腺癌、卵巢癌、食管癌的治疗神经毒性较低三、紫杉醇类紫杉醇paclitaxel药理作用：通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，变性的微管可阻碍细胞正常有丝分裂，从而抑制细胞分裂和增殖，导致细胞死亡●对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出●为水针剂，需避光贮存2-8摄氏度。
临床上宜单独输注的药物
临床上宜单独输注的药物临床上宜单独输注的药物抗菌药物因其不稳定性、中药注射剂因其成分的复杂性，在临床使用时其注射制剂推荐单独使用；但除了这两种药物之外，在临床中还有很多药物也不宜与其他药物混合使用(不同厂家的说明书可能要求不同)：1. 质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑与兰索拉唑)：《中国药典》(2015版)规定，注射用奥美拉唑钠的pH值应为~，注射用泮托拉唑钠的pH值应为~，注射用兰索拉唑的pH值应为~；因其注射液均呈碱性，易与其他药物发生反应，故配制的溶液不能与其他药物混合或在同一注射器中合用；2. 奥沙利铂、表柔比星、米托蒽醌、长春地辛、卡铂：本品不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入；3. 注射用盐酸吉西他滨：%氯化钠注射液(不含防腐剂)是唯一被允许用于重新溶解吉西他滨无菌粉末的溶液；除此之外，本品不得和其它药品混合；4. 白消安注射液：不要同时输注其他相容性未知的静脉注射溶液；5. 注射用磷酸氟达拉滨：不可与其他药物混合使用；6. 羟喜树碱注射液：由于本品呈碱性，与其他药物混合易引起pH 改变，应尽量避免配伍使用；7. 注射用盐酸柔红霉素：柔红霉素切不可与肝素混合：因这类药物在化学性质上不相配伍，可产生沉淀物；柔红霉素可与其它抗白血病药物联合应用，但切不可用同一只针筒来混合这些药物；8. 止吐药(昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、甲磺酸多拉司琼)：本品不应与其他药物混合使用；9. 注射用利福平：不能与其他药物混合在一起使用，以免发生沉淀，与其他静脉注射药物合并治疗，需通过不同部位注射;10. 注射用利福霉素钠：本品不宜与其他药物混合使用，以免药物析出；11. 注射用阿昔洛韦：本品呈碱性，pH值为~；与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用；12. 注射用更昔洛韦：本品不应混合其它静注物；13. 静脉注射用人免疫球蛋白(pH4)：本品应严格单独输注，禁止与其他药物混合输用；14. 果糖二磷酸钠：本品宜单独使用，勿溶入其他药物，尤其忌与在之间不溶解的药物共用，也不能与含大量钙盐的碱性溶液共用；15. 膦甲酸钠注射液：本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5％葡萄糖或生理盐水稀释；16. 唑来膦酸注射液：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注；17. 伊班膦酸注射液：为避免配伍禁忌，本品只允许与等渗氯化钠或5%葡萄糖液混合，不能与含钙溶液混合静脉输注；18. 蔗糖铁注射液：本品不能与其它的治疗药品混合使用；19. 注射用胸腺五肽：溶于%氯化钠注射液静脉慢速单独滴注；20. 注射用胸腺肽：本品不宜与其它药物混合在同一管道内注射；21. 注射用胸腺法新：本品不得与任何药物混合注射；22. 鹿瓜多肽注射液：静脉滴注给药时，本品宜单独使用，不宜与其他药物同时滴注；23. 注射用白眉蛇毒凝血酶：目前尚无与其他药物相互作用的报道，但为防止药效降低，不宜与其它药物混合静注；24. 注射用双嘧达莫：不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射；25. 复方氨林巴比妥注射液：不得与其他药物混合注射；26. 羟乙基淀粉130/氯化钠注射液：应避免与其它药物混合，如果在特别情况下需要与其它药物混合，要注意相容性(无絮状或沉淀)、无菌及均匀混合；27. 注射用吗替麦考酚酯：骁悉500毫克注射用粉末不能与其他静脉注射药物或输液混合物混合使用，也不能通过同一输液管同时使用；28. 注射用盐酸氨溴索：禁止本品与其他药物在同一容器内混合，注意配伍用药，应特别注意避免与头孢类抗生素、中药注射剂等配伍应用；29. 左西孟旦注射液：稀释后的左西孟旦输液单独输注，输液配制后应在24小时内使用；30. 注射用重组人尿激酶原、注射用阿替普酶[注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA)]：本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶，也不能应用同一输液管道(包括肝素)；31. 注射用帕瑞昔布钠：由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合可出现沉淀，因此不论在溶解或是注射过程中，严禁与其它药物混合；32. 依诺肝素钠注射液：通过静脉通路给予依诺肝素，不能与其他药物混合或同时注射；33. 碘普罗胺注射液、碘佛醇注射液、钆贝葡胺注射液：对比剂不得与任何其它药物混合使用以避免可能的不相容风险；34. 钆喷酸葡胺注射液：如未作相容性实验，此药物不得与其他药物混合使用；35. 醋酸加尼瑞克注射液：本品没有进行药物相容性研究。
药物说明书drins-羟基喜树碱-一新
静脉滴注羟喜树碱后，药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期（t1/2α）和消除半衰期（t1/2β）分别为4.5分钟和29分钟。本品主要通过粪便排泄，24小时排出29.6%，48小时为47.8%。
【贮藏】
遮光密闭，阴凉处保存。
【包装】
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
羟喜树碱粉针及小水针规定可用于治疗原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。因本品为静脉点滴法，故仅用于白血病的治疗。 由于本品会导致心电图异常及白细胞减少症，用药期间应严格检查血象。 静脉滴注时药液切忌外溢，否则易引起局部疼痛及炎症。 本品呈碱性，与其它药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。
羟基喜树碱氯化钠注射液
说明书来源: 浙江一新制药股份有限公司
【药品名称】
通用名称：羟基喜树碱氯化钠注射液 英文名称：HydroxycamptothecinandSodiumChlorideInjection 商品名称：菲尔比
【成份】
【性状】
本品为黄色的澄明液体，显荧光。
【适应症】
抗肿瘤药。用于治疗白血病。
【规格】
100ml：羟喜树碱5mg与氯化钠0.9g
【用法用量】
静脉滴注，每次1-2瓶，每日1次，滴注时间2~4小时，连续用药30天为一个疗程。或遵医嘱。 【 Nhomakorabea良反应】
较同类药物为轻，对心肌，肝肾功能均不损害，对局部组织无刺激。 骨髓抑制：表现为白细胞下降，对红细胞、血小板无明显抑制作用。 胃肠道反应：主要表现在恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等反应。 偶见泌尿系统毒性：尿频、尿急、尿痛、血尿和轻度蛋白尿。 其他：偶见有嗜睡、乏力、头痛、脱发。
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羟喜树碱
∙别名
o通用名称
▪羟喜树碱
o常用名称
▪10-羟基喜树碱
▪羟基喜树碱
▪羟基喜树碱氯化钠
▪羟喜树碱氯化钠
▪羟喜树碱脂质体
▪禧素
o英语名称
▪HCPT
▪OPT
o商品名称
▪博坤力
▪菲尔比
▪康添
▪喜得欣
▪喜素
∙药理基础
o药物类别
▪肿瘤科药物
▪抗肿瘤药
▪影响DNA结构与功能类药物
▪拓扑异构酶抑制类药物∙剂量剂型用法
o剂型
▪滴丸
▪冻干粉针剂
▪分散片
▪粉针剂
▪片剂
▪注射液
药物说明
通用名称：注射用羟喜树碱
英文名称：Hydroxycamptothecin For Injection
汉语拼音：Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian
[成分]
羟喜树碱
[性状]
本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
[适应症]
抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
[规格]
2mg、5mg、8mg、10mg
[用法用量]
综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂(单药)适用剂量为6-8mg/(m2.d),4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
[不良反应]
1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减
轻并消失。
2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发
现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。
4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
[禁忌]
对本品过敏者禁用
[注意事项]
1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇慎用
[药物相互作用]
尚不明确
[药物毒理]
特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I
羟喜素碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S期,DNA拓扑异构酶-I(Topo-I)是其作用靶点。
HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物,从而遏制了复制叉的移动,阻断DNA单链切口再连接,造成大量断裂的DNA堆积,导致DNA复制停滞。
HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征,当停用HCPT时,断裂复合物仍然无法还原,形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。
诱导多种肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡是受基因调控的,有众多的基因参与凋亡过程,其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。
不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同,因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。
一般来说。
HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。
抑制肿瘤血管生成
血管生成机制十分复杂,但其最终须由内皮细胞形成。
HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能,从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。
放疗增敏作用
HCPT能增加放疗的细胞杀灭,其增敏作用机理有二:一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复；二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加,而HCPT杀灭S期细胞的作用强。
[药代动力学]
动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。
第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。
给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。
静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。
24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。
癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
[贮藏]
遮光,密闭保存
[有效期]
暂定一年半
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常用名：羟喜树碱注射液
英文名称：Hydroxycamptothecin Injection
汉语拼音：Qiang Xi Shu Jian Zhu She Ye
[成分]
羟喜树碱
[性状]
本品为黄色澄明液体。
[适应症]
用于原发性肝癌,胃癌,头颈部癌,膀胱癌及直肠癌。
[规格]
(1)2ml:2mg (2)5ml:5mg
[用法用量]
1.静脉注射:每次10～30mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,一日1次,每周3次,6～8周为一个疗程,联合用药本品剂量可适当减少。
2.膀胱灌注:每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解,排尽尿液后灌注,保持2～4小时左右,每周1次,10次为一个疗程。
3.胸腹腔注射:恶性胸腹水放净后,10～20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入,每周1～2次。
[不良反应]
1.骨髓抑制:表现为白细胞下降,对红细胞及血小板无明显的影响。
2.胃肠道反应:主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。
3.偶见泌尿系统毒性:血尿、尿频和轻度蛋白尿。
4.其他:偶见有嗜睡、乏力、头痛、脱发。
[禁忌]
对本品过敏者禁用。
[注意事项]
1.不宜用葡萄糖液稀释。
2.为避免膀胱刺激及血尿发生,用药期间应鼓励患者多饮水。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇慎用。
[药物相互作用]
尚不明确。
[药物过量]
可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。
[药物毒理]
本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。
[药代动力学]
静脉注射羟喜树碱后,药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高,其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。
分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5分钟和29分钟。
主要通过粪便排泄,24小时排出29.6%,48小时为47.8%。
[贮藏]
遮光,密闭保存。