(新)比卡鲁胺胶囊(1)
比卡鲁胺项目报告
bicalutamide商品名:;进口商品中文名:;CAS Registry Number: 90357-06-5是英国Zeneca阿斯利康制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物,1995年在英国率先上市,我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂规格:50mg,进口许可证号为:X-1999-0358, 它是一个纯抗雄激素药物,作用特异性强,口服有效,给药方便,耐受性好,且有较长的半衰期;由于其独特的疗效,在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗;目前,国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌;适应证：与黄体生成素释放激素LHRH类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗;作用特点：非甾体类抗雄激素药物;通过与前列腺癌细胞表面雄激素受体结合,抑制癌细胞摄取雄激素,阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导,从而抑制癌细胞增殖,导致前列腺萎缩;本品对前列腺癌的疗效优于氟他胺,耐受性好,不良反应少,对性功能很少产生不良影响;比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用,无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性,几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平;本品是消旋物,其抗肿瘤激素作用仅仅出现在R-异构体上;口服吸收良好,食物对生物利用度无影响;口服50mg达峰时间长达48小时;血浆蛋白结合率高,血浆消除缓慢,半衰期约为一周;用法用量：口服,一日一次,一次1片50mg,用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始;不良反应：比卡鲁胺一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应停药的情况,本品主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应,包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化,可随睾丸切除术减轻;市场价格：上市国家：阿根廷1999,澳大利亚1996,巴西1999,欧盟1997,冰岛2000,日本1999,挪威2000,南非2000,泰国1998,瑞典2000,意大利1996,丹麦1996,西班牙1996,爱尔兰1996,美国1996,英国1995国内生产厂家：进口厂家：在审评：原料药：国内有山西振东,浙江海正;TEVA的产品目录上没有,但是曾申报过制剂,可以和teva进一步沟通咨询;撤市信息：加拿大,奥地利,希腊,葡萄牙,英国,150mg剂量的比卡鲁胺撤出市场;由于安全性问题,有报道称150mg的比卡鲁胺会增加致死率;专利情况：原研专利：1）专利号：EP 100172没有进入中国专利题目：Amide derivatives 酰胺衍生物专利申请：专利权人：Imperial Chemical Industries PLCLondon,England摘要：化合物专利在中国申请的专利：2）专利号：无权专利题目：用于递送增加的稳态血浆水平的比卡鲁胺PCT进入国家阶段日期：专利权人：阿斯利康瑞典摘要：3）专利号：专利题目：纯化和分离rac-比卡鲁胺的方法PCT进入国家日期：专利权人：特瓦药厂还有8个关于比卡鲁胺在中国的专利见附件;比卡鲁胺市场：前列腺癌在欧美的发病病率较高,为男性死亡率第二的癌症,在全球七大市场有约180万前列腺癌患者,因此比卡鲁胺的欧美市场销售较好,阿斯利康公司的Casodex在2003年的全球销售就达到了亿美元,在激素类抗癌药物中占据重要在位置;前列腺癌在我国的发病率较低,据2003年的癌症死亡率统计,前列腺癌不在十大发病率最高的前十位癌症之列；较早期的对北京、上海前列腺癌死亡率的统计显示在男性中的死亡率约为100,000,我们估且按每10万男性中1人患前列腺癌,则我国每年约有6500人死于前列腺癌;阿斯利康公司的比卡鲁胺片商品名：康士得1999年进口,规格为50mg/ 片,每盒28片,价格为1600元左右,在2002-2005年康士得在样本医院中的销售金额在100万左右徘徊没有显着增长,在国内的抗肿瘤用药市场属于是小品种;目前关于前列腺癌的治疗方法简介近代,前列腺癌的发病率逐年上升,但真正通过手术彻底切除肿瘤者却寥寥无几,在有关前列腺癌的病因学说中,最被推崇的一种,便是性激素学说;即以睾酮为代表的雄激素,对前列腺发生了异乎寻常的刺激作用,加强了前列腺组织内上皮细胞的不正常生长过程,最终发展成癌症;在此学说的基础上,当今推出了治疗前列腺癌的“杀手锏”,即全力阻断雄激素疗法;所谓全力阻断雄激素,指的是千方百计地“封杀”雄激素对前列腺的刺激,采取各种方法或药物,把人体内的雄激素水平减到最低限度,甚至进入“零存在”状态,或者大力对抗雄激素,让其发挥“零作用”;可采用的阻断雄激素药物有如下三大类：第一类：抗雄激素类;有如下几种：1.比卡鲁胺商品名康士得也属于非甾体类抗雄激素药物;常用剂量为每次100毫克,一日1次,口服；或每次50毫克,一日2次口服;康士得的优点是无明显肝脏损害,但仍有乳房增大、面色潮红等不良反应;2. 氟硝丁酰胺商品名：氟他胺等属于非甾体类抗雄激素药物;常用剂量为每次250毫克,一日3次,口服;主要不良反应是轻度肝脏损害,表现为氨基转移酶升高,停药后可恢复;此外,还偶有乳房增大、恶心、呕吐等现象;第二类：黄体生成素释放激素类;有如下几种：1. 醋酸亮丙瑞林商品名抑那通、利普安等此药开始使用时,血液内睾酮反而会增加,但使用一阶段以后,可以完全阻止睾丸生产睾酮;常用剂量为每次毫克,每月1次,皮下注射;由于开始使用时睾酮反而增加,病人症状会一度加重,例如骨骼疼痛明显,应加以注意;以后随着睾酮分泌受到抑制,症状又会缓解;此类药物价格昂贵;2. 戈舍瑞林商品名诺雷德一般用于晚期前列腺癌病人;是生物膜微粒胶囊,常用剂量为每次毫克,每月1次,采用注射植入的方式,种植于腹壁皮下组织内；或每次毫克,每3个月1次,同样方式植入腹壁皮下;偶有性功能减退、皮疹、潮红等不良反应;同样,此类药物价格也十分昂贵;第三类：雌激素类;有如下几种：1. 己烯雌酚：目前已经较少应用;2.溴醋己烷啡酚由于目前国内多数前列腺癌病人失去了行根治性前列腺切除术的机会,所以仍以施行双侧睾丸切除术者为多;即使施行了双侧睾丸切除,仅仅是阻止了睾丸生产睾酮这一个环节,阻断了体内占极大部分的雄激素,但来自双侧肾上腺生产的少量雄激素依然存在,问题并没有彻底解决;因此在作完双侧睾丸切除术后,还得长期服用氟硝丁酰胺等抗雄激素药物,有时甚至是终身服用,这对于全力阻断雄激素来说,才能保证万无一失;。
比卡鲁胺治疗前列腺癌的临床应用
比卡鲁胺治疗前列腺癌的临床应用作者：杨爱琴严伟民来源：《上海医药》2014年第11期摘要比卡鲁胺是一种新型的非甾体抗雄激素药物，内分泌治疗是前列腺癌治疗的主要手段。
本文就比卡鲁胺单药治疗前列腺癌、联合化疗治疗前列腺癌及联合放疗或去势手术治疗前列腺癌的临床疗效作一综述。
关键词比卡鲁胺前列腺癌临床疗效中图分类号：R979.19 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2014）11-0058-03Clinical application of bicalutamide in the treatment of prostate cancerYANG Aiqin1， YAN Weimin2（1. Shanghai Fudan Forward Pharmaceuticals CO. Ltd.， Shanghai 201111， China；2. School of Pharmacy， Fudan University， Shanghai 201203， China）ABSTRACT Bicalutamide is a non-steroidal anti-androgen drug. Endocrine therapy is the primary approach for the treatment of prostate cancer. This article introduces the clinical efficacy of bicalutamide monotherapy， in combination with chemotherapy， radiotherapy or orchiectomy in the treatment of prostate cancer.KEY WORDS bicalutamide； prostate cancer； clinical efficacy前列腺癌（prostate cancer，PCa）是男性生殖系统常见的恶性肿瘤，发病率在全球范围内呈上升趋势，内分泌治疗是主要的治疗手段之一，已应用于各期前列腺癌。
比卡鲁胺胶囊治疗前列腺癌的临床效果与安全性
比卡鲁胺胶囊治疗前列腺癌的临床效果与安全性贾君鸿【期刊名称】《临床合理用药杂志》【年(卷),期】2021(14)20【摘要】目的观察比卡鲁胺胶囊治疗前列腺癌的临床效果与安全性。
方法选取2018年3月-2019年4月石河子市人民医院接受治疗的前列腺癌患者80例作为研究对象,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组40例。
对照组采用醋酸戈舍瑞林缓释植入剂腹前壁皮下注射治疗,观察组在对照组基础上加用比卡鲁胺胶囊口服治疗。
比较2组治疗效果、治疗前后前列腺特异抗原(PSA)水平变化及不良反应(去势综合征、血管收缩症状、骨质疏松、肝毒性、排尿障碍等)发生情况。
结果治疗12个月,观察组总有效率为95.00%,高于对照组的77.50%(χ^(2)=5.164,P=0.023);2组患者治疗12个月后的PSA水平较治疗前明显下降,治疗后观察组的PSA水平较对照组更低(P均<0.01);2组不良反应总发生率比较无统计学意义(χ^(2)=0.672,P=0.412)。
结论对于前列腺癌患者的治疗,采用比鲁卡胺胶囊可明显提高患者的临床疗效,显著改善患者PSA水平和临床症状;且患者用药不良反应风险对比其他药物并未增加,药物耐受性较好,更因该药物半衰期长,患者易于服用,依从性较好,值得临床推广应用。
【总页数】4页(P27-29)【作者】贾君鸿【作者单位】石河子市人民医院泌尿外科【正文语种】中文【中图分类】R73【相关文献】1.比卡鲁胺联合戈舍瑞林治疗晚期前列腺癌的临床疗效及安全性评价2.比卡鲁胺治疗中晚期前列腺癌的疗效及安全性分析3.康士得(比卡鲁胺)治疗局部晚期无远处转移前列腺癌的疗效及安全性研究4.戈舍瑞林联合比卡鲁胺间歇性治疗晚期前列腺癌的r有效性及安全性评价因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
比卡鲁胺胶囊简介和使用说明书
比卡鲁胺胶囊简介和使用说明书比卡鲁胺胶囊(岩列舒)是用于晚期前列腺癌内分泌治疗的常用药物，通过抑制雄激素的分泌，切断肿瘤生长的动力，达到抑制抑制癌肿发展的目的。
前列腺癌是激素依赖型肿瘤，降低雄激素能抑制癌肿的发展。
比卡鲁胺胶囊(岩列舒)可用于睾丸切除术后治疗，提高抗癌效果，抑制癌细胞转移。
【药品名称】通用名：比卡鲁胺胶囊商品名称：岩列舒【英文名】Bicalutamide Capsules【汉语拼音】Bikalu'an Jiaonang【成分】比卡鲁胺化学名称：比卡鲁胺分子式：C18H14N2O4F4S【适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法用量】成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始，本品禁用于儿童。
另外，中重度肝损伤的患者可能发生药物蓄积(详见注意事项)。
【不良反应】本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。
本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。
无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善，服用本品极少出现肝功能衰竭，应考虑定期查肝功能。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。
这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰。
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。
躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
比卡鲁胺片的功能主治
比卡鲁胺片的功能主治1. 简介比卡鲁胺片是一种常用的药物，广泛用于治疗各种疾病。
它是一种抗组胺药物，主要由比卡鲁胺为主要成分，具有多种功能和药理作用，下面将介绍比卡鲁胺片的功能主治。
2. 功能主治比卡鲁胺片主要用于以下疾病的治疗：•过敏性鼻炎：比卡鲁胺片能够有效缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
它通过抑制过敏物质组胺的释放，从而减少过敏反应，达到治疗的目的。
•过敏性皮肤炎：比卡鲁胺片还可以用于治疗过敏性皮肤炎，包括湿疹、荨麻疹等。
它能够缓解皮肤痒、红肿等症状，通过抑制组胺的作用，减少过敏反应。
•荨麻疹：比卡鲁胺片对于荨麻疹的治疗非常有效。
它能够迅速缓解皮肤的瘙痒、红肿等症状，提高患者的生活质量。
•风疹性关节炎：比卡鲁胺片也被用于治疗风疹性关节炎，这是一种由风疹病毒感染引起的炎症性关节炎。
比卡鲁胺片能够减轻关节疼痛、肿胀等症状，改善患者的生活质量。
•其他过敏性疾病：比卡鲁胺片还可以用于治疗其他过敏性疾病，如过敏性紫癜、过敏性皮炎等。
它通过抑制组胺的释放，改善患者的症状，减轻疾病的程度。
3. 用法用量比卡鲁胺片的用法用量如下：•成人：一般建议口服每次5毫克，每天2次，也可以根据具体情况适当增减剂量。
•儿童：儿童的用量一般要根据具体情况来确定，建议在医生的指导下使用。
•注意事项：使用比卡鲁胺片时，应严格按照医嘱来使用，遵守药物的用法用量。
如果出现过敏反应或不良反应，应及时停药并咨询医生。
4. 不良反应比卡鲁胺片可能会引起一些不良反应，常见的包括：•睡意或嗜睡：使用比卡鲁胺片后可能会出现睡意、嗜睡等不适感，这会影响患者的工作和学习。
因此，在使用药物时需要注意避免驾驶、操作机械等活动。
•口干：比卡鲁胺片可能导致口干的不适感，患者可以适量饮水缓解。
•胃肠不适：有部分患者在使用比卡鲁胺片后会出现胃肠不适的症状，如恶心、呕吐、腹痛等，这时可以调整饮食，避免食用油腻食物。
•其他不良反应：使用比卡鲁胺片还可能出现其他不良反应，如头痛、头晕、心动过速等，请在使用过程中及时咨询医生。
抗雄激素药物比卡鲁胺
抗雄激素药物比卡鲁胺
刘雅茹;丁勇
【期刊名称】《中国执业药师》
【年(卷),期】2006(000)011
【摘要】比卡鲁胺是一种新型的非甾体抗雄激素药物，临床上是与促黄体（生成）激素释放激素类似物合用或配合阉割手术，用于晚期前列腺癌的治疗。
【总页数】2页(P31-32)
【作者】刘雅茹;丁勇
【作者单位】中国医科大学药学院教授、硕士生导师;中国医科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R737.25
【相关文献】
1.抗雄激素药物比卡鲁胺的合成 [J], 刘雅茹;冯雪松;孟繁浩;刘俊亭
2.非甾体抗雄激素药物比卡鲁胺的合成 [J], 吴瑛;程剑诗;黄彬;王丽
3.抗雄激素药物替换治疗对去势抵抗性前列腺癌患者前列腺特异抗原的影响 [J],
贝为新;李仙;黎德林;钟启值;黄志红;黄恒海
4.雄激素剥夺治疗联合新型抗雄激素药物治疗转移性激素敏感性前列腺癌疗效与安全性的系统评价 [J], 王睿晗;周若凡;唐晓雨;罗嵩阳;陈宇帆;鲍一歌
5.非甾体类抗雄激素比卡鲁胺的研究进展 [J], 刘健;李健和;黎银波;谭重庆
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高危药品管理制度
高危药品管理制度为规范高危药品的管理和合理使用，减少不良反应，参照中国药学会医院药学专业委员会高危药品三级管理相关要求，按ABC等级分类法，制订如下管理制度：一、高危药品定义高危药品（又称高警示药品）是指由于使用错误而可能对病人造成严重伤害的药品，虽然错误使用这些药品不会比其他药品常见，但其后果却严重得多。
临床上一般指药理作用显著而迅速、易危害人体的药品，包括高浓度电解质、肌松药及细胞毒化药品等。
二、高危药品的分类（1）A级高危药品是高危药品管理的最高级别，是使用频率高，一旦用药错误，患者死亡风险最高的高危药品，必须重点管理和监护。
应有专用药柜或专区贮存，药品储存处有明显专用标识。
（2）B级高危药品是高危药品管理的第二层，包含的高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成严重伤害，但给患者造成伤害的风险等级较A级低。
药库、药房和病区小药柜等药品储存处有明显专用标识。
(3)C级高危药品是高危药品管理的第三层，包含的高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成伤害，但给患者造成的伤害风险等级较B级低，有明显专用标识。
三、高危药品标识A级高危药品标识：红底白字；B级高危药品标识：黄底黑字；C级高危药品标识：蓝底白字。
四、高危药品的贮存与保管1）高危药品存放药架应标识醒目，不得与其他药品混合存放。
2）高危药品实行专人管理。
3）高危药品的效期管理，严格按照药品说明书进行贮存、保养，做到“先进先出、近效期先用”，确保药品质量。
五、高危药品的调剂与使用1）高危险药品使用前要进行充分安全性论证，有确切适应症时才能使用。
2）护理人员执行A级高危药品医嘱时应注明高危，双人核对后给药。
3）A、B级高危药品应严格按照法定给药途径和标准给药浓度给药。
超出标准给药浓度的医嘱，医生须加签字。
门诊药房药师和治疗班护士核发C级高危药品应进行专门的用药交代。
4）高危险药品调配发放要实行双人复核，确保发放准确无误。
六、高危药品的监管1）护理单元的高危药品定量定点存放，严格管理。
比卡鲁胺在前列腺癌治疗中的应用
比卡鲁胺在前列腺癌治疗中的应用摘要】前列腺癌在我国的发病率逐年升高，内分泌治疗是前列腺癌的主要治疗方式之一。
比卡鲁胺于1995年首先在英国上市，是欧美常用的二线内分泌治疗药物之一。
临床上将比卡鲁胺应用于前列腺癌的单一治疗或与其他药物、放疗等进行联合治疗。
本文对比卡鲁胺的这些应用现状作一综述。
【关键词】前列腺癌比卡鲁胺单一治疗联合治疗【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）03-0040-02在癌症的分类上，前列腺癌是全球第六大癌症，又是全球男性第二大癌症。
比卡鲁胺(bicalutamide)由AstraZeneca公司研究开发，于1995年首先在英国上市，商品名为康士德(casodex)，现已广泛应用在前列腺癌各个阶段的治疗中。
比卡鲁胺在应用时可分为单一治疗和联合治疗。
1.单一治疗1.1 接受联合雄激素阻断治疗的HRPC的二线治疗华立新等[1]报道，经睾丸切除加氟他胺或福至尔治疗后前列腺特异性抗原(PSA)再次升高，病变进展的前列腺癌患者28例。
停用抗雄激素药物，患者病变继续发展，遂给予比卡鲁胺治疗。
7例患者出现抗雄激素撤除综合征，病变缓解时间平均4.5个月(2-12个月)，待病变继续发展时，再给予比卡鲁胺治疗。
本组HRPC患者经比卡鲁胺50,150mg每日1次治疗后，18/28的患者PSA下降，部分患者的临床症状改善。
若以PSA下降>50%为治疗有效指标，则本组治疗有效率为36%(10/28)，有效期平均8.5个月。
比卡鲁胺是一种新型的非类固醇类雄激素受体阻断剂，与雄激素受体的亲和力比氟他胺强4倍，他的半衰期较长，因此每天只需给药1次，其结构和成分与氟他胺不同，某些被氟他胺刺激而突变的雄激素受体可被比卡鲁胺所抑制[2]。
Joyce等[3]用大剂量比卡鲁胺治疗雄激素非依赖性前列腺癌取得了较好的疗效，在31例接受治疗的病人中有7例有效，有效率为22.5%，特别在既往接受过氟他胺治疗的病人中有效率达到43%,证明比卡鲁胺可作为雄激素非依赖性前列腺癌的二线内分泌治疗药物。
高某某、新疆医科大学第一附属医院昌吉分院医疗损害责任纠纷民事二审民事判决书
高某某、新疆医科大学第一附属医院昌吉分院医疗损害责任纠纷民事二审民事判决书【案由】民事侵权责任纠纷侵权责任纠纷医疗损害责任纠纷【审理法院】新疆维吾尔自治区昌吉回族自治州中级人民法院【审理法院】新疆维吾尔自治区昌吉回族自治州中级人民法院【审结日期】2022.09.07【案件字号】(2022)新23民终1357号【审理程序】二审【审理法官】张华马全张文玲【审理法官】张华马全张文玲【文书类型】判决书【当事人】高春喜;新疆医科大学第一附属医院昌吉分院【当事人】高春喜新疆医科大学第一附属医院昌吉分院【当事人-个人】高春喜【当事人-公司】新疆医科大学第一附属医院昌吉分院【代理律师/律所】刘江新疆新蓝天律师事务所【代理律师/律所】刘江新疆新蓝天律师事务所【代理律师】刘江【代理律所】新疆新蓝天律师事务所【法院级别】中级人民法院【原告】高春喜【被告】新疆医科大学第一附属医院昌吉分院【本院观点】本案系医疗损害责任纠纷案件。
【权责关键词】撤销代理过错鉴定意见证据不足新证据证明责任（举证责任）罚款拘留诉讼请求维持原判执行【指导案例标记】0【指导案例排序】0【本院查明】二审查明事实与一审法院查明事实一致，本院对一审法院查明的事实予以确认。
【本院认为】本院认为，本案系医疗损害责任纠纷案件。
关于被上诉人在诊疗活动中是否存在过错的问题。
《中华人民共和国侵权责任法》第五十四条规定：“患者在诊疗活动中受到损害，医疗机构及其医务人员有过错的，由医疗机构承担赔偿责任。
”据此，医疗损害责任纠纷的归责原则是过错责任原则，过错是指加害人的一种可归责的心理状态，表现为故意和过失两种形式。
在医疗侵权中，主要是指过失。
《中华人民共和国侵权责任法》第五十七条规定：“医务人员在诊疗活动中未尽到与当时的医疗水平相应的诊疗义务，造成患者损害的，医疗机构应当承担赔偿责任。
”据此，医务人员在诊疗过程中是否尽到与当时的医疗水平相应的诊疗义务，是认定医疗机构构成过错并承担赔偿责任的判断标准。
比卡鲁胺胶囊(岩列舒)的说明书
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【药品名称】通用名称：比卡鲁胺胶囊商品名称：比卡鲁胺胶囊(岩列舒)英文名称：Bicalutamide Capsules拼音全码：BiKaLuAnJiaoNang(YanLieShu)【主要成份】比卡鲁胺。
其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。
【成份】分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37【性状】本品内容物为白色活类白色颗粒。
【适应症/功能主治】与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【规格型号】50mg*30s【用法用量】口服。
（1）成人成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
（2）儿童本品禁用于儿童。
（3）肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。
（4）肝损伤对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】1.本品禁用于妇女和儿童。
2.本品不能用于对本品过敏的病人。
3.本品不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。
【注意事项】1.本品广泛在肝脏代谢。
数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。
所以本品对有中、重度肝损害的病人应慎用。
2.由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。
主要的改变一般在本品治疗的最初六个月内出现。
3.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。
如果出现严重改变应停止本品治疗。
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奥沙利铂注射液 注射用奥沙利铂 注射用奥沙利铂
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替吉奥胶囊
替吉奥片
规格
转换系数 会员名称
物价单位 挂牌价（元）
1mg
14
重庆华邦制药有限公司 盒
124.95
1mg
223
0.1g
1
江苏恒瑞医药股份有限公 司
瓶
349.86
50mg
1
正大天晴药业集团股份有 限公司
瓶
40.59
50mg
1
海南锦瑞制药有限公司 瓶
51.99
50mg
1
哈药集团生物工程有限公 司
支
69.78
50mg
1
山东罗欣药业集团股份有 限公司
支
39.79
20mg
28
华润国康（北京）医药有 限公司
盒
1368.29
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注射用醋酸亮丙瑞 林微球 注射用醋酸曲普瑞 林
1
江苏恒瑞医药股份有限公 司
瓶
178.66
50mg
1
连云港杰瑞药业有限公司 瓶
31.98
0.1g
1
齐鲁制药（海南）有限公 司
瓶
102.23
100ml(奥沙利 铂0.1g:甘露醇 1 5.1g)
比卡鲁胺引起间质性肺炎1例
比卡鲁胺引起间质性肺炎1例1临床资料患者，男性，57岁，退休。
因"发热咳嗽气急2d"住院。
患者入院前2d受凉后于17点左右出现发热，T 39℃，伴有畏寒寒战，稍有咳嗽胸闷，次日仍有发热，咳嗽较前频繁，坐位休息时亦感气急，活动后加重，言语断续。
自发病以来精神软，食欲、睡眠、二便均尚可，体力下降，体重无变化。
否认心、肝、肺、肾、内分泌系统疾病史，否认传染病、非法鲜血、输血史，否认药物、食物过敏史，否认冶游史，近6个月内无旅游史，否认工业毒物、放射性物质长期接触史。
2014年7月发现前列腺占位，考虑前列腺癌中晚期，未手术及放化疗，自2015年3月开始服用比卡鲁胺（阿斯利康公司Casodex）50mg qd 45d后出现肝功能损伤及胆红素升高，住院时已自行停药1w。
吸烟20年，10支/d，饮酒20年，500g/d黄酒，发现前列腺癌后戒烟酒。
查体：T 36.8℃，P 84次/min，R 24次/min，BP 92/58mmHg SpO2 90% 慢性病容，呼吸急促，全身皮肤黏膜轻度黄染，巩膜黄染；轻度桶状胸，双肺呼吸音粗，双肺未及干湿性罗音；双下肢轻度凹陷性水肿。
辅助检查：血常规：WBC 16.5×109/L，N% 84.11%，CRP42.44mg/L；胸部CT（5.22）：两肺散在炎症、间质性炎症，心影增大。
肿瘤标志物：癌胚抗原18.04ng/ml，tPSA 0.08 ng/ml，fPSA 0.04 ng/ml；2015.3.9曾在本地人民医院复查胸部CT。
2讨论比卡鲁胺AstraZeneca公司开发的长效口服非甾体结构抗雄激素药物，1995在英国首次上市，其作用机制为抑制睾酮转化为双氢睾酮，并可在前列腺内阻滞后者与细胞核内的雄激素受体（androgenreceptor，AR）结合，进而抑制雄激素对前列腺的促生长作用，使其DNA 合成显著减少[1]。
比卡鲁胺耐受性好，其作为晚期前列腺癌的二线内分泌治疗药物已泛应用于临床[2]，不良反应相对较少，卡鲁胺引起的间质性肺炎国内尚未见报道，它引起的肺损伤值得注意和进一步探讨。
比卡鲁胺 机制
比卡鲁胺的机制比卡鲁胺（Bicalutamide）是一种非甾体类抗雄激素药物，广泛用于治疗前列腺癌。
它通过抑制雄激素的作用而达到抗癌的效果。
本文将详细介绍比卡鲁胺的机制。
雄激素和前列腺癌在理解比卡鲁胺的机制之前，首先需要了解雄激素和前列腺癌的关系。
雄激素是男性体内的主要性激素，其中睾酮是最主要的雄激素。
睾酮通过与细胞内的雄激素受体（AR）结合，进入细胞核并激活相应的基因表达，从而发挥作用。
前列腺癌是一种依赖于雄激素的肿瘤，也被称为雄激素依赖性前列腺癌。
在前列腺癌细胞中，雄激素受体异常活跃，导致细胞增殖和生长。
因此，抑制雄激素受体的活性成为治疗前列腺癌的重要策略之一。
比卡鲁胺的作用机制比卡鲁胺是一种选择性的非甾体类雄激素受体拮抗剂（Antiandrogen），它通过与雄激素受体结合，阻断睾酮与受体的结合，从而抑制雄激素受体的活性。
具体来说，比卡鲁胺与雄激素受体的结合是可逆的，它结合在受体的配体结合口袋上，阻止睾酮进入受体并激活基因表达。
这种结合可以竞争性地取代睾酮与受体的结合，从而抑制雄激素受体信号通路的激活。
比卡鲁胺的效果比卡鲁胺通过抑制雄激素受体的活性，达到以下效果：1.抑制前列腺癌细胞的增殖：前列腺癌细胞依赖于雄激素的刺激生长，比卡鲁胺的抗雄激素作用可以抑制细胞增殖，减缓肿瘤的生长速度。
2.降低前列腺特异性抗原（PSA）水平：PSA是前列腺癌常用的生物标志物，比卡鲁胺治疗可以降低血清中的PSA水平，作为治疗效果的指标之一。
3.缓解前列腺癌相关症状：前列腺癌可以导致尿频、尿急、排尿困难等症状，比卡鲁胺的治疗可以缓解这些症状，提高患者的生活质量。
比卡鲁胺的用法和副作用比卡鲁胺常用于前列腺癌的治疗，通常以口服药物的形式使用。
剂量和疗程根据患者的具体情况而定，一般需要长期使用。
与其他药物一样，比卡鲁胺也有一些副作用。
常见的副作用包括乳房增大、乳房敏感、性功能障碍等。
少数患者可能会出现肝功能异常、皮疹、恶心、呕吐等不良反应。
卡鲁胺胶囊有哪些作用呢？
卡鲁胺胶囊有哪些作用呢？也许很多人不知道卡鲁安胶囊这种药物，这是专门用来治疗前列腺癌的一种药，提到前列腺癌这种疾病，所有的男同胞都会非常害怕，前列腺癌疾病患者会出现明显的排尿困难，比如排尿的时候非常费劲，而且很难排干净，排出来的尿的射程非常短，甚至会有明显的排尿疼痛，除此之外，大部分前列腺癌患者还会出现血尿、阳痿等等，这种男科疾病的危害非常大，一定要采取科学治疗，患者也可以吃卡鲁胺胶囊这种药物，这种药物具有以下诸多好处。
比卡鲁胺胶囊的功效及作用：比卡鲁安是一种进口药品，是国1999年批准进口使用的。
这种药品对于前列腺癌不管是治疗还是抑制或者是改善都具有明显效果。
很多有前列腺癌的人在初期阶段可以使用比卡鲁胺进行治疗，如果不及时治疗则很有可能使得前列腺癌继续发展，甚至超炫血液或者是淋巴转移，最后导致难以预料的后果。
比卡鲁安能够抑制前列腺癌向着血液或者是淋巴系统转移。
前列腺癌生长都很缓慢，能够长时间处于潜伏状态，这个时候如果及时发现，并且及时采用比卡鲁胺进行治疗则可以使得前列腺癌恶变的几率减少，可以说比卡鲁安是治疗前列腺癌独一无二的选择。
另外，很多前列腺癌的病人并不是死于前列腺癌，而是死于前列腺癌导致的很多并发症。
比卡鲁胺这药品能够防治前列腺癌出现的并发症。
如果在使用比卡鲁胺的同时还使用中药人参皂苷rh2，则能够减少比卡鲁胺带来的毒副作用。
比卡鲁安是一种抗前列腺癌药物，这种药品一天只能使用一片，如果病人有不同程度的肝脏损害则可能比卡鲁胺会产生药物毒素聚集的作用，此事应当慎重选择药物使用。
另外，比卡鲁胺用药期间必须监测生命体征，以防止不测。
注意事项：有人通过统计发现使用比卡鲁胺的前列腺癌病人死亡率可以降低35%，虽然降低的幅度不是特别大，但是对于病人而言已经是非常可观了。
所以在前列腺癌早期及时使用比卡鲁胺是非常有用的。
比卡鲁胺胶囊简介和使用说明书
比卡鲁胺胶囊简介和使用说明书比卡鲁胺胶囊(岩列舒)是用于晚期前列腺癌内分泌治疗的常用药物，通过抑制雄激素的分泌，切断肿瘤生长的动力，达到抑制抑制癌肿发展的目的。
前列腺癌是激素依赖型肿瘤，降低雄激素能抑制癌肿的发展。
比卡鲁胺胶囊(岩列舒)可用于睾丸切除术后治疗，提高抗癌效果，抑制癌细胞转移。
【药品名称】通用名：比卡鲁胺胶囊商品名称：岩列舒【英文名】Bicalutamide Capsules【汉语拼音】Bikalu'an Jiaonang【成分】比卡鲁胺化学名称：比卡鲁胺分子式：C18H14N2O4F4S【适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法用量】成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始，本品禁用于儿童。
另外，中重度肝损伤的患者可能发生药物蓄积(详见注意事项)。
【不良反应】本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。
本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。
无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善，服用本品极少出现肝功能衰竭，应考虑定期查肝功能。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。
这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰。
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。
躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球联合比卡鲁胺胶囊治疗老年前列腺癌患者的效果
注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球联合比卡鲁胺胶囊治疗老年前列腺癌患者的效果魏蓓蕾【期刊名称】《中国民康医学》【年(卷),期】2024(36)2【摘要】目的:观察注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球联合比卡鲁胺胶囊治疗老年前列腺癌患者的效果。
方法:选取2021年2月至2023年1月该院收治的92例老年前列腺癌患者进行前瞻性研究,按照随机数字表法分为观察组与对照组各46例。
对照组采用比卡鲁胺胶囊治疗,观察组在对照组基础上联合注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球治疗,比较两组治疗总有效率、实验室指标[前列腺特异性抗原(PSA)、游离前列腺特异性抗原(f-PSA)、血管内皮生长因子(VEGF)、转化生长因子-α(TGF-α)和转化生长因子-β1(TGF-β1)]水平和不良反应发生率。
结果:观察组治疗总有效率为73.91%,明显高于对照组的52.17%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组血清PSA、f-PSA、VEGF、TGF-α和TGF-β1水平低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。
结论:注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球联合比卡鲁胺胶囊治疗老年前列腺癌患者可提高治疗总有效率,降低实验室指标水平,效果优于单纯比卡鲁胺胶囊治疗。
【总页数】3页(P25-27)【作者】魏蓓蕾【作者单位】南阳医学高等专科学校第一附属医院泌尿外科二病区【正文语种】中文【中图分类】R737.25【相关文献】1.氟他胺联合注射用醋酸亮丙瑞林微球间歇性治疗手术去势后前列腺癌的临床分析2.醋酸戈舍瑞林缓释植入剂联合比卡鲁胺片治疗晚期老年前列腺癌患者的疗效及临床意义3.丹黄祛瘀胶囊联合注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球对子宫内膜异位症合并不孕症腹腔镜术后患者血清炎症因子及性激素水平的影响4.知柏地黄丸联合注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球治疗特发性中枢性性早熟女童的临床效果因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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对于观察等待治疗以及放疗的患者，比卡鲁胺组的死亡率及 前列腺癌死亡率均低于标准治疗组
标准治疗加用Bic
死 亡 率
% 观察等待治疗 P<0.05 比卡鲁胺 150mg 非前列腺癌死亡 前列腺癌死亡 放疗 P<0.05 前列腺癌根治术 P>0.05 标准治疗 非前列腺癌死亡 前列腺癌死亡
Bicalutamide 150 mg plus standard care vs standard care alone for early prostate cancer ，2 0 0 5 B J U I N T E R N A T I O N A L | 9 7 , 2 4 7 – 2 5 4
比卡鲁胺肝功能异常、腹泻发生率更低，耐受性更好
肝功能异常发生率
比卡鲁胺 VS 氟他胺
11 10 9 8 7 6 5 比卡鲁胺+LHRH-a 氟他胺+LHRH-a 30
腹泻发生率
P＜0.001
11%
不 25 良 事 件 20 发 生 率 15 （
不 良 事 件 发 生 率 （ % ）
26%
7%
% ） 10
At a median follow-up of 7.4 years
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1Schellhammer 2PCTCG
et al 1997 2000 3Klotz et al 2004
○“合用非类固醇类抗雄激素药物的MAB与 单纯去势相比可延长总生存期3~6个月，平均 5年生存率提高2.9%。 ○ 而合用比卡鲁胺的MAB治疗相对于单独去 势可使死亡风险降低20%，并可相应延长无进 展生存期。”
标准治疗加用比卡鲁胺 trial25 13.8% p<0.001 与单纯标准治疗相比，可降低临床进展人数
trial24 9% p<0.001
比卡鲁胺组
无 进 展 比 率 无 进 展 比 率
标准治疗组
比卡鲁胺150mg+标准治疗 标准治疗
p=0.99
p<0.001
比卡鲁胺 150 mg + 标准治疗 n=4052 标准治疗 n=4061
对比分别使用比卡鲁胺、氟他胺联合去势治疗用于晚期PCa的疗效、耐受性研究
随机、双盲、2x2析因分析试验 N=813, 中位随访时间为160周
比卡鲁胺 VS 氟他胺
比卡鲁胺+LHRH-a
(n=404)
氟他胺+LHRH-a
(n=409)
比卡鲁胺+诺雷德 (n=268)
比卡鲁胺+亮丙瑞林 (n=136)
氟他胺+诺雷得 (n=272)
比卡鲁胺组显著优于标准治疗组
比卡鲁胺150mg+标准治疗更佳 所有病例 标准治疗更佳
标准治疗加用Bic
前列腺癌根治术 局部病变 局部进展性病变 放疗 局部病变 局部进展性病变 观察等待治疗 局部病变 局部进展性病变
n：所有病例数 E：事件病例数
p=0.004 危险比率
Bicalutamide 150 mg plus standard care vs standard care alone for early prostate cancer ，2 0 0 5 B J U I N T E R N A T I O N A L | 9 7 , 2 4 7 – 2 5 4
1825 时间 (天)
Urology. 1997 Sep;50(3):330-6
与氟他胺组相比，比卡鲁胺治疗组
中位生存时间延长32周 至疾病进展的中位时间延长20周
200
比卡鲁胺 VS 氟他胺
180
周 数
150
148 97
77
比卡鲁胺组
w
氟他胺组
100
50
至疾病进展的中位时间
中位生存时间
Urology. 1997 Sep;50(3):330-6
理论依据
• １９４１年，Ｈｕｇｇｉｎｓ和Ｈｏｄ ｇｅｓ的发现首次证实了前列腺癌对雄 激素去除的反应性。前列腺细胞在无雄 激素刺激的状况下将会发生调亡
治疗策略
• 抑制睾酮分泌——手术去势或药物 去势 • 阻断雄激素与受体结合——应用抗 雄激素药物竞争性封闭雄激素与前 列腺细胞上的受体结合
前列腺癌的内分泌治疗
脑垂体
LH 睾丸间质 细胞
ACTH
肾上腺
肾上腺雄激素
外周细胞
脂肪肌肉
血液循环
前列腺癌的内分泌治疗
促肾上腺皮质激素
硫酸去氢表雄酮
脱氢雄酮
前列腺癌的内分泌治疗 适应症[1]
疾病类型 1 转移前列腺癌，包括N1和M1期 治疗选择 去势、最大限度雄激素阻断、间歇内分泌治疗
2
局限早期或局部进展前列腺癌，无法行根治 去势、最大限度雄激素阻断、间歇内分泌治疗 性前列腺切除术或放射治疗
前列腺 切除 放射治疗 观察等待 前列腺 切除
观察等待
—
HR1.16; 95% CI, 0.99–1.37; P = 0.07)
明显改善
(HR0.65; 95% CI (HR 0.81; 95% CI 0.44–0.95; P = 0.03) 0.66–1.01; P = 0.06)
无差别
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比卡鲁胺 VS 氟他胺
The median times to progression 中位生存时间 The median times to death
adverse event 血尿发生率 incidence of hematuria 腹泻发生率 incidence of diarrhea
180
148
氟他胺 +去势治疗 (B’)
VS
去势治疗 (C)
比卡鲁胺50毫克 + LHRH-a (A)
VS
去势治疗
1Schellhammer
et al 1997
当不能进行安慰剂对照试验时，FDA将联合各试验中的数据，运用间接统计学比较的方 法，进行活性药物对照试验分析批准肿瘤药物。
2PCTCG
2000 3Klotz 2004
20世纪
去势
双侧睾丸切除术 药物去势 手术去势+抗雄激素药物 最大限度雄激素阻断
40年代
80年代
新辅助内分泌治疗 辅助内分泌治疗 间断内分泌治疗
药物去势+抗雄激素药物
前列腺癌根治术前应用MAB治疗 前列腺癌根治术后应用MAB治疗 间断的MAB治疗
90年代
前列腺癌的内分泌治疗
下丘脑
LHRH 反馈调控 CRH
根治性前列腺切除术或根治性放疗前的新辅 去势、最大限度雄激素阻断 助内分泌治疗 配合放射治疗的辅助内分泌治疗 去势、最大限度雄激素阻断
3 4 5 6 7
治愈性治疗后局部复发，但无法再行局部治 去势、最大限度雄激素阻断、间歇内分泌治疗 疗 治愈性治疗后远处转移 雄激素非依赖期的雄激素持续抑制 去势、最大限度雄激素阻断、间歇内分泌治疗 去势
P=0.007 but no patient withdrew from therapy because of hematuria. P＜0.001
12% 12% 2
6% 26% 25
因腹泻退出
withdrawals for diarrhea
Urology. 1997 Sep;50(3):330-6
RESULTS
hazard ratio 中位疾病进展时间 0.93 (95% confidence interval [CI] 0.79 to 1.10, P = 0.41) 0.87 (95% CI 0.72 to 1.05, P = 0.15). bicalutamide plus LHRH-A 97 flutamide plus LHRH-A 77
氟他胺+亮丙瑞林 (n=137)
Urology. 1997 Sep;50(3):330-6
与氟他胺组相比，比卡鲁胺组降低死亡风险13%
100
比卡鲁胺 VS 氟他胺
患者生存比例
80 60 40 20 0 365 730 1095 1460
比卡鲁胺组 氟他胺组
（风险比=0.87，95%CI=0.72-1.05，p=0.15）
Result
localized Pca
放射 治疗
progression-free survival (PFS)无 疾病进展存活率 overall survival（ OS）总生存率
标准治疗加用比卡鲁胺150mg
Early Prostate Cancer (EPC)
locally advanced Pca
77周
26% 11%
6小时
顺应性与包装
每日三次 间隔8小时
Bicalutamide 150 mg plus standard care vs standard care alone for early prostate cancer
比卡鲁胺治疗早期前列腺癌多中心、随机、双盲安慰剂对照研究
8113 men with localized (T1-2, N0/Nx) or locally advanced (T3-4, any N; or any T, N+) prostate cancer (all M0)