M胆碱受体阻断药精品PPT课件
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M受体阻断药(PPT)
第一节 M胆碱受体阻断(zǔ 药 duàn)
❖阿托品〔重点药物〕 ❖【不良反响和药疗须知】
❖中毒反响的对症处理： ❖③中枢兴奋病症可用镇静药或抗惊厥药对抗，
如：地西泮
❖④呼吸抑制可采用人工呼吸和吸氧。 ❖⑤体温过高可用物理(wùlǐ)降温处理。
❖
第三十三页，共三十六页。
第一节 M胆碱受体阻断(zǔ 药 duàn)
❖阿托品〔重点药物〕 ❖【药理作用和用途】
2.抑制腺体分泌(fēnmì) ❖用途：减少腺体分泌：
❖1.全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的 分泌防止吸入 性肺炎的发生。 ❖2.严重盗汗和流涎症。
❖
第十六页，共三十六页。
第一节 M胆碱受体阻断(zǔ 药 duàn)
❖阿托品〔重点药物〕 ❖【药理作用和用途】 3.对眼(duìyǎn)的作用——扩瞳、升高眼压、调
3. N2受体阻断药：
主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起 (yǐnqǐ)骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如： 琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第九页，共三十六页。
3. N2受体阻断药：
主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起 骨骼肌松弛(sōnɡ chí)，故又称骨骼肌松弛药，
如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
❖阿托品〔重点药物〕
❖【药理作用和用途(yòngtú)】 1.松弛内脏平滑肌
❖作用强度比较： ❖胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
❖
第十三页，共三十六页。
第一节 M胆碱受体阻断(zǔ 药 duàn)
❖阿托品〔重点(zhòngdiǎn)药物〕
❖【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌
❖用途：缓解内脏绞痛: ❖对胃肠绞痛疗效最好； ❖对膀胱剌激病症疗效次之； ❖对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。
《M胆碱受体阻断药》课件
m胆碱受体阻断药对呼吸系统的药理作用
支气管扩张作用
m胆碱受体阻断药可以阻断支气管平滑肌上的m胆碱受体， 抑制支气管平滑肌的收缩，从而起到舒张支气管的作用。
抗过敏作用
m胆碱受体阻断药可以抑制过敏介质的释放，从而起到抗过 敏、抗炎的作用。
03
m胆碱受体阻断药的适应症与禁 忌症
适应症
01
02
03
青光眼
m胆碱受体阻断药可以降 低眼内压，缓解青光眼症 状。
胃肠痉挛
对于胃肠痉挛引起的疼痛 和不适，m胆碱受体阻断 药可以起到缓解作用。
震颤麻痹
m胆碱受体阻断药可以改 善震颤麻痹的症状，提高 患者的生活质量。
禁忌症
心动过缓
m胆碱受体阻断药可能会 减慢心率，因此对于心动 过缓的患者应慎用。
支气管哮喘
m胆碱受体阻断药可能会 诱发或加重支气管哮喘的 症状。
02
1940年，美国药理学家谢弗首次 发现m胆碱受体，并证实阿托品 的作用机制。
m胆碱受体阻断药的作用机制
m胆碱受体阻断药通过与m胆碱受体 结合，拮抗乙酰胆碱的作用，从而抑 制m胆碱受体的兴奋效应。
m胆碱受体阻断药主要作用于外周的 m胆碱受体，对中枢m胆碱受体的作 用较弱。
m胆碱受体阻断药的分类
竞争性m胆碱受体阻断药
如阿托品、氢溴酸后马托品等，与m胆碱受体结合后可拮抗乙酰胆碱的作用。
非竞争性m胆碱受体阻断药
如哌仑西平、奥芬那君等，可抑制乙酰胆碱与m胆碱受体的结合，从而抑制m 胆碱受体的兴奋效应。
02
m胆碱受体阻断药的药理作用
m胆碱受体阻断药对神经系统的药理作用
神经节阻断作用
m胆碱受体阻断药能阻断神经节 细胞的胆碱能受体，抑制神经节 细胞的传导功能，从而起到抗惊 厥、抗癫痫的作用。
药理学课件--M胆碱受体阻断药PPT课件
2020年10月2日
20
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2020年10月2日
21
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
6
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
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2020年10月2日
2020年10月2日
15
阿托品
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
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2020年10月2日
1
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
①药理作用及作用机制 ①临床应用 ①不良反应及中毒 ①禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
精品医学课件-M胆碱及N胆碱受体阻断药
Ⅱ 相阻滞：大剂量、多次用药，肌松弛 的时效延长，不再出现不规则的收缩， 出现类似非去极化阻滞。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
M胆碱受体阻断药
PPT文档演模板
M胆碱受体阻断药
•阿托品（Atropine）
•M受体阻断药，竞争性拮抗ACh的作用。对 M1、M2、M3 都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用；
•随作用剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻 痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制，心率加快，大剂量引起中枢 症状。
PPT文档演模板
•按化学结构分为： •1. 苄基异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 •2. 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
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M胆碱受体阻断药
•6. 中枢神经系统
•6. 解救有机磷酸酯类中毒
•0.5－1 mg 轻度兴奋延髓及高级中 枢——弱的迷走神经（＋）
•1-2 mg 兴奋延髓和大脑
•5 mg CNS 兴奋作用增强
•10 mg 以上， CNS 中毒症状
•持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹 和昏迷——循环、呼吸衰竭——死亡
晶状体变扁平，视近物不清，视远物
清晰（可维持7～ 12日)
•③眼内压↑：瞳孔扩大，虹膜退向四
周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流
•3. 平滑肌 •①胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的 痉挛收缩，蠕动幅度和频率
•②胃肠括约肌 松弛处于收缩状态 的
• 幽门括约肌
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•3. 解除平滑肌痉挛 •适用于各种内脏绞痛 •①胃肠绞痛、膀胱刺激症 状较好；
•3. 禁忌证同atropine
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M胆碱受体阻断药
•第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用 品
•一、 合成扩瞳药
•后马托品（homatropine） •托吡卡胺 (tropicamide) •环喷托酯 (cyclopentolate) •尤卡托品 (eucatropine)
第八节胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
REPORTING
临床应用
消化系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗胃 酸分泌过多的消化系统疾病，如 胃溃疡、十二指肠溃疡等。通过 抑制胃酸分泌，缓解胃痛、反酸
等症状。
神经系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗神 经系统疾病，如帕金森病、亨廷 顿氏病等。通过阻断胆碱受体， 降低神经递质的释放，缓解肌肉
强直、震颤等症状。
详细描述
乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，减少乙 酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度，改善神经递质的 传递。这类药物主要包括多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏等 。
非选择性胆碱受体阻断药
总结词
非选择性胆碱受体阻断药是指一类能够阻断多种胆碱受体的药物，主要用于治 疗消化性溃疡和胃肠痉挛等。
详细描述
靶点选择与优化
针对m胆碱受体阻断药的研究，未来需要进一步优化靶点选择，以提高药物的特异性和治疗效果。
克服耐药性问题
目前部分m胆碱受体阻断药存在耐药性问题，未来需要探索克服耐药性的方法，延长药物的有效期。
市场前景与投资价值
市场需求增长
随着人口老龄化和慢性疾病的增多，对m 胆碱受体阻断药的需求呈现增长趋势， 市场前景广阔。
目前，m胆碱受体阻断药已成为治疗某些神经递质紊乱和某些平滑肌痉挛等疾病的 重要药物之一，在临床上有广泛的应用。
2023
PART 02
m胆碱受体阻断药的分类 与作用机制
REPORTING
乙酰胆碱酯酶抑制剂
总结词
乙酰胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的药 物，主要用于治疗阿尔茨海默病和重症肌无力等神经性疾病 。
胆碱酯酶复活药
总结词
胆碱酯酶复活药是一类能够复活被乙酰胆碱酯酶抑制的药物，主要用于治疗有机磷中毒 等。
《胆碱受体阻断药》PPT课件
内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌 缓解胃肠绞痛 松驰膀胱平滑肌 胆绞痛需配用度冷丁
胃肠道平滑肌 >膀胱逼尿肌 >输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌
6
抑制腺体分泌：
小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤 干
燥--夏天易中暑
用于盗汗、流涎和麻醉前给药
泪腺、呼吸道分泌减少
对胃酸分泌影响小
❖作用面广，副作用多，作用强度不易控制。 ❖抗高血压药物，也用于手术中控制性降压，现少用。
17
第三节 N2胆碱受体阻断药 --骨骼肌松弛药
➢ 选择性阻断神经肌肉接头处ACh对N2受体的激动作用，妨 碍神经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛，因此也称骨骼 肌松弛药，又称神经肌肉阻断药。
➢ 主要用作全身麻醉的辅助药，便于在较浅的麻醉下进行外
麻痹等
14
阿托品合成代用品
针对阿托品的选择性差，作用面广，副作用多等性质半合成或合成了很 多替代品。
苄托品：中枢抗胆碱作用更强，用于帕金森病的治疗 异丙托品：用于平喘，不影响支气管腺体分泌，不增加痰液的粘稠度 溴化甲基阿托品：不易透过BBB，治疗消化性溃疡时基本无中枢作用。 哌仑西平：对M1受体选择性高，主要治疗消化性溃疡，降低胃酸分泌。
2
第一节 M受体阻断药
➢ 托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而成的有机酯类。 阿托品（atropine） 东莨菪碱（scopolamine） 山莨菪碱（Anisodamine） 樟柳碱（ainisodine）
➢ matropine） 托吡卡按（tropicamide） 2. 合成解痉药 丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药 双环胺（dicyclomine）—叔胺类
31
胃肠道平滑肌 >膀胱逼尿肌 >输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌
6
抑制腺体分泌：
小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤 干
燥--夏天易中暑
用于盗汗、流涎和麻醉前给药
泪腺、呼吸道分泌减少
对胃酸分泌影响小
❖作用面广，副作用多，作用强度不易控制。 ❖抗高血压药物，也用于手术中控制性降压，现少用。
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第三节 N2胆碱受体阻断药 --骨骼肌松弛药
➢ 选择性阻断神经肌肉接头处ACh对N2受体的激动作用，妨 碍神经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛，因此也称骨骼 肌松弛药，又称神经肌肉阻断药。
➢ 主要用作全身麻醉的辅助药，便于在较浅的麻醉下进行外
麻痹等
14
阿托品合成代用品
针对阿托品的选择性差，作用面广，副作用多等性质半合成或合成了很 多替代品。
苄托品：中枢抗胆碱作用更强，用于帕金森病的治疗 异丙托品：用于平喘，不影响支气管腺体分泌，不增加痰液的粘稠度 溴化甲基阿托品：不易透过BBB，治疗消化性溃疡时基本无中枢作用。 哌仑西平：对M1受体选择性高，主要治疗消化性溃疡，降低胃酸分泌。
2
第一节 M受体阻断药
➢ 托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而成的有机酯类。 阿托品（atropine） 东莨菪碱（scopolamine） 山莨菪碱（Anisodamine） 樟柳碱（ainisodine）
➢ matropine） 托吡卡按（tropicamide） 2. 合成解痉药 丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药 双环胺（dicyclomine）—叔胺类
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第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
《M胆碱受体阻断药》PPT课件
道腺体分泌 不能用作平喘药
h
阿托品(Atropine)
【 抑制腺体分泌 临 ▪全身麻醉前给药 床 ▪严重盗汗 ➢肺结核
➢防止呼吸道阻塞及吸 入性肺炎的发生
➢预防麻醉辅助药物引 起的心动过缓，传导 阻滞和血压降低等
应 ▪流涎症 ➢重金属中毒和帕金森症
用 】
▪溃疡病辅助用药
➢颠茄制剂+抗酸药=复方氢氧化铝 ➢抗酸解痉作用
h
山莨菪碱(Anisodamine,654-2)
主要用途：
【 感染中毒性休克 改善微循环+保护细胞
特 胃肠绞痛
松弛平滑肌
点 眩晕症、突发性耳聋
】 副作用：口干、散瞳、视力模糊、心动 过速等
禁用：青光眼及前列腺肥大患者
h
东莨菪碱(Scopolamine)
外周抗胆碱作用与阿托品相似 腺体抑制：比阿托品强
不 口鼻咽喉干燥
良 反 应 及 防 治
少汗
视力模糊（调节麻痹）
心悸 皮肤干燥潮红 眩晕 排尿困难
过量中毒
高热、呼吸加快、幻觉、惊厥 →兴奋转入抑制：昏迷和呼吸 麻痹
便秘
➢一般措施：洗胃等
➢注射拟胆碱药：新斯的明、毒扁豆碱等
】
➢中枢兴奋：安定或短效巴比妥类
h
阿托品(Atropine)
h
阿托品(Atropine) ✓松弛虹膜括约肌和
【 眼科应用 临 ▪虹膜睫状体炎
睫状肌，消炎和止痛
✓与毛果芸香碱交替 预防晶体与虹膜粘连
床 ▪验光配镜
✓调节麻痹，晶状 体固定，准确检验
应 ▪眼底检查
晶状体屈光度
用 】
❖被后马托品取代
h
阿托品(Atropine)
M胆碱受体阻断药ppt课件
13
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药ppt课件
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2019/12/25
19
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/25
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/25
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
2019/12/25
2
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2019/12/25
2019/12/25
17
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
2019/12/25
18
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
13
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
10
2019/12/25
11
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
2019/12/25
19
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/25
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/25
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
2019/12/25
2
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2019/12/25
2019/12/25
17
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
2019/12/25
18
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
13
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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2019/12/25
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
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止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。
•严重盗汗(如肺结核) •流涎症(如金属中毒和帕金森症)。
.
8
[药理作用]
2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹
(1)扩瞳 （－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔 扩大肌功能占优势。
.
9
(2)升高眼内压 瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水 回流。
断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
• 大剂量时还可阻断神经节的NN受体
.
4
Atropa belladonna
.
5
[药理作用与临床应用]
阿托品的作用广泛，不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量
增加，可依次出现：
• 腺体分泌减少 • 瞳孔扩大和调节麻痹 • 心跳加快 • 胃肠道及膀胱平滑肌抑制 • 大剂量可出现中枢症状
.
10
(3)调节麻痹 （－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊 不清，只适于看远物
.
11
胆碱能神经
去甲肾上腺 素能神经
.
12
睫状肌 悬韧带
晶状体
.
13
[临床应用]
2．眼科应用：
•虹膜睫状体炎：使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛；
15
[药理作用]
3．松弛内脏平滑肌
当平滑肌处于过度活动或痉挛时，其松弛作用最显著。
• 可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率 • 可降低尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；可解除由药物引起
的输尿管张力增高
• 对胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱
.
16
[临床应用]
3.解除平滑肌痉挛：
内脏绞痛
– 胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效较好
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后的 代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，
可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
.
22
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
• 大剂量阿托品：解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官
.
6
[药理作用]
1.抑制腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg)
• 唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥
• 支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少
• 对胃酸的分泌影响较小
唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸
.
7
[临床应用]
1．抑制腺体分泌
•全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防
别重要
.
28
山莨菪碱(654-2)
1. 对血管痉挛和内脏平滑肌的解痉作用 选择性高,主要用于抗休克和内脏绞痛
2. 作用较弱,不良反应较阿托品少，禁忌
与毛果芸香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。
•验光配镜：使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体充分固定，可准确测定
晶状体的屈光度。
•检查眼底：扩瞳以利检查。
——扩瞳作用可持续1—2周，调节麻痹也可持续2—3天，视力恢复较慢，目前常用作用 较短的后马托品取代之。只在儿童验光时使用
.
14
.
组织的血流灌注量。
① 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品 ② 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。
.
23
6．中枢兴奋作用
兴奋延脑和高位的大脑中枢:
• 常用量(0.5-1.0 mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼
吸深度增加
• 剂量增加至2-5 mg：兴奋作用增强，焦躁不安、多言、谵妄；
– 对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇 痛药哌替啶合用，以增强疗效。
– 阿托品虽能扩张支气管，但由于它抑制呼 吸道腺体分泌，使痰液变稠，不易排出， 故不能用作平喘药
小儿遗尿症
.
17
[药理作用]
4．解除迷走神经对心脏的抑制
心率：
•治疗量(0.5mg):部分病人的心率短暂↓
原因：（－）副交感神经元突触前膜M1受体，减弱Ach对递质释放 的负反馈作用，使Ach的释放增加。
原因：对抗迷走神经过度兴奋所致的房室交界区和心房的传导 阻滞，促进房室和心房的传导。
.
20
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞
等。
• 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
.
21
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
– 单用无明显影响, 因多数血管床缺少胆碱能神经支配。
.
26
• 中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小 便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷, 呼吸麻痹(最低致死量80-130mg， 儿童10mg)
• 禁忌症:青光眼,前列腺肥大
.
27
阿托品中毒解救
• 清除药物（洗胃、导泻）,反复iv毒扁豆碱。
• 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗。
• 用冰袋、乙醇擦浴降低体温，尤其对儿童特
M胆碱受体阻断药
• 阿托品类生物碱
– 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
• 人工合成代用品
– 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺
– 合成解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）、
贝那替嗪（胃复康）
– 选择性M受体阻断药：哌仑西平
.
3
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性，故不能激动受体，反而阻
•较大剂量(1-2mg)：心率↑↑
原因：（－）窦房结的M2受体，因而解除了迷走神经对心脏的抑制 作用
.
18
阿托品加快心率的程度取决于迷走神经对心脏抑制的程度：
• 在健康青年人，迷走神经张力相当高，用阿托品后心率增加最显
著；
• 在婴儿与老人，即使大量阿托品也不能加快心率。
.
19
房室传导：
•使房室传导加快
第七章 胆碱受体阻断药
பைடு நூலகம்
概念：
能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受 体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗 胆碱作用的药物
分类
① M胆碱受体阻断药 ② N胆碱受体阻断药
.
1
第一节 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
• 中毒剂量(10 mg以上)：常产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等
。
• 严重中毒时，可由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓麻痹而死亡
.
24
[临床应用]
6.解救有机磷酸酯类中毒(见第7章)
.
25
不良反应及中毒
•一般反应:口干、视物模糊、扩瞳(畏光)、心动 过快、皮肤干燥潮红等 (阿托品化:面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大)
•严重盗汗(如肺结核) •流涎症(如金属中毒和帕金森症)。
.
8
[药理作用]
2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹
(1)扩瞳 （－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔 扩大肌功能占优势。
.
9
(2)升高眼内压 瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水 回流。
断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
• 大剂量时还可阻断神经节的NN受体
.
4
Atropa belladonna
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[药理作用与临床应用]
阿托品的作用广泛，不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量
增加，可依次出现：
• 腺体分泌减少 • 瞳孔扩大和调节麻痹 • 心跳加快 • 胃肠道及膀胱平滑肌抑制 • 大剂量可出现中枢症状
.
10
(3)调节麻痹 （－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊 不清，只适于看远物
.
11
胆碱能神经
去甲肾上腺 素能神经
.
12
睫状肌 悬韧带
晶状体
.
13
[临床应用]
2．眼科应用：
•虹膜睫状体炎：使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛；
15
[药理作用]
3．松弛内脏平滑肌
当平滑肌处于过度活动或痉挛时，其松弛作用最显著。
• 可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率 • 可降低尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；可解除由药物引起
的输尿管张力增高
• 对胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱
.
16
[临床应用]
3.解除平滑肌痉挛：
内脏绞痛
– 胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效较好
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后的 代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，
可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
.
22
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
• 大剂量阿托品：解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官
.
6
[药理作用]
1.抑制腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg)
• 唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥
• 支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少
• 对胃酸的分泌影响较小
唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸
.
7
[临床应用]
1．抑制腺体分泌
•全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防
别重要
.
28
山莨菪碱(654-2)
1. 对血管痉挛和内脏平滑肌的解痉作用 选择性高,主要用于抗休克和内脏绞痛
2. 作用较弱,不良反应较阿托品少，禁忌
与毛果芸香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。
•验光配镜：使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体充分固定，可准确测定
晶状体的屈光度。
•检查眼底：扩瞳以利检查。
——扩瞳作用可持续1—2周，调节麻痹也可持续2—3天，视力恢复较慢，目前常用作用 较短的后马托品取代之。只在儿童验光时使用
.
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组织的血流灌注量。
① 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品 ② 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。
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23
6．中枢兴奋作用
兴奋延脑和高位的大脑中枢:
• 常用量(0.5-1.0 mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼
吸深度增加
• 剂量增加至2-5 mg：兴奋作用增强，焦躁不安、多言、谵妄；
– 对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇 痛药哌替啶合用，以增强疗效。
– 阿托品虽能扩张支气管，但由于它抑制呼 吸道腺体分泌，使痰液变稠，不易排出， 故不能用作平喘药
小儿遗尿症
.
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[药理作用]
4．解除迷走神经对心脏的抑制
心率：
•治疗量(0.5mg):部分病人的心率短暂↓
原因：（－）副交感神经元突触前膜M1受体，减弱Ach对递质释放 的负反馈作用，使Ach的释放增加。
原因：对抗迷走神经过度兴奋所致的房室交界区和心房的传导 阻滞，促进房室和心房的传导。
.
20
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞
等。
• 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
.
21
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
– 单用无明显影响, 因多数血管床缺少胆碱能神经支配。
.
26
• 中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小 便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷, 呼吸麻痹(最低致死量80-130mg， 儿童10mg)
• 禁忌症:青光眼,前列腺肥大
.
27
阿托品中毒解救
• 清除药物（洗胃、导泻）,反复iv毒扁豆碱。
• 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗。
• 用冰袋、乙醇擦浴降低体温，尤其对儿童特
M胆碱受体阻断药
• 阿托品类生物碱
– 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
• 人工合成代用品
– 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺
– 合成解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）、
贝那替嗪（胃复康）
– 选择性M受体阻断药：哌仑西平
.
3
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性，故不能激动受体，反而阻
•较大剂量(1-2mg)：心率↑↑
原因：（－）窦房结的M2受体，因而解除了迷走神经对心脏的抑制 作用
.
18
阿托品加快心率的程度取决于迷走神经对心脏抑制的程度：
• 在健康青年人，迷走神经张力相当高，用阿托品后心率增加最显
著；
• 在婴儿与老人，即使大量阿托品也不能加快心率。
.
19
房室传导：
•使房室传导加快
第七章 胆碱受体阻断药
பைடு நூலகம்
概念：
能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受 体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗 胆碱作用的药物
分类
① M胆碱受体阻断药 ② N胆碱受体阻断药
.
1
第一节 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
• 中毒剂量(10 mg以上)：常产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等
。
• 严重中毒时，可由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓麻痹而死亡
.
24
[临床应用]
6.解救有机磷酸酯类中毒(见第7章)
.
25
不良反应及中毒
•一般反应:口干、视物模糊、扩瞳(畏光)、心动 过快、皮肤干燥潮红等 (阿托品化:面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大)