氟康唑市场版描述PPT课件

代谢
很少在体内 代谢
排泄
90%以上经肾脏以 原形的形式排泄， 特别适用于泌尿系 统的真菌感染
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药理毒理
• 药理：该品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。 口服及静注该品对人和各种动物真菌感染
• 毒理：该品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有 高度选择性。一日服用该品0.5g，连续28天，已 证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾 体激素浓度均无影响。
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氟康唑的不良反应
• 氟康唑对真菌细胞色素P450依赖酶的结合力远高 于哺乳类动物，因此对人体无明显的肝毒性；为 本类药物中不良反应最低者
三、氟康唑的临床文献
皇隆氟康唑-使用方法、临床应用的意义
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真菌
• 真菌（Fungus）是一种真核生物。真菌在 分类学上已独立为界，与动物界、植物界、 原核生物界和原生生物界平行。 真菌是细菌吗?
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真菌细胞膜、壁结构
甘露聚糖
β1,3葡聚糖 b1,6葡聚糖 磷脂双分子层
b1,3葡聚糖 合成酶
几丁质 麦角固醇
真菌细胞壁
真菌细胞膜 磷脂双分子层
b-(1,3)-葡聚糖 合成酶
棘白菌素类 (卡泊芬净)
细胞色素P450依赖性的 14-α去甲基酶
麦角固醇
P450酶
多烯类 （两性霉素B）
氮唑类 （氟康唑）
12百度文库
各类抗真菌药作用机制及位点
米卡芬净 卡泊芬净
阻断细胞1,3-β-D-葡聚糖的合成
细胞壁 细胞膜
两性霉素B
与细胞膜上的麦角醇结合， 破坏细胞膜通透性
侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。 • 2.隐球菌病：包括隐球菌脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感
染。 • 3.粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌
病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠 菌病。。 • 4.急性或复发性阴道念珠菌病。 • 5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿 瘤患者，可用本品进行预防治疗。 • 6.皮肤真菌病：包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等 皮肤真菌感染。 • 7.皮肤着色真菌病。
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真菌分类——临床习惯
真菌 酵母菌 双相真菌 霉菌
皮肤癣菌
念珠菌 隐球菌 毛孢子菌
白念珠菌 热带念珠菌 平滑念珠菌 近平滑念珠菌 克柔念珠菌
组织胞浆菌 芽生菌 孢子丝菌 球孢子菌
曲霉 镰刀菌 结合菌
黄曲霉 烟曲霉 黑曲霉 构巢曲霉 土曲霉
发癣菌 小孢子菌 表皮癣菌
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酵母菌
真菌简介
念珠菌
隐球菌
隐球菌
氟康唑分散片介绍
海南皇隆制药股份有限公司 学术推广部
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提纲：
意义：懂得真菌，懂得对付真菌的办法，懂得 正确使用氟康唑，了解皇隆氟康唑的意义
真菌
一、真菌介绍
二、真菌的致病性（种类）
对付真菌的办法
一、真菌的临床药物
氟康唑的应用
一、氟康唑的由来
二、氟康唑的药理药性、适应症、病理毒性
三、氟康唑特点：口服效果强于外用
曲霉菌
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真菌感染的分类
浅部感染
浅表真菌病、皮肤真菌病
皮肤角质层的最外层,花斑癣、掌黑癣和毛结节菌病 感染累及皮肤角质层和皮肤附属器.皮肤癣菌病、皮肤念
珠菌病
花斑癣
皮肤癣菌病
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深部感染 皮下组织真菌病和系统性真菌病
感染皮肤、皮下组织，包括肌肉和结缔组织
除侵犯皮肤和皮下组织外，还累及组织和器 官，甚至引起播散性感染，又称为侵袭性 真菌感染。
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抗真菌药物
抗真菌 抗生素
合成 真菌药
分类
代表性药物
中文名
外文名
多烯类
两性霉素B 及衍生物
Amphotericin B 及 ABLC、ABCD、L-
AmB
咪唑类 第一代 咪康唑
Miconazole
第二代 酮康唑
Ketoconazole
唑类 （吡咯
第三代
氟康唑 伊曲康唑
Fluconazole Itraconazole
• 对皮质类固醇激素合成亦无明显的抑制作用；
• 多数患者耐受性良好，有轻微肠胃道症状、皮疹、 头痛、头昏、剥脱性皮炎等。
• 禁忌症：肝功能异常、妊娠及哺乳妇女避免使用， 16岁以下患者不建议使用。
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同类产品对比
吸收
氟康唑
口服吸收迅速、完全 抑胃酸分泌药同用不影 响其吸收
分布
蛋白结合率低（11～ 12%） 分布广泛 CSF/穿透性60~80%
氟康唑分散片
商品名：英达康
化学名称：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑1-基)-2-丙醇
英文名称：Fluconazole (Diflucan) 英文别名：a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-
triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol
分子结构 CAS号：86386-73-4[2] 分子量（molecular weight）：306.27 分子式（molecular formula ）：C13H12F2N6O 10
氟康唑分散片研发历程
• 1969年发现的克霉唑。
• 同年，Jassen等又合成了与克霉唑活性相似 的咪康唑。
• Jassen研究组在1978年还报道了另一个唑类 抗真菌药——酮康唑，1981年有多篇论文总 结、回顾了其活性和应用。Jassen研究组对 酮康唑进行结构改造，
伏立康唑 伊曲康唑 酮康唑
氟康唑 阻断细胞色素P450的催化下生成14-
α-去甲基羊毛醇 阻断麦角醇的合成
麦角醇
羊毛甾醇
DNA合成
核酸合成
蛋白质合成 RNA合成
5-FC 阻止DNA和蛋白质的合成 13
适应症
• 本品适用于以下真菌病： • 1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的
• 1984年又发现了对曲霉有效的伊曲康唑。
• 1985年发现了氟康唑，并有三项研究阐述了 其体内、外活性以及治疗系统及局部念珠菌 感染的潜在效用。三唑类抗真菌药物的不良 反应较轻，且可口服和静脉滴注用于深部真 菌感染的治疗
• 2005年海南皇隆制药生产出氟康唑分散片， 国内两家
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氟康唑等抗真菌药作用部位示意图
类） 三唑类
伏立康唑 Voriconazole
新一代 普沙康唑 posaconazole
拉夫康唑 ravuconazole
嘧啶类
胞嘧啶
氟胞嘧啶 Flucytosine
丙烯胺类
特比萘芬 Terbinafine
卡泊芬净 Caspofungin
棘白菌素类
米卡芬净 Micafungin
阿尼芬净 Anidulafungin 9