靶向药物治疗与护理
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2
代表药物临床应用
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抗-CD20单抗
利妥昔单抗（Rituximab） 商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche） 1997年11月26日上市 第1个应用于肿瘤的靶向治疗药物 适应证：
复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C 和D 亚型的B细胞非 霍奇金淋巴瘤）的治疗。 CD20 阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）应与标准CHOP 化疗 （环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松）8 个周期联合治疗。
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抗EGFR的单克隆抗体
1.西妥昔单抗（Cetuximab IMC-C225） 商品名：爱必妥（Erbitux） 生产商：德国默克（Merck）
适应证： （1）2004年2月26日，美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于
EGFR阳性、伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌 ，或单药 用于不能耐受化疗的结直肠癌。 （2）美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的 一线治疗方案。 （3）2007年爱必妥在中国成功上市，用于治疗上述两种疾病。
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用药注意事项
❖ 治疗后最常见的不良反应是输注相关反应，首先表现为发热 和寒颤，主要发生在第一次滴注时，通常在2个小时内。其 他随后的症状包括恶心，荨麻疹/皮疹，疲劳，头痛，瘙痒 ，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神经性水肿 ），鼻炎，呕吐，暂时性低血压，潮红，心律失常，肿瘤性 疼痛。其次常见的是原有的心脏病，如心绞痛和充血性心力 衰竭加重。治疗前静脉给予糖皮质激素预处理
西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物
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用法用量
推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控 制在5ml/min以内。
维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。 首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在
随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。 使用前勿振荡、稀释。
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HER家族
HER家族共有4个成员，即HER1、HER2、HER3、HER4， 都是Ⅰ型酪氨酸激酶受体，通过一系列信号转导，参与细胞 的生长、活化和增殖过程
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HER2与乳腺癌
HER2信使RNA
HER2蛋白
HER2蛋白
HER2 基因 HER2信使RNA
HER2 基因
HER2正常表达 细胞
HER2过表达的细胞(HER2+)
(HER2–) (~2万个受体） (100–200万个受体）
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源自文库
用法用量
储存：2-8 度，溶液保存28天
初次负荷剂量 ：建议本品的初次负荷量为4mg/kg，静
脉输注90分钟以上。
维持剂量 ：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷
量可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾
病进展。
乳腺癌辅助治疗：在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治
疗。曲妥珠单抗的给药方案为8mg/kg初始负荷量后接着
每3周6mg/kg维持量，静脉滴注约90分钟。共使用17剂
（疗程52周）。
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用药注意事项（1）
初治疗前检测HER-2是否过度表达。 不能使用5%的葡萄糖溶液，因其可使蛋白聚集。 使用灭菌注射用水溶解配制本药，配制后的浓度 为21mg/ml，使用时再用生理盐水稀释。 灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂，它对新生 儿和3岁以下的儿童有毒性。 本品不能用于静脉注射。
靶向药物治疗与护理
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主要内容
1
概述
2
代表药物临床应用
3
不良反应及护理
4
使用护理小结
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靶向药物治疗的概念
在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该 位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子或一个基 因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内 会特异地选择致癌位点相结合发生作用，导致肿瘤 细胞特异性死亡，而不波及肿瘤周围正常组织细胞， 又称生物导弹。
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靶向药物治疗的特点
❖ 特异性作用于肿瘤细胞，而不作用或很少作用正 常细胞。
❖ 能使药物浓聚于靶器官、靶组织 ❖ 疗效高，毒性小
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靶向药物的分类
根据药物分子的性质，分为： ➢ 大分子抗体类药物：利妥昔单抗、曲妥珠单抗 ➢ 小分子化合物类药物
单靶点小分子化合物：吉非替尼、厄洛替尼 多靶点小分子化合物： 索拉非尼、 舒尼替尼
❖ 开始滴注前30到60分钟应预先使用止痛剂和抗组胺药。 ❖ 如果所使用的治疗方案不包括皮质激素，那么还应该预先使
用糖皮质激素。 ❖ 对中性白细胞数少于1.5 x 109/L和/或血小板数少于75 x
109/L的病人，使用该药要谨慎，因为这类病人的临床用药 经验有限。 ❖ 在本药治疗期间，应注意定期观察全血细胞数，包括血小板 数。
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用法用量
成人单药治疗，推荐剂量为375mg/m2，静脉给药，每周1次，共4次。 配制：美罗华500mg加入生理盐水500ml中稀释，配置的浓度为 1mg/ml 。配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。 初次滴注：推荐起始滴注速度为50mg/h；最初60分钟过后，可每30 分钟增加50mg/h，直至最大速度400mg/h。 以后滴注：利妥昔单抗滴注的开始速度可为100mg/h，每30分钟增加 100mg/h，直至最大速度400mg/h。
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用药注意事项（2）
用药中出现左心功能不全时应停药。
曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重，特别在与 蒽环类药物和环磷酰胺合用时，但大多数治疗后症状好转。 治疗药物通常包括利尿药，强心苷类药和或ACEI类。
在10％的患者中可出现急性超敏性反应，包括寒战和/或发 热等的症候群，很少需停用，抗组胺药、抗炎药物及皮质激 素类药物可预防。
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抗HER2的单克隆抗体
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
适应证： 1）适用于HER2过度表达的转移
性乳腺癌； 2）单药物治疗已接受过1个或多
个化疗方案的HER2过度表达的 转移性乳腺癌 ； 3）与紫杉醇或者多西他赛联合， 用于未接受过化疗的HER2过度 表达的转移性乳腺癌患者。
2
代表药物临床应用
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抗-CD20单抗
利妥昔单抗（Rituximab） 商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche） 1997年11月26日上市 第1个应用于肿瘤的靶向治疗药物 适应证：
复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C 和D 亚型的B细胞非 霍奇金淋巴瘤）的治疗。 CD20 阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）应与标准CHOP 化疗 （环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松）8 个周期联合治疗。
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抗EGFR的单克隆抗体
1.西妥昔单抗（Cetuximab IMC-C225） 商品名：爱必妥（Erbitux） 生产商：德国默克（Merck）
适应证： （1）2004年2月26日，美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于
EGFR阳性、伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌 ，或单药 用于不能耐受化疗的结直肠癌。 （2）美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的 一线治疗方案。 （3）2007年爱必妥在中国成功上市，用于治疗上述两种疾病。
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用药注意事项
❖ 治疗后最常见的不良反应是输注相关反应，首先表现为发热 和寒颤，主要发生在第一次滴注时，通常在2个小时内。其 他随后的症状包括恶心，荨麻疹/皮疹，疲劳，头痛，瘙痒 ，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神经性水肿 ），鼻炎，呕吐，暂时性低血压，潮红，心律失常，肿瘤性 疼痛。其次常见的是原有的心脏病，如心绞痛和充血性心力 衰竭加重。治疗前静脉给予糖皮质激素预处理
西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物
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用法用量
推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控 制在5ml/min以内。
维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。 首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在
随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。 使用前勿振荡、稀释。
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HER家族
HER家族共有4个成员，即HER1、HER2、HER3、HER4， 都是Ⅰ型酪氨酸激酶受体，通过一系列信号转导，参与细胞 的生长、活化和增殖过程
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HER2与乳腺癌
HER2信使RNA
HER2蛋白
HER2蛋白
HER2 基因 HER2信使RNA
HER2 基因
HER2正常表达 细胞
HER2过表达的细胞(HER2+)
(HER2–) (~2万个受体） (100–200万个受体）
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源自文库
用法用量
储存：2-8 度，溶液保存28天
初次负荷剂量 ：建议本品的初次负荷量为4mg/kg，静
脉输注90分钟以上。
维持剂量 ：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷
量可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾
病进展。
乳腺癌辅助治疗：在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治
疗。曲妥珠单抗的给药方案为8mg/kg初始负荷量后接着
每3周6mg/kg维持量，静脉滴注约90分钟。共使用17剂
（疗程52周）。
实用文档
用药注意事项（1）
初治疗前检测HER-2是否过度表达。 不能使用5%的葡萄糖溶液，因其可使蛋白聚集。 使用灭菌注射用水溶解配制本药，配制后的浓度 为21mg/ml，使用时再用生理盐水稀释。 灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂，它对新生 儿和3岁以下的儿童有毒性。 本品不能用于静脉注射。
靶向药物治疗与护理
实用文档
主要内容
1
概述
2
代表药物临床应用
3
不良反应及护理
4
使用护理小结
实用文档
靶向药物治疗的概念
在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该 位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子或一个基 因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内 会特异地选择致癌位点相结合发生作用，导致肿瘤 细胞特异性死亡，而不波及肿瘤周围正常组织细胞， 又称生物导弹。
实用文档
靶向药物治疗的特点
❖ 特异性作用于肿瘤细胞，而不作用或很少作用正 常细胞。
❖ 能使药物浓聚于靶器官、靶组织 ❖ 疗效高，毒性小
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靶向药物的分类
根据药物分子的性质，分为： ➢ 大分子抗体类药物：利妥昔单抗、曲妥珠单抗 ➢ 小分子化合物类药物
单靶点小分子化合物：吉非替尼、厄洛替尼 多靶点小分子化合物： 索拉非尼、 舒尼替尼
❖ 开始滴注前30到60分钟应预先使用止痛剂和抗组胺药。 ❖ 如果所使用的治疗方案不包括皮质激素，那么还应该预先使
用糖皮质激素。 ❖ 对中性白细胞数少于1.5 x 109/L和/或血小板数少于75 x
109/L的病人，使用该药要谨慎，因为这类病人的临床用药 经验有限。 ❖ 在本药治疗期间，应注意定期观察全血细胞数，包括血小板 数。
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用法用量
成人单药治疗，推荐剂量为375mg/m2，静脉给药，每周1次，共4次。 配制：美罗华500mg加入生理盐水500ml中稀释，配置的浓度为 1mg/ml 。配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。 初次滴注：推荐起始滴注速度为50mg/h；最初60分钟过后，可每30 分钟增加50mg/h，直至最大速度400mg/h。 以后滴注：利妥昔单抗滴注的开始速度可为100mg/h，每30分钟增加 100mg/h，直至最大速度400mg/h。
实用文档
用药注意事项（2）
用药中出现左心功能不全时应停药。
曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重，特别在与 蒽环类药物和环磷酰胺合用时，但大多数治疗后症状好转。 治疗药物通常包括利尿药，强心苷类药和或ACEI类。
在10％的患者中可出现急性超敏性反应，包括寒战和/或发 热等的症候群，很少需停用，抗组胺药、抗炎药物及皮质激 素类药物可预防。
实用文档
抗HER2的单克隆抗体
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
适应证： 1）适用于HER2过度表达的转移
性乳腺癌； 2）单药物治疗已接受过1个或多
个化疗方案的HER2过度表达的 转移性乳腺癌 ； 3）与紫杉醇或者多西他赛联合， 用于未接受过化疗的HER2过度 表达的转移性乳腺癌患者。