糖尿病药物治疗极其注意事项(科普) ppt
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毒。 ●已有明显心、脑、肝、肾、眼部并发症者。 ●2型糖尿病病人伴应激状态者（如感染、手术、创
伤、妊娠、分娩等）。
-
11
磺脲类
• 选择 要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代
谢与排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度 等。
长效：优降糖（作用最强）、氯磺丙脲（已 不用）、瑞怡宁、格列美脲。
中效：达美康、克糖利、糖适平（对肾脏影 响较轻）。
-
8
磺脲类
• . 降糖作用强度 ●SU与受体的亲和力决定降糖强度，
在常用剂量时，其强度大致为：格列苯脲 ＞格列齐特＞甲磺丁脲＞格列波脲，格列 吡嗪＞格列喹酮。
●SU的作用强度还和与受体结合的时 间长短、代谢清除率有关，也取决于β细胞 的损害
-
9
磺脲类
• 主要不良反应 ●低血糖：大多见于剂量过大、不定
时进饮食、大量饮酒、年老体弱或消瘦者 及肝肾功能损害者。
●高胰岛素血症和体重增加。 ●消化道反应：药物性肝损害较少见。 ●过敏反应：以皮肤为主。
-
10
磺脲类
• SU的临床应用原则 （1）适应症 经饮食和运动治疗2～4周以上，血糖尚未控制的2型
病人，可单独或与其他OAD或与胰岛素联合使用。 （2）禁忌症及不适应症 ●1型糖尿病。 ●糖尿病并发酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中
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16
二肽基肽酶4抑制剂。
• ，DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-IV的活性， 导致胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰 岛素肽（GIP）的水平及活性增高，进而调 节血糖等指标,达到治疗糖尿病的目的。
-
17
二肽基肽酶4抑制剂
• sitagliptin （Januvia ，默克）西格列汀 • vildagliptin （Galvus，诺华） • 沙格列汀
-
15
肠促胰岛素
• 目前，在临床研究[6,7]中已经证实GLP-1对 β细胞有直接影响，它可以增加β细胞数量， 增强β细胞功能，增加β细胞葡萄糖敏感性， 增强其分泌能力，降低胰岛素原/胰岛素比 率，并增加1相胰岛素分泌等。肠促胰素 GLP-1已经成为最有潜力的一种直接保护β 细胞功能并增加β细胞数量的药物。它包括 艾塞那肽（Exenatide）、利拉鲁肽 （Liraglutide）、 Taspoglutide、 Albiglutide等。
-
19
双胍（BG）类药
• 剂量 ●抗高血糖作用：每日500～1000mg。 ●改善胰岛素敏感性：每日1500～3000mg。
. 不良反应 ●胃肠道不良反应：胃液分泌增加与肠动力
增强，恶心，呕吐。 ●乳酸性酸中毒：每年10万人中约有3人发
病。
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20
双胍（BG）类药
• 适应症 ●以2型糖尿病病人为主，也可配合胰岛素用于1型患者。 ●可单独用于肥胖的糖尿病病人，可使血糖和体重下降，降低
-
14
.肠促胰岛素
• 近年来对肠促胰岛素及其类似物 （Glucagon-like peptide，GLP-1）相关研 究为DM治疗开辟了一片新天地。它能增加 葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖 素不适当地升高，减缓胃排空。且只在血 糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌， 并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌 反应，因此出现低血糖不良反应的几率极 低。被称为“智能化的降糖药”。
糖尿病药物治疗极其注意事项
邢台市人民医院内分泌科 石振峰
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1
内容提要
• 糖尿病治疗药物包括哪些？ • 糖尿病什么时候需要药物治疗？ • 如何选择糖尿病药物？ • 糖尿病用药注意事项
-
2
糖尿病药物治疗分类
• 控制糖尿病病情用药 • 控制血糖药物 • 控制高血压药物 • 控制血脂药物 • 糖尿病并发症用药 • 中医中药
-
7
磺脲类
• 种类 ●第一代：始于50年代，主要有甲磺丁脲（常用量：
0.5～3.0g/d）和氯磺丙脲，后者现已不用。 ●第二代：始于60年代末，主要有格列苯脲（优降糖）
2.5～15mg/d，格列齐特或达美康80～160mg/d，格列吡 嗪（美吡哒或优哒灵2.5～20mg/d、瑞怡宁5～10mg/d）， 格列喹酮（糖适平）30～180mg/d，格列波脲（克糖利） 25～30mg/d。 • 90年代末，新一类SU药有格列美脲，2～6mg/d，自小剂 量开始顿服或二次分服。低血糖反应较少见。
-
18
双胍（BG）类药
•
始用于50年代末，目前主要使用二甲双胍
源自文库
（MF）
• . 作用机理 ●抗高血糖作用：降低高血糖，但不引起低
血糖。
●改善胰岛素敏感性和控制体重。
●调脂作用：MF可抑制小肠的HMG-CoA还 原酶，抑制胆固醇合成，也可减少VLDL合成。
●减少纤溶酶原激活物抑制物1（PAI-1）水
平。
VLDL、TG与胆固醇。 ●可与SU或α-糖苷酶抑制剂合用。
• .禁忌症或不适应症 ●肝、肾功能损害者。 ●妊娠时。 ●低血氧状态：如心衰、休克、慢性肺功能不全等，脱水、严重
感染、创伤、手术、新近心肌梗死等。 ●酗酒者。 ● 活动性溃疡病。
-
21
α-糖苷酶抑制剂(α-GDI）
• α-糖苷酶（α-GD）活性主要位于小肠上部绒毛膜细胞 处，碳水化合物在此可迅速吸收，导致餐后血糖高峰。 正常时小肠较低部位（如回肠）虽然有α-GD存在，但 因其作用底物（碳水化合物）含量较低，故α-GD活力 很弱。α-GDI于口服后能可逆性抑制上部小肠α-GD的活 力，剂量相关地限制小肠对碳水化合物的消化，明显延 迟碳水化合物消化吸收，使餐后血糖上升幅度减弱。
短效：D860、美吡达。
-
12
非磺脲类
本类药物有瑞格列奈（Repaglinide）、那格 列奈（Nateglinide）
-
13
非磺脲类
• Pepaglinide（诺和龙），为甲基甲胺苯甲酸 （CMBA）家族的第一个衍生物，其结构与传统 的SU不同，与在β-细胞上的结合部位也与SU不 同，但其作用也通过ATP敏感的钾通道关闭和钙 通道的开放，增加细胞内钙离子浓度而刺激胰岛 素释放。口服后30分钟即出现促胰岛素分泌反应， 通常在进餐时服用，剂量因血糖水平而异，一般 为一餐一剂，每剂0.5mg。
-
3
控制糖尿病病情药
• 控制血糖药物 • 控制高血压药物 • 控制血脂药物
-
4
控制血糖药物
• 口服药物 • 注射药物 • 中医中药
-
5
糖尿病口服药物
• 胰岛素促秘剂 ● 双瓜类 • α-糖苷酶抑制剂(α-GDI ) • 胰岛素增敏剂
-
6
胰岛素促秘剂
• 磺脲类 • 非磺脲类 • 肠促胰岛素 • 二肽基肽酶4抑制剂。
伤、妊娠、分娩等）。
-
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磺脲类
• 选择 要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代
谢与排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度 等。
长效：优降糖（作用最强）、氯磺丙脲（已 不用）、瑞怡宁、格列美脲。
中效：达美康、克糖利、糖适平（对肾脏影 响较轻）。
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磺脲类
• . 降糖作用强度 ●SU与受体的亲和力决定降糖强度，
在常用剂量时，其强度大致为：格列苯脲 ＞格列齐特＞甲磺丁脲＞格列波脲，格列 吡嗪＞格列喹酮。
●SU的作用强度还和与受体结合的时 间长短、代谢清除率有关，也取决于β细胞 的损害
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磺脲类
• 主要不良反应 ●低血糖：大多见于剂量过大、不定
时进饮食、大量饮酒、年老体弱或消瘦者 及肝肾功能损害者。
●高胰岛素血症和体重增加。 ●消化道反应：药物性肝损害较少见。 ●过敏反应：以皮肤为主。
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磺脲类
• SU的临床应用原则 （1）适应症 经饮食和运动治疗2～4周以上，血糖尚未控制的2型
病人，可单独或与其他OAD或与胰岛素联合使用。 （2）禁忌症及不适应症 ●1型糖尿病。 ●糖尿病并发酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中
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二肽基肽酶4抑制剂。
• ，DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-IV的活性， 导致胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰 岛素肽（GIP）的水平及活性增高，进而调 节血糖等指标,达到治疗糖尿病的目的。
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二肽基肽酶4抑制剂
• sitagliptin （Januvia ，默克）西格列汀 • vildagliptin （Galvus，诺华） • 沙格列汀
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肠促胰岛素
• 目前，在临床研究[6,7]中已经证实GLP-1对 β细胞有直接影响，它可以增加β细胞数量， 增强β细胞功能，增加β细胞葡萄糖敏感性， 增强其分泌能力，降低胰岛素原/胰岛素比 率，并增加1相胰岛素分泌等。肠促胰素 GLP-1已经成为最有潜力的一种直接保护β 细胞功能并增加β细胞数量的药物。它包括 艾塞那肽（Exenatide）、利拉鲁肽 （Liraglutide）、 Taspoglutide、 Albiglutide等。
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双胍（BG）类药
• 剂量 ●抗高血糖作用：每日500～1000mg。 ●改善胰岛素敏感性：每日1500～3000mg。
. 不良反应 ●胃肠道不良反应：胃液分泌增加与肠动力
增强，恶心，呕吐。 ●乳酸性酸中毒：每年10万人中约有3人发
病。
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双胍（BG）类药
• 适应症 ●以2型糖尿病病人为主，也可配合胰岛素用于1型患者。 ●可单独用于肥胖的糖尿病病人，可使血糖和体重下降，降低
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.肠促胰岛素
• 近年来对肠促胰岛素及其类似物 （Glucagon-like peptide，GLP-1）相关研 究为DM治疗开辟了一片新天地。它能增加 葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖 素不适当地升高，减缓胃排空。且只在血 糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌， 并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌 反应，因此出现低血糖不良反应的几率极 低。被称为“智能化的降糖药”。
糖尿病药物治疗极其注意事项
邢台市人民医院内分泌科 石振峰
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内容提要
• 糖尿病治疗药物包括哪些？ • 糖尿病什么时候需要药物治疗？ • 如何选择糖尿病药物？ • 糖尿病用药注意事项
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糖尿病药物治疗分类
• 控制糖尿病病情用药 • 控制血糖药物 • 控制高血压药物 • 控制血脂药物 • 糖尿病并发症用药 • 中医中药
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磺脲类
• 种类 ●第一代：始于50年代，主要有甲磺丁脲（常用量：
0.5～3.0g/d）和氯磺丙脲，后者现已不用。 ●第二代：始于60年代末，主要有格列苯脲（优降糖）
2.5～15mg/d，格列齐特或达美康80～160mg/d，格列吡 嗪（美吡哒或优哒灵2.5～20mg/d、瑞怡宁5～10mg/d）， 格列喹酮（糖适平）30～180mg/d，格列波脲（克糖利） 25～30mg/d。 • 90年代末，新一类SU药有格列美脲，2～6mg/d，自小剂 量开始顿服或二次分服。低血糖反应较少见。
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双胍（BG）类药
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始用于50年代末，目前主要使用二甲双胍
源自文库
（MF）
• . 作用机理 ●抗高血糖作用：降低高血糖，但不引起低
血糖。
●改善胰岛素敏感性和控制体重。
●调脂作用：MF可抑制小肠的HMG-CoA还 原酶，抑制胆固醇合成，也可减少VLDL合成。
●减少纤溶酶原激活物抑制物1（PAI-1）水
平。
VLDL、TG与胆固醇。 ●可与SU或α-糖苷酶抑制剂合用。
• .禁忌症或不适应症 ●肝、肾功能损害者。 ●妊娠时。 ●低血氧状态：如心衰、休克、慢性肺功能不全等，脱水、严重
感染、创伤、手术、新近心肌梗死等。 ●酗酒者。 ● 活动性溃疡病。
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α-糖苷酶抑制剂(α-GDI）
• α-糖苷酶（α-GD）活性主要位于小肠上部绒毛膜细胞 处，碳水化合物在此可迅速吸收，导致餐后血糖高峰。 正常时小肠较低部位（如回肠）虽然有α-GD存在，但 因其作用底物（碳水化合物）含量较低，故α-GD活力 很弱。α-GDI于口服后能可逆性抑制上部小肠α-GD的活 力，剂量相关地限制小肠对碳水化合物的消化，明显延 迟碳水化合物消化吸收，使餐后血糖上升幅度减弱。
短效：D860、美吡达。
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非磺脲类
本类药物有瑞格列奈（Repaglinide）、那格 列奈（Nateglinide）
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非磺脲类
• Pepaglinide（诺和龙），为甲基甲胺苯甲酸 （CMBA）家族的第一个衍生物，其结构与传统 的SU不同，与在β-细胞上的结合部位也与SU不 同，但其作用也通过ATP敏感的钾通道关闭和钙 通道的开放，增加细胞内钙离子浓度而刺激胰岛 素释放。口服后30分钟即出现促胰岛素分泌反应， 通常在进餐时服用，剂量因血糖水平而异，一般 为一餐一剂，每剂0.5mg。
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控制糖尿病病情药
• 控制血糖药物 • 控制高血压药物 • 控制血脂药物
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控制血糖药物
• 口服药物 • 注射药物 • 中医中药
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糖尿病口服药物
• 胰岛素促秘剂 ● 双瓜类 • α-糖苷酶抑制剂(α-GDI ) • 胰岛素增敏剂
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胰岛素促秘剂
• 磺脲类 • 非磺脲类 • 肠促胰岛素 • 二肽基肽酶4抑制剂。