经皮给药方式
中药经皮给药
2.敷脐疗法与透皮吸收
脐部神阙穴属任脉、督脉,二脉互为表 里,共理人体诸经百脉。故神阙穴与诸 经百脉相通,又为冲脉之经所行之域。 冲用任脉之海,任、督、冲“一源三 岐”,三脉经气相通,更由奇经纵横, 串通于十二经脉、五脏六腑、四肢百骸、 五官九窍和皮、肉、筋、膜密切联系。
3.足心疗法与透皮吸收
即药物外治法、非药 治法、外科外治法、
物外治法,在临床中 妇科外治法、儿科外
往往相互配合,综合 治法等。
运用。
中药经皮给药属于狭
义外治法的药物外治
法,可应用于临床各
科疾病。
中药经皮给药的特点
它不仅在外科、骨伤科、皮肤科、五官科、肛 肠科等疾病的治疗方面显示了中医学的一大特 色,而且对内科、妇科病症也有显著疗效,尤 其对老幼虚弱之体,攻补难施之时或不肯服药 之人,不能服药之症,经皮给药与内服法有殊 途同归、异曲同工之妙,更有内服法所不及的 诸多优点。
中药巴布剂
定义:所谓中药巴布剂就是以水溶性高 分子材料或亲水性物质为基质与中药提 取物制成的外用贴敷剂。
巴布剂作为一种外用贴剂,在日本有悠 久的研究应用历史,在我国仅仅是二十 世纪八十年代才开始有人研制。
最近几年,中药巴布剂的开发应用受到 越来越多中医药界人士的关注。
中药巴布剂优点
与传统的贴膏相比,中药巴布剂中水溶性高分 子材料与皮肤有很好的亲和性;
经皮治疗系统
经皮治疗系统(Transdermal Therapeutic System, TTS),或称经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System, TDDS),一般是指经皮给药的新剂型,即皮 肤贴片(Dermal Patch)。
特点:不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏, 不受胃肠道酶、消化液、pH等诸多因素的影响,可提 高生物利用度,提供可预定的和较长的作用时间,降 低药物毒性和副作用,维持稳定而持久的血药浓度, 提高疗效,使用方便,操作简单,减少给药次数等。
经皮给药系统名词解释
经皮给药系统名词解释
经皮给药系统是指将药物通过皮肤直接递送到体内以达到治疗或预防疾病的目的的药物输送系统。
经皮给药系统可以是贴剂、凝胶、乳霜、喷雾剂、液体、脂质体等形式。
经皮给药系统的主要特点是药物在经皮递送过程中避免了肠道和肝脏的首过代谢,药物可以连续缓慢地释放到体内,减少了剂量波动,同时也减少了肠道和胃肠道的副作用。
经皮给药系统的应用范围广泛,可以用于治疗慢性病、疼痛管理、替代疗法等方面。
经皮给药系统的吸收取决于药物分子的大小、脂溶性、溶解度等因素,以及皮肤的屏障功能。
为了增强经皮递送效果,一些经皮给药系统会使用促透剂、渗透增强剂等辅助剂来提高药物的渗透性。
虽然经皮给药系统具有许多优点,如方便、易用、可避免注射等,但也存在一些限制,比如只适用于一些小分子药物、需要克服皮肤屏障以及对患者的皮肤敏感等问题。
因此,在使用经皮给药系统之前,需要对药物的合适性、适应症、适应症外等进行评估和调整。
中药经皮给药技术
骨架型经皮给药系统的释放
A ——每个单位体积的含药
M DV CS (2 A CS )t
总量 Cs 、DV ——药物在骨架中 的饱和浓度与扩散系数 T ——为释放时间 M ——药物的释放量
back
八、经皮吸收制剂的质量评价(四) 体内质量评价
·
TTS
体内评价主要是生物利用度的测定,通常是对受试者 的血液或尿液进行分析。
F为渗透途径的面 积分数,脚注SC、 vt和f分别表示角 质 层、活性组织与 附属器途径
表皮途径
附属器途径
back
TT S
药剂学方法
经皮吸收促进剂
1、经皮吸收促进剂应具备的条件
① 易铺展,无药理作用,无毒、无刺激性及无 过敏反应,与皮肤有较好的相容性; ③ 不引起体内营养物质和水分通过皮肤损失;
1、离子导入 概念 离子导入(Iontophoresis)是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加 药物分子透过皮肤进入机体的过程。 机制 电场力的作用 、电渗流作用、电流诱导引起皮肤渗透性增加。 组成 离子导入仪、电极、药物贮库等。 影响因素
back
八、经皮吸收制剂的质量评价(一)
1、体外释放度的测定
方法:浆碟法、柱筒法、往复柱筒法。(美国药典)
TTS
go
八、经皮吸收制剂的质量评价(二)
TTS
2、体外释放度的评价
释放度检查评判结果
试验次数 1 样品量 6 结果评判 全部样品的释放量在规定范围内为合格, 如有样品在范围之外,进行第二次试验。 2次试验共12个样品的释放量平均值应在规 定范围内,没有一个样品超出规定范围 的10%为合格,否则进行第三次试验。 3次共取24个样品的释放量平均值应在规定 范围内,超出范围10%的应不多于2个, 且没有超出范围20%的样品,即为合格。
经皮给药
经皮给药是药物通过皮肤给药方法的一种新方法,药物应用于皮肤上后,以恒定速度(或接近恒定速度)穿过角质层,扩散通过皮肤,由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。
通常文献上称为经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, 简称TTS)或经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)。
经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片,还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。
经皮给药的新制剂一般是指皮肤贴片(patch),而广义的经皮给药系统可以包括以上这些经皮给药制剂。
下降,特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人。
经皮给药系统的研究主要集中于心血管药物、抗组织胺药、平喘药、非甾体抗炎镇痛药和激素类药物,除了已上市的药物之外,正在研究开发的有噻吗洛尔、布拉洛尔、氯苯那敏、阿扎他定、曲普立啶、普萘洛尔、沙丁胺醇、丙咪嗪和氯硝西泮等。
二、皮肤的结构特点皮肤由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织(subcutaneous tissue)三部分组成,此外还有汗腺、皮脂腺、毛囊等附属器。
表皮由内向外可分为五层,即基层(stratum germinativum)、棘层(stratum spinosum,prickle cell layer)、粒层(stratum granulosum,granular layer)、透明层(stratum lucidum)和角质层(stratum corneum),如图2所示,其中表皮中的角质层性质与其它各层有较大差异,是药物透皮吸收的主要屏障,而表皮的其它四层统称为活性表皮。
图2 皮肤结构模式图(一)表皮表皮由各种形态、大小不同的上皮细胞构成,这些细胞从基层发育而成,该层细胞不断地进行分裂、产生新的细胞,逐渐向外推移分化成棘层、粒层、透明层和角质层,这个过程即为角化过程。
角化过程的后一阶段,粒层细胞的细胞核趋向退化,其它结构消失,变为扁平角质细胞,最后脱离体表。
药剂学经皮给药制剂课件
药代动力学评价对于经皮给药制剂的设计和优化具有重要意义,有助于提 高制剂的安全性和有效性。
经皮给药制剂在常见病治疗中的应用
总结词
方便、安全、有效
详细描述
经皮给药制剂在常见病治疗中具有方便、安全、有效的特点。由于经皮给药可以直接将药物送达病灶部位,避免 了口服给药的肝脏首过效应和胃肠道降解,同时也避免了注射给药的疼痛和感染风险。常见的经皮给药制剂包括 乳膏、贴剂和喷雾剂等,适用于治疗皮肤疾病、疼痛和炎症等症状。
经皮给药制剂在急症处理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂在慢性病管理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂的成功案例分享
要点一
总结词
要点二
详细描述
创新、突破、引领未来
近年来,随着药剂学技术的不断发展,经皮给药制剂在临 床应用中取得了许多创新和突破。例如,新型的经皮给药 制剂可以通过微针技术、纳米技术等手段提高药物的渗透 性和吸收效果,从而提高疗效和降低副作用。未来,随着 科技的进步和应用领域的拓展,经皮给药制剂将会在更多 领域发挥重要作用,为人类健康事业做出更大的贡献。
药剂学经皮给药制剂课件
• 经皮给药制剂概述
• 经皮给药制剂的药代动力学 • 经皮给药制剂的临床应用与案例
经皮给药制剂的定义
经皮给药制剂与传统的口服给药方式 相比,具有避免胃肠道降解、避免肝 脏首过效应、给药方便等优点。
经皮给药制剂的分类
贴片类
01
涂剂类
02
贴剂类
03
经皮给药制剂的特点
基质的选择与制备
药物的吸收及给药方式
药物的吸收及给药方式药物的吸收是指药物从给药部位进入体内的过程,而给药方式则是指药物进入体内的途径和方式。
药物的吸收和给药方式是药物治疗的基础,不同的药物和疾病需要选择不同的给药方式。
常见的药物吸收和给药方式如下:口服给药:口服是最常见的给药方式之一,是将药物通过口腔、食道、胃等消化道进入体内。
口服给药的优点是使用方便、经济性好,适用于一些需要长期治疗的疾病,如高血压、糖尿病等。
但是,口服给药的缺点是药物在消化道受到胃酸、胃肠道酶等消化液的影响,药物的吸收率不稳定。
注射给药:注射是将药物通过针头直接注入体内的给药方式。
注射给药可以分为皮下注射、肌肉注射、静脉注射等多种方式。
注射给药的优点是药物的吸收率高、作用迅速,适用于急性病、危重病等。
但是,注射给药也存在一些缺点,如需要专业人员操作、疼痛和感染等风险。
吸入给药:吸入给药是将药物通过呼吸道进入体内的方式。
吸入给药适用于呼吸系统疾病的治疗,如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
吸入给药的优点是药物能直接作用于病变部位,作用迅速,副作用小。
但是,吸入给药需要药物具有一定的挥发性和稳定性,同时需要特殊的吸入装置和技术。
经皮给药:经皮给药是将药物通过皮肤进入体内的方式,适用于一些局部治疗和长期治疗的疾病。
经皮给药的优点是药物吸收缓慢、持续时间长,同时避免了口服和注射给药的不良反应和副作用。
但是,经皮给药的药物需要具有一定的脂溶性和分子量,且皮肤需要充分清洁和准备。
总之,药物的吸收和给药方式是药物治疗的基础,需要根据药物的性质、病情和患者的情况进行选择和调整。
药物的吸收和给药方式会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,进而影响药物的效应和毒性。
经皮给药技术的原理
经皮给药技术的原理
经皮给药技术是一种通过皮肤直接给药的方法,其原理主要包括以下几点:
1. 渗透原理:经皮给药的关键是要克服皮肤的生物屏障,使药物能够渗透进入皮肤下层达到血液循环系统。
这一过程可以通过使用渗透增强剂(如载体、表面活性剂等)来提高药物在皮肤上的溶解度和渗透能力。
2. 理化原理:经皮给药技术可以利用药物的理化性质,如脂溶性、分子大小等特点,通过改变药物的结构或溶剂环境,促使药物向皮肤层渗透。
例如,一些药物可以通过微孔组成的皮肤层,或者通过细胞间脂质层的扩散来实现经皮给药。
3. 生物转化原理:经皮给药技术也可以利用皮肤上的酶和代谢酶等生物转化系统来使药物逐步释放和代谢,从而实现长效给药的目的。
4. 屏障原理:皮肤作为人体最大的器官,具有非常强大的屏障功能,可以阻止外界有害物质和微生物的侵入。
因此,通过经皮给药技术可以在不破坏皮肤的情况下进行药物的输送,从而既避免了注射给药所带来的疼痛和感染风险,又提高了药物的生物利用度。
药理学中常用的给药方法
药理学中常用的给药方法
1. 口服给药:药物通过口腔进入胃肠道,被肠道吸收后进入血液循环。
这是最常用的给药方法之一。
2. 注射给药:将药物注入肌肉、静脉、皮下或脊髓等部位,使药物直接进入血液循环系统。
3. 吸入给药:药物通过吸入装置进入呼吸道,被肺泡吸收后进入血液循环系统。
4. 局部给药:药物通过创伤面、皮肤、黏膜等部位直接作用于局部组织。
5. 经皮给药:药物通过皮肤穿透进入血液循环系统,可以通过贴剂、凝胶、喷雾等方式给药。
6. 瘤内给药:将药物直接注入肿瘤组织中,使其局部浓度达到高水平,减少对其他组织的毒性作用。
7. 粘膜腔内给药:将药物直接涂抹在口腔、鼻腔、眼睛等粘膜表面上,被粘膜吸收后进入血液循环系统。
8. 灌肠给药:将药物溶解在注射用水中注入大肠内,使其被肠道吸收后进入血液循环系统。
9. 皮下埋置给药:将药物植入皮下组织中,使其缓慢释放进入全身循环系统。
10. 穿刺给药:将药物通过穿刺或置管的方式直接注入腹腔、心包、胸腔等部位,达到快速的治疗效果。
不同的给药方法适用于不同的药物和病情,医生会根据患者的具体情况选择最合适的给药方法。
第十五章 经皮给药
2014-2-5
3.皮肤附属器:
皮肤附属器包括毛囊、汗腺、皮脂腺,为 透皮吸收的主要途径。
4.皮下组织:
皮下组织是一种脂肪组织,主要成分为 6种 脂肪酸:肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻 二烯酸和十六碳烯酸。皮下组织可作为脂 溶性药物的贮库。
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四、药物经皮吸收过程
药物在皮肤内的扩散过程有两条途径:
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作用机理
破坏高度有序排列的角质层结构,增加角质 细胞间脂质的流动性。 与角质层细胞内蛋白质发生作用。
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常用吸收促进剂
1、有机溶剂 (1)醇类:
乙醇、异丙醇、丙二醇等低级醇。 乙醇的作用: ①作为溶剂增加药物在角质层的溶解度 ②脱去角质层脂质 ③渗入角质层脂质,影响其排列的有序性
物材料做骨架,骨架中还含有一些润湿 剂如水、丙二醇、聚乙二醇等。
含药的骨架粘贴在背衬材料上,在骨架
周围涂上压敏胶,加保护膜即成。
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胶粘剂分散型经皮制剂
胶粘剂分散型经皮制剂是指将药物分散在
胶粘剂中,铺于背衬膜中,加保护膜而成。 常用胶粘剂有:聚丙烯酸酯类、聚硅氧烷 类和聚异丁烯类压敏胶。 特点:剂型薄,生产方便、简单。
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经皮吸收制剂的分类
复合膜型 膜控释型 经皮吸收制剂 充填封闭型 聚合物骨架型 骨架控释型 胶粘剂骨架型
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复合膜型经皮制剂
由背衬膜、药物贮存膜、控释膜、胶粘层
和保护膜组成。 背衬膜:常为铝塑膜。 药物贮存膜: 药物分散在压敏胶或聚合物膜中,加入液 体石蜡作增稠剂,形成药库膜。
第十五章 药物制剂新技术 (经皮给药系统)
药剂学:第二十一章 经皮给药制剂-(1)
无针粉末注射器
(PowderJact)
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无针注射给药系统的特点
可以把不易透过皮肤的大分子物质如多肽、蛋 白质类药物、固体粉末直接打入到皮肤中产生 吸收。
患者可以自行给药; 可以避免由注射针头带来的病毒、微生物等物
质的感染。
52
(三)药剂学方法
将药物包封于微乳、脂质体、传递体、醇脂 体、囊泡、纳米粒等,借助微米或纳米载体 促进药物透过皮肤。
Duragesic®1984年上市,第三个TTS。 每72 h(3天)给药一次。 该经皮给药制剂由保护层、背衬层和粘胶层组
成。药物分散在粘胶层。
13
经皮给药制剂的优点
可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; 可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,避免峰谷现
象,降低药物毒副作用; 减少用药次数; 通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体差异; 患者可以自主用药,发现副作用是及时停止用药。
制剂中加入透皮吸收促进剂可提高药物的吸收速 率。
处方中透皮吸收促进剂量过小,起不到促进吸收 的作用;添加量过多,对皮肤产生刺激。
35
四、药物经皮吸收的促进方法
化学方法 物理方法 药剂学方法
36
(一)化学方法
经皮透过促进剂(percutaneous penetration enhancers) 是能增强药物经皮透过性的一类 物质。
4
经皮给药与口服给药的比较
Oral delivery GI absorption
Portal circulation First-pass
Liver
Skin
Systemic circulation
Target
tissue
Pharmacological
经皮给药技术的原理是什么
经皮给药技术的原理是什么
经皮给药技术是一种通过皮肤将药物逐渐释放到血液中的方法。
其原理是利用皮肤的复杂结构和功能,将药物透过皮肤的角质层、表皮层、真皮层和皮下脂肪层,逐渐渗透到血液循环中,从而达到治疗作用。
经皮给药技术的原理主要包括以下几点:
1. 渗透增强:通过利用渗透增强剂或其他技术手段,增加药物在皮肤上的渗透性,以便药物能够更容易地穿过皮肤层。
2. 控释技术:利用控释技术,使药物在皮肤上逐渐释放,从而延长药物在体内的作用时间,减少药物的频繁给药。
3. 皮肤局部循环:通过局部的按摩或其他刺激手段,促进血液循环和淋巴液流动,从而增加药物在皮肤上的吸收和分布。
4. 皮肤自身代谢:考虑到皮肤自身的代谢能力,从而确定药物在皮肤上的分布和代谢途径。
经皮给药技术可以提高药物的生物利用度,减少药物的副作用,提高患者的依从性和治疗效果。
因此,这种技术已经成为一种重要的给药方式,并被广泛应用于临床治疗中。
经皮给药综述
经皮给药研究综述经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDs)是指药物应用于皮肤上后,以恒定速度穿过角质层,扩散通过皮肤,由毛细血管吸收进入体循环,产生全身或局部治疗作用。
该给药方式不仅避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活,还能维持恒定的血药浓度或药理效应、减少用药次数、提高治疗效果。
经皮给药现已成为继片剂、注射剂之后的第三代药物制剂开发研究重点和热点之一,它可为一些长期性疾病和慢性疾病的治疗及预防创造一种简单、方便和行之有效的给药方式。
但由于皮肤的结构和生理特点、药物的理化性质以及剂型因素等,经皮给药也有一定的局限性,其中皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障。
因此,在进行经皮给药系统的研究时,应综合考虑各种相关因素,选择合适的药物和辅料才能完成。
本文就经皮给药的相关内容进行了简要综述。
1、经皮给药机制药物经皮吸收目前有三种途径:一种是透过皮肤角质层及活性表皮进入真皮,再由毛细管进行体循环;另一种是透过皮肤的附属器如毛囊、皮脂腺和汗腺的吸收到达真皮后被毛细血管吸收进入体循环;还有一种是以组织通道传递组织液、化学物质和物理量。
其中,前两种是最常见的经皮给药机制。
皮肤内有丰富的毛细血管,毛细血管一直延伸至皮肤的马氏层,负责氧份和其他营养物质的供运,带走代谢废物,同时具有调节体温的作用。
制剂应用到皮肤上后,药物透过表皮角质层进入活性表皮,扩散至真皮后被毛细血管吸收入体循环。
只有符合一定条件的药物才适于经皮给药(表1),但大多数药物不能满足。
因此,如何使药物突破角质层进行透皮吸收,是经皮给药系统研究的重点。
表1 适合经皮给药的药物性质2、经皮给药新剂型2.1 纳米粒纳米粒高度分散,可通过毛囊或角质层,能提高药物经皮吸收、缓释药物、保护药物避免降解,有效克服皮肤等生物屏障,为生物大分子药物及口服、注射难于发挥药效的药物开辟了新的给药途径。
近年来研究较多的有:固体脂质纳米粒、壳聚糖纳米粒和聚氰基丙烯酸酯纳米粒。
经皮给药制剂的应用
经皮给药制剂的应用汇报人:2023-12-19•经皮给药制剂概述•经皮给药制剂的种类与剂型•经皮给药制剂的应用领域目录•经皮给药制剂的疗效与安全性评价•经皮给药制剂的研发与生产现状及趋势•经皮给药制剂的法规与监管要求概述目录01经皮给药制剂概述经皮给药制剂是一种通过皮肤给药的制剂形式,药物经过皮肤吸收进入血液循环或直接作用于皮肤局部。
经皮给药制剂具有方便、舒适、可避免胃肠道降解等优点,适用于一些需要长时间治疗的情况,如糖尿病、高血压等慢性病的长期管理。
定义与特点特点定义经皮给药制剂的发展经历了从传统的硬膏剂到现代的凝胶贴剂、气雾剂等多种形式,技术不断进步,应用范围逐渐扩大。
发展历程目前,经皮给药制剂在国内外市场上已经得到了广泛应用,尤其在中药领域,许多传统中药通过经皮给药制剂的形式实现了现代化。
现状发展历程与现状优势经皮给药制剂具有方便、舒适、可避免胃肠道降解等优点,同时可以维持药物浓度的稳定释放,提高治疗效果。
对于一些需要长时间治疗的情况,如糖尿病、高血压等慢性病的长期管理,经皮给药制剂具有很好的应用前景。
局限性经皮给药制剂的吸收受到多种因素的影响,如皮肤状态、药物性质等,因此其应用受到一定限制。
同时,经皮给药制剂的价格相对较高,对于一些经济条件较差的患者可能难以承受。
优势与局限性02经皮给药制剂的种类与剂型贴片包括普通贴片、缓释贴片和脉冲贴片,通过贴敷在皮肤表面,药物经皮肤吸收进入体内。
涂剂将药物溶解或分散在适宜的介质中,制成易于涂抹的流体,通过涂抹在皮肤表面被吸收。
气雾剂将药物溶解或悬浮在适宜的介质中,灌装在带有阀门的气雾罐中,通过阀门将药物喷洒到皮肤或黏膜表面。
将药物溶解在适宜的溶剂中,制成溶液制剂,涂抹在皮肤表面。
溶液型乳剂型膏剂型将药物制成乳剂,涂抹在皮肤表面,药物可以通过皮肤表面的脂质层被吸收。
将药物制成膏状物,涂抹在皮肤表面,药物可以通过皮肤表面的角质层被吸收。
030201将药物溶解在适宜的溶剂中,制成溶液制剂,再加入适量的基质制成膏剂或乳剂。
《经皮给药系统》课件
一、简介
经皮给药系统是一种通过皮肤传递药物的方法。与其他给药系统相比,它具 有许多优点,并在临床应用中得到广泛使用。
二、含药透皮贴剂原理
经皮给药系统透过皮肤吸收药物,其原理涉及透皮吸收机制和贴剂的组成和工作原理。
三、适用范围
经皮给药系统适用于多种药物类型,并可用于治疗广泛的疾病,包括但不限 于皮肤病、呼吸系统疾病和心血管疾病。
四、优点和局限性
经皮给药系统具有诸多优点,例如简便易用、减少了肠道和肝脏的代谢,但 也存在一些局限性,如药物吸收受限和不适用于大分子药物。
五、应用前的注意事项
使用经皮给药系统前需注意患者的禁忌症和正确的使用方法,以确保药物的 有效吸收方面具有丰富的经验,并有许多典型病例可 以分享。
七、展望和未来方向
已有许多创新技术用于经皮给药系统,但仍然存在一些问题需要解决,例如 药物递送和贴剂的持久性。
八、总结
经皮给药系统具有多项优势和广泛的应用范围。未来的研究应关注药物递送 的改进和新型贴剂的开发。
九、参考文献
相关研究论文和专业书籍与期刊可以提供更多关于经皮给药系统的详细信息。
药物经皮传递技术研究
药物经皮传递技术研究现代医学的发展离不开药物研究和临床应用。
然而,传统的口服、注射等给药方式不免存在各种局限和缺陷。
相对而言,经皮给药作为一种新型的给药方式,不仅更加方便,而且更为安全、舒适,逐渐成为当今医疗领域新的研究热点之一。
本文将简单介绍药物经皮传递技术的相关概念、产生原因、分类和优缺点,并简要评述该技术的研究进展和应用前景。
一、概念药物经皮传递技术又称为经皮给药技术,是指将药物通过皮肤组织,直接或间接地输送至人体内部,以达到治疗的目的。
经皮传递技术主要应用于局部和全身的病症治疗,包括药物剂量、涂敷剂和贴剂等。
经皮给药的药物进入体内后,可通过血液循环、淋巴系统或肝脏代谢而达到治疗效果。
二、产生原因传统给药方式中的口服、注射等存在许多问题,如口服药吸收不规则、剂量不稳定;注射药需要专业人员施行,有穿刺感染和疼痛等问题。
如何减轻或避免这些问题,在医学领域一直是研究的重点之一。
药物经皮传递技术便是在这种背景下得以发展起来的。
三、分类药物经皮传递技术按照传递途径可分为穿皮透过法、皮内注射法、贴剂法和微针法等。
其中,穿皮透过法主要是利用化学物质或物理手段促进皮层穿透,增加药物的渗透性和吸收性;皮内注射法是将药物注射到浅表皮层或真皮层,经由血液和淋巴循环传递到全身各个部位;贴剂法是将药物粘附在贴剂上,贴在皮肤上,使药物渗透经皮肤进入体内;微针法是通过微针对皮肤进行微创性穿透,达到药物输送的作用。
四、优缺点药物经皮传递技术具有以下优点:首先,避免了口服药因胃肠道的吸收变异和消化酶的破坏,导致药物的有效成分发挥不足的问题;其次,避免了注射给药的局部疼痛、穿刺感染等问题;再次,经皮给药具有独特的治疗舒适度,对于某些儿童、年老体弱者或长期化疗患者等有特殊的治疗优势;最后,经皮给药的药物局部浓度和全身血浆浓度更加稳定、可控,更有利于药效的发挥。
药物经皮传递技术的缺点主要包括:一是受皮肤的屏障作用影响,药物经皮给药的药效需要做较大的调控与控制,无法直接应用于药物的大规模生产;二是药物治疗的范围有限,不同药物需要经过特定的途径才能越过皮肤屏障,有些药物需要注射给药方式;三是药物经皮给药所能达到的最大药物浓度与剂量较小,对于某些药物治疗剂量较大的病症,经皮给药难以满足需要。
人体穴位经皮给药技术详解
人体穴位经皮给药技术详解人体穴位经皮给药技术详解一、人体穴位经皮给药技术的概念经皮给药技术又称为经皮治疗系统,也叫透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是通过皮肤表面给药,药物以相对恒定速度透过皮肤、经毛细血管吸收,进入体循环产生局部或全身治疗作用的一种给药系统。
人体穴位经皮给药技术也可称为人体穴位透皮给药技术,即穴位贴敷疗法是以传统中医理论为基础,以整体观和辨证论治为原则,以经络腧穴学说作为指导,结合西方最新的现代透皮给药技术,通过特殊手段把药物嫁接到特制载体并贴敷在人体相应的穴位上,从而达到治疗和预防疾病为目的的一种“内病外治”及“外病外治”的绿色疗法。
二、人体穴位经皮给药技术的渊源和发展中医没有“透皮(经皮)”的说法,“透皮(经皮)”的概念来自1974年美国首先提出的透皮给药系统,经过几十年的不断完善,透皮给药系统得到了迅猛的发展。
透皮给药系统相比其他给药方法有其独特的优点,我国虽然无“透皮”之名,但中医外治法中的敷贴疗法与“透皮”疗法异曲同工,且使用历史更为悠久。
纵观中医敷贴疗法的发展历程,大致可分为以下4个阶段。
1.萌芽阶段:(远古——春秋战国)早在1300年前的甲骨文中,就有大量关于中医外治体会的文字记载。
在《周礼·天官》中就记载了治疗疮疡常用的外敷药物法、药物腐蚀法等,如“疡医掌肿痛,溃疡、拆疡、金疡、祝药刮杀之齐,凡疗疡以五毒攻之……”,其中“祝药”即敷药,在我国现存最早的临床医学文献《五十二病方》中,记载有“傅”、“涂”、“封安”等疮口外敷之法,记载了用白芥子泥贴敷于百会穴治疗毒蛇咬伤的方法,并且其中所记载的以酒剂外涂止痛和消毒的资料为酒剂外用的最早记载;春秋战国时期,在《黄帝内经》,还有用白酒和桂心涂治风中血脉等记载,被后世誉为膏药之始,开创广现代膏药之先河。
这一时期,贴敷疗法无论是基础理论还是具体方法还比较幼稚,虽然可以看到很多后期成熟外治方法的雏形,但无完整体系和专著出现。
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一、物理方法:
化学促进剂可促进药物的透皮吸收,但对皮肤也具有一定的刺激性,而且应用于某些亲水性大分子作用不是很明显。
因此包括离子导入、电穿孔、超声波、激光等物理学促透方法得到了研究。
物理方法促进透皮吸收具有其优点:不会与药物之间产生化学反应,减少皮肤刺激和过敏。
1 离子导入
离子导入(fontophoresis)是用生理学上可以接受的电流驱动离子型药物透过皮肤的一种方法。
在多肽和蛋白质类药物的给药系统中,药物被放置于极性与其荷电性质相同的电极内,电流在电极表面转化成离子流,使具有一定荷电性、分子大小以及离子迁移数的多肤和蛋白质药物经过皮肤进入体循环。
2 电致孔技术
电致孔技术(electroporation,EP)是在适当高压短脉冲的电场处理下,细胞膜能发生可逆性电击穿,膜通透性瞬时增大,并在一定时间恢复。
电穿孔形成直径为纳米级的孔洞,在一段时间后由于类脂分子的重新排列形成有序结构,孔洞自然消失。
在透皮给药时,电致孔作用改变类脂分子的定向形成新的通路而增加渗透性。
3 生物驻极体
生物驻极体是指能够长期储存电荷并保持极化状态的天然生物材料,生物驻极体的改变会引起组织、细胞或分子等电结构的改变,而且会引起分子结构的改变,这就更有利于离子型药物透皮进入肌体。
4 压力短波
激光产生的压力短波(PWs)可以通过高能量的激光产生高压推动药物进入皮肤。
分子量小于40 kDa的药物更适合采用PWs促进其进入角质层。
5 超声波促透
超声波促透(Sonophoresis)被定义为药物在超声波的微震荡下穿过活体皮肤进入软组织。
6 高速微粉
高速微粉经皮给药技术是将微粉化的药物以无针、无痛形式高速经皮注入人体的方式。
二、药剂学方法
1 TTS基质对药物透皮的影响
药物透皮吸收很大程度上受药物透皮系统中的赋形剂的影响,有些物质能够有效增加药物的透过率。
压力敏感胶粘合基质在透皮给药系统中起着决定性的因素,除了起到粘合作用外,良好的生物适应性、与药物的化学相容性,就决定了透皮给药系统的性质。
基质与药物的联合作用在很大程度上影响了药物的透皮速率。
水凝胶是一种具有水溶胀性和水不溶性的交联聚合物,一些药物在亲水性基质为载体的TTS中其透皮释放速率要远远高于亲脂性基质的TTS。
2 微乳
微乳是一种包含水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂的各向同性的热力学稳定体系。
经皮给药的微乳进入角质层,其亲脂区与角质层相互作用,溶解于亲脂区的药物可直接分配进
入角质层的脂质中。
微乳的亲水区可提高角质层的水合作用,微乳的水相流入极性区,一些脂链同角质层蛋白共价键疏散,导致界面结构的破坏。
因此这些相互作用能导致药物渗透的增加。
3 脂质体
脂质体由于同时具有的亲水和疏水性,可促进透皮给药。
(1)醇质体
(2)非离子表面活性剂囊泡
(3)传递体。