药理学第九章 抗癫痫药PPT课件
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抗癫痫药AntiepilepticDrugs-精品
Hydantoins：Sodium Phenytoin Barbiturates：Phenobarbital, Primidone Succinimide：Ethosuximide Benzodiazepine: Diazepam, Nitrazepam Others: Sodium Valproate
Drug action
Normal brain cell Abnormal highfrequency discharge
Focus
Inhibit discharge
Stabilize membrane, inhibit the diffusion of discharge (prBiblioteka mary)Epilepsy
Complex partial seizures (temporal lobe epilepsy): Consciousness is impaired with complex, often repetitive, action.
The EEG in seizure of Epilepsy
Spike wave 3 Hz Paradoxical discharge
Generalised seizures. Absence (petit mal). Tonic/clonic (grand mal).
Partial seizures. Simple partial seizures. Complex partial seizures lobe epilepsy).
Tonic/clonic (grand mal): Consciousness is impaired and the patient usually falls to the floor. A phase of muscle contraction (‘tonic’) is followed by irregular muscle clonus and then by sleep. Injury may occur.
Drug action
Normal brain cell Abnormal highfrequency discharge
Focus
Inhibit discharge
Stabilize membrane, inhibit the diffusion of discharge (prBiblioteka mary)Epilepsy
Complex partial seizures (temporal lobe epilepsy): Consciousness is impaired with complex, often repetitive, action.
The EEG in seizure of Epilepsy
Spike wave 3 Hz Paradoxical discharge
Generalised seizures. Absence (petit mal). Tonic/clonic (grand mal).
Partial seizures. Simple partial seizures. Complex partial seizures lobe epilepsy).
Tonic/clonic (grand mal): Consciousness is impaired and the patient usually falls to the floor. A phase of muscle contraction (‘tonic’) is followed by irregular muscle clonus and then by sleep. Injury may occur.
抗癫痫药ppt课件
35
病例二
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠两周后，出现恶心、上腹不适， 牙龈增生，有眩晕感？请做出初步判断？ 还应注意哪些问题？
36
病例三
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠2月后擅自停药，突发两眼上翻， 牙关紧闭、口吐白沫、全身抽搐，意识丧 失，呼其不应， 持续抽搐5分钟，出现呼吸 微弱、紫绀。请做出初步判断？如何处理？
28
抗癫痫药物应用原则 ★
（一）对症选药
癫痫类型
首选药物
大发作
苯妥英钠
小发作
乙琥胺
单纯部分发作
卡马西平
复杂部分发作
卡马西平
癫痫持续状态
地西泮iv
29
(二) 剂量渐增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢停
30
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很 大，一般应从小剂量开始，逐渐增量， 直至产生较满意的疗效而且不出现严重 的不良反应。应根据血药浓度和临床指 征每隔1周调整一次剂量。
2
癫痫概况
多种原因所致大脑某些神经元异常放电， 向周围扩散，引起大脑功能短暂失调
状况:患病率4~9(7)‰，每年有40万新发病 人0～9岁患者38.5%，10岁到29岁年龄组近 40%.：（遗传或病因未明）
继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑 外伤等所致
10
2、精神运动性发作：主要表现为阵发性精 神失常，病人突然意识模糊，伴有无意 识动作，可持续数分钟至数日不等。 癫痫发作类型中，以大发作最常见， 部分病人可同时出现二种以上类型的发 作。
11
12
癫痫治疗
癫痫无论是原发性或继发性，均可造成神经 元损害、智力减退、外伤、甚至突然意外的死亡 等。治疗最重要的目的是控制发作，维持神经精 神功能的正常.
病例二
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠两周后，出现恶心、上腹不适， 牙龈增生，有眩晕感？请做出初步判断？ 还应注意哪些问题？
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病例三
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠2月后擅自停药，突发两眼上翻， 牙关紧闭、口吐白沫、全身抽搐，意识丧 失，呼其不应， 持续抽搐5分钟，出现呼吸 微弱、紫绀。请做出初步判断？如何处理？
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抗癫痫药物应用原则 ★
（一）对症选药
癫痫类型
首选药物
大发作
苯妥英钠
小发作
乙琥胺
单纯部分发作
卡马西平
复杂部分发作
卡马西平
癫痫持续状态
地西泮iv
29
(二) 剂量渐增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢停
30
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很 大，一般应从小剂量开始，逐渐增量， 直至产生较满意的疗效而且不出现严重 的不良反应。应根据血药浓度和临床指 征每隔1周调整一次剂量。
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癫痫概况
多种原因所致大脑某些神经元异常放电， 向周围扩散，引起大脑功能短暂失调
状况:患病率4~9(7)‰，每年有40万新发病 人0～9岁患者38.5%，10岁到29岁年龄组近 40%.：（遗传或病因未明）
继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑 外伤等所致
10
2、精神运动性发作：主要表现为阵发性精 神失常，病人突然意识模糊，伴有无意 识动作，可持续数分钟至数日不等。 癫痫发作类型中，以大发作最常见， 部分病人可同时出现二种以上类型的发 作。
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癫痫治疗
癫痫无论是原发性或继发性，均可造成神经 元损害、智力减退、外伤、甚至突然意外的死亡 等。治疗最重要的目的是控制发作，维持神经精 神功能的正常.
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
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2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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2019/12/21
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
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扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
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[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
抗癫痫药的药理作用及机制-ppt
癫痫病常见 发作形式
局限性发作:
(1) 单纯部分性发作: 局灶性癫痫(或局限
性发作), 只表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响;
(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相
当于颞叶癫痫, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。有 的突然暴发冲动，甚至自伤、自杀、杀人等。
常用抗癫痫药物
苯妥英钠（Phenyto 抗癫痫: 不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止 它向正常组织扩散（可能与抑制PTP有关）
强直阵挛性发作为首选药, 部分性发作有效 失神发作无效, 有时甚至使病情恶化。
2 治疗中枢性疼痛综合症：
对三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。
顽固性癫痫对人类的危害性
1）生命危险：癫痫持续状态、意外 事故、自杀、不能解释的突然死亡； 2）外伤； 3）癫痫性精神障碍； 4）智力衰退； 5）药物副作用； 6）严重的个人及社会负担。
癫痫病的病理改变过程
发作的主要原因：脑细胞异常活动、产生放电、 且横向扩散性，达到超过自身所耐受最大阈值。 病理过程：引起全区神经细胞高度刺激、兴奋， 特别支配骨骼肌的运动神经、出现强直收缩。便 出现抽搐状态。在过度兴奋的同时，也同样发生 抑制，故发生神志不清，不省人事。严重者，支 配全身为运动神经发生强直收缩而无舒张时，可 令肺呼吸受压迫，会发生窒息死亡危险。
药理学
抗癫痫药的药理作用及机制
癫痫（俗称“羊角疯”）
正常脑组织可能具有产生发作癫痫的 解剖—生理基础，易受各种刺激而触 发，但正常的脑神经源的兴奋和抑制 维持在相对平衡状态。
癫痫是由于脑过度放电所致的反复突 然发作性短暂脑功能异常。病灶处神 经元重复地异常放电并引起相邻局限 区域神经元也出现过度放电是癫痫的 基础。
药理学课件16抗癫痫药及抗惊厥药PPT课件
注意事项
注意药物的副作用和相互作用，定期监测血 药浓度，避免长期使用或过量使用。
常用抗惊厥药介绍
04
硫酸镁
总结词
用于缓解惊厥和癫痫发作
01
总结词
不良反应较少
03
总结词
使用方法简单
05
02
详细描述
硫酸镁是一种常用的抗惊厥药，通过抑制神 经递质释放和拮抗钙离子，达到缓解惊厥和 癫痫发作的效果。
04
详细描述
癫痫病的分类
根据病因和症状，癫痫病可以分为多 种类型，如全面性发作、部分性发作 、特发性癫痫和症状性癫痫等。
抗癫痫药的分类与作用机制
抗癫痫药的分类
抗癫痫药主要分为钠通道拮抗剂、γ-氨基丁酸（GABA）增强剂、兴奋性氨基 酸拮抗剂等。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过不同的作用机制，抑制脑部神经元的异常放电，从而控制癫痫发 作。
抗癫痫药的用药原则与注意事项
用药原则
抗癫痫药的用药原则包括单一药物治疗、从小剂量开始、逐渐加量至控制发作或 最大耐受剂量、避免突然停药等。
注意事项
在使用抗癫痫药时，需要注意观察药物不良反应，如头晕、嗜睡、共济失调等， 以及监测血药浓度和肝功能等指标。同时，还需要注意避免与其它药物的相互作 用。
常用抗癫痫药介绍
要点二
详细描述
奥卡西平是一种新型抗癫痫药，对部分性发作和全面性发 作都有效。它通过抑制神经递质的释放和调节钾通道的活 性来发挥作用。奥卡西平对简单部分性发作、复杂部分性 发作、全身性强直阵挛发作以及混合型发作都有效。
抗惊厥药概述
03
惊厥病的定义与分类
惊厥病
指由于脑部神经元异常放电导致的全身或局部肌群抽搐，通 常伴有意识障碍。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
药理学抗癫痫药ppt课件
又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
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不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
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③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
药理学抗癫痫及抗惊厥药文稿演示
强直一阵挛发作 特点：病人 突然意识丧 失，伴全身 抽搐(肌肉强直 性痉挛)约20秒 后转入阵挛 持续数分钟 ，醒后对发 作过程不能 回忆。
失神发作
（小发作）
特征：突然， 短暂意识障 碍，不伴肢 体抽搐，一 般几秒至几 十秒恢复正 常，对发作 过程无记忆。
癫痫持 续状态
多指反复 大发作， 间歇期甚 短，持续 抽搐和昏 迷。
苯妥英钠(phenytoin sodium； 又名大仑丁，dilantin)
NH C C ONa CN O
作用特点：
5,5－二苯基－2,4咪做烷二酮钠盐
1、起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连
续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，刺激性大不易肌注。
制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物
丙戊酸钠（Sodium Valproate）
• 目前各国常用的一种新型的抗癫痫药， 原主要作为有机溶剂用，1963年 Meunier偶然发现某些非抗惊药用它溶 解后可对抗戊四唑惊厥，后对此特点进 行了深入研究，证明它对于多种方法引 起的动物惊厥均有对抗作用。法国从 1967年起用它治疗癫痫,
监控下给药，剂量个体化。
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不
同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习
工作。
4、不影响智力发育。
作用机理：
1、膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、外周神经元、 心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织扩散（阻滞Na+通 道，抑制Na+内流）
2、增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取，诱导 GABA 受体增生等）
2.部分性发作 仅限于一侧大脑的某一部分,
表现大脑局部功能紊乱症状
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【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服 可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状， 宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变 引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩 牙龈可减轻。
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2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统 功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、 眼球震颤等（毒性反应） 3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞 性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。 为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶 酸防治。定期检查血象。
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问答环节
Q|A 您的问题是？ ——善于提问,勤于思考
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结束语
感谢参与本课程，也感激大家对我们工作的支 持与积极的参与。课程后会发放课程满意度评 估表，如果对我们课程或者工作有什么建议和
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3. 精神运动性发作：患者突发意识模 糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手 腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者 神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。 4. 局限性发作：患者神志清楚、表现 为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到 对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发 作。
2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极化 。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而 延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
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【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作有 效；小发作无效且增加发作次数。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
硝西泮等。 混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药
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抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
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二、剂量个体化 抗癫痫药物的有效剂量个体差异很
大，一般先由小量开始，逐渐加量，直 至完全控制发作而无毒性反应为止。在 急诊情况下，开始可用负荷量。由于许 多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血 浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和 临床指征每隔1周调整一次剂量。
机制：抑艹制GABA代谢，增强GABA功能。
苯二氮卓类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮、氯硝西泮
主要用于小发作， 但引起嗜睡，不作
首选
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抗癫痫药物应用的一般原则
一、正确选药
大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 ： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、
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作用机制： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高 脑内GABA浓度增强其抑制。
不良反应： 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，严重不良
反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失 常等。有条件监测血浓，调整剂量。
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苯巴比妥
对大发作效好，可作首选药之一，对精神运 动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。本品中枢 抑制作用较强，不作长期维持用药。
3
癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作 复杂局限性发作
意识不消失，局部痉挛 意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
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二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
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苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而
不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
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【作用机制】
1. 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少 Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低 其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围 正常组织的扩散。
第九章 抗癫痫药
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总体概述
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癫痫：神经系统的慢性疾病
• 病因：遗传(原发性)；脑损伤（继发性） • 病机：脑组织病灶内的神经元产生突发性
的异常高频放电，并向周围正常组织扩布， 引起短暂的大脑功能失调 。 • 药物作用方式：一是降低病灶神经元的兴 奋性，减弱或防止异常放电；二是降低病 灶周围正常脑组织的兴奋性，防止异常放 电的扩布。 • 发作类型:
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺， 三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠 或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
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乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效，
主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好， 但因有肝毒性，不作首选。注意查肝功能，致 畸。
4．其他 常见药热、皮疹等过敏反应。 长期使用可致低血钙，必要时应用维生 素D预防。致畸、淋巴结肿大、肝功能损 害等
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卡马西平（Carbamazepine）
临床应用：
1、广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作 效好（首选之一），对小发作效差。 2、对锂盐无效的躁狂症有效。 3、对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经 痛），其疗效优于苯妥英钠。
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5
癫痫发作类型
1.大发作：患者突然意识丧失、发出尖叫、 跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、 面色青紫，后转为阵挛性惊பைடு நூலகம்，口吐白沫、 持续数分钟，继而昏睡、EEG呈高幅棘慢波 或棘波。病人连续发作、持续昏迷称为癫 痫持续状态 。
2.小发作（失神性发作）：患者突然意识 丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落 地、维持5～20秒、EEG呈弥漫性慢棘波，3 次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。
【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服 可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状， 宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变 引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩 牙龈可减轻。
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2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统 功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、 眼球震颤等（毒性反应） 3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞 性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。 为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶 酸防治。定期检查血象。
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问答环节
Q|A 您的问题是？ ——善于提问,勤于思考
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结束语
感谢参与本课程，也感激大家对我们工作的支 持与积极的参与。课程后会发放课程满意度评 估表，如果对我们课程或者工作有什么建议和
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3. 精神运动性发作：患者突发意识模 糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手 腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者 神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。 4. 局限性发作：患者神志清楚、表现 为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到 对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发 作。
2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极化 。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而 延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
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【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作有 效；小发作无效且增加发作次数。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
硝西泮等。 混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药
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抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
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二、剂量个体化 抗癫痫药物的有效剂量个体差异很
大，一般先由小量开始，逐渐加量，直 至完全控制发作而无毒性反应为止。在 急诊情况下，开始可用负荷量。由于许 多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血 浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和 临床指征每隔1周调整一次剂量。
机制：抑艹制GABA代谢，增强GABA功能。
苯二氮卓类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮、氯硝西泮
主要用于小发作， 但引起嗜睡，不作
首选
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抗癫痫药物应用的一般原则
一、正确选药
大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 ： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、
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作用机制： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高 脑内GABA浓度增强其抑制。
不良反应： 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，严重不良
反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失 常等。有条件监测血浓，调整剂量。
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苯巴比妥
对大发作效好，可作首选药之一，对精神运 动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。本品中枢 抑制作用较强，不作长期维持用药。
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癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作 复杂局限性发作
意识不消失，局部痉挛 意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
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二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
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苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而
不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
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【作用机制】
1. 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少 Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低 其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围 正常组织的扩散。
第九章 抗癫痫药
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癫痫：神经系统的慢性疾病
• 病因：遗传(原发性)；脑损伤（继发性） • 病机：脑组织病灶内的神经元产生突发性
的异常高频放电，并向周围正常组织扩布， 引起短暂的大脑功能失调 。 • 药物作用方式：一是降低病灶神经元的兴 奋性，减弱或防止异常放电；二是降低病 灶周围正常脑组织的兴奋性，防止异常放 电的扩布。 • 发作类型:
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺， 三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠 或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
16
乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效，
主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好， 但因有肝毒性，不作首选。注意查肝功能，致 畸。
4．其他 常见药热、皮疹等过敏反应。 长期使用可致低血钙，必要时应用维生 素D预防。致畸、淋巴结肿大、肝功能损 害等
13
卡马西平（Carbamazepine）
临床应用：
1、广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作 效好（首选之一），对小发作效差。 2、对锂盐无效的躁狂症有效。 3、对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经 痛），其疗效优于苯妥英钠。
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癫痫发作类型
1.大发作：患者突然意识丧失、发出尖叫、 跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、 面色青紫，后转为阵挛性惊பைடு நூலகம்，口吐白沫、 持续数分钟，继而昏睡、EEG呈高幅棘慢波 或棘波。病人连续发作、持续昏迷称为癫 痫持续状态 。
2.小发作（失神性发作）：患者突然意识 丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落 地、维持5～20秒、EEG呈弥漫性慢棘波，3 次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。