B受体阻滞剂
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同时直接扩张血管:萘比洛尔
a
18
抗心律失常的β受体阻滞剂
索他洛尔(施太可): 1、非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)。 2、Ⅲ类抗心律失常作用。
a
19
药理作用分类
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
非选择性β阻滞剂
卡替洛尔 +
低
0
2.5-20mg 1-2/d
纳多洛尔 0
低
Hale Waihona Puke Baidu
0
40-320mg 1/d
上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病
人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β受
体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复
，同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速
、震颤、饥饿感均不明显）。
a
7
4. 肾素：通过阻滞肾小球旁细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
5. 内在拟交感活性（ISA）：某些β-受体阻 滞药对β1或β2-受体或二者均具有部分激动作 用。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心
喷布洛尔 +
中
0
20-80mg 1-2/d
吲哚洛尔 ++
高
0
10-40mg 2/d
普萘洛尔 0
高
0
40-180mg 2/d
索他洛尔 0
低
0
40-160mg 2/d
噻吗洛尔 0
高
0
a
5-40mg
2/d
20
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
选择性β1阻滞剂
美托洛尔 0
高
0
50-100mg 2/d
醋丁洛尔 +
中
0
200-800mg 1-2/d
阿替洛尔 0
低
0
25-100mg 1/d
倍他洛尔 0
中
0
5-20mg 1/d
比索洛尔 0
中
0
2.5-10mg 1/d
塞利洛尔 +
脏的负性肌力、负性频率作用和收缩支气管平滑 肌的作用均较弱。ISA潜在的缺点是夜晚刺激中
枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡 眠不安。β-受体阻滞药还具有膜稳定作用、减
少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血
小板聚集作用等。
a
8
适应症
1、快速性心率失常 2、心绞痛 3、高血压 4、慢性稳定性心衰 5、心肌梗死 6、肥厚性心肌病 7、嗜铬细胞瘤 8、心率过快的甲亢
a
12
二 水溶性受体阻滞剂（阿替洛尔） 1 吸收慢、不完全。 2 代谢极少，半衰期长。 3 从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。 4 受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器。
三 水脂双溶性（比索洛尔） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应） 各半，集中了两者的优点。
a
13
药理作用分类
主要分三大类
- 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 扩血管的β受体阻滞剂
(carvedilol labetalol)
a
14
一.非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔
是目前广泛应用的一种β受体阻滞剂
a
16
选择性1受体阻滞剂比较
阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔
药物特性 水溶性 排泄途径 肾 血浆半衰期 5-6h 有效时间 10 -14
脂溶性 肝 3-4h 10-20h
水脂双溶性 肝肾
10-12h 22-24h
a
17
三.扩血管的β受体阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛
松弛
骨骼肌
β2
肝
β2
血管扩张、收缩力 胰（β细胞）
β2
增强，糖原分解，
K摄取
糖原分解，糖异生 胃肠道
β2
胰岛素/胰高血 糖素分泌
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌 a
促进去甲肾上腺 素分泌
5
药理作用
1. 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为负 性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢 ，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而 导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传 导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对 延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上 性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室结 传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。
a
4
受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
组织
受体
作用
窦房结
β1和β2
加快心率
子宫
β2
房室结
β1和β2
加快传导
脂肪
β1
心房
β1和β2
增强收缩
支气管
β2
心室
β1和β2
增强收缩、传导和 肾
β1
心室起搏点自律性
松弛 分解 扩张 分泌肾素
动脉
β2
血管扩张
胆囊和胆管
β2
松弛
静脉
β2
血管扩张
膀胱逼尿肌
β2
a
9
受体阻滞剂分类
a
10
分
类
• 按照溶解性分为脂溶性、水溶性、水脂 双溶性
• 按照药理作用分为选择性、非选择性阻 断及兼具a、β-受体阻断
a
11
溶解性分类
一 脂溶性β受体阻滞剂（美托洛尔） 1 吸收快速、完全。 2 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响。 3 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短易通 过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作 用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡。
1、禁用于支气管哮喘,周围血管病。 2、长期服用:TG . LDL . HDL 3、糖尿病:
-与胰岛素合用,易发生低血糖。 -掩盖低血糖症状。 -使低血糖恢复延迟。
a
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二.选择性β1受体阻滞剂
阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必 洛尔
1、主要阻滞心脏1受体。 2、可慎用于支气管哮喘,周围血管病。 3、对血脂,血糖影响小。
受体阻滞剂
带教老师：张新茹 心内学员：胡善宁
2014.01.22
a
1
提纲
受体阻滞剂概述 受体阻滞剂分类 如何选择受体阻滞剂 部分受体阻滞剂用法用量 受体阻滞剂常见问题
a
2
受体阻滞剂概述
a
3
定义
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚 胺对β受体激动的一类药物。肾上腺素受 体分布于大部分交感神经节后纤维所支 配的效应器细胞膜上。β受体阻滞剂对静 息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当 交感神经激活如运动或应激时，可显著 减慢心率和降低心脏收缩力。
a
6
2.支气管平滑肌：β2受体阻滞可使支气管平滑 肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢 性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择 性β1受体阻滞剂此作用较弱。
3.代谢：β1受体阻滞可抑制交感神经所引起
的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分
解。β受体阻滞药与α受体阻滞药合用可拮抗肾
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抗心律失常的β受体阻滞剂
索他洛尔(施太可): 1、非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)。 2、Ⅲ类抗心律失常作用。
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药理作用分类
种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
非选择性β阻滞剂
卡替洛尔 +
低
0
2.5-20mg 1-2/d
纳多洛尔 0
低
Hale Waihona Puke Baidu
0
40-320mg 1/d
上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病
人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β受
体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复
，同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速
、震颤、饥饿感均不明显）。
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4. 肾素：通过阻滞肾小球旁细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
5. 内在拟交感活性（ISA）：某些β-受体阻 滞药对β1或β2-受体或二者均具有部分激动作 用。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心
喷布洛尔 +
中
0
20-80mg 1-2/d
吲哚洛尔 ++
高
0
10-40mg 2/d
普萘洛尔 0
高
0
40-180mg 2/d
索他洛尔 0
低
0
40-160mg 2/d
噻吗洛尔 0
高
0
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5-40mg
2/d
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种类
内在拟交 脂溶性 感活性
扩张外周 用法 血管
选择性β1阻滞剂
美托洛尔 0
高
0
50-100mg 2/d
醋丁洛尔 +
中
0
200-800mg 1-2/d
阿替洛尔 0
低
0
25-100mg 1/d
倍他洛尔 0
中
0
5-20mg 1/d
比索洛尔 0
中
0
2.5-10mg 1/d
塞利洛尔 +
脏的负性肌力、负性频率作用和收缩支气管平滑 肌的作用均较弱。ISA潜在的缺点是夜晚刺激中
枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡 眠不安。β-受体阻滞药还具有膜稳定作用、减
少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血
小板聚集作用等。
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8
适应症
1、快速性心率失常 2、心绞痛 3、高血压 4、慢性稳定性心衰 5、心肌梗死 6、肥厚性心肌病 7、嗜铬细胞瘤 8、心率过快的甲亢
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二 水溶性受体阻滞剂（阿替洛尔） 1 吸收慢、不完全。 2 代谢极少，半衰期长。 3 从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。 4 受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器。
三 水脂双溶性（比索洛尔） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应） 各半，集中了两者的优点。
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药理作用分类
主要分三大类
- 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 扩血管的β受体阻滞剂
(carvedilol labetalol)
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一.非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔
是目前广泛应用的一种β受体阻滞剂
a
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选择性1受体阻滞剂比较
阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔
药物特性 水溶性 排泄途径 肾 血浆半衰期 5-6h 有效时间 10 -14
脂溶性 肝 3-4h 10-20h
水脂双溶性 肝肾
10-12h 22-24h
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三.扩血管的β受体阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛
松弛
骨骼肌
β2
肝
β2
血管扩张、收缩力 胰（β细胞）
β2
增强，糖原分解，
K摄取
糖原分解，糖异生 胃肠道
β2
胰岛素/胰高血 糖素分泌
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌 a
促进去甲肾上腺 素分泌
5
药理作用
1. 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为负 性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢 ，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而 导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传 导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对 延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上 性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室结 传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。
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受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
组织
受体
作用
窦房结
β1和β2
加快心率
子宫
β2
房室结
β1和β2
加快传导
脂肪
β1
心房
β1和β2
增强收缩
支气管
β2
心室
β1和β2
增强收缩、传导和 肾
β1
心室起搏点自律性
松弛 分解 扩张 分泌肾素
动脉
β2
血管扩张
胆囊和胆管
β2
松弛
静脉
β2
血管扩张
膀胱逼尿肌
β2
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受体阻滞剂分类
a
10
分
类
• 按照溶解性分为脂溶性、水溶性、水脂 双溶性
• 按照药理作用分为选择性、非选择性阻 断及兼具a、β-受体阻断
a
11
溶解性分类
一 脂溶性β受体阻滞剂（美托洛尔） 1 吸收快速、完全。 2 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响。 3 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短易通 过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作 用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡。
1、禁用于支气管哮喘,周围血管病。 2、长期服用:TG . LDL . HDL 3、糖尿病:
-与胰岛素合用,易发生低血糖。 -掩盖低血糖症状。 -使低血糖恢复延迟。
a
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二.选择性β1受体阻滞剂
阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必 洛尔
1、主要阻滞心脏1受体。 2、可慎用于支气管哮喘,周围血管病。 3、对血脂,血糖影响小。
受体阻滞剂
带教老师：张新茹 心内学员：胡善宁
2014.01.22
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提纲
受体阻滞剂概述 受体阻滞剂分类 如何选择受体阻滞剂 部分受体阻滞剂用法用量 受体阻滞剂常见问题
a
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受体阻滞剂概述
a
3
定义
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚 胺对β受体激动的一类药物。肾上腺素受 体分布于大部分交感神经节后纤维所支 配的效应器细胞膜上。β受体阻滞剂对静 息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当 交感神经激活如运动或应激时，可显著 减慢心率和降低心脏收缩力。
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2.支气管平滑肌：β2受体阻滞可使支气管平滑 肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢 性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择 性β1受体阻滞剂此作用较弱。
3.代谢：β1受体阻滞可抑制交感神经所引起
的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分
解。β受体阻滞药与α受体阻滞药合用可拮抗肾