胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些

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胰岛素增敏剂

一、胰岛素增敏剂的作用机理
胰岛素增敏剂又称“胰岛素增敏因子”，它是一类能增强人体内胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用的物质，从而达到刺激体内葡萄糖的吸收，从而降低血糖。

胰岛素增敏剂的起效时间比其他降糖药要慢，一般2周以后才开始起效，服药4～6周以上才能充分发挥治疗作用，但降糖的作用比较持久。

本品可以单独使用，可以与双胍类及磺脲类药物及胰岛素一起使用效果更佳。

二、胰岛素增敏剂的适应症
1、用于治疗2型糖尿病；
2、对有胰岛素抵抗的患者效果好，单独使用本类药不会引起低血糖；
3、可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。

三、胰岛素增敏剂的禁忌症
1、对本药过敏者
2、1型糖尿病患者
3、肾功能损害者
4、对孕妇及哺乳期妇女的效果尚不明确
四、临床上常用的胰岛素增敏剂
目前应用于临床的主要有吡格列酮（卡司平）和罗格列酮（文迪雅）。

规格:文迪雅4mg/片、卡司平15 mg/片
服药时间:空腹或进餐时服用，每日服用一次，服药与进食无关。

五、胰岛素增敏剂的副作用
水潴留和体重增加是胰岛素增敏剂常见的副作用。

罗格列酮可增加患者上呼吸道感染的发生率，吡格列酮可升高肌酸激酶。

胰岛素增敏剂的合理应用

马来酸罗格列酮
12周-治前 - 2.375.04 配对T值 P值 -3.9934 0.0002
太罗
-3.5
12周-治前
重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料
2组胰岛素抵抗指数 12周-治前差值的比较
2组治疗前后BMI、血压和心率的变化
马来酸罗格列酮组
治疗前 12周治疗前 25.93 2.85 25.893.18 133.55 15.84
重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料
罗格列酮的特点2：直击胰岛素抵抗！
2组胰岛素抵抗指数的变化
马来酸罗格列酮组治疗前 12周 7.58 7.16 5.215.15 太罗组 7.33 4.96 4.182.50 - 3.151.32 -6.1441 0.0000
0 -0.5 -1 -1.5 -2 -2.5 -3
2.胰岛素作用减弱（胰岛素抵抗）工人 → 机器 ↓ → 产品↓ 胰岛素→ 胰岛素的受体 ↓ → 血糖↑
胰岛素抵抗的主要原因：
肥胖
腹型肥胖
胰岛素增敏剂：如罗格列酮钠（太罗）
肥胖与不活动遗传衰老
用药
罕见病症
胰岛素增敏剂
２型糖尿病
X
胰岛素抵抗
X
X
X
X
X 多囊卵巢综合症
高血压
脂代谢异常
罗格列酮治疗后腹部脂肪面积变化（*P＝0.001，＃P=0.017）
罗格列酮的特点5：减少腹内脂肪！
重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料
Visceral Fat Distribution: Normal vs. Type 2 Diabetes Mellitus
正常人
2型糖尿病
Note increased in visceral fat in the presence of DM.

胰岛素增敏剂

胰岛素增敏剂的使用
临床药师：张晶晶、杨柳、张悦、韩延芹、孟新华
胰岛素
由胰岛β细胞分泌的一种蛋白激素，是体内唯一能够降低血糖的激素，同时促进糖原、蛋白质和脂肪的合成。
糖尿病
胰岛素分泌相对不足或绝对不足，引起糖、蛋白质、脂肪、水及电解质等一系列代谢紊乱，临床以高血糖为特征。
项目胰岛素（空腹）胰岛素（1小时）胰岛素（2小时）胰岛素（3小时） C肽（空腹） C肽（1小时） C肽（2小时） C肽（3小时）
不良反应
胃
胃肠道反应是二甲双胍最常见的不良反应，包括腹泻、
肠恶心、呕吐、胃胀、消化不良、腹部不适等
道反
绝大多数发生于用药的前 10 周，随着治疗时间的延长，
应多数患者会逐渐耐受或症状消失。
乳
目前没有任何确切证据表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中
酸中
毒有关。
毒
只有在肾功能受损、充血性心力衰竭、肺气肿、哮喘的患
结果 6.7 35.09 34.38 21.11 2.84 8.19 10.93 9.82
项目
结果
血糖（空腹） 6.47
血糖（1小时） 15.60
血糖（2小时） 17.10
血糖（3小时） 13.04
生物参考区间
单位
2.60-24.90
uIU/mL
uIU/mL
uIU/mL
uIU/mL
1.10胰-4.4岛0 素抵抗ng/mL
特点
作加强胰岛素对靶细胞的效应，减轻胰岛素抵抗。用增加肝糖原合成酶的活性，减少肝内异生。表降低TG、FFA，增高HDL-C水平。现
降低尿蛋白
不良反应
体重增加和水肿：与胰岛素联用时更加明显。骨折：严重骨质疏松或有骨折史禁用心力衰竭：心功能Ⅱ级以上禁用肝功损害：活动性肝病或转氨酶大于正常上限的2.5倍禁用，用药第一年每2个月查肝功能。

》吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王

胰岛素增敏剂及适用人群2010-6-17 20:33胰岛素增敏剂为噻唑烷二酮化合物，是新一类糖尿病治疗药。

目前国内主要应用的有吡格列酮（艾汀）及罗格列酮（文迪雅）。

因为这一类药能改善胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。

其降糖途径主要是增加肝脏肌肉脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高胰岛素活性，从而达到降低血糖的作用。

除此而外，还可以降低甘油三酯和LDL（低密度脂蛋白）水平，增加HDL（高密度脂蛋白）水平，改善血脂异常。

还有抗氧化降低舒张压和减少微量白蛋白的作用。

由于这类药的降糖作用是通过增强胰岛素的效应实现的，故在胰岛素缺乏时单用此类药不能降血糖。

医学|教育网收集整理这类药主要适用于使用其他降糖药疗效不佳的2型特别是有胰岛素抵抗的患者，可单独使用，也可于其他类降血糖或胰岛素联合应用。

1型糖尿病病人及糖尿病酮症酸中毒时不适于应用这类药。

这类药的主要副作用是水肿和血容量增加，但一般较轻。

长期使用应定期观察肝功能。

有肝病和心功能不全者不宜用此类药治疗。

吡格列酮——胰岛素增敏剂无冕之王27发布人：重庆医药行业协会发布时间：2010年12月28日(点击：66)继罗格列酮事件之后，人们不禁把目光聚焦在迄今为止最新的口服降糖药，即噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂上。

在经历了曲格列酮严重的肝毒性被停止使用后，罗格列酮也在美国和欧盟两大市场遭限和遭退，胰岛素增敏剂作为全球市场销量最大的口服降糖药类别备受关注，在安全性和有效性方面拥有优势的吡格列酮，无疑成为了胰岛素增敏剂中的无冕之王。

吡格列酮是胰岛素增敏剂中最优秀的药物，证据在哪里？最近的研究结果显示，服用吡格列酮的患者显著减少胰岛素的需要量达53%。

对于已经发生过脑卒中的II型糖尿病患者，服用吡格列酮可以带来更大的益处，使再发脑卒中的危险性下降47％，使用吡格列酮可以使心血管原因的死亡、非致死性脑卒中或非致死性心肌梗死的危险性减少28%。

在一向6年的研究试验中，项目组总共对近四万例受试了胰岛素增敏剂代表药物——吡格列酮或罗格列酮治疗II型糖尿病的患者进行观察分析，调查显示，与接受罗格列酮治疗的患者相比，接受吡格列酮治疗的患者面临的风险较低；二次分析显示，使用吡格列酮治疗的患者其死亡风险和心力衰竭风险显著低于罗格列酮。

胰岛素增敏剂对多囊卵巢综合征患者诱发排卵的作用

胰岛素增敏剂对多囊卵巢综合征患者诱发排卵的作用【摘要】胰岛素抵抗是造成多囊卵巢综合征(PCOS)患者生殖和代谢功能障碍的主要原因。

通常用胰岛素增敏剂如二甲双胍或噻唑烷二酮类药物来治疗PCOS患者，单独用胰岛素增敏剂就有一定的促排卵作用。

但是，联合其他药物还能提高生殖力和降低卵巢过度刺激综合征(OHSS)，而且，还有可能降低孕期并发症。

研究证明PCOS患者应在发病早期就开始用二甲双胍来治疗。

【关键词】胰岛素增敏剂；胰岛素抵抗；二甲双胍；多囊卵巢综合征PCOS主要临床表现为不孕、月经紊乱或多毛、痤疮等，该病深受妇科医生、内科医师、内分泌学家和皮肤科医师的关注。

根据对患者的主诉，种族和肥胖程度的调查，这种疾病的特征也是不同的。

胰岛素代谢异常是PCOS的一个主要特征，治疗该病最有效的方法是口服降血糖药例如二甲双胍。

PCOS患者使用二甲双胍有许多适应证：不孕、多毛、月经周期的调节。

本文对PCOS患者的胰岛素抵抗，以及运用胰岛素增敏剂(尤其是二甲双胍)在提高PCOS患者生殖力方面的作用论述如下。

1 PCOS的胰岛素抵抗及其作用胰岛素和PCOS之间的关系在1980年首次受到人们的重视，外周的胰岛素抵抗是肥胖患者最主要的表现，我们认为肥胖和PCOS对于胰岛素抵抗发挥着各自不同的作用。

偏瘦的PCOS患者虽然表现出胰岛素分泌亢进，但没有表现出明显的胰岛素抵抗［1］。

PCOS的病因多种多样，因此临床表现呈现多态性。

脂肪组织和骨骼肌中存在胰岛素抵抗，但卵巢和肾上腺在某些方面对胰岛素有相对的敏感性，胰岛素和胰岛素样生长因子Ⅰ能增加卵巢内卵泡膜细胞和间质细胞的雄激素合成。

雄激素在循环中与性激素结合球蛋白(SHBG)有极强的亲和力，雄激素的临床表现(多毛、痤疮、秃头)还得依赖SHBG的活性以及循环中总的雄激素的浓度，胰岛素抵抗和高雄激素血症与循环中的低的SHBG值有关。

2 PCOS患者卵巢功能和生殖的关系PCOS患者的生殖障碍主要是稀发排卵，与原始卵泡群相关的初级卵泡密度的增加是次要的［2］。

胰岛素增敏剂的名词解释

胰岛素增敏剂的名词解释胰岛素增敏剂，也被称为胰岛素敏化剂或胰岛素增敏剂，是一类能够增强胰岛素作用的药物或天然物质。

胰岛素增敏剂可以帮助细胞更有效地吸收和利用血液中的葡萄糖，并提高胰岛素的效力。

在当代医学中，胰岛素增敏剂已成为治疗糖尿病和相关代谢疾病的重要药物之一。

一、胰岛素增敏剂的分类胰岛素增敏剂主要分为以下几类：1. 药物类胰岛素增敏剂药物广泛应用于糖尿病治疗中，包括以下几类：（1）双胍类：如二甲双胍，是一种口服利用最广泛的胰岛素增敏剂，通过抑制肝糖原合成、减少肝糖原释放和提高组织对胰岛素的敏感性，有效降低血糖水平；（2）胰岛素增敏剂类：如胰岛素增敏剂类似物、噻唑烷酮和格列奈类药物等；（3）硫脲类：如磺脲类、二磺酰脲类等。

2. 天然物质类天然物质的胰岛素增敏剂主要来源于植物、草药和食物中的活性成分。

例如：（1）黄酮类：如黄芪、甘草等，具有胰岛素增敏剂的活性；（2）多酚类：如红葡萄酒中的白藜芦醇、黑巧克力中的可可碱等。

二、胰岛素增敏剂的作用机制胰岛素增敏剂通过多种途径发挥作用，主要包括以下几个方面：1. 改善胰岛素信号通路胰岛素增敏剂能够增强胰岛素受体及相关信号传导途径的功能，提高细胞对胰岛素的感应能力。

2. 促进葡萄糖摄取和利用胰岛素增敏剂能够促进细胞膜上葡萄糖转运体的表达和运输活性，使细胞更有效地摄取和利用血液中的葡萄糖。

3. 抑制葡萄糖产生胰岛素增敏剂能够抑制肝脏中糖异生途径的活性，降低血液中葡萄糖的产生，从而减少胰岛素的需求。

4. 调节脂肪代谢部分胰岛素增敏剂还能够促进脂肪酸的氧化代谢，降低脂肪组织的脂肪积累，改善血脂水平。

5. 抗炎作用一些胰岛素增敏剂具有抗炎作用，降低慢性炎症对胰岛素信号传导的干扰，改善胰岛素的作用效果。

三、胰岛素增敏剂的临床应用胰岛素增敏剂广泛应用于糖尿病的治疗，尤其适用于2型糖尿病患者。

除此之外，胰岛素增敏剂还可用于以下情况：1. 代谢综合征代谢综合征是一组代谢紊乱的疾病群，包括继发性高血压、高血糖、血脂异常和肥胖等。

糖尿病的用药

糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。

此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。

安全用药宣教降血糖药

安全用药宣教降血糖药安全用药宣教降血糖药一．胰岛素种类介绍胰岛素主要作用是调整血糖的代谢，随着糖尿病发病的增加，医生在临床上对糖尿病患者治疗更加专业化，其使用剂量不仅随患者自身状态，如是否处于疾病期 ( 肝、肾功能损伤 , 甲状腺疾病等 ) 以及情绪不稳定或者患者的运动量及日常的饮食发生变化，而相应地改变外，而且有关胰岛素制剂的强度，厂商、类型、来源 ( 动物、人、人胰岛素类似物 ) ，制备方法（重组 DNA ，动物来源的胰岛素）等的不同，也均可能导致胰岛素使用剂量的变化。

现将几种胰岛素制剂分别介绍如下，供临床医生参考。

1 、速效型1.1 普通胰岛素【规格】： 10ml ： 400u 。

【主要成分】：胰岛素从（猪或牛）胰腺提取。

【性状】：无色澄明液体。

【给药途径】： sc 、静注。

【特点】：起效快， 2-4h 作用达高峰，维持时间 5-7h 。

【给药时间】：一般每日三次，餐前 15-30min ，必要时睡前加注一次小量。

1.2 诺和灵 R【规格】： 10ml ： 400u 。

【主要成分】：中性可溶性单组份人胰岛素。

【性状】：无色澄明液体。

【给药途径】： sc 、静注、 Im （不推荐使用）【特点】： 0.5h 起效， 1-3h 作用达高峰，维持时间 8h 。

【给药时间】：每日注射二次或更多。

2 、中效型2.1 诺和灵 N【规格】： 3ml ： 300iu （笔芯）。

【主要成分】：低精旦白锌胰岛素。

【性状】：白色或类白色混悬液。

【给药途径】： sc 。

【特点】： 1.5h 起效 , 最大浓度时间 4-12h ，持续时间 24h 。

【给药时间】：每天单独注射二次或与诺和灵 R 混和使用。

2.2 长效胰岛素【规格】： 10 ml ： 400iu 。

【主要成分】：精旦白锌重组人胰岛素。

【性状】：白色或类白色混悬液。

【给药途径】： sc 。

【特点】： 1-1.5h 起效 , 最大浓度 4-8h ，持续时间 22-24h 。

胰岛素增敏剂——罗格列酮在糖尿病中的应用—

〔)〕高可加重胰岛素抵抗并损害胰岛素分泌功能。因
此，罗格列酮治疗引起的游离脂肪酸水平下降对降糖作用可能有继发性效应。同时发现，罗格列酮在水平中位数增治疗早期可使低密度脂蛋白（ B=B）加，随后保持稳定，使 B=BC@=B （高密度脂蛋白）保持稳定或轻度下降，而 B=B 与 @=B 胆固醇的比值为心血管疾病发生的预测因子。对甘油三酯（ D>）水平的影响目前尚不肯定，各家报道不一。与其它噻唑烷二酮类药物一样，罗格列酮常使啮齿类动物的摄
〔""， "$〕机体的胰岛素敏感性。〔〕
"
罗格列酮的临床应用和不良反应罗格列酮适用于 2 型糖尿病患者，特别是对胰
岛素抵抗者可以单独使用，也可与其它降糖药物或胰岛素联合应用。罗格列酮目前在临床有两种使用剂量，即 8 :; 和 < :;，每天服用一次或分二次服用，〔"8〕与食物一起服用可降低该药的吸收率。临床证实，不管患者以前为饮食治疗或使用口服降糖药治疗，各种剂量和服药方法的罗格列酮均可降低他们的 3%0 和 .=&"> 水平。对于使用最大剂量二甲双胍不能很好控制血糖的 2 型糖尿病患者，联合使用二甲双胍和罗格列酮与单用二甲双胍相比，可更有效地降低 .=&"> 和 3%0 水平。同时研究发现罗格列酮 < :; 对降低 2 型糖尿病患者 .=&"> 疗效优于
护作用：在对照动物中见到的肾小球增大和慢性肾病征象，在罗格列酮干预组则被预防或减轻。同样，
〔!〕胰岛的增生和其它胰腺异常也未发现或减轻。同
时，动物实验还发现，罗格列酮可防止血管内皮功能的损伤，使得分离的肠系膜抵抗血管对胰岛素和乙酰胆碱的舒张反应得以部分保留 ! 罗格列酮的作用机制罗格列酮的作用机制尚未完全阐明。目前认为主要包括 $ 个方面：其一是罗格列酮可与过氧化物酶体增殖物激活受体 ! （ %%&’( ）结合，调节某些特 ! 定基因的转录，这些特定基因包括脂蛋白脂酶（ )%)）、脂酰辅酶 & 合成酶（ &*+）、脂酰辅酶 & 羟化酶（&*,）、硬脂酰辅酶 & 去饱和酶（、 - +*,-） ./0 辅酶 & 合成酶（ ./0(*1&+）、中链脂酰辅酶 & 脱氢酶（/*&,）、（ 3&4%）基因等，最终 &%(2 脂肪酸转运蛋白导致血 40 分解，增加脂肪组织 40 合成，刺激脂肪细胞分化，增强胰岛素敏感性。同时，罗格列酮还能使磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶（ %5%*6）、苹果酸酶、葡萄糖激酶等糖代谢关键基因的转录增强，最终也能

二型糖尿病诊疗指南—胰岛素促泌剂和增敏剂

联合应用时应注意药物的相互作用和副作用，如低血糖反应、体重增加、心血管事件等。
对于有过敏史或过敏体质的患者，应避免使用胰岛素促泌剂和增敏剂。
对于有严重肝肾功能不全的患者，应慎用或禁用胰岛素促泌剂和增敏剂。
04
胰岛素促泌剂和增敏剂的副作用及处理
常见副作用及处理
低血糖反应
在使用胰岛素促泌剂时，由于胰岛素的分泌增加，可能导致低血糖的发生。处理方法包括及时补充糖分，调整药物剂量和饮食。
体重增加
增敏剂可能导致体重增加，因为它们会增加胰岛素敏感性，促进脂肪合成。处理方法包括控制饮食和增加运动量。
不良反应及处理
过敏反应
部分患者可能对胰岛素促泌剂或增敏剂产生过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。处理方法包括立即停药并就医。
肝功能损害
长期使用增敏剂可能导致肝功能损害，需定期监测肝功能。如有异常，应停药并接受治疗。
作用机制
通过与胰岛β细胞膜上的受体结合，刺激胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的分泌，进而降低血糖。
常用药物与使用方法
格列ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ类药物
如瑞格列奈、那格列奈等，通常在餐前服用，可促进早期胰岛素分泌，控制餐后高血糖。
磺酰脲类药物
如格列本脲、格列齐特等，一般餐前半小时服用，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖。
二型糖尿病诊疗指南— 胰岛素促泌剂和增敏剂
目录
Contents
• 胰岛素促泌剂 • 增敏剂 • 胰岛素促泌剂和增敏剂的联合应用 • 胰岛素促泌剂和增敏剂的副作用及
处理 • 诊疗指南的更新与展望
01 胰岛素促泌剂
定义与作用机制
定义
胰岛素促泌剂是一类能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的药物，从而增加体内胰岛素水平，降低血糖。

胰岛素增敏剂怎么用

胰岛素增敏剂怎么用
一、胰岛素增敏剂怎么用二、胰岛素增敏剂的作用三、胰岛素增敏剂的副作用
胰岛素增敏剂怎么用1、“胰岛素增敏剂”,就是可以改善胰岛素信号通路、增强胰岛素作用的药物,但食用的时候要按照医生的建议。

2、胰岛素抵抗可以说是多种慢性疾病发病及死亡的罪恶之源。

很多流行病学证据证明,除了糖耐量减低和糖尿病,高血压、血脂紊乱都与胰岛素有关,因此我们不要盲目使用。

3、胰岛素虽然有很多的功效,但我们不要随意去吃,以免有副作用的发生。

胰岛素增敏剂的作用1、降糖作用
研究证明,胰岛素增敏剂类药物可使全身的葡萄糖摄取量增加44%,增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性,如罗格列酮(文迪雅)使静息状态下骨骼肌对葡萄糖的摄取量增加了38%。

与安慰剂相比,空腹血糖明显降低,胰岛素敏感性升高。

2、对脂质代谢的影响
胰岛素增敏剂类药物能够降低游离脂肪酸和甘油三酯,升高高密度脂蛋白的水平。

研究表明,糖尿病患者每天服用吡格列酮15毫克,可使游离脂肪酸和甘油三酯下降10%,每天服用45毫克可使高密度脂蛋白上升10%。

3、对心血管的作用
胰岛素增敏剂类药物,如吡格列酮,具有直接、非胰岛素依赖性的血管舒张作用,能阻止高血压的发展,全面抑制动脉粥样硬化。

它可有效地改变大血管病变危险因素,包括能降低高血压、改善血脂成分、改变脂肪。

新的胰岛素增敏剂一吡格列酮

糖的输出增加是导致型糖尿病人代谢失调的主要原因 ∀
胰岛素抵抗是代谢综合征 ≥
÷ 的主要组分 ≥ 2
÷ 的主要特征为血脂异常 !高血压 !动脉粥样硬化 !中
心性肥胖和糖代谢受损≈ ∀ 噻唑烷二酮类药物通过增强肝
脏和外周组织对胰岛素的敏感性 ∀ 改善胰岛素介导的葡萄
糖利用 ∀
本文讨论了人体及及动物口服吡格列酮的研究结果 ∀
肾功能损害患者和例健康志愿者给予
吡格列酮吡格列酮单剂量和多剂量
使用随着肾功
能损害的加重吡格列酮的 ≤ 值和其主要代谢产物
和 ∂ 值降低表明肾损害患者服用吡格列酮随着血浆蛋
白结合率下降吡格列酮肝脏廓清率增加最终血浆游离药
物浓度无变化 ∀
药物的相互作用
相对于基线型糖尿病人服用格列苯脲或格列齐特加
波糖与一磺脲类联用 ∀ 在周的研究中除一例外所有病
人均为早餐前服用吡格列酮
一天一次 ∀ 例病人在试
验前服用伏格列波糖的同时即已接受吡格列酮
的治
疗∀
在周时平均 ƒ 水平从基线下降
平均
≤水平呈线性下降从
降为
均具有统计学
意义 ∀ 周的吡格列酮治疗与基线相比血清游离脂肪酸 !
甘油三酯水平降低 ⁄ 2胆固醇水平升高具有统计学意义
高胰岛素正葡萄糖钳夹试验证实吡格列酮治疗后糖
尿病人内脏葡萄糖的摄取增加胰岛素刺激的葡萄糖利用明
显增加 ∀ 吡格列酮还显著降低糖尿病病人空腹血糖 !空腹血
清胰岛素 !血清游离脂肪酸和甘油三脂水平增加血清高密
度脂蛋白 ⁄ 2胆固醇但是
没有显著变化≈ ∀
采用原发或继发高血压大鼠动物模型证实吡格列酮具

胰岛素增敏剂临床用药探讨

胰岛素增敏剂临床用药探讨摘要】目的探讨增敏剂治疗Ⅱ型糖尿病的效果。

结果胰岛素增敏剂可显著改善磺脲类药物继发性失效患者的血糖控制。

结论能更好地保护胰岛β细胞功能，减少心血管危险因素，延缓病情发展。

【关键词】糖尿病Ⅱ型增敏剂探讨【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）06-0086-02胰岛素增敏剂是20世纪80年代初期研制成功的针对胰岛素抵抗的新型口服降糖药物。

早期产品海格列酮因为有严重的肝毒性而被淘汰。

目前临床应用的主要是罗格列酮和吡格列酮。

虽然此类药物降糖效力比磺脲类和双胍类略低，但疗效更持久，单独使用时可降低空腹血糖2.4-4.4毫摩尔/升，降低糖化血红蛋白0.5%-1.9%(平均1.5%)。

一、胰岛素增敏剂作用机制胰岛素增敏剂通过降低肌肉和脂肪组织对胰岛素的抵抗，增强这些组织对葡萄糖的摄取和利用，降低肝糖原的分解，抑制肝脏的糖异生作用，从而降低血糖。

也就是说，它是通过增强机体对胰岛素的敏感性，而不是通过刺激胰岛素分泌来发挥降糖作用的。

与磺脲类不同，胰岛素增敏剂在改善血糖控制的同时，伴随着胰岛素水平的下降。

二、胰岛素增敏剂适应症1.适用于经饮食控制，体育锻炼后血糖扔不正常的2型糖尿病患者，本药可以单用，也可与其他口服降糖药或胰岛素联用；2.单用二甲双胍或磺脲类药物血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可加用本药；3.单用胰岛素血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可加用本药；4.本药也可用于治疗代谢综合症；5.存在明显胰岛素抵抗的肥胖2型糖尿病患者也可选用本药。

胰岛素抵抗普遍存在于２型糖尿病患者中，是２型糖尿病的主要致病因素。

因此,２型糖尿病的药物治疗应针对其病因，注重改善胰岛素抵抗。

尤其对于肥胖的２型糖尿病患者，胰岛素抵抗较重，胰岛素增敏剂更为适合。

对于以胰岛素抵抗为主的病程比较短的２型糖尿病患者，胰岛素增敏剂单药治疗便可收到较好疗效，维持治疗的效果也非常好。

胰岛素及降糖药物的种类及作用

诺和灵R和优泌林R
开始时间：小于30min, 最大作用时间：2-4h
维持时间：5-8h
使用时间：一般餐前30min。
诺和灵N和优泌林N（低精蛋白锌胰岛素）
开始时间：1.5h, 最大作用时间：9-16h
维持时间：24h,
使用时间：一般一天一到两次，与速效或短效
主要作用：增加胰岛素的敏感性，减轻胰岛素
抵抗。可单独应用或联合其他类药应用。代表药物：罗格列酮、吡格列酮缺点：价格高
按作用时间分为：速效短效中效长效预混胰岛素
包括诺和锐（门冬胰岛素）和优泌乐（赖脯胰
岛素）开始时间：10-20min 最大作用时间：1-3h 维持时间：3-5h, 使用时间：一般在餐前，必要时在餐后
连用。
来得时(甘精胰岛素)
开始时间：1-1.5h 大作用时间：无，维持时间：24-36h
使用时间：一天一次，与速效或短效连用。
诺和锐30，开始时间：10-20min 最大作用时间：1-4h 维持时间：16-20h一般一天一到两次餐前用。
诺和灵30R、50R（30%诺和灵R和70%诺和灵N）泌林 30R、50R（50%优泌林R和50%优泌林N）使用时间：30min 最大作用时间：2-8h 维持时间：16-20h 使用时间：一般一天一到两次，与速效或短效连用。
主要作用：增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。代表药物：二甲双胍缺点：对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。
主要作用：碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的 α—糖苷酶，才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用，可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用，适用于餐后血糖高者。

你对胰岛素增敏剂了解多少

你对胰岛素增敏剂了解多少作者：暂无来源：《糖尿病新世界》 2013年第1期“胰岛素增敏剂”一般特指“噻唑烷二酮类药物”（英文缩写为TZD）。

此类药物的优点是不刺激胰岛素分泌，但能增强组织对胰岛素的敏感性，从而达到降低血糖的目的。

尤其适合于伴有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者，但有心衰、浮肿、肝功异常的糖尿病人禁用。

噻唑烷二酮类药物（也称格列酮类）是20世纪80年代初期研发成功的一类新型口服降糖药物。

其作用机制为：结合并激活“过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPARγ）”，调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录，减轻胰岛素抵抗，增强骨骼肌、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖原的分解，改善糖代谢。

常用的噻唑烷二酮类药物目前国内市场上的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮。

罗格列酮类的有：文迪雅（马来酸罗格列酮），每片2毫克、4毫克（葛兰素史克）；太罗（罗格列酮钠），每片4毫克（太极药业）；爱能（罗格列酮），每片4毫克（成都恒瑞）；维戈洛（盐酸罗格列酮），每片4毫克（上海三维）。

吡格列酮类的有：艾汀（盐酸吡格列酮），每片15毫克（太洋药业）；顿灵（盐酸吡格列酮），每片15毫克（淄博新达制药）；瑞彤（盐酸吡格列酮），每片15毫克（江苏德源药业）；卡司平（盐酸吡格列酮），每片15毫克（中美华东）；泰洛平（盐酸吡格列酮胶囊），每粒15毫克（沈阳施德药业有限公司）；贝唐宁（盐酸吡格列酮胶囊），每粒30毫克（四川宝光药业）噻唑烷二酮类药物的特点噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗，显著改善胰岛β细胞功能，实现血糖的长期平稳控制，同时，还可以改善脂代谢（降低游离脂肪酸和甘油三酯，升高高密度脂蛋白），减少腹部脂肪，从而减少糖尿病慢性并发症发生的危险。

噻唑烷二酮类药物的起效时间比其它降糖药要慢，一般需要经过数周才能明显见效。

所以，应用噻唑烷二酮类药物治疗时，不可奢求药效立竿见影，必须有足够的耐心。

噻唑烷二酮类药物的排泄是双通道的，既可以从肾脏排泄也可以从肝脏排泄。

浅谈噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

·综述·浅谈噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂牛瑞仙，李克，朱桂花泰安市中心医院药库，山东271000摘要：通过查阅近期国内外相关文献，并对其进行分析、整理和归纳，旨在了解噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的作用特点、分类、临床应用、不良反应和安全性。

分析结果显示，噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂是改善胰岛素抵抗、使胰岛素发挥正常作用的一类化学物质。

说明噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂正是降糖药物研究的新思路，能有效地解决胰岛素抵抗问题，是较有前景的一类降糖药。

关键词：噻唑烷二酮类；胰岛素增敏剂；胰岛素抵抗；2型糖尿病中图分类号：R977．15文献标志码：A文章编号：1672－4208（2011）22－0058－02胰岛素增敏剂（TZD）又称“胰岛素增敏因子”，它可改善胰岛素的敏感状态，是使胰岛素发挥正常作用的一类化学物质。

这类物质对胰岛素的分泌本身没有影响，因而对1型糖尿病无效，单用只能用于2型糖尿病。

在我国，2型糖尿病病人占总患病人数的90%以上，而且大多数2型糖尿病病人存在胰岛素敏感性降低，即胰岛素抵抗，从而使胰岛素不能发挥正常的生理功能。

胰岛素增敏剂正是降糖药物研究的新思路，能有效地解决胰岛素抵抗问题，是较有前景的一类降糖药。

目前，在临床上常用的有双胍类口服降糖药、某些降压药、调脂药和噻唑烷二酮类等。

本文仅就噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂作一简述。

1代表药物自1982年日本发现环格列酮以来，已相继开发出一系列噻唑烷二酮类药物，代表药物有：一代曲格列酮，二代罗格列酮和吡格列酮。

（1）第一代曲格列酮。

它是世界上第一个在临床上应用于治疗2型糖尿病的胰岛素增敏剂，该药是由日本三共制药公司研制开发的，1996年获美国食品药品管理局（FDA）批准，由三共和葛兰素威康公司在日本、美国和英国上市销售。

（2）第二代罗格列酮和吡格列酮。

第二代罗格列酮是由Smith Kline Beecham公司研制开发，1999年5月被美国FDA批准在国外上市，先后在一百多个国家或地区销售和使用，我国在2000年上市，目前国内罗格列酮生产企业达十余家，品种包括二甲双胍马来酸罗格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸罗格列酮、酒石酸罗格列酮和罗格列酮钠，均为口服制剂。

今日食普870期：D-松醇，胰岛素增敏

今日食普870期：D-松醇，胰岛素增敏糖尿病患者中，绝大多数是2型糖尿病，患病的主要原因是胰岛素抵抗。

也就是体内并不缺乏可降低血糖的激素胰岛素，而是对胰岛素不敏感。

降低这类患者的高血糖有多种药物，最常用的一类就是胰岛素增敏剂，主要有二甲双胍和罗格列酮、吡格列酮等噻唑烷二酮类。

研究发现，天然植物中也有一些胰岛素增敏物质，可用来降低胰岛素抵抗，起到预防和缓解糖尿病目的。

其中有生物碱，黄酮类、皂苷和多糖类等。

最具代表性的化合物是D-松醇。

D-松醇D-pinitol，化学名简称为3-o-甲基-D-手性肌醇。

是存在于多种植物中的天然化合物，因最先在松科植物中发现而得名，又名山扁豆醇、蒎立醇等。

英文别名有sennite、pinite、pinecamphor等。

为白色结晶粉末，可溶于水，也可溶于甲醇、乙醇、DMSO（二甲亚砜）等有机溶剂，熔点178～185℃。

Ｄ-松醇是D-手性肌醇的一种甲基衍生物，因而还有甲基肌醇、３-甲基肌醇等别名。

“手性”是化合物立体异构的一种，与一种特殊的物理性质“旋光性”有关。

“D”表示手性分子的空间构型。

D-松醇具有右旋性，故而又叫右旋肌醇甲醚。

它能缓解胰岛素抵抗，是一种新兴的降血糖功能物质。

胰岛素增敏胰岛素抵抗的人对胰岛素不敏感，从而引起糖代谢障碍，进而造成代偿性高胰岛素血症。

高胰岛素血症是糖耐量异常和后期心脏疾患的主要危险因素。

由此胰岛素抵抗不仅可引起2型糖尿病，还会导致高血压、高血脂、动脉硬化和肝纤维化。

Ｄ-松醇可降低胰岛素抵抗，增加机体胰岛素敏感，从而降低血糖，同时也可保护心血管和肝脏。

其机理目前还不甚清晰，仍在继续研究。

推测是与锰元素等结合，形成一种与胰岛素受体有关的复合物。

高胰岛素血症也是多囊卵巢综合征的主要特征。

大多表现为肥胖，即使不肥胖也有腰围/臀围比增加。

因而Ｄ-松醇对患多囊卵巢综合征的女性同样有好处。

Ｄ-松醇的降解物D-手性肌醇也有类似作用，两者的活性强度也差不多。

胰岛素增敏剂应得到更广泛的应用

胰岛素增敏剂应得到更广泛的应用多数PCOS患者存在胰岛素抵抗尽管多囊卵巢综合征（PCOS）具临床多样性，但常表现为高雄激素血症、排卵功能障碍，且与肥胖、胰岛素抵抗和不孕相关。

总体而言，65%～70%的PCOS患者受到胰岛素抵抗和代偿性高胰岛素血症影响，其中70%～80%为肥胖患者[体质指数（BMI）＞30]，20%～25%为瘦弱患者（BMI＜25）。

部分患者的胰岛素抵抗与肥胖无关，与PCOS 特异性相关。

高胰岛素血症是维持高雄激素血症、导致过多雄激素产生的重要因素，并在大多数PCOS患者中增加了促黄体生成素（LH）刺激作用。

高胰岛素也可发挥其他作用，如破坏黄体激素对促性腺激素释放激素（GnRH）脉冲式生成器的抑制作用。

与胰岛素抵抗和肥胖的高发生率一致，PCOS患者中葡萄糖不耐受、2型糖尿病、血脂异常以及炎症的发生也较为常见。

许多女性表现出与代谢综合征相一致的症状，并常见甘油三酯和低密度脂蛋白增高，高密度脂蛋白降低。

胰岛素增敏剂可改善代谢及生育相关指标目前，针对胰岛素抵抗/高胰岛素血症的治疗主要包括调整生活方式、运动、节食和减肥，以及使用噻唑烷二酮类药物（TZD）或二甲双胍。

鉴于PCOS患者中肥胖的高发病率，降低体重已经成为治疗该病的重要组成。

降低体重可降低高雄激素血症、增加排卵和受孕率。

该方法的缺点是如何长期保持体重，因为体重反弹较为常见。

一些对照性研究已证实，TZD类药物可降低血清雄激素水平、改善胰岛素敏感性和葡萄糖耐受。

但同时，TZD药物也具有显著的局限性，比如可导致体重增加、并与冠心病和心肌梗死风险增加相关。

在世界范围内，二甲双胍类药物用于治疗2型糖尿病已经有了近40年的历史。

研究证实，对于无肝肾疾病的PCOS患者，二甲双胍可有效改善生育（提高排卵率）和代谢相关指标。

使用二甲双胍治疗至少8周可使体重、空腹血糖、甘油三酯和低密度脂蛋白水平降低4.5%～5.6%，空腹胰岛素降低14%，计算的胰岛素抵抗下降22%，并可使新发糖尿病减少40%。

胰岛素增敏剂类降糖药

胰岛素增敏剂类降糖药
郭启煜
【期刊名称】《江苏卫生保健：今日保健》
【年(卷),期】2006(000)001
【摘要】1、什么是胰岛素增敏剂类药物？胰岛素增敏剂主要指噻唑烷二酮类药物（也称格列酮类），它是20世纪80年代初期研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。

其作用机制为：能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗，
【总页数】1页(P30)
【作者】郭启煜
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R977.15
【相关文献】
1.最"时髦"的降糖药——胰岛素增敏剂 [J], 萧建中
2.胰岛素增敏剂类糖尿病药物研究进展 [J], 蔡小华;李晓阳;等
3.他汀类降脂药联合胰岛素增敏剂对非酒精性脂肪肝的疗效及动脉弹性的影响 [J], 刘怀昌;肖磊;徐智立;王巧敏;谈炯新;李妙根;张继平
4.吡格列酮胰岛素增敏剂联合不同降糖药治疗老年糖尿病的效果 [J], 李静
5.磺脲类受体1基因多态性对磺脲类降糖药物作用的影响 [J], 陈莉丽;李强;邢厚恂;任晓炜;孙玉倩;刘枫晨;梁梅花;张众;张巾超
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