24第二十四章 抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药

【内容提示及教材重点】

了解正常心肌电生理，包括心肌细胞膜电位（兴奋性）、自律性、传导性和有效不应期等概念。

掌握心律失常发生的电生理学机制：（一）冲动形成障碍包括自律性异常、后除极和触发活动；（二）冲动传导障碍包括单纯性传导障碍、折返激动；（三）心肌复极过程减慢。

抗心律失常的基本电生理作用：（一）降低自律性：通过增加最大舒张电位、减慢4相自动除极速率、上移阈电位、延长动作电位时程即延长心动周期等方式；（二）减少后除极和触发活动：通过加速复极、提高阈电位水平、增加最大舒张电位等三种方式；（三）取消折返：通过增加或降低膜反应性而改变传导性，延长不应期等方式。

抗心律失常药的分类及主要代表药（根据Vaughan Williams分类法）：

Ⅰ类钠通道阻滞药，分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三个亚类：代表药分别为奎尼丁、普鲁卡因胺；利多卡因、苯妥英钠；普罗帕酮。

Ⅱ类β-肾上腺素受体阻断药：代表药有普萘洛尔。

Ⅲ类延长动作电位时程药：代表药有胺碘酮。

Ⅳ类钙通道阻滞药：代表药有维拉帕米。

掌握各类抗心律失常药对心肌电生理的影响及主要的临床应用：

奎尼丁：降低自律性、减慢传导、延长不应期，适用于房颤、房扑、室上性和室性心动过速的转复和预防以及频发性室上性和室性早搏的治疗。

普鲁卡因胺：作用与奎尼丁相似但较弱，较奎尼丁起效快，临床主要用于室性心动过速，尤其是抢救急性病例如急性心肌梗死时的心律失常。

利多卡因：降低自律性、减慢传导、缩短APD和ERP（相对延长不应期），适用于室性心律失常的治疗，是急性心肌梗死急性期引起室性心律失常的首选药。

苯妥英钠：作用相似于利多卡因，用于室性心律失常尤其是强心苷中毒所致的室性心律失

常。

普罗帕酮：降低自律性、减慢传导、延长不应期，适用于室上性及室性早搏，室上性及室性心动过速及预激综合征伴发心动过速或心房纤颤者。

普萘洛尔：阻断β受体、降低自律性、减慢传导、延长房室结ERP，用于室上性心律失常，尤其与交感神经过度兴奋有关者。

胺碘酮：阻滞钾通道，明显抑制心肌复极过程，延长APD及ERP。它还阻滞钠、钙通道，非竞争性地阻断α、β受体及阻断T3、T4与其受体的结合，为一常用的广谱抗心律失常药。

维拉帕米：主要作用于慢反应细胞，如窦房结及房室结，降低自律性、减慢房室结的传导速度、延长不应期，用于室上性和房室结折返所致的心律失常，是阵发性室上性心动过速的首选药。忌用于预激旁路患者。

【作业测试题】

一、选择题

(一) A型题

1. 下列药物中，治疗剂量时对正常心肌电生理无明显影响，而对缺血心肌快速型心律失常有明显抑制作用的是：

A. 普萘洛尔

B. 普鲁卡因胺

C. 奎尼丁

D. 利多卡因

E. 普罗帕酮

2. 胺碘酮是：

A. 中度钠通道阻断药

B. 轻度钠通道阻断药

C. β受体阻断药

D. 钙拮抗剂

E. 延长动作电位时程药

3. 奎尼丁与地高辛合用时，奎尼丁对地高辛产生下列哪种作用：

A. 地高辛从消化道吸收降低

B. 地高辛代谢降低

C. 地高辛血浆浓度升高

D. 对抗地高辛对房室结的影响

E. 地高辛抑制Na+-K+-ATP酶的作用降低

4 窦性心动过速最佳选择药物是：

A. 奎尼丁

B．美西律

C. 苯妥英钠

D. 洋地黄毒苷

E. 普萘洛尔

5. 苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的心率失常是通过：

A. 减慢房室和浦氏纤维传导

B. 减慢房室传导，加快浦氏纤维传导

C. 加速房室和浦氏纤维传导

D. 减慢浦氏纤维传导，加快房室结传导

E. 对传导无影响

6. 下列关于普萘洛尔的叙述，哪项是错误的

A. 降低窦房结、心房及浦肯野纤维自律性

B. 缩短房室结ERP

C. 减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度

D. 较高浓度时有膜稳定作用

E. 窦性心动过速首选

7. 奎尼丁对动作电位复极过程的主要影响

A. 缩短APD

B. 延长APD

C. 缩短APD，延长ERP

D. 缩短APD，缩短ERP

E. 延长APD，延长ERP

8．预防阵发性房性心动过速较理想的药物是：A．腺苷B．普鲁卡因胺

C．利多卡因D．硝苯地平

E. 维拉帕米

9. 决定传导速度的主要因素是

A. 有效不应期 B．0相上升速率

C. 动作电位时程

D. 4相自动除极速率E．以上都不是

10．甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速宜选用

A. 普鲁卡因胺 B．利多卡因

C. 苯妥英钠 D．普萘洛尔

E. 普罗帕酮

11．利多卡因治疗心律失常常用的给药方法

A．口服 B．静脉给药

C．肌内注射 D．直肠给药

E．舌下含服

12．心肌慢反应细胞自律性主要与下列哪种离子内流有关：A． Na+

B． K+

C． Ca2+

D． Cl-

E． Mg2+

13．心肌快反应细胞第三期复极主要与下列哪种离子外流有关：A． Na+

B． K+

C． Ca2+

D． Cl-

E． Mg2+

14. 维拉帕米对房室结的影响

A. 降低自律性，减慢传导

B．降低自律性，加快传导

C. 缩短不应期，降低自律性

D．缩短不应期，加快传导

E．缩短不应期，减慢传导

15．下列关于利多卡因的叙述，哪项是错误的

A. 缩短APD和ERP，但以APD更显著

B．治疗浓度降低浦肯野纤维的自律性

C．治疗浓度对传导没有影响

D．抑制Na+和K+外流

E. 仅用于室性心律失常

16．早期应用治疗心肌梗死可防止室颤发生的药物A．利多卡因

B．奎尼丁

C．维拉帕米

D．腺苷

E．普萘洛尔

17. 下列关于后除极的叙述，哪项是正确的

A．早后除极的发生与Ca2+内流增多有关