β受体阻滞剂
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• 近年来发表的大型临床试验如ASCOT和 LIFE研究以及瑞典学者Lindholm等2005年 发表在Lancet杂志上的荟萃分析，对β受体 阻滞剂在降血压治疗中的疗效、以及长期 使用对糖、脂代谢的影响提出了质疑。因 此2006年6月公布的《英国高血压指南》提 出不应将β受体阻滞剂作为多数高血压患者 的首选药物。
6． β阻滞剂与其它药物的合用在降血压治
疗中具有重要意义。β阻滞剂与长效二氢吡啶 类CCB或α阻滞剂的联合，不仅能获得协同降 压作用，可以抑制CCB或α阻滞剂引起的反射 性交感神经兴奋；从靶器官保护的角度来讲， β阻滞剂与ACEI或ARB的联合是目前推荐用 于高血压合并冠心病或心力衰竭的标准治疗， ACEI或ARB对糖代谢的有利作用可能抵消β 阻滞剂潜在的对糖代谢的不利影响。
β受体阻滞剂能否推荐为高 血压患者的首选用药
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
• β受体阻滞剂的抗缺血、抗高血压和抗心衰 作用分别在大约45、40和30年前被发现， 时至今日，抗缺血地位仍然无可争议、抗 心衰地位得到进一步加强，然而抗高血压 地位却正在受到质疑。
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
三、β受体阻滞剂的临床应用
• 2007年欧洲高血压治疗指南明确指出了β受 体阻滞剂用于降压的六大适应证：
心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭、快速性 心律失常、妊娠高血压及青光眼。
心绞痛和心肌梗死
• 交感神经兴奋性过高 存在于高血压发生发 展各阶段，由于应激 状态能增加心脏交感 神经活性，增加猝死 风险。对于冠心病、 心肌梗死、心绞痛的 患者β受体阻滞剂都是 首选药物。
5． 在临床用药中，注意尽量选用无内在 拟交感活性、对β1受体选择性较高、或兼 有α受体阻断作用的β阻滞剂，以减少长期 用药的不良反应。选择性β１受体阻滞剂和 兼有α受体阻断作用的β阻滞剂不同于传统 非选择性β阻滞剂，它们对糖、脂代谢的影 响、以及对外周血管的影响相对较小，可以
较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患 者。
高血压的发病机制
交感神经系统的激活过程： ①首先通过增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者
进一步激活肾素－血管紧张素系统（RAS）； ②促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留； ③使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管
对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血 管阻力； ④产生对心脏的正性变时、变力作用从而导致心输 出量增加。
心肌梗死后β阻滞剂的应用
• β阻滞剂治疗急性心肌梗死（AMI）的临床疗效更是被大 量的临床研究所证实。来自PAMI、Stent-PAMI、AirPAMI及CADILLAC研究的资料提示，β阻滞剂用于再灌注 治疗之前可以显著降低病死率。因此，各个国家或地区的 指南均将β阻滞剂作为AMI患者挽救生命的一线用药。 2004年ACC/AHA指南中指出，在心肌梗死早期，如果没 有禁忌证，无论患者是否接受溶栓治疗或直接PCI，均应 立即给予口服β阻滞剂（I，A）；对于ST段抬高的AMI患 者，特别是出现心动过速或高血压时，如无禁忌证，可以 迅速给予静脉β阻滞剂（II，B）。2004年ESC专家共识也 给予了同样的推荐，并指出β阻滞剂可以缩小梗死面积， 减少威胁生命的心律失常，缓解心绞痛，降低病死率（包 括心原性猝死）。
2007年欧洲高血压治疗指南
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
• β阻滞剂目前在高血压 临床治疗中应用非常 广泛，而且在冠心病、 心力衰竭的治疗中占 有非常重要的地位，
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
• 正确的态度是充分 认识、分析各种β受 体阻滞剂的特性， 选择优化人群，并 且早期、靶剂量并 长期使用β受体阻滞 剂。
四、总结
• 鉴于β阻滞剂对心血管系统明确的保护作用，在获 得进一步研究证据之前，β阻滞剂仍可作为高血压 患者药物治疗的选择，尤其适用于有心肌梗死病 史、心绞痛、快速心律失常（如心房颤动）及心 力衰竭的患者。
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
2.与糖脂代谢 • β受体阻滞剂影响糖、脂代谢的确切机制并未被完全阐明。
既往研究显示，β受体阻滞剂通过阻断β2受体抑制胰岛素 分泌、促进胰高血糖素的释放、促进糖原分解并减少肌肉 组织对葡萄糖的摄取，从而干扰糖、脂代谢的过程，升高 血糖、胆固醇和甘油三酯；
• 也使注射胰岛素后血糖水平的恢复发生延迟。β受体阻滞 剂的负性频率作用往往会掩盖发生低血糖时的症状，如心 悸等，容易延误对低血糖的及时察觉和准确判断。
心力衰竭
• 国内外的心力衰竭指南一 致推荐，对于无禁忌证的 所有缺血性或非缺血性心 肌病引起的、NYHA II-IV 级、稳定的慢性收缩性心 力衰竭患者均应使用β阻 滞剂治疗（I，A）。对 AMI后左心室收缩功能受 损、有或无症状的心力衰 竭患者均应长期使用β阻 滞剂，以降低病死率（I， A）。
2004年欧洲心脏病学会制定的β受体阻滞剂专 家共识文件指出，循证医学证明美托洛尔、 比索洛尔、卡维地洛应用于心衰治疗，从小 剂量开始，缓慢增加剂量，在心衰的一、二 级预防中均占重要地位。 美托洛尔－MERIT-HF 比索洛尔－CIBIS II、CIBIS III 卡维地洛－CAPRICORN、COPERNICUS
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
1.2006年英国指南明确提出β阻滞剂不再是多数高血压患者 的首选降压治疗药物。 该指南推荐：在高血压患者的初始药物治疗中，对于55岁 以上患者，首选钙通道阻断剂（CCB）或噻嗪类利尿剂治 疗；而对于55岁以下患者，首选ACE抑制剂（ACEI）； 如果单药治疗不满意，第二步应采用CCB+ACEI或利尿剂 +ACEI治疗；第三步将ACEI、CCB和利尿剂三种药物联 合使用；如果三药联合治疗仍然不能控制，考虑采用第四 步治疗，具体措施包括增加利尿剂剂量、换用其它利尿剂、 β阻滞剂或α阻滞剂。
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
• 然而，英国指南也同时指出，对于年轻高血压、存在 ACEI/ARB应用的禁忌证、交感神经系统活性明显升高或 怀孕的患者，应考虑使用β阻滞剂。指南还指出，由于既 往β阻滞剂的绝大部分研究数据均来源于阿替洛尔，而其 它β阻滞剂治疗高血压的研究资料很少，所以将从阿替洛 尔得到的结论推广至所有的β阻滞剂，还存在着不确定性， 因此，需要设计良好的应用其他β阻滞剂治疗高血压的临 床研究来更新目前的指南。
• 非选择性（β1、β2受体阻滞剂）：普奈洛尔（心 得安）
• 选择性β1受体阻滞剂：阿替洛尔、美托洛尔（倍 他乐克）、比索洛尔（博苏、康忻、诺释）
• α1、β受体阻滞剂：拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维 地洛
三、β受体阻滞剂的临床应用（分类）
• 脂溶性的：普奈洛尔、美托洛尔、卡维地 洛等
• 水溶性：阿替洛尔 • 水脂双溶性:比索洛尔、阿罗洛尔
快速性心律失常：
• β受体阻滞剂对快速性 房性、室性心律失常 均有良好的治疗及预 防作用。由于减少了 心律失常从而降低了 心源性猝死的发生率。
动物实验提示β阻滞剂预防心室颤动的作用取决于进 入中枢神经系统的β阻滞剂的量，故脂溶性β阻滞剂 （如比索洛尔、美托洛尔和普萘洛尔）预防猝死的 作用可能优于水溶性β阻滞剂（阿替洛尔）。而脂溶 性的β阻滞剂则已经在高血压、AMI和心肌梗死后二 级预防、慢性心力衰竭等大规模临床研究中被证明 能显著降低患病率和病死率。并且β阻滞剂是唯一被 证明能够降低猝死的药物，其作用是现有其他药物
四、总结
中国专家的共识与推荐
• 通过对既往β阻滞剂用于高血压及其相关疾 病治疗的大规模临床研究的回顾，对近年 来临床试验和荟萃分析的解读，以及对英 国NICE/BHS成人高血压指南的分析，中国 专家对β阻滞剂用于治疗高血压达成以下共 识：
1． 阻滞剂仍然是临床上治疗高血压有效、 安全的药物，是临床上常用的降血压药物之 一。 2． 鉴于阿替洛尔在临床试验中所暴露的问 题，除一些特殊人群（飞机驾驶员）,一般不 建议将其作为降血压治疗的首选用药。 3． 目前使用β阻滞剂进行治疗的患者，如 血压稳定控制，应当继续使用，不宜换药。
四、总结
• 交感神经过度激活是高血压重要的发病机 制之一，循证医学证据表明β受体阻滞剂具 有明确的降压疗效和心血管保护作用。
四、总结
• 荟萃分析显示，阿替洛尔在降低血压的同时，对 心血管事件患病率和病死率的影响不如其他降压 药物，因此，一般不建议将其作为降血压治疗的 首选用药。武断地将阿替洛尔的研究结论推广到 所有的β阻滞剂是缺乏科学证据的。
7． 在无心力衰竭、心肌梗死的高血压患者， 应避免大剂量β阻滞剂与噻嗪类利尿剂的单独 联合，以减少引起糖、脂代谢紊乱的可能性。
8． 对代谢综合征和易患糖尿病、且无心力 衰竭或心肌梗死或快速性的心律失常（如窦
性心动过速、心房颤动）的高血压患者，以 及60岁以上的老年患者（注：不存在第4条中 提及的情况），不推荐β阻滞剂作为初始治疗 的用药选择。
心肌梗死后β阻滞剂的应用
• β阻滞剂在心肌梗死二级预防中的作用也得到公认。 荟萃分析发现，长期使用β阻滞剂可以显著降低病 死率和心血管事件发生率，即使是在同时使用阿 司匹林、溶栓药物及ACEI的情况下，获益依然存 在。深入分析这些研究可以发现阳性结果仅出现 于普萘洛尔、美托洛尔等脂溶性β阻滞剂治疗时， 而水溶性β阻滞剂如阿替洛尔则未见此作用。
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
1
从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性
2
关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
3
β阻滞剂的临床应用及循证医学证据
4
总结
一、从高血压的发病机制看β阻滞剂 应用的合理性
高血压的发病机制
• 交感神经系统过度激活是导致原发性高血 压患者血压升高的重要机制之一。表现为 中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去 甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力 增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取 减少。
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
• 从理论上讲，β受体阻滞剂对β1受体的选择 性越高，其对糖、脂代谢的影响越小
• 随着用药剂量的增大，选择性β阻滞剂仍然 存在剂量依赖性的β2受体阻断作用
任何β受体阻滞剂对β受体亚型的选择性作用都 会随着药物剂量的增加逐渐降低，直至消失。因此剂 量依赖的失选择性也是β受体阻滞剂的一个不可忽视 的特性。所以在临床用药时，既要尽量选择那些对β1 受体选择性高的药物，也要把握好药物选择性作用的 剂量范围和失选择性作用的阈值剂量，比如，比索洛
尔10mg/日，酒石酸美托洛尔100mg/日等。
三、β受体阻滞剂的临床应用
β受体阻滞剂：
普萘洛尔（心得安）、阿罗洛尔（阿尔 马尔）、阿替洛尔、艾司洛尔、美托洛 尔（倍他乐克）、卡维地洛（达利全）、 比索洛尔（博苏、康忻、诺释）、拉贝 洛尔（柳氨卞心定）、索他洛尔（施太 可）
三、β受体阻滞剂的临床应用（分类）
高血压的发病机制
β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激 活而发挥降压作用，同时还通过降低交感 神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、 通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而 发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌 重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值， 预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的 治疗有着坚实的理论基础。
所不能替代的。单纯因为阿替洛尔被证实无心血管 保护作用而取消所有的β阻滞剂抗高血压的一线用药 地位是缺乏科学依据的。
wk.baidu.com
妊娠高血压：
• 欧洲指南指出，β受体 阻滞剂适用。目前常 用的α、β受体阻滞剂 拉贝洛尔是妊娠各期 推荐适用的降压治疗 药物。
青光眼：
• β受体阻滞剂本身是青 光眼的治疗药物之一， 尤其对原发性开角型 青光眼的高血压患者， β受体阻滞剂是首选用 药，也可用于青光眼 发作时及手术前降低 眼压等对症处理。
4． β阻滞剂对合并以下情况的患者具有不 可替代的地位，应当首选：快速性的心律失 常（如窦性心动过速、心房颤动）、冠心病 （稳定/不稳定型心绞痛、心肌梗死后）、心 力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高 患者(高血压发病早期伴心率增快者、社会心 理应激者、焦虑等精神压力增加者、围手术 期高血压、高循环动力状态如甲亢、高原生 活者等)；禁忌使用或不能耐受ACEI/ARB的 年轻高血压患者
6． β阻滞剂与其它药物的合用在降血压治
疗中具有重要意义。β阻滞剂与长效二氢吡啶 类CCB或α阻滞剂的联合，不仅能获得协同降 压作用，可以抑制CCB或α阻滞剂引起的反射 性交感神经兴奋；从靶器官保护的角度来讲， β阻滞剂与ACEI或ARB的联合是目前推荐用 于高血压合并冠心病或心力衰竭的标准治疗， ACEI或ARB对糖代谢的有利作用可能抵消β 阻滞剂潜在的对糖代谢的不利影响。
β受体阻滞剂能否推荐为高 血压患者的首选用药
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
• β受体阻滞剂的抗缺血、抗高血压和抗心衰 作用分别在大约45、40和30年前被发现， 时至今日，抗缺血地位仍然无可争议、抗 心衰地位得到进一步加强，然而抗高血压 地位却正在受到质疑。
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
三、β受体阻滞剂的临床应用
• 2007年欧洲高血压治疗指南明确指出了β受 体阻滞剂用于降压的六大适应证：
心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭、快速性 心律失常、妊娠高血压及青光眼。
心绞痛和心肌梗死
• 交感神经兴奋性过高 存在于高血压发生发 展各阶段，由于应激 状态能增加心脏交感 神经活性，增加猝死 风险。对于冠心病、 心肌梗死、心绞痛的 患者β受体阻滞剂都是 首选药物。
5． 在临床用药中，注意尽量选用无内在 拟交感活性、对β1受体选择性较高、或兼 有α受体阻断作用的β阻滞剂，以减少长期 用药的不良反应。选择性β１受体阻滞剂和 兼有α受体阻断作用的β阻滞剂不同于传统 非选择性β阻滞剂，它们对糖、脂代谢的影 响、以及对外周血管的影响相对较小，可以
较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患 者。
高血压的发病机制
交感神经系统的激活过程： ①首先通过增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者
进一步激活肾素－血管紧张素系统（RAS）； ②促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留； ③使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管
对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血 管阻力； ④产生对心脏的正性变时、变力作用从而导致心输 出量增加。
心肌梗死后β阻滞剂的应用
• β阻滞剂治疗急性心肌梗死（AMI）的临床疗效更是被大 量的临床研究所证实。来自PAMI、Stent-PAMI、AirPAMI及CADILLAC研究的资料提示，β阻滞剂用于再灌注 治疗之前可以显著降低病死率。因此，各个国家或地区的 指南均将β阻滞剂作为AMI患者挽救生命的一线用药。 2004年ACC/AHA指南中指出，在心肌梗死早期，如果没 有禁忌证，无论患者是否接受溶栓治疗或直接PCI，均应 立即给予口服β阻滞剂（I，A）；对于ST段抬高的AMI患 者，特别是出现心动过速或高血压时，如无禁忌证，可以 迅速给予静脉β阻滞剂（II，B）。2004年ESC专家共识也 给予了同样的推荐，并指出β阻滞剂可以缩小梗死面积， 减少威胁生命的心律失常，缓解心绞痛，降低病死率（包 括心原性猝死）。
2007年欧洲高血压治疗指南
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
• β阻滞剂目前在高血压 临床治疗中应用非常 广泛，而且在冠心病、 心力衰竭的治疗中占 有非常重要的地位，
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
• 正确的态度是充分 认识、分析各种β受 体阻滞剂的特性， 选择优化人群，并 且早期、靶剂量并 长期使用β受体阻滞 剂。
四、总结
• 鉴于β阻滞剂对心血管系统明确的保护作用，在获 得进一步研究证据之前，β阻滞剂仍可作为高血压 患者药物治疗的选择，尤其适用于有心肌梗死病 史、心绞痛、快速心律失常（如心房颤动）及心 力衰竭的患者。
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
2.与糖脂代谢 • β受体阻滞剂影响糖、脂代谢的确切机制并未被完全阐明。
既往研究显示，β受体阻滞剂通过阻断β2受体抑制胰岛素 分泌、促进胰高血糖素的释放、促进糖原分解并减少肌肉 组织对葡萄糖的摄取，从而干扰糖、脂代谢的过程，升高 血糖、胆固醇和甘油三酯；
• 也使注射胰岛素后血糖水平的恢复发生延迟。β受体阻滞 剂的负性频率作用往往会掩盖发生低血糖时的症状，如心 悸等，容易延误对低血糖的及时察觉和准确判断。
心力衰竭
• 国内外的心力衰竭指南一 致推荐，对于无禁忌证的 所有缺血性或非缺血性心 肌病引起的、NYHA II-IV 级、稳定的慢性收缩性心 力衰竭患者均应使用β阻 滞剂治疗（I，A）。对 AMI后左心室收缩功能受 损、有或无症状的心力衰 竭患者均应长期使用β阻 滞剂，以降低病死率（I， A）。
2004年欧洲心脏病学会制定的β受体阻滞剂专 家共识文件指出，循证医学证明美托洛尔、 比索洛尔、卡维地洛应用于心衰治疗，从小 剂量开始，缓慢增加剂量，在心衰的一、二 级预防中均占重要地位。 美托洛尔－MERIT-HF 比索洛尔－CIBIS II、CIBIS III 卡维地洛－CAPRICORN、COPERNICUS
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
1.2006年英国指南明确提出β阻滞剂不再是多数高血压患者 的首选降压治疗药物。 该指南推荐：在高血压患者的初始药物治疗中，对于55岁 以上患者，首选钙通道阻断剂（CCB）或噻嗪类利尿剂治 疗；而对于55岁以下患者，首选ACE抑制剂（ACEI）； 如果单药治疗不满意，第二步应采用CCB+ACEI或利尿剂 +ACEI治疗；第三步将ACEI、CCB和利尿剂三种药物联 合使用；如果三药联合治疗仍然不能控制，考虑采用第四 步治疗，具体措施包括增加利尿剂剂量、换用其它利尿剂、 β阻滞剂或α阻滞剂。
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
• 然而，英国指南也同时指出，对于年轻高血压、存在 ACEI/ARB应用的禁忌证、交感神经系统活性明显升高或 怀孕的患者，应考虑使用β阻滞剂。指南还指出，由于既 往β阻滞剂的绝大部分研究数据均来源于阿替洛尔，而其 它β阻滞剂治疗高血压的研究资料很少，所以将从阿替洛 尔得到的结论推广至所有的β阻滞剂，还存在着不确定性， 因此，需要设计良好的应用其他β阻滞剂治疗高血压的临 床研究来更新目前的指南。
• 非选择性（β1、β2受体阻滞剂）：普奈洛尔（心 得安）
• 选择性β1受体阻滞剂：阿替洛尔、美托洛尔（倍 他乐克）、比索洛尔（博苏、康忻、诺释）
• α1、β受体阻滞剂：拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维 地洛
三、β受体阻滞剂的临床应用（分类）
• 脂溶性的：普奈洛尔、美托洛尔、卡维地 洛等
• 水溶性：阿替洛尔 • 水脂双溶性:比索洛尔、阿罗洛尔
快速性心律失常：
• β受体阻滞剂对快速性 房性、室性心律失常 均有良好的治疗及预 防作用。由于减少了 心律失常从而降低了 心源性猝死的发生率。
动物实验提示β阻滞剂预防心室颤动的作用取决于进 入中枢神经系统的β阻滞剂的量，故脂溶性β阻滞剂 （如比索洛尔、美托洛尔和普萘洛尔）预防猝死的 作用可能优于水溶性β阻滞剂（阿替洛尔）。而脂溶 性的β阻滞剂则已经在高血压、AMI和心肌梗死后二 级预防、慢性心力衰竭等大规模临床研究中被证明 能显著降低患病率和病死率。并且β阻滞剂是唯一被 证明能够降低猝死的药物，其作用是现有其他药物
四、总结
中国专家的共识与推荐
• 通过对既往β阻滞剂用于高血压及其相关疾 病治疗的大规模临床研究的回顾，对近年 来临床试验和荟萃分析的解读，以及对英 国NICE/BHS成人高血压指南的分析，中国 专家对β阻滞剂用于治疗高血压达成以下共 识：
1． 阻滞剂仍然是临床上治疗高血压有效、 安全的药物，是临床上常用的降血压药物之 一。 2． 鉴于阿替洛尔在临床试验中所暴露的问 题，除一些特殊人群（飞机驾驶员）,一般不 建议将其作为降血压治疗的首选用药。 3． 目前使用β阻滞剂进行治疗的患者，如 血压稳定控制，应当继续使用，不宜换药。
四、总结
• 交感神经过度激活是高血压重要的发病机 制之一，循证医学证据表明β受体阻滞剂具 有明确的降压疗效和心血管保护作用。
四、总结
• 荟萃分析显示，阿替洛尔在降低血压的同时，对 心血管事件患病率和病死率的影响不如其他降压 药物，因此，一般不建议将其作为降血压治疗的 首选用药。武断地将阿替洛尔的研究结论推广到 所有的β阻滞剂是缺乏科学证据的。
7． 在无心力衰竭、心肌梗死的高血压患者， 应避免大剂量β阻滞剂与噻嗪类利尿剂的单独 联合，以减少引起糖、脂代谢紊乱的可能性。
8． 对代谢综合征和易患糖尿病、且无心力 衰竭或心肌梗死或快速性的心律失常（如窦
性心动过速、心房颤动）的高血压患者，以 及60岁以上的老年患者（注：不存在第4条中 提及的情况），不推荐β阻滞剂作为初始治疗 的用药选择。
心肌梗死后β阻滞剂的应用
• β阻滞剂在心肌梗死二级预防中的作用也得到公认。 荟萃分析发现，长期使用β阻滞剂可以显著降低病 死率和心血管事件发生率，即使是在同时使用阿 司匹林、溶栓药物及ACEI的情况下，获益依然存 在。深入分析这些研究可以发现阳性结果仅出现 于普萘洛尔、美托洛尔等脂溶性β阻滞剂治疗时， 而水溶性β阻滞剂如阿替洛尔则未见此作用。
β受体阻滞剂能否推荐为高血压患者的首选用药
1
从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性
2
关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
3
β阻滞剂的临床应用及循证医学证据
4
总结
一、从高血压的发病机制看β阻滞剂 应用的合理性
高血压的发病机制
• 交感神经系统过度激活是导致原发性高血 压患者血压升高的重要机制之一。表现为 中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去 甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力 增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取 减少。
二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑
• 从理论上讲，β受体阻滞剂对β1受体的选择 性越高，其对糖、脂代谢的影响越小
• 随着用药剂量的增大，选择性β阻滞剂仍然 存在剂量依赖性的β2受体阻断作用
任何β受体阻滞剂对β受体亚型的选择性作用都 会随着药物剂量的增加逐渐降低，直至消失。因此剂 量依赖的失选择性也是β受体阻滞剂的一个不可忽视 的特性。所以在临床用药时，既要尽量选择那些对β1 受体选择性高的药物，也要把握好药物选择性作用的 剂量范围和失选择性作用的阈值剂量，比如，比索洛
尔10mg/日，酒石酸美托洛尔100mg/日等。
三、β受体阻滞剂的临床应用
β受体阻滞剂：
普萘洛尔（心得安）、阿罗洛尔（阿尔 马尔）、阿替洛尔、艾司洛尔、美托洛 尔（倍他乐克）、卡维地洛（达利全）、 比索洛尔（博苏、康忻、诺释）、拉贝 洛尔（柳氨卞心定）、索他洛尔（施太 可）
三、β受体阻滞剂的临床应用（分类）
高血压的发病机制
β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激 活而发挥降压作用，同时还通过降低交感 神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、 通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而 发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌 重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值， 预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的 治疗有着坚实的理论基础。
所不能替代的。单纯因为阿替洛尔被证实无心血管 保护作用而取消所有的β阻滞剂抗高血压的一线用药 地位是缺乏科学依据的。
wk.baidu.com
妊娠高血压：
• 欧洲指南指出，β受体 阻滞剂适用。目前常 用的α、β受体阻滞剂 拉贝洛尔是妊娠各期 推荐适用的降压治疗 药物。
青光眼：
• β受体阻滞剂本身是青 光眼的治疗药物之一， 尤其对原发性开角型 青光眼的高血压患者， β受体阻滞剂是首选用 药，也可用于青光眼 发作时及手术前降低 眼压等对症处理。
4． β阻滞剂对合并以下情况的患者具有不 可替代的地位，应当首选：快速性的心律失 常（如窦性心动过速、心房颤动）、冠心病 （稳定/不稳定型心绞痛、心肌梗死后）、心 力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高 患者(高血压发病早期伴心率增快者、社会心 理应激者、焦虑等精神压力增加者、围手术 期高血压、高循环动力状态如甲亢、高原生 活者等)；禁忌使用或不能耐受ACEI/ARB的 年轻高血压患者