碳青霉烯类药物的比较ppt课件

比阿培南 Biapenem Omegaein
泰吡培南酯
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分类
第一类
厄他培南
对非发酵G-杆 菌（如假单胞菌、 不动杆菌）活性 较弱；
适用于复杂性 或产ESBL肠杆菌 所致社区获得性 感染
第二类
亚胺培南、美罗 培南、比阿培南、 多利培南、帕尼 培南
对非发酵G-杆 菌有效；适用于 院内感染
第三类
泰吡培南酯
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药效学差异 抗菌谱比较 8
药效学差异
抗G+活性 抗G-活性
亚胺培南>厄他培南>美罗培南 美罗培南>厄他培南>亚胺培南
抗铜绿活性
比阿培南>美罗培南>亚胺培南
抗厌氧菌活性
比阿培南>亚胺培南=美罗培南>厄他培南
其他
厄他培南对产ESBL和AmpC肠杆菌科作用最强
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临床应用
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临床应用
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临床应用
临床应用
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4种碳青霉烯类药物 差异比较
1. 简介 2. 结构差异 3. 药动学差异 4. 药效学差异 5. 临床应用
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非典型β-内酰胺类抗菌药物，高效、广谱、耐酶
亚胺培南 Imipenem
泰能
美罗培南 Meropenem
美平
多尼培南
1985
1994
1995
2002
20来自百度文库5
2009
帕尼培南
厄他培南 Ertapenem 怡万之
在第2类菌谱基 础上，尚对MRSA 有活性
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结构差异 C6：反式对β-内酰胺酶稳定（共性） X：肾毒性，对肾脱氢肽酶（DHP-1）的稳定性 R：神经毒性和抗G-的活性。碱性↑，神经毒性 ↑ ；碱性↓，抗G-菌活性↑
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药动学差异
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药效学差异
• 作用机制 • 共性 • 与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合→阻碍细胞壁粘肽合成→细菌胞壁缺损 →菌体膨胀、细菌胞浆渗透压改变，细胞溶解→杀灭细菌； • 哺乳动物无细胞壁，不受此影响，对宿主毒性小。 • 差异
碳青霉烯酶：最主要的耐药机制，主要是金 属β内酰胺酶（MBL）
鲍曼不动杆菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失 铜绿假单胞菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制
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临床应用 • 卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阳性菌耐药监测报告 13
临床应用 • 卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阴性菌耐药监测报告 14