03第三章 药物溶解与溶出及释放-2

药物化学第三章习题及答案

第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： B A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：E A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确：D A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：C

A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine C. Propantheline bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是：D A. 可激动α和β 受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是C A. (1S2R) H N OH N E. 上述四种的混合物 3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：E A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类

药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案

拟胆碱和抗胆碱药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—20题） 1．关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是 A 能兴奋M-胆碱能受体； B 又名硝酸匹鲁卡品； C 遇光易变质； D 水溶液较稳定不易水解； E 显硝酸盐的鉴别反应； 2．分子中含有酯环结构而易被水解的药物是 A 硝酸毛果芸香碱； B 溴新斯的明； C 碘解磷定； D 硫酸阿托品； E 氢溴酸山莨菪碱； 3．其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是 A 溴丙胺太林； B 溴新斯的明； C 氢溴酸山莨菪碱； D 碘解磷定； E 盐酸苯海索； 4．在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是 A 硝酸毛果芸香碱； B 氢溴酸山莨菪碱； C 碘解磷定； D 硫酸阿托品； E 溴新斯的明； 5．分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是 A 溴丙胺太林； B 溴新斯的明； C 氢溴酸山莨菪碱； D 硝酸毛果芸香碱； E 硫酸阿托品； 6．关于硫酸阿托品的叙述不正确的是 A 为平滑肌解痉药； B 具有旋光性； C 分子中有一叔胺氮原子； D 具Vitali反应； E 含有酯键易被水解； 7．关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是

A 不溶于水； B 具有右旋性； C 水溶液稳定不易水解； D 具Vitali反应； E 为中枢性抗胆碱药； 8．配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分钟，这是因为本品易被 A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 聚合； 9．盐酸苯海索为 A 拟胆碱药； B 抗胆碱酯酶药； C 平滑肌解痉药； D 中枢性抗胆碱药； E 骨胳肌松驰药； 10．结构中含有肟的结构，其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是 A 硝酸毛果芸香碱； B 碘解磷定； C 硫酸阿托品； D 氢溴酸山莨菪碱； E 盐酸苯海索； 11．属于胆碱酯酶复活剂的药物是 A 溴新斯的明； B 溴丙胺太林； C 氢溴酸山莨菪碱； D 氯化琥珀胆碱； E 碘解磷定； 12．水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇，氯仿层显紫堇色的药物是 A 硫酸阿托品； B 氢溴酸山莨菪碱； C 盐酸苯海索； D 硝酸毛果芸香碱； E 溴新斯的明； 13．分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是 A 硝酸毛果芸香碱； B 溴新斯的明； C 碘解磷定； D 硫酸阿托品； E 氢溴酸山莨菪碱；

药物化学第三章习题

第三章外周神经系统用药 一、单项选择题 1.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，（）是错的 A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥 C.山莨菪碱结构中有6β-羟基 D.中抠作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 E.中枢作用;东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 2.马来酸氯苯那敏属于下列（）抗过敏药 A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类 3.(-)-去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时，使效价降低,是因为发生了（） A.水解反应 B.还原反应 C.氧化反应 D.开环反应 E.消旋化反应 4.异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为（） A.侧链上的羟基 B.侧链上的氨基 C.烃氨基侧链 D.儿茶酚胺结构 E.苯乙胺结构 5.苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代（） A.对α1受体亲和力增大 B.对α2受体亲和力增大 C.对β受体亲和力增大 D.对β受体亲和力减小 E.对α和β-受体亲和力均增大 6. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据为（） A.因为有苯环 B.酯基的水解 C.第三胺的氧化 D.因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应 7.阿托品在碱性水溶液中易被水解,因为化学结构中含有（） A.酰胺键 B.内酯键 C.亚酰胺键 D.酯键 E.内酰胺键 8.关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是（） A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构 B.苯环上引入羟基，作用强度增强 C.左旋体活性通常大于右旋体 D.α碳原子上引入甲基，通常作用强度增强 E.通常β受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大 9.关于麻黄碱的叙述不正确的是（） A.具有与肾上腺素相似的升压作用 B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E.平喘作用持续时间较长 10.溴新斯的明的化学名为（） A.溴化-N,N,N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺 B.溴化-N,N,N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺 C.溴化-N,N,N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺 D.溴化-N,N,N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺 E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺 11.下列叙述中哪条是不正确的（）

药剂学第二章药物溶液形成理论

第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为

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药物分析及答案 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】

药物分析模拟题一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。 B1. 从何时起我国药典分为两部 A. 1953 B. 1963 C. 1985 D .1990 E. 2005 E2. 药物纯度合格是指 A. 含量符合药典的规定 B. 符合分析纯的规定 C. 绝对不存在杂质 D. 对病人无害 E. 不超过该药物杂质限量的规定 D3. 苯甲酸钠的含量测定，中国药典（2005年版）采用双相滴定法，其所用的溶剂体系为： A. 水－乙醇 B. 水－冰醋酸 C. 水－氯仿 D. 水－乙醚 E. 水－丙酮C4. 各国药典对甾体激素类药物的含量测定主要采用HPLC法，主要原因是 A. 它们没有紫外吸收，不能采用紫外分光光度法 B. 不能用滴定法进行分析 C. 由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除它们的干扰 D. 色谱法比较简单，精密度好 E. 色谱法准确度优于滴定分析法 D5. 关于中国药典，最正确的说法是 A. 一部药物分析的书 B. 收载所有药物的法典 C. 一部药物词典 D. 我国制定的药品标准的法典 E. 我国中草药的法典 B6. 分析方法准确度的表示应用 A. 相对标准偏差 B. 回收率 C. 回归方程 D. 纯精度 E. 限度 B7. 药物片剂含量的表示方法

A. 主药的% B. 相当于标示量的% C. 相当于重量的% D. g/100ml E. g/100g C8. 凡检查溶出度的制剂不再检查： A. 澄明度 B. 重（装）量差异 C. 崩解时限 D. 主药含量 E. 含量均匀度 B9. 下列那种芳酸或芳胺类药物，不能直接用三氯化铁反应鉴别 A. 水杨酸 B. 苯甲酸钠 C. 对氨基水杨酸钠 D. 对乙酰氨基酚 E. 贝诺酯 C10. 采用碘量法测定维生素C注射剂时，滴定前加入丙酮是为了 A. 保持维生素C的稳定 B. 增加维生素C的溶解度 C. 消除亚硫酸氢钠的干扰 D. 有助于指示终点 E. 提取出维生素C后再测定 A11. 色谱法用于定量的参数是 A. 峰面积 B. 保留时间 C. 保留体积 D. 峰宽 E. 死时间 C12. 酰胺类药物可用下列哪一反应进行鉴别 A. F e Cl 3 反应 B. 水解后.F e Cl 3 反应 C. 重氮-化偶合反应 D. 重氮 化反应 E. 水解后重氮-化偶合反应 E13. Kober反应比色法可用于哪个药物的含量测定 A. 氢化可的松乳膏 B. 甲基睾丸素片 C. 雌二醇片 D. 黄体酮注射液 E. 炔诺酮片 C14. 异烟肼中检查的特殊杂质是 A. 水杨醛 B. 肾上腺素酮 C. 游离肼 D.苯甲酸 E.苯酚 C15. 下列哪种方法是中国药典中收载的砷盐检查方法 A. 摩尔法 B. 碘量法 C. 白田道夫法 D. Ag-DDC E. 契列夫法 B16. 可用亚硝酸钠溶液滴定的药物为： A. 维生素E B. 普鲁卡因 C. 水杨酸 D. 尼可刹米 E. 奋乃静

附录一药物溶出释放比较研究基本方法

附录一、药物溶出/释放比较研究基本方法 一、基本原则 药品获准上市后，溶出度或释放度检查是药品生产和质量控制的一项重要内容，对保证批间产品质量一致性有重要作用。当药品处方、生产工艺、生产地点和生产规模等发生变更后，溶出度或释放度检查是比较变更前后产品相似性或差异程度的重要方法和研究工作的重要内容。对于口服固体制剂微小的处方、工艺、产地等方面变更，一般通过溶出度和释放度比较研究已可以证明变更前后产品质量的一致性。 溶出度或释放度检查方法需符合药典有关规定。由于溶出/释放比较研究可能需采用与原上市注册时不一致的方法，此时应注意进行相应的方法学验证，注意研究这些方法对区分药品质量及体内行为的分辨能力。 二、药物溶出比较研究基本方法 口服固体制剂给药后体内吸收主要依赖于制剂中药物溶解、溶出及药物在胃肠道的通透性等方面，基于这一过程中药物溶解、溶出的重要性，体外药物溶出行为与体内药物吸收在某些情况下是相关的。药物的水溶解性、药物对肠壁的通透性是溶出比较研究中需要注意的问题，不同特性的药物研究工作侧重点不尽相同。 药物水溶解性、通透性本文附注有相应说明，具体界定及研究工作可参照相关技术指导原则进行。 如果无法判定药物是属于高通透性，还是低通透性的，建议根据

药物的水溶解性，分别参照下述1.2项或1.3项进行变更前后溶出行为比较研究。 1、实验方法 1.1、原料药属于高溶解性，高通透性的 一般认为餐后胃平均保留（排空）T50%是15~20分钟。因此，当此类药物在0.1N盐酸中15分钟溶出85%以上时，一般认为药物体内吸收速度与程度不再依赖于胃排空速率，这种情况下，只要处方中不含显著影响药物吸收的辅料，药品一般不会有生物利用度方面的问题。反之，如果药物溶出比胃排空速率慢，则需要在多种介质中对药物溶出行为进行考察。 此类药物溶出比较试验介质建议首先选择900mL0.1N HCl，可采用药典收载的转蓝法（转速100rpm），也可选择药典收载的桨法（转速50rpm）。如果15分钟内药物溶出85%以上，则不需要再比较其他pH条件下或介质中药物溶出情况。 如果15分钟内药物溶出未达到85%，则需要按下述1.2或1.3对变更前后溶出行为进行比较。 1.2、原料药属于高溶解性，低通透性的 此类药物由于通透性低而溶解性好，体内吸收的主要限速步骤是药物的渗透过程，而不是药物的溶出过程。因此，一般不需要在不同pH条件下考察产品变更前后溶出情况。溶出比较研究可选择质量标准中规定的检查方法进行，如标准中未收载溶出度检查方法，可选择产品申请上市注册时质量研究和稳定性考察中选择的溶出度检查方法。

拟胆碱药和抗胆碱药

第六章拟胆碱药与抗胆碱药 一. 基本要求 1．熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。 2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 二. 教学内容 1．掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 三. 教学学时：3学时 四. 重点、难点和要点 传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。 组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。 局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。 拟胆碱药Cholinergic Drugs 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆

某公考研专业课系列《药物化学》内部训练-第三章参考答案

第三章参考答案 一、单项选择题 1) B 2) E 3) D 4) C 5) D 6)C7) E 8) A 9) C 10) E 二、配比选择题 1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B 2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D 3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A 4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B 5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B 三、比较选择题 1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B 2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D 3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B 4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D 5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D 四、多项选择题 1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC 五、问答题 1、相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳

环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M 胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。 2、生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下： x=吸电子基团 3、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作

药物分析常用英语词汇

药物分析专业英语词汇表 A absorbance 吸收度absorbance ratio 吸收度比值absorption 吸收absorption curve 吸收曲线absorption coefficient 吸收系数accurate value 准确值Acid—dye colormcty 酸性染料比色法acidimcty 酸量法acidity 酸度activity 活度adjusted retention time 调整保留时间absorbent 吸收剂absorption吸附alkalinity 碱度alumina 氧化铝，矾土ambient temperature 室温ammonium thiocyanate 硫氰酸铵analytical quality control 分析质量控制anhydrous substance 干燥品 antioxidant 抗氧剂application of sample 点样area normalization method 面积归一法arsenic砷arsenic sport 砷斑assay 含量测定assay tolerance 含量限度attenuation 衰减acid burette 酸式滴定管alkali burette 碱式滴定管a mortar 研钵 B back extraction 反萃取band absorption 谱带吸收batch 批batch number 批号Benttendorlf method 白田道夫法between day precision 日间密度精biotransformation 生物转化blank test 空白试验boiling range 沸程British Pharmacopeia 英国药典bromate titration 溴酸盐滴定法bromine method 溴量法bromothymol blue 溴麝香酚蓝bulk drug 原料药by—product 副产物breaker 烧杯burette glass bead nozzle 滴定管brown acid burette 棕色酸式滴定管 C calibration curve 校正曲线calomel electrode 甘汞电极calorimetry 量热分析capacity factor 容量因子capillary gas chromatography 毛细管气相色谱法 carrier gas 载气characteristics description 性状chelate compound 螯合物chemical equivalent 化学当量Chinese pharmacopeia 中国药典Chinese material medicine 中成药Chinese material midical preparation 中药制剂

溶出度与释放度的区别

溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。溶出度一般是针对普通制剂而言，看药物在一定的时间内是否能够释放出来。一般测一个点。释放度主要针对特殊制剂（包括缓控释制剂），测试时最少测三个点，第一个点看药物有没有突释，第二个点是药物释放一半左右的点，主要考察药物释放的特征，第三个点则是考察药物释放是否完全。难溶药物检查溶出度，易溶药物检查崩解时限，检查溶出度的药物就不需要再检查崩解时限。 1. 对于确定的药物，如何选择“崩解时限”与“溶出度”在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断方法：①如果制剂设计为修饰释放，则需建立释放度的标准（包括缓释、控释、胃溶和肠溶等）②如果制剂没有设计为修饰释放，则做如下考察： 考察一次剂量的原料药在37±0.5℃，pH1.2-6.8范围内, 在不多于250ml水中是否完全溶解。如果不溶解，则建立单时间点的溶出度检查标准，如果溶解，则继续考察③以上考察的意义在于原料药的溶解性是综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中（250ml）是否完全溶解。这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。③该制剂在15分钟内，在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的溶出量。如果达不到80%的溶出量，则建立单时间点的溶出度检查标准；如果能达到80%的溶出量，则继续考察④③

步考察的意义为在考察原料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂是否在胃中达到80%以上的溶出量，否则, 溶解性能好的原料, 由于处方工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。④崩解时限与溶出度之间有否相关性。没有的话，则建立单时间点的溶出度检查标准；有的话就建立崩解时限检查标准。在原料和制剂都达到判断程序的正结果后, 还要考虑制剂的崩解时

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第三章 外周神经系统药物 （PPT 5） 第一节 拟胆碱药 一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物 按其作用环节和机制的不同，可分为：胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂 一、胆碱受体激动剂 1. 胆碱受体激动剂的分类 胆碱能神经系统中及其效应器上与乙酰胆碱结合的受体，称为胆碱受体。在早期研究中，发现位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上存在胆碱受体，对毒蕈（xun ）碱较为敏感，故这部分受体称为毒 蕈碱型受体（M 受体）。位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱较为敏感，故这些部位的受体称为烟碱型胆碱受体（N 受体）。M 和N 受体分别属于G 蛋白偶联受体和离子通道两个超家族，他们在分子结构、生理功能、体内分布、信号转导等方面完全不同，但都可直接被ACh 所激动。ACh 作用于M 受体和N 受体，分别产M 样作用及N 样作用。临床上拟胆碱药主要用于手术后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其它老年性痴呆；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇作用，可用于止痛；具有N 样作用的拟胆碱药还可缓解帕金森病。 胆碱受体激动剂应包括M 受体激动剂和N 受体激动剂，但后者只用于实验室工具药，故临床使用的是M 受体激动剂。按化学结构分类，M 受体激动剂可分为胆碱酯类和生物碱类。前者主要是 乙酰胆碱的合成类似物，后者是植物来源的生物碱及合成类似物。 2. 胆碱酯类胆碱受体激动剂 乙酰 胆碱具有十分重要的生理作用，但在胃部极易被酸水解，在血液也极易经化学或胆碱酯酶水解。并且，乙酰胆碱的作用选择性不高，无临床实用价值。为了寻找性质较稳定，同时具有较高选择性的拟胆碱药物，从乙酰胆碱结构出发进行改造，获得了胆碱酯类M 受体激动剂。 氯贝胆碱（选择性M 受体激动剂） 选择性作用于M 受体，且S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体。 作用较乙酰胆碱长 不易被胆碱酯酶水解，临床主要用于手术后服气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的为结合于手提上的游离乙酰胆碱，会被乙酰胆碱酯酶（AChE ）迅速催

【医疗药品管理】药物化学第三章外周神经系统

一、单项选择题 1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3) 下列叙述哪个不正确 A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用 6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应 7) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 8) 下列与Adrenaline不符的叙述是 A. 可激动?和?受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. ?-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 9) 临床药用(－)- Ephedrine的结构是

拟胆碱和抗胆碱药

第八章拟胆碱和抗胆碱药 【学习要求】 一、掌握药物硫酸阿托品。 二、熟悉药物硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定。 三、了解药物氢溴酸山莨菪碱、盐酸苯海索。 【教学内容】 一、拟胆碱药 （一）直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（硝酸毛果芸香碱） （二）抗胆碱酯酶药（溴新斯的明、碘解磷定） 二、抗胆碱药 （一）平滑肌解痉药（硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱） （二）中枢性抗胆碱药(盐酸苯海索) 【学习指导】 一、拟胆碱药 具有与乙酰胆碱相似作用能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称拟胆碱药。按其作用环节和机制不同可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两类。 （一）直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱 1．本品又名为硝酸匹鲁卡品（PilocarPine）。 2．为毛果芸香碱与硝酸形成的盐。毛果芸香碱的咪唑环中的－N=结构显碱性，并有一个五元内酯环结构。 3．为强酸弱碱盐，易溶于水，水溶液显酸性。 4．内酯环不稳定，易被水解生成毛果芸香酸而失效。水溶液pH 为4.0~5.0时较稳定。碱性下易水解，一般pH越高，水解反应越易进行。 5．鉴别反应为毛果芸香碱的还原性所表现；硝酸盐的鉴别反应参考基础化学简介。 6．遇光易变质，需遮光、密封保存。 （二）抗胆碱酯酶药

溴新斯的明 1．本品为季铵盐化合物，分子中有酚与氨基甲酸形成的酯的结构。 2．结构中虽有酯键，但一般条件下不易水解。 3．鉴别反应是由于在强碱条件下加热，即水解生成的间二甲氨基酚钠盐与重氮苯磺酸作用，偶合成偶氮化合物显红色所表现。 碘解磷定 1．本品为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷中毒，又名为解磷定、碘磷定。 2．本品为季铵盐化合物，结构中具有肟基和碘离子。 3．水溶液不稳定性。①在空气中遇光碘离子可被氧化析出碘。②肟基在酸、碱性下能被分解。酸性下水解生成醛类化合物；碱性下分解生成氰化物并进一步分解生成极毒的氰离子，故禁与碱性药物配伍。 4．鉴别反应为与三氯化铁试液生成黄色肟酸铁盐，并且I-可被三氯化铁氧化成I2与季铵盐生成棕色复盐沉淀。 5．遇光易变质，应遮光、密封保存。 二、抗胆碱药 是具有阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体相互作用的药物。按其作用部位可分为四类。 （一）平滑肌解痉药 硫酸阿托品 1．阿托品是莨菪碱的外消旋体，为莨菪醇与消旋莨菪酸脱水而成的酯。其叔胺氮原子显碱性与硫酸成盐，含一分子结晶水。 2．其水溶液易被水解性。因分子中含有酯的结构，可被水解成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效，碱性条件下更为显著。配制本品的注射剂应采取防止水解的措施，如调最适pH，不宜用高压灭菌等。 3．具Vitali反应，可供鉴别，是莨菪酸的特异反应，凡是具有莨菪酸结构的药物均具此反应。具有硫酸盐的鉴别反应，见基础化学。 4．硫酸阿托品含一分子结晶水，具有风化性，应密封保存，并应注意贮存时的温、湿度等条件。 氢溴酸山莨菪碱

第三章药物效应动力学

第三章药物效应动力学 一、A型题 1．药物的副作用是： A. 用药剂量过大引起的反应 B. 长期用药所产生的反应 C. 指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的反应 D. 指药物的毒理作用,是不可预知的反应 E. 属于与遗传有关的特异质反应 2．以下哪一项不属于药物的不良反应 A. 副作用 B. 后遗效应 C. 特异质反应 D. 停药反应 E. 选择性 3．部分激动药物的特点是： A. 与受体有较强的亲和力,有较弱的内在活性 B. 与受体有较弱的亲和力,有较强的内在活性 C. 与受体有较弱的亲和力,有较弱的内在活性 D. 与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性 E. 与受体无亲和力,有较弱的内在活性 4．A药较B药安全,正确的依据是： A. A药的LD50比B药小 B. A药的LD50 比B药大 C. A药的ED50 比B药小 D. A药的ED50/ LD50比B药大 E. A药的LD50/ ED50比B药大 5．受体激动剂的特点是： A. 对受体有亲和力,有内在活性 B. 对受体无亲和力,有内在活性 C. 对受体有亲和力,无内在活性 D. 对受体无亲和力,无内在活性 E. 能使受体变性,失去活性 6．受体竞争性拮抗剂的特点是： A. 对受体无亲和力,有内在活性

B. 对受体有亲和力,有内在活性 C. 对受体有亲和力,无内在活性 D. 对受体有亲和力,有内在活性 E. 能使受体变性,失去活性 7．药物与受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,取决于： A. 效价强度 B. 效能高低 C. 剂量大小 D. 机体不同状态 E. 是否有内在活性 8．以下有关药物量-效关系的叙述,不正确的是： A. 药物的量-效关系指药物效应与剂量在一定范围内成比例 B. 药物的量-效关系在药理学研究中常用浓度-效应关系表示 C. 药物的量-效关系有量反应与质反应的量-效关系 D. 药物的量-效关系曲线中刚引起效应的浓度称阈浓度 E. 药物的量-效关系曲线中段较陡提示药效较温和 9．药物的量-效曲线平行右移说明： A. 受体结构发生改变 B. 作用机理发生改变 C. 有激动剂存在 D. 有拮抗剂存在 E. 效价强度增加 10.药物副作用 A.与药物的选择性低有关 B. 并非药物效应 C. 是不可避免的 D. 一般较严重 E. 常在大剂量用药时发生 11. 药物的效价强度是: A. 值越大则强度越大 B. 与药物的效能相平衡 C. 是不可避免的 D. 一般较严重 E. 常在大剂量用药时发生 12. 有关内在活性的叙述,不正确的是

药物溶出释放比较研究基本方法

药物溶出释放比较研究基本方法 一、基本原则 药品获准上市后，溶出度或释放度检查是药品生产和质量控制的一项重要内容，对保证批间产品质量一致性有重要作用。当药品处方、生产工艺、生产地点和生产规模等发生变更后，溶出度或释放度检查是比较变更前后产品相似性或差异程度的重要方法和研究工作的重要内容。对于口服固体制剂微小的处方、工艺、产地等方面变更，一般通过溶出度和释放度比较研究已可以证明变更前后产品质量的一致性。 溶出度或释放度检查方法需符合药典有关规定。由于溶出/释放比较研究可能需采用与原上市注册时不一致的方法，此时应注意进行相应的方法学验证，注意研究这些方法对区分药品质量及体内行为的分辨能力。 二、药物溶出比较研究基本方法 口服固体制剂给药后体内吸收主要依赖于制剂中药物溶解、溶出及药物在胃肠道的通透性等方面，基于这一过程中药物溶解、溶出的重要性，体外药物溶出行为与体内药物吸收在某些情况下是相关的。药物的水溶解性、药物对肠壁的通透性是溶出比较研究中需要注意的问题，不同特性的药物研究工作侧重点不尽相同。 药物水溶解性、通透性本文附注有相应说明，具体界定及研究工作可参照相关技术指导原则进行。

如果无法判定药物是属于高通透性，还是低通透性的，建议根据药物的水溶解性，分别参照下述1.2项或1.3项进行变更前后溶出行为比较研究。 1、实验方法 1.1、原料药属于高溶解性，高通透性的 一般认为餐后胃平均保留（排空）T50%是15~20分钟。因此，当此类药物在0.1N盐酸中15分钟溶出85%以上时，一般认为药物体内吸收速度与程度不再依赖于胃排空速率，这种情况下，只要处方中不含显著影响药物吸收的辅料，药品一般不会有生物利用度方面的问题。反之，如果药物溶出比胃排空速率慢，则需要在多种介质中对药物溶出行为进行考察。 此类药物溶出比较试验介质建议首先选择900mL0.1N HCl，可采用药典收载的转蓝法（转速100rpm），也可选择药典收载的桨法（转速50rpm）。如果15分钟内药物溶出85%以上，则不需要再比较其他pH条件下或介质中药物溶出情况。 如果15分钟内药物溶出未达到85%，则需要按下述1.2或1.3对变更前后溶出行为进行比较。 1.2、原料药属于高溶解性，低通透性的 此类药物由于通透性低而溶解性好，体内吸收的主要限速步骤是药物的渗透过程，而不是药物的溶出过程。因此，

药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案

拟胆碱与抗胆碱药 一、选择题: A型题(最佳选择题) (1题—20题) 1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的就是 A 能兴奋M-胆碱能受体; B 又名硝酸匹鲁卡品; C 遇光易变质; D 水溶液较稳定不易水解; E 显硝酸盐的鉴别反应; 2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物就是 A 硝酸毛果芸香碱; B 溴新斯的明; C 碘解磷定; D 硫酸阿托品; E 氢溴酸山莨菪碱; 3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物就是 A 溴丙胺太林; B 溴新斯的明; C 氢溴酸山莨菪碱; D 碘解磷定; E 盐酸苯海索; 4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物就是 A 硝酸毛果芸香碱; B 氢溴酸山莨菪碱; C 碘解磷定; D 硫酸阿托品; E 溴新斯的明; 5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物就是 A 溴丙胺太林; B 溴新斯的明; C 氢溴酸山莨菪碱; D 硝酸毛果芸香碱; E 硫酸阿托品; 6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的就是 A 为平滑肌解痉药; B 具有旋光性; C 分子中有一叔胺氮原子; D 具Vitali反应; E 含有酯键易被水解; 7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的就是

A 不溶于水; B 具有右旋性; C 水溶液稳定不易水解; D 具Vitali反应; E 为中枢性抗胆碱药; 8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3、5~4、0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这就是因为本品易被 A 氧化; B 还原; C 水解; D 脱水; E 聚合; 9.盐酸苯海索为 A 拟胆碱药; B 抗胆碱酯酶药; C 平滑肌解痉药; D 中枢性抗胆碱药; E 骨胳肌松驰药; 10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物就是 A 硝酸毛果芸香碱; B 碘解磷定; C 硫酸阿托品; D 氢溴酸山莨菪碱; E 盐酸苯海索; 11.属于胆碱酯酶复活剂的药物就是 A 溴新斯的明; B 溴丙胺太林; C 氢溴酸山莨菪碱; D 氯化琥珀胆碱; E 碘解磷定; 12.水溶液加入重铬酸钾试液与过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物就是 A 硫酸阿托品; B 氢溴酸山莨菪碱; C 盐酸苯海索; D 硝酸毛果芸香碱; E 溴新斯的明; 13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物就是 A 硝酸毛果芸香碱; B 溴新斯的明; C 碘解磷定; D 硫酸阿托品; E 氢溴酸山莨菪碱;

药物化学习题(第3章)

外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( ) A． B． C． D． E． 6．下列与Adrenaline不符的叙述是( ) A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( ) A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类

附录一药物溶出释放比较研究基本方法

附录一、药物溶出/ 释放比较研究基本方法 一、基本原则 药品获准上市后，溶出度或释放度检查是药品生产和质量控制的一项重要内容，对保证批间产品质量一致性有重要作用。当药品处方、生产工艺、生产地点和生产规模等发生变更后，溶出度或释放度检查是比较变更前后产品相似性或差异程度的重要方法和研究工作的重要内容。对于口服固体制剂微小的处方、工艺、产地等方面变更，一般通过溶出度和释放度比较研究已可以证明变更前后产品质量的一致性。 溶出度或释放度检查方法需符合药典有关规定。由于溶出/ 释放比较研究可能需采用与原上市注册时不一致的方法，此时应注意进行相应的方法学验证，注意研究这些方法对区分药品质量及体内行为的分辨能力。 二、药物溶出比较研究基本方法口服固体制剂给药后体内吸收主要依赖于制剂中药物溶解、溶出及药物在胃肠道的通透性等方面，基于这一过程中药物溶解、溶出的重要性，体外药物溶出行为与体内药物吸收在某些情况下是相关的。药物的水溶解性、药物对肠壁的通透性是溶出比较研究中需要注意的问题，不同特性的药物研究工作侧重点不尽相同。 药物水溶解性、通透性本文附注有相应说明，具体界定及研究工 作可参照相关技术指导原则进行。 如果无法判定药物是属于高通透性，还是低通透性的，建议根据 药物的水溶解性，分别参照下述1.2 项或1.3 项进行变更前后溶出行为比较研究。 1、实验方法

1.1、原料药属于高溶解性，高通透性的 一般认为餐后胃平均保留（排空）T50%是15~20分钟。因此，当此类药物在0.1N 盐酸中15 分钟溶出85%以上时，一般认为药物体内吸收速度与程度不再依赖于胃排空速率，这种情况下，只要处方中不含显著影响药物吸收的辅料，药品一般不会有生物利用度方面的问题。反之，如果药物溶出比胃排空速率慢，则需要在多种介质中对药物溶出行为进行考察。 此类药物溶出比较试验介质建议首先选择900mL0.1N HC，l 可采用药典收载的转蓝法（转速100rpm）,也可选择药典收载的桨法（转速 50rpm）。如果15分钟内药物溶出85%以上，则不需要再比较其他pH条件下或介质中药物溶出情况。 如果15 分钟内药物溶出未达到85%，则需要按下述1.2 或1.3 对变更前后溶出行为进行比较。 1.2、原料药属于高溶解性，低通透性的此类药物由于通透性低而溶解性好，体内吸收的主要限速步骤是药物的渗透过程，而不是药物的溶出过程。因此，一般不需要在不同pH 条件下考察产品变更前后溶出情况。溶出比较研究可选择质量标准中规定的检查方法进行，如标准中未收载溶出度检查方法，可选择产品申请上市注册时质量研究和稳定性考察中选择的溶出度检查方法。 一般每批样品至少采用12个剂量单位（如片剂为12片，胶囊为 12 粒）进行测定，除0时外，一般至少选择3个时间点进行测定，如5、15、30、45min,或采用其他适宜的时间间隔取样，直到药物溶出90%