外用膏剂

第九章外用膏剂

第一节概述

一、外用膏剂的含义、特点与分类

外用膏剂具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

外用膏剂主要包括软膏剂、膏药、贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂）以及凝胶剂等。

二、药物透皮吸收的途径及其影响因素

1.药物透皮吸收的途径：①完整表皮；②皮肤的附属器：毛囊、皮脂腺和汗腺。

2.影响药物透皮吸收的因素

（1）皮肤条件：①应用部位；②皮肤的病变；③皮肤的温度与湿度；④皮肤的清洁。

（2）药物性质：①油/水分配系数；②分子量。

（3）基质的组成与性质：①基质的组成、类型和性质；②基质的pH；③附加剂；④增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。

（4）其他因素：药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等。

最佳选择题

关于外用膏剂的基质对药物透皮吸收影响的叙述，错误的是

A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收

B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收

C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性

D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收

E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收

『正确答案』B

外用膏剂中药物的透皮吸收过程为

A.浸润、渗透、吸收

B.释放、穿透、吸收

C.解吸、溶解、吸收

D.释放、溶出、吸收

E.渗透、穿透、吸收『正确答案』B

第二节软膏剂

一、软膏剂的特点

软膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。软膏中药物透皮吸收，也可产生全身治疗作用。

二、软膏剂常用的基质

理想的基质应具备下列要求：

①具有适宜的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜；

②作为药物的良好载体，能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收；

③性质稳定，与药物无配伍禁忌；

④无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；

⑤易洗除，不污染衣物。

（一）油脂性基质

1.油脂类：动、植物油及氢化植物油等

2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡等。

3.烃类：凡士林、石蜡和液状石蜡

4.硅酮（硅油）：常用二甲聚硅与甲苯聚硅

（二）乳剂型基质

1.O/W型乳剂基质常用乳化剂：一价皂、聚山梨酯类（吐温类）、十二烷基硫酸钠。

例：一价皂作乳化剂的O/W型乳剂基质：

处方：硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液状石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼

泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。

处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂，为O/W型乳化剂。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，具有辅助乳化、稳定和增稠作用。

2.W/O型乳剂基质

常用乳化剂：多价皂、脂肪酸山梨坦类（司盘类）

例：脱水山梨醇脂肪酸酯类作乳化剂的W/O型乳剂基质：

处方：凡士林400g，硬脂醇180g，倍半油酸三梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。

处方中倍半油酸山梨醇酯为脱水山梨醇脂肪酸酯类表面活性剂，作W/O型乳化剂，硬脂醇也有较弱的乳化能力，可起辅助乳化作用。

配伍选择题

A.乳化剂

B.增溶剂

C.防腐剂

D.辅助乳化剂

E.抗氧剂

硬脂酸胺皂在软膏基质中可作为『正确答案』A

单硬脂酸甘油酯在软膏基质中可作为『正确答案』D

倍半油酸山梨醇酯在软膏基质中可作为『正确答案』A

（三）水溶性基质

1.纤维素衍生物：常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。

2.聚乙二醇（PEG）。

3.卡波姆（carbomer）：商品名卡波普（carbopol）。

4.其他：海藻酸钠、甘油明胶等。

三、软膏剂的制备

（一）制法

1.研合法

操作方法：药物细粉加少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀。适用：软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时。

2.熔合法（热熔法）

操作方法：将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，同时不断搅拌，直至冷凝。

适用：软膏中含有不同熔点基质，在常温下不能均匀混合，或主药可溶于基质，或需用熔融基质提取药材有效成分者。

3.乳化法

操作方法：将油相加热熔融；另将水相加热至与油相相同温度（约80℃）时，两相等温混合，不断搅拌，直至冷凝。

适用：乳剂型基质。

（二）药物加入基质的一般方法

1.不溶性固体药物：制成细粉、极细粉或微粉，与少量甘油、蜡等研匀后，再逐渐递加其余基质研匀；或将药物细粉加入熔融的基质中，不断搅拌直至冷凝。

2.植物油提取饮片：根据饮片性质以植物油为溶剂加热提取，去渣后再与其他基质混匀；或用油与基质的混合液共同加热提取，去渣后冷凝，即得。

3.可溶性药物：水溶性药物与水溶性基质混合时，可将药物水溶液直接加入基质中；与油脂性基质混合时，药物一般应先用少量水溶解，以羊毛脂吸收后，再与其余基质混匀。与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中。油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。

4.中药浸出物：中药煎剂、流浸膏等，可先浓缩至稠膏状，再与基质混合。固体浸膏可先加少量溶剂（如水、稀醇等）使之软化或研成糊状，再与基质混匀。

5.共熔成分：如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先将其研磨共熔后，再与冷至40℃左右的基质