作用于呼吸系统药 ppt课件

茶碱难溶于水，为提高水活性，制 成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临 床应用。
茶碱的安全范围较小，尤其是静脉 注射太快易引起心律失常、血压骤降、 兴奋不安甚至惊厥。
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三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放
在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻 断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮 喘。
对ɑ和ß受体都有强大激动作用。舒张支 气管主要由于激动ß受体。
ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩， 减轻水肿，有利气道畅通。但ɑ受体激动也 收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物 质，有不利影响。
本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘 急性发作。
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麻黄碱(ephedrine)的作用与肾上腺素相似， 但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮 喘发作。
异丙肾上腺素(isoprenaline)选择作用于ß受 体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大， 可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤 等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太 大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然 死亡。
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ß2受体激动剂
本类药物对ß2受体有较强选择性，对ß1受 体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎 无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可 引起心悸、头晕、手指震颤等。
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肾上腺素(adrenaline)
第三十章 作用于呼吸系统的药物
第一节 平喘药 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的 根本。
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一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环化
酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使 平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌 痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞 释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管 平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性 增高，发作加重。目前主要发展对ß2受体有 高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮 喘急性发作治疗和发作前预防用
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苯丙哌林(benproperine) 非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，
也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经 反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性 和末梢性双重作用的强效镇咳药。
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第三节 祛 痰 药
能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰 药。
氯化铵(ammonium choride)口服对胃粘 膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼 吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳 出。
临床常用的有：
沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对ß2受体作 用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上 腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作。
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克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性ß2受 体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁 胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似， 既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受 体药中唯一能作皮下注射的药物。 福 莫 特 罗 ( formoterol) 和 沙 美 特 罗 (salmeterol)均为长效选择性ß2受体激动药， 作用强而持久。
临床应用： 主要用于支气管哮喘的预防性治疗。 能防止变态反应或运动引起的速发和迟发 性哮喘反应。
不良反应 ： 毒性很低。少数患者因粉末的刺激可 引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。
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第二节 镇 咳 药
镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳 嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反 射中的感受器和传人神经纤维的末梢。
乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)性质不稳 定，能使粘蛋白断裂, 从而降低痰的粘滞 性，易于咳出。
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异丙基阿托品(ipratropium)，吸人给 药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主 要用于喘息型慢性支气管炎。
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四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的
抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作 用有关。
倍氯米松(beclomethasone)为地塞米 松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百 倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作 用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。 长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品 起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱 口。
可待因(codeine)为阿片生物碱之一。 与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳 嗽中枢的作用为吗啡的1／4，镇痛作用 为吗啡的1／7-1／10。镇咳剂量不抑制 呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。
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右美沙芬dextromethorphan，右甲吗南) 为中枢性镇咳药，强度与可待因相等．
喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 为 人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择 性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1／30， 并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松 弛支气色甘酸钠(sodium cromoglicate) 无松弛支气管及其他平滑肌的作用， 也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的 作用。但在接触抗原前用药，可预防I 型变态反应所致的哮喘，也能预防运动 或其他刺激所致的哮喘。
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体内过程： 口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要 用其微粒粉末吸入给药。
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二、茶碱(theophylline)
能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有 利尿作用。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气 管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、 注射或直肠给药，均有疗效。
对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌， 可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳 的感觉。
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近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗 原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎 症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。