片剂通则及溶出度
片剂溶出度相关知识汇总
溶出度知识总结溶出度（Dissolution rate）也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。
测定固体制剂溶出度的过程称为溶出度试验（Dissolution test），它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。
药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异；在产品发生某些变更后（如处方、生产工艺、生产场所变更和生产工艺放大），确认药品质量和疗效的一致性；也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准，能有效区分同一种药物生物利用度的差异，因此是药品质量控制必检项目之一。
一般认为，难溶性（一般指在水中微溶或不溶）药物，因制剂处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的药物以及治疗量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。
另外固体制剂的处方筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。
一个可行的溶出度试验法应是在不同时间、地点对同一制剂的溶出度测定或不同的操作者之间的测定都必须达到试验结果具有良好的重现性。
为了达到以上目的，必须对溶出度测定试验进行全面充分的研究。
生物药剂学（BCS）分类（美国FDA ）：第1类：高溶解度一高渗透性第2类：低溶解度一高渗透性第3类：高溶解度一低渗透性第4类：低溶解度一低渗透性高溶解度：单个制剂能在250mL，pH值1.0～8.0介质中溶解——相当于中国药典的“微溶”高渗透性：绝对生物利用度≥90%上述分类可以作为设定体外溶出度质量标准的依据，也可用于预测能否建立良好的体内-体外相关性的依据。
BSC提示，对于高溶解度、高渗透性（1类）药物及某些情况下的高溶解度、低渗透性（3类）药物，其溶出度在0.1NHCL 中15min时为85%即可保证药物的生物利用度不受溶出的限制，即制剂的行为与溶液相似。
片剂溶出度标准
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片剂通则及溶出度.
【微生物限度】 照微生物限度检查法检查，应符合规定。
2018/11/27
药典二部中的片剂通则：
定义：片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片 状或异形片状的固体制剂。
基本分类：以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口 腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、 阴道泡腾片、控释片、缓释片与肠溶片等。
泡腾片
泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石 酸、富马酸等。 系指置于阴道内应用的片剂，阴道片与阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具 将阴道片送入阴道。阴道片为普通片，在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药 物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性药物，不得制 成阴道片。
标示片重或平均片重 重量差异限度
0.3g以下
±7.5%
0.3g及0.3g以上
±5%
糖衣片的片芯应检查重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异。 除另有规定外，其他包衣片应在包衣后检查重量差异并符合规定。
2018/11/27
【崩解时限】 崩解系指固体制剂在检查时限内全部崩解溶散，并 通过筛网（不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳除外）。
药典相关学习一
-----片剂通则及溶出度
吴婷婷
2015.07.30
2
目录
1 1 2 3 一部片剂 药典简介 二部片剂 溶出度的测定
药典一部中的片剂通则：
片剂 系指提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜 辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状 的制剂，有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。
片剂以口服普通片为主，另有含片、咀嚼片、泡腾片、阴 道片、阴道泡腾片和肠溶片等。
阴道片 与阴道 泡腾片
中药剂学：药物制剂通则
中药剂学：药物制剂通则一、片剂（一）定义片剂系统指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成状的制剂。
（二）国家标准有关规定片剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定。
1．原料及辅在混合均匀。
含量小或含有毒剧物的片剂，可根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。
2．凡属挥发性或遇热分解药物，在制片过程中应避免受热损失。
制片的颗粒庆水分，以适应制片工艺的需要，并防止片剂在期间发霉、变质、失效。
3．凡具有不适的臭味、剌激性、易潮解或遇光易变质的药物，制成片剂后，可包糖衣或薄膜衣。
对一些遇胃液破坏或需要在肠内释放的药物制成物，制成片剂后，应包肠溶衣。
为减少某些药物能定位释放，可通过适宜的制剂技术制成控制经物溶出的速率的片剂。
4．片剂外观应完整光洁，色泽均匀：应有适宜的硬度，以免在包装储运过程中发生碎片。
5．除另有规定外，片剂宜密封储存，防止受潮、发霉、变质。
（三）重量差异1．片剂量差导的阴度：应符合以下有关规定。
平均重量重量差异限度0.30g以下±7.5％0.30g或0.30g以上±5％2．检查法取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量。
每片重量与平均重相比较（凡无含量测定片剂，每片重量应与标示片重量比较），超出重理差异限度的药重片不多于2片，并不得有1片超出限度的一倍。
3．糖衣片、薄膜离与肠溶衣片应在包前检查片蕊的重量差异，符合表现定后，方可包衣，包及后不现检查重理差异。
4．凡规定检查含量均匀度的片剂，可不进行重量差异的检查。
（四）崩解时限1．将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于金属支架上，浸入1000ml烧杯中，烧杯盛有湿度在37±1的水，调节水位高度使吊篮上升时筛网在水面下25mm处，下降时筛网距烧杯底部25mm，支架上下移动的距离为55±2mm，往返速度为每钟30－32次。
2．除另有规定外，取药片6片，分别置上述吊篮的玻璃管理中，每管各加1片，按上述方法检查，各片均应在15分钟内全部溶或崩解成碎粒，并通过筛网。
实验片剂溶出度与溶出速度的测定
实验片剂溶出度与溶出速度的测定时间就是金钱，效率就是生命～
实验片剂溶出度与溶出速度的测定
一、实验目的
1(掌握片剂溶出度和溶出速度测定的基本操作和数据处理方法。
2(熟悉溶出试验仪的调试与使用。
二、实验原理
片剂等固体制剂服用后，在胃肠道中要先经过崩解和溶出两个过程，然后才能透过生物膜吸收。
对于许多药物来说，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。
溶出度系指在规定溶剂中药物从片剂等固体制剂溶出的速度和程度。
但在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30min内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。
溶出速度则指在各个时间点测得的溶出量的数据，经过计算而得出的各个时间点与单位时间内的溶出量，它们之间存在一定的规律，可根据不同处理方法求出相应的参数。
因此，对于口服固体制剂，特别是对那些在体内吸收不良的难溶性药物的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。
中国药典和许多其他国家药典对口服固体制剂的溶出度及其测定法都有明确规定。
中国药典规定有转篮法、浆法和小杯法。
溶出介质的使用一般根据药物的性质及片剂情况而定，类型有人工胃液
(0.1mol/L盐酸溶液)、人工肠液(pH6.8磷酸盐缓冲液)、蒸馏水等。
唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就～。
片剂通则及溶出度
八、除另有规定外，片剂应密封贮存。
检查方法（除另有规定外，片剂应进行以下相应检查）：
【重量差异】 照下述方法检查，应符合规定。
检查法 取供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量 ，每片重量与平均片重相比较（凡无含量测定的片剂，每片重量应与标示片重比较），按 表中的规定，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
2020/8/8
【发泡量】阴道泡腾片照下述方法检查，应符合规定。
检查法： 除另有规定外，取25ml具塞刻度试管（内径1.5cm)10支，各精密加水2ml， 置37℃士1℃水浴中5分钟后，各管中分别投入供试品1片，密塞，20分钟内 观察最大发泡量的体积，平均发泡体积应不少于6m1，且少于4ml的不得超 过2片。
，计算每片的溶出量。
2020/8/8
结果判定：取续滤液，与相应的对照品溶液，按照规定的方法测定，来计算 其溶出度。符合下述条件之一者，可判定为符合规定： (1).6片中，每片的溶出量按标示量计算，均不低于规定限度（Q）； (2).6片中有1-2片低于规定限度Q，但不低于Q-10%，且其平均溶出量不低于 规定限度Q； (3).6片中有1-2片低于规定限度Q，其中仅1片低于Q-10%，且不低于Q-20%， 且其平均溶出量不低于规定限度Q时，应另取6片复试；初、复试的12片中有 1-3片低于规定限度Q，其中仅有1片低于Q-10%，且不低于Q-20%，且其平均 溶出量不低于规定限度Q。 罗红霉素分散片的限度为80%，氯唑沙宗片的限度为75%。
测量钩
2020/8/8
第二法（桨法）
搅拌桨
仪器设备 除将转篮换成搅拌桨外，其他装置和要求与第一法相同。
药典规定溶出度的标准
药典规定溶出度的标准溶出度是指药物在某特定时间内从口服固体制剂中释放出来的量。
药典中对药物溶出度的标准进行了严格的规定，以确保药物的质量和安全。
1. 药典标准的意义药典标准是药物生产和使用的参考依据，对于药物溶出度的标准制定也不例外。
药典规定的溶出度标准可以反映药物在体内的释放速度和效果，从而保证药物的疗效和安全性。
药典标准的严格执行，可以确保不同批次的药物制剂具有一致的质量和效果。
2. 国际药典对溶出度的规定国际药典委员会（International Pharmacopoeia）是一个制定药物标准的国际性组织。
国际药典对溶出度的规定主要基于疗效和药动学研究的结果。
按照国际药典的规定，溶出度通常通过体外释放试验来测定。
这个试验会模拟药物在体内的环境，通过测定药物在一定时间内在特定条件下释放出来的量来评估药物的释放速度。
3. 常见的药典标准方法药典对溶出度的标准有多种方法，常见的包括：3.1. 离体液体浸泡法这种方法是将药物固体制剂置于某种溶剂中，然后通过摇床或其他装置使溶剂与药物充分接触和拖拽，最终测定溶出液中药物的含量。
通常会使用一定时间间隔来取样，然后通过测定样品中的药物浓度来计算溶出度。
3.2. 体外释放器法这种方法是将药物固体制剂放置在一个装有体液模拟液的释放器中，然后通过恒定的速度和温度条件来模拟药物在体内的释放过程，最终测定释放液中药物的含量。
3.3. 口服固体制剂溶解度法这种方法是将药物固体制剂放入模拟人体胃液或肠液的容器中，在特定的温度和pH条件下，通过测定药物的溶解度来评估溶出度。
4. 药典标准的具体要求药典对药物溶出度的标准根据药物的特性和用途有所不同。
一般而言，药典对药物的溶出度会规定如下内容：•测试方法和条件：药典会详细规定药物的测试方法和条件，如浸泡时间、溶剂种类和体积、温度、pH值等。
这些条件都是为了保证实验的可重复性和准确性。
•溶出度限制：药典会规定药物的溶出度限制，即规定一定时间内药物的释放量不能低于或超过一定范围。
片剂溶出度分析
片剂溶出度分析一、引言片剂溶出度是评价片剂体外释放的重要指标之一，它对于药物的吸收速度、生物利用度和药效的发挥起着关键性的作用。
因此，了解片剂的溶出度特征对于药物研发和质量控制具有重要意义。
二、溶出度的定义与意义溶出度指的是在一定的时间内，药物从片剂中溶解出来的速度和程度。
它可用来研究药物的溶解动力学、片剂的释放特征以及溶出峰值和溶出速率等参数，从而为药物的研发、生产和质量控制提供理论依据。
三、溶出度测试的原理与方法常用的测定片剂溶出度的方法有体外溶出试验、流动关联应力位移技术和直接测定法。
其中，体外溶出试验是最常用的方法。
体外溶出试验是通过将片剂放入模拟胃肠液中，利用振荡器使溶液保持一定的搅拌和温度条件，然后通过采样和分析的方法，确定溶出曲线和药物的溶出度。
此外，还可以改变试验条件，如改变溶剂pH值、温度等，以研究不同因素对溶出度的影响。
四、片剂溶出度分析的参数与数据处理在片剂溶出度分析中，主要关注的参数有溶出度曲线、溶出度延迟时间、溶出度峰值、溶出度速率等。
下面分别进行介绍：1. 溶出度曲线：通过不同时间点采样并分析溶液中药物的浓度变化，绘制出药物的溶出度曲线，以了解药物在片剂中的释放特征。
2. 溶出度延迟时间：指的是药物开始从片剂中溶解出来所需的时间。
通常情况下，延迟时间越短，药物的溶出速度越快。
3. 溶出度峰值：表示药物溶出度的最大值，用于评估药物的释放速率和溶出性能。
峰值越高，表示药物的溶出速率越快。
4. 溶出度速率：通过计算单位时间内药物的溶出量，来评估片剂的释放速率。
常用的指标有溶出度初始速率和平均溶出速率。
对于上述参数的数据处理，可以通过统计分析、数据建模和比较等方法进行。
通过比较不同样品或者不同批次的溶出度数据，可以确定药物的一致性和稳定性，并为药物质量控制提供依据。
五、溶出度的影响因素片剂溶出度受到多种因素的影响，包括药物特性、制剂工艺、溶剂选择、外界环境等。
其中，药物的溶解度、溶解度增强剂、溶解度减弱剂、制剂工艺和溶剂选择等是最主要的影响因素。
第17章 制剂分析概论-知识点4-制剂的常规检查
《中国药典》口服普通片为主，另有含片、舌下片、 口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、 阴道泡腾片、缓释片、控释片与肠溶片等
外 观： 完整光洁、色泽均匀 硬 度： 符合脆碎度检查法要求
常规检查项目：重量差异、崩解时限、其它检查
符合规定
(3) 仅1片＜Q -10% 另取6片复试：12片中 仅2片＜Q -10% 平均溶出量≥Q
符合规定
（三） 释放度的测定
释放度 是指口服药物从缓释制剂、控释 制剂、肠溶制剂以及透皮贴剂等，在规定条 件下释放的速率和程度
《
方法 中
国 药 典 》
第一法 用于缓释和控释制剂的测定 第二法 用于肠溶制剂 第三法 用于透皮贴剂
计量型二次抽检法 方法： 取供试品10片（个），分别测定以标示量为
100的相对含量X，求 X S A
X X1 X2 ... X10 10
i1
(X X)2
S n n 1
A 100 X
3. 含量均匀度检查结果判断标准
（1） A + 1.80S ≤ 15.0 （2） A + S ＞ 15.0
糖衣片包衣前检查；薄膜衣片包衣后检查
注 小剂量片剂“含量均匀度检查法”
（二） 崩 解 时 限 检 查 固体制剂在规定的介质中崩解溶
散至≤2mm的碎粒（或溶化、软化）所需时间的限度； 反映药物被释放的速度，保证生物利用度
（1）检查方法 6片 同时时测定
不合格时另取6片复试
（2）规定
升
素片 ≤15′
符合规定 不符合规定
（3） A + 1.80S ＞ 15.0 且A + S ≤ 15.0
中国药典三部通则片剂
七、片剂的微生物限度应符合要求。
八、根据原料药物和制剂的特性，除来源于动、植物多组分且难以建立测定方法的片剂外，溶出度、释放度、含量均匀度等应符合要求。
阴道片应进行融变时限检查（通则0922）。阴道泡腾片还应进行发泡量检查。
缓释片 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。缓释片应符合缓释制剂的有关要求（通则9013）并应进行释放度（通则0931）检查。
控释片 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。控释片应符合控释制剂的有关要求（通则9013）并应进行释放度（通则0931）检查。
四、根据依从性需要片剂中可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等，一般指含片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、口崩片等。
五、为增加稳定性、掩盖原料药物不良臭味、改善片剂外观等，可对制成的药片包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃黏膜或需要在肠道内释放的口服药片，可包肠溶衣。必要时，薄膜包衣片剂应检查残留溶剂。
【发泡量】阴道泡腾片照下述方法检查，应符合规定。
检查法 除另有规定外，取25ml具塞刻度试管（内径1.5cm，若片剂直径较大，可改为内径2.0cm）10支，按表中规定加水一定量，置37℃±1℃水浴中5分钟，各管中分别投入供试品1片，20分钟内观察最大发泡量的体积，平均发泡体积不得少于6ml，且少于4ml的不得超过2片。
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糖衣片的片芯应检查重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异。薄膜衣片应在包薄膜衣后检查重量差异并符合规定。
普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则
普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则一、目的普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则为评价普通口服固体制剂有效成分溶出度提供科学依据和技术支持，以保障口服药物的质量安全。
二、适用范围本技术指导原则适用于普通口服固体制剂，包括片剂、丸剂、胶囊剂等，以及其他以饮片、胶囊、胶丸剂开发的普通口服固体制剂。
三、检验质量指标1、溶出度：采用USPⅢ 样品水中的溶出得率（RSD）检测溶出度，允许范围为：（1）小于等于 75 %的药物的RSD的大小不超过15 %，2、溶出条件：将样品测试在37 ± 2 ℃的USPⅢ样品水中，用100rpm搅拌，30min 或按药物特性调整试验时间，RSD计算时用同一批样品测试三次以上。
3、测定精密度：测试结果须符合 USP 31标准二项，在RSD 重复性辨别水平即中位数/平均值（Mean/MED）大于等于 0.8 ，重复性至少在 0.8 与 1 之间，在这个范围内重复性应往低偏。
四、试验器具1、试验仪器：微电脑控温计，振荡乳化机，内置搅拌器。
2、试验用具：自动搅拌分析仪（型号），溶出度取样器，浓度流量计，25 mL 水分析比色杯，pH 测定仪。
五、试验步骤1、准备材料：按照规定量，制备测试用样品及样品水，称取称量试样的量取大小应一致，称量的准确性不低于百分之二。
2、无菌操作：在室温条件下，用酒精对仪器、试具进行消毒，样品用无菌的玻璃容器装好，若有要求，用无菌取样器取样，防止样品污染。
3、样品稳定性检验：不少于20.0g样品放入25mL样品水中，用内置搅拌器取速度100rpm，温度37 ± 2 ℃，持续搅拌 30min ，每 5min取样，检查样品质量和变异程度。
4、样品测试：将检测仪设定搅拌器取速度100rpm，温度37±2 ℃，取样时间30min，把样品放入样品量取比，测试质量指标，计算RSD，测试结果不应低于技术指标要求的范围。
5、统计结果：检测结果由试验室负责人统计，并签字确认，结果存放在文件库中。
溶出度测定标准操作规程
溶出度测定标准操作规程溶出度测定标准操作规程1 简述1.1 溶出度（中国药典2005年版二部附录Ⅹ C）系指测定药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。
它是评价药物口服固体制剂质量的一个指标，是一种摸拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法。
1.2 溶出度测定法是将某种固体制剂的一定量分别置于溶出度仪的转篮（或溶出杯）中，在37.0℃±0.5℃恒温下，在规定的转速、溶出介质中依法操作，在规定的时间内取样并测定其溶出量。
1.3 中国药典2005年版收载三种测定方法，第一法为转篮法，第二法为桨法及第三法为小杯法。
1.4 除另有规定外，凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。
2 仪器与用具2.1 溶出度仪2.1.1 仪器的组成溶出度仪由电动机、恒温水浴、篮体、篮轴、搅拌桨、溶出杯及杯盖等组成，详见中国药典2005年版二部附录ⅩC。
2.1.2 仪器的装置与使用按仪器使用说明书及中国药典对溶出度的规定进行安装与使用。
2.1.3 仪器的校正为使药物的溶出度测定结果准确、可靠，应对新安装的溶出度仪按溶出度校正片说明书进行校正，对已使用过的仪器也应定期（或在出现异常情况时）进行校正。
2.1.4 仪器的调试2.1.4.1 检查仪器水平及转动轴的垂直度与偏心度（使用水平仪检查仪器是否处于水平状态；转轴的垂直程度应与容器中心线相吻合，用直角三角板检查转动轴与溶出杯平面的垂直度；检查转篮旋转时与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不得大于2mm，检查转篮旋转时摆动幅度不得偏离轴心的±1.0mm；或检查桨杆旋转时与溶出杯的垂直轴在任一点的偏差均不得大于2mm；或检查搅拌桨旋转使A、B 两点的摆动幅度不得大于0.5mm。
2.1.4.2 篮轴运转使整套装置应保持平稳，均不能产生明显的晃动或振动（包括仪器装置所放置的环境）。
2.1.4.3 转速与允差范围检测仪器的实际转速与其仪器的电子显示的数据是否一致，稳速误差不得超过±4%。
片剂溶出度计算公式模板
片剂溶出度计算公式模板在片剂的溶出度测试中，我们常常会遇到用溶出度公式来计算片剂溶出度的情况。
那么，片剂溶出度=基质（或溶液）之间的摩尔比。
基质：就是由溶液或基质分子制成、被用于制剂评价作用的溶液：就是由基质分子（或溶液）或溶剂组成的溶液。
溶出度测试所用基质溶液是指能使药品在规定溶剂中溶解的物质。
一、基质的组成溶出度测试所用基质浓度的大小，与基质的成分、组成及溶剂等有关。
基质浓度的大小由基质组成和溶剂浓度两个因素决定，而基质质量又由基质组成与溶剂质量之差决定。
基质由各种分子组成，以有机溶剂为主。
不同基质的组成是不一样的，而基质的质量与溶剂质量的大小有很大关系。
因此，应按基质分子来源与组成及各基之间分子的平衡来确定基质的质量。
二、溶出度(MIC)溶出度是将药品溶液中所含的溶剂、胶体和杂质溶出的程度，称为溶出度。
在制法上，溶出度通常与稳定性、可重复性等有关。
它的测量方法是将溶液溶解后再加入相应溶剂，并在一定温度下进行检测。
由于使用了不同的溶剂、不同制剂等，所以溶出度可由公式“溶解度”来计算。
溶出度的计算公式如下：溶出度与稳定性相等时，也可采用其他相关系数作为衡量标准。
三、影响因素在影响测试溶出度的因素中，除了影响基质、溶剂的因素之外，还包括影响药物释放和溶解过程的因素，如片剂制备温度、环境湿度和基质含水量等。
制剂溶出度不仅受基质因素影响，还受外界环境因素（如温度、湿度等）影响。
目前常用的溶出度测定方法为 pH=5~6的盐酸溶液或 pH=4~5的有机酸类溶液测定（因基质的性质会影响测定结果，因此需要在参考药物说明书中对这些物质进行选择和鉴别),且溶液和基质之间具有一定的粘性或吸附性，若两种物质同时存在时，则对测定结果有着一定的影响。
当基质溶液具有高粘性时，其溶出会受到一定影响；基质含水量较高时会影响溶液测试值。
四、控制措施严格控制溶出剂量，保证其质量符合标准要求。
选用适当的干燥剂，保证干燥后药液无异味。
片剂溶出度分析
片剂溶出度的影响因素分析溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
是片剂质量控制的一个重要指标。
固体口服制剂的生物利用度与药物的溶出度密切相关。
大多数口服固体制剂在给药后必须经吸收进入血液循环，达到一定血药浓度后方能奏效，从而药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提，这一过程在生物药剂学中称作溶出，而溶出的速度和程度称溶出度，从药品检验的角度上讲，溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。
《中国药典》关于溶出度测定品种在逐年增多，从85 年版开始，为7个品种，90 年版为44 个(4个胶囊)，95年版127个，至2000年版药典采用溶出度进行制剂质量控制的品种为183个，2015年则更多，上升幅度之快，也进一步说明了对片剂进行溶出度测定对稳定制剂内在质量，提高生物利用度的积极意义。
一般可以通过对辅料的选择，生产工艺的控制，测定条件等方面来分析讨论影响片剂溶出度的因素，提出合适的条件，切实提高片剂的溶出度，从而控制片剂的质量，以利提高片剂的生物利用度。
下文主要是针对一些网上查找及目前本公司现有的苯磺酸氨氯地平分散片生产时影响片剂溶出度的因素进行的可行性分析。
1 处方——辅料的选择辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应，不影响主药含量测定，对药物的溶出和吸收无不良影响。
实际上，辅料的理化性质是影响片剂质量的重要因素，对片剂的性质甚至药效可产生很大的影响，故应重视辅料的选择。
1.1苯磺酸氨氯地平分散片处方组成及处方量1 苯磺酸氨氯地平---主要原料成分x g2 微晶纤维素---填充剂（稀释剂）x g3 磷酸氢钙---填充剂（稀释剂）x g4 交联羧甲基纤维素钠---崩解剂x g5 微粉硅胶（二氧化硅）---润滑剂（助流剂、抗粘剂）x g6 羟丙甲基纤维素（HPMC）---润湿剂（粘合剂）适量共制成1000片1.1.1微晶纤维素---填充剂（稀释剂）微晶纤维素：具有高度可变性,对主药有较大的容纳性,同时有强烈的吸水膨胀作用,能使水分快速进入片剂内部、使片剂内部和外部都迅速崩解,是较为优良的稀释剂、干燥黏合剂和崩解剂。
药典规定溶出度的标准
药典规定溶出度的标准
药典规定了药物的质量标准，其中包括了溶出度的标准。
溶出度是指药物在特定条件下从药品中释放出来的速度和程度。
溶出度的标准对于药物的疗效和安全性至关重要。
下面将详细介绍药典对于溶出度的标准。
首先，药典规定了溶出度测试的条件，包括了使用的介质、温度、转速等。
这些条件的设定是为了模拟人体消化道中药物的释放情况，从而评估药物的溶出度。
其次，药典对于不同类型的药物制剂，制定了不同的溶出度标准。
例如，对于口服固体制剂，药典规定了在不同时间点的溶出度要求；而对于外用制剂，药典也有相应的标准。
这些标准的制定是基于药物的特性和药效学数据，旨在保证药物的疗效和安全性。
另外，药典还规定了溶出度测试的方法和仪器。
这些方法和仪器的选择对于溶出度测试的准确性和可比性至关重要。
药典对于溶出度测试的方法和仪器进行了详细的描述和规定，以确保测试结果的准确性和可靠性。
此外，药典还要求制药企业在生产过程中对药物的溶出度进行监控。
这包括了原料药的溶出度、中间体的溶出度以及最终制剂的溶出度。
通过对溶出度的监控，可以及时发现生产过程中的问题，并采取相应的措施，保证药物的质量符合标准。
总的来说，药典对于药物的溶出度制定了严格的标准和要求，这些标准和要求是基于药物的特性和药效学数据，旨在保证药物的疗效和安全性。
制药企业在生产过程中需要严格遵守药典的要求，对药物的溶出度进行监控，并确保药物的质量符合标准。
只有这样，才能保证患者使用药物时获得安全、有效的治疗效果。
化验知识2010版药典片剂﹑胶囊剂制剂通则
③仪器应装有6套操作装置。
（2）测定法： 测定前，应对仪器装置进行必要的调试，使转 篮底部距溶出杯的内底部25mm±2mm。分别 量取经脱气处理的溶出介质，置各溶出杯内， 实际量取的体积与规定体积的偏差不超过 ±1%，待溶出液温度恒定在37℃±0.5℃后， 取供试品6片（粒、袋），分别投入6个干燥的 转篮内，将转蓝降入溶出杯中，
3.第二法（浆法）
（1） 仪器装置：除将转蓝换成搅拌浆 外，其它装置和要求同第一法。搅拌桨 的下端及桨叶部分可使用涂有合适的惰 性物质的材料（如聚四氟乙烯）桨杆旋 转时与溶出杯的垂直轴在任一点的偏差 均不得大于2mm；搅拌桨旋转时Ａ、Ｂ 两点的摆动幅度不得超过0.5mm。
（2）测定法：测定前，应对仪器装置进 行必要的调试，使桨叶底部距溶出杯的 内底部25mm±2mm。分别量取经脱气 处理的溶出介质，置各溶出杯内，实际 量取的体积与规定体积的偏差不超过 ±1%，待溶出液温度恒定在37℃± 0.5℃后，取供试品6片（粒、），
±9%
±6.5%
仪器与用具
1.分析天平：感量0.1mg(适于平均片重 0.30g以下的)或感量1mg(适于平均片重 0.30g或0.30g以上的)。 2.扁形称量瓶。 3.手术镊。
操作方法
1. 取供试品20片，精密称定，计算平均片重( m ），保
留三位有效数字。修约至两位有效数字，选择重量差 异限度，求出允许片重范围。 2.从已经称定总重量的20片供试品中，依次用镊子取出1 片，分别精密称定重量，记录每次称量数据，遇有检 出超出重量差异限度的药片，宜另器保存，供必要时 复核用。 3.薄膜衣片在包衣后也应检查重量差异。
②溶出杯 由硬质玻璃或其他惰性材料制成的透明或棕色的、底 部为半球形的1000ml的杯状容器，内径为102mm±4mm，高为 185mm±25mm，烧杯上有一适宜的盖子，防止试验过程中溶出 介质的蒸发，盖上有两孔，中心孔为蓝轴位置，另一孔供取样或 测温度用，溶出杯置恒温水浴中或其他适当的加热装置。蓝轴与 电动机相连 ，有速度调节装置控制电动机的转速，使篮轴在各品 种项下规定转速的±4%范围之内。运转时整套装置应保持平稳， 均不能产生明显的晃动或振动（包括装置所处的环境）。 转篮 旋转时，篮轴与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不得大于2mm， 摆动幅度不得偏离轴心1.0mm。
片剂溶出度的测定
片剂溶出度的测定片剂溶出度的测定是药物质量控制中的一个重要环节。
正确的测定片剂溶出度可以有效地评价片剂的质量，并为制药企业提供合理的生产指导。
本文将介绍片剂溶出度的测定方法、影响因素及其分析。
片剂溶出度的测定，通常采用溶出试验法。
在此方法中，药品片剂投放到特定的试验容器种，其中含有固定体积的溶媒（一般为水或模拟人体溶液）。
接着，搅拌试件，保持试液温度和搅拌速度恒定，收集一定时间内溶解出的药物量，并采用定量分析（比如高效液相色谱法）来测定药品浓度。
最后，根据收集数据计算药品在给定时间内的平均溶出百分比。
二、影响片剂溶出度的因素1. 药品物化性质：药品化学成分、晶型、粒径和比表面积等因素均会对片剂溶出度产生明显影响。
例如，粒径较小的药剂形态溶解速度更快，药品晶型的变化可能会导致片剂的溶出速度发生改变。
2. 制剂工艺：片剂制备过程中的生产环节和工艺参数对片剂溶出度也有一定的影响。
如压缩力、压制速度、片剂产量和填充剂质量等。
3. 溶液条件：溶媒状况、温度和搅拌速度等条件同样影响片剂的溶出度。
较低的温度常常会导致解离较为缓慢，因此温度的选取也应考虑与所需测定数据之间的平衡。
三、片剂溶出度分析当前国内外药品监管机构都对片剂溶出度的测定方法和限值做了更严格的规定。
因此，对片剂溶出度的控制正逐渐成为制药企业质量控制工作中的重要环节。
为确定片剂溶出度是否符合制造标准，需要比较所得数据与制造标准中规定的标准溶出曲线。
一般来说，如果在所选的等间隔时间节点，测得数据点的与规定参考曲线在一定公差范围内符合度，那么该测试很可能是成功的。
当然，片剂溶出度测试数据还需进一步的处理和分析。
应用统计学方法，通过计算偏差、方差和标准差等指标，得出片剂批次之间数据的可比性（biocomparability）。
如果数据之间没有明显差异，那么该针批次就可以视为同一类药品。
综上所述，片剂溶出度的测定方法及其分析流程是复杂的。
制药企业在实施片剂质量控制时应根据实际情况选择合适的方法和参数，并结合相关质量管理指南，完善标准分析流程，确保药物的安全和有效。
欧州药典溶出度的通则编号
欧州药典溶出度的通则编号
欧州药典溶出度的通则编号便是EP5.9，它属于国际药典中止（Pharmacopoeia）对制剂品质要求所采取的统一标准。
欧州药典EP5.9是欧盟药典委员会（EDQM）最新版本发布的一条术语溶出规程：药物X在Y溶出剂中的溶出量不应大于Zg的数量。
经过长期的研究和实验，欧州药典EP5.9确立了关于西药传统制剂放行产品的溶出率、毛细构筑特性、物种辨别等的质量要求，以确定一种药物的抗微生物和抗病毒活性、其药理作用和用药安全性。
EP5.9还分析了药物X在Y溶出剂中溶出量占药物X总量比例、溶剂流动度，以及温度和PH变化影响药物X溶出量的参数，并建立了不同制剂形式系统的溶出度数据库。
这些对确保西药的品质、安全性及有效性起到了显著的作用。
此外，EP5.9还构建了求解药物X溶出量的方法，可为欧洲各国药品控制单位进行检验。
可以调节参数，以测试药物效果，从而确保求得的结果可靠可信。
总之，欧州药典EP5.9编号是西药品质控制标准，为提高药物X的溶解性及有效性起到了重要作用。
它为每一位研发、检测、制药人员提供了一条准确、可靠、可操作、可通用的检测和制药的指导线。
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系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。
泡腾片 泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石 酸、富马酸等。
阴道片 与阴道 泡腾片
系指置于阴道内应用的片剂，阴道片与阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具 将阴道片送入阴道。阴道片为普通片，在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药 物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性药物，不得制 成阴道片。
二、凡属挥发性或遇热不稳定的药物，在制片过程中应避免受热损失。
三、压片前的颗粒应控制水分，以适应制片工艺的需要，并防止成品在贮 存期间发霉、变质。（银杏酮酯分散片中间产品的水分应在1.5%-3.5%）
四、片剂根据需要，可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等附加剂。
五、为增加稳定性、掩盖药物不良臭味或改善片剂外观等，可对制成 的药片包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃黏膜或需要在 肠道内释放的口服药片，可包肠溶衣。必要时，薄膜包衣片剂应检查 残留溶剂。
【微生物限度】 照微生物限度检查法检查，应符合规定。
2020/8/8
药典二部中的片剂通则：
定义：片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片 状或异形片状的固体制剂。 基本分类：以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口 腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、 阴道泡腾片、控释片、缓释片与肠溶片等。
凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂，不再进行崩解 时限检查。含片、咀嚼片不检查崩解时限。
检查法： 举例：泡腾片，取6片，分别置250ml烧杯中，烧杯内盛有200ml水，水温为 15-25℃，有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体停止逸出时，片剂应 溶解或分散在水中，无聚集的颗粒剩留，除另有规定外，各片均应在5分钟 内崩解．如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。
片剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定
一、原料药与辅料混合均匀。含药量小或含有毒、剧药物的片剂，应采用适 宜的方法使药物分散均匀。
二、凡属挥发性或对光、热不稳定的药物，在制片过程中应遮光、避热，以 避免成分损失或失效。
三、压片前的物料或颗粒应控制水分，以适应制片工艺的需要，防止片剂在 贮存期间发霉、变质。(如罗红霉素分散片中间产品的水分应在1.5%-3.0%)
标示片重或平均片重
重量差异限度
0.3g以下
±7.5%
0.3g及0.3g以上
±5%
糖衣片的片芯应检查重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异。 除另有规定外，其他包衣片应在包衣后检查重量差异并符合规定。 2020/8/8
【崩解时限】 崩解系指固体制剂在检查时限内全部崩解溶散，并 通过筛网（不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳除外）。
六、片剂外观应完整光洁、色泽均匀，有适宜的硬度，以免在包装、 贮运过程中发生磨损或破碎。
七、除另有规定外，片剂应密封贮存。
检查方法（除另有规定外，片剂应进行以下相应检查）： 【重量差异】片剂总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每 片的重量，每片重量与标示片重相比较（无标示片重的片剂，与平均片重比较） ，按表中的规定，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
药典相关学习一
-----片剂通则及溶出度
吴婷婷
2015.07.30
2
目录
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一部片剂 药典简介 二部片剂
溶出度的测定
药典一部中的片剂通则：
片剂 系指提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜 辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状 的制剂，有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。
片剂以口服普通片为主，另有含片、咀嚼片、泡腾片、阴 道片、阴道泡腾片和肠溶片等。
2020/8/8
片剂主要种类及定义：
含片 舌下片
系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂 含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。 含片的溶化性照崩解时限检查法检查，除另有规定外，10分钟内不应全部崩解或溶化。 系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。 舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。 舌下片照崩解时限检查法检查，除另有规定外，应在5分钟内全部溶化。
片剂主要种类及其定义：
含片
系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂
咀嚼片
系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂
泡腾片
系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂
阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内使用的片剂
肠溶片
系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂
2020/8/8
片剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定： 一、用于制片的药粉（膏）与辅料应混合均匀。含药量小的或含有毒性药 的片剂，应根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。
2020/8/8
【发泡量】阴道泡腾片照下述方法检查，应符合规定。
检查法： 除另有规定外，取25ml具塞刻度试管（内径1.5cm)10支，各精密加水2ml， 置37℃士1℃水浴中5分钟后，各管中分别投入供试品1片，密塞，20分钟内 观察最大发泡量的体积，平均发泡体积应不少于6m1，且少于4ml的不得超 过2片。
系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 口腔贴片
口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。
咀嚼片 系指与口腔中咀嚼后吞服的片剂 系指在水中可迅速崩解，并均匀分散的片剂
分散片 分散片中的药物应是难溶性的。 分散片应进行溶出度和分散均匀性检查。
2020/8/8
系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 可溶片
阴道片照融变时限检查法检查，应符合规定。
阴道泡腾片照发泡量检查，应符合规定。
2020/8/8
系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 缓释片
缓释片应符合缓释制剂的有关要求，并应进行释放度检查。 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。 控释片 控释片应符合控释制剂的有关要求，并应进行释放度检查。 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 肠溶片 除另有规定外，应进行释放度检查。