胆碱能受体阻滞剂
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胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
THANKS
m胆碱受体阻断药可作用于瞳孔括约 肌，使其松弛，导致瞳孔扩大。
抑制腺体分泌
m胆碱受体阻断药可抑制腺体分泌， 如唾液腺、汗腺等，产生口干、少汗 等副作用。
药理作用应用
麻醉前给药
在全身麻醉前使用m胆碱 受体阻断药，可减少呼吸 道分泌，保持呼吸道通畅。
眼科手术
在眼科手术中，使用m胆 碱受体阻断药可松弛瞳孔 括约肌，便于手术操作。
眼部不适。
便秘
排尿困难
药物抑制肠道蠕动，导 致便秘，严重时可能出
现肠梗阻。
药物可能引起膀胱括约 肌痉挛，导致排尿困难。
不良反应处理方法
01
02
03
04
口干
鼓励患者多喝水，保持口腔湿 润，避免食用刺激性食物。
眼干
使用人工泪液滴眼，保持眼部 湿润，避免长时间用眼。
便秘
增加膳食纤维摄入，多饮水， 适当运动，严重时使用缓泻剂。
抑制递质释放
m胆碱受体阻断药可抑制 突触前膜释放乙酰胆碱， 进一步减弱乙酰胆碱的作 用。
降低受体敏感性
长期使用m胆碱受体阻断 药可降低m胆碱受体的敏 感性，使乙酰胆碱的作用 减弱。
药理作用特点
选择性作用于m胆碱受体
m胆碱受体阻断药主要作用于m胆碱 受体，而对n胆碱受体的作用较弱或 不明显。
扩张瞳孔
全性。
未来展望
优化药物设计
通过进一步了解m胆碱受体的结构和功能，可以设计出更具有选 择性和效能的药物。
拓展治疗领域
m胆碱受体阻断药可能不仅用于治疗神经系统疾病，还可能在其他 领域如心血管、呼吸系统等发挥治疗作用。
提高药物安全性
通过改进药物设计和合成方法，降低药物的副作用和毒性，提高药 物的安全性。
胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学第胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
2024/7/27
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6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2024/7/27
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
2024/7/27
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5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
[药理作用] 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血
浆AchE水解。
2024/7/27
30
2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢
舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
2024/7/27
21
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
胆碱受体阻断药的作用机制详解
的症状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
胆碱能受体阻滞剂
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直立性低血压：使用胆碱能受体阻 滞剂可能导致直立性低血压，表现 为血压下降、头晕等症状。
注意事项：在使用胆碱能受体阻滞 剂时，应密切关注心血管系统的反 应，及时调整剂量或停药。
认知功能损害、精神错乱等中枢神经系统副作用
认知功能损害：胆 碱能受体阻滞剂可 能导致注意力、记 忆力、思维能力的 下降。
胆碱能受体阻滞剂
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01
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04
胆碱能受体阻 滞剂的临床应 用
02
胆碱能受体阻 滞剂的概述
05
胆碱能受体阻 滞剂的副作用
03
胆碱能受体阻 滞剂的药理作 用
06
胆碱能受体阻 滞剂的注意事 项
使用胆碱能受体阻滞剂的注意事项和监测指标
● 注意事项： * 严格遵医嘱使用，不可自行增减剂量或改变用药方式。 * 注意观察不良反应，如出现严重副作 用应及时就医。 * 避免与某些药物同时使用，如抗心律失常药、抗高血压药等。 * 孕妇、哺乳期妇女及儿童 慎用。
● * 严格遵医嘱使用，不可自行增减剂量或改变用药方式。 ● * 注意观察不良反应，如出现严重副作用应及时就医。 ● * 避免与某些药物同时使用，如抗心律失常药、抗高血压药等。 ● * 孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。
● 监测指标： * 血压：定期监测血压，确保血压稳定。 * 心率：注意观察心率变化，防止心动过缓或传导阻滞。 * 肝肾功能：定期检查肝肾功能，确保药物代谢正常。 * 血药浓度：根据医生建议定期检测血药浓度，确保 药物疗效。
● * 血压：定期监测血压，确保血压稳定。 ● * 心率：注意观察心率变化，防止心动过缓或传导阻滞。 ● * 肝肾功能：定期检查肝肾功能，确保药物代谢正常。 ● * 血药浓度：根据医生建议定期检测血药浓度，确保药物疗效。
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
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THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
胆碱受体阻断药总结
缓解膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
遗尿症
对缓解胆绞痛、 肾绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
异丙基阿托品 可治了喘息型 慢支
全心心慎、功肌用甲能梗心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞引 起的缓慢型心律 失常。如窦性心 动过缓等
5 其它
特点：
1.作用快，维持时间短（区别阿托品）。
2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
• 临 床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病。
掌握
• 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点：扩张支气管平滑肌，加快心
第七章 抗胆碱药
主要内容
M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激
动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。
药 阿托品类生物碱 物 分 类 阿托品的合成代用品
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
合成扩瞳药 合成解痉药
胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿 托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用 时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药 物(因为阻断M受体，加重中毒)。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
M胆碱受体阻断剂
3、慎用 （1）心脏疾病患者（特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
胆碱能受体阻滞剂课件
使注意事项
慎青光眼患者
胆碱能受体阻滞剂可能加重青光眼症状，需特别注意。
避免与某些药物合
如抗心律失常药、降血压药等，可能产生相互作或药效增强。
定期检查
长期使胆碱能受体阻滞剂患者应定期进行相关检查，监测良反应药 物疗效。
05 胆碱能受体阻滞剂研发进 展与未展望
新药研发进展
针胆碱能受体亚型选择性药物研发
心血管系统疾病
治疗心律失常、心绞痛 等。
其他疾病
还可治疗青光眼、慢性 阻塞性肺疾病等。
02 胆碱能受体阻滞剂药理学 特性
选择性胆碱能受体阻滞剂
选择性胆碱能受体阻滞剂指能够选择性作胆碱能受体药物，主通过抑制 胆碱能神经递质乙酰胆碱作从而降低胆碱能受体兴奋性。
选择性胆碱能受体阻滞剂包括抗胆碱酯酶药物胆碱受体拮抗剂，其中抗 胆碱酯酶药物如新斯明、溴化物等，主治疗重症肌无力、肌松药中毒等
便秘
由药物影响肠道平 滑肌，可能导致便 秘。
失眠
药物可能影响睡眠 质量，导致失眠。
良反应处理与预防
保持充足水摄入
预防口干、眼干等良反应，鼓 励患者多饮水。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，预防便秘 ，适当食富含纤维素食物。
散注意力
头痛等适症状，可尝试散注意 力缓解。
规律作息
保持良好作息习惯，助改善失 眠问题。
治疗心血管疾病
研究表明，胆碱能受体阻滞剂可能心血管疾病具 一定治疗作如冠心病、心绞痛等。
3
治疗其他疾病
除神经系统心血管系统疾病外，胆碱能受体阻滞 剂还可能消化系统、呼吸系统等领域得应。
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进一步研究胆碱能受体中枢神经系统中功能作机制，助发现新药物作靶点。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
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目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
丙咪嗪的功能主治
丙咪嗪的功能主治1. 什么是丙咪嗪？丙咪嗪，也称为丙乙胺，是一种持久性乙酰胆碱受体阻滞剂，属于抗胆碱药物的一种。
它主要用于治疗帕金森病、霍金病和其他锥体外系疾病。
2. 丙咪嗪的功能主治丙咪嗪具有以下功能和主治：•抗帕金森病作用：丙咪嗪通过阻断中枢神经系统中的胆碱能神经传递，减少异常的肌张力和肌体运动。
它可以缓解帕金森病患者的震颤、僵硬和运动障碍症状。
•改善霍金病症状：丙咪嗪可作为一种补充药物，用于改善霍金病患者的肌张力异常、肌肉痉挛和运动障碍。
它可以减少患者的不自主运动和肢体僵硬。
•减轻锥体外系疾病症状：丙咪嗪也可以用于治疗相关的锥体外系疾病，如肌张力障碍、痉挛和扭转症。
它可以减少神经肌肉过度兴奋引起的不适症状。
•治疗疼痛性肌张力障碍：丙咪嗪也可以用于治疗一些局部性疼痛性肌张力障碍，如颈部疼痛、肩周炎和颞下颌关节紊乱症。
它可以缓解肌肉的紧张和疼痛感。
•改善多动症状：丙咪嗪有时也被用于治疗多动症状，如多动、注意力不集中和冲动行为等。
它通过中枢神经系统的抑制作用，减少多动症状表现。
•帮助控制各种震颤症：丙咪嗪也可用于治疗各种原因引起的震颤症，包括本底震颤、复发性震颤和特发性震颤。
它可以减轻震颤症状，提高患者的生活质量。
3. 如何使用丙咪嗪？丙咪嗪的用法和剂量应根据医生的指示来服用。
一般情况下，建议遵循以下准则：•丙咪嗪通常是以口服药片或胶囊的形式给予患者使用。
根据患者的具体情况和病情严重程度，医生会开具相应剂量的药物。
•在使用丙咪嗪之前，患者应保持胃部空腹状态，以提高药物的吸收效果。
•丙咪嗪通常分为多次剂量给药，建议按医生的建议按时服用药物。
•丙咪嗪的剂量会根据患者的反应和病情进行调整，因此在使用过程中应经常与医生进行沟通和咨询。
•不要随意停止使用丙咪嗪，如果需要停药或减量，应在医生的指导下逐渐减少剂量。
4. 注意事项和副作用在使用丙咪嗪的过程中，需要注意以下事项和副作用：•使用丙咪嗪可能会导致一些晕眩、口干和视力模糊等副作用，因此在服药期间需避免从事需注意力集中的活动，如开车和操作机器等。
胆碱能受体阻断剂课件
类
胆碱能受体阻断剂通过阻止胆碱能受体激活，抑制乙酰胆碱作从而发挥抗胆碱作。
胆碱能受体阻断剂与胆碱能受体结合后，阻止乙酰胆碱与受体结合，从而抑制乙酰胆碱激动作减弱或消除胆碱能神经递质作。
机制
药理作
临床应
胆碱能受体阻断剂临床主治疗某些神经递质紊乱性疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
适应症
胆碱能受体阻断剂适应症包括帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病、机磷中毒等。
02
CHAPTER
常见胆碱能受体阻断剂
泮库溴铵一种非去极化肌肉松弛剂，通过与乙酰胆碱竞争性结合胆碱能受体，抑制乙酰胆碱作。
作机制
泮库溴铵主手术麻醉过程中，使骨骼肌松弛，便手术操作。
临床应
泮库溴铵可能导致过敏反应、呼吸抑制、心率失常等良反应，使时需密切监测。
良反应
氯筒箭毒碱一种去极化肌肉松弛剂，通过抑制乙酰胆碱释放，使骨骼肌松弛。
布
代谢
药物体内经过代谢转化，形成活性代谢产物或无活性代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主通过肾脏排泄，部药物也可通过胆汁排泄。04CHAPTER
胆碱能受体阻断剂良反应与处理
保持口腔湿润
眼部护理
维持肠道通畅
观察排尿情况
01
02
03
04
多喝水，使口腔保湿剂，避免食刺激性食物。
使工泪液滴眼，保持眼部清洁，避免长时间眼。
胆碱能受体阻断剂课件
目录
胆碱能受体阻断剂概述常见胆碱能受体阻断剂胆碱能受体阻断剂药代动力学胆碱能受体阻断剂良反应与处理胆碱能受体阻断剂研发与进展
01
CHAPTER
胆碱能受体阻断剂概述
胆碱能受体阻断剂一类能够阻止胆碱能受体激活药物。
定
胆碱能受体阻断剂通过阻止胆碱能受体激活，抑制乙酰胆碱作从而发挥抗胆碱作。
胆碱能受体阻断剂与胆碱能受体结合后，阻止乙酰胆碱与受体结合，从而抑制乙酰胆碱激动作减弱或消除胆碱能神经递质作。
机制
药理作
临床应
胆碱能受体阻断剂临床主治疗某些神经递质紊乱性疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
适应症
胆碱能受体阻断剂适应症包括帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病、机磷中毒等。
02
CHAPTER
常见胆碱能受体阻断剂
泮库溴铵一种非去极化肌肉松弛剂，通过与乙酰胆碱竞争性结合胆碱能受体，抑制乙酰胆碱作。
作机制
泮库溴铵主手术麻醉过程中，使骨骼肌松弛，便手术操作。
临床应
泮库溴铵可能导致过敏反应、呼吸抑制、心率失常等良反应，使时需密切监测。
良反应
氯筒箭毒碱一种去极化肌肉松弛剂，通过抑制乙酰胆碱释放，使骨骼肌松弛。
布
代谢
药物体内经过代谢转化，形成活性代谢产物或无活性代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主通过肾脏排泄，部药物也可通过胆汁排泄。04CHAPTER
胆碱能受体阻断剂良反应与处理
保持口腔湿润
眼部护理
维持肠道通畅
观察排尿情况
01
02
03
04
多喝水，使口腔保湿剂，避免食刺激性食物。
使工泪液滴眼，保持眼部清洁，避免长时间眼。
胆碱能受体阻断剂课件
目录
胆碱能受体阻断剂概述常见胆碱能受体阻断剂胆碱能受体阻断剂药代动力学胆碱能受体阻断剂良反应与处理胆碱能受体阻断剂研发与进展
01
CHAPTER
胆碱能受体阻断剂概述
胆碱能受体阻断剂一类能够阻止胆碱能受体激活药物。
定
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常用药物的效应比较 药名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用 阿托平 ++ +++ 先兴奋 已述 后抑制 山莨菪碱 + ++ ± 感染性休克 内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱 +++ + 抑制 镇静 ( 麻醉 前给药催眠 ) 防 晕止吐 震颤麻痹
阿托品的合成代用品 一、扩瞳药: 后马托品, 托吡卡胺，环喷托酯，
二.N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)
药物与运动终板上N2受体结合,阻断神 经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.
(一)去极化型肌松药: 琥珀胆碱(司可林) [作用机制] 激动运动终板上N2受体,突 触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不 起反应.
[作用特点] 1.肌松前常出现短时(约1分钟)的肌 束颤动. 2.抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌 松作用,因此过量时不能用新斯的明解 毒. 3.连续用药易产生快速耐受。 4.临床用量无神经节阻断作用. 5.可使血钾升高，禁用于大面积组织 损伤病人； 6.有窒息感 ，禁用于清醒病人；
第二节 Nm胆碱受体阻断药 一. N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明,咪噻芬,六甲双铵 [作用] 阻断神经节N1受体,小动脉扩张, 外周阻力↓;小静脉扩张,回心血量↓, 血压显著↓.
[应用] 偶用于其他降压药无效的急进型高 血压和高血压危象
[不良反应] 多而严重如体位性低血压,尿潴留.
第 9 章 胆碱能受体阻断剂
Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs P72
第一节 M胆碱能受体阻断剂
一、阿托品
ห้องสมุดไป่ตู้• 药理作用：
Atropine
• 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏 感性不一样，从高到低依次为：
• 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和 胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢 作用
[应用] 1.外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松 弛; 2.气管内插管,气管镜和食管镜检 查. [不良反应] 1.过量致呼吸麻痹; 2.血钾升高; 3.术后肌痛; 4.眼内压升高; 5.遗传 性血浆假行性胆碱酯酶活性降低 者易中毒.
(二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药)
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓， 窦房阻滞， I, II度房室传导阻滞. 5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢， 中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不 用. 6.解救有机磷酸酯类中毒。
[不良反应] 1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱, 高热.严重时可由中枢兴奋转入抑 制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的 明，毒扁豆碱. 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时，不宜用新斯的明和 毒扁豆碱.
肌松顺序及恢复顺序:眼部肌肉
躯干肌 肋间肌 膈肌
四肢肌
• 特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 • 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，3.与抗胆碱酯酶药之间有 拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒. 4.有神经节阻断作用.
[应用] 因药源有限,临床已少用.
4.心血管系统： (1)较小治疗量可减慢心率，较大剂量可 心率增加和传导加速：阻断 M受体， 解除迷走神经对心脏 的抑制.迷走神经 张力高的青 年，心率加快作用显著。 (2)扩张血管，改善微循环：治疗量对血 管和血压无明显影响，大剂量解除小血 管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接 扩张 血管有关。
5.中枢神经系统： (1)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 (2)中毒剂量（>10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等〕
[应用] 1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛>膀胱 刺激症>胆绞痛和肾绞痛（胆，肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用) 2.抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给 药（2）严重盗汗和流涎症。 3.眼科：（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻 痹，晶状体固定。现 已少用，仅儿童验光 时用.
尤卡托品
扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱. 适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童 需用阿托品.
二. 合成解痉药 季铵类:丙胺太林(普鲁本辛) 对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而 持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作 用. 叔胺类:胃复康 作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用. 两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃 肠痉挛.
泮库溴铵（pancuronium)、阿曲库 铵（atracurium)、维库溴铵 （vecuronium) 作用强于筒剑毒碱约5倍，无神经节 阻断，但可阻断M受体和抑制NA再摄 取，有不同程度升压作用。
[作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作 用。 1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平 滑肌 特点：对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. 胃肠>膀胱>胆管.输尿管. 支气管.
2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸 道腺体>胃腺. 3.眼：强而持久 (1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. (2)眼内压升高：虹膜退向四周边 缘，前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧 悬韧带，使晶状体变扁平，屈 光度降低，以致视近物模糊， 视远物清楚.