β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用PPT优选课件
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β受体阻滞PPT课件
总结词
突然停用β受体阻滞剂可能导致撤药反应，表现为心绞痛、心律失常和血压升高等症状。
总结词
为避免撤药反应的发生，应逐渐减少药物剂量至停药。
详细描述
在停用β受体阻滞剂之前，应逐渐减少药物剂量，以避免突然停药导致的不良反应。在停药过程中，应密切监测患者的心绞痛、心律失常和血压等指标，以确保安全停药。
详细描述
降低血压
通过抑制心肌收缩和减慢心率的作用，减少心肌耗氧量，预防和治疗室上性和室性心律失常。
抗心律失常
通过降低心肌耗氧量、增加心肌缺血区的供血供氧，缓解心绞痛的症状。
抗心绞痛
通过抑制心肌收缩、减慢心率的作用，降低心肌耗氧量，减少心肌梗死范围。
抗心肌梗死
β受体阻滞剂的药理作用
02
β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物之一，通过降低心排出量、抑制肾素释放等机制降低血压。
总结词
β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋，减慢心率、降低心排出量，从而降低血压。对于中青年和心率较快的高血压患者，β受体阻滞剂是首选药物之一。对于合并冠心病、心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂能够同时改善心脏功能和降低血压。
监测血压和心率
突然停用β受体阻滞剂可能导致心动过速、心绞痛等症状加重，甚至可能引发心肌梗死。
避免突然停药
某些药物可能与β受体阻滞剂产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物相互作用
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群在使用β受体阻滞剂时应特别谨慎，遵医嘱调整剂量或更换药物。
谨慎用于特殊人群
对于出现呼吸系统不良反应的患者，应立即停药并给予相应的治疗措施。
一旦发现患者有支气管痉挛或呼吸困难的症状，应立即停药，并给予解痉、平喘等治疗措施。对于严重病例，可能需要使用糖皮质激素进行治疗。
β受体阻滞剂在治疗心律失常中的应用
β受体阻滞剂在治疗心律失常中的应用从 200 年前发现洋地黄以来， b 阻断剂呢是心脏疾病用药物治疗的一个最大的一个突破。
为什么这么说呢，我们心血管大夫可以回顾一下，从高血压、冠心病、心衰、心率失常、以及预防猝死这些都离不开 b 阻断剂。
自从 1956 年 james blake 博士发现这个抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件以来呢，这 30 年来 b 阻断剂在疾病的治疗上取得了非常大的进展，因为这个原因， 1988 年， james Black 博士荣获了一个诺贝尔生理学奖。
可见 b 阻断剂在我们的疾病治疗上起到多么大的作用，可以说是一个里程碑式的贡献。
那我们这节课呢主要讨论的是β阻断剂是怎么治疗心律失常的。
我们主要讨论三个内容，第一个内容呢是β阻断剂治疗心律失常的机制。
第二个呢，就是这个药物呢能够治疗哪些类型的心律失常。
第三个呢，就是临床上我们如何选用和使用β受体阻断剂。
首先我们来先看一下，β阻断剂是如何起到抗心律失常作用的。
我们都知道抗心律失常药物分为一二三四，四大类，β阻断剂呢属于第二类，包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔这、这些类型的药物。
那么阻断β受体呢可以说兼有一三四三种抗心律失常药的作用。
可以说呢 b 阻断剂是一种广普的抗心律失常药，那么它究竟是通过哪些作用，来起到广普的抗心律失常药的这种作用呢 ? 其实b 阻断剂是一个非常单纯的药物，就由于它非常的单纯，它也是非常伟大的。
也就是说我们治疗一个病，就像我们说的打蛇打到七寸上，治疗一个病也是要抓住它的节点，他的关键点，那么就可以起到非常好的作用。
b 阻断剂主要是选择性的与 b 肾上腺能这种受体结合，然后竞争性的、可逆性地拮抗 b 肾上腺素能的作用，也就是说起到一个逆转交感激活，不但是对离子通道。
而且对其他的一些交感过度激活的一些不良的作用。
所以呢 b 阻断剂主要是通过拮抗交感激活来起到抗心律失常的作用。
那么我们在下面看一下，它究竟是怎么样通过拮抗这个交感的激活来抗心率。
b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂PPT课件
3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用3ppt课件
解读β肾上腺素能受体阻滞剂 在心血管疾病应用专家共识
最新课件
1
β阻滞剂在冠心病的应用
最新课件
2
冠心病
稳定性冠心病 稳定型劳力性心绞痛和有（或无） 症状的陈旧性MI
ACS ST段抬高的MI、ST段不抬高的MI， 不稳定性心绞痛。
最新课件
3
机制
一、 通过降低心肌收缩力、心率和血压， 使心肌耗氧量减少；同时延长心脏舒张期而 增加冠状动脉及其侧支的血供和灌注，从而 减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血 发作，提高生活质量。
最新课件
25
◆非ST段抬高的ACS应用β阻滞剂的适应证 和方法与ST段抬高的MI相仿。
◆所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂 作为二级预防。ST段抬高的MI或非ST段抬 高的ACS患者如在急性期因禁忌证不能使 用，则在出院前应再次评估，尽量应用β阻 滞剂，以改善预后。
最新课件
26
◆注意事项：应用β阻滞剂前必须评估患者 有无下列禁忌证：
最新课件
6
β阻滞剂和钙拮抗剂控制心肌缺血的疗 效相仿。β阻滞剂和硝酸酯类药物联用的效 果优于两者单用。β阻滞剂可以和二氢吡啶 类药物合用，但与维拉帕米或地尔硫卓合 用会增加心动过缓和房室传导阻滞的风险。
β阻滞剂使死亡率明显降低 。
最新课件
7
临床应用
适应症：β阻滞剂是治疗稳定性冠心病的 基石，所有的此类患者均应长期使用，以控制 心肌缺血、预防MI和改善生存率，不论既往有 无MI病史。慢性心绞痛或心肌缺血伴高血压、 既往有MI或左心室功能低下患者应首选β阻滞 剂。
最新课件
46
◆室性心律失常：与交感神经兴奋相关的 室性心律失常，与AMI、围手术期及HF 相关的心律失常，室性早搏，持续性室 性心动过速，预防各种原因所致严重的 心律失常和心脏性死亡，长QT综合征
最新课件
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β阻滞剂在冠心病的应用
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2
冠心病
稳定性冠心病 稳定型劳力性心绞痛和有（或无） 症状的陈旧性MI
ACS ST段抬高的MI、ST段不抬高的MI， 不稳定性心绞痛。
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3
机制
一、 通过降低心肌收缩力、心率和血压， 使心肌耗氧量减少；同时延长心脏舒张期而 增加冠状动脉及其侧支的血供和灌注，从而 减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血 发作，提高生活质量。
最新课件
25
◆非ST段抬高的ACS应用β阻滞剂的适应证 和方法与ST段抬高的MI相仿。
◆所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂 作为二级预防。ST段抬高的MI或非ST段抬 高的ACS患者如在急性期因禁忌证不能使 用，则在出院前应再次评估，尽量应用β阻 滞剂，以改善预后。
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26
◆注意事项：应用β阻滞剂前必须评估患者 有无下列禁忌证：
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6
β阻滞剂和钙拮抗剂控制心肌缺血的疗 效相仿。β阻滞剂和硝酸酯类药物联用的效 果优于两者单用。β阻滞剂可以和二氢吡啶 类药物合用，但与维拉帕米或地尔硫卓合 用会增加心动过缓和房室传导阻滞的风险。
β阻滞剂使死亡率明显降低 。
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7
临床应用
适应症：β阻滞剂是治疗稳定性冠心病的 基石，所有的此类患者均应长期使用，以控制 心肌缺血、预防MI和改善生存率，不论既往有 无MI病史。慢性心绞痛或心肌缺血伴高血压、 既往有MI或左心室功能低下患者应首选β阻滞 剂。
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46
◆室性心律失常：与交感神经兴奋相关的 室性心律失常，与AMI、围手术期及HF 相关的心律失常，室性早搏，持续性室 性心动过速，预防各种原因所致严重的 心律失常和心脏性死亡，长QT综合征
β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用
个性化治疗
基于患者的具体情况，选择 适当的治疗方案，并根据不 同情况调整用药减轻不良反 应。于预防并改善心律失 常症状。
β受体阻滞剂的作用机制
1
抑制肾上腺素的作用
β受体阻滞剂可抑制肾上腺素等激素的作用，从而减少心率增快和血压升高。
2
抑制心脏β受体的作用
通过作用于心脏β受体，β受体阻滞剂使心脏收缩力和心率降低，减轻心脏的负 担。
3
减小心脏缺血
β受体阻滞剂可降低心脏的代谢需求，减小心脏缺血的程度。
副作用
• 可引起心动过缓 • 影响心肌收缩力 • 可能导致哮喘和低血糖等不适症状
未来发展
1 结合其他治疗手段
将β受体阻滞剂与其他药 物或治疗手段结合使用， 可以提高治疗效果并降低 不良反应。
2 探索新剂型新用途
3 加强个性化治疗
不断开发新型β受体阻滞 剂，拓宽其临床应用范围， 同时加强研究副作用的防 范。
β受体阻滞剂在心律失常治疗中的临床应用
心房颤动
β受体阻滞剂可控制心房颤动并 减少其症状。
室性心律失常
β受体阻滞剂可用于治疗室性心 律失常，如室性心动过速和室性 心动过缓。
运动耐受性
β受体阻滞剂通过降低心率和心 脏负担，提高了患者的运动耐受 性。
β受体阻滞剂的优点和副作用
优点
• 安全，使用方便 • 治疗效果稳定，广泛适用于多类心律失常 • 可通过口服、注射等途径给药
β受体阻滞剂在心律失常 治疗中的应用
心律失常是指心脏节律异常，包括心搏过缓、过速、心跳不规则等多种类型。 本文将介绍β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用。
分类和病因
分类
根据心律失常类型的不同可 以将其分为室性、房性和房 室交界性等多种类型。
静脉给药β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用
抗室颤作用相对强。
亲脂性受体阻滞剂
▪同时有可能引起 中枢神经系统症 状（嗜睡）
心率减慢 电稳定
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
3、在特殊情况时的抗心律失常作用
我们熟知的抗心律失常药物的临床药理作用，多数是 在稳定状态时确定或测定的结论。在不稳定的状态下：交 感激活、缺血等，这些常态下的药理作用已被改变或消弱， 在这些特殊情况时，使心律平、胺碘酮等药物的作用下降。 受体阻滞剂的抗缺血、抗交感、改善心功能、抗心律失 常等作用充分体现，同时也提高了心律平、胺碘酮等药物 在此时的抗心律失常作用。
与其它抗心律失常药物广泛联合应用 （cast）
受体阻滞剂治疗心律失常 的作用特点
1.治疗心律失常的类型广泛
心脏内交感神经 末梢分布较为广泛， 对房性、交界性、室 性心律失常都有作用。
▲ ▲ ▲
▲ ▲ ▲ ▲
▲ ▲ ▲
受体阻滞剂治疗心律失常 的作用特点
2.作用机制广泛
对自律性、触发性、折返性心律失常都 有一定的作用
①
类似III类药
β－AR ↓
K+外流↓
(-)
类似I类药
(-)
G蛋白
K+
(-)
(-)
(-)
③ Ca2+
cAMP
蛋白激酶A
Ca++内流↓
类似IV类药
其他作用
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
2、中枢性抗心律失常作用Lipid soluble betablocker
▪亲脂性受体阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用，
（3） 受体激动后增加钾离子外流
-受体激动剂
腺苷酸环化酶
Gs
+
ATP
β-受体阻滞剂ppt课件
β-受体阻滞剂
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
一、概念
β受体阻滞剂是能 选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体的激动作用的一种 药物类型。
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，其受体分为 3 种： β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心 肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引 起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂 肪分解。
4. 肾素 通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
（二）内在拟交感活性 某些β- 受体阻滞药对β1- 受体或β2- 受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟 交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率 作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。
2.支气管平滑肌 β2- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而 增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻 塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
3.代谢 β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂 肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
（二）饱受争议的β-受体阻滞剂
β受体阻滞剂应用于临床至今已 50 余年，然而，从 1992 年至今对其的质疑与 争议就从未间断。
1.2007 年 -2008 年，Bangalore 等在汇总 分析中提出 β受体阻滞剂在不合并心肌梗死 和心衰的单纯高血压患者中减慢心率导致心 血管风险与死亡率增加，认为 β受体阻滞剂 不应作为无并发症的单纯高血压的一线降压 药。
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
一、概念
β受体阻滞剂是能 选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体的激动作用的一种 药物类型。
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，其受体分为 3 种： β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心 肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引 起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂 肪分解。
4. 肾素 通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
（二）内在拟交感活性 某些β- 受体阻滞药对β1- 受体或β2- 受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟 交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率 作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。
2.支气管平滑肌 β2- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而 增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻 塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
3.代谢 β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂 肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
（二）饱受争议的β-受体阻滞剂
β受体阻滞剂应用于临床至今已 50 余年，然而，从 1992 年至今对其的质疑与 争议就从未间断。
1.2007 年 -2008 年，Bangalore 等在汇总 分析中提出 β受体阻滞剂在不合并心肌梗死 和心衰的单纯高血压患者中减慢心率导致心 血管风险与死亡率增加，认为 β受体阻滞剂 不应作为无并发症的单纯高血压的一线降压 药。
β受体阻滞剂及心律失常的治疗
状。
β受体阻滞剂的基因组学和个体化治疗研究
总结词
基因组学研究为β受体阻滞剂的个体化治疗提供了新的思 路，通过对特定基因型的识别，可以为患者提供更加精 准的治疗方案。
详细描述
随着基因组学的发展，越来越多的研究发现基因多态性 对药物代谢和疗效的影响。对于β受体阻滞剂而言，不同 基因型的患者对药物的反应也存在差异。基因组学研究 可以为医生提供更加全面的药物疗效和不良反应信息， 从而实现个体化治疗。
β受体阻滞剂及心律失常的 治疗
2023-11-04
contents
目录
• β受体阻滞剂概述 • β受体阻滞剂在心律失常治疗中的作用 • β受体阻滞剂在心律失常治疗中的临床应
用
contents
目录
• β受体阻滞剂在心律失常治疗中的不良反 应及处理
• β受体阻滞剂在心律失常治疗中的研究进 展
01
β受体阻滞剂概述
详细描述
对于已有心脏传导阻滞的患者，应慎用或 禁用β受体阻滞剂。如患者已使用β受体阻 滞剂，出现心脏传导阻滞症状时，应立即 停用并给予相应的治疗。
乏力、眩晕和抑郁症状
总结词
β受体阻滞剂可能导致乏力、眩晕和抑郁症状，影响日 常生活和工作能力。
详细描述
在使用β受体阻滞剂期间，如出现上述症状，应适当调 整用药剂量或停药，并给予相应的对症治疗。
在抗心律失常治疗中，β受体阻滞剂可用于室上性心动过速、室性期前收缩等病症 的治疗。
β受体阻滞剂在临床应用中的优点包括：降低心肌梗死和猝死风险、改善患者生活 质量、长期使用对血脂、血糖等无不良影响等作用
心律失常的病理生理机制
1 2
心脏电生理学基础
介绍心脏电生理学的概念和心律失常发生的机 制。
β受体阻滞剂的基因组学和个体化治疗研究
总结词
基因组学研究为β受体阻滞剂的个体化治疗提供了新的思 路，通过对特定基因型的识别，可以为患者提供更加精 准的治疗方案。
详细描述
随着基因组学的发展，越来越多的研究发现基因多态性 对药物代谢和疗效的影响。对于β受体阻滞剂而言，不同 基因型的患者对药物的反应也存在差异。基因组学研究 可以为医生提供更加全面的药物疗效和不良反应信息， 从而实现个体化治疗。
β受体阻滞剂及心律失常的 治疗
2023-11-04
contents
目录
• β受体阻滞剂概述 • β受体阻滞剂在心律失常治疗中的作用 • β受体阻滞剂在心律失常治疗中的临床应
用
contents
目录
• β受体阻滞剂在心律失常治疗中的不良反 应及处理
• β受体阻滞剂在心律失常治疗中的研究进 展
01
β受体阻滞剂概述
详细描述
对于已有心脏传导阻滞的患者，应慎用或 禁用β受体阻滞剂。如患者已使用β受体阻 滞剂，出现心脏传导阻滞症状时，应立即 停用并给予相应的治疗。
乏力、眩晕和抑郁症状
总结词
β受体阻滞剂可能导致乏力、眩晕和抑郁症状，影响日 常生活和工作能力。
详细描述
在使用β受体阻滞剂期间，如出现上述症状，应适当调 整用药剂量或停药，并给予相应的对症治疗。
在抗心律失常治疗中，β受体阻滞剂可用于室上性心动过速、室性期前收缩等病症 的治疗。
β受体阻滞剂在临床应用中的优点包括：降低心肌梗死和猝死风险、改善患者生活 质量、长期使用对血脂、血糖等无不良影响等作用
心律失常的病理生理机制
1 2
心脏电生理学基础
介绍心脏电生理学的概念和心律失常发生的机 制。
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2020/10/18
6
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
自主神经(交感及迷走神经)通过神经末稍释放神经递质,作用于相 应受体，进而调节细胞膜离子通道的通透性，改变细胞内外的离 子分布，影响动作电位的时程和幅度
心脏的受体是参与心脏功能活动最重要的受体，其亚型1和2 受体共存于心肌组织中，其中1受体占75%，遍布整个心脏， 2 受体占25%，主要存在于心室和心房,心房中在窦房结的密度比右 心房高出2.5倍，这决定了2受体更多地参与心率和心律的调节
受体和K＋通道
-受体激动剂 腺苷酸环化酶
K+ 外膜
Gs
+
PKA
+
内膜
2020/10/18
ATP cAMP
IKS 通道
(KCNQ1+KCNE1)
13
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
受体被激动后与G蛋白耦联，激活腺苷酸环化酶，促进cAMP生成， cAMP增加后，使蛋白激酶A磷酸化
K+外流↑ K+
Ca2+ Ca++内流↑
2020/10/18
3
受体阻滞剂治疗 心律失常的机制
2020/10/18
4
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
受体阻滞剂对心血管病的治疗，包括降压、 抗心肌缺血、抗心律失常的多重作用，降低了 多种严重疾病（AMI，心衰）的心血管事件， 降低猝死和死亡率。
2020/10/18
5
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
Gs
+
cAMP
In
-受体
ATP cAMP
Na Pacemaker Channel (HCN4)
2020/10/18
11
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
受体和Ca2+ 通道
-受体激动剂 腺苷酸环化酶
外膜
Gs
+
+
+ PKA ATP cAMP
内膜
Ca2+ L-型 Ca2+ 通道
2020/10/18
12
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
2020/10/18
β－AR激动剂
儿茶(+酚)胺 β－AR
(+)
G蛋白
cAMP
Ca2+ Na+ Na+内流↑
(+)
(+)
蛋白激酶A
其他作用
14
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
交感激活对心室肌动作电位的影响
心室肌膜电位 (mV)
钙电流增加
1) 促进细胞外钙内流及肌浆网内
钙释放，可使动作电位2相缩短
0
钾通道 2) 促进细胞外钠离子快速内流， 更快激活 加快0相除极速率
心率加快 传导加快 收缩力增强,传导加快 收缩力增强,传导加快,自律性提高
支气管平滑肌 冠状动脉 脑血管
2
支气管扩张
血管收缩
1
血管扩张
血管收缩
腹腔内脏血管
血管收缩
血管扩张
2020/10/18
9
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
1、 受体阻滞剂抗心律失常作用机制
1）阻滞受体
主要甚至唯一
电生理：抑制兴奋性、传导性
抑制4相自动除极，降低自律性， 减慢心率。
不仅影响自律性而且影响变时性 对病态窦房结作用比正常窦房结
的作用更明显
2020/10/18
20
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
交感神经激活与窦房结动作电位
2020/10/18
21
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
▪ 交感激活对心电图的影响
静息状态
刺激交感神经
3、 受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用
窦房结 房室结 心房组织 心室肌 旁路
自律性下降（大剂量时正常者下降，病窦者更显著） 传导时间延长 前向传导减慢 有效不应期延长 不同药物作用不同 对心室有效不应期不同：或延长，或不变，或缩短 （对QT间期大多延长，但使QTc缩短） 对旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响
预防缺血：降低自律性、抑折返机制
2）膜稳定作用
局部麻醉奎尼丁样作用： 抑制兴奋性
延长不应期
延迟传导
3）特殊药理作用
1 选择性：内在拟交感作用（似乎不是抗心律失常作用）
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
2、受体激动后对离子通道的作用
受体和起搏通道（Na+）
激动剂
腺苷酸环化酶
Out
近年来， 受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极 大重视。CAST试验结果使I 类药物应用受到质疑，其 亚组分析显示了 受体阻滞剂的优越，涌现出性能更 佳的 受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死 及急诊心律失常都很重要，阻断其不利作用后，对心 脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此，作用谱广， 致心律失常作用小的 受体阻滞剂已成为理想的一类 抗心律失常药物。
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-50
3) 促进细胞内钾离子外流，
钠通道 内流增多
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200 msec
4) 增加了其他离子流的跨膜流动：
If(起搏电流)
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
β－AR阻滞剂阻断了β－AR激动剂对信号转导通路及离子通道的作用
β－AR激动剂 儿茶酚胺
β－AR阻滞剂
类似III类药
β－AR ↓
K+外流↓
(-)
(-)
G蛋白
K+
(-)
Ca2+
cAMP
Ca2+ Na+ Na+内流↓
类似I类药
(-)
(-)
蛋白激酶A
Ca++内流↓
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类似IV类药
其他作用
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
受体阻滞剂通过竞争性抑制与受体结合的儿 茶酚胺起作用
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
阻断受体几乎是其唯一的抗 心律失常直接机制，作用强弱 受到心脏不同部位肾上腺素能 受体分布多少的影响，因此对 交感神经末梢分布丰富的窦房 结、房室结作用明显，对心房 肌、心室肌的影响较小
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
对窦房结的作用
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
1及2受体作用的比较
1受体
2受体
心脏兴奋(正性变时、变力) 骨骼肌血管扩张
肠管抑制
支气管扩张
脂肪分解
糖酵解
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受体阻滞剂治疗心律失常的机制
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
主要受体
生理学效应
心肌 窦房结 房室结 心房 心室
1 > 2 (75:25) 1 1 1 1
受体阻滞剂在 心律失常治疗中的应用
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“……自200年前发现洋地黄以来，受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最 伟大的突破……”
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临床第一个 -受体阻滞剂 Pronethalol于1962年问世， 对心绞痛有效，因在动物体 表现的副作用而未被推广， 但其发明者James W Black 1988年因提出-受体阻滞剂 的概念而获诺贝尔医学奖