β-受体阻滞剂课件
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内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少 血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓 病情进展。
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19
（六）心肌病
在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是 首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充 盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。
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20
（七）遗传性QT延长综合症
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30
（一）获国内外指南积极推荐
自 1995 年美国心脏学会 /美国心脏病学学院 （AHA/ACC）慢性心衰诊断治疗指南开始，之后的 欧洲心脏病学学会指南、2007 版中国指南分别明 确 β 受体阻滞剂在标准心衰治疗中的地位，均将 β 受体阻滞剂定位为Ⅰ类推荐、A 级证据（图 1）。
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15
（二）心力衰竭
大规模β受体阻滞剂实验（CIBISⅡ、MERITHF及COPERNICUS）证明,长期应用β受体阻滞剂, 可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、 心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小 剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受剂量。
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16
（三）心律失常
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22
五、主要不良反应
（一）中枢神经系统不良反应 多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,
特别是脂溶性高的β受体阻滞剂, 易通过血脑屏障引 起不良反应，如普萘洛尔。
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23
（二）消化系统不良反应
腹泻、恶心、胃痛、消化不 良、便秘等消化系统症状。少 数患者可致脏层腹膜纤维大量 增生。
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27
（六）心血管系统不良反应
临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、 心动过缓等。
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28
六、主要禁忌症
（一）支气管哮喘 （二）严重心动过缓、房室传导阻滞 （三）重度心力衰竭、急性肺水肿
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29
七、指南应用及代表药物
（一）国内外指南的积极推荐 （二）饱受争议中的应用 （三）中国专家的共识 （四）代表药物的应用
β-受体阻滞剂
2015.4.9
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1
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
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一、概念
β受体阻滞剂是能选择 性地与β肾上腺素受体结合、 从而拮抗神经递质和儿茶酚 胺对β受体的激动作用的一 种药物类型。
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3.代谢
β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解， β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞 药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖 作用。
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10
4. 肾素
通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素 的释放而形成其降压机制之一。
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11
（二）内在拟交感活性
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24
（三）肢端循环障碍
少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失, 以普 萘洛尔发生率最高。
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25
（四）支气管痉挛
当服用非选择性β受体阻滞剂时, 由于β2受体被阻 断, 使支气管收缩, 增加呼吸道阻力, 诱发或加重支气 管哮喘的急性发作。
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26
（五）低血糖反应
β受体阻滞剂不影响胰岛素的 降血糖作用, 但对正在使用胰岛 素治疗的糖尿病患者, 使用β受 体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血 糖反应后的血糖恢复速度, 即产 生低血糖反应。
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3
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效 应器细胞膜上，其受体分为 3 种：
β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌 收缩力增加；
β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起 支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；
β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪 分解。
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四、治疗作用
（一）冠心病 （二）心力衰竭 （三）心律失常 （四）高血压 （五）主动脉夹层 （六）心肌病 （七）遗传性QT延长综合征 （八）左房室瓣脱垂
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（一）冠心病
β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作 用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗 血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善 梗死后左室重构。
遗传性QT延长综合症(LQTS）：除非有严重的禁 忌症,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首 选治疗。若无绝对禁忌症,推荐终身服用最大耐受剂 量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。 目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体 阻滞剂。
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21
（八）左房室瓣脱垂
对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻 滞剂通常作为首选药物。
阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、 负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心 排血量下降，由于可以延长房室结传导时间而可以 表现为心电图的P-R间期延长。
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8
2.支气管平滑肌
β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸 道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者， 有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对 正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均 具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。 具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌 力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均 较弱。
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12
（三）膜稳定作用
有些β受体拮抗剂能稳定神经细胞膜产生局 麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这 两种作用都由于其可降低细胞膜对离子的通透性所 致，又被称为膜稳定作用。常用量下不明显，人们 常认为这种作用与其治疗作用无关。
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临床主要药物主要作用于β-1和β-2受体
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5
三、药理作用
（一）β-受体阻滞作用 （二）内在拟交感活性 （三）膜稳定作用
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6
（一）β-受体阻滞作用
β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争 性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。
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7
1. 心血管系统
β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治 疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速 及室速。
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17
（四）高血压
β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压，尤 其是心率较快的中青年患者，也适用于合并有心绞 痛、心肌梗死后快速心律失常、充血性心力衰竭和 妊娠高血压患者。。
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（五）主动脉夹层
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（六）心肌病
在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是 首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充 盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。
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（七）遗传性QT延长综合症
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（一）获国内外指南积极推荐
自 1995 年美国心脏学会 /美国心脏病学学院 （AHA/ACC）慢性心衰诊断治疗指南开始，之后的 欧洲心脏病学学会指南、2007 版中国指南分别明 确 β 受体阻滞剂在标准心衰治疗中的地位，均将 β 受体阻滞剂定位为Ⅰ类推荐、A 级证据（图 1）。
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（二）心力衰竭
大规模β受体阻滞剂实验（CIBISⅡ、MERITHF及COPERNICUS）证明,长期应用β受体阻滞剂, 可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、 心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小 剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受剂量。
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（三）心律失常
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五、主要不良反应
（一）中枢神经系统不良反应 多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,
特别是脂溶性高的β受体阻滞剂, 易通过血脑屏障引 起不良反应，如普萘洛尔。
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（二）消化系统不良反应
腹泻、恶心、胃痛、消化不 良、便秘等消化系统症状。少 数患者可致脏层腹膜纤维大量 增生。
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（六）心血管系统不良反应
临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、 心动过缓等。
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六、主要禁忌症
（一）支气管哮喘 （二）严重心动过缓、房室传导阻滞 （三）重度心力衰竭、急性肺水肿
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七、指南应用及代表药物
（一）国内外指南的积极推荐 （二）饱受争议中的应用 （三）中国专家的共识 （四）代表药物的应用
β-受体阻滞剂
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1
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
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一、概念
β受体阻滞剂是能选择 性地与β肾上腺素受体结合、 从而拮抗神经递质和儿茶酚 胺对β受体的激动作用的一 种药物类型。
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9
3.代谢
β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解， β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞 药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖 作用。
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4. 肾素
通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素 的释放而形成其降压机制之一。
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（二）内在拟交感活性
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（三）肢端循环障碍
少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失, 以普 萘洛尔发生率最高。
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25
（四）支气管痉挛
当服用非选择性β受体阻滞剂时, 由于β2受体被阻 断, 使支气管收缩, 增加呼吸道阻力, 诱发或加重支气 管哮喘的急性发作。
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（五）低血糖反应
β受体阻滞剂不影响胰岛素的 降血糖作用, 但对正在使用胰岛 素治疗的糖尿病患者, 使用β受 体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血 糖反应后的血糖恢复速度, 即产 生低血糖反应。
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二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效 应器细胞膜上，其受体分为 3 种：
β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌 收缩力增加；
β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起 支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；
β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪 分解。
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四、治疗作用
（一）冠心病 （二）心力衰竭 （三）心律失常 （四）高血压 （五）主动脉夹层 （六）心肌病 （七）遗传性QT延长综合征 （八）左房室瓣脱垂
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（一）冠心病
β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作 用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗 血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善 梗死后左室重构。
遗传性QT延长综合症(LQTS）：除非有严重的禁 忌症,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首 选治疗。若无绝对禁忌症,推荐终身服用最大耐受剂 量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。 目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体 阻滞剂。
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（八）左房室瓣脱垂
对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻 滞剂通常作为首选药物。
阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、 负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心 排血量下降，由于可以延长房室结传导时间而可以 表现为心电图的P-R间期延长。
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2.支气管平滑肌
β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸 道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者， 有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对 正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均 具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。 具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌 力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均 较弱。
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（三）膜稳定作用
有些β受体拮抗剂能稳定神经细胞膜产生局 麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这 两种作用都由于其可降低细胞膜对离子的通透性所 致，又被称为膜稳定作用。常用量下不明显，人们 常认为这种作用与其治疗作用无关。
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临床主要药物主要作用于β-1和β-2受体
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三、药理作用
（一）β-受体阻滞作用 （二）内在拟交感活性 （三）膜稳定作用
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（一）β-受体阻滞作用
β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争 性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。
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1. 心血管系统
β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治 疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速 及室速。
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（四）高血压
β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压，尤 其是心率较快的中青年患者，也适用于合并有心绞 痛、心肌梗死后快速心律失常、充血性心力衰竭和 妊娠高血压患者。。
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（五）主动脉夹层