医师执业口腔药理学讲义1301

第十三单元镇痛药

镇痛药

1.吗啡

（1）药理作用及作用机制

（2）临床应用

（3）不良反应

2.哌替啶

（1）药理作用

（2）临床应用

（3）不良反应

3.喷他佐辛药理作用及临床应用

本章重点是：吗啡、哌替啶药理作用、临床应用。

本章难点是：吗啡作用机制。

第一节吗啡

【药理作用】

一、中枢神经系统

1.镇痛作用

吗啡具有强大的镇痛作用，对绝大多数急性痛和慢性痛的镇痛效果良好，对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛，对神经性疼痛的效果较差。

镇痛作用机制

主要与其激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体有关。

吗啡能与阿片受体结合，激动阿片受体，减少感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉传导而呈现镇痛作用。

2.镇静、致欣快作用：

改善由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静作用，提高对疼痛的耐受力。

可引起欣快症，表现为满足感和飘然欲仙等，且对正处于疼痛折磨的患者十分明显，这是吗啡镇痛效果良好的重要因素，同时也是造成强迫用药的重要原因。

3.抑制呼吸表现为呼吸频率减慢,潮气量降低，随着剂量增大，其呼吸抑制作用也增强。

4.镇咳直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。

5.缩瞳作用中毒时出现针尖样瞳孔。

6.其它中枢作用兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心和呕吐。

二、平滑肌

1.胃肠平滑肌——痉挛性收缩。

胃肠道平滑肌吗啡减慢胃蠕动，使胃排空延迟，提高胃窦部及十二指肠上部的张力。肠推进性蠕动减弱，食糜推进减慢，水分吸收增加。

吗啡通过上述局部作用及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，因而引起便秘副作用，但此作用也可用于制止腹泻。

2.胆道平滑肌——痉挛性收缩。

治疗量吗啡引起胆道奥迪括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压力升高，导致上腹部不适甚至胆绞痛。

3.其他平滑肌

治疗量吗啡能提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留。

大剂量吗啡能收缩支气管，诱发或加重支气管哮喘。

三、心血管系统

1.扩张外周血管扩张阻力血管和容量血管，可引起直立性低血压。

2.扩张脑血管由于呼吸抑制，CO2潴留，脑血管扩张，颅内压增高。

【临床应用】

1.镇痛

吗啡对多种原因引起的疼痛均有效，可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛，如胆绞痛和肾绞痛加用阿托品可有效缓解。对心肌梗死引起的剧痛，除能缓解疼痛和减轻焦虑外，其扩血管作用可减轻患者心脏负担。