金属配合物作为抗癌药物的研究
金属配合物在生物医学领域的应用研究
金属配合物在生物医学领域的应用研究近年来，金属配合物在生物医学领域的应用逐渐受到人们的关注。
金属配合物是指由金属离子和一个或多个配体通过配位键连接而成的化合物。
它们具有独特的化学性质和生物活性，因此在药物研究、分子影像和生物传感等方面具有广阔的应用前景。
金属配合物作为药物研究领域的重要一环，已经推动了新药开发的进展。
例如，白蛋白结合的铂配合物是一种常用的抗癌药物，其通过与白蛋白结合，延长了药物在体内的半衰期，提高了药物的稳定性和生物利用度。
此外，金属配合物还可以增强药物的靶向性和选择性。
以金属配合物为基础的抗病毒药物研究也取得了一定的成果。
研究人员通过调节金属配合物的结构和性质，设计出了一系列具有高效抗病毒作用的药物，有效地抑制了病毒的生长和复制。
金属配合物在分子影像学中的应用也引起了研究人员的兴趣。
分子影像技术是一种可以观察和描述生物分子在体内活动和分布的方法。
金属配合物能够通过与靶向分子发生特异性配位，提供高对比度的影像信号，从而实现对疾病状态的准确检测。
例如，金属配合物被广泛应用于磁共振成像（MRI）中，通过调节配体的结构和性质，改变金属配合物的弛豫时间，从而实现对特定疾病的早期诊断和治疗监测。
除了在药物研究和分子影像领域的应用，金属配合物在生物传感器的研究中也发挥着重要作用。
生物传感器是一种能够检测和测量生物体内特定化学物质或生物过程的设备。
金属配合物作为传感器的信号增强剂，能够提高传感器的灵敏度和选择性。
研究人员利用金属配合物的热物理性质和发光性能，设计了一系列用于检测生物分子、离子和气体的传感器。
这些传感器在生命科学研究、环境监测和食品质量控制等方面具有重要的应用前景。
然而，金属配合物在生物医学领域的应用还面临着一些挑战和问题。
首先，一些金属配合物在体内可能产生毒副作用，限制了其应用范围。
因此，研究人员需要精心设计金属配合物的结构以提高其安全性和生物相容性。
其次，金属配合物的合成方法和制备工艺也需要进一步改进，以提高其稳定性和纯度，同时减少成本和环境污染。
钌配合物抗癌药物
抗肿瘤钌配合物摘要：钌配合物作为抗癌药物的研究已受到国内外的广泛关注，是无机药物化学的重要研究内容之一。
本文主要介绍了抗肿瘤钌配合物的分类以及其作用机理。
关键词：钌配合物抗肿瘤机理前言恶性肿瘤具有高致死率，是危害人类健康最主要的疾病之一。
就目前而言，癌症的治疗主要有三种手段，即手术、放疗和化疗，其它的如基因治疗及免疫治疗尚不够成熟。
现在，随着对肿瘤分子生物学研究的逐步深入，化疗的作用显得日益重要。
长期以来，用于肿瘤治疗的药物主要是有机化合物。
1969年美国人Rosenberg 发现顺铂(顺式二氯二氨合铂)具有抗肿瘤活性，这一事件引起了各国科学家对金属药物的极大兴趣。
随后经过许多科学家大量的工作，终于合成出抗肿瘤的铂配合物，如卡铂[顺式二氨基( 1，1-环丁烷二羧酸)合铂]，奥沙利铂[( 1R，2R) -1，2-二氨基环己烷草酸根合铂]等。
顺铂已成为临床上治疗睾丸癌、卵巢癌、头颈肿瘤和膀胱癌等最广泛使用的药物之一。
但它的毒副作用，如肾毒性、骨髓毒性、耳毒性、外周神经毒性、催吐性及长期使用产生的耐药性等，也是十分明显的。
而且许多患者先天或后天对铂类抗癌药物产生耐药性，严重降低了药物的疗效及其抗癌谱。
除此之外不少肿瘤铂类药物并不起作用，因而使其应用受到限制[1]。
这促使一部分研究者将眼光转向开发非铂类金属抗癌药物。
钌类配合物具有与铂类化合物不同的生物活性和毒性，可能具有更高的抵抗人类恶性疾病的作用，其可能成为一类活性强的新型药物。
钌是继铂之后最有希望成为活性高、毒性低的金属之一，将在抗肿瘤领域发挥巨大的作用。
本文将对钌配合物在抗肿瘤及相关方面的研究现状等进行简要评述。
一、钌配合物钌的抗肿瘤活性最早由意大利化学家Giovanni Mestroni发现，之后Olga Nova kova合成了芳烃基配体的二价钌配合物，这种配合物性质稳定并且发现与DNA的键合速度要高于顺铂。
在抗肿瘤活性方面，目前涉及的钌配合物主要有四大类，分别为氨与亚胺类、多吡啶类、乙二胺四乙酸类、二甲亚砜( DMSO)类[2]。
新型三价金配合物的设计合成及其抗肿瘤活性研究的开题报告
新型三价金配合物的设计合成及其抗肿瘤活性研究的开题报告一、研究背景及意义癌症是一种常见的严重疾病，具有高发病率和高死亡率的特点，给人们的生命健康带来了巨大的威胁。
目前，化疗仍然是治疗癌症的主要方法之一。
然而，通过单一的化疗药物治疗存在许多缺点，如药物抗性、副作用等，已经成为限制癌症治疗的瓶颈之一。
金属配合物作为一种新型的抗癌药物，在研究和开发中受到了越来越多的关注。
针对金属配合物抗癌活性的研究已成为当前药物领域的热点之一。
近年来，不少荧光、光动力治疗等技术已经广泛用于金属配合物的研究和应用，被证实在治疗多种癌症方面发挥重要作用。
本研究旨在设计和合成一种新型的具有三价金离子的配合物，并探索其对癌症细胞的抗肿瘤活性。
该研究对于开发新型金属配合物抗癌药物，改善目前存在的治疗癌症药物方案，将具有重要的意义。
二、研究内容1. 根据结构优化策略，设计并合成一种新型三价金离子配合物。
2. 对合成的配合物进行物理性质和化学性质表征，包括元素分析、紫外-可见吸收光谱、红外光谱、核磁共振谱等。
3. 在体外，通过MTT法研究新型三价金离子配合物的细胞毒性和细胞凋亡能力，并比较其与市售化疗药物的作用效果。
4. 对配合物的药物作用机制进行初步探究，包括通过细胞透过性和细胞内作用机制研究配合物的抗肿瘤作用。
三、研究进展目前已经完成了设计和计算新型三价金离子配合物的结构，尝试了一些不同的合成路线并根据反应中间体得出了一个最优的合成方案。
已经合成了一部分化合物，并确定了它们的物理性质和化学性质。
下一步，将继续完成剩余的化合物合成工作，并进行体外抗癌活性实验和药物作用机制探究。
同时，还将对实验结果进行统计和分析。
四、预期结果本研究将设计和合成一种新型具有三价金离子的配合物，并对其抗肿瘤活性进行研究。
预计该配合物具有一定的细胞毒性和细胞凋亡能力。
通过初步探究配合物的药物作用机制，能够提高人们对金属配合物的认识和应用，并有望为开发新型金属配合物抗癌药物提供科学依据。
铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展
铜（Ⅱ）配合物抗癌活性研究进展金属配合物抗癌药物的研究已经成为抗肿瘤药物研究的热点之一。
越来越多的研究表明铜（Ⅱ）配合物具有较好的抗癌活性。
本文在参阅大量文献的基础上，对铜（Ⅱ）配合物的结构特征﹑和铂（Ⅱ）配合物的活性对比、与DNA的作用﹑与氨基酸的共价作用及对癌细胞的诱导凋亡作用等方面作了介绍。
标签：铜（Ⅱ）配合物；结构特征；抗癌活性；共价作用；诱导凋亡60年代末期，顺铂（cis-platin）做为抗肿瘤药物应用于临床，引导金属配合物抗癌药物研究步入了一个新领域，引起了人们对金属配合物抗肿瘤研究的重视。
近年来已证实锗、钼、钯、铜、锌等金属配合物也具有抗肿瘤活性，对金属配合物的研究已经成为抗肿瘤药物研究中的热点之一[1]。
铜是一种很重要的微量金属元素，它在人体内的含量仅次于铁和锌。
所有的动物、植物都需要靠它来生存和维持正常的生理机能。
同时铜还是机体内氧化还原体系中有着独特作用的催化剂。
目前已知铜存在于生物体内金属蛋白和金属酶的活性部位，对造血系统和中枢神经系统的发育，骨骼和结缔组织的形成以及皮肤色素的沉积等过程具有重要作用[2]。
铜作为配合物的活性中心还存在于具有生物功能的蛋白质分子中，其配合物多变的配位结构和活化小分子的催化活性，使其对生命体系有特殊的生物活性和催化作用。
而目前的研究表明：铜是生物体内正常的新陈代谢所必须的，亦是治疗许多疾病的一个主要因素。
近期研究也证实铜与肿瘤血管的形成有密切关系，因此铜配合物已成为抗肿瘤药物的研究热点。
早在1912年，德国就用一种由铜的氯化物和蛋黄素组成的混合物来治疗患有面部癌的患者。
这一治疗的成功说明铜化合物具有抗癌功能[3]。
在众多的过渡金属中，铜具有良好的配位特性，且其配合物具有良好的光裂解活性[4]，众多的研究者们开始将铜配合物作为研究对象。
本研究在参阅大量文献的基础上，结合自己的工作，从以下几方面对铜（Ⅱ）配合物抗癌活性的研究进展作了介绍。
1 铜（Ⅱ）配合物的结构特征Cu（Ⅱ）金属原子的配位多含O、N原子，Cu（Ⅱ）配位数从4～6多变，配位构型有四面体、三角双锥、八面体等。
金属配合物作为抗癌药物的研究
铂类金属配合物作为抗癌药物的研究进展摘要：在目前研究中的新型抗癌药物当中，金属配合物类抗癌药物已成为重要的一类。
金属类抗癌药物有许多其它药物无法比拟的独特性质。
近些年来，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。
其中有铂类抗癌药物应用最为广泛，本文介绍了这类金属配合物在抗癌领域中的研究进展与应用。
关键词：抗癌药物，金属配合物，药物分类，作用机理1. 引言癌症是严重危害人类健康的一大顽固病症。
根据世界卫生组织曾披露的癌症发展趋势表明，预计2015 年发达国家癌症死亡人数将为300 万人，发展中国家为600 万人，全年预计死亡人数达900 万人。
专家预计癌症将成为人类的第一杀手。
目前，化疗和放疗是治疗癌症的重要手段，但是其毒副作用比较大，于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们不懈努力，不断追求的奋斗目标。
自20世纪60年代顺铂被研究具有抗癌活性以来[1]，金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。
随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，该领域的研究范围也变得更加广泛，取得了许多令人鼓舞的成就，成为目前和今后的研究热点，在这类配合物当中，铂金属配合物的研究最为广泛。
本文介绍了铂类金属配合物作为抗癌药物在抗癌领域中的研究与应用。
2. 铂类抗癌药物铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。
它们具有一些独特的和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用，被喻为现代工业的维生素。
1967年，美国科学家Rosenberg1］首次观察到铂类化合物能抑制细胞生长，从此开展了此类构型独特的抗肿瘤药物治疗肿瘤细胞的实验。
第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisplati n)于1978年上市。
第二代铂族抗癌药物卡铂(Carboplati n)于1986年上市。
第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(Oxaliplati n)于1996年在法国上市。
重金属在药理学中的作用研究
重金属在药理学中的作用研究重金属是一类具有高密度和毒性的金属元素，在环境中广泛存在。
它们可以通过工业排放、农药使用等途径进入我们的生活环境，对人类健康造成潜在威胁。
然而，除了其毒性之外，重金属在药理学中的作用也值得关注和研究。
本文将探讨重金属在药理学中的作用及其研究进展。
一、重金属的药理学作用1. 抗癌作用重金属元素如铂、锇等被广泛应用于化疗药物中。
这些化合物能够与DNA结合，干扰肿瘤细胞的生长和分裂，从而抑制癌细胞的增殖。
铂类化疗药物如顺铂、卡铂等已经成为临床上治疗多种癌症的重要药物，为患者的生存率提供了显著改善。
2. 抗炎作用某些重金属元素具有一定的抗炎作用。
例如，铜可以促进伤口愈合和抗菌，被广泛应用于医疗和保健产品中。
镉、铅等重金属元素在低剂量下也可以发挥一定的抗炎作用，对炎症相关的疾病具有一定的疗效。
3. 抗氧化作用一些重金属元素可以作为抗氧化剂，帮助清除体内的自由基，减轻氧化应激对人体的伤害。
铜、铁等元素在维持细胞健康和延缓衰老过程中发挥重要作用。
此外，硒、锌等重金属元素也能够增强机体的抗氧化能力，有助于预防氧化应激相关的疾病。
二、重金属在药理学研究中的进展1. 重金属配合物的合成与药效优化研究人员通过合成不同结构的重金属配合物，并测试其在药理学上的作用。
这些研究旨在发现更有效的化合物，提高其药效和减少毒副作用。
例如，一些研究正在探索铂类化疗药物的新配方，以提高其抗癌活性并降低耐药性的发生。
2. 重金属与药物相互作用的机制研究重金属元素与药物分子之间的相互作用机制对于理解其药理学作用至关重要。
一些研究使用计算化学和分子模拟等方法，研究重金属与药物之间的结合方式、结合位点以及相互作用的力学性质。
这些研究为合理设计新的药物分子提供了重要的理论依据。
3. 重金属在药物传递系统中的应用重金属的特殊性质使其在药物传递系统中具有一定的应用潜力。
一些研究利用重金属纳米微粒作为载体，将药物包裹其中，增加药物的稳定性和生物利用度。
抗癌金属配合物
抗癌金属配合物1. 顺铂。
- 结构特点：中心铂原子与两个氨分子和两个氯离子配位，呈平面四边形结构。
- 作用机制：顺铂进入肿瘤细胞后，经过水化作用，释放出氯离子，然后与细胞内的DNA发生共价结合，形成铂 - DNA加合物。
这种加合物主要作用于DNA的嘌呤碱基（特别是鸟嘌呤的N7位），干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
它对多种实体瘤如睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等有较好的疗效。
顺铂的毒副作用较大，主要包括肾毒性、耳毒性、神经毒性和胃肠道反应等。
2. 卡铂。
- 结构与性质：卡铂是第二代铂类抗癌药物，其化学结构与顺铂类似，中心铂原子与环丁烷 - 1,1 - 二羧酸和两个氨分子配位。
- 作用机制：与顺铂相似，也是通过与DNA结合形成加合物来抑制肿瘤细胞的DNA合成。
但卡铂的水溶性较好，化学稳定性更高。
它的毒副作用相对顺铂有所减轻，尤其是肾毒性明显降低，但骨髓抑制作用相对较强，主要表现为白细胞、血小板减少等。
3. 奥沙利铂。
- 结构：奥沙利铂是第三代铂类抗癌药物，中心铂原子与1,2 - 二氨环己烷（DACH）和草酸根配位。
- 作用机制：奥沙利铂与DNA结合的方式与顺铂和卡铂有所不同，它形成的铂 - DNA加合物具有更强的细胞毒性。
奥沙利铂对结直肠癌、胃癌等消化道肿瘤有较好的疗效。
其毒副作用主要包括外周神经毒性，可导致感觉异常、手足麻木等症状，还可能有胃肠道反应等。
除了铂类配合物，还有一些其他金属配合物也具有抗癌活性。
例如：1. 钌配合物。
- 作用机制：钌配合物可以通过多种途径发挥抗癌作用。
一方面，它可以与DNA 发生相互作用，类似于铂类配合物干扰DNA的功能；另一方面，它还可以作用于细胞内的其他生物分子，如蛋白质、线粒体等。
钌配合物具有潜在的低毒性、高选择性等优点，在抗癌药物研究领域备受关注。
2. 金配合物。
- 金（Au）配合物也被发现具有抗癌活性。
一些金配合物中的金原子与含硫、含磷等配体配位。
金属抗癌药物的最新研究进展
金属抗癌配合物的最新研究进展徐绍彬（化学化工学院，1081109001）摘要自顺铂显示出抗癌活性以来，金属配合物的药用性引起人们的广泛关注，越来越多的科研人员致力于合成高效、广谱、低毒的新型的金属抗癌药物。
本文对最近几年新开发的金属配合物在抗癌方面的研究应用现状做一综述。
关键词金属配合物抗癌癌症是一种常见病和多发症, 对癌症的治疗显得尤其紧迫。
开发新型有效的抗癌药物是当今世界十分迫切的重要课题。
但无论是内科治疗还是外科手术都无法根治癌症。
联合治疗时代的到来主要体现在内科治疗显示其越来越重要地位,尽管目前为止已有数十种化疗或辅助抗癌药物运用于临床,而且对其中的一些肿瘤已取得相当高的治愈率,但大多数药物只能是缓解病情。
因而各国都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量的人力、物力,特别是随着人们对金属配合物的药理作用的认识的进一步深人, 新的抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，有望在不久的将来能有所突破。
本文对最近几年合成的一些金属配合物如铂类、锗类、钌、铜、银、金等具有抗癌活性的化合物的研究应用状况进行综述。
1 铂类配合物铂类配合物的合成已历经三代。
顺铂是第一代铂类抗癌药物。
目前它已成为广泛用于治疗睾丸癌、子宫颈癌、卵巢癌和膀胱癌的化疗药物之一。
该药的使用局限性是它的耐药性及剂量毒性尤其是对肾脏的损害较大。
第二代铂类配合物结构如图1.2 所示 。
其中以卡铂为代表,其水溶性优于顺铂,肾毒性低于顺铂,主要不良反应为骨髓抑制。
第三代铂类代表化合物是奥沙利铂(Oxalip latin)和乐铂(Lobap latin) 。
奥沙利铂全称是草酸-(反式-L-1, 2-环己二胺)合铂,实验研究表明,对大肠癌、卵巢癌以及乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株,包括对顺铂和卡铂耐药株均有显著的抑制作用。
乐铂全称是环丁烷乳酸盐二甲胺合铂( Ⅱ) ,由德国爱斯达制药有限公司开发研制。
研究表明,该药的抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好, 毒性作用与卡铂相同, 且与顺铂无交叉耐药。
铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展
Ｔｈ ｅ ｄ ｅ ｖ ｅ ｌ ｏ ｐ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｃ ｏ ｐ ｐ ｅ ｒ （１ Ｉ ）ｃ ｏ ｍｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ｍａ ｔ ｔ ｅ ｒ ａ ｎ ｔ ｉ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ
ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ
Ｇ Ｅ Ｂ ｅ ｉ ｌ ｅ ｉ Ｘ Ｕ
Ｃ Ｈ Ｅ Ｎ Ｘ ｉ ａ ｏ ｒ ａ ｎ ￣
【 Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄ ｓ Ｊ Ｃ ｏ ｐ ｐ ｅ ｒ （１ Ｉ ） ｃ ０ ｍｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ； Ｓ ｔ ｒ ｕ ｃ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｓ ； Ａ ｎ ｔ ｉ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ ； Ｃ ｏ ｖ ａ ｌ ｅ ｎ ｔ ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ｉ ｎ ｄ ｕ ｃ ｔ ｉ ０ ｎ ｏ ｆ
Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｚ ｈ ｅ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ ４ ５ ０ ０ ５ ２ ， Ｃｈ ｉ ｎ ａ
【 Ａｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ 】 Ｍｅ ｔ ａ ｌ ｃ ｏ ｍｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ｍａ ｔ ｔ ｅ ｒ ａ ｎ ｔ ｉ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ｈ ａ ｓ ｂ ｅ ｃ ｏ ｍｅ ｏ ｎ ｅ ｈ ｏ ｔ ｓ ｐ ｏ ｔ ｏ ｆ ｓ ｔ ｕ ｄ ｉ ｅ ｓ ｏ ｎ ａ ｎ ｔ ｉ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ． Ｔ ｈ ｅ
ｌ ｉ ｔ ｅ ｒ ａ ｔ ｌ ｆ ｒ ｅ ， Ｔ ｈ ｉ ｓ ｐ ａ ｐ ｅ ｒ ｍ ａ ｉ ｎ ｌ ｙ ｉ ｎ ｔ ｒ ｏ ｄ ｕ ｃ ｅ ｄ ｔ ｈ ｅ ｓ ｔ ｒ ｕ ｃ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｐ ｐ ｅ ｒ （Ｉ Ｉ） ｃ ｏ ｍ ｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ， ｔ ｈ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ａ ｓ ｔ ｂ ｅ ｔ ｗ ｅ ｅ ｎ ｃ ｏ ｐ ｐ ｅ ｒ （Ｉ Ｉ） ｃ ｏ ｍ ｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ａ ｎ ｄ ｐ ｌ ａ ｔ ｉ ｎ ｕ ｍ （１ Ｉ） ｃ ｏ ｍ ｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ， ｔ ｈ ｅ ｒ ｏ ｌ ｅ ｏ ｆ ｃ ｏ ｐ ｐ ｅ ｒ （Ⅱ ） ｃ ｏ ｍ ｐ ｌ ｅ ｘ ｅ ｓ ｗ ｉ ｔ ｈ Ｄ Ｎ Ａ ， ｃ ｏ ｐ ｐ ｅ ｒ （Ｉ Ｉ）
金属铂配合物抗肿瘤药
抗肿瘤药--金属铂配合物 第三代铂类抗癌药—— 奥沙利铂 第三代铂类抗癌药
奥沙利铂的化学名为(1 二氨环 奥沙利铂的化学名为 R , 2R ) 21, 22二氨环 己烷草酸根合铂 )。 烷草酸根合铂(Ê
抗肿瘤药--金属铂配合物 第三代铂类抗癌药—— 奥沙利铂 第三代铂类抗癌药 • 作为第一个上市的二氨基环己烷 (dach) 作为载铂配体的一类铂配合 物, 它不仅改善了顺铂及卡铂的毒副 作用, 而且扩大了它们的活性谱, 作用 而且扩大了它们的活性谱 对 许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株 具有活性。 具有活性。 • 该药是对结、直肠转移癌 尤其是对 该药是对结、直肠转移癌, 的结、 耐52FU 的结、直肠癌有较好的疗 效的第一个铂类药物
抗癌金属配合物的进展
----铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。它们具有 铂族金属包括铂、 铂族金属包括铂 钌六种元素。 一些独特的和卓越的理化性质, 一些独特的和卓越的理化性质 一直在高新技术方面发挥着重要的 作用, 被喻为现代工业的维生素。 作用 被喻为现代工业的维生素。
1978 年：第一代铂族抗癌药物顺铂 第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisp lat in) 上市。 上市。 1986 年第二代铂族抗癌药物卡铂 年第二代铂族抗癌药物卡铂(Carbop lat in) 上市。 上市。 1996 年第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(O xalip lat in)在 年第三代铂族抗癌药物奥沙利铂 在 法国上市。 法国上市。
----随着人们对铂类药物的抗癌作用机制的进一步研究 随着人们对铂类药物的抗癌作用机制的进一步研究 和了解, 和了解 铂族金属药物成为当前最为活跃的抗癌药物研 究和开发领域之一。
抗肿瘤药
Antineoplastic Agents
金属抗癌配合物的研究进展
金属抗癌配合物的研究进展Research Progress of Metal Anti-cancer CoordinationComplexesXXX(华中师范大学，武汉430079)摘要：癌症是一种严重威胁人类身体健康的常见病和多发病。
当前治疗癌症的主要方法有手术、放射、化疗、基因疗法和免疫疗法等。
自六十年代末发现顺铂有抗癌活性以来，金属配合物的抗癌性引起人们的广泛关注，越来越多的研究人员致力于合成高效、广谱、低毒新型的金属抗癌药物。
金属配合物包括有机铂类化合物、有机锡配合物、有机锗配合物和茂钛衍生物、多酸化合物等。
本文综述了最近几年新开发的金属配合物在抗癌方面的研究进展和应用现状。
关键词：金属配合物抗癌Abstract：Cancer , one of the common and frequently-occurring diseases , seriously threats human being health.The main treating methods of cancer include surgery, radiation, chemotherapy, gene therapy and immunotherapy and so on. Since people found Cisplatin which has anticancer activity the late sixties metal complexes has caused widespread concern.A growing number of researchers dedicated to efficient new metal anti-cancer drugs that is synthetic, broad-spectrum, low toxicity . The metal complexes include organic platinum compounds, organic tin complex, organic germanium complex and titanocene derivative, acid compounds.This review highlights the development and actuality of metal complexes in recent years.Key words：Metal coordination Complexes;Anticancer1 引言生命是宝贵的，同时也是脆弱的，癌症造成的死亡率不容忽视。
铂类金属配合物抗癌药物
顺铂的作用靶点
顺铂攻击的主要靶点是DNA，它与细胞核内基 因DNA的结合决定了其抗癌活性，并且这种结 合会干扰正常DNA复制，最终引起癌细胞死亡。
然而，由于缺乏组蛋白的线粒体DNA与顺铂形 成大量络合物，使线粒体不能完成核苷酸切除 修复，即移去顺铂DNA络合物 ，所以线粒体 DNA也许是顺铂重要的药理靶点之一.
第二代铂类抗癌药一卡铂【顺式1， 1 环丁烷二 酸二氨合铂(Ⅱ)】，缩写为CBP。
为了克服顺铂在临床上的缺点（主要指顺铂的毒性和水 溶代谢问题），人们研制了第2代铂类抗癌药一卡铂。
卡铂的特点有： 〖1〗化学稳定性好，水中溶解度是顺铂的16倍; 〖2〗毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制； 〖3〗作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于一些癌症的
奥沙利铂，奈达铂
奥沙利铂【反式-l-1，2-环己烷二胺合铂】，缩写为l-OHP。是 第一个明显对结肠癌有效以及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的 铂类抗肿瘤药物，对治疗中晚期（直）肠癌有很好的疗效。其 水溶性高、毒性低、抗癌谱广，与顺铂和卡铂耐药性交叉度低。
奈达铂【顺式-乙醇酸-二胺合铂(Ⅱ)】，缩写CDGP，可用于治 疗头颈部肿瘤，小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、治 宫颈癌等。其毒性谱与顺铂不同，剂量限制性毒性为骨髓抑制 导致血小板减少，骨髓抑制的发生率为80％，血液毒性比顺铂 高肾毒性和胃肠道副反应有所下降。
铂类金属配合物抗癌药物
近代无机与实验方法课程演示文稿
20世纪60年代，美国密执安州立大学教授在研 究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现顺铂 有抗癌活性，并通过临床验证，顺铂对多种肿 瘤均有良好的治疗效果，从而开辟了金属铂络 合物抗癌作用研究的新领域.
铂类抗癌药物发展进程
第一代铂类抗癌药物
贵金属配合物在医药领域中的应用
贵金属配合物在医药领域中的应用【知乎文章】贵金属配合物在医药领域中的应用1. 引言在医药领域，科学家们不断寻求新的治疗方法，以提高疾病治愈率和患者的生活质量。
而贵金属配合物作为一种独特的化合物，在药物研究中展现出了巨大的潜力和广阔的应用前景。
本文将深入探讨贵金属配合物在医药领域中的应用，并分享一些个人的观点和理解。
2. 贵金属配合物简介2.1 贵金属的特点贵金属如铂、金、银等具有优异的电子结构和化学性质，常态下稳定而不易与其他元素反应。
这使得贵金属成为了很多反应的理想催化剂和抗氧化剂。
2.2 贵金属配合物的定义和结构贵金属配合物是由贵金属原子与一个或多个配体结合而形成的化合物。
配体可以是有机分子或无机分子，通常通过配位键与贵金属原子相连。
不同配体和贵金属元素的选择可以调整配合物的性质和功能。
3. 贵金属配合物在药物输送中的应用3.1 抗癌药物输送3.1.1 铂配合物铂配合物如顺铂和卡铂已被广泛应用于临床癌症治疗。
这些配合物具有良好的抗肿瘤活性和选择性，可以通过靶向输送系统将药物直接送达癌细胞，减少对健康细胞的损害。
3.1.2 其他贵金属配合物除了铂配合物，金和银等贵金属也显示出一定的抗癌潜力。
金配合物具有抗炎、抗氧化和免疫调节等作用；银配合物对多种癌细胞株具有抗肿瘤效果。
3.2 抗菌药物输送3.2.1 银配合物银配合物由于其良好的抗菌和抗生物膜能力，被广泛应用于感染和创伤的治疗。
银配合物可以通过抑制细菌的生长和破坏细菌的生物膜来达到抗菌的效果。
3.2.2 其他贵金属配合物金配合物也显示出抗菌活性，可以用于治疗感染性疾病。
铱配合物和铑配合物等也具有潜在的抗菌活性。
4. 贵金属配合物在光敏治疗中的应用光敏治疗是一种以光为触发因素的治疗方法，通过激活光敏剂来杀死癌细胞或致死病原体。
贵金属配合物在光敏治疗中具有独特的优势，如强吸收光谱、易于功能化、可调控的光敏性能等。
铑和铂等元素制备的贵金属配合物被广泛应用于光敏治疗。
抗癌金属配合物的研究综述
[36]Sot o C,Mena R,Luna J,et al .Sily marin induces recoveryof pancreatic functi on after all oxan da mage in rats [J ].L ife Sci,2004,75(18):2167-2180.[37]Huseini HF,Larijani B,Hesh mat R,et al .The efficacy ofSilybu m marianu m (L.)Gaertn .(sily marin )in thetreat m ent of type II diabetes:a random ized,double 2blind,p lacebo 2contr olled,clinical trial [J ].Phyt other Res,2006,20(12):1036-1039.[38]葛良鹏,魏 泓.四种药物对丙二醛和晚期糖化终末产物抑制作用的比较[J ].局解手术学杂志,2005,14(4):299-230.[39]郑冬梅,陈 丽,陈 青,等.水飞蓟素对糖尿病大鼠周围神经病变的影响[J ].中国糖尿病杂志,2003,11(6):406-408.[40]徐向进,张家庆,黄庆玲.水飞蓟素对糖尿病大鼠主动脉非酶糖化及氧化的抑制作用[J ].第二军医大学学报,1997,18(1):59-61.[41]林 妮,潘竞锵,肖柳英,等.甘草对抗D 2半乳糖诱导大鼠糖耐量减低的作用[J ].中国临床康复,2006,10(7):16-18.[42]尹义存,邹大进,鲁 瑾.水飞蓟宾对高脂饮食大鼠胰岛素敏感性的影响[J ].第二军医大学学报,1999,20(4):231-233.[43]余小虎,朱金水,邱夏地,等.水飞蓟素联合二甲双胍治疗肥胖型非酒精性脂肪肝的临床研究[J ].实用肝脏病杂志,2005,8(5):269-271.[44]邓银泉,范小芬,李友第.水飞蓟素治疗非酒精性脂肪性肝炎的临床观察[J ].中国中药杂志,2005,30(13):1044-1045.[45]常 青,徐 辉,闻勤生,等.西咪替丁和水飞蓟宾对非酒精性脂肪性肝炎大鼠细胞色素P450的作用[J ].西南国防医药,2006,16(5):467-469.[46]Pradhan SC,Girish C .Hepat op r otective herbal drug,sily marin fr om experi m ental phar macol ogy t o clinical medicine [J ].I ndian J M ed Res,2006,124(5):491-504.[47]Trappoliere M ,Tuccill o C,Federico A,et al .Thetreat m ent of NAF LD [J ].Eur Rev M ed Phar macol Sci,2005,9(5):299-304.[48]Tarantino G,Saldala macchia G,Conca P,et al .Non 2alcoholic fatty liver disease:further exp ressi on of the metabolic syndr ome [J ].J Gastr oenter ol Hepat ol,2007,22(3):293-303.[49]U tzschneider K M ,Kahn SE .Revie w:The r ole of insulinresistance in nonalcoholic fatty liver disease [J ].J Clin EndocrinolMetab,2006,91(12):4753-4761.[50]Cald well S H,A rgo CK,A l 2O sai m i .AM.Therapy ofNAF LD:insulin sensitizing agents [J ].J Clin Gastr oenter ol,2006,40(3Supp l 1):S61-66.(收稿:2007-05-09;修回:2007-07-02)抗癌金属配合物的研究综述朱解方,朱国芳(东莞市清溪医院,广东东莞523660)摘 要:自从偶然发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注,开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。
金属卟啉配合物抗癌光敏剂的研究进展
光动力疗法的提 出、 发展及应用都是随着光敏剂 的发展 而逐
渐完善 的。 ２ 抗癌光敏剂 的发展情 况 光动力疗 法在很大程 度上取决 于光敏 剂 的性 质 。新 型 的光敏剂应具有 以下性质 ： １ 较 高纯度 、 （） 确定 的化学 结 构 和稳定的性质 ；２ 在 光照 时具有 强 的光毒性 ， （） 对机 体无 副 作用 、 安全 ；３ 在光疗 窗 口（０ ｈ ９ ０ ｍ） （） ６ Ｏ ｍ一 ０ ｎ 有强吸收 ； ４ （） 有选择性的滞 留于组织 中 ；５ 较高 的光化学 量子产率 ； ６ （） （） 在 生理 ｐ Ｈ水 溶液 可溶解 。多年来 ， 研究 者一直在 寻找满 足这些 条件 的光敏剂 。 迄今 为止临 床光动力 治癌 用的药物 ， 还是 ８ ０年代 初研 制的光敏 素 Ⅱ（ ｈｔ ｒ Ｉ 和 ６ ｐ ｏｏ ｉ ） ｏ年代 初研 制的血 卟啉衍生 ｆｎＩ 物（ ｅ ａ ｐｒｈｒ ｅ ｖｔ ｅ 。现 在 ，ｈｔ ｒ Ｈ ｍ ｔ ｏｐ ｙｉ Ｄ ｒ ａｉ ） ｏ ｎ ｉ ｖ ｐ ｏ ｆ ｎ在 美 国 、 ｏｉ
究发展 中的新型 医疗技术 ， １７ 自 ９ ８年 Ｄ ｕｈｒ ｏｇｅｔ ｙ报道 用血卟 啉衍生物治疗一些肿瘤患者 ， 此后光动力疗 法便 以其 独特的 优点在肿瘤 防治科 学 中迅速 发展 ， 并取 得 了令 人瞩 目的成
就 。光动力 疗法与手术 、 化疗和放疗等传统 的治疗 肿瘤 手段相 比， 具有许多优点和特点 ｊ组织 选择性好 、 正常 ： 对
用 。（ ） ３ 波长大于 ６０ ｍ以上可 见光 区吸收弱 ； ４ 该 法仅 ０ｎ （）
卟啉是一类 由四个吡咯环 通过次 甲基 相连 形成 的共 轭
骨架大环化合物 。它不仅具有独特 的生理活性 ， 与癌细 而且
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
铂类金属配合物作为抗癌药物的研究进展摘要：在目前研究中的新型抗癌药物当中，金属配合物类抗癌药物已成为重要的一类。
金属类抗癌药物有许多其它药物无法比拟的独特性质。
近些年来，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。
其中有铂类抗癌药物应用最为广泛，本文介绍了这类金属配合物在抗癌领域中的研究进展与应用。
关键词：抗癌药物，金属配合物，药物分类，作用机理1. 引言癌症是严重危害人类健康的一大顽固病症。
根据世界卫生组织曾披露的癌症发展趋势表明，预计2015年发达国家癌症死亡人数将为300万人，发展中国家为600万人，全年预计死亡人数达900万人。
专家预计癌症将成为人类的第一杀手。
目前，化疗和放疗是治疗癌症的重要手段，但是其毒副作用比较大，于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们不懈努力，不断追求的奋斗目标。
自20世纪60年代顺铂被研究具有抗癌活性以来[1]，金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。
随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，该领域的研究范围也变得更加广泛，取得了许多令人鼓舞的成就，成为目前和今后的研究热点，在这类配合物当中，铂金属配合物的研究最为广泛。
本文介绍了铂类金属配合物作为抗癌药物在抗癌领域中的研究与应用。
2. 铂类抗癌药物铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。
它们具有一些独特的和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用，被喻为现代工业的维生素。
1967年，美国科学家Rosenberg[1]首次观察到铂类化合物能抑制细胞生长，从此开展了此类构型独特的抗肿瘤药物治疗肿瘤细胞的实验。
第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisplatin)于1978年上市。
第二代铂族抗癌药物卡铂(Carboplatin)于1986年上市。
第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(Oxaliplatin)于1996年在法国上市。
随着人们对铂类药物的抗癌作用机制的进一步研究和了解，铂族金属药物成为当前最为活跃的抗癌药物研究和开发领域之一[2]。
2.2 顺式构型的铂类抗癌药物2.2.1 第一代铂类抗癌药物—顺铂顺铂(Cisplatin)是顺式—二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称，分子式是cis-Pt[(NH3)2Cl2]，相对分子质量为300。
其结构式为：顺铂是最经典的无机配合物，1965年美国生理学家Rosenberg等在研究电磁场作用下微生物的生长情况时偶然发现其抗癌作用，Rosenberg意识到了潜在的科学意义。
目前它已成为治疗癌症最有效的药物之一。
其特点是:抗癌作用强，抗癌活性高，与其他抗癌药物缺乏交叉耐药性，有利于临床的联合用药。
它致力于治疗的癌症有卵巢癌、肺癌、宫颈癌、鼻咽癌、前列腺癌、恶性骨肿瘤、淋巴肉瘤等等[3]铂是第一个无机抗癌药物，它不但对癌症的治疗带来了一次革命，而且带动了一门新学科—生物无机化学的形成和发展。
当然顺铂也有缺点，临床上碰到的最大问题是使用顺铂后引起的恶心呕吐。
顺铂虽然有其毒副作用，但由于其疗效比较确切，价格相对低廉，目前仍是使用量较大的品种。
2.2.2 第二代铂类抗癌药物卡铂[4]第二代铂抗癌药物为了克服顺铂在临床上的不足，降低毒性、改善其耐药性，人们研究了铂化合物的抗癌活性构效关系，研制合成第二代铂抗癌药物它们的代表化合物是:环丁烷-1，1-二羧二合铂(Ⅱ)(简称卡铂)，其结构式为:卡铂的特点是:化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍;除造血系统外，其他毒副作用低于顺铂;作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些癌瘤的治疗，但与顺铂交叉耐药(交叉度90%);与非铂类抗癌药物无交叉耐药性。
故它同样可以与多种抗癌药物联合使用。
临床试验表明，对顺铂有效的肿瘤，使用卡铂同样有效。
我国于1990年成功开发卡铂。
2.2.3 第三代铂配合物[5]顺铂和卡铂所获得的成就极大地鼓舞了各国学者去研究更好、更有效的新药。
研究的目的是:寻找比母体化合物(顺铂和卡铂)疗效更好，毒性更低，药学特性得到改善的化合物，开发与顺铂和卡铂无交叉耐药性的新型药物。
它们的代表化合物是奥沙利铂[草酸-(反式-L-1，2-环己二胺)合铂]和[环丁烷乳酸盐二甲胺合铂(Ⅱ)]。
奥沙利铂(Oxaliplatin) 乐铂(Lobaplatin)实验研究表明，奥沙利铂对大肠癌、卵巢癌以及乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株，包括对顺铂和卡铂耐药株均有显著的抑制作用。
由于奥沙利铂在治疗中、晚期结(直)肠癌中有很好的效果，而结(直)肠癌为几大死亡率最高的癌种之一，所以奥沙利铂的市场前景十分广阔。
乐铂是的抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好，毒性作用与卡铂相同，且与顺铂无交叉耐药。
2.2.4 具有生物活性非离去基团的配合物近10年来，科学工作者致力于将顺铂的基团换上具有生物活性的基团来模拟铂类抗癌药物的研究，一些具有生物活性非离去基团的铂类抗癌配合物引起了人们广泛兴趣。
如有学者把吖啶酰胺与乙二胺等通过多个亚甲基结合起来，使之作用于对顺铂有抗药性的细胞，表现出比目前其他铂配合物更高的活性；进一步研究揭示,取代位置也对活性有明显的影响[6]。
此外，换上去的基团还有9—氨基吖啶、氯喹酸、溴化乙啶和雌激素、氨基酸、糖、抗锥体虫剂。
但是遗憾的是，所有这些模拟物至今还未进入临床阶段。
2.2.4顺式构型铂配合物的抗癌机理顺式铂类金属药物是一类新型的抗癌药，其抗癌作用机制与传统的有机药不同。
科学家通过研究发现了一系列抗癌以及对转移性癌细胞有抑制作用的金属配合物，并对其作用机理进行了大量的研究[7]。
目前已初步确定铂类抗癌药物的抗癌机制可分为四个步骤：跨膜运转，水合离解，靶向迁移，作用于DNA。
在这里，每一个步骤都对其最终的抗癌起着至关重要的作用。
1) 跨膜运转铂类抗癌药物进入体内后，首先碰到细胞膜的障碍。
细胞膜具有脂质双层结构，而药物的透过是采用浓差扩散的方式。
扩散速度正比于浓度差，而扩散能力则由药物的化学特性决定。
一般来说，脂溶性好，分子体积小的药物容易穿过细胞膜。
铂族抗癌药物均含有氨或胺，整个分子为电中性，有一定的脂溶性，同时分子体积比有机药小，所以容易跨膜运转进入细胞。
2) 水合解离顺铂类抗癌药进入细胞后，由于细胞内的氯离子浓度低，它很快就发生水合解离，生成带正电荷的水合配离子，其化学反应为:cis-[Pt(NH3)2Cl2]+H2O cis-[Pt(NH3)2(H2O)2]2++2Cl- 而四价铂在细胞内很不稳定，首先会被细胞内的抗氧化剂还原成二价，再发生类似水合解离反应。
3) 定向迁移DNA是细胞的遗传物质，位于细胞核，带有负电荷。
当顺铂水合解离形成[Pt(NH3)2(H2O)2]2+后，受DNA的静电吸引力，定向快速往细胞核迁移，到达靶目标。
4) 与DNA的加合cis-[Pt(NH3)2(H2O)2]2+的化学性质活泼，水合分子很容易被其他配合体取代。
当它到达DNA键时，DNA键的碱基嘌呤(N7)取代配位水，形成cis-[Pt(NH3)2]/DNA加合物。
加合作用改变了DNA正常复制模板的功能，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。
铂族抗癌药与其它抗癌药一样，影响DNA合成的作用是非特异性的。
但肿瘤细胞比正常细胞增殖快，合成DNA迅速，并且DNA受损后的修复功能不完善，因此肿瘤细胞对抗癌药的细胞毒作用更为敏感，显示出药物的抗癌作用。
2.3 反式构型的铂类抗癌药物[8]人们一直认为反式构型铂配合物无抗癌活性。
但是，近来研究发现，一些反式构型的铂配合物显示了良好的抗癌活性。
当trans-[PtCl2(NH3)2]中的NH3被其他配位体如吡啶、喹啉、亚胺基醚、RNH2等代替时，抗癌活性发生了戏剧性的变化，有些配合物的抗癌活性甚至超过了顺铂。
2.3.1 平面配位体反式构型Pt(Ⅱ)配合物此类配合物的通式为trans-[PtCl2(L)(L)´]，其中离去基团L和L´至少有一个是平面配位体，它有三种基本类型：1)L=L´=吡啶、N-甲基咪唑(N-MeIm)或噻唑(Tz)；2)L=喹啉(quin)、L´=R´R´´SO(R´=MeR´´= Me CH2Ph或Ph)；3)L=喹啉(quin)，L=NH3 。
大多数具有平面配位体的反铂配合物都有抗癌活性，而且，细胞毒性比相应的顺式配合物要高。
在[PtCl2(R´R´´SO)(quin)]系列配合物中抗癌活性的大小依R´R´´S O的性质而定，含有较惰性的亚砜配位体的配合物是胞毒性最大的化合物如trans-[PtCl2(Me2SO)(quin)]和trans-[PtCl2(MeBzSO)(quin)]的胞毒性与顺铂相当.这可能与亚砜作为一种惰性配位体存在有利于键的稳定有关。
有趣的是，在trans-[PtCl(R´R´´SO)(diamine)]+系列中含较不稳定的亚砜配位体的配合物具有最高的抗肿瘤活性。
可见，即使是同类配位体，在不同类型的配合物中所起的作用也是截然不同的。
2.3.2 亚胺基醚为配位体的反式铂(Ⅱ)配合物此类配合物的通式为[PtCl2RR´]式中R=烷基或苯基，R´=烷基。
此类配合物实际上是[PtCl2(NH3)2]中的NH3被亚胺基醚取代的产物[9]。
从几何异构来看，除了有顺反式外，由于CN键的存在，还可形成E和Z。
构型用这些配合物对P388白血病进行了体外胞毒性和体内抗癌活性的检测，发现cis-ZZ和cis-EE的ID50值比顺铂大得多，而trans-EE的ID50值却与顺铂非常接近。
这些结果表明亚胺基醚对NH3的取代对顺式配合物的活性影响较小，而对反式配合物抗癌活性的影响的确非常大。
2.3.3 混胺配位体反式铂配合物此类配合物一般有两类:trans-[PtCl2(NH3)(RNH2)]和tran-[PtCl2(OH)2(NH3)(RNH2)]。
LoydR.Kelland等[10]合成了41种反式配合物，发现，反式Pt(Ⅳ)的二羟基配合物即trans-[PtCl2(OH)2(NH3)(RNH2)]的抗癌活性一般要比其相应的Pt(Ⅱ)配合物高。
但是，并不是所有的反式Pt(Ⅳ)配合物都有活性，当其中R为脂肪烃、脂环烃、芳环或杂环化合物时，配合物显示较好的抗癌活性。
而当R为短脂肪链、吗啉、吡啶、喹啉等环时，配合物没有活性。
此外，这些反式配合物对三种抗顺铂的细胞系显示了相似的反应模式:对41McisR与顺铂无交叉抗药性，对CH1cisR与顺铂有部分交叉抗药性，对A2780cisR与顺铂有部分或较高的交叉抗药性。