胆碱能受体阻滞剂

尤卡托品
扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱. 适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童 需用阿托品.
二. 合成解痉药 季铵类:丙胺太林(普鲁本辛) 对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而 持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作 用. 叔胺类:胃复康 作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用. 两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃 肠痉挛.
4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓， 窦房阻滞， I, II度房室传导阻滞. 5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢， 中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不 用. 6.解救有机磷酸酯类中毒。
[不良反应] 1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱, 高热.严重时可由中枢兴奋转入抑 制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的 明，毒扁豆碱. 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时，不宜用新斯的明和 毒扁豆碱.
第二节 Nm胆碱受体阻断药 一. N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明,咪噻芬,六甲双铵 [作用] 阻断神经节N1受体,小动脉扩张, 外周阻力↓;小静脉扩张,回心血量↓, 血压显著↓.
[应用] 偶用于其他降压药无效的急进型高 血压和高血压危象
[不良反应] 多而严重如体位性低血压,尿潴留.
第 9 章 胆碱能受体阻断剂
Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs P72
第一节 M胆碱能受体阻断剂
一、阿托品
• 药理作用：
Atropine
• 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏 感性不一样，从高到低依次为：
• 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和 胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢 作用
常用药物的效应比较 药名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用 阿托平 ++ +++ 先兴奋 已述 后抑制 山莨菪碱 + ++ ± 感染性休克 内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱 +++ + 抑制 镇静 ( 麻醉 前给药催眠 ) 防 晕止吐 震颤麻痹
阿托品的合成代用品 一、扩瞳药: 后马托品, 托吡卡胺，环喷托酯，
肌松顺序及恢复顺序:眼部肌肉
躯干肌 肋间肌 膈肌
四肢肌
• 特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 • 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，3.与抗胆碱酯酶药之间有 拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒. 4.有神经节阻断作用.
[应用] 因药源有限,临床已少用.
泮库溴铵（pancuronium)、阿曲库 铵（atracurium)、维库溴铵 （vecuronium) 作用强于筒剑毒碱约5倍，无神经节 阻断，但可阻断M受体和抑制NA再摄 取，有不同程度升压作用。
Baidu Nhomakorabea
[作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作 用。 1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平 滑肌 特点：对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. 胃肠>膀胱>胆管.输尿管. 支气管.
2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸 道腺体>胃腺. 3.眼：强而持久 (1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. (2)眼内压升高：虹膜退向四周边 缘，前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧 悬韧带，使晶状体变扁平，屈 光度降低，以致视近物模糊， 视远物清楚.
[应用] 1.外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松 弛; 2.气管内插管,气管镜和食管镜检 查. [不良反应] 1.过量致呼吸麻痹; 2.血钾升高; 3.术后肌痛; 4.眼内压升高; 5.遗传 性血浆假行性胆碱酯酶活性降低 者易中毒.
(二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药)
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
4.心血管系统： (1)较小治疗量可减慢心率，较大剂量可 心率增加和传导加速：阻断 M受体， 解除迷走神经对心脏 的抑制.迷走神经 张力高的青 年，心率加快作用显著。 (2)扩张血管，改善微循环：治疗量对血 管和血压无明显影响，大剂量解除小血 管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接 扩张 血管有关。
二.N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)
药物与运动终板上N2受体结合,阻断神 经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.
(一)去极化型肌松药: 琥珀胆碱(司可林) [作用机制] 激动运动终板上N2受体,突 触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不 起反应.
[作用特点] 1.肌松前常出现短时(约1分钟)的肌 束颤动. 2.抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌 松作用,因此过量时不能用新斯的明解 毒. 3.连续用药易产生快速耐受。 4.临床用量无神经节阻断作用. 5.可使血钾升高，禁用于大面积组织 损伤病人； 6.有窒息感 ，禁用于清醒病人；
5.中枢神经系统： (1)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 (2)中毒剂量（>10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等〕
[应用] 1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛>膀胱 刺激症>胆绞痛和肾绞痛（胆，肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用) 2.抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给 药（2）严重盗汗和流涎症。 3.眼科：（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻 痹，晶状体固定。现 已少用，仅儿童验光 时用.