药物的增溶与助溶
增溶剂与助溶剂
药物制剂辅料与包装材料----考点指南增溶剂与助溶剂一、增溶剂与助溶剂的区别具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂；助溶是指难溶性药物与加入的第三方物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，促使药物在溶剂（主要是水）中的溶解度增大的现象。
具有助溶作用的第三方物质称为助溶剂。
二、增溶剂与助溶剂的选用原则1. 用量的选择。
增溶剂的用量可以绘制三元相图来确定。
2. 根据增溶剂与药物的性质选择。
增溶剂的效果与表面活性剂的类型有关，非离子型比离子型的强。
另外，亲水亲油平衡值（HLB值）越高，亲水性越强，对极性的药物增溶效果越好；HLB值越低，亲油性越强，对非极性的药物增溶效果越好。
药物若为同系物，分子量越大，被增溶得越少。
含有聚氧乙烯基团的非离子型表面活性剂增溶时，受到高温影响，会出现昙点，使被增溶得药物析出沉淀，从而溶液变得浑浊，降温后能够恢复澄清。
增溶剂还需要注意与药物的配伍禁忌，如可能加速酯类药物的水解，降低酚类药物的杀菌作用。
3. 根据增溶剂的毒性和溶血性选择。
毒性大小依次为阳离子型>阴离子型>非离子型；溶血性的大小依次是聚氧乙烯烷基醚类＞聚氧乙烯芳基醚类＞聚氧乙烯脂肪酸酯类＞聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类）。
作为溶血性最小的吐温类，品种之间任然存在差别，溶血性大小依次是吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。
（二）助溶剂选择时可遵循以下原则：1. 根据助溶剂对药物溶解度提高的程度选择。
一种难溶性药物可能不只一种助溶剂，优先选择量少就具有更好助溶效果的助溶剂。
选量少有效的即可。
2. 根据助溶剂不降低药效和稳定性选择。
助溶剂对难药物助溶反应若不可逆，即使助溶效果好，也失去使用的意义。
3. 根据助溶剂本身安全性选择。
助溶剂优先选择毒性、刺激性、过敏性小的。
增溶剂与助溶剂
增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂：药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂的增溶机理：主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。
当达到CMC（crixical micell concexraxion）时，依据“相似者相溶”原理，即具增溶作用。
二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂：主要用于外用制剂，包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。
2.非离子型增溶剂：可用于内服、外用、注射等途径。
主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）；聚氧乙烯脂肪醇醚类，如国产的平平加O、平平加A。
三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点：（1）应充分了解增溶剂的性质，作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长，其增溶量一般增加。
（2）应根据增溶剂的亲水亲油平衡值（HLB）选择，其HLB 值在15~18作有增溶作用。
2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。
3. 应注意增溶剂的毒、副作用：不同的给用途经应选择不同的增溶剂，目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中，因此，必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。
其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。
（1）毒性刺激性。
阳离子型>阴离子型>非离子型；静注>口服>外用；含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大，毒、副作用减小。
增溶剂与助溶剂（2）溶血：阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用，不用于注射剂；非离子类溶血大小的顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合，再加其他附加剂与余下的溶剂，这样可增大增溶量。
也可加热升温增加溶解度，但升温必须在增溶剂的浊点（cloud point)以下。
使药物加快溶解的方法
使药物加快溶解的方法
增加药物溶解度的方法如下：
1、制成可溶性盐：如难溶性弱酸和弱减性药物，可加入相应酸碱度的化学试剂，制成盐增加其溶解度。
2、引入亲水基团：通过引入亲水基团，来增加难溶性药物在水中的溶解度。
3、加入助溶剂：加入助溶剂与药物反应生成复合盐或络合物增加溶解度，常用的助溶剂有碘化钾、氯化钠、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。
4、使用混合溶剂：主要通过形成氢键，来增加介电常数、增加难溶性药物的溶解度。
常用的有乙醇、山梨醇、甘油与水等。
5、加入增溶剂：通过加入表面活性剂形成胶束来增加难溶性药物溶解度。
药物溶解度（solubility）是药物的一种物理性质。
固体及少量液体物质的溶解度是指在一定的温度下，某固体物质在100克溶剂里（通常为水）达到饱和状态时所能溶解的质量（在一定温度下，100克溶剂里溶解某物质的最大量），用字母S表示，其单位是“g/100g水（g）”。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别 Company number：【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结
关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结潜溶：1.药物本身有溶解度 2.只有溶剂，3.没有其他物质了 4.可以调节溶剂的浓度助溶：1.药物难溶于水。
2.必须加入第二种物质，3.必须是在水溶液中增溶：1.必须用表面活性剂2.达到临界胶束浓度3.药物本身有溶解度 4.在表面活性剂的作用下溶解度增加如何区分三者的一个简单步骤：1.主要看溶解度是不是增加（这个是前体，溶解度不变或者变低，就不用考虑是不是潜溶，助溶和增溶了）2.然后看加没加第二种物质（非溶剂物质），如果只是溶剂，就考虑是潜溶剂，当然还要看加没加其他物质3.加了啥样的第二种物质（表面活性剂物质，溶剂物质，还是非表面活性剂物质）4.加入的是表面活性剂物质的是增溶剂；加入的是非表面活性剂物质的是助溶剂；没加物质只是溶剂的是潜溶剂5.必须记住表面活性剂都有啥例题：1.苯巴比妥在90％的乙醇溶液中溶解度最大，则90％的乙醇溶液是A .增溶剂B .极性溶剂C .助溶剂D .消毒剂E .潜溶剂分析：只是溶剂，没其他物质加入，所以是潜溶剂正确答案： E .潜溶剂2.吐温80能使难溶性药物的溶解度增加，吐温80的作用是A .助溶B .乳化C .润湿D .增溶E .分散分析：加入了其他物质，而且加入的是表面活性剂（吐温80），所以是增溶剂正确答案：D .增溶3.咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1：50增大至1：1.2，苯甲酸钠的作用是A .增溶B .助溶C .防腐D .增大离子强度E .止痛分析：加入其他物质，而且，不是表面活性剂的物质，所以是助溶剂正确答案：B .助溶这是我总结的，希望对大家有用处！嘎嘎，鱼头老大，能不能把它置顶呢！哈哈。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别Last revision on 21 December 2020增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。
药物的增溶与助溶课件
3.温度对增溶的影响结果
药物
表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温
55℃
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物
助溶剂
现象
无
茶碱
乙二胺
菸酰胺
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10
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
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8
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
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9
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物 布洛芬
表面活性剂 无
聚山梨酯-20 聚山梨酯-40 聚山梨酯-80
体系的外观状态
溶解度(药物g/100ml) 0.008
药物的增溶与助溶
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1
*一.实验目的
1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度 的常用方法。 2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 4.了解影响药物增溶与助溶的因素。
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2
*二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作
用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶 液的过程（因形成胶团而增溶）。
过滤，取滤液
0.5ml， 以蒸馏水
定容至100ml，于
波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449 )下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。
（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
药物的增溶与助溶
此处添加副标题内容
一.实验目的
01
增溶与助溶是增加 水中难溶性药物溶 解度的常用方法。
02
掌握增溶与助溶的 基本原理与基本操 作。
03
熟悉常见的增溶剂 与助溶剂。
04
了解影响药物增溶 与助溶的因素。
二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活 性剂的作用下，在溶剂中的溶解度 增大并形成澄明溶液的过程（因形 成胶团而增溶）。
助溶是指难溶性药物与加入的第三 种物质在溶剂中形成可溶性络合物、 复盐或缔合物，以增加药物在溶剂 中的溶解度的过程。
01
02
01
实验仪器与材料
仪器：烧杯、容量瓶、分光光度计。
02
材料：布洛芬、茶碱、吐温-80、吐温-40、
吐温-20、二乙胺、烟酰胺、蒸馏水。
四.实验内容
一．增溶剂对难溶性药 物的增溶作用
E 1% 1cm
45µm微孔滤膜过滤，取滤液0.5ml， 以蒸馏水定容至100ml，于 波长222nm ( 449 )下测吸收度，对照液为同量聚山梨酯水溶液， 计算药物溶解度。
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物
表面Байду номын сангаас性剂
你快乐吗？结束页
谢谢聆听
二．吐温80及其加入顺 序对布洛芬增溶的 影响
○ 【操作】
01 【操作注意】
02 操作中各项条件应尽可能保持一 致，如：加药量、搅拌时间等。
03 增溶操作中，样品搅拌后应放置 一段时间，以利于药物充分进入 胶团。
E 1% 1cm
2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。
113.1增加药物溶解度的方法
目录
1 增溶、助溶及潜溶
2 盐型和晶型的选择 3 固体分散体 4 包合物 5 纳米化
1
学习要求：
掌握：增溶、助溶及潜溶； 熟悉：盐型和晶型的选择以及固体分散体； 了解：包合物、纳米化。
2
方法一：增溶、助溶及潜溶——增溶
增溶：某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶 解度增大并形成澄清溶液的过程。
8
方法二：选择合适的盐型和晶型
青霉素
青霉素钠
Na
1. 盐型：将难溶性药物制成可溶性盐类、或引入亲水基 团是解决难溶性药物溶解度的常用方法。
9
2. 晶型
多晶型的影响（polymorphism）：同一化学结构药物结晶 条件不同，形成结晶时分子排列/晶格结构不同，形成不同晶 型，导致晶格能不同，药物熔点、溶解速度、溶解度等不同。
6
第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化 合物（非表面活性剂）。
如：碘化钾增加碘在水中的溶解度：
KI＋I2→ KI3
分子间络合物
7
方法一：增溶、助溶及潜溶——潜溶
为提高难溶性药物的溶解度，使用两种或多种混合溶 剂。各溶剂达到一定比利时，药物的溶出度达到最大值， 这 种 现 象 称 为 潜 溶 （ hydrotropy ） ， 这 种 溶 剂 称 为 潜 溶 剂 （cosolvents）。
常用的制备方法：熔融法、研磨法、溶剂挥发法和溶剂-熔融法
13
பைடு நூலகம்
方法四：包合物（inclusion compound， inclusion complex）
主分子：包合材料，有空穴结构
范德华力
客分子 掩盖药物的不良气味和味道， 降低药物刺激性和毒副作用等。
液体制剂常用的附加剂
液体制剂常用的附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。
1、增溶剂增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的药物称为增溶质。
增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。
以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15-18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
2、助溶剂难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
助溶剂可分为：①无机化合物，如碘化钾等；①有机酸及其盐类，如苯甲酸等；①酰胺或胺类化合物，如乙二胺等；①一些水溶性高分子化合物，如聚乙烯吡咯烷酮等。
3、潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。
4、防腐剂防腐剂又称抑菌剂，系指具有抑菌作用，能抑制微生物生长繁殖的物质。
常用防腐剂的种类与特点见第一篇文章。
5、矫味剂矫味剂系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，使患者难以觉察药物的强烈苦味（或其他异味如辛辣、刺激等）的药用辅料。
矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。
6、着色剂（1）天然色素①植物色素：红色如苏木、甜菜红、胭脂红等，黄色如姜黄、胡萝卜素等，蓝色如松叶兰、乌饭树叶等，绿色如叶绿酸铜钠盐，棕色如焦糖；①矿物色素：棕红色氧化铁。
（2）合成色素我国批准的合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、苋菜红、日落黄等,通常配成1%贮备液使用。
药剂学名词解释答案
1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么分歧？之答禄夫天创作潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时,药物的溶解度比在各纯真溶剂中溶解度呈现极年夜值的现象.助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度. 增溶是指某些难溶性药物在概况活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增年夜并形成廓清溶液的过程.简述药材的浸出过程及影响浸出因素.一般药材的浸出过程包括以下几个阶段：⑴浸润、渗透过程,浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中；⑵解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成份形成溶液. ⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液,以提高进出推动力.影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等.4. 片剂制备过程中常呈现哪些问题,试分析发生的主要原因片剂制备过程中常呈现的问题有：①裂片,发生原因有：物料细粉太多,压缩时空气不容易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均,转速过快等.②松片：主要由于物料粘性力差,压力缺乏造成.③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥,润滑剂选用不妥或用量缺乏,冲头概况粗拙等.④片重不同超限：发生原因有颗粒流动性欠好,颗粒年夜小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性欠好等.⑤崩解缓慢：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量,以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差,水分渗入速度慢.⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差. ⑦药物含量不均匀：所有造成片重不同超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀.可溶性成份在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度分歧格的重要原因.5 ．什么是缓释、控释制剂,其主要特点是什么？缓释制剂： sustained –release preparations ,药物在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放 ,与相应普通制剂比力,血药浓度平稳,峰谷摆荡百分率小,并每 24 小时用药次数应从 3~4 次减少至 1~2 次的制剂.片剂：是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂.形状有圆片状、也有异形片状.1、片剂的优点：①剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单元；②化学稳定性好；③携带、运输、服用均较方便；④生产的机械化、自动化水平高,产量年夜、本钱及售价较低；⑤可以制成份歧类型的各种片剂,如分散片、控释片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等.2、片剂的缺乏：①幼儿及昏迷病人不容易吞服；②压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度；③如含有挥发性成份,久贮含量有所下降.二、片剂的经常使用辅料➢片剂由药物和辅料组成.分歧辅料可提供分歧功能,即稀释作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用等.（一）稀释剂：主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂.1、淀粉；2、蔗糖；3、糊精；4、乳糖：经常使用的乳糖是,无吸湿性,可压性较好,压成的药片光洁美观,性质稳定,可与年夜大都药物配伍,可供粉末直接压片；5、预胶化淀粉（可压性淀粉）,经常使用于粉末直接压片；6、微晶纤维素（MCC）,有“干黏合剂”之称,可用作粉末直接压片,片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好；7、无机盐类：应注意硫酸钙对某些主要的含量测定有干扰,中药有缓解作用；8、糖醇类.（二）润湿剂与粘合剂润湿剂：系指药物自己没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体.黏合剂：系指对无粘性或粘性缺乏的物料给予粘性,从而使物料聚结成粒的辅料.➢在制粒过程中经常使用的润湿剂是蒸馏水和乙醇.1、蒸馏水2、乙醇：可用于遇水易分解的药物或遇水粘性太年夜的药物.3、淀粉浆：（1）8%-15%马铃薯淀粉的糊化温度是72℃；（2）淀粉浆的制法主要有煮浆法和冲浆法.4、纤维素衍生物：（1）甲基纤维素（MC）：水溶；（2）羟丙基纤维素（HPC）：水溶；（3）羟丙甲纤维素（HPMC）：水溶；（4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：水溶；（5）乙基纤维素（EC）：水不溶,目前经常使用做缓、控释制剂的包衣资料；（6）聚维酮（PVP）：最经常使用的型号是K50（分子量5万）,可用作直接压片的干黏合剂,经常使用于泡腾片及咀嚼片的制粒中,最年夜缺点是吸湿性强；（7）聚乙二醇（PEG）：经常使用于黏合剂的型号为PEG4000（分子量）、PEG6000；（8）其他黏合剂：50%-70%的蔗糖溶液；海藻酸钠溶液等.1、片剂的崩解经历湿润、虹吸、破碎.2、经常使用崩解剂：（1）干淀粉；（2）羧甲淀粉钠（CMS-Na）；（3）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；（4）交联羧甲纤维素钠（CCNa）；（5）交联聚维酮（PVPP）；（6）泡腾崩解剂➢崩解剂的加入方法：外加法、内加法和内外加法.溶出速度：内外加法>内加法>外加法；崩解速度：外加法>内外加法>内加法➢湿法制粒压片法工艺流程：主药→粉碎→过筛→混合→（加黏合剂）→造粒→干燥→整粒→（加润滑剂）→混合→压片辅料→粉碎→过筛高分子包衣资料：按衣层的作用分为普通型、缓释型和肠溶型（1）普通型薄膜包衣资料：改善吸潮及防止分成污染,如羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等.（2）缓释型包衣资料（水不容性）：经常使用乙基纤维素（一）肠溶包衣资料：酯类、树脂二、名词解释1 注射剂俗称针剂,系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液.2 中药注射剂是指以中医药理论为指导,采纳现代科学技术和方法,从中药或复方中药中提取有效物质制成的注射剂.3 热原是微生物的代谢产物,是一种能引起恒温植物体温异常升高的致热性物质4 注射用水为纯化水经蒸馏制得的水.5 纯化水为饮用水经蒸馏、离子交换及反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水.6 等渗溶液是指渗透压与血浆渗透压相等的溶液.7 等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液.8 鲎试剂为鲎科植物西方鲎的血液变形细胞溶解物的无菌冷冻干燥品.鲎试剂能与微量细菌内毒素形成凝胶.9 滴眼剂系指一种或多种药物制成供滴眼用的水性、油性澄明溶液、混悬液或乳剂.10 .混悬液型注射液是指不溶性固体药物分散于液体分散媒中制成的可供体内注射或静脉注射的药剂.二、名词解释1 无菌把持法是指整个过程在无菌条件下进行的一种把持方法.2 防腐是指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的把持.3 消毒是指用物理或化学方法将病原微生物杀死的把持.4 灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽胞的方法.5 物理灭菌法是利用物理因素如温度、声波、电磁波、辐射等到达灭菌目的方法.二、名词解释1.中药片剂是指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型.2 溶出度是指药物在规定的介质中从片剂或胶囊中溶出的速度和水平.3 崩解剂指加年夜片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料.4 润滑剂是指压片时为了能顺利加料和出片,减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力,并使片剂概况光滑美观,在干燥的颗粒中加入而后压片的物质.5 润湿剂是指自己无黏性,但可润湿药粉,诱发药物自身黏性的液体物质.6 黏合剂是指自己具有黏性,能使药物黏结成颗粒而便于压片的赋形剂.7 糖衣是指以蔗糖为主要包衣资料的包衣.8 肠溶衣片是指在37℃人工胃液中2小时以内不崩解或溶解,洗净后在人工肠液中1小时以内崩解或溶解,并释放出药物的包衣片.9 薄膜衣是指在片芯之外包上一层比力稳定的聚合物衣料,由于膜层较薄,故称薄膜衣.10 全浸膏片是指药材加适当的溶剂和方法提取制得浸膏,以全量浸膏制成的片剂.11 全粉末片是指处方中全部药材粉碎成细粉作为原料,加适宜的辅料制成的片剂.12 半浸膏片指部份药材细粉加稠浸膏混合制成的片剂.13 提纯片是指处方中药材经过提取,获得单体或有效部位,以此提纯物细粉作为原料,加适宜的辅料制成的片剂.14 微囊片是指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒,经压制而成的片剂.15崩解时限是指片剂在规定的液体介质中溶化或崩解到小于2mm 年夜小的碎粒所需时间.16 粘冲是指压片时,冲头和模圈上粘有细粉,使片剂概况不单、或有凹痕,神头上刻有文字或模线者尤易发生粘冲现象.17 裂片是指片剂受到振动或经放置后,概况呈现裂缝或脱落的现象.18 粉末直接压片是指药物细粉与适宜辅料混合后,不经制粒而直接压片的方法.19 流化床包衣法是将片芯置于流化床中,鼓风,借急速上升的热空气流便片剂悬浮于空气中,上下翻动使成良好沸腾状态,另将包衣液喷人流化室并雾化,使片剂的概况黏附一层包衣液,继续通热气流使其干燥,如法包若干层,直至到达规定要求.20 泡罩式包装是用无毒铝箔和无毒聚氯乙烯硬片,在平板泡罩式或吸泡式包装机上,经热压形成的泡罩式包装,铝箔为背层资料,反面上可印药名等说明,聚氯乙烯为泡罩,透明,坚硬,美观、贵重.1.散剂：系指一种或数种药物经粉碎、混合而制成的粉状药剂.2.混合：是指多种固体粉末相互交叉分散的过程.栓剂：系指药物与基质均匀混合制成的专供塞入人体分歧腔道的一种外用固体剂型.1.浸提：是指利用适当的溶媒和方法,从原料药中将有效成份浸出的过程,通常也称浸出过程.2.浸渍法：是简便而最经常使用的一种浸出方法,除特别规定外,浸渍法在常温下进行,如此制得产物,在不低于浸渍温度条件下能较好地坚持其澄明度.3.渗漉法：是往药材粗粉中加入不竭添加浸出溶媒使其渗过药粉,从下端出口流出浸出液的一种浸出方法.4.超滤法：是一种膜滤法,能从周围含有微粒的介质中分离出10-100A的微粒,这个尺寸范围内的微粒,通常是液体溶质,因此超滤即可分离溶液中的某些物质,又可应用于某些用其它滤过方法难以分离的胶体悬浮体,超滤是唯一能用于分子分离的滤过方法.5.浸提辅助剂：为了提高浸提效能,增加浸提成份的溶解度,增加制品的稳定性及除去或减少某些杂质,在浸提溶媒中特加的某些物质,叫浸提辅助剂.6.有效成份：指起主要药效的物质.7.辅助成份：指自己无特殊疗效,但能增强或缓和有效成份作用的成份.8.无效成份:指自己无效甚至有害的成份,它们往往影响溶媒的浸出效能,制剂的稳定性,外观以致药效.1 气雾剂是指药物与抛射剂封装在耐压容器中,使用时开启阀门,药物与抛射剂以雾状喷出的制剂.2 抛射剂是气雾剂中为药物喷射提供动力的物质,有时也起溶剂或稀释剂的作用. 抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温,是气体,与药物一起装入耐压容器内,由于压力增年夜而酿成液体,当开启耐压容阀门时,压力骤降,抛射剂迅速气化而将药物分散成微细质点,并以雾状从阀门喷向用药部位.3 阀门系统是用来控制气雾剂喷射药物的部件.种类较多,定量型吸入气雾剂阀门系统一般由封帽、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、浸入管、推动钮等组成.4 喷雾剂是指不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂.喷雾剂喷射药液的动力是压缩在容器内的惰性气体.在开启阀门时,压缩时间：二O二一年七月二十九日气体膨胀将药液以细滴或射流等形态喷出.33.微球: 系药物与高分子资料制成的基质骨架的球形或类球形实体.34.生物粘膜片: 指采纳生物粘附性的聚合物作为辅料制备的,且能粘附于生物粘膜缓慢释放药物并由粘膜吸收的片剂.35.释放度:指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定的溶剂中释放的速度和水平.36.OCDDS:即口服结肠定位释药系统,指用适当方法,使药物口服后防止在胃、十二指肠空肠和回肠前端释放药物,运送到回盲肠部后释放药物而发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统.37.类脂质体:系指用非离子型概况活性剂为囊材制成的单层囊泡.时间：二O二一年七月二十九日。
药物的增溶与助溶
实验二药物的增溶与助溶一、实验目的1.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2.了解影响药物增溶与助溶的因素。
3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验原理增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程（因形成胶束而增溶）。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸之类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如：增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；另一类是酰胺类化合物，如：尿素、乙酰胺等。
因助溶机制较复杂，许多机理至今尚未清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
大黄素（C15H10O5，M=270.24）为橙色针状结晶，几乎不溶于水,易溶于乙醇、NaOH 水溶液中,微溶于乙醚、氯仿、苯。
碘（I2，M=126.904）常温下为紫黑色，有光泽的固体。
碘微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、甘油等有机溶剂。
大黄素三、实验内容（一）增溶剂对难溶性药物的增溶作用A.聚山梨酯-80及其加入顺序对大黄素增溶的影响。
1.操作（1）取蒸馏水50ml烧杯于100ml烧杯中，加大黄素80mg，反复搅拌玻璃棒2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
（2）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加Tween-80 0.5g,天平搅拌均匀后，加大黄素80mg，反复搅拌2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
药剂学
药剂学知识点1.增加药物溶解度的方法：（一）增溶在表面活性剂的作用下，难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄清溶液的过程称为增溶。
具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性。
被增溶药物根据其极性大小不同，进入胶束的不同部位，从而使药物的溶解度增大。
增溶剂的性质、用量、使用方法，以及被增溶药物的性质，溶液的pH值及电解质等均会影响增溶效果。
（二）助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。
加入的第二种物质称为助溶剂。
助溶剂多为低分子化合物，与难溶性药物之间可通过形成可溶性络合物、有机分子复合物、经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。
例如，复方碘口服溶液中，碘化钾为助溶剂，与碘形成分子间络合物而助溶。
（三）制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度，但应考虑成盐后对溶液pH 值、药物稳定性、毒性、刺激性等方面的影响。
弱酸性药物，常用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、碳酸氢钠、乙二胺、三乙醇胺等与其作用生成溶解度较大的盐。
弱碱性药物，常用盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、枸橼酸、酒石酸等与其生成盐类。
（四）应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。
（五）分子结构修饰-------引入亲水基团2.药物制剂稳定性1）制剂中药物的化学降解途径水解氧化光降解异构化（聚合脱羧脱水）2）影响药物制剂稳定性的因素A 处方因素：pH值的影响溶剂的影响表面活性剂的影响处方中辅料的影响广义酸碱催化的影响离子强度的影响B 外界因素：温度的影响光线的影响湿度和水分的影响空气（氧）的影响金属离子的影响包装材料的影响3）增加制剂中药物稳定性的方法改变药物结构制成固体制剂采用粉末直接压片或包衣工艺制成微囊、微球或包合物A防止药物制剂水解的方法调节pH控制温度改变溶剂改变剂型B 防止药物制剂氧化的方法充惰性气体调节pH添加抗氧剂和协同抗氧剂控制微量金属离子改善包装3.浸出药剂1.概念：以中药提取物为原料制备的制剂。
药剂学实验：实验二 药物的增溶与助溶-大黄素
实验原理
增溶剂的作用
– 增加难溶性药物溶解度 – 增加制剂稳定性
影响增溶的因素
– 增溶剂的种类 – 药物的性质 – 加入顺序 – 增溶剂的用量 – 温度 等
实验原理
助溶（hydrotropy）
定义：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三 种物质称为助溶剂。 助溶剂特性：可溶于水，多为低分子化合物（不是 表面活性剂），与药物形成的络合物。
注意事项
• 大黄素易染色，注意不要污染天平； • I2有挥发性，注意及时盖盖子； • I2和KI溶液要回收； • 针头回收； • 吐温的称量方法； • 微孔滤膜的使用方法; • Abs 值 0.2~0.8； • 表格使用三线格。
思考题
• 1.根据实验结果分析与讨论影响水中难溶 性药物增溶的主要因素。
药物 大黄素
表面活性剂 Tween-80
溶解度（g/100ml）
室温
55°
（二）KI对难溶性药物I2的助溶作用Leabharlann 表4 KI对I2的助溶作用
编号
1
2
KI 第一次加水
碘 水总量 溶解现象
-25 ml 0.2g 25 ml
2.5g 5 ml 1.25g 25 ml
3
2.5g 10ml 1.25g 25 ml
（一） 吐温类对大黄素的增溶作用
B. Tween的种类对大黄素增溶的影响
表2 Tween 的种类对大黄素的增溶的影响
药物
表面活性剂 无
体系的外观状态
溶解度 （药物g/100ml）
大黄素
Tween-20 Tween-40
药剂学名词解释答案
1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
简述药材的浸出过程及影响浸出因素。
一般药材的浸出过程包括以下几个阶段：⑴浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中；⑵解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。
⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。
影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。
4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因片剂制备过程中常出现的问题有：①裂片，产生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。
②松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。
③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。
④片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。
⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。
⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。
⑦药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。
可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。
5 ．什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？缓释制剂：sustained –release preparations ，药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每24 小时用药次数应从3~4 次减少至1~2 次的制剂。
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你快乐吗？结束页
水定容至100ml，
于 波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449
)下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
液，计算药物溶解
度。
0.45µ m微孔滤膜过
滤，取滤液0.5ml，
以蒸馏水定容至
100ml ， 于 波 长
222nm
(
E1% 1cm源自449)下测吸收度，对照
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物 茶碱
助溶剂
无 乙二胺
菸酰胺
现象
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
传说中的目录
Part1 你快乐吗？ Part2 我很快乐！ Part3 你办公吗？ Part4 我办公的！ Part5 快乐办公！
你快乐吗？我很快乐！
你快乐吗？我很快乐！我们一起快乐办公吧！好的好的。那我 们一起去关注@小9仔 的新浪微博吧~好的好的~ 这里是传说中的内容页，你发现了吗？ 恩恩，我发现了的说，这里确实是内容页啊！ 那我们应该怎么办？ 写点内容呗，把内容页填满啊~ 啊，这么麻烦的啊，好吧，现在满了吧~ 恩恩，撤~
1.吐温80及其加入顺序对布洛芬增溶的影 响
【操作】
【操作注意】 （1）操作中各项条件应尽可能保持一致， 如：加药量、搅拌时间等。 （2）增溶操作中，样品搅拌后应放置一 段时间，以利于药物充分进入胶团。
2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响
0.45µ m 微 孔 滤 膜
过滤，取滤液
0.5ml ， 以 蒸 馏
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在
溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物， 以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
*三.实验仪器与材料
仪器：烧杯、容量瓶、分光光度计。 材料：布洛芬、茶碱、吐温-80、吐温-40、
吐温-20、二乙胺、烟酰胺、蒸馏水。
*四.实验内容
（一）增溶剂对难溶性药物的增溶作用
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物
表面活性剂
体系的外观状态
布洛芬
无 聚山梨酯-20
聚山梨酯-40
聚山梨酯-80
3.温度对增溶的影响结果
溶解度(药物g/100ml) 0.008
药物
表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温
55℃
药物的增溶与助溶
*一.实验目的
1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度 的常用方法。 2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 4.了解影响药物增溶与助溶的因素。
*二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作
用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶 液的过程（因形成胶团而增溶）。