合成睾酮的历史
药物化学第13章 激素类药物题库
第13章激素类药物选择题每题1分
题目
在对药物前列腺素修饰时，为了______目的将前列腺素E2修饰成了
缩酮式前列腺素前药：
(a)增加药物稳定性，
(b)延长药物作用时间
(c)祛除前列腺素的味道
(d)提高选择性
下列药物中哪个是雌激素受体拮抗剂_________
第13章激素类药物填空题1每空1分
第13章激素类药物概念题每题2分
第13章激素类药物问答与讨论题每题4分以米索前列醇为例，说明
将天然前列腺素改造成可
以口服的稳定药物
第13章激素类药物合成/代谢/反应/设计题每题6分
以对甲氧基苯甲醛为原料
合成反式己烯雌酚
数字所列反应条件与分子式各占1分完成下列式子中雌二醇体内代谢
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中丙酸睾酮代谢反应
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中米非司酮的代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分
完成下列米索前列醇代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分写出以雌二醇为原料合成
雌二醇-17-戊酸酯和苯甲酸
雌二醇-3-苯甲酸酯的合成
路线
（1），（3）各2分，（2），（4）各2分写出以氢化可的松为原料
合成地塞米松的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出由下列原料合成左炔
诺孕酮的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出黄体酮代谢反应
1.1分
2.1分
3. 2分
4. 2分。
全面详细揭秘类固醇之睾酮
全面详细揭秘类固醇之睾酮1. 基础知识睾酮——男性体内最基本的雄性激素是最古老的合成代谢类固醇但至今仍然是几乎所有猛药循环中都不可或缺的“BS”——基础类固醇并且其用量很大——不得小于主力类固醇的用量可见睾酮被成为“万药之基” 非常恰当它是人体自身就能分泌的雄性激素正常男性每天大约可以产生的睾酮就是这么一点点就已经足够促使一个纯自然健美运动员取得不错的成绩了由于睾酮具有非常显著的增肌、长力、刷脂。
等等等等正面效果为此二战期间纳粹对它投入大量心血来研究如何进行人工合成终于在1930年左右纳粹成功制取出睾酮并企图使用它来制造“超级战士” 于是世界上第一种人工合成类固醇就在2战背景下由邪恶势力制造出来用于邪恶目的而到今天睾酮又以“邪恶猛药”的面目活跃于邪恶的健美阴暗面。
睾酮是合成代谢激素能够促进肌肉的合成代谢它与肌肉内的雄性激素受体结合之后向肌肉发出驻留蛋白质的信号(提高蛋白质合成代谢率) 从而使正氮平衡水平上升增大肌肉体积与此同时睾酮还会削弱“糖皮质激素”(它们向肌肉发出拆解蛋白质的信号促使肌肉分解供能从而引起分解代谢)的效力从而保护你辛苦锻炼得来的“血汗肉”不被莫名其妙的分解掉还有一个好消息如果睾酮与脂肪中的雄性激素受体结合的话将向脂肪发出——————分解信号! 因此不管是对于想增肌的人还是想减肥的人睾酮都具有很强的诱惑力。
另一方面睾酮不光可以增肌还可以长力睾酮使身体加速生产血红细胞血红细胞增多意味着血液给肌肉供氧的能力上升从而提升肌肉力量这种供氧能力和肌肉力量的提升效果在有外援睾酮的情况下特别显著2 .正面效果睾酮虽说是最早最基本的合成代谢类固醇但其增肌性能在现在N钟合成类固醇当中仍然是名列前茅那么到底睾酮的增肌长力效果如何以下我们来看看来自“Am J Physiol”的临床研究报告：受试者(训练有素的运动员)分为每周——A“25mg组”、B“50mg组”、C“125mg组”、D“300mg组”和E“600mg组” 所有组别均连续用药20周并使用相同的训练计划和饮食配给。
2021睾酮生理效应、心理效应及其与运动的关系范文1
2021睾酮生理效应、心理效应及其与运动的关系范文 1睾酮的生理基础 人体内的睾酮受到严格的控制，其水平主要是受到性腺的调控。
性腺主要包括女性的卵巢和男性的睾丸。
在女性体内，卵巢位于子宫之上的横向盆腔内。
卵巢分泌两种激素：一种是孕酮，用来支持怀孕期间胎儿的发展；一种是雌激素，用来刺激青春期，引发女性的第二性特征，骨骼生长以及在青春期高度的变化。
睾丸主要产生睾酮激素。
睾酮分泌的多少受到下丘脑腺、脑下垂体和睾丸该系统的严格控制。
当睾酮水平较低或者青春期触发睾酮释放增加时，下丘脑释放促性腺激素（GnRH），刺激脑下垂体释放促卵泡激素（FSH）、促黄体激素（LH），进而刺激女性卵巢和男性睾丸合成较多睾酮。
该系统可反馈下调节睾酮水平。
一旦睾酮水平升高，进而会诱发下丘脑和脑下垂体抑制促性腺激素、促卵泡激素、促黄体激素的释放。
睾酮通过两种方式影响机体的运行。
一是，睾酮可直接激活雄激素受体；另一个是睾酮通过转化为雌二醇，然后激活雄激素受体。
在体内，当睾酮与其雄激素受体结合后，被运送到组织细胞的细胞质。
睾酮可在细胞质中分解为二氢睾酮（DHT）。
二氢睾酮结合雄激素受体的能力高于睾酮的5倍。
结合的受体进入细胞核内，进而与细胞核内的染色体DNA结合，激活基因的转录表达，进而产生雄激素的影响。
在骨骼中，睾酮转化的雌二醇可促进软骨的骨化转换成骨，这反过来将关闭骺和停止骨骼增长。
在中枢神经系统，睾酮是再次转化为雌二醇，而不是睾酮，将作为下丘脑重要的反馈信号，调控和监管LH分泌。
睾酮是男性的主要雄性激素，是维持和刺激男性成长的重要物质。
在青春期，睾酮水平显着升高，完成从男孩到成熟男性的转变。
这些变化包括：男性性器官的发育，男性面部和头发的变化，声音的变化，身高的变化以及肌肉的增加。
除了青春期的发展外，睾酮还负责维持体内的多种功能，如维持性欲，产生精子，维持肌肉和力量，促进骨骼的健康发展等。
2文献综述 运动员性能增强药物（PED）的使用可以追溯到19世纪的奥林匹克运动会和职业体育竞技比赛。
甾体激素类药物
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第一节 甾体药物概述
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第一节 甾体药物概述
甾体化合物取代基的构型：
第一节 甾体药物概述
甾体激素母核上双键的表示方法 表示环上的双键;5表双键在甾环5;6位;
3 OH5雄甾烷
第一节 甾体药物概述
甾体激素化学/甾体药物的发展历史：
1930‘：动物腺体——雌酚酮等;阐明化学结构;实验室全合成成功;学科建立; 1940’： 半合成;推动发展;
其它甾体雌激素药物
其它甾体雌激素药物
二 非甾体雌激素
结构特征：反式二苯乙烯类
▲
药理作用与雌二醇相同;活性更强; 避孕药/有时用作事后避孕药;
三 抗雌激素
结构特征：三苯乙烯类
抗雌激素作用产生的原因： 在靶细胞中竞争性阻断雌激素与受体的结合；与受体的结合作用较强
且持久；形成生物活性较低的抗雌激素受体复合物; 难以进入靶细胞的细胞核； 即使少量进入细胞核;也不能与核染色体的受体部位结合； 同时干扰雌激素受体的循环;
HO
BO
HO
OH
O
O
HO
HO
BO
雌二醇的结构改造
可从皮肤 黏膜 肌肉和胃肠道等途径吸收;口服后在肝脏内迅 速代谢失活;
由于雌二醇的活性相当高;因此在结构修饰时考虑的问题已不是活 性;而是希望获得使用方便 药效持久 作用专一或副作用少的药物;
17位乙炔基的引入;避免17位的氧化代谢;且17位羟基与硫酸酯的结合 受阻;失活变慢;
第二节 雌激素和抗雌激素
Estrogens and Antiestrogens
十一酸睾酮的合成
十一酸睾酮的合成
十一酸睾酮的合成通常包括以下步骤：
1. 原料准备：十一酸、睾酮、氢氧化钠、无水乙醇等。
2. 反应器准备：将氢氧化钠加入无水乙醇中，加热至80-90°C，制成碱性乙醇溶液。
3. 十一酸的处理：将十一酸加入反应器中，在碱性乙醇溶液中进行酯化反应，得到十一酸乙酯。
4. 睾酮的加入：将睾酮加入反应器中，与十一酸乙酯进行酯交换反应，得到十一酸睾酮。
5. 产物分离和纯化：将十一酸睾酮从反应混合物中分离出来，并通过洗涤、干燥等步骤进行纯化。
6. 产物检验和包装：对十一酸睾酮进行质量检验，确保符合标准要求后进行包装。
人体怎么产生睾酮素的原理
人体怎么产生睾酮素的原理
睾酮素，也称为睾丸激素，是男性性激素，由睾丸产生。
睾丸是男性性腺，其内部存在睾丸间质细胞，这些细胞负责合成和释放睾酮素。
睾酮素的合成过程主要包括以下几个步骤：
1.下丘脑-垂体-睾丸轴的反馈调节：下丘脑中产生促性腺激素释放激素（GnRH），然后GnRH通过血液传递到垂体，刺激垂体分泌促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH）。
LH通过血液传递到睾丸，激活睾丸间质细胞。
2.胆固醇转化：睾丸间质细胞内有丰富的胆固醇酶，能够将血液中的胆固醇转化为性激素前体。
胆固醇是睾酮素合成的初始物质。
3.类固醇激素合成途径：睾丸间质细胞内的酶途径将胆固醇转化为黄体酮，之后再转化为睾丸酮，最终合成睾酮素。
4.分泌和转运：合成的睾酮素被睾丸间质细胞释放到周围细胞或血液中，然后通过血液循环运输到其他组织和器官。
在靶组织中，睾酮素结合到细胞内的睾酮素受体，并参与调控一系列生物过程。
总结起来，睾酮素的产生主要通过下丘脑-垂体-睾丸轴的调节，睾丸间质细胞内的酶途径将血液中的胆固醇转化为睾酮素，然后睾酮素被释放到血液中，传递到
身体其他部位起作用。
谁发现了雄激素
谁发现了雄激素 1931年德国化学家布特南特（Adolf Frederick Johann Butenandt）从睾丸⾥分离出⼀种雄性激素——睾酮，后来确认是从睾丸的间质细胞产⽣的。
它对男⼈所起的性征作⽤如同雌酮对妇⼥所起的作⽤⼀样。
1934年卢齐契加根据布特南特的研究，合成了⼀种完全具有睾酮性质的类似化合物，因此证实布特南特的探索是正确的。
1939年两⼈获诺贝尔化学奖。
早在公元前1500年⼈们就注意到动物和⼈的胸腺，但并不知道它存在的意义。
1961年澳⼤利亚免疫学家⽶勒（ler）发现胸腺淋巴细胞的免疫功能，认为胸腺是培育T淋巴细胞的中央淋巴器官。
上世纪70年代，⼈们注意到胸腺的⽣长发育随动物和⼈的⽣长发育⽽发⽣形态和功能变化，进⽽通过试验证明，雄、雌激素均可诱导外周淋巴器官萎缩，⽽雄、雌性动物去势后均可出现胸腺和脾脏增⽣。
这说明，雄、雌性激素可能对免疫有抑制作⽤。
上世纪80年代，临床流⾏病学证据显⽰，⼥性更容易患⾃⾝免疫性疾病，所以普遍认为雌激素能加强免疫应答，⽽雄性激素抑制免疫应答。
1987年⼭东⼤学杨帆和他的导师王龙的研究报告显⽰，雄性激素对免疫功能的作⽤表现出剂量—效应关系，即睾酮⾼剂量时，表现出促进B淋巴细胞产⽣抗体的作⽤；睾酮低剂量时，表现出T淋巴细胞转化和巨噬细胞功能有明显变化；⽽切除睾丸后，动物的T淋巴细胞转化率明显提⾼，B淋巴细胞抗体⽣成和巨噬细胞的吞噬功能没有变化。
因此，这两位学者提出：“不能笼统地说雄性激素对免疫机能有促进作⽤还是抑制作⽤，必须注意到使⽤激素的量以及采⽤多⽅⾯的指标才能说明对免疫机能的确切作⽤。
” 上世纪90年代，雄性激素对免疫功能调节的实验研究和临床报告逐渐增多。
国外已有很多报告显⽰，采⽤雄性激素治疗艾滋病是有效的。
有的报告显⽰，病⼈的CD4细胞数量增加。
越来越多的⽂献显⽰，雄性激素对免疫功能的调节，存在剂量—效应的异质性。
相信随着对雄性激素的认识加深，它定会发挥更⼴泛的医疗作⽤。
男性生殖器的性激素合成与代谢
男性生殖器的性激素合成与代谢性激素在男性生殖器中起着至关重要的作用。
它们不仅参与男性的性特征发育，还对生殖功能和性行为有着重要影响。
本文将详细讨论男性生殖器中性激素的合成与代谢过程。
一、睾酮的合成与代谢睾酮是男性最重要的性激素之一，它在男性生殖器中的合成与代谢十分复杂。
睾酮的合成起源于睾丸的Leydig细胞，这些细胞通过一系列酶催化反应将胆固醇转化为睾酮。
这个过程中包括胆固醇的转化为孕酮和雄酮，最终生成睾酮。
睾酮的代谢主要发生在肝脏中。
肝脏将大部分的睾酮转化为雌二醇，这是雌激素的一种形式。
此外，一小部分睾酮会被转化为二氢睾酮，这是一种更为活跃的性激素。
二、雄激素在男性生殖器中的作用雄激素包括睾酮和二氢睾酮，它们在男性生殖器中的作用非常重要。
首先，雄激素参与了睾丸的发育和生长。
正常的睾丸发育需要足够的雄激素水平，否则会导致生殖器官发育不良。
此外，雄激素还对精子的产生和成熟起着重要作用。
它们促进睾丸内精子细胞的分裂和增殖，同时也促进精子的成熟和运动能力的提高。
最重要的是，雄激素对男性的性欲和性行为有着直接的影响。
睾酮水平的增加可以提高男性的性欲，并促使性行为的发生。
三、性激素失衡的影响性激素在男性生殖器中的平衡十分关键。
如果体内的雄激素水平过高或过低，都会对男性生殖器的正常功能产生不利影响。
例如，过高的睾酮水平可能导致前列腺肥大、尿频和尿急等症状。
另一方面，睾酮水平过低可能导致性欲减退、勃起功能障碍和精子数量减少等问题。
四、性激素合成与代谢的调节性激素的合成和代谢过程受到多种因素的调节。
其中，下丘脑-垂体-性腺轴是调节性激素水平的主要机制。
在这个轴上，下丘脑释放促性腺激素释放激素（GnRH），刺激垂体前叶释放促性腺激素。
促性腺激素又进一步通过靶器官（睾丸）合成睾酮。
此外，睾酮水平的调节还受到负反馈机制的控制。
当睾酮水平过高时，它抑制GnRH和促性腺激素的分泌，从而降低睾酮的合成和释放。
五、结论男性生殖器中的性激素合成与代谢是一个复杂而精细的过程。
药物合成研究发展历程
药物合成研究发展历程药物合成是指通过化学反应合成有疗效的药物化合物的过程。
药物合成研究发展历程可以追溯到古代，但真正的药物合成研究始于19世纪末20世纪初。
以下将介绍药物合成研究发展历程。
19世纪末，化学家们开始发展有机合成方法，以便制备有机化合物。
药物合成的发展受益于化学合成方法的进步。
1906年，德国化学家Ehrlich合成了世界上第一个有机药物Salvarsan，用于治疗梅毒。
此后，人们开始重视合成药物的研究，并广泛应用于医学领域。
20世纪20年代到40年代，药物合成研究取得了重大进展。
德国的药物公司Bayer开发出了多种抗生素，如巴龙霉素、四环素等，用于治疗感染性疾病。
同时，美国的化学家Wallace H. Carothers在杜邦公司工作，合成了世界上第一个合成纤维尼龙，开创了合成药物和合成材料的新时代。
20世纪50年代到70年代，药物合成的研究重点转向了药物的设计和合成方法的改进。
英国的药物学家Florey和Chain团队研究开发出了青霉素类抗菌药物，为药物治疗领域做出了重要贡献。
此外，人工合成方法也得到了进一步发展，加速了药物合成研究的进程。
20世纪80年代以来，药物合成研究的重点逐渐转向了新药研发和绿色合成。
随着分子生物学、基因工程和计算机辅助设计的发展，药物合成的方法和手段得到了革命性的进步。
人们可以通过对药物靶标的研究，设计精确的分子结构，然后用有机合成方法合成药物。
同时，人们也开始重视药物合成的环境友好性，开发绿色合成方法，减少对环境的污染。
近年来，药物合成研究发展方向包括多组分反应的设计和研究，以及“点击化学”方法的应用。
不断发展的药物合成方法和技术为新药研发提供了更广阔的空间，也为药物合成领域的发展指明了方向。
总之，药物合成研究发展历程经历了从合成方法的发展到药物设计与研发的转变，从有机合成方法的进步到绿色合成的崛起。
随着科学技术的不断进步，药物合成研究将会迎来更广阔的发展前景，为人类的健康事业作出更大的贡献。
睾酮是什么
睾酮是什么睾酮是什么睾酮(又称睾丸素、睾丸酮或睾甾酮)是一种类固醇荷尔蒙,由男性的睾丸或女性的卵巢分泌,肾上腺亦分泌少量睾酮。
它是主要的男性性激素及同化激素。
那睾酮是什么?小编跟大家普及一下目录 1.睾酮是什么 2.睾酮对人体有什么作用 3.睾酮低怎么办 4.睾酮高怎么办 5.增加睾酮的食物1睾酮是什么睾酮是一种囊性激素，也是一种雄激素，由男性的睾丸或者女性的卵巢分泌而来，少数由肾上腺分泌，是男性主要的性激素及同化素。
睾酮是一种类固醇荷尔蒙，也称为睾丸素、睾酮素、睾丸酮或者睾甾酮。
睾酮对于男性或女性都起着重要作用，包括增强性欲、力量、免疫功能、对抗骨质疏松症等功效。
据统计，成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。
虽然睾酮对男性而言意义十分重大，对于女性来说，睾酮也会对身体有一定影响的。
当女性身体里睾酮过高，则可能是卵巢功能异常，这样会影响排卵从而影响正常的受孕，如果没有及时调理和治疗，很可能会导致不孕。
同样的，如果男性身体里的睾酮过低，则可能是睾丸功能出现异常，影响精子的正常排出，影响受孕，如果没有及时进行调理或者治疗，也可能引起不育的症状。
2睾酮对人体有什么作用睾酮的合成与代谢睾酮是由睾丸的间质细胞合成和分泌的，一部分存在于睾丸曲精管内，促进精子生成，一部分经血流运送到全身各器官，发挥它的生理作用。
睾酮主要在肝脏内降解、灭活，睾酮的代谢产物从尿中排出。
睾酮的分泌与调节人一生中的各个年龄阶段，睾酮分泌量是不同的。
新生儿、青春发育期、20～30岁成年，睾酮分泌量比较高，50岁以后分泌量逐渐下降。
睾酮的分泌规律不仅体现在年龄上，在时间上也有明显的分泌规律。
比如，一天之内，清晨最高，夜晚最低。
一年四季，秋季最高，春季最低。
睾酮的生理作用一、影响胎儿的性分化在胚胎发育过程中，睾酮对男性生殖器官的形成起了非常重要的作用睾酮促使阴茎、阴囊的形成，诱导附睾和输精管道的发育，现时也使大脑形成男性的结构。
生殖激素生理学探索性激素的合成分泌和生殖调节机制
生殖激素生理学探索性激素的合成分泌和生殖调节机制生殖激素是一类关键的激素，对于人类和其他动物的生殖调节起着重要作用。
它们的合成、分泌和作用机制一直是生殖激素生理学领域的研究重点。
本文将探讨性激素的合成分泌和生殖调节机制的相关内容。
一、性激素的合成分泌性激素主要由内分泌系统中的性腺和下丘脑-垂体组成，其合成过程受到复杂的调控。
1. 雄性激素合成分泌雄性激素主要由睾丸合成分泌，其中最重要的是睾酮。
睾丸内部的Leydig细胞是睾酮的主要合成细胞。
睾酮的合成过程起源于胆固醇，经过多个酶的催化反应逐步合成。
其中，胆固醇脱氢酶是睾丸中关键的酶，负责从胆固醇中产生睾酮的前体物质。
睾酮合成完成后，被释放到血液中，进而影响到靶细胞的功能。
2. 雌性激素合成分泌雌性激素主要由卵巢合成分泌，包括雌二醇和孕酮。
卵巢中的颗粒细胞和黄体细胞是主要的合成细胞。
颗粒细胞合成雌二醇的过程也起源于胆固醇，通过一系列酶催化反应逐步合成。
同样，孕酮的合成也是从胆固醇开始，并在黄体细胞中完成。
合成完成后，雌激素和孕激素会通过血液循环传输到靶细胞，发挥生物学功能。
二、性激素的生殖调节机制性激素的合成和分泌是由复杂的生理调节机制控制的。
1. 雄性激素的调节机制雄性激素的调节主要由下丘脑-垂体-睾丸轴控制。
下丘脑中的促性腺激素释放激素（GnRH）通过下丘脑神经元释放到垂体中，再由垂体释放促性腺激素（LH和FSH）。
LH作用于睾丸中的Leydig细胞，促使睾丸合成和分泌睾酮。
而FSH作用于睾丸中的颗粒细胞，促进雄性激素合成前体物质的生成。
2. 雌性激素的调节机制雌性激素的调节主要有下丘脑-垂体-卵巢轴控制。
下丘脑中的GnRH通过下丘脑神经元释放到垂体中，垂体则释放FSH和LH。
FSH 作用于卵巢中的颗粒细胞，促进雌激素的合成和分泌。
而LH作用于黄体细胞，促使孕酮的合成和分泌。
三、性激素的生殖调节作用性激素在机体的生殖调节中起着重要的作用。
1. 雄性激素的生殖调节作用雄性激素通过作用于靶细胞的雄激素受体，调节睾丸和其他生殖器官的生长和发育，促进精子的形成和成熟，维持正常的性欲和勃起功能。
医学知识之睾酮
睾酮睾酮介绍：睾酮(testosterone，T) 是一种类固醇荷尔蒙，为人体主要的雄性激素，也是雄性激素中活性最强的一种。
T在男性主要由睾丸间质细胞分泌。
女性雄激素主要来源于卵巢、肾上腺皮质及非内泌组织对激素前体的周围性转化。
T可促使Wolffian管发育成副睾、输精管和精囊，促使外生殖器官及第二性征的生长发育，影响精子的生成，不论是男性或女性，它对健康及有着重要的影响，包括增强性欲、力量、免疫功能、对抗骨质疏松症等功效;另外，T还具有促进蛋白合成、促进骨骼生长、促进肾脏促红细胞生成素的产生，对抗雌激素，维持正常的性功能和精神的性定向等重要生理作用。
近年来研究发现，睾酮可通过增强胰岛B细胞内DNA的合成，提高细胞内胰岛素的含量等机制而起到对胰岛细胞的保护作用。
T的分泌主要受黄体生成素(LH)的调节，血睾酮水平对下丘脑和垂体起负反馈作用。
T主要在肝脏降解、灭活，其代谢产物17-酮类固醇从尿排出体外。
据统计，成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。
睾酮正常值：正常女性月经周期的卵泡期，血清睾酮浓度平均为0.43ng/ml，高限为0.68ng/ ml，如超过0.7ng/m1(等于2.44nmol/L)，即称为高睾酮血症，或高雄激素血症。
成人：男14～25.4nmol/L 女1.3～2.8nmol/L 儿童男<8.8nmol/L 女<0.7nmo l/L 妊娠期2.7～5.3nmol/L 。
睾酮临床意义：增高：特发性男性性早熟，家族性男性性早熟，肾上腺皮质增生，肾上腺皮质肿瘤(腺癌显著增高，腺瘤亦常增高)，睾丸肿瘤，睾丸女性化，多囊卵巢综合征，卵巢雄性化肿瘤，松果体瘤，特发性多毛症，甲减，雄激素，HCG和雌激素治疗中等。
降低：21-三体综合征，尿毒症，肌强直营养不良征，肝功能不全，陷睾症，原发性或继发性性腺功能减退症(Klinefelter综合征，Kallman综合征等)，雄激素治疗停药后等。
男性体内最主要的雄激素———睾酮
男性体内最主要的雄激素———睾酮作者：罗勤来源：《家庭医学（上）》 2018年第9期睾酮的生理作用贯穿生命全过程胎儿胚胎期雄激素决定了生殖器的分化，使外生殖器分化成阴茎。
如果胚胎时期缺乏雄激素的刺激，原始生殖器就会向女性型转化，而且容易发生隐睾，为成人后的生育埋下隐患。
到了青春期，雄激素开始猛升，此时男性开始具备产生精子和进行性行为的能力。
这时雄激素开始刺激男性性器官发育，刺激和保持第二性征的出现，如出现喉结，声带增厚而声音低沉，阴毛、腋毛、胡须的生长，骨骼粗壮，肌肉发达，显示出男子的阳刚气质。
阴茎、前列腺、精囊的发育生长也需要雄激素的刺激。
因此，有些睾丸发育不良的人需要长期补充睾酮，才能保持男性的体态和功能。
20-30岁青壮年期男性体内的雄性激素达到最高峰，促进和维持性功能，男子的性欲要求、性兴奋的发生和勃起的能力，都需要雄激素作为“助动力”。
如因睾丸疾病和损伤，造成睾酮减少和消失，就会失去对性活动的要求和勃起功能。
40岁后中老年期雄激素的生成量开始明显降低，一旦过了50岁，男性体内的雄激素分泌量会减少约1/3，有的下降属于生理变化，在正常范围内；但有的人会出现明显的雄激素缺乏症状，降低生活质量，并对多种器官功能产生不良影响。
如在体能方面会表现出全身乏力、失眠、周身酸痛，在精神方面表现出健忘、注意力不集中、无缘无故发脾气，更重要的是在性生活方面表现出性欲降低等。
上述表现在医学上称为“迟发性性腺功能低下( LOH)”，即人们通俗理解的“男性更年期综合征”。
六类男性最容易“缺雄”中华医学会男科学分会候任主任委员、北京大学人民医院泌尿外科主任王晓峰指出，除年龄以外，有六类人是男性迟发性性腺功能减退症的高发人群，包括工作生活压力大、患有慢性疾病（如糖尿病、抑郁症、心血管疾病等）、有不良生活方式（如抽烟、酗酒等）、生活环境恶劣、缺乏锻炼及腹部肥胖者。
专家提醒，男性如果出现性欲减退、阴茎勃起的次数和质量下降（夜间明显），情绪变化大、抑郁、疲倦，肌力和肌肉量减少，肚子越来越大，易骨折，记忆力减退、注意力不集中，容易潮热等，就要怀疑自己是不是“缺雄”了。
睾酮的生理作用及临床应用进展
科学，２０１６，２５（２）：５７． ［１９］ 王进，曾汉青，范民，等．经尿道精囊镜技术在精囊疾病诊断治疗
中的临床应用（附 ５２例报告）［Ｊ］．临床泌尿外科杂志，２０１４，２９ （１１）：９６０９６２． ［２０］ 肖恒 军．精 囊 镜 技 术 临 床 应 用 进 展 ［Ｊ］．现 代 泌 尿 外 科 杂 志，
从 １９世纪后期开始，就出现大量关于睾酮的文献报道，关 于睾酮的生理作用研究可追溯至罗马时期，人们通过阉割公鸡， 使其具有较少侵略性，肉质更嫩且肥美。约翰·亨特在 １７７１年 报到说阉割的公鸡可以在植入睾丸后恢复一些雄性特征［５］，至 １９世纪末，性腺 功 能 下 降 和 性 功 能 下 降 的 关 系 得 到 了 广 泛 认 可，ＣｈａｒｌｅｓＥＢｒｏｗｎＳéｑｕａｒｄ通过从动物性腺中提取出的“睾丸 液体”应用于自身，最后得出体力、智力和性活力有所改善的结 论。因此利用睾丸提取物作为治疗衰老，特别是对性功能障碍 的治疗引起广泛传播，此后，对于性腺产生的用于恢复雄性功能 的神秘物质的探索工作，大部分仍然是通过提取性腺组织的不 同部位进行“移植”（实际上只有嫁接的组织片段）。直至 １９２７ 年，ＬａｍｕｅｌＭｃＧｅｅ和 ＦｒｅｄＣＫｏｃｈ从 ２０公斤公牛的睾丸中提取
中华男科学杂志，２０１７，２３（６）：４８３４８７． （收稿日期：２０１９０３２７）
ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７２１９９３．２０２０．０１．００７
·男科与性医学·
睾酮的生理作用及临床应用进展
赵健 桂士良△ 崔腾腾 刘琛 王宝田 佳木斯大学附属第一医院泌尿科，黑龙江 佳木斯 １５４０００
南药巴戟天药理研究进展
南药巴戟天药理研究进展巴戟天是一种具有悠久历史的中草药，被誉为南药的代表之一，常被用于治疗男性阳痿、早泄、肾虚等疾病。
随着现代医学技术的发展，对巴戟天药理的研究也有了长足的进展，其药理作用正在逐渐被揭示。
在本文中，我们将就巴戟天药理研究的进展进行详细的介绍。
1. 巴戟天药理作用的研究现状自古以来，巴戟天就被广泛应用于中医临床实践中，被认为具有补肾壮阳、益精填髓、强筋健骨等功效。
在近年来的研究中，科学家们发现巴戟天中含有多种活性成分，包括巴戟天苷、巴戟天醇、巴戟天甙等，这些成分具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。
针对巴戟天的抗氧化作用，研究表明巴戟天中的活性成分可以清除体内的自由基，减少氧化应激的损害，从而对抗衰老、预防疾病具有积极作用。
巴戟天中的巴戟天苷也被证实具有保护神经细胞、改善认知功能的作用，对神经系统疾病有一定的预防和治疗效果。
在抗肿瘤方面，巴戟天也展现出了一定的潜力。
研究发现，巴戟天中的巴戟天醇能够抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，具有明显的抗肿瘤作用。
巴戟天中的巴戟天甙也能够调节免疫功能，增强机体的抗肿瘤能力。
2. 巴戟天在男性健康领域的应用在男性健康领域，巴戟天的药理作用主要体现在以下几个方面：（1）提高睾酮水平：研究表明，巴戟天中的巴戟天苷可以促进睾酮的合成，提高睾酮水平，从而增强男性性功能，改善勃起功能。
（2）改善精子质量：巴戟天可以提高精子的活力和存活率，改善精子质量，增加受孕机会。
（3）增强性欲：巴戟天中的活性成分能够刺激性欲，提高性交频率，增加性生活满意度。
（4）改善前列腺健康：巴戟天具有抗炎和抗氧化作用，可以改善前列腺炎症，减少前列腺增生的风险。
3. 巴戟天的副作用和安全性虽然巴戟天具有多种药理作用，但在使用巴戟天时仍需要注意其副作用和安全性问题。
目前的研究表明，巴戟天属于低毒药物，长期服用也不会出现严重的毒副反应。
但个别患者在使用巴戟天过程中可能会出现头晕、头痛、失眠等轻微不良反应，因此在使用巴戟天前应先咨询医生，了解自己的适用情况。
20世纪药物发现史
20世纪药物化学发展1900年Abel和Takamine利用改进的方法分离得到4g肾上腺素纯品。
1901年，肾上腺素作为药品上市。
1903年，Stolz等人合成得到肾上腺素。
但很快发现合成品的活性是天然品活性的一半，并认识到天然品为左旋化合物，而合成品为消旋体。
1908年，Flächer用酒石酸和合成的外消旋体作用后，得到纯的光学异构体，Hoechst公司将此光学异构体开发上市。
1902年，茶碱被用作利尿药。
1896年Einhorn从可卡因结构出发合成奥索卡因作为局部麻醉药。
1902年Ritsert在奥索卡因的启发下制得苯佐卡因。
1910年Einhorn 将对氨基苯甲酸酯结构和氨基醇结构相结合，发现了普鲁卡因。
从而完成由可卡因结构简化得到对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的工作。
1904年芳香砷化合物用于临床治疗梅毒，直至50年代Fischer和Dilthey合成得到苯巴比妥为第一个5，5-不对称双取代的巴比妥类药物。
1911年巴比妥获专利并上市。
从此有其它关于5，5-不对称双取代巴比妥类药物的报道。
1905年在已有的抗锥虫药物羟汞甲基苯甲酸钠（Afridol violet）、锥虫蓝、锥虫红的基础上，研制合成了“无色染料”苏拉明。
1907年酒石酸锑钾用于治疗锥虫感染。
1915年McDonagh发现酒石酸锑钾可用于治疗血吸虫病，1919年起在埃及及全球大规模用于治疗血吸虫病，直到发现吡喹酮以后才不再使用。
1908年安替比林上市，一直用到60年代合成得到磺胺。
1910年发现α―甘油基苯基醚具有中枢神经系统作用，其后将其用作肌肉松弛药。
1911年合成得到性质稳定的乙酰胆碱衍生物乙酰甲胆碱、卡巴胆碱、乌拉胆碱，并用作类副交感神经功能药物。
1912年Zuelzer分离纯化得到胰岛素。
从吐根中分离得到吐根碱，1949年确定其结构。
1952~1960年全合成得到吐根碱。
1914年Kendall从动物甲状腺水解得到甲状腺素结晶，并于1917年确定其结构和开始临床研究。
睾酮合成与代谢
睾酮的合成与代谢一．概念[1]睾酮是以胆固醇为原料合成的含19个碳原子的类固醇激素。
男性：90％左右的睾酮来自睾丸间质细胞，其余部分在肾上腺皮质和其它组织生成，正常 成年男性每大约产生6~24mg 睾酮，血中睾酮的浓度为10~45nmol/L ；女性：睾酮的50％由卵巢间质细胞和门细胞与肾上腺皮质网状带合成。
其余50％主要由雄 烯二酮在肝脏，皮肤等组织转换而来。
女性血中睾酮水平大约是男子的l/10。
二．在血液中的存在形式[3]：结合形式：44%~ 60%的睾酮与性激素结合白蛋白( SHBG) 结合；38%~ 54%与白蛋白和其他蛋白结合。
与白蛋白结合的睾酮在毛细血管床可以解离 被组织摄取, 因此：有活性的睾酮 = 游离睾酮 + 与白蛋白结合的睾酮游离形式：游离的睾酮只有2%左右。
三．合成[2]与代谢睾酮分泌有肾上腺皮质分泌和促性腺激素诱导的分泌两种形式。
1.睾酮受下丘脑—垂体—上腺皮质（HPA ）轴调控。
ACTH 促进肾上腺皮质的睾酮合成与分泌。
因此，这部分的变化节律与皮质醇/皮质酮的节律相似；2.下丘脑-垂体- 性腺轴调节。
LH 可与Leydig 细胞的表面受体结合, 激活腺苷酸环化酶, 催化ATP转化为 cAMP。
cAMP 可动员胆固醇经过一系列中间步骤最终生成睾酮。
在胆固醇到睾酮的转化过程中, 主要涉及到以上图中的几个步骤。
注意：在Leydig 细胞睾酮生物合成的调节因素中, 任何因素只要可以影响睾酮生物合成的任一环节, 即可最终引起睾酮合成的变化。
代谢[3]-[4]：1)睾酮主要在肝脏内降解、灭活。
它在肝脏中代谢时有两种方式：7B-羟氢酶，A 环被还原，雄酮葡糖醛酸转变成为17-酮类固醇异雄酮 + 尿排出原烷醇酮硫酸1.还原酶 DHT2.芳香化酶雌激素2)在外周组织，睾酮经酶的催化产生芳香化作用转变为雌二醇，雌酮失去活性。
四．作用方式[2]：睾酮的分泌在一定程度上受生物节律、季节、应激强度、持续时间等因素的影响。
天然药物化学史话：天然产物研究与诺贝尔奖
天然药物化学史话：天然产物研究与诺贝尔奖引人注目的2016年度诺贝尔奖又公布了获奖名单，法国的Jean-Pierre Sauvage、美国的James Fraser Stoddart、荷兰的Bernard Lucas Feringa，3位科学家因为在分子机器的设计和合成领域取得的成就而荣获本年度诺贝尔化学奖，日本科学家大隅良典（Yoshinori Ohsumi）因在发现细胞自噬机制领域取得的成就获得诺贝尔生理学或医学奖，在此表示衷心祝贺。
诺贝尔奖（NobelPrize，官方网站：）是世界公认的在各专业领域中声誉最高的奖项，于1901年根据瑞典著名化学家阿尔弗雷德·贝恩哈德·诺贝尔（Alfred Bernhard Nobel，1833—1896）的遗嘱将其部分遗产作为基金而创立，其中与天然产物研究有关的奖项主要是诺贝尔化学奖（Nobel Prize in Chemistry），以及个别诺贝尔生理与医学奖（NobelPrize in Physiology or Medicine）。
就诺贝尔化学奖来说，自1901年诺贝尔奖设立至2015年，诺贝尔化学奖历经115载，除1916、1917、1919、1924、1933、1940—1942年这8年没有颁发奖项以外，每年1次，总共进行了107次颁奖，共有172人荣获诺贝尔化学奖。
早在1902年，德国化学家Hermann Emil Fischer就因其在天然产物糖类研究的成就而获此殊荣。
天然产物化学研究者在化学奖获得者中始终占有相当比例，其中以与天然产物研究有着密切关系的有机化学作为研究领域的科学家有54位，直接在天然产物化学方面做出过杰出贡献的化学家超过20位，仅在近10年中就有9人获奖。
至今天然产物化学仍是相当活跃的研究领域，这还不包括如生物化学、天然有机化学以及生理与医学等与有机化学相关的拓展领域。
1806年23岁的德国药剂师Sertürner从罂粟中首次分离出单体吗啡（morphine），意味着现代天然药物化学开始形成，1828年德国化学家Friedrich Wǒhler（1800—1882）成功实现尿素（urea）的人工合成则标志着有机化学学科的诞生，正是人类对天然产物的研究促成了有机化学学科的建立。
男性生殖器的性激素与生殖功能
男性生殖器的性激素与生殖功能男性的生殖器是由多个器官组成，包括睾丸、附睾、输精管、前列腺等。
这些器官的正常功能对于男性的生殖能力起着至关重要的作用。
而男性生殖器的性激素，特别是睾酮是维持男性性功能的重要因素之一。
本文将重点讨论男性生殖器的性激素与生殖功能之间的关系。
一、睾酮的作用及合成过程睾酮是男性生殖激素中最为重要的一种，它主要由睾丸合成。
睾酮具有多种生理功能，包括促进睾丸的发育和阴茎勃起，促使精子的产生和成熟，增加性欲等。
此外，睾酮还对骨骼、肌肉、心血管系统等方面有重要影响。
睾酮的合成过程主要分为两步。
首先，由下丘脑的促性腺激素释放激素（GnRH）刺激垂体前叶合成促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH），而LH是促进睾酮合成的主要调节因子。
其次，LH通过血液循环作用于睾丸的Leydig细胞，刺激其分泌睾酮。
二、男性生殖器的性功能男性的生殖器主要负责生殖功能，包括生精和射精。
睾丸是男性生殖功能的关键器官，它是生产和储存精子的地方。
而精子的生成与睾酮密切相关，睾酮能够促进精子的生成和成熟。
另外，男性的性功能还涉及到勃起和射精。
勃起是指阴茎勃起并保持勃起状态的能力，这需要充足的睾酮水平。
而射精是指精子通过尿道排出体外的过程，它受到神经、激素和肌肉等多个因素的调节。
睾酮的作用可以促进射精功能的正常发挥。
三、睾酮水平与生殖功能的关系男性生殖器的性激素水平对生殖功能有重要影响。
过高或过低的睾酮水平可能会对生殖系统造成不良影响。
例如，睾酮水平过低可能导致精子生成不足，从而影响男性的生育能力。
另外，一些疾病和药物也会对睾酮水平产生影响，从而影响男性生殖功能。
例如，睾丸肿瘤、下丘脑或垂体功能障碍等疾病可能导致睾酮水平异常。
一些药物如激素类药物、抗生素等也可能对睾酮水平产生负面影响。
四、保护男性生殖健康的建议为了保护男性生殖健康，我们可以从以下几个方面着手：1. 保持良好的生活习惯，如均衡饮食、适量运动等，有助于维持正常的睾酮水平。
酮体的历史
酮体的历史
酮体，这个概念于19世纪初被引入化学领域。
它具有独特的结构和性质，广泛应用于有机合成和生命科学研究中。
下面，让我们一起回顾一下酮体的历史。
酮体的历史可以追溯到19世纪初期，当时化学家们对有机化合物的结构和性质进行了深入研究。
他们发现了一类分子具有特殊的结构，其中含有一个碳氧双键和两个相连的碳原子。
这类分子被称为酮体。
最早被发现的酮体是丙酮，即二甲基酮。
它在1832年被法国化学家尼古拉斯·蒙特·阿尔贝尔发现并命名。
随后，越来越多的酮体被发现并研究。
随着对酮体结构的进一步理解，化学家们开始探索酮体在有机合成中的应用。
他们发现，酮体可以通过还原反应转化为醇，这为有机合成提供了新的途径。
此外，酮体还可以通过加成反应与其他化合物发生反应，形成新的化合物。
在20世纪初，酮体的研究取得了重大突破。
德国化学家利奥波德·拉策尔发现了酮体与硫酸铵反应可以得到相应的酸酐，这一反应被称为拉策尔反应。
这一发现在有机合成中具有重要的应用价值，并成为了酮体研究的重要里程碑。
随着时间的推移，酮体的研究逐渐深入。
化学家们发现了更多的酮
体反应和合成方法，拓宽了酮体的应用领域。
酮体不仅在有机合成中扮演重要角色，还在生物化学和药物化学等领域发挥着重要作用。
总的来说，酮体的历史可以追溯到19世纪初。
从最早的丙酮到后来的更多酮体，它们的发现和研究为有机化学和生命科学的发展做出了重要贡献。
酮体的研究不仅拓宽了化学家们的视野，也为人类社会的进步做出了重要贡献。