经皮给药方式

一、物理方法：

化学促进剂可促进药物的透皮吸收，但对皮肤也具有一定的刺激性，而且应用于某些亲水性大分子作用不是很明显。因此包括离子导入、电穿孔、超声波、激光等物理学促透方法得到了研究。物理方法促进透皮吸收具有其优点：不会与药物之间产生化学反应，减少皮肤刺激和过敏。

1 离子导入

离子导入（fontophoresis）是用生理学上可以接受的电流驱动离子型药物透过皮肤的一种方法。在多肽和蛋白质类药物的给药系统中，药物被放置于极性与其荷电性质相同的电极内，电流在电极表面转化成离子流，使具有一定荷电性、分子大小以及离子迁移数的多肤和蛋白质药物经过皮肤进入体循环。

2 电致孔技术

电致孔技术（electroporation，EP）是在适当高压短脉冲的电场处理下，细胞膜能发生可逆性电击穿，膜通透性瞬时增大，并在一定时间恢复。电穿孔形成直径为纳米级的孔洞，在一段时间后由于类脂分子的重新排列形成有序结构，孔洞自然消失。在透皮给药时，电致孔作用改变类脂分子的定向形成新的通路而增加渗透性。

3 生物驻极体

生物驻极体是指能够长期储存电荷并保持极化状态的天然生物材料，生物驻极体的改变会引起组织、细胞或分子等电结构的改变，而且会引起分子结构的改变，这就更有利于离子型药物透皮进入肌体。

4 压力短波

激光产生的压力短波（PWs）可以通过高能量的激光产生高压推动药物进入皮肤。分子量小于40 kDa的药物更适合采用PWs促进其进入角质层。

5 超声波促透

超声波促透（Sonophoresis）被定义为药物在超声波的微震荡下穿过活体皮肤进入软组织。

6 高速微粉

高速微粉经皮给药技术是将微粉化的药物以无针、无痛形式高速经皮注入人体的方式。

二、药剂学方法

1 TTS基质对药物透皮的影响

药物透皮吸收很大程度上受药物透皮系统中的赋形剂的影响，有些物质能够有效增加药物的透过率。压力敏感胶粘合基质在透皮给药系统中起着决定性的因素，除了起到粘合作用外，良好的生物适应性、与药物的化学相容性，就决定了透皮给药系统的性质。基质与药物的联合作用在很大程度上影响了药物的透皮速率。水凝胶是一种具有水溶胀性和水不溶性的交联聚合物，一些药物在亲水性基质为载体的TTS中其透皮释放速率要远远高于亲脂性基质的TTS。

2 微乳

微乳是一种包含水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂的各向同性的热力学稳定体系。经皮给药的微乳进入角质层，其亲脂区与角质层相互作用，溶解于亲脂区的药物可直接分配进

入角质层的脂质中。微乳的亲水区可提高角质层的水合作用，微乳的水相流入极性区，一些脂链同角质层蛋白共价键疏散，导致界面结构的破坏。因此这些相互作用能导致药物渗透的增加。

3 脂质体

脂质体由于同时具有的亲水和疏水性，可促进透皮给药。

（1）醇质体

（2）非离子表面活性剂囊泡

（3）传递体