药物化学案例题
药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
药物化学 案例解释3
案例分析1
• 某男，55岁，农作物喷药工，肌肉震颤无 法控制，出现视力模糊，胃肠道与膀胱失 禁（大小便失禁）等症状。 • 问题 • 1、分析该男子出现上述症状的原因？ • 2、你建议应该如何处理
分析
• 1、有机磷酸酯类农药大多脂溶性较高，以气雾剂 或微粉作为杀虫剂时，可以通过胃肠道、皮肤、 粘膜、肺组织等各种途径吸收，且分布广泛并能 进入中枢神经系统。脂溶性的药物可以在体内滞 留数周甚至数月，在体内蓄积引起中毒。该男子 作为农作物喷药工，长时间接触有机磷酸酯类农 药，可能通过以上途径发生有机磷中毒。磷酸酯 类与乙酰胆碱酯酶发生不可逆结合，乙酰胆碱不 能及时代谢而发生积蓄，引起毒性反应。低剂量 慢性中毒即出现视力模糊、大小便失禁，肌肉震 颤、支气管腺体分泌增加等症状。
• 1、处理方式：立即停用解痉药，滴用1% 匹鲁卡品眼药水，以及静脉滴注20%甘露 醇等药物，降低眼压至眼压恢复正常。 • 2、原因：普鲁本辛等解痉挛药均为抗胆碱 类药物（M胆碱受体拮抗剂），此类药物可 以迅速解除胃肠道痉挛，减轻疼痛，但同 时还有散大瞳孔，使眼压升高的作用，因 此，青光眼患者禁止使用。即使无青光眼 病史的患者，使用此类药物也可以引起青 光眼。以阿托品为代表的药物所导致的青 光眼起病快、症状重。即使发现早，视力 减退仍比较明显，预后较差。
• • • •
问题： 1、你知道“刮骨疗伤”的故事吗？ 2、曼陀罗花起麻醉作用的主要成分是什么？ 3、麻醉药的发现具有什么重要意义？
分析
• 1、略 • 2、曼陀罗花含莨菪碱、东莨菪碱和阿托品 等，起麻醉作用的主要成分是东莨菪碱。 • 3、在外科手术中引入全身麻醉剂是19世纪 最伟大的治疗学革命之一，麻醉药的发现 和使用减轻了手术患者的痛苦，挽救了更 多患者的性命。
药物化学案例分析
相关信息
• 瘦肉精是一类动物用药，有数种药物被称为 瘦肉精，例如莱克多巴胺及克伦特罗等。 • 将瘦肉精添加于饲料中，促进瘦肉生长、抑 制动物脂肪生长，让猪的单位经济价值提升 不少，但它有很危险的副作用，轻则导致心 律不齐，严重一点就会导致心脏病。
瘦肉精事件启示
• “健美猪”事件提醒我们，如果没有严格 细致的处罚机制，没有让违规者担负 倾家荡产的风险，那么，再精巧的制 度设计，都有可能被集体作恶化解于 无形，变成欺瞒公众、牟取私利的道 具。那头畅行无阻的“健美猪”，也该停 下奔跑的步伐了！
案例三
• 从麻黄素到冰毒的裂 变 ———宜宾市公安 局侦破公安部督办 “4.08” 特大非法买 卖制毒物品、制造毒 品案纪实 1、分析麻黄碱为什么能 够做冰毒原料？ 2、分析麻黄碱的结构， 性质和用途。
麻黄碱的结构，性质和用途
a)碱性条件下和硫酸铜反应生成蓝紫色配合物。再 加入乙醚，乙醚层呈紫红色，水层呈蓝色。 b)甲醇溶液与二硫化碳作用，生成氨荒酸衍生物， 再加硫酸铜反应生成黄色氨荒铜，加碱呈黑棕色。 用途： 临床用于支气管哮喘，过敏性反应，鼻粘膜肿胀引 起的鼻塞及低血压。用量过大或长期连用产生震 颤，焦虑失眠。
药物化学案例分析
案例一
2015年某私人诊所用刚过保质期的肾上腺素抢救病人， 导致病人在中毒。 问题 1、肾上腺素为什么会过期变质？ 2、如何防止肾上腺素变质？ 3、过期药品能否使用，什么样子药品能够使用？
肾上腺素为什么会过期变质？
• 肾上腺素含儿茶酚胺 结构，有还原性，中 性碱性水溶液中不稳 定，遇空气被氧化。
盐酸克仑特罗
最新药物化学案例简答(含答案)
案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N CF 3N H H Cl SNON NOHH -O OO -O S N N N S O O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3NH NH 32SO 4-2NNH 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
药化案例
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1 医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静的作用。
可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于k 型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的1/3，为哌替啶的3倍。
2、什么是你的治疗目标？答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2 王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
答：开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
药物化学案例
第二章中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向你提出咨询..咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某;转院到你所在的医院;从发生车祸到现在;原医院对赵某使用吗啡镇痛;已有4个多月..赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡;可能导致药物的依赖性;并想到他曾在文献上见过;有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导..医师想改换镇痛药物;并希望得到药剂师的帮助..吗啡可待因哌替啶喷他佐辛1、在本案例中;上面每一个药物对阿片受体的作用如何2、什么是你的治疗目标3、如果可能;你推荐给患者采用什么药物案例2-2王某是一个药物化学教师..因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂;但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式..使她自责;焦虑而精神病发作;被人送进了你所在的医院急诊室..王某多年试图在4个学分的学时中;教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识;导致她持久的心动过速;她的病历记录显示：她具有色素分散综合症易患青光眼的体质..作为药剂师的你被咨询;请提出对这教师的开始治疗方案;并从下列多个吩噻嗪类或相关的结构中选择..1 231、开始治疗时;你选择上述三个药物中的哪一个..用你的药物的化学知识说明理由..2、该教师素好争辩;在她治疗时候常不与医生配合..在后期治疗中;你如何选择用药案例 2-3李某;28 岁的一个单身母亲;是一个私立小学的交通车司机..她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生..病历表明她常用地匹福林dipivefrine滴眼治疗青光眼和苯海拉明防过敏;她的血压有点偏高;但并未进行抗高血压的治疗..现有下面4个抗抑郁的药物;请你为病人选择..抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3抗抑郁药4 地匹福林苯海拉明1、在该病例中;其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视2、上述药物中;每一个抗抑郁药的作用机制是什么3、你选择推荐哪一个药物;为什么4、说说你不推荐的药物和理由案例 2-4李×;男性50岁;中学高级教师;近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学;教授毕业班的语文..他每天清晨就要上课;其余时间要进行辅导和批改作业..由于开始新的工作;使他每晚上不能入睡;每晚上望着天花板;一遍又一遍地想到明天的讲稿..他还叙述;一旦睡着后;就可以睡到天亮..李×的身体并无其它疾病;医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠;并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗..1、明确药师应帮助病人的治疗问题..2、确定为达到治疗目的;病人的特殊病情和优先解决的问题..3、对病例中提供的药物选择;进行构效关系的分析..4、根据病人的病情和药物构效关系的研究;给出用药的建议..5、向病人提出药师的其它建议..第三章外周神经系统药物案例分析案例3-1你作为药物化学家受雇于一家医药企业..该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场..这个新药被命名为zitostigmine bromide;应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;具有比neostigmine bromide1更快的起效时间;比carbachol chloride2更长的持效时间..问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能问题2、根据上述抑制机制;在设计zitostigmine时必须考虑哪些结构特点问题3、画出你设计的zitostigmine bromide的结构..案例3-2在期末考试周前的星期五;学生小王因对磺胺类抗菌药过敏;发生皮疹..他来到你的药房寻求一种抗过敏药..他还有很多功课必须在这个周末复习..问题：下列抗过敏药1－4哪个最适合小王的需要指出结构特征..案例3-3大年初一凌晨1点20分;28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室..刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了;引起剧烈牙疼..口腔外科的医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理..作为临床药师;你建议给小李使用一种长效局麻药;使他能在医生到来之前免受疼痛之苦..小李身体健康;无药物过敏史..盐酸普鲁卡因的结构式如下..你建议的药物是什么问题1、指出普鲁卡因的药效团..问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程;解释其是否符合小李目前之需..问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化;可使其局麻作用持效时间延长问题4、写出你建议小李使用的药物名称;并画出结构式..第四章循环系统药物案例学习案例4-1患者王某;女;62岁;她母亲于两年前死于一次车祸;享年82岁..同年;她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术..王某不抽烟;无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史;在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示;LDL和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇 = 280mg/dLLDL = 170mg/dLHDL = 75mg/dL甘油三酯 = 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压;50mg/次;三次/日..最近她又患了心绞痛;医生给她每天服用硝酸甘油皮下释放药物;0.4mg/h..她坚持低盐、低脂肪饮食;并在两年内减去了15磅;但医生相信;王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的;于是决定开始采用降脂药进行治疗;并向你咨询采用哪种降脂药为好1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理;以推荐给负责王某治疗的医师..A. 考来烯胺4-1B. 洛伐他汀4-2和新伐他汀4-3C. 氯贝丁酯4-5D. 结合雌激素4-42. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况;解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗..3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗能还是不能为什么4. 问题1的哪一组药物属于前药用结构式来表示它们在体内是如何被活化的案例4-2患者李某;男;63岁;三年前被诊断患有高血压;医生给他服用依那普利4-6后;李某的血压得到了很好的控制..孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利;但均被其产生的两种副作用所烦恼;其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药;就很容易被克服;但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应;李某对此非常烦恼;并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映;但医生对李某的抱怨并不感到惊奇;并建议李某将依那普利改为咪达普利4-7;一种和依那普利有相似的作用机制的降压药;但没有依那普利的副作用;同时为了能更好的控制李某的血压;医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦4-8;并向李某解释;加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压..1. 阐明依那普利的作用机制;并解释该类药物为何可以用于治疗高血压..2. ACE抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服何种生化途径可引起此种副作用3. 阐述氯沙坦的作用机制;并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因..案例4-3患者张某;男;82岁;他一生都吸烟;痛苦于几种类型的肺气肿;需要连续供氧..他的常规性高血压用依那普利一个血管紧张素转化酶抑制剂可以成功地控制..但是;现在他又发展出现了眼部高血压症状;他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗..这个医生毕业于药学院;有着25年的工作经验..他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环..他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔;来治疗张某的眼部高血压..美替洛尔盐酸盐氧烯洛尔倍他洛尔盐酸盐醋丁洛尔盐酸盐1. 这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么2. 盐酸美替洛尔为什么适用于张某3. 其余的三个药物中;哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用第五章消化系统药物案例学习李某;女;58岁;自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠..最近因胃溃疡;医生处方用西咪替丁..最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时;抱怨她现在早上起来锻练时感到困难..1、确定是否属于用药的问题..2、在你作为药剂师;为病人根据处方发售地西泮的时候;你对病人的医师有什么建议并解释你的理由..第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药案例学习案例6-1张某是一名59岁的邮政局职员;在你的药房买了Maalox片剂氢氧化铝和氢氧化镁的混合物;以治疗由于工作压力引起的胃痛..这位健谈的人告诉你;他从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点..他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病;但他由于胃肠道的痛苦;而不能服用阿司匹林..因此;“出于所有解热镇痛药都相似”的道理;他一直在服用对乙酰氨基酚..阿司匹林对乙酰氨基酚1、阿司匹林降低心血管疾病危险性的作用机制是什么2、阿司匹林的那个些官能团对这种作用机制起着关键性作用3、你给这位病人的建议是什么案例6-2沙某是一名你所在地的商业管理大学系的体育爱好者;患有网球手肘疼痛症..自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周..由于无效;他去看了医生;这位医生请你给出适当的非甾类抗炎药NSAID..沙某抱怨他繁忙的日程表给药物治疗会带来的困难..他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症;虽然他说采取这种药物治疗是完全遵守处方;但他承认服用OTC 药物的效果已不再明显..这里有几个已知的NSAID的结构..对乙酰氨基酚阿司匹林非诺洛芬华法令钾舒林酸下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案A. 解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效..推荐病人从你的药店购买乙酰氨基酚;但须等几个星期才能到货..B. 在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后;推荐花费更低;但可以产生相同的效果的阿司匹林;而不是使用价格高的NSAID药物方案C. 推荐选用非诺洛芬为治疗方案..D. 推荐选用舒林酸为治疗方案..案例6-3一个两岁的小孩被她心神错乱的母亲送到急诊室;她告诉急诊室大夫她的孩子大约吃了半瓶的对乙酰氨基酚片;洗胃后;你推荐口服5%的乙酰半胱氨酸..对乙酰氨基酚乙酰半胱氨酸1、对乙酰氨基酚的代谢途径是什么基于这种代谢方式;对这小孩应服用何种急救药物2、使用乙酰半胱氨酸的理由是案例6-4张某患有偏头痛;且由于偏头痛无先兆;需使用舒马曲坦皮下埋藏制剂;6个月前张某与同事在中午打壁球;今天因肘部疼痛看医生;医生诊断为滑囊炎;为他开了处方..舒马普坦吲哚美辛非诺洛芬对乙酰氨基酚萘普生你认为上述药物中不适合张某的药物有哪些;并用药物化学知识进行解释..第七章抗肿瘤药案例学习李某今年45岁;是一位小学老师;最近被确诊为乳腺癌;经活组织检查;X线检查时可见肿块是恶性的;并已转移至周围的淋巴结..医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫;然后在进行系统地化疗..医生如何给这位患者进行化疗呢1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点..2．是单用一个药物还是两者同时应用3．如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳腺癌;还可选用什么药物第八章抗生素案例学习案例8-1：一位18岁的高中男生王某;因患急性阑尾炎住院手术治疗;出院两个星期后伤口部位仍然疼痛;因此来到医院门诊部治疗..医生检查发现伤口部位红肿;有触痛;对伤口进行处理时;挤出大量的黄色的脓液;送到检验室做革兰染色试验;发现有大量的革兰阳性球菌存在;细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果..因王某功课非常紧张;不愿住院治疗;因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗..常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等;如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点..问题2、根据病人的病情;提出你对用药治疗的建议..案例8-2：2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件..广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药;许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状;甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果..据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素;其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围..问题1、试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质..问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因..问题3、“梅花K”假药案件给我们带来的反思..第九章化学治疗药案例学习案例9-1：你与医生讨论一位37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况..她已经患有全身性的念珠菌病;医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗..像许多艾滋病患者一样;张某的胃酸缺乏;胃内的pH至大约为4.4..酮康唑1、酮康唑有两个pKa值2.9和6.4..分别代表酮康唑结构中哪一个官能团氮原子已经用a-d标示出2、在正常胃液pH值1.5的条件下;这种药物的预期的溶解性如何你认为患有胃酸缺乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度你怎样解释这个与你已经给出的答案不同的结果3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道pH=4.5..你认为酮康唑能够通过循环系统到达阴道吗如果你的回答是肯定的;你认为这种药物能再循环回来吗案例9-2马某是一位接受免疫抑制治疗环孢菌素和肾上腺皮质激素的67岁男性心脏移植患者;他在手术后两个月再次入院;正经受着发热、不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤白斑..心输出量和肾功能测试是正常的;表明无组织排斥性..胸部的射线照片揭示了肺内有扩散性浸润物..在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌..对马某采用静脉缓慢滴注两性霉素B的治疗..20小时后;在接近注射位点处产生了严重的血栓性静脉炎..尽管咪康唑可以用来静脉给药;但心脏病专家还是不愿意使用它来进行治疗..克霉唑氟康唑咪康唑1、描述咪康唑的注射形式..医生不愿意用此药来治疗病人的基本原因是什么2、从已知的咪唑类抗真菌药结构克霉唑、氟康唑和咪糠唑中选择一种最适宜的静脉给药物..基于结构和溶解性的特点来证明你的选择..案例9-367岁的王某从外地旅游回来;因腹泻医生给开了每日二片的环丙沙星12片装;500mg处方;从王某的用药纪录发现她正在进行雌激素治疗;并为防治骨质疏松同时服用补钙制剂..环丙沙星你应该为王某提供何种注意事项;并解释原由案例9-442岁于某为一电影演员;刚刚从热带拍片回来;几天后出现交替的发烧和寒颤;医生怀疑其感染疟疾;经血液培养证实感染了耐氯喹疟原虫并给出如下处方..奎宁硫酸盐一次650mg 8小时一次乙胺嘧啶一日75mg磺胺二甲氧嘧啶一日1500mg奎宁磺胺二甲氧嘧啶乙胺嘧啶1、给出与奎宁配伍的乙胺嘧啶和磺胺二甲嘧啶的抗疟机制2、当王某在热带拍电影时;请你给出至少两条适当的建议第十章利尿药及合成降血糖药物案例分析案例10-1有一位II型糖尿病患者;五年来一直服用tolbutamide1来控制病情..一个月前因急性肺部黄曲霉菌感染住进了医院;用amphotericin B治疗两周后出院;并被要求连续口服itraconazole2两个月作为巩固治疗和预防再次感染..两周后;患者突发“胰岛素休克”;表现为精神紊乱、定向障碍和惊厥..其血糖水平只有30 mg/mL正常水平为60～110 mg/mL..注射葡萄糖后缓解..问题1. 病人出现低血糖危象的可能原因是什么给以完整解释..问题2. 如何既预防出院病人肺部感染复发;同时又有效控制其II型糖尿病给出建议..问题3. 假设医生倾向于同时使用itraconazole和口服降糖药但要调整剂量;从下列磺酰脲类中选择合适药物代替tolbutamide;以便作最少的剂量调整：tolazamide3;acetohexamide4;chlorpropamide5;glipizide6和glibenclamide7..通过讨论每个药物的药代动力学性质来判断你的选择是否正确..案例10-2王某;女;49岁;有着15年高血压病史..目前;她每天早上服用5/50 Moduretic盐酸阿米洛利5mg+盐酸氢氯噻嗪50mg;每天服用Cardura 甲磺酸多唑沙嗪 1mg;Procardia 缓释硝苯地平 30mg..王某今天感觉不是很好;她描述自己有头晕、头痛、热敏、心跳加快的症状..今天早上服药的时候;她不小心把饭碗掉在了药丸上;打碎的药冲进了果汁杯中;她服用了混合物..阿米洛利氢氯噻嗪甲磺酸多唑沙嗪硝苯地平问题1. 描述利尿药每一个组分的作用机制;为什么这两个组分联合使用问题2. 甲磺酸多唑沙嗪的作用机制是什么问题3. 解释王某为什么会有眩晕、头痛、面部潮红、心动过速的这些痛苦第十一章激素案例学习案例 11-1谭某今年47岁;因长时间颜面、四肢水肿而入院治疗..经实验室检查;确证为“系统性红斑狼疮”;肾活检表明该病例处于活动期;发展较快;医生建议用肾上腺皮质激素进行治疗..另外;该患者还有谷丙转氨酶升高的表现..常用的皮质激素药物主要有以下几种：氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、醛固酮和地塞米松等;如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢1.请分析上述几种皮质激素类药物的性质和作用特点..2.根据病人的病情;提出你的用药建议..第十二章维生素案例学习案例12-1女性患儿;1岁7个月;因生长发育迟缓伴多汗;惊厥发作而入院..体检有骨骼畸形改变;实验室检查见血钙降低..问题1. 如果你是医生;请判断该患儿得了何种疾病问题2. 对于患儿出现惊厥作何解释问题3. 作为医生;应采取什么治疗措施。
药物化学案例(含答案解释)
案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛镇咳，镇静的作用。
可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡的 1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于 k 型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的 1/3，为哌替啶的 3 倍。
2、什么是你的治疗目标？ 答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
药物化学期末试题题库案例分析题
药物化学期末试题题库案例分析题一、单项选择题.（本大题共30小题，每小题2分，共计60分）1.经过化学结构修饰后得到的药物称为（）。
[单选题] *A.软药B.原药C.前药(正确答案)D.硬药2.咖啡因化学结构的母核是（）。
[单选题] *A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤(正确答案)3.喹诺酮类药物中抗菌活性所必需的基团是（）。
[单选题] *A.1-位乙基B.6-位氟原子C.7-位哌嗪基D.3-位羧基，4-位羰基(正确答案)4.马来酸氯苯那敏属于哪一种结构类型的H1受体结抗剂（）。
[单选题] *A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类(正确答案)5.下列药物的变质常见的反应有（）。
[单选题] *A.异构化B.水解及氧化(正确答案)C.脱羧及聚合D.加成及水解6.下列药物（）属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。
[单选题] *A.盐酸氯胺酮(正确答案)B.氟烷C.盐酸利多卡因D.乙醚7.普鲁卡因为局部麻醉药属于（）。
[单选题] *A.芳酰胺类B.芳酸酯类(正确答案)C.芳基氨基醚类D.芳基氨基酮类8.安定（地西洋）的化学结构中所含母核是（）。
[单选题] *A.1，4—二氮环B.1，3—二氮环C.1，4—苯二氮环(正确答案)D.1，3—苯二氮环9.药典中采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的（）杂质。
[单选题] *A.乙酰苯酯B.苯酚C.水杨酸苯酯D.水杨酸(正确答案)10.下列（）药物不属于合成镇痛药。
[单选题] *A.哌嗪类(正确答案)B.哌啶类C.氨基酮类D.吗啡烃类11.具有紫脲酸铵反应的药物是（）。
[单选题] *A.酰胺类中枢兴奋药B.依他尼酸C.黄嘌呤类(正确答案)D.美解眠类12.β-内酰胺酶抑制剂是（）。
[单选题] *A.米诺环素B.头孢噻吩钠C.克拉维酸(正确答案)D.链霉素13.环磷酰胺属于（）类抗肿瘤药。
[单选题] *A.抗代谢物B.生物碱C.抗生素D.烷化剂(正确答案)14. 与奋乃静具有相同的母核结构，临床上用于抗过敏的药物是（）。
药物化学案例
第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。
作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。
用您得药物得化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,您如何选择用药？案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。
她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。
现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。
ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么？3、您选择推荐哪一个药物,为什么？4、说说您不推荐得药物与理由？ 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。
药物化学药理学案例分析
案例分析案例:某患者，女性，患有顽固性心律失常。
药师推荐胺碘酮，口服1周后明显好转。
故继续购买胺碘酮，连服3个月后，出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查，诊断为甲状腺功能亢进。
问题:你认为药师推荐用药是否正确？该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么？分析:胺碘酮结构与甲状腺素（）相似进入人体后与甲状腺受体结合，竞争性桔抗甲状腺素的作用，可引起甲状腺功能减退。
而胺碘酮结构中含有碘，服用后会引起体内碘含量增加，可引起甲状腺功能亢进。
胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱，故不宜作为抗心律失常首选药，仅用于顽固性心律失常患者，且不宜长期连续使用。
案例分析案例:某男，患冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病），突发心绞痛，随即服下硝酸甘油片，几分钟后症状并未缓解，再次服药后，仍无明显缓解。
经医务人员及时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。
作药师，你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果？使用硝酸甘油时还需注意什么？分析:硝酸甘油起效快，可以快速缓解心绞痛，但本品口服首过效应大，舌下含服为本品的最佳给药途径。
本案例中，患者给药方法不对，因而效果不明显。
本品服用时除要注意给药后的吸收问题外，还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。
案例分析案例:某患者，女，58岁。
口服地高辛0.5mg/d治疗心悸，同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎，治疗的第6天感觉不适，测得地高辛血药浓度较高，心电图异常。
停服地高辛和泰利霉素后，症状2日内改善，第3天血药浓度下降至正常范围。
问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么？分析:口服地高辛主要在消化道吸收，部分患者在合并使用抗生素时，由于肠内细菌数减少，抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。
地高辛主要由尿中排泄，抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌，减少了尿中地高辛的排泄量，导致血药浓度上升。
地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml，用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。
药物化学案例
第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
药物化学药理学案例分析
案例分析案例:某患者，女性，患有顽固性心律失常。
药师推荐胺碘酮，口服1周后明显好转。
故继续购买胺碘酮，连服3个月后，出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查，诊断为甲状腺功能亢进。
问题:你认为药师推荐用药是否正确？该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么？分析:胺碘酮结构与甲状腺素（）相似进入人体后与甲状腺受体结合，竞争性桔抗甲状腺素的作用，可引起甲状腺功能减退。
而胺碘酮结构中含有碘，服用后会引起体内碘含量增加，可引起甲状腺功能亢进。
胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱，故不宜作为抗心律失常首选药，仅用于顽固性心律失常患者，且不宜长期连续使用。
案例分析案例:某男，患冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病），突发心绞痛，随即服下硝酸甘油片，几分钟后症状并未缓解，再次服药后，仍无明显缓解。
经医务人员及时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。
作药师，你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果？使用硝酸甘油时还需注意什么？分析:硝酸甘油起效快，可以快速缓解心绞痛，但本品口服首过效应大，舌下含服为本品的最佳给药途径。
本案例中，患者给药方法不对，因而效果不明显。
本品服用时除要注意给药后的吸收问题外，还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。
案例分析案例:某患者，女，58岁。
口服地高辛0.5mg/d治疗心悸，同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎，治疗的第6天感觉不适，测得地高辛血药浓度较高，心电图异常。
停服地高辛和泰利霉素后，症状2日内改善，第3天血药浓度下降至正常范围。
问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么？分析:口服地高辛主要在消化道吸收，部分患者在合并使用抗生素时，由于肠内细菌数减少，抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。
地高辛主要由尿中排泄，抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌，减少了尿中地高辛的排泄量，导致血药浓度上升。
地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml，用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。
药物化学案例
1．结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析，在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中，为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？解析：5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论，以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得；为尿嘧啶衍生物。
由于氟原子半径和氢原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键比较稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平上代替正常代谢物，掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成，加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。
2．环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？解析：环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。
3．分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？某患者诊断为流行性脑膜炎，医生开据了下列处方：10%磺胺嘧啶钠注射液，2ml；维生素C注射液，5ml ，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。
解析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。
4．盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理？分析下列处方是否合理？有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症，医生开据了下列处方：10%葡萄糖注射液250ml. ；盐酸普鲁卡因注射液0.45g ；氨茶碱注射液0.125g ；地塞米松注射液5ml。
解析：不可合用，盐酸普鲁卡因偏酸性，氨茶碱偏碱性，两者合用后可析出普鲁卡因，使溶液呈现浑浊或沉淀，普鲁卡因进一步可发生水解失效。
氨茶碱在pH=8以下亦不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。
地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解，产生具有毒性的苯胺。
5．服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？解析：因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，同时具有较强的镇静作用。
药化案例
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1 医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静的作用。
可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于k 型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的1/3，为哌替啶的3倍。
2、什么是你的治疗目标？答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2 王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
答：开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
药物化学 案例解释3
解释
• 1、医生用药正确。辛伐他汀为HMG-COA还原 酶抑制剂，口服后对肝脏有高度的选择性，在 肝脏发挥作用，抑制内源性胆固醇的合成，副 作用轻微而短暂。临床用于治疗原发性、家族 性及混合性高胆固醇血症和冠心病。 • 2、柚子具有理气化痰。润肺清肠，减肥降脂 等功效。然而柚子本身含有一种可使细胞色素 P-450亚酶失活的化学物质。他汀类药物依赖 细胞色素P-450亚酶进行正常代谢，服用他汀 类药物的患者同食柚子就会造成药物的血药浓 度升高，生物利用度增加，毒副作用发生率增 加。高血脂患者如服用1杯柚子汁吞服1片洛伐 他汀，相当于用1杯水吞服12-15片洛伐他汀， 因此患者极易发生中毒。
1/27/2013
案例解释六
• 李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服 用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方 用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处 方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感 到困难。 • 1、确定是否属于用药的问题。 • 2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地 西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并 解释你的理由。
解释
• 1、呋塞米不但有排泄Na+和Cl-的作用，而且还 有排泄K+、Ca2+、Mg2+、CO32-的作用，作用强 而快。但是作用时间短，对水电解质平衡有较 大的影响。氢氯噻嗪对Cl-和HCO3-排除均衡， 不易引起酸碱平衡混乱，不引起体位性低血压 并能增加其他抗高血压药物的效能和减少其他 抗高血压药物的体液潴留作用，因此为临床最 常用的利尿药。 • 2、同样为利尿药，不良反应为低血钾，螺内 酯的主要不良反应是高血钾症，所以有时与氢 氯噻嗪联合使用。
1/27/2013
案例解释二
• 张某患有冠心病，平时随身带有硝酸甘油片。 一天外出时，突发心绞痛，随行朋友立即将硝 酸甘油片给他服下，但几分钟后症状并未缓解， 朋友再次给张某服药后，依旧疼痛严重没有明 显缓解，迅速呼叫急救车。经过医务人员的及 时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。 • 问题： • 1、硝酸甘油是防止冠心病心绞痛的特效药， 为什么在心绞痛发作时没有效果？ • 2、硝酸甘油服用时需注意什么？
药物化学案例(含答案解释)
案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是：一个严重得车祸得受伤者赵某，转院到您所在得医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物得依赖性，并想到她曾在文献上见过，有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能，您推荐给患者采用什么药物？1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体得作用如何？ 答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛镇咳，镇静得作用。
可待因为镇痛药与镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型得阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡得 1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷她佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于 k 型受体，大剂量就是有轻度拮抗吗啡得作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡得 1/3，为哌替啶得 3 倍。
2、什么就是您得治疗目标？ 答：镇痛，同时降低药物得成瘾性。
3、如果可能，您推荐给患者采用什么药物？ 答：给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中，教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识，导致她持久得心动过速，她得病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼得体质）。
作为药剂师得您被咨询，请提出对这教师得开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关得）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，您选择上述三个药物中得哪一个。
西南科技大学药物化学案例分析
1.案例-6 帕金森病患者，男性，60岁，退休干部。
诊断帕金森病已3年。
一直服用小剂量美多巴。
听在美国的亲属说，增加美加巴的用量，可提高生活质量，于是自行加量。
近半年，出现颈部不自主运动和“剂末现象”。
医生建议他加服“溴隐亭片”后颈部颈部不自主动作减少，加用“息宁”（卡比多巴和左旋多巴的复方缓释片）后，症状波动现象消失。
1)为什么美多巴服用过量会现颈部不自主运动和“剂末现象”？ 2)为什么加服“溴隐亭片”后颈部不自主运动减少，加用“息宁”后，症状波动现象消失？答：1）这是外周组织中形成大量的DA 所造成不良反应。
“剂末现象”是指药效维持时间越来越短，每次用药后期出现帕金森病的症状恶化。
2）多巴胺受体激动药通过兴奋多巴胺受体而改善帕金森病的临床表现，这类药物与左旋多巴类药物合用，不但可以减少后者的用量，还能控制和预防后者引起的运动障碍并发症。
在帕金森病的晚期，左旋多巴类药物在脑内已不能被充分利用，这时加上多巴胺受体激动药则更为合理。
(一)、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。
广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。
据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问题1）试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
2）试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 3）“梅花K”假药案件给我们带来的反思答：1）四环素是一种广谱抗生素，可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染，对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。
其毒副作用较多，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制，因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。
四环素在干燥条件下较稳定，但遇日光可变色；在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生脱水、重排和差向异构化等，这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失，而且毒副作用增加。
药物化学复习题 案例分析
案例分析：1.一名3岁的男孩被母亲送到急诊室，这位母亲证实，男孩误服了约半瓶的对乙酰氨基酚片。
医生为男孩紧急洗胃后，还需要做进一步的治疗。
问题：1）大量服用对乙酰氨基酚会产生何种毒副作用，产生的机制是什么？2）作为药师，你认为应该采取何种治疗方案？2.为什么有些人吃海鲜不能喝啤酒？3.一位因严重车祸受伤的患者，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院已对他使用吗啡镇痛达4个多月。
现主治医生考虑到长期使用吗啡可能导致药物依赖性，想换用其他药物，到药房一查，发现了下列药物：可待因、哌替啶、芬太尼和喷他佐辛。
医生希望能得到执业药师的帮助。
问题：1）你知道上述4种药物的作用特点吗？2）什么是你的治疗目标？3）如果可能，你推荐给患者采用什么药物？4.患者，男性，36岁，常年有胃痛症状，有胃溃疡病史。
服用埃索美拉唑治疗无效后，自行购买止痛药。
他认为吗啡类药物容易上瘾，因此购买了阿司匹林并服用，但是症状并没有缓解反而引发急性胃溃疡。
问题：1）为什么阿司匹林没有成瘾性？2）为什么患者服用了阿司匹林后疼痛没有缓解，反而引发急性胃溃疡？3）你对患者的建议是什么？5.患者，女性，因患家族性高胆固醇血症，遵医嘱服用辛伐他汀己2年有余，可是近10天出现下肢肌无力和肌痛，经医院检查诊断为横纹肌溶解症(横纹肌产生了急速的损伤，导致肌肉细胞的坏死及细胞膜的破坏，结果使肌肉内的一些蛋白质等渗漏出来，进入血液中并随后出现在尿中，最终导致肾损害的一种疾病)。
进一步询问病史发现，该患者在入院前2周每天都食用1个柚子。
问题：1）作为药师，你认为医生用药是否正确? 为什么? 2）该患者服药已2年，一直很稳定，是什么因素诱发了辛伐他汀的这种不良反应呢？6.患者，男性，术后有呕吐反应，医生使用昂丹司琼止吐，但发现正常量无法达到很好的止吐作用，于是医生又加了地塞米松，并叮嘱患者同时服用。
经一段时间的治疗，患者康复出院后。
在一个阳光明媚的日子里，他准备出去旅游，由于有晕车情况，于是他服用了未用完的（未过期)昂丹司琼。
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案例题：
1.王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦
虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图
在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础
知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分
散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出
对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结
构中选择。
S
N CF3
N H H Cl
S
N
O
N
N OH
H
H -O
O
O
-O
S
N
N
N
S
O O
1 2 3
（1）开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
（2）该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗
中，你如何选择用药？
可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
2.李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3H NH NH 32SO 4-2N
N H 2Cl
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH
O O N
N H H Cl O NH Cl
抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明
（1）在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 病人是汽车司机，注意力高度集中。
即所用药物不应有嗜睡的副作用；病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，需避免药物的相互作用，此外还应注意病人的血压。
（2）上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？
抗抑郁药1是地昔帕明，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂；抗抑郁药2是氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；抗抑郁药3是
苯乙肼，其作用机制是抑制单胺氧化酶；抗抑郁药4是阿米替林，
是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
（3）你选择推荐哪一个药物，为什么？
氟西汀。
为选择性地抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和
增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组
胺受体或a肾上腺素受体功能。
本品的副作用较轻，适用于大多数
抑郁患者。
(4)说说你不推荐的药物和理由？
①地昔帕明，它是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上
腺素摄取抑制剂。
因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，地匹福林是肾上腺素的前药，选用此药有可能干扰地匹福林的
作用，减少地匹福林代谢的速度，倒置药物的相互作用，故不宜选用。
此外该药也可能有嗜睡的不良反应。
②苯乙肼，它属单胺氧化
酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重，大多数已被淘汰。
苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的
品种，但不是一线药物，在本病例中，使用单胺氧化酶抑制剂可能
会对拟肾上腺素的地匹福林的代谢有影响，故不适宜。
③阿米替林，其情况与地昔帕明类似。
3. 医生向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡
镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能
导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出
的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报道。
医生想改
换镇痛药，并希望能得到药剂师的帮助
(1)在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？
(2)什么是你的治疗目标？
(3)如果可能，你推荐给患者采用什么药物？
N H O HO N H O H 3CO OH
OH N O O HO N
吗啡可待因哌替啶喷他佐辛
答案：(1)在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静的作用。
可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型的阿片受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/4，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于k 型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的1/3，为哌替啶的3倍。
(2)什么是你的治疗目标？
答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。
(3)如果可能，你推荐给患者采用什么药物？
答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。