药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药培训课件
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少数可医用作为滴眼剂，如： 异氟磷（isoflurophate）
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
20
中毒机制
❖胆碱酯酶的“老化”（aging）:
磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的烷氧基断 裂，生成更加稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯 酶，这种现象称为“老化”
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
21
急性中毒症状
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
15
2.兴奋平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌
临床应用： 术后腹气胀和尿潴留
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
16
不良反应
过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动 中毒量：“胆碱能危象”
禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗塞 和支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
26
对症支持治疗： 药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度
碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
27
第三节 胆碱酯酶复活剂
• 氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
轻度－－M样症状 中度－－M样+N样症状 重度－－M样+N样症状
+中枢神经系统症状
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
22
M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿
4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
2.对骨骼肌作用最强
3.对胃肠、膀胱作用次之
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
14
药理作用与临床应用
1.兴奋骨骼肌： （1）抑制AChE: （2）直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 （3）促进运动神经末梢释放Ach
临床应用：重症肌无力，首选
血管运动中枢抑制－－血压下降 呼吸中枢麻痹－－呼吸停止
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
25
急性中毒解救原则
清除毒物：
经皮肤吸收：清洗皮肤－－温水或肥皂水
经消化道中毒：抽胃液和毒物
洗胃－－2％碳酸氢钠溶液 或1％盐水 或1:5000高锰酸钾溶液
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
7
药理ຫໍສະໝຸດ Baidu用
1.对眼的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.对腺体的作用： 促进腺体分泌
3.对平滑肌的作用
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
8
临床应用
1、青光眼：首选 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、口腔干燥： 4、阿托品中毒：
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
2
第一节 胆碱受体激动药
M、N受体激动药－－乙酰胆碱 M受体激动药－－毛果芸香碱 N受体激动药－－烟碱
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
3
毛果芸香碱（pilocarpine）
• 药理作用：激动M受体
1.对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （1）缩瞳：
临床应用：与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎
药理学胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药
掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、作用 机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。 掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解 磷定的解毒机制。 了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。
了解其他拟胆碱药的作用特点。
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
9
不良反应
过量中毒出现M受体过度兴奋症状
恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗
可用阿托品解救
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
10
注意事项
滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入 鼻腔，因吸收而产生副作用
滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状， 中指压迫内眦，一分钟后松手
暗适应困难：需在夜间开车或从事照明不好的 危险职业患者应慎用
滴眼液以1%-2%为宜
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
11
第二节 胆碱酯酶抑制剂
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
12
胆碱酯酶抑制剂分类
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
13
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(neostigmine)
+ CH N CH3
N OH. Cl -
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
28
胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
29
解毒效果
◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
23
N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
24
中枢症状
先兴奋后抑制 中枢兴奋症状：失眠、不安、幻觉、谵妄、
抽搐、惊厥
中枢抑制症状：头晕、乏力、嗜睡、昏迷 严重中毒晚期：
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
4
（2）降低眼内压：
临床应用：青光眼 首选 药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
5
（3）调节痉挛：（近视）
睫状肌
晶状体
悬韧带
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
6
2.对腺体的作用：
腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用：口腔干燥
3.对平滑肌的作用：
碱酯酶药
18
毒扁豆碱
作用特点： 1.脂溶性高,口服易吸收 2.易透过血脑屏障及角膜
CNS: 小剂量－－兴奋
大剂量－－抑制 中毒时可引起呼吸麻痹
临床应用：青光眼，但不作为首选
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
19
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类（organophosphate）
主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如： 敌百虫（dipterex）、敌敌畏（DDVP）、 乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、 内吸磷（E1059）
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
20
中毒机制
❖胆碱酯酶的“老化”（aging）:
磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的烷氧基断 裂，生成更加稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯 酶，这种现象称为“老化”
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
21
急性中毒症状
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
15
2.兴奋平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌
临床应用： 术后腹气胀和尿潴留
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
16
不良反应
过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动 中毒量：“胆碱能危象”
禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗塞 和支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
26
对症支持治疗： 药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度
碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
27
第三节 胆碱酯酶复活剂
• 氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
轻度－－M样症状 中度－－M样+N样症状 重度－－M样+N样症状
+中枢神经系统症状
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
22
M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿
4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
2.对骨骼肌作用最强
3.对胃肠、膀胱作用次之
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
14
药理作用与临床应用
1.兴奋骨骼肌： （1）抑制AChE: （2）直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 （3）促进运动神经末梢释放Ach
临床应用：重症肌无力，首选
血管运动中枢抑制－－血压下降 呼吸中枢麻痹－－呼吸停止
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
25
急性中毒解救原则
清除毒物：
经皮肤吸收：清洗皮肤－－温水或肥皂水
经消化道中毒：抽胃液和毒物
洗胃－－2％碳酸氢钠溶液 或1％盐水 或1:5000高锰酸钾溶液
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
7
药理ຫໍສະໝຸດ Baidu用
1.对眼的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.对腺体的作用： 促进腺体分泌
3.对平滑肌的作用
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
8
临床应用
1、青光眼：首选 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、口腔干燥： 4、阿托品中毒：
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
2
第一节 胆碱受体激动药
M、N受体激动药－－乙酰胆碱 M受体激动药－－毛果芸香碱 N受体激动药－－烟碱
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
3
毛果芸香碱（pilocarpine）
• 药理作用：激动M受体
1.对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （1）缩瞳：
临床应用：与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎
药理学胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药
掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、作用 机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。 掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解 磷定的解毒机制。 了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。
了解其他拟胆碱药的作用特点。
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
9
不良反应
过量中毒出现M受体过度兴奋症状
恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗
可用阿托品解救
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
10
注意事项
滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入 鼻腔，因吸收而产生副作用
滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状， 中指压迫内眦，一分钟后松手
暗适应困难：需在夜间开车或从事照明不好的 危险职业患者应慎用
滴眼液以1%-2%为宜
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
11
第二节 胆碱酯酶抑制剂
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
12
胆碱酯酶抑制剂分类
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
13
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(neostigmine)
+ CH N CH3
N OH. Cl -
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
28
胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
29
解毒效果
◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
23
N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
24
中枢症状
先兴奋后抑制 中枢兴奋症状：失眠、不安、幻觉、谵妄、
抽搐、惊厥
中枢抑制症状：头晕、乏力、嗜睡、昏迷 严重中毒晚期：
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
4
（2）降低眼内压：
临床应用：青光眼 首选 药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
5
（3）调节痉挛：（近视）
睫状肌
晶状体
悬韧带
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
6
2.对腺体的作用：
腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用：口腔干燥
3.对平滑肌的作用：
碱酯酶药
18
毒扁豆碱
作用特点： 1.脂溶性高,口服易吸收 2.易透过血脑屏障及角膜
CNS: 小剂量－－兴奋
大剂量－－抑制 中毒时可引起呼吸麻痹
临床应用：青光眼，但不作为首选
药理学胆碱受体激动药和作用于胆
碱酯酶药
19
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类（organophosphate）
主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如： 敌百虫（dipterex）、敌敌畏（DDVP）、 乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、 内吸磷（E1059）