胆碱能受体的分布与作用

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胆碱能系统在神经调节中的作用

胆碱能系统在神经调节中的作用

胆碱能系统在神经调节中的作用神经调节是指利用神经系统对各种生理活动的调节和调整,使之保持在一定水平之下,达到生命活动的平衡状态。

胆碱能系统在神经调节中起着关键的作用。

本文将详细讨论胆碱能系统的功能及其在神经调节中的作用。

一、胆碱能系统的功能胆碱能系统是一种神经递质,通过神经元之间的传递,协调和调节人体内的各种生理活动,其中包括心率、血压、消化、运动、行为等。

胆碱能系统主要由两种胆碱能神经元组成:乙酰胆碱能神经元和肌肉型胆碱能神经元。

前者分布在中枢神经系统,后者则分布在脊髓周围神经和自主神经系统。

二、1.控制心率在心脏较深的位置,有一组胆碱能神经元,这些神经元的活性会释放出乙酰胆碱,影响心脏硬膜和房室结的肌细胞,从而使心率减慢,这是由于乙酰胆碱促使心脏在走慢的缓慢状态下工作。

2.控制血管张力胆碱能神经系统通过血管系统控制血管张力,从而影响血压。

乙酰胆碱作为多巴酰能神经元的神经远程介质,通过与肾上腺素-乙酰胆碱受体相互作用,调节血管平滑肌细胞的收缩与松弛,改变其通透性,并且在内皮细胞中释放出一系列的代谢活性物质,从而影响小动脉和静脉的张力和阻力,从而维持血压和血流的平衡状态。

3.调节消化道功能在消化道胆碱能神经元的活性释放乙酰胆碱,主要作用是调节胃肠道运动,增加胃肠蠕动和体液分泌,使食物通过肠道的时间缩短,从而加速消化和吸收过程,同时,也能够增加胃酸分泌的活性,从而刺激消化道内细胞们释放出胃动力素,不仅促进胃肠道运动,而且增加肠道中液体的分泌量,从而保持消化道的运动,防止消化道功能紊乱。

4.影响肌肉收缩胆碱能系统所释放的乙酰胆碱被称为肌肉型胆碱能神经元,通常只在神经末梢突触处释放,起到锁定和激活肌肉收缩的作用。

它是一种神经肌肉非直接作用的途径,即肌肉型胆碱能神经元通过释放乙酰胆碱,传导到肌肉神经末梢,与肌肉神经末梢上的肌纤维接触,并在这里使肌肉产生收缩。

总之,胆碱能系统在神经调节中具有不可替代的作用,它可以调节人体内的各种生理活动,以维持生命活动的平衡状态。

胆碱能受体的名词解释

胆碱能受体的名词解释

胆碱能受体的名词解释胆碱能受体是神经系统中重要的受体,它们与神经递质胆碱相互作用,调节着神经信号的传递。

本文将对胆碱能受体进行详细解释,包括其功能、分类和与疾病相关的一些研究成果。

1. 胆碱能受体的功能胆碱能受体是一类位于细胞膜的蛋白质,它们能够与神经递质胆碱结合并产生生物学效应。

胆碱能受体的功能非常多样,涵盖了广泛的生理过程,包括神经传递、肌肉收缩和记忆形成等。

在神经传递中,胆碱能受体有助于调节神经信号的传递。

当胆碱递质释放到突触间隙时,它们能够与胆碱能受体结合,触发细胞内的信号传导。

这种信号传导可以是兴奋性的,也可以是抑制性的,这取决于具体类型的胆碱能受体。

胆碱能受体在肌肉收缩中也起着关键作用。

当胆碱递质释放到神经-肌肉接头时,它们能够与胆碱能受体结合,引发细胞内的信号级联,最终导致肌肉收缩。

这一过程对于身体的运动、呼吸和消化等重要生理活动至关重要。

此外,胆碱能受体在记忆形成和认知功能中也发挥着重要作用。

研究表明,胆碱能受体的活性与学习和记忆能力密切相关。

胆碱能受体参与了乙酰胆碱的合成和分解,乙酰胆碱作为一种重要的神经递质,在学习和记忆过程中发挥关键作用。

2. 胆碱能受体的分类根据其结构和功能的差异,胆碱能受体被分为两个主要类型:胆碱能受体类型I和类型II。

胆碱能受体类型I主要包括毒蕈碱受体和肌气受体,而胆碱能受体类型II则包括毒蕈碱性受体和乙酰胆碱受体。

毒蕈碱受体是胆碱能受体类型I中的重要代表,它与神经递质乙酰胆碱结合,产生生物学效应。

毒蕈碱受体在中枢神经系统和周围神经系统中广泛分布,并参与了许多重要生理过程,如认知功能和运动调节等。

肌气受体也属于胆碱能受体类型I,在神经-肌肉接头中发挥关键作用。

它与神经递质乙酰胆碱结合,使得肌肉能够收缩。

肌气受体在运动和呼吸等生理活动中起着至关重要的作用。

毒蕈碱性受体和乙酰胆碱受体属于胆碱能受体类型II。

毒蕈碱性受体主要分布于中枢神经系统,参与了视觉、学习和记忆等高级认知功能。

胆碱受体药物

胆碱受体药物



晶状体

16
毛果芸香碱的药理作用
缩瞳
激动M受体,使虹膜括约 肌收缩,瞳孔缩小
使前房角间隙扩大,

降低眼内压
房水易于通过巩膜 静脉而进入循环,
降低眼压
调节痉挛
悬韧带松弛,晶状体因 弹性回缩而变凸屈光度 增加
17
毛果芸香碱的药理作用
腺体 毛果芸香碱能激动腺体的
M受体而增加其分泌,以汗 腺和唾液腺最为明显
31
西洋菜放倒数十人 医生怀疑是有机磷中毒
医生在检查中毒事件中年龄最小的6岁女孩的病情 32
(二)、难逆性胆碱酯酶抑制药
中毒机制: 有机磷+AchE 酶失活 Ach↑ 中毒症状. 中毒数h.酶“老化”,难复活.一旦中毒,迅速抢救.
33
(二)、难逆性胆碱酯酶抑制药
【中毒症状】
一、急性中毒:经皮肤、呼吸、消化吸收
22
(一)可逆性抗胆碱酯酶药
【药理作用】
产生M 及N样效应,有相对的选择性; 1.对骨骼肌兴奋作用最强。
原因: A、抑制胆碱酯酶 B、直接激动N2受体, C、促进运动神经末梢释放Ach。
2.对胃肠道及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。 3.对腺体、支气管平滑肌、眼的作用较弱。
23
临床应用 1、治疗重症肌无力:为神经-肌肉传导功能障
1、急性中毒 (1)M、N1受体激动:口吐白沫、呼吸困难、
大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP (2)(2)N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌无力 (3)(3)CNS: 先兴奋,如不安、惊厥;后抑制,
如意识模糊、共济失调、昏迷、呼吸麻痹, 最终死亡
2、慢性中毒
主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等。

胆碱能受体作用药

胆碱能受体作用药
• 历史悠久的毒性药物 –颠茄(Atropa belladonna L.) –曼陀罗(Datura stramonium L.) –莨菪(天仙子)(Hyoscyamus niger)
结构和命名
N
OH O
O
. H2SO4 . H2O 2
• 内型()--(羟甲基)苯乙酸 -8-甲基-8-氮杂二环[3,2,1]-3-辛醇酯 硫酸盐水合物
O P
O F
梭曼
O P
O F
乙酰胆碱酯酶复能药
碘解磷定
• 碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆 碱酯酶中的磷酰基结合而将其中胆碱酯酶 游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故称 为胆碱酯酶复活剂
溴新斯的明
Neostigmine Bromide
NO O
N+ Br-
结构和化学名
NO O
N+ Br-
• 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基) 甲酰氧基]苯铵
• 治疗和减轻阿尔茨海默疾病的某些症状 ——抗老年痴呆药的开发
抗老年痴呆药
OH
O O
.HBr N
加兰他敏 Galantamine
NH2
N
他克林 Tacrine
NO N
O
雷沃斯的明 Rivastigmine
N
O
O
O 多萘培齐 Donepezil
第二节
抗胆碱药
Anticholinergic Drugs
乙酰胆碱受体分类图
乙酰胆碱受体
M-受体 M1-受体 M2-受体 M3-受体 M3-受体 M3-受体
N-受体
N1-受体
N2-受体
受体亚型
胆碱能受体的分布与功能
M1受体 • 主要分布在大脑皮质、海马、纹状体、

胆碱能受体的分类

胆碱能受体的分类

胆碱能受体的分类胆碱能受体是一类广泛分布在中枢神经系统和外周组织中的受体,主要与神经递质乙酰胆碱相互作用,调节神经传递和组织功能。

根据其生化和药理特性,胆碱能受体被分为两个主要类别:毒蕈碱受体和胆碱能受体。

1. 毒蕈碱受体:毒蕈碱受体也称为N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,是一种离子通道受体。

它是胆碱能受体家族中最为重要的亚型之一,在中枢神经系统中起着重要的作用。

毒蕈碱受体主要分布在大脑皮质、海马、纹状体等区域,参与学习、记忆和认知功能调节。

激活毒蕈碱受体可以增加神经元之间的信号传递效率。

2. 胆碱能受体:胆碱能受体,也被称为乙酰胆碱受体,是一类七次跨膜蛋白质,分为两个主要亚型:毒蕈碱受体和胆碱能受体。

它们主要分布在神经系统和外周组织,包括肌肉、心脏、内脏器官等。

胆碱能受体通过与乙酰胆碱结合,触发细胞内信号传递通路,调节细胞的兴奋性和功能。

根据其对乙酰胆碱的敏感性和作用机制的差异,胆碱能受体进一步分为两个亚型:- 乙酰胆碱受体亚型1(AChR1):该亚型包括N型、M型、S型和α-7亚单位等。

它们主要分布在中枢神经系统的突触间隙和肌肉中,参与调节神经传递和肌肉收缩。

乙酰胆碱受体亚型1在中枢神经系统中起着重要作用,与学习、记忆、认知功能等密切相关。

- 乙酰胆碱受体亚型2(AChR2):该亚型包括M1至M5受体。

它们主要分布在中枢神经系统和外周神经系统的神经元中。

乙酰胆碱受体亚型2主要参与突触间隙中的神经递质释放、神经元的兴奋性和抑制性调节以及中枢神经系统的功能调节。

总结起来,胆碱能受体的分类主要包括毒蕈碱受体和胆碱能受体,而胆碱能受体又可分为乙酰胆碱受体亚型1和乙酰胆碱受体亚型2。

这些受体在神经递质的调节和组织功能中发挥重要作用,对于理解神经系统的功能和药物研发具有重要意义。

自主神经系统胆碱能和肾上腺能受体的分布及其生理功能

自主神经系统胆碱能和肾上腺能受体的分布及其生理功能

收缩(扩瞳) 舒张(视远物) 心率加快 传导加快 收缩力增强 收缩 舒张(主要) 收缩 收缩 舒张(主要) 收缩 收缩 收缩(主要) 舒张 舒张 抑制分泌 促进分泌 舒张 收缩 抑制分泌 舒张(2) 舒张 舒张 舒张 收缩 收缩 收缩(有孕) 舒张(无孕) 促进精神性发汗 收缩 加强 加强 分泌少量、粘稠唾液
自主神经系统胆碱能和肾上腺能受体的分布及其生理功能 效应器 自主神经节 骨骼肌 眼 瞳孔括约肌 瞳孔开大肌 睫状肌 窦房结 房室传导系统 心肌 冠状血管 皮肤粘膜血管 血管 骨骼肌血管 脑血管 唾液腺血管 腹腔内脏血管 平滑肌 支气管 腺体 胃平滑肌 括约肌 腺体 小肠平滑肌 胆 胆囊和胆道 膀胱逼尿肌 三角区和括约肌 输尿管平滑肌 子宫平滑肌 皮肤 代谢 汗腺 竖毛肌 糖酵解 脂肪分解 M M M 收缩 促进分泌 收缩 舒张 促进分泌 收缩 收缩 收缩 舒张 收缩(?) 可变(3) 促进温热性发汗

7
1 2

1
1 2 1 1 2 1 1 1 2 2 1 2 2 1 2 2 2 2 2 1 1 1 2 1 1 2 3
M
舒张(1) 舒张 舒张
胃肠
M
盆腔
M
唾液腺 M 分泌大量、稀薄唾液 1 注: (1)为交感节后胆碱能纤维支配 (2)可能是胆碱能纤维的突触前受体调制胆乙酰胆碱的释放所致 (3)因月经周期、循环中雌孕激素水平、妊娠以及其他因素而发生变动
(1)
受体 N1 N2 M M M
胆碱能系统 激动效应 节前-节后兴奋传递 骨骼肌收缩 收缩(缩瞳) 收缩(视近物) 心率减慢 传导减慢 收缩力减弱 舒张 舒张
肾上腺素能系统 受体 激动效应
α β β α β α α β α α α β β α β β α α α β β β α α α β α α β β α

胆碱能受体在神经递质释放和神经退行性疾病中的作用

胆碱能受体在神经递质释放和神经退行性疾病中的作用

胆碱能受体在神经递质释放和神经退行性疾病中的作用胆碱能受体是一类广泛存在于人体中的受体蛋白,它们主要参与神经递质乙酰胆碱的信号传导过程,并参与调节多种生理过程。

在神经科学领域,胆碱能受体一直是研究的热点之一,因为它们与多种神经递质失衡和神经退行性疾病的发生密切相关。

一、胆碱能受体在神经递质释放中的作用神经递质是神经系统中传递信息的化学物质,乙酰胆碱是一种重要的神经递质,在大脑和其他神经系统中都有分布。

乙酰胆碱信号传递过程中,胆碱能受体被激活从而影响下游信号递传。

在胆碱能神经元释放乙酰胆碱时,它们会和靶细胞中的胆碱能受体结合,从而激活细胞内的信号传导通路,促进电信号的传播和神经肌肉的收缩等生理反应。

胆碱能受体在神经递质释放中的作用主要分为两类:一是作为乙酰胆碱的受体介导神经传递过程,包括神经肌肉接头和神经递质合成分泌等过程。

二是作为胆碱的受体参与调节多种生理过程,包括睡眠、大脑皮层活动、情绪等方面的调节。

二、胆碱能受体与神经退行性疾病的关系随着年龄的增长,胆碱能系统在人体中的功能正常退化,导致神经退行性疾病的发生和发展。

据研究,胆碱能受体与多种神经退行性疾病存在密切关系,包括阿尔兹海默症、亨廷顿病等等。

1. 阿尔兹海默症阿尔兹海默症是一种影响记忆和思考能力的神经退行性疾病,其发生和多种因素有关,包括胆碱能反应缺陷。

阿尔兹海默症患者大脑中的乙酰胆碱含量明显降低,胆碱能受体对乙酰胆碱的反应也减弱,这会影响神经传递的正常功能,从而出现记忆力、注意力等问题。

阿尔兹海默症治疗的方法主要包括药物治疗和行为干预,药物治疗中常用的药物就是胆碱酯酶抑制剂,该药物可以提高神经元中乙酰胆碱的含量,增强胆碱能受体对乙酰胆碱的反应,从而改善患者的认知功能。

2. 亨廷顿病亨廷顿病是一种遗传性的神经退行性疾病,其特点是大脑皮质、小脑和基底核等结构的神经元死亡和萎缩。

这种疾病的发生与神经元细胞内钙离子、谷氨酸的过度积累及线粒体损伤有关,而胆碱能受体在调节乙酰胆碱反应通路中也存在着重要作用。

胆碱能受体的名词解释

胆碱能受体的名词解释

胆碱能受体的名词解释胆碱能受体是一类存在于细胞膜上的受体,其主要功能是与神经递质乙酰胆碱结合,传递信号并调控神经和肌肉的活动。

胆碱能受体在人体内广泛分布,包括中枢神经系统、神经外部、心血管系统、骨骼肌等组织和器官中。

胆碱能受体可以分为两大类:毒蘑菇碱型受体(muscarinic receptors)和肌肉瘫痪型受体(nicotinic receptors)。

毒蘑菇碱型受体主要存在于腺体、心脏、血管、血小板、胃肠道等组织中,可通过二次信号传导途径调节细胞内的离子通道。

当乙酰胆碱与毒蘑菇碱型受体结合时,会激活G蛋白偶联受体激活磷脂酰肌醇信号通路,进而引起细胞内的离子通道的开放或关闭,从而调节神经递质的释放及细胞的活动。

毒蘑菇碱型受体在神经系统中起到重要的调节作用,参与了认知、学习、记忆等高级功能的形成。

肌肉瘫痪型受体主要存在于神经-肌肉接头和一些神经元终末,与乙酰胆碱结合后,激活受体的离子通道,并使细胞膜的通透性增加,从而导致细胞内外的离子交换,产生兴奋性反应。

肌肉瘫痪型受体对神经肌肉适应、骨骼肌运动等起到重要的调节作用。

胆碱能受体不仅在神经递质传递中发挥重要作用,还与一些疾病的发生和发展密切相关。

例如,在阿尔茨海默病中,研究发现脑部神经递质乙酰胆碱的含量明显降低,并伴随着胆碱能受体的异常表达和功能改变。

因此,针对胆碱能受体的药物研发被认为是治疗阿尔茨海默病等神经系统疾病的重要途径。

总之,胆碱能受体是一类广泛存在于人体各组织和器官中的受体。

它们与神经递质乙酰胆碱结合后,调节细胞内的离子通道的活性,从而影响神经和肌肉的活动。

胆碱能受体的异常表达和功能改变与一些疾病的发生和发展有关。

因此,进一步研究和了解胆碱能受体的生物学功能,对于开发相关药物和治疗相关疾病具有重要意义。

阿托品的药理原理

阿托品的药理原理

阿托品的药理原理阿托品(Atropine)是一种抗胆碱药物,主要是通过阻断乙酰胆碱受体的作用来产生药理效应。

它是一种非选择性的胆碱能受体拮抗剂,能够影响多种胆碱能受体的活性。

阿托品作为一种拮抗剂,与胆碱能神经元相互作用,通过抑制胆碱能传递来产生药效。

它的主要作用机制有以下几个方面:1. 阻断M1胆碱能受体:M1胆碱能受体主要存在于中枢神经系统的部分区域,如大脑皮层、嗅球和海马等,它对胆碱能失衡的调节起着重要作用。

阿托品通过阻断M1胆碱能受体的作用,能够干扰神经传递,抑制胆碱能神经元的兴奋性,从而产生镇静、催眠和麻醉等效应。

2. 阻断M2胆碱能受体:M2胆碱能受体主要分布在心脏和中枢神经系统中,在心脏中起着减慢心律、降低心肌收缩和传导速度的作用。

阿托品通过阻断M2胆碱能受体的作用,可增加心脏的自主性,加快心率,增强心脏收缩力,同时也能够抑制迷走神经引起的心律不齐。

3. 阻断M3胆碱能受体:M3胆碱能受体主要分布在外周组织,如肺、胆管、胃肠道、膀胱和眼睛等,它在这些组织中起着调节胆碱能传递的作用。

阿托品通过阻断M3胆碱能受体的作用,能够抑制平滑肌收缩,放松平滑肌,从而产生抗痉挛、抗胆碱能和解毒等作用。

此外,阿托品还具有一些其他的药理作用,如抗过敏、抑制分泌和干燥分泌物等。

它通过阻断组胺的释放和抑制腺体分泌的作用,能够减少过敏反应和分泌物的产生。

总结起来,阿托品的药理原理主要是通过阻断胆碱能受体的作用来产生药效,包括阻断M1、M2和M3胆碱能受体,从而产生镇静、麻醉、增加心率、增强心脏收缩力、抗痉挛、抗胆碱能和解毒等效应。

此外,阿托品还具有抗过敏、抑制分泌和干燥分泌物等作用。

这些药理效应使得阿托品在临床上用于多种疾病的治疗,如呼吸道疾病、心律失常、胆道疾病和眼科疾病等。

然而,阿托品也有一定的不良反应,如口干、视力模糊、心动过速和排尿困难等,所以在使用时需要注意剂量和适应症。

胆碱受体

胆碱受体

胆碱受体
胆碱受体包括两种:
毒蕈碱型受体(M受体);烟碱型受体(N受体)
一、毒蕈碱型受体能产生副交感神经兴奋效应,即心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。

阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。

二、烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。

六烃季胺主要阻断
N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。

三、亚型的分布
1、M1胆碱受体主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。

2、M2胆碱受体主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。

3、M3胆碱受体主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。

N胆碱受体及其分布
N受体根据分布的不同,分为N1、N2两种。

两者都是配体门控型阳离子通道,当Ach与N受体结合后,N受体空间构象发生改变,通道开放,发生局部去极化。

当去极化水平达到
钠通道开放阈值时,钠通道开放,引发动作电位。

具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放,肌肉收缩;具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。

N1受体分布于神经节。

N2受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜)。

抗胆碱能受体的名词解释

抗胆碱能受体的名词解释

抗胆碱能受体的名词解释近年来,随着医学科技的飞速发展,人类对于各种疾病的认识也越来越深入。

其中,抗胆碱能受体成为了研究和治疗许多疾病的重要领域之一。

本文将对抗胆碱能受体进行详细解释,介绍其在医学领域的应用和意义。

抗胆碱能受体是一种药物,可与胆碱能受体结合并抑制其功能。

胆碱能受体广泛分布于人体各个器官和组织,包括神经系统、心脏、消化系统、呼吸系统等。

这些受体起到重要的调节作用,参与了许多重要的生理过程,如神经传递、肌肉收缩、心律调节等。

然而,有些疾病会导致胆碱能系统过度活跃,从而引发一系列问题。

例如,多动症是一种神经系统障碍,病人的多巴胺和其他神经递质的浓度失衡,导致大脑功能紊乱,从而表现出过度活跃、多动、注意力不集中等症状。

为了缓解这些痛苦,抗胆碱能受体药物成为了一种常见的治疗策略。

除了多动症,抗胆碱能受体药物还可以用于治疗帕金森症。

帕金森症是一种常见的神经系统退行性疾病,其临床表现为震颤、肌肉僵硬、运动障碍等。

抗胆碱能受体药物通过抑制胆碱能受体的功能,可以减轻肌肉僵硬和震颤,帮助患者恢复正常的运动能力。

此外,抗胆碱能受体药物还被广泛用于治疗胃肠道疾病。

胆碱能系统在胃肠道的调节中起到了重要作用,它参与了胃肠道平滑肌的收缩和蠕动,以及消化液的分泌。

一些胃肠道疾病,如胃溃疡、胃酸逆流等,往往与胆碱能系统的功能紊乱有关。

因此,抗胆碱能受体药物可以通过抑制胆碱能受体的功能,减少胃肠道的过度收缩和消化液的分泌,缓解疼痛和不适感。

虽然抗胆碱能受体药物在上述疾病的治疗中发挥出了巨大的作用,但是它们也会产生一些副作用。

因为胆碱能系统在许多器官和组织中都有活动,所以抑制胆碱能受体可能会带来一系列不良反应,如头晕、口干、视物模糊等。

因此,医生通常会根据患者的具体情况,权衡药物的疗效和不良反应,制定个性化的治疗方案。

总之,抗胆碱能受体是一类重要的药物,通过抑制胆碱能受体的功能,可以调节神经传递、肌肉收缩、心律等生理过程,用于治疗多动症、帕金森症、胃肠道疾病等。

乙酰胆碱的受体及作用原理

乙酰胆碱的受体及作用原理

乙酰胆碱的受体及作用原理乙酰胆碱是一种神经递质,它在神经元之间传递信号,并在细胞间传递化学信息。

乙酰胆碱通过与乙酰胆碱受体结合,发挥生理和药理作用。

乙酰胆碱受体主要包括胆碱能受体(nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)和胆碱能受体(muscarinic acetylcholine receptors, mAChRs)。

胆碱能受体主要分为两种类型:nAChRs和mAChRs。

nAChRs是离子通道受体,它们位于中枢神经系统(CNS)和周围神经系统(PNS)的突触后膜上,通过直接绑定乙酰胆碱和其他短链胆碱能药物来介导电信号的传递。

mAChRs为七次跨膜受体,是在胆碱能神经元突触结尾和其他体内神经元中发现的。

尽管mAChRs可以介导去极化,但它们主要通过G蛋白偶联的二级信号转导来发挥作用。

尽管在所有神经元中都发现了乙酰胆碱,但它尤其在CNS中起着重要的作用。

在CNS中,乙酰胆碱特别与注意、记忆和学习等高级认知功能相关。

而在PNS 中,乙酰胆碱则参与和调节多种生理过程,如传导肌肉运动和非神经元细胞的信号传递。

乙酰胆碱的受体作用原理主要通过两种机制来实现:离子通道和二级信号转导。

首先,当乙酰胆碱与nAChR结合时,nAChR的几个亚单位发生构象变化,导致离子通道开启。

这种通道的开启允许阳离子(主要是钠、钾和钙离子)进入或离开神经元,从而改变细胞的电位,产生兴奋或抑制性信号。

这些信号随后传递给下一个神经元或靶细胞,从而实现神经递质的功能。

其次,当乙酰胆碱与mAChR结合时,mAChR的内部结构也发生构象变化,导致G蛋白偶联,进而激活或抑制相关的二级信号通路。

这些二级信号通路可以调节细胞内的多种酶,改变细胞内信号分子的浓度,最终影响细胞的功能。

例如,乙酰胆碱的结合可以引起腺苷酸酶的激活,促使腺苷酸环化酶阳性或负性递质的产生,以及蛋白激酶的激活。

这些信号通过细胞内的蛋白质磷酸化、特定基因的转录和蛋白质合成等过程来调节细胞功能。

胆碱能受体在控尿中的作用和意义

胆碱能受体在控尿中的作用和意义

本研究受山西省卫生和计划生育委员会科研课题(2017047)和山西省重点研发计划项目(201803D31103)支持※ 通信作者:双卫兵,Email :shuangweibing@ 胆碱能受体在控尿中的作用和意义邓 欣1 周慧宇2 双卫兵3※(1武警山西省总队机动支队勤务保障大队卫生队,山西 太原 030054;2山西医科大学第二临床医学院,山西 太原 030001;3山西医科大学第一医院泌尿外科,山西 太原 030001)膀胱控尿需要逼尿肌和尿道括约肌协同发挥作用。

膀胱逼尿肌松弛的同时尿道括约肌收缩,可帮助膀胱储尿;而逼尿肌收缩的同时膀胱颈及尿道括约肌松弛,可使膀胱进入排尿阶段。

膀胱逼尿肌和膀胱颈及尿道括约肌是通过怎样的调控机制来实现膀胱的储尿和排尿功能的呢?根据神经末梢所释放的神经递质不同可将神经分为交感神经与副交感神经。

副交感胆碱能神经释放乙酰胆碱;交感肾上腺素能神经主要释放去甲肾上腺素。

在胆碱能神经的接头处,囊泡状乙酰胆碱运载体(vesicular Ach transporter ,VAchT )可以作为一个特别的标志物[1]。

大鼠的膀胱平滑肌束中,可以观察到有大量VAchT 。

膀胱的肌膜显示有丰富的胆碱神经分布,含有VAchT 并且形态较小的神经元在膀胱逼尿肌中分布甚广。

含有VAchT 的神经在膀胱的被覆上皮中也有发现,但这些神经的功能目前尚不清楚,可能具有感觉功能或神经营养功能[2]。

已经明确人类的膀胱受大量副交感胆碱能神经支配,在排尿过程中副交感神经系统对于维持膀胱正常的生理功能起主要作用。

在临床或实验的条件下阻断胆碱能活性,可观察到膀胱的兴奋性明显降低。

交感神经在人类膀胱上的分布是较少的,其在逼尿肌收缩性的调节上的作用也较弱。

副交感神经对应的胆碱能受体和交感神经对应的肾上腺素能受体在支配膀胱和尿道中有何作用与意义?特别是起主导作用的胆碱能受体对膀胱和尿道的调控作用是什么?这些问题正逐渐引起学者们的关注。

药理第五章胆碱受体

药理第五章胆碱受体

2、治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳药阿托品交替使用。
不良反应
吸收后:汗腺分泌、流延、哮喘、恶心、呕吐、腹泻、呼吸 困难
→注意:滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用;
• 局部: 视力模糊、眼痛、头痛、眼刺激症
二、胆碱受体阻断药
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类:
1. M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解
腺、胰腺和呼吸道粘膜分泌。
[临床应用]
1、青光眼 闭角型青光眼(充血性青光眼):前房角狭窄,房 水回流受阻所致的眼压升高。瞳孔括约肌收缩,使前 房角间隙变大。 开角型青光眼(单纯性青光眼):小梁内皮细胞变 性、脱落或增生,网眼变窄或闭塞,房水流出受阻所 致的眼压升高。睫状肌收缩,牵拉小梁网,使其结构 发生变化,间隙开大,房水流出。
碱等。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、莨菪中提取。
(2) 人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛。
一、阿托品和阿托品类生物碱

来源植物 主要生物碱
• 颠茄(Atropa belladonna)
• 曼陀罗(Datura stramonium)
莨菪碱
莨菪碱
• 洋金花(Datura sp.)
• 莨菪(Hyoscyamus niger)

临床应用:全身麻醉前给 药;盗汗和流涎症
唾液腺、汗腺最敏感、
泪腺、呼吸道腺体次之、
较大剂量胃液分泌↓, 但对胃酸影响小,原因:
① HCO3-分泌也↓;
② H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。 临床应用:虹膜睫状体炎; 验光检查眼底

• 2、对眼:扩瞳、眼内压↑、调节麻痹
M受体阻断药与激动药对眼的作用

生理学简答题

生理学简答题

1.简述乙酰胆碱作为外周神经递质,它的分布、相应的受体和作用。

①所有自主神经节前纤维、大多数副交感节后纤维,少数交感节后纤维〔引起汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的舒血管纤维〕以及支配骨骼肌的纤维,都属于胆碱能纤维。

②大多数副交感节后纤维,少数交感节后纤维〔引起汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的舒血管纤维〕所支配的效应器细胞膜上的胆碱能受体都是M受体。

③Ach作用与这些受体,可产生一系列自主神经节后胆碱能纤维兴奋的效应,包括心脏活动的抑制、支气管平滑肌的收缩、胃肠平滑肌的收缩、膀胱逼尿肌的收缩、虹膜环形肌的收缩、消化腺分泌的增加以及汗腺分泌的增加和骨骼肌血管的舒张等。

所有自主神经节神经元的突触后膜和神经—肌接头的终板膜上分布有N受体。

小剂量Ach能兴奋自主神经节神经元,也能引起骨骼肌的收缩,而大剂量的Ach则阻断自主神经节的突触传递。

2.血氧分压下降或血二氧化碳分压上升时,呼吸系统的活动会有何变化?为什么?动脉血中PO2下降到10.7kPa〔80mmHg〕以下,可出现呼吸加深、加快,肺通气量增加。

切断动物外周化学感受器的传入神经或摘除人的颈动脉体,低O2不再引起呼吸增强。

说明低O2对呼吸的刺激作用完全是通过外周化学感受器而兴奋呼吸中枢实现的。

CO2是调节呼吸最重要的生理性体液因素,动脉血中一定水平的PCO2是维持呼吸和呼吸中枢兴奋性所不可缺少的条件。

当吸入气中CO2含量增加到2%时,呼吸加深;增至4%时,呼吸频率也增快,肺通气量可增加1倍以上。

由于肺通气量的增加,肺泡气和动脉血PCO2可维持在接近正常水平。

当吸入气中CO2含量超过7%时,肺通气量不能作相应增加,导致肺泡气、动脉血PCO2陟升,CO2堆积,使中枢神经系统,包括呼吸中枢的活动受抑制而出现呼吸困难、头昏、头痛甚至昏迷。

3.简述肾上腺皮质激素分泌的负反馈性调节。

血中肾上腺皮质激素到达一定水平时,它反过来抑制下丘脑促垂体区细胞分泌促肾上腺皮质激素释放因子,同时抑制腺垂体分泌促肾上腺皮质激素。

胆碱能受体和肾上腺素受体在肺部的分布、功能与相互作用

胆碱能受体和肾上腺素受体在肺部的分布、功能与相互作用
【A 加t rac t】 The1ungsareinnervatedbyboththesymPathetlcandparasympatheticnervo us名ystems,
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16 64
国际呼吸杂志 2007年 第 27卷 第 21期 IntJRe吕pirNov.2007,VO I.27.No.21
胆碱能受体和肾上腺素受体在肺部的分布、 功能与相互作用
陆国军 王 形
【摘 要 】 肺主要由交感和副交感双重神经支配,交感和副交感神经则分别依赖于其肾上腺素能和 M 受体的活性。肾上腺素能受体和M受体都是G蛋白藕联受体,具有相似的信号转导分子。这些受体在肺 内广泛表达,不同物种表达不一。在正常气道功能的调节中受体表达的定位和亚型很重要。副交感纤维释 放的乙酞胆碱激活气道平滑肌上的 M,受体,引起支气管收缩。与此相反,位于副交感神经上的 M,受体
则抑制乙酸胆碱释放。务肾上腺素受体表达于气道平滑肌,其激活可引起支气管扩张。自主神经中也存
在肾上腺素受体,调节神经递质的释放。这些 G蛋白祸联受体的交互作用及其下游信息传递能确保正常 的气道功能。突触前后的M受体和肾上腺素能受体能调控气道张力,其任何失衡或受体的选择性阻断都 会引起这种调控减弱.导致气道高反应性的发生。在设计、研发和使用治疗气道疾病药物时,必须考虑到肾 上腺素受体和M受体的定位、功能及交互作用
IK ey ,o rdsl Acetylcholine,Adrene伦icreceptor;Asthma;Mu,carinicreceptor
ห้องสมุดไป่ตู้

传出神经受体的类型、分布和效应

传出神经受体的类型、分布和效应
主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌。
α1受体激动时主要表现为皮肤、黏膜和内脏血管收缩、瞳孔扩大等。
α2受体
主要分布于去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。
α2受体激动时表现为抑制去甲肾上腺素的释放(负反馈)。
β型肾上腺素受体(β受体)
β受体激动呈现β型作用。
β1受体
主要分布于心脏、肾小球球旁细胞。
β1受体激动时主要表现为心脏兴奋、肾素分泌增加等。
N1受体
主要位于神经节兴奋和肾上腺髓质分泌。
N2受体
主要位于骨骼肌细胞膜上。
N2受体激动时主要表现为骨骼肌收缩。
2、肾上腺素受体:能选择性地与肾上腺素(AD)或去甲肾上腺素(NA)结合的受体。
α型肾上腺素受体(α受体)
α受体激动呈现α型作用。
α1受体
传出神经受体的类型、分布和效应
1、胆碱受体:能选择性地与乙酰胆碱(AcH)结合的受体。
类型
分布
效应
毒蕈碱型胆碱受体(M受体)
主要分布于节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上。
M受体激动呈现M样作用,主要表现为心脏抑制、血管扩张、一般平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
烟碱型胆碱受体(N受体)
N受体激动剂呈现N样作用。
β2受体
主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏、去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。
β2受体激动时主要表现为血管扩张、平滑肌舒张、糖原分解、促进去甲肾上腺素的释放(正反馈)等。
β3受体
主要分布于脂肪组织。
β3受体激动时主要表现为脂肪分解。
3、多巴胺受体:能选择性地与DA结合的受体。
多巴胺(DA)受体
外周主要分布于肾血管平滑肌和肠平滑肌上。

胆碱能N元和受体的分布及作用.pptx

胆碱能N元和受体的分布及作用.pptx

胆碱能N元 胆碱能纤维
躯体运动Nf
副 交
节前Nf
感 N 节后Nf
交 节前Nf

N
少数节后 Nf
M受体
胆碱能 受体
N受体
M样作用 N样作用
胆碱能神经元和受体的分布及作用
心跳减慢 头吐白沫 呼吸急促 肌肉颤动
瞳孔缩小 大汗淋漓 肺湿罗音 神志不清
M受体
胆碱能 受体
N受体
M样作用 N样作用
如何急救
如何急救
洗胃
清除残留农药
解磷定
恢复胆碱酯酶活性
阿托品
M受体阻断剂
胆碱能神经元和受体的分布及作用
胆碱能N元 胆碱能纤维
躯体运动Nf
副 交
节前Nf
感 N 节后Nf
交 节前Nf

N
少数节后 Nf
M受体
M样作用
胆碱能 受体
阿托品
筒箭毒碱
N受体
N样作用
THANKS!
女性,35岁,昏迷1小时。患者因与家人不 和,自服有机磷农药1小瓶,出现腹痛、恶心, 并呕吐,神志不清,急送来诊。
查体及症状:体温36.5℃,心率55次/分, 呼吸30次/分,瞳孔针尖样,口腔流涎,皮肤湿 冷,大汗淋漓,肌肉颤动,神志不清。
胆碱能神经元和受体的分布及作用
胆碱能神经元和受体的分布及作用
胆碱能神经元和 受体的分布及作用
教学目标
通过本次学习掌握如下知识: 胆碱能神经元和受体的分布及作用
回答一个临床问题: 有机磷农药中毒的症状及急救的生理学机制
重点:周围胆碱能系统的作用(M样、N样作用) 难点:胆碱能神经元和受体的分布
临床病例
为什么出现 如何急救?

胆碱能受体的分类

胆碱能受体的分类

胆碱能受体的分类
胆碱能受体是一类重要的神经递质受体,主要分为两大类: 离子
通道型胆碱能受体和七膜蛋白型胆碱能受体。

离子通道型胆碱能受体(nAChR)是一种在神经系统中广泛存在的
离子通道受体,又称为离子型胆碱能受体。

它由五个亚单位组装而成,包括α、β、γ、δ、ε等次单元。

nAChR 是快速作用的离子通道受体,其主要功能是调节神经细胞之间的传递信息速度,促进神经递质
释放。

七膜蛋白型胆碱能受体(mAChR)是一种G蛋白耦联七转膜受体,
主要分布在脑干、大脑皮层和周围器官等部位。

mAChR 可以调控细胞
的内分泌功能、心血管系统、呼吸道、肠胃道等生理过程。

mAChR可进一步细分为M1,M2,M3,M4,M5几种亚型,各有不同的分布和功能。

其中M1型mAChR主要分布在海马、前额叶等脑区,参与学习和记忆等
认知功能。

M2型在心脏、肺等器官中主要抑制乙酰胆碱释放,调节心
跳和呼吸。

M3型主要作用于平滑肌,促进消化道蠕动和分泌物的排出。

M4、M5则分布于多个脑区和外周器官,参与各种生理过程的调节。

总的来说,胆碱能受体在神经系统和外周器官中都发挥着重要的
作用。

对于疾病的治疗和药物研发具有重要参考价值。

因此,深入了
解胆碱能受体的分类、分布和功能,有助于更好地理解神经生物学、
疾病发生机理等领域的研究。

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பைடு நூலகம்
1.以乙酰胆碱(ACh)为递质的神经纤维称为胆碱能纤维。分布:支配骨骼肌的运动神经纤维、所有交感神经节前纤维、大多数副交感神经节后纤维。
(注:大部分交感神经的节后纤维都是 肾上腺素能 神经)
2.能与ACh特异性结合的受体称为胆碱能受体。此受体分M型和N型。
M型分布:大多数副交感节后纤维所支配的效应器细胞、交感节后纤维所支配的汗腺以及骨骼肌血管的平滑肌细胞膜上。作用:当M受体兴奋时,进而产生一系列副交感神经兴奋效应:包括心脏活动抑制,支气管平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环行肌收缩(即缩瞳),消化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张等。这些作用称为毒蕈碱样作用。
阻断剂:阿托品
N型可分为N1型和N2型。N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2分布于神经-骨骼肌接头的终板膜上。当N受体兴奋时,产生兴奋性突触后电位和终板电位,导致节后神经元和骨骼肌兴奋 。
阻断剂:筒箭毒碱
大剂量ACh可激动神经节上的N1受体,产生与兴奋全部植物神经节相似的效应,即节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经将同时兴奋。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势:心肌和小血管则以去甲肾上腺素占优势
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