羟喜树碱说明书

羟喜树碱

∙别名

o通用名称

▪羟喜树碱

o常用名称

▪10-羟基喜树碱

▪羟基喜树碱

▪羟基喜树碱氯化钠

▪羟喜树碱氯化钠

▪羟喜树碱脂质体

▪禧素

o英语名称

▪HCPT

▪OPT

o商品名称

▪博坤力

▪菲尔比

▪康添

▪喜得欣

▪喜素

∙药理基础

o药物类别

▪肿瘤科药物

▪抗肿瘤药

▪影响DNA结构与功能类药物

▪拓扑异构酶抑制类药物∙剂量剂型用法

o剂型

▪滴丸

▪冻干粉针剂

▪分散片

▪粉针剂

▪片剂

▪注射液

药物说明

通用名称：注射用羟喜树碱

英文名称：Hydroxycamptothecin For Injection

汉语拼音：Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian

[成分]

羟喜树碱

[性状]

本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。

[适应症]

抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

[规格]

2mg、5mg、8mg、10mg

[用法用量]

综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂(单药)适用剂量为6-8mg/(m2.d),4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。

[不良反应]

1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减

轻并消失。

2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发

现明显抑制作用。

3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。

4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。

[禁忌]

对本品过敏者禁用

[注意事项]

1、本品用药期间应严格检查血象。

2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。

3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。

4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

孕妇慎用

[药物相互作用]

尚不明确

[药物毒理]

特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I

羟喜素碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S期,DNA拓扑异构酶-I(Topo-I)是其作用靶点。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物,从而遏制了复制叉的移动,阻断DNA单链切口再连接,造成大量断裂的DNA堆积,导致DNA复制停滞。

HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征,当停用HCPT时,断裂复合物仍然无法还原,形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。

诱导多种肿瘤细胞凋亡

细胞凋亡是受基因调控的,有众多的基因参与凋亡过程,其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同,因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。一般来说。HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。

抑制肿瘤血管生成

血管生成机制十分复杂,但其最终须由内皮细胞形成。HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能,从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。

放疗增敏作用

HCPT能增加放疗的细胞杀灭,其增敏作用机理有二:一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复；二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加,而HCPT杀灭S期细胞的作用强。

[药代动力学]

动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

[贮藏]

遮光,密闭保存

[有效期]

暂定一年半

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常用名：羟喜树碱注射液

英文名称：Hydroxycamptothecin Injection

汉语拼音：Qiang Xi Shu Jian Zhu She Ye

[成分]

羟喜树碱

[性状]

本品为黄色澄明液体。

[适应症]

用于原发性肝癌,胃癌,头颈部癌,膀胱癌及直肠癌。

[规格]

(1)2ml:2mg (2)5ml:5mg

[用法用量]

1.静脉注射:每次10～30mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,一日1次,每周3次,6～8周为一个疗程,联合用药本品剂量可适当减少。

2.膀胱灌注:每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解,排尽尿液后灌注,保持2～4小时左右,每周1次,10次为一个疗程。

3.胸腹腔注射:恶性胸腹水放净后,10～20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入,每周1～2次。

[不良反应]

1.骨髓抑制:表现为白细胞下降,对红细胞及血小板无明显的影响。

2.胃肠道反应:主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。

3.偶见泌尿系统毒性:血尿、尿频和轻度蛋白尿。

4.其他:偶见有嗜睡、乏力、头痛、脱发。

[禁忌]

对本品过敏者禁用。

[注意事项]

1.不宜用葡萄糖液稀释。

2.为避免膀胱刺激及血尿发生,用药期间应鼓励患者多饮水。