药用高分子材料优秀课件
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(c) 物理包埋的低分子药物 这类药物中，起药理活性作用的是低分子药 物，它们以物理的方式被包裹在高分子膜中， 并通过高分子材料逐渐释放。典型代表为药物 微胶囊。
（三） 药用高分子应具备的基本性能
由于药用高分子的使用对象是生物体，通过 口服或注射等方式进入消化系统、血液或体液 循环系统，因此必须具备一些基本的特性。对 高分子药物的要求包括：
二、 低分子药物与高分子的结合方式
高分子载体药物 Ringsclorf 模型。
E
S
T
可 溶
D
连 接
输 送
性
基
用
基
团
基
团
团
药 物 基 团
从图中可见，高分子载பைடு நூலகம்药物中应包含
四类基团：药理活性基团、连接基团、输送 用基团和使整个高分子能溶解的基团。连接 基团的作用是使低分子药物与聚合物主链形 成稳定的或暂时的结合，而在体液和酶的作 用下通过水解、离子交换或酶促反应可使药 物基团重新断裂下来。输送用基团是一些与 生物体某些性质有关的基团，如磺酰胺基团 与酸碱性有密切依赖关系，通过它可将药物 分子有选择地输送到特定的组织细胞中。
在这种背景下，药用高分子的研究受到了人 们的重视。
高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等 特点。与生物体的相容性好，停留时间长。还 可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节药 物的释放速率，达到提高药物的活性、降低毒 性和副作用的目的。进入人体后，可有效地到 达症患部位。
合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传 统药物的不足之外，而且大大丰富了药物的品 种，为攻克那些严重威胁人类健康的疾病提供 了新的手段。因此以合成高分子药物取代或补 充传统的低分子药物，已成为药物学发展的重 要方向之一。
近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获 得了大量的低分子药物，为推动全球医疗事业 起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的 贡献。但是，低分子药物却同时存在着很大的 副作用。此外，低分子药物在生物体内新陈代 谢速度快，半衰期短，易排泄，因而在发病期 间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带来过敏、 急性中毒和其他副作用。另一方面，低分子药 物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也 是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。
按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分 为三大类：
(a) 高分子化的低分子药物 这类高分子药物亦称高分子载体药物，其药
效部分是低分子药物，以某种化学方式连接在 高分子链上。
(b) 本身具有药理活性的高分子药物 这类药物只有整个高分子链才显示出医药活 性，它们相应的低分子模型化合物一般并无药 理作用。
可溶性基团，如羧酸盐、季铵盐、磷酸盐 等的引入可提高整个分子的亲水性，使之水 溶。在某些场合下，亦可适当引入烃类亲油 性基团，以调节溶解性。上述四类基团可通 过共聚反应、嵌段反应、接枝反应以及高分 子化合物反应等方法结合到聚合物主链上。
高分子载体药物除了林斯道夫模型外， 四类基团还可以其他方式组合，得到分子 型态各异的模型。例如药理活性基团位于 主链中的主链型和位于分子两端的端基型 等，它们通常是通过缩聚反应和活性聚合 反应获得的（见下图）。
药用高分子材料
早在公元前1500年开始，人们就开始有意识 地利用植物和动物治病。高分子化合物在医药 中的应用虽然也有相当长的历史，但早期使用 的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、 淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸体等。如今，尽 管天然高分子药物在医药中仍占有一定的地位， 但无论从原料的来源、品种的多样化以及药物 本身的物理化学性质和药理作用等方面看，都 有一定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业 发展的需要。
6.8.2 高分子化药物
一、 低分子药物高分子化的优点
低分子药物分子中常含有氨基、羧基、羟 基、酯基等活性基团。它们是与高分子化合 物结合的极好反应点。低分子药物与高分子 化合物结合后，起医疗作用的仍然是低分子 活性基团，高分子仅起了骨架或载体的作用。 但越来越多的事实表明，高子骨架并不是惰 性的，它们对药理基团有着一定的活化和促 进作用。
除了上述两类药用高分子材料外，近年来 还逐渐形成了介于这二者之间的一类处于过 渡态的高分子化合物。这类材料虽然本身染 不具有药理作用，但由于它的使用和存在却 延长了药物的效用，为药物的长效化、低毒 化提供帮助。例如用于药物控制释放的高分 子材料。
（二） 高分子药物 一些水溶性高分子材料本身具有药理作用，可 直接作药物使用，这就是高分子药物。
二、 药用高分子的类型和基本性能
（一） 药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确。在不 少专著中，将药用高分子按其应用目的不同分 为药用辅助材料和高分子药物两类。
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用 的和为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包 衣、胶囊壳等。
药用辅助材料本身并不具有药理作用，只 是在药品的制造和使用中起从属或辅助的作 用。因此这类高分子从严格意义上讲不属于 功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。
而高分子药物则不同，它依靠连接在聚合物 分子链上的药理活性基团或高分子本身的药 理作用，进入人体后，能与肌体组织发生生 理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。
(1) 高分子药物本身以及它们的分解产物都 应是无毒的，不会引起炎症和组织变异反应， 没有致癌性；
(2) 进入血液系统的药物，不会引起血栓；
(3) 具有水溶性或亲水性，能在生物体内水 解下有药理活性的基团。
(4) 能有效地到达病灶处，并在病灶处积累， 保持一定浓度。
(5) 对于口服的药剂，聚合物主链应不会水 解，以便高分子残骸能通过排泄系统被排出 体外。如果药物是导入循环系统的，为避免 其在体内积累，聚合物主链必须是易分解的， 才能排出人体或被人体所吸收。
高分子载体药物进入人体后，药理作用 通过体液或生物酶的作用发挥出来。
高分子载体药物有以下优点：能控制药 物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性 持久、疗效提高；载体能把药物有选择地输 送到体内确定部位，并能识别变异细胞；稳 定性好；释放后的载体高分子是无毒的，不 会在体内长时间积累，可排出体外或水解后 被人体吸收，因此副作用小。
（三） 药用高分子应具备的基本性能
由于药用高分子的使用对象是生物体，通过 口服或注射等方式进入消化系统、血液或体液 循环系统，因此必须具备一些基本的特性。对 高分子药物的要求包括：
二、 低分子药物与高分子的结合方式
高分子载体药物 Ringsclorf 模型。
E
S
T
可 溶
D
连 接
输 送
性
基
用
基
团
基
团
团
药 物 基 团
从图中可见，高分子载பைடு நூலகம்药物中应包含
四类基团：药理活性基团、连接基团、输送 用基团和使整个高分子能溶解的基团。连接 基团的作用是使低分子药物与聚合物主链形 成稳定的或暂时的结合，而在体液和酶的作 用下通过水解、离子交换或酶促反应可使药 物基团重新断裂下来。输送用基团是一些与 生物体某些性质有关的基团，如磺酰胺基团 与酸碱性有密切依赖关系，通过它可将药物 分子有选择地输送到特定的组织细胞中。
在这种背景下，药用高分子的研究受到了人 们的重视。
高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等 特点。与生物体的相容性好，停留时间长。还 可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节药 物的释放速率，达到提高药物的活性、降低毒 性和副作用的目的。进入人体后，可有效地到 达症患部位。
合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传 统药物的不足之外，而且大大丰富了药物的品 种，为攻克那些严重威胁人类健康的疾病提供 了新的手段。因此以合成高分子药物取代或补 充传统的低分子药物，已成为药物学发展的重 要方向之一。
近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获 得了大量的低分子药物，为推动全球医疗事业 起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的 贡献。但是，低分子药物却同时存在着很大的 副作用。此外，低分子药物在生物体内新陈代 谢速度快，半衰期短，易排泄，因而在发病期 间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带来过敏、 急性中毒和其他副作用。另一方面，低分子药 物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也 是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。
按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分 为三大类：
(a) 高分子化的低分子药物 这类高分子药物亦称高分子载体药物，其药
效部分是低分子药物，以某种化学方式连接在 高分子链上。
(b) 本身具有药理活性的高分子药物 这类药物只有整个高分子链才显示出医药活 性，它们相应的低分子模型化合物一般并无药 理作用。
可溶性基团，如羧酸盐、季铵盐、磷酸盐 等的引入可提高整个分子的亲水性，使之水 溶。在某些场合下，亦可适当引入烃类亲油 性基团，以调节溶解性。上述四类基团可通 过共聚反应、嵌段反应、接枝反应以及高分 子化合物反应等方法结合到聚合物主链上。
高分子载体药物除了林斯道夫模型外， 四类基团还可以其他方式组合，得到分子 型态各异的模型。例如药理活性基团位于 主链中的主链型和位于分子两端的端基型 等，它们通常是通过缩聚反应和活性聚合 反应获得的（见下图）。
药用高分子材料
早在公元前1500年开始，人们就开始有意识 地利用植物和动物治病。高分子化合物在医药 中的应用虽然也有相当长的历史，但早期使用 的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、 淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸体等。如今，尽 管天然高分子药物在医药中仍占有一定的地位， 但无论从原料的来源、品种的多样化以及药物 本身的物理化学性质和药理作用等方面看，都 有一定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业 发展的需要。
6.8.2 高分子化药物
一、 低分子药物高分子化的优点
低分子药物分子中常含有氨基、羧基、羟 基、酯基等活性基团。它们是与高分子化合 物结合的极好反应点。低分子药物与高分子 化合物结合后，起医疗作用的仍然是低分子 活性基团，高分子仅起了骨架或载体的作用。 但越来越多的事实表明，高子骨架并不是惰 性的，它们对药理基团有着一定的活化和促 进作用。
除了上述两类药用高分子材料外，近年来 还逐渐形成了介于这二者之间的一类处于过 渡态的高分子化合物。这类材料虽然本身染 不具有药理作用，但由于它的使用和存在却 延长了药物的效用，为药物的长效化、低毒 化提供帮助。例如用于药物控制释放的高分 子材料。
（二） 高分子药物 一些水溶性高分子材料本身具有药理作用，可 直接作药物使用，这就是高分子药物。
二、 药用高分子的类型和基本性能
（一） 药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确。在不 少专著中，将药用高分子按其应用目的不同分 为药用辅助材料和高分子药物两类。
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用 的和为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包 衣、胶囊壳等。
药用辅助材料本身并不具有药理作用，只 是在药品的制造和使用中起从属或辅助的作 用。因此这类高分子从严格意义上讲不属于 功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。
而高分子药物则不同，它依靠连接在聚合物 分子链上的药理活性基团或高分子本身的药 理作用，进入人体后，能与肌体组织发生生 理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。
(1) 高分子药物本身以及它们的分解产物都 应是无毒的，不会引起炎症和组织变异反应， 没有致癌性；
(2) 进入血液系统的药物，不会引起血栓；
(3) 具有水溶性或亲水性，能在生物体内水 解下有药理活性的基团。
(4) 能有效地到达病灶处，并在病灶处积累， 保持一定浓度。
(5) 对于口服的药剂，聚合物主链应不会水 解，以便高分子残骸能通过排泄系统被排出 体外。如果药物是导入循环系统的，为避免 其在体内积累，聚合物主链必须是易分解的， 才能排出人体或被人体所吸收。
高分子载体药物进入人体后，药理作用 通过体液或生物酶的作用发挥出来。
高分子载体药物有以下优点：能控制药 物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性 持久、疗效提高；载体能把药物有选择地输 送到体内确定部位，并能识别变异细胞；稳 定性好；释放后的载体高分子是无毒的，不 会在体内长时间积累，可排出体外或水解后 被人体吸收，因此副作用小。