抗癫痫药PPT
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
可能与增强脑内GABA有关，也可能与干 扰Na+、Ca2+ 、K+等阳离子通道有关。
常用药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 乙琥胺 卡马西平 安定 丙戊酸钠
苯妥英钠(phenytoin sodium) 大仑丁 Dilantin
药动学：
1．口服吸收不规则，起效慢
NH C C ONaቤተ መጻሕፍቲ ባይዱCN O
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
癫痫的病因：
原发性:(病因未明) 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管 畸形、脑外伤等所致。
表现为局部肢体运
癫痫的分类： 动或感觉障碍, 发
1.部分性发作
又作称不大超发过作1分. 钟病,人意突然 意识识丧多失不,受摔影到响在地, 口
2.全继单 复 强 失 肌 癫身发直纯 杂 神 阵 痫性强阵部 部 性 挛 持发直挛分 分 发 性 续作阵性性 性 作 发 状挛发发发作态性作作作部分突肉也或性吐抽性如间续痫即志持现作也主神碍短四可然发收痉搐白持大歇昏无小抽续丧叫要不失,肢局、作缩挛,沫续发记期迷发搐5一精表发常失。限短,,出-,状作忆3作,。神现作,短,于暂牙为可持现0态。发秒运 为持伴,清面、,则关主续遍全。作续有动 阵钟醒以部快紧患 称要数身及频意时性 发,后突速、闭者为分肌表全繁识间发 性对不然的躯,钟肉癫持现身,障长作 精肌干发神出四.强,,,直肢
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。 3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
苯巴比妥(Phenobarbital)
又名:鲁米那
由于化构含有苯基，选择性作用大脑皮层 运动区而具有抗癫痫作用。对大发作效好，可 作首选药之一；对精神运动性发作，部分发作 有效，可用于癫痫持续状态. 但对小发作无效。 本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药。
药理作用与临床应用：
1.抗癫痫：
治疗癫痫大发作和单纯部 分性发作的首选药，对精 神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
药理作用与临床应用：
2.治疗中枢性疼痛综合征及外周神经痛
(三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛）
3.抗心律失常:室性，特别是强心苷中毒
（首选） 大剂量抑制K＋外流, 延长动作电位 时程和不应期。
机制
1.抑制Na+内流和K+外流，可阻止病灶神经元放电
及冲动扩散; 2.高浓度时对Ca 2+通道有阻断作用; 3.与大分子复合物上的巴比妥受点结合,加强GABA 的抑制效应; 4.对谷氨酸激活AMPA(-氨基羟甲基恶唑丙酸)受 体有对抗作用
丙戊酸钠（sodium valproate）
特点：属广谱类抗癫痫药，尤对小发 作效好，但因有肝毒性，不作首选。 机制： 不良反应：
抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepileptic and Anticonvulsant
大纲要求：
➢ 掌握苯妥英钠、卡西马平、硫酸镁的 药理作用、用途及不良反应。 了解：
➢ ①其他抗癫痫药的作用特点、临床应 用及不良反应；
➢ ②抗惊厥药硫酸镁的作用、应用及用 药注意事项。
抗癫痫药
1.概述 2.病因 3.分类 4.作用原理 5.常用药物
碱性较强，胃肠道
不良反应及注意事刺项激症：状；静脉炎；
宜饭后服。
1、局部刺激
2、齿龈增生
多久见服于用青可少致年叶和酸儿缺童乏,,
3、神经系统反应
过量长发诱中期生导毒巨服肝出幼用药现红者酶细为而发胞眩加生性晕速率贫、
4、血液及造血系统 5、骨骼系统反应 6、过敏反应 7、致畸
共济2血V0i失%,t,.调也D干代、可扰谢精引胶，起神原粒可错代细致乱谢胞 或可小昏引和生低 样发板迷起血障钙 改减生结等小碍血变少皮缔。板 性症和、疹组减 贫粒、、骨织少 血细血佝软增以,生偻化及应。病症再定。
1.可致肝损伤，出现SGPT↑、黄疸、 发热、浮肿等，应注意查肝功能。
抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
发展较慢，自1912年发现苯巴比妥 后，直到1938年才发现苯妥英。两种传 统药物一直应用至今。1964年发现了丙 戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的 药物，仍停留在对症治疗水平。
药物的作用原理：
目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫 痫药控制症状。 1、抑制病灶神经元过度放电。 2、作用于病灶周围正常神经组织, 遏制 异常放电的扩散。
胞碍期性缺检乏贫查、血血再。象生。障
神经系统反应与剂量有关 >20μg/ml ：共济失调； >40μg/ml ：精神错乱; >50μg/ml ：昏迷
药物相互作用：
苯妥英钠为肝药酶诱导剂， 能加速多种药物（如如保泰松、 避孕药、糖皮质激素、双香豆素 等）的代谢而降低药效。
作用特点：
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度， 连续服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
概述
➢ 据WHO统计，目前全球约有5000万癫痫 患者，其中80%在发展中国家。
➢ 每年还出现200万新癫痫患者。 ➢ 尽管标准的治疗方法使80％患者的发作得
到控制，但仍有数十万病人（仅美国就有 500,000人）没有得到控制。
癫痫类型：大 发作、小发作、 精神运动型发 作、局限性发 作
主要用于防止 和控制癫痫 的发作
理想的抗癫药： 毒性小，抑制 发作，快速控
制症状
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发
作性的大脑功能失调。
特征：发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高 频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失 调。 表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、意识、精 神和植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。 具突发、短暂发作、反复发作的特点。 治疗：长期用药，减少或防止发作，但不能根治。
作用机理：
1、膜稳定作用: （各种组织可兴奋膜：如中
枢、外周神经元，心肌细胞） 阻断Na+通道， 减慢电压依赖性Na+通道由失 活态恢复到静止态的速率。对抗持久高频反复 放电(SHRF),减少Na+、Ca2+内流、K+ 外流, 降低膜兴奋性,阻止病灶放电向正常组织扩散
2、增强GABA的作用
GABA再摄取↓,诱导GABA受体增生
常用药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 乙琥胺 卡马西平 安定 丙戊酸钠
苯妥英钠(phenytoin sodium) 大仑丁 Dilantin
药动学：
1．口服吸收不规则，起效慢
NH C C ONaቤተ መጻሕፍቲ ባይዱCN O
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
癫痫的病因：
原发性:(病因未明) 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管 畸形、脑外伤等所致。
表现为局部肢体运
癫痫的分类： 动或感觉障碍, 发
1.部分性发作
又作称不大超发过作1分. 钟病,人意突然 意识识丧多失不,受摔影到响在地, 口
2.全继单 复 强 失 肌 癫身发直纯 杂 神 阵 痫性强阵部 部 性 挛 持发直挛分 分 发 性 续作阵性性 性 作 发 状挛发发发作态性作作作部分突肉也或性吐抽性如间续痫即志持现作也主神碍短四可然发收痉搐白持大歇昏无小抽续丧叫要不失,肢局、作缩挛,沫续发记期迷发搐5一精表发常失。限短,,出-,状作忆3作,。神现作,短,于暂牙为可持现0态。发秒运 为持伴,清面、,则关主续遍全。作续有动 阵钟醒以部快紧患 称要数身及频意时性 发,后突速、闭者为分肌表全繁识间发 性对不然的躯,钟肉癫持现身,障长作 精肌干发神出四.强,,,直肢
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。 3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
苯巴比妥(Phenobarbital)
又名:鲁米那
由于化构含有苯基，选择性作用大脑皮层 运动区而具有抗癫痫作用。对大发作效好，可 作首选药之一；对精神运动性发作，部分发作 有效，可用于癫痫持续状态. 但对小发作无效。 本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药。
药理作用与临床应用：
1.抗癫痫：
治疗癫痫大发作和单纯部 分性发作的首选药，对精 神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
药理作用与临床应用：
2.治疗中枢性疼痛综合征及外周神经痛
(三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛）
3.抗心律失常:室性，特别是强心苷中毒
（首选） 大剂量抑制K＋外流, 延长动作电位 时程和不应期。
机制
1.抑制Na+内流和K+外流，可阻止病灶神经元放电
及冲动扩散; 2.高浓度时对Ca 2+通道有阻断作用; 3.与大分子复合物上的巴比妥受点结合,加强GABA 的抑制效应; 4.对谷氨酸激活AMPA(-氨基羟甲基恶唑丙酸)受 体有对抗作用
丙戊酸钠（sodium valproate）
特点：属广谱类抗癫痫药，尤对小发 作效好，但因有肝毒性，不作首选。 机制： 不良反应：
抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepileptic and Anticonvulsant
大纲要求：
➢ 掌握苯妥英钠、卡西马平、硫酸镁的 药理作用、用途及不良反应。 了解：
➢ ①其他抗癫痫药的作用特点、临床应 用及不良反应；
➢ ②抗惊厥药硫酸镁的作用、应用及用 药注意事项。
抗癫痫药
1.概述 2.病因 3.分类 4.作用原理 5.常用药物
碱性较强，胃肠道
不良反应及注意事刺项激症：状；静脉炎；
宜饭后服。
1、局部刺激
2、齿龈增生
多久见服于用青可少致年叶和酸儿缺童乏,,
3、神经系统反应
过量长发诱中期生导毒巨服肝出幼用药现红者酶细为而发胞眩加生性晕速率贫、
4、血液及造血系统 5、骨骼系统反应 6、过敏反应 7、致畸
共济2血V0i失%,t,.调也D干代、可扰谢精引胶，起神原粒可错代细致乱谢胞 或可小昏引和生低 样发板迷起血障钙 改减生结等小碍血变少皮缔。板 性症和、疹组减 贫粒、、骨织少 血细血佝软增以,生偻化及应。病症再定。
1.可致肝损伤，出现SGPT↑、黄疸、 发热、浮肿等，应注意查肝功能。
抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
发展较慢，自1912年发现苯巴比妥 后，直到1938年才发现苯妥英。两种传 统药物一直应用至今。1964年发现了丙 戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的 药物，仍停留在对症治疗水平。
药物的作用原理：
目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫 痫药控制症状。 1、抑制病灶神经元过度放电。 2、作用于病灶周围正常神经组织, 遏制 异常放电的扩散。
胞碍期性缺检乏贫查、血血再。象生。障
神经系统反应与剂量有关 >20μg/ml ：共济失调； >40μg/ml ：精神错乱; >50μg/ml ：昏迷
药物相互作用：
苯妥英钠为肝药酶诱导剂， 能加速多种药物（如如保泰松、 避孕药、糖皮质激素、双香豆素 等）的代谢而降低药效。
作用特点：
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度， 连续服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
概述
➢ 据WHO统计，目前全球约有5000万癫痫 患者，其中80%在发展中国家。
➢ 每年还出现200万新癫痫患者。 ➢ 尽管标准的治疗方法使80％患者的发作得
到控制，但仍有数十万病人（仅美国就有 500,000人）没有得到控制。
癫痫类型：大 发作、小发作、 精神运动型发 作、局限性发 作
主要用于防止 和控制癫痫 的发作
理想的抗癫药： 毒性小，抑制 发作，快速控
制症状
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发
作性的大脑功能失调。
特征：发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高 频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失 调。 表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、意识、精 神和植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。 具突发、短暂发作、反复发作的特点。 治疗：长期用药，减少或防止发作，但不能根治。
作用机理：
1、膜稳定作用: （各种组织可兴奋膜：如中
枢、外周神经元，心肌细胞） 阻断Na+通道， 减慢电压依赖性Na+通道由失 活态恢复到静止态的速率。对抗持久高频反复 放电(SHRF),减少Na+、Ca2+内流、K+ 外流, 降低膜兴奋性,阻止病灶放电向正常组织扩散
2、增强GABA的作用
GABA再摄取↓,诱导GABA受体增生