B受体阻滞剂精品PPT课件
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b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂PPT课件
3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。
受体阻滞剂课件精选PPT
甲亢、β肾上腺素能高动力状态等。对嗜铬细胞 β受体阻滞剂也被推荐用于其它类型的室上性心动过速，包括局灶性交界性心动过速和非阵发性心动过速。
2、治疗的效果？主要是改善预后（减少死亡率，减少因心血管原因再次住院）部分可缓解症状
瘤患者，β受体阻滞剂能有效控制窦性心动过速 WPW综合征伴快速性心律失常：对电生理学证实旁道不能前传时，β受体阻滞剂对一些伴WPW综合征的快速性室上性心律失常患者有
在心力衰竭中的使用
• 1、哪些病人应接受β受体阻滞剂治疗？所有病情稳定的
慢性心衰无禁忌症（低血压、心动过缓、哮喘）
• 2、治疗的效果？主要是改善预后（减少死亡率，减少因
心血管原因再次住院）部分可缓解症状
• 3、何时开始治疗？无体液储留体征（使用利尿剂） 如无
禁忌症，应首先使用ACEI 病情平稳，在院内或院外诊所 心功能IV级或严重CHF应参考专家意见检查治疗方案：避 免维垃帕米、硫氮唑酮、抗心律失常药物
（b）β1选择性：对β1受体有更强的亲和力。 禁忌症可能是相对的，有一些病人使用β受体阻滞剂利大于弊。
适应症，A级证据），特别适用于焦虑、心衰、 早期研究表明，β受体阻滞剂治疗高血压可改善长期预后，包括死亡率、中风和心衰发生率的下降：STOP-高血压试验显示β受体阻滞
剂（美多洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔）降低总死亡率和心性猝死； 但心梗危险性下降19％，高于β受体阻滞剂和利尿剂。
• 房扑 β受体阻滞剂对房扑复律无效，但可
• 分类
• β受体阻滞剂宽泛的分为：（a）非选择性：竞争
性阻断β1和β2肾上腺素能受体；（b）β1选择性 ：对β1受体有更强的亲和力。但是，选择性为剂 量依赖性，大剂量使用将使选择性减弱或消失。
矛盾的是，有些β受体阻滞剂具有微弱的激活反 应（内在拟交感活性，ISA）,能同时刺激和阻断 β肾上腺素能受体。一些β受体阻滞剂具有外周扩 血管活性，介导机制有：阻断a1肾上腺素能受体 （卡维地洛、拉贝洛尔）、激活β2肾上腺素能受 体（塞利洛尔）、与肾上腺素能受体无关的机制
2、治疗的效果？主要是改善预后（减少死亡率，减少因心血管原因再次住院）部分可缓解症状
瘤患者，β受体阻滞剂能有效控制窦性心动过速 WPW综合征伴快速性心律失常：对电生理学证实旁道不能前传时，β受体阻滞剂对一些伴WPW综合征的快速性室上性心律失常患者有
在心力衰竭中的使用
• 1、哪些病人应接受β受体阻滞剂治疗？所有病情稳定的
慢性心衰无禁忌症（低血压、心动过缓、哮喘）
• 2、治疗的效果？主要是改善预后（减少死亡率，减少因
心血管原因再次住院）部分可缓解症状
• 3、何时开始治疗？无体液储留体征（使用利尿剂） 如无
禁忌症，应首先使用ACEI 病情平稳，在院内或院外诊所 心功能IV级或严重CHF应参考专家意见检查治疗方案：避 免维垃帕米、硫氮唑酮、抗心律失常药物
（b）β1选择性：对β1受体有更强的亲和力。 禁忌症可能是相对的，有一些病人使用β受体阻滞剂利大于弊。
适应症，A级证据），特别适用于焦虑、心衰、 早期研究表明，β受体阻滞剂治疗高血压可改善长期预后，包括死亡率、中风和心衰发生率的下降：STOP-高血压试验显示β受体阻滞
剂（美多洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔）降低总死亡率和心性猝死； 但心梗危险性下降19％，高于β受体阻滞剂和利尿剂。
• 房扑 β受体阻滞剂对房扑复律无效，但可
• 分类
• β受体阻滞剂宽泛的分为：（a）非选择性：竞争
性阻断β1和β2肾上腺素能受体；（b）β1选择性 ：对β1受体有更强的亲和力。但是，选择性为剂 量依赖性，大剂量使用将使选择性减弱或消失。
矛盾的是，有些β受体阻滞剂具有微弱的激活反 应（内在拟交感活性，ISA）,能同时刺激和阻断 β肾上腺素能受体。一些β受体阻滞剂具有外周扩 血管活性，介导机制有：阻断a1肾上腺素能受体 （卡维地洛、拉贝洛尔）、激活β2肾上腺素能受 体（塞利洛尔）、与肾上腺素能受体无关的机制
β受体阻滞剂的应用PPT
β受体阻滞剂的 应用
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
B受体阻滞剂的临床实践(共78张PPT)
不论是否同时接受溶栓治疗或直接 PCI 治疗 （I类推荐、A级证据）
除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、
再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有
STEMI 后的患者都应该接受 b-阻滞剂治疗。
这种治疗是无限期的。（ I 类推荐、 A级证据）
b-阻滞剂与心肌梗死
AMI:
• 口服 b-阻滞剂适用于全部病人无禁忌症者(I A）
副作用: 二组相似 心动过缓发生率以 M 组较多
大心量血证 管据事证件明心动焦过虑速不等仅是精其神他心压血管力危5增2险因加素者
46
●ESH/ESC（200●3偏）头痛：缓解● 率高达60-80%
术前高血压
慢性、稳定性
全冠部患心者病必需
长期应用b-阻滞剂
ESC Expert Consensus Document on b-blockers 2004
b-阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病指南
（ESC 2004 b-阻滞剂专家共识）
适应证
有心肌梗死病史 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防和控制心肌缺血 无心肌梗死病史 提高生存率 预防心肌梗死 预防和控制心肌缺血
推荐级别 证据水平
I
A
I
A
I
A
I
C
I
B
I
A
b阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
禁忌证：肺水肿、支气管哮喘、低血压(收缩压<90 mmHg)、 严重窦性心动过缓或二、三度AVB等
b阻滞剂开拓了心力衰竭
生物学治疗的新纪元
新理 念
b受体阻滞剂之所以能从“心衰的禁忌症”转而成
为常规治疗的一部分，就是因为走出了“短
期”“药理学”治疗的误区，认识到了长期治 疗的“生物学效应”，这也就是近年来心衰治 疗概念发生根本性转变的依据，即：
除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、
再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有
STEMI 后的患者都应该接受 b-阻滞剂治疗。
这种治疗是无限期的。（ I 类推荐、 A级证据）
b-阻滞剂与心肌梗死
AMI:
• 口服 b-阻滞剂适用于全部病人无禁忌症者(I A）
副作用: 二组相似 心动过缓发生率以 M 组较多
大心量血证 管据事证件明心动焦过虑速不等仅是精其神他心压血管力危5增2险因加素者
46
●ESH/ESC（200●3偏）头痛：缓解● 率高达60-80%
术前高血压
慢性、稳定性
全冠部患心者病必需
长期应用b-阻滞剂
ESC Expert Consensus Document on b-blockers 2004
b-阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病指南
（ESC 2004 b-阻滞剂专家共识）
适应证
有心肌梗死病史 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防和控制心肌缺血 无心肌梗死病史 提高生存率 预防心肌梗死 预防和控制心肌缺血
推荐级别 证据水平
I
A
I
A
I
A
I
C
I
B
I
A
b阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
禁忌证：肺水肿、支气管哮喘、低血压(收缩压<90 mmHg)、 严重窦性心动过缓或二、三度AVB等
b阻滞剂开拓了心力衰竭
生物学治疗的新纪元
新理 念
b受体阻滞剂之所以能从“心衰的禁忌症”转而成
为常规治疗的一部分，就是因为走出了“短
期”“药理学”治疗的误区，认识到了长期治 疗的“生物学效应”，这也就是近年来心衰治 疗概念发生根本性转变的依据，即：
B受体阻滞剂的应用ppt课件
-受体阻滞剂的历史
• 1960年第一个-受体阻滞剂问世（阿普洛尔，因 毒性大而被淘汰）
• 1964年第一个-受体阻滞剂上市（普奈洛尔） • 随后涌现出多种-受体阻滞剂（ 美托洛尔，阿替
洛尔, 噻吗洛尔, …… ）
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
（ Cruickshank JM. Eur Heart J 2000, 21(5):354-64 ）
倍他乐克® 治疗心律失常
-受体阻滞剂治疗心律失常的合理性
✓ 阻滞循环中儿茶酚胺对心脏肾上腺素受体的作用 及膜稳定作用，以阻断受体作用为主
✓ 减慢心率，降低心肌收缩功能 ✓ 延长房室传导时间和延长不应期，减低自律性 ✓ 抑制儿茶酚胺致室颤的阈值 ✓ 已知心肌梗死后应用受体阻滞剂能减少心脏性猝
死的发生 ✓ 与其他类的抗心律失常药物不同， -阻滞剂无促
第二项中国急性心肌梗塞临床治疗研究 Chinese Cardiac Study II
(CCS--2 Study) 早期应用倍他乐克能否进一步改善
急性心肌梗塞病人的临床预后
目的
选择发病在24小时以内的确诊或可疑的急性心肌梗塞 病人，探讨联合抗血小板药物（阿斯匹林加氯吡格雷） 及早期使用β-受体阻滞剂（静脉及口服倍他乐克）， 是否能降低病人住院期的死亡率及其它严重心血管病 事件的发生率
心肌梗死后的-受体阻滞剂选择
• 非选择性-受体阻滞剂（如普萘洛尔）副作用较多见 • 1选择性阻滞剂（如美托洛尔）副作用较少，可用于伴
有COPD、糖尿病、血脂异常或外周动脉疾病的患者 • 有内源性拟交感神经活性的-受体阻滞剂（如吲哚洛尔、
醋丁洛尔）不能应用于心肌梗死后患者 • 有外周-阻滞作用的-受体阻滞剂（如拉贝洛尔、卡维
试验方法
β-受体阻滞剂ppt课件
β-受体阻滞剂
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
一、概念
β受体阻滞剂是能 选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体的激动作用的一种 药物类型。
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，其受体分为 3 种： β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心 肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引 起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂 肪分解。
4. 肾素 通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
（二）内在拟交感活性 某些β- 受体阻滞药对β1- 受体或β2- 受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟 交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率 作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。
2.支气管平滑肌 β2- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而 增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻 塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
3.代谢 β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂 肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
（二）饱受争议的β-受体阻滞剂
β受体阻滞剂应用于临床至今已 50 余年，然而，从 1992 年至今对其的质疑与 争议就从未间断。
1.2007 年 -2008 年，Bangalore 等在汇总 分析中提出 β受体阻滞剂在不合并心肌梗死 和心衰的单纯高血压患者中减慢心率导致心 血管风险与死亡率增加，认为 β受体阻滞剂 不应作为无并发症的单纯高血压的一线降压 药。
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
一、概念
β受体阻滞剂是能 选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体的激动作用的一种 药物类型。
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，其受体分为 3 种： β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心 肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引 起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂 肪分解。
4. 肾素 通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
（二）内在拟交感活性 某些β- 受体阻滞药对β1- 受体或β2- 受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟 交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率 作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。
2.支气管平滑肌 β2- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而 增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻 塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
3.代谢 β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂 肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
（二）饱受争议的β-受体阻滞剂
β受体阻滞剂应用于临床至今已 50 余年，然而，从 1992 年至今对其的质疑与 争议就从未间断。
1.2007 年 -2008 年，Bangalore 等在汇总 分析中提出 β受体阻滞剂在不合并心肌梗死 和心衰的单纯高血压患者中减慢心率导致心 血管风险与死亡率增加，认为 β受体阻滞剂 不应作为无并发症的单纯高血压的一线降压 药。
β受体阻滞剂 PPT课件
第一节b-受体阻滞剂β-Adrenergic Block Agents4 循环系统药物循环系统图维持生命最重要的系统心脏与电生理心脏是电生理特点最显著的器官心肌细胞的电生理带电离子的流动，细胞膜上的离子通道的开放和关闭心血管活动的调节⏹神经系统（释放化学递质作用于相应受体）⏹内源性调节因子⏹酶⏹离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）特点⏹种类繁多且更替快⏹作用机制复杂⏹作用靶点多⏹新型作用机制药物不断出现⏹涉及化学、生物学、药理学的问题特别复杂作用靶点⏹受体：α、β、AngⅡ等⏹离子通道：钙、钠、钾、氯等⏹酶：PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等按药效分类⏹抗心绞痛药⏹抗高血压药⏹抗心律失常药⏹强心药⏹抗血栓药⏹调血脂药⏹止血药⏹·····按作用机制分类－作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物－作用于离子通道（钙、钠、钾、氯等）药物－酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等）按药效和作用机制分类－β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）－钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）－钠、钾通道阻滞剂（心律失常）－ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂（高血压、心衰）－NO供体药物（心绞痛、心衰）－强心药－调血脂药－抗血栓药－其他心血管药物β-受体的分布与生理作用主要分布：β1 -受体β2 -受体β3-受体兴奋: β1 -受体β2 -受体拮抗: β1 -受体β2 -受体同一器官可同时存在不同亚型⏹心房β1：β2 为5：1⏹人的肺组织β1：β2 为3：7b-受体阻滞剂分类①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛一、非选择性b-受体阻滞剂⏹特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用⏹代表药物：盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔Propranolol Hydrochloride O NHH OH. HCl盐酸普萘洛尔结构特点1－异丙氨基2－丙醇3－（1－萘氧基)S 构型（左旋体）321H OH O N H . HCl化学名1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐（1-[(1-Methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride ）。
B受体阻滞剂ppt课件
β2
松弛
骨骼肌
β2
肝
β2
血管扩张、收缩力 胰（β细胞）
β2
增强，糖原分解，
K摄取
糖原分解，糖异生 胃肠道
β2
胰岛素/胰高血 糖素分泌
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌 精品课件
促进去甲肾上腺 素分泌
药理作用
1. 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为 负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减 慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降 而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的 传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相 对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室 上性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室 结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长 。
溶解性分类
一 脂溶性β受体阻滞剂（美托洛尔） 1 吸收快速、完全。 2 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响。 3 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短易通 过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作 用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡。
精品课件
Байду номын сангаас
二 水溶性b受体阻滞剂（阿替洛尔） 1 吸收慢、不完全。 2 代谢极少，半衰期长。 3 从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。 4 受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器。
有效时间 22-24h
水溶性 肾
5-6h 10 -精1品4课件
脂溶性 肝
3-4h 10-20h
水脂
三.扩血管的β受体阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛
同时直接扩张血管:萘比洛尔
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7
4. 肾素：通过阻滞肾小球旁细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
5. 内在拟交感活性（ISA）：某些β-受体阻 滞药对β1或β2-受体或二者均具有部分激动作 用。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心 脏的负性肌力、负性频率作用和收缩支气管平滑 肌的作用均较弱。ISA潜在的缺点是夜晚刺激中 枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡 眠不安。β-受体阻滞药还具有膜稳定作用、减 少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血 小板聚集作用等。
是目前广泛应用的一种β受体阻滞剂
16
选择性1受体阻滞剂比较
阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔
药物特性 水溶性 排泄途径 肾 血浆半衰期 5-6h 有效时间 10 -14
脂溶性 肝
3-4h 10-20h
水脂双溶性 肝肾
10-12h 22-24h
17
三.扩血管的β受体阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛
受体阻滞剂
1
提纲
受体阻滞剂概述 受体阻滞剂分类 如何选择受体阻滞剂 部分受体阻滞剂用法用量 受体阻滞剂常见问题
2
受体阻滞剂概述
3
定义
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚 胺对β受体激动的一类药物。肾上腺素受 体分布于大部分交感神经节后纤维所支 配的效应器细胞膜上。β受体阻滞剂对静 息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当 交感神经激活如运动或应激时，可显著 减慢心率和降低心脏收缩力。
喷布洛尔 +
中
0
20-80mg 1-2/d
吲哚洛尔 ++
高
0
10-40mg 2/d
普萘洛尔 0
高
0
40-180mg 2/d
索他洛尔 0
低
0
40-160mg 2/d
噻吗洛尔 0
高
0
5-40mg
2/d
20
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
选择性β1阻滞剂
美托洛尔 0 醋丁洛尔 + 阿替洛尔 0 倍他洛尔 0
主要分三大类 - 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 扩血管的β受体阻滞剂
(carvedilol labetalol)
14
一.非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔
12
二 水溶性受体阻滞剂（阿替洛尔） 1 吸收慢、不完全。 2 代谢极少，半衰期长。 3 从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。 4 受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器。
三 水脂双溶性（比索洛尔） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应） 各半，集中了两者的优点。
13
药理作用分类
4
受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
组织
受体
作用
窦房结
β1和β2
加快心率
子宫
β2
房室结
β1和β2
加快传导
脂肪
β1
心房
β1和β2
增强收缩
支气管
β2
心室
β1和β2
增强收缩、传导和 肾
β1
心室起搏点自律性
松弛 分解 扩张 分泌肾素
动脉
β2
血管扩张
胆囊和胆管
β2
松弛
静脉
β2
血管扩张
膀胱逼尿肌
β2
松弛
8
适应症
1、快速性心率失常 2、心绞痛 3、高血压 4、慢性稳定性心衰 5、心肌梗死 6、肥厚性心肌病 7、嗜铬细胞瘤 8、心率过快的甲亢
9
受体阻滞剂分类
10
分
类
• 按照溶解性分为脂溶性、水溶性、水脂 双溶性
• 按照药理作用分为选择性、非选择性阻 断及兼具a、β-受体阻断
11
溶解性分类
一 脂溶性β受体阻滞剂（美托洛尔） 1 吸收快速、完全。 2 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响。 3 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短易通 过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作 用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡。
1、禁用于支气管哮喘,周围血管病。 2、长期服用:TG . LDL . HDL 3、糖尿病:
-与胰岛素合用,易发生低血糖。 -掩盖低血糖症状。 -使低血糖恢复延迟。
15
二.选择性β1受体阻滞剂
阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必 洛尔
1、主要阻滞心脏1受体。 2、可慎用于支气管哮喘,周围血管病。 3、对血脂,血糖影响小。
6
2.支气管平滑肌：β2受体阻滞可使支气管平滑 肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢 性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择 性β1受体阻滞剂此作用较弱。
3.代谢：β1受体阻滞可抑制交感神经所引起 的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β受体阻滞药与α受体阻滞药合用可拮抗肾 上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病 人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β受 体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复， 同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速、 震颤、饥饿感均不明显）。
骨骼肌
β2
肝
β2
血管扩张、收缩力 胰（β细胞）
β2
增强，糖原分解，
K摄取
糖原分解，糖异生 胃肠道
β2
胰岛素/胰高血 糖素分泌
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌
促进去甲肾上腺 素分泌
5
药理作用
1. 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为负 性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢， 心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导 致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导， 抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长 而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和 室性快速性心律失常，由于可以延长房室结传导 时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。
同时直接扩张血管:萘比洛尔
18
抗心律失常的β受体阻滞剂
索他洛尔(施太可): 1、非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)。 2、Ⅲ类抗心律失常作用。
19
药理作用分类
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
非选择性β阻滞剂
卡替洛尔 +
低
0
2.5-20mg 1-2/d
纳多洛尔 0
低
0
40-320mg 1/d
高
0ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
中
0
低
0
中
0
50-100mg 2/d
200-800mg 1-2/d
25-100mg 1/d
5-20mg 1/d
比索洛尔 0 塞利洛尔 + 艾司洛尔 0
中
0
中
+
低
0
2.5-10mg 1/d
200-600mg 1/d
只能静脉给 药
4. 肾素：通过阻滞肾小球旁细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
5. 内在拟交感活性（ISA）：某些β-受体阻 滞药对β1或β2-受体或二者均具有部分激动作 用。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心 脏的负性肌力、负性频率作用和收缩支气管平滑 肌的作用均较弱。ISA潜在的缺点是夜晚刺激中 枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡 眠不安。β-受体阻滞药还具有膜稳定作用、减 少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血 小板聚集作用等。
是目前广泛应用的一种β受体阻滞剂
16
选择性1受体阻滞剂比较
阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔
药物特性 水溶性 排泄途径 肾 血浆半衰期 5-6h 有效时间 10 -14
脂溶性 肝
3-4h 10-20h
水脂双溶性 肝肾
10-12h 22-24h
17
三.扩血管的β受体阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛
受体阻滞剂
1
提纲
受体阻滞剂概述 受体阻滞剂分类 如何选择受体阻滞剂 部分受体阻滞剂用法用量 受体阻滞剂常见问题
2
受体阻滞剂概述
3
定义
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚 胺对β受体激动的一类药物。肾上腺素受 体分布于大部分交感神经节后纤维所支 配的效应器细胞膜上。β受体阻滞剂对静 息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当 交感神经激活如运动或应激时，可显著 减慢心率和降低心脏收缩力。
喷布洛尔 +
中
0
20-80mg 1-2/d
吲哚洛尔 ++
高
0
10-40mg 2/d
普萘洛尔 0
高
0
40-180mg 2/d
索他洛尔 0
低
0
40-160mg 2/d
噻吗洛尔 0
高
0
5-40mg
2/d
20
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
选择性β1阻滞剂
美托洛尔 0 醋丁洛尔 + 阿替洛尔 0 倍他洛尔 0
主要分三大类 - 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 扩血管的β受体阻滞剂
(carvedilol labetalol)
14
一.非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔
12
二 水溶性受体阻滞剂（阿替洛尔） 1 吸收慢、不完全。 2 代谢极少，半衰期长。 3 从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。 4 受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器。
三 水脂双溶性（比索洛尔） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应） 各半，集中了两者的优点。
13
药理作用分类
4
受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
组织
受体
作用
窦房结
β1和β2
加快心率
子宫
β2
房室结
β1和β2
加快传导
脂肪
β1
心房
β1和β2
增强收缩
支气管
β2
心室
β1和β2
增强收缩、传导和 肾
β1
心室起搏点自律性
松弛 分解 扩张 分泌肾素
动脉
β2
血管扩张
胆囊和胆管
β2
松弛
静脉
β2
血管扩张
膀胱逼尿肌
β2
松弛
8
适应症
1、快速性心率失常 2、心绞痛 3、高血压 4、慢性稳定性心衰 5、心肌梗死 6、肥厚性心肌病 7、嗜铬细胞瘤 8、心率过快的甲亢
9
受体阻滞剂分类
10
分
类
• 按照溶解性分为脂溶性、水溶性、水脂 双溶性
• 按照药理作用分为选择性、非选择性阻 断及兼具a、β-受体阻断
11
溶解性分类
一 脂溶性β受体阻滞剂（美托洛尔） 1 吸收快速、完全。 2 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响。 3 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短易通 过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作 用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡。
1、禁用于支气管哮喘,周围血管病。 2、长期服用:TG . LDL . HDL 3、糖尿病:
-与胰岛素合用,易发生低血糖。 -掩盖低血糖症状。 -使低血糖恢复延迟。
15
二.选择性β1受体阻滞剂
阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必 洛尔
1、主要阻滞心脏1受体。 2、可慎用于支气管哮喘,周围血管病。 3、对血脂,血糖影响小。
6
2.支气管平滑肌：β2受体阻滞可使支气管平滑 肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢 性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择 性β1受体阻滞剂此作用较弱。
3.代谢：β1受体阻滞可抑制交感神经所引起 的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β受体阻滞药与α受体阻滞药合用可拮抗肾 上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病 人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β受 体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复， 同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速、 震颤、饥饿感均不明显）。
骨骼肌
β2
肝
β2
血管扩张、收缩力 胰（β细胞）
β2
增强，糖原分解，
K摄取
糖原分解，糖异生 胃肠道
β2
胰岛素/胰高血 糖素分泌
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌
促进去甲肾上腺 素分泌
5
药理作用
1. 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为负 性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢， 心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导 致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导， 抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长 而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和 室性快速性心律失常，由于可以延长房室结传导 时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。
同时直接扩张血管:萘比洛尔
18
抗心律失常的β受体阻滞剂
索他洛尔(施太可): 1、非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)。 2、Ⅲ类抗心律失常作用。
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药理作用分类
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
非选择性β阻滞剂
卡替洛尔 +
低
0
2.5-20mg 1-2/d
纳多洛尔 0
低
0
40-320mg 1/d
高
0ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
中
0
低
0
中
0
50-100mg 2/d
200-800mg 1-2/d
25-100mg 1/d
5-20mg 1/d
比索洛尔 0 塞利洛尔 + 艾司洛尔 0
中
0
中
+
低
0
2.5-10mg 1/d
200-600mg 1/d
只能静脉给 药