抗消化性溃疡药及消化功能调节药
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作用于消化系统的药物
药理作用与作用机制 H2兴奋→细胞内cAMP↑→激活H+-K+-ATP酶
→促进胃酸分泌。
1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌 和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引 起的胃酸分泌也有抑制作用 。
Hale Waihona Puke 临床应用主要用于消化性溃疡、急性上消化道
出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的
二、止吐药
H1 受体阻断药
M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药
多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺
〔作用〕
CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断
5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松
弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动 药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。
注意事项
① 不宜与碱性药（抗酸药）合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度； ③ 可减少甲状腺素的吸收。
主要不良反应:便秘
四、抗幽门螺杆菌(Hp)药
常用抗菌药：
临床常以甲硝唑、阿莫西林、羟氨苄青霉 素等的2～3药作联合应用。
第二节 消化功能调节药
应用
用于消化性溃疡及预防非甾体抗炎药引起的溃疡。
注意：孕妇和过敏者禁用。
增强胃黏膜屏障功能的药物 ----硫糖铝
药理作用及作用机制
1.粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘性、 疏水性； 2.促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢盐 分泌，发挥保护效应； 3.增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 的作用，促进溃疡愈合； 4.抑制幽门螺杆菌的繁殖。
1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ；
→促进胃酸分泌。
1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌 和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引 起的胃酸分泌也有抑制作用 。
Hale Waihona Puke 临床应用主要用于消化性溃疡、急性上消化道
出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的
二、止吐药
H1 受体阻断药
M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药
多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺
〔作用〕
CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断
5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松
弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动 药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。
注意事项
① 不宜与碱性药（抗酸药）合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度； ③ 可减少甲状腺素的吸收。
主要不良反应:便秘
四、抗幽门螺杆菌(Hp)药
常用抗菌药：
临床常以甲硝唑、阿莫西林、羟氨苄青霉 素等的2～3药作联合应用。
第二节 消化功能调节药
应用
用于消化性溃疡及预防非甾体抗炎药引起的溃疡。
注意：孕妇和过敏者禁用。
增强胃黏膜屏障功能的药物 ----硫糖铝
药理作用及作用机制
1.粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘性、 疏水性； 2.促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢盐 分泌，发挥保护效应； 3.增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 的作用，促进溃疡愈合； 4.抑制幽门螺杆菌的繁殖。
1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ；
抗消化性溃疡药及消化功能调节药七年制2014
抗酸强度
强
起效时间
快
维持时间 较长
黏膜保护作用 无
收敛作用
无
产生CO2
无
对排便的影响 轻泻
不良反应 高血镁
脑病
弱 慢 较长 有 无 无 轻泻 少
中 慢 较长 有 有 无 便秘 骨软化
较强
强
较快
快
较长
短
无
无
有
无
有
有
便秘
无
高血钙 碱血症
肾钙化 体液潴留
肾功不全 诱发穿孔
1. q.d. (or qd) means one a day (from the Latin quaque die).
2. b.i.d. (bid or BID) is twice a day; b.i.d. stands for "bis in die" (which means, in Latin, twice a day).
3. t.i.d. (or tid or TID) is three times a day; t.i.d. stands for "ter in die" (in Latin, 3 times a day).
(二) 抑制胃酸分泌药分类 H2 -R 阻断药 H+-K+-ATP 酶抑制药 胆碱受体阻断药
胃泌素受体阻断药
M-R 阻断药
H2-R 阻断药
胃泌素受体阻断药
组胺
胃泌素
ACh
+
+
AC
+
质子泵抑制剂
蛋白激酶
质子泵 K+
H+ H+-K+·ATPase
作用于消化系统的药物
联合用药
抑制胃酸分泌药
+ 阿莫西林 /克拉霉素
H.pylori 根除率 ↑ 溃疡复发率↓
eg:
omeprazole-clarithromycinamoxicillin (2周) H.pylori 感染治愈率 (75%)
• 丽珠胃三联
• 主要成分：片剂（白色）枸橼酸铋钾，片剂 （黄色）克拉霉素，片剂（绿色）替硝唑。 • 功能主治：胃、十二指肠溃疡（伴有幽门螺杆 菌感染者），特别是复发性和难治性溃疡；慢 性胃炎（伴有幽门螺杆菌感染者）用一般药物 治疗无效而症状又较重者。 • 疗程1周
孕妇 ×
增强胃粘膜屏障的药物（续）
硫糖铝
• • • • 与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜 促进粘膜合成前列腺素E2 增强生长因子的作用 抑制Hp的繁殖
※硫糖铝作用机制
• 溃疡面形成保护膜(in an acid environment) 阻止黏膜损伤 +促进溃疡愈合 • 刺激局部 PG合成、释放，吸附EGF在溃疡处 • 吸收胃蛋白酶和胆汁酸 ※给药注意事项: 餐前空腹服用 Antacid+sucralfate within 30min
3、M受体阻断药
作用与机制 • 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌 • 阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激 动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的 分泌。 • 解痉作用 常用药物 • 阿托品：选择性差，不良反应多 • 哌仑西平：主要阻断M1受体，用于治疗胃、十二指肠 溃疡 • 替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长
哌仑西平
对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高，
对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体 亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌； 同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通
消化系统用药
消化系统用药消化系统疾病的治疗药物是目前临床最常用的药物之一，包括抗消化性溃疡药、消化功能调节药和利胆药等。
一．抗消化性溃疡药：消化性溃疡是主要发生在胃或十二指肠的常见慢性疾病，具有自然缓解和反复发作的特点。
在治疗上特别是强调联合用药，根除幽门螺杆菌，使绝大部分消化性溃疡可望得到根治，从而使消化性溃疡的治疗进入了新的纪元。
治疗原则是：①抑制攻击因子；②增强已减弱的防御因子；③恢复胃和十二指肠正常形态和功能。
治疗目标是：促进溃疡愈合和维持缓解。
抗酸分泌治疗1.抗酸药（1）常用抗酸剂组成成分：抗酸药治疗消化性溃疡已有几个世纪的历史，可作为缓解症状的药物，但不能使病变愈合，由于新的抑制胃酸药不断涌现，可能将被淘汰。
现国际上通用是难吸收的抗酸药组成复方制剂，一般由下列成分组成：氢氧化铝、氢氧化镁和三硅酸镁。
（2）抗酸剂的合理应用：一般剂量的抗酸剂，仅有止痛作用，对溃疡愈合率与安慰剂无明显差别。
抗酸剂于餐后服用的效果比餐前服用为佳，因其排空延缓，可有更多的缓冲作用。
液体或凝胶制剂比片剂为佳，因为有的片剂崩解度差，影响效果。
另外，抗酸剂在溃疡愈合后维持服用，有预防和减少溃疡复发的作用。
所以，如能合理应用抗酸剂，是一种经济，有效的治疗方法。
2.抑制胃酸分泌药（1）H2受体拮抗剂胃粘膜细胞表面有3种受体，分别为：组织胺2型受体（H2受体），乙酰胆碱受体和胃泌素受体。
H2受体拮抗药能选择性阻离内源性或外源性组胺与其受体的结合，有效地抑制胃酸的分泌。
目前已上市的共有5种，但临床疗效并无明显差异。
西咪替丁（甲氰咪胍，商品名：泰胃美）药理作用与机制显著抑制胃酸分泌，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素和试餐等所刺激的泌酸作用。
对实验性胃粘膜出血也有止血作用。
西咪替丁还具有轻度抑制胃蛋白酶分泌，保护胃粘膜细胞和增加胃粘膜血流量的作用。
临床应用及评价对消化性溃疡效果肯定，大剂量（1.6-2.4g/d）对胃泌素瘤所致的顽固性溃疡也有效。
作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
《药理学》作用于消化系统的药物 ppt课件
第一节 抗消化性溃疡药
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
枸橼酸铋钾
枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)
能杀灭与溃疡和胃炎密切相关的幽门螺杆菌；对溃疡形 成保护膜，以利溃疡愈合；增加胃粘液分泌，促进胃粘 膜再生。 适用于胃及十二指肠溃疡及各类胃炎。 偶有恶心等消化道症状及使舌苔、大便染成黑色。 肾功能不全者、孕妇禁用。
第一节 抗消化性溃疡药
二、抑制胃酸分泌药
(四) 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 丙谷胺(proglumide)为胃泌素受体阻断药。 丙谷胺与胃泌素化学结构相似，能与其竞争胃壁细胞 上的胃泌素受体，抑制胃酸分泌；对胃粘膜有保护作 用，可促进溃疡愈合。 用于治疗胃、十二指肠溃疡及胃炎。
偶见口干、失眠、腹胀等不良反应。
第一节 抗消化性溃疡药
四、抗幽门螺杆菌药
幽门螺旋杆菌寄生于胃粘膜上，产生多种酶及细胞毒 素，损伤胃粘膜，与溃疡的发病有密切关系。
临床常用的抗幽门螺旋杆菌药物分两类：
抗溃疡病药：铋制剂、 H+–K+–ATP酶抑制药、硫糖铝等；
抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮等。
常选2~3种药物联合应用。
抗幽门螺旋杆菌作用。
第一节 抗消化性溃疡药
二、抑制胃酸分泌药 (二) H+–K+–ATP酶抑制药 [临床应用]
用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 综合征。
[不良反应及用药监护]
不良反应较少，有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等 神经系统症状，个别患者有腹泻、疲乏、恶心、呕吐、 血清转氨酶升高等。 孕妇、哺乳期妇女和婴儿禁用。
消化系统药07
【药理作用】
1. 在胃内直接中和胃酸，降低胃蛋白酶活 性，缓解疼痛症状，减少出血。
2. 保护溃疡面和胃粘膜。
常用的抗酸药及其特点
碳 酸 钙：作用快而持久，产气，可刺激胃酸分
泌增加
氢氧化镁：抗酸作用强，有致泻、致高血镁作用
三硅酸镁：作用慢而持久，对溃疡面有保护作用
氢氧化铝：作用慢而持久，有收敛，止血作用，
法林等药物的代谢
2. 质子泵抑制剂
OCH3
• 奥美拉唑 CH3
CH3
• 兰索拉唑
N N CH2 S
OCH3
• 泮托拉唑
ON
• 雷贝拉唑
H
【药理作用】
1. 抑制H+-K+-ATP酶（质子泵），减少胃酸 分泌，同时胃蛋白酶的分泌也减少。
2. 抑制幽门螺杆菌
【作用机制】
本类药为苯并咪唑类，在酸性的胃壁细胞分 泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者与 H+-K+-ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活， 减少胃酸分泌。
作用于消化系统的药物
• 抗消化性溃疡药 • 消化功能调节药
第一节
抗消化性溃疡药
胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌(HP)
攻击性因子
粘液、碳酸氢盐、 前Байду номын сангаас腺素
细胞保护因子
药物治疗
1. 止 痛 2. 促进愈合 3. 防止复发
药物分类
抗 酸 药 抑制胃酸分泌药 增强胃粘膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药
抗酸药
硫糖铝
1. 聚合成胶冻，粘附于溃疡基底部（在酸性环境下） 2. 与胃酶结合，抑制胃蛋白酶活性 3. 促进胃、十二指肠合成前列腺素，使粘液和碳酸氢
盐分泌增加 4. 抑制幽门螺杆菌
1. 在胃内直接中和胃酸，降低胃蛋白酶活 性，缓解疼痛症状，减少出血。
2. 保护溃疡面和胃粘膜。
常用的抗酸药及其特点
碳 酸 钙：作用快而持久，产气，可刺激胃酸分
泌增加
氢氧化镁：抗酸作用强，有致泻、致高血镁作用
三硅酸镁：作用慢而持久，对溃疡面有保护作用
氢氧化铝：作用慢而持久，有收敛，止血作用，
法林等药物的代谢
2. 质子泵抑制剂
OCH3
• 奥美拉唑 CH3
CH3
• 兰索拉唑
N N CH2 S
OCH3
• 泮托拉唑
ON
• 雷贝拉唑
H
【药理作用】
1. 抑制H+-K+-ATP酶（质子泵），减少胃酸 分泌，同时胃蛋白酶的分泌也减少。
2. 抑制幽门螺杆菌
【作用机制】
本类药为苯并咪唑类，在酸性的胃壁细胞分 泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者与 H+-K+-ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活， 减少胃酸分泌。
作用于消化系统的药物
• 抗消化性溃疡药 • 消化功能调节药
第一节
抗消化性溃疡药
胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌(HP)
攻击性因子
粘液、碳酸氢盐、 前Байду номын сангаас腺素
细胞保护因子
药物治疗
1. 止 痛 2. 促进愈合 3. 防止复发
药物分类
抗 酸 药 抑制胃酸分泌药 增强胃粘膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药
抗酸药
硫糖铝
1. 聚合成胶冻，粘附于溃疡基底部（在酸性环境下） 2. 与胃酶结合，抑制胃蛋白酶活性 3. 促进胃、十二指肠合成前列腺素，使粘液和碳酸氢
盐分泌增加 4. 抑制幽门螺杆菌
消化性溃疡的临床用药
H2受体阻断药
H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值 的新药。当前临床应用的有西米替丁 （cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫 替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。
H2受体阻断药
【药理作用】 竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五
肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃 酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其 他因素所引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁 、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁 强4-10倍，法莫替丁比西米替丁强20-5 倍。
乳果糖还能降低结肠内容物的pH值，降低肠内 氨的形成；H+又可与已生成的氨形成铵离子（NH4+） 而不被吸收，从而降低血氨。可用于慢性门脉高压
及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失，
可使肝性脑病恶化。
润滑性泻药
[作用与应用] 通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用
于老人及痔疮、肛门手术患者。
甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）
[药理作用] 阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。 阻断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药 （prokinetics）作用。 [临床应用] 常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起 的各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功 能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、 呕吐等症。
1、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝 2、抑制胃酸分泌药物 （1）H2受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，
法莫替丁 （2） M受体阻断剂：哌仑西平 （3）质子泵抑制剂：奥美拉唑 （4）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺
3、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾。 4、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑 影响胃酸分泌的因素：
壁细胞通过受体（M1、H2受体、胃泌 素受体）、第二信使和H+，K+-ATP酶三个 环节来分泌胃酸。
药理学 作用于消化系统的药物
有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环 腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。
【适应症】
主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反 流性食管炎。本品静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。
【不良反应】
主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆 红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 偶见皮疹、恶心、头痛、腹泻、便秘和胃肠胀气等不良反应， 但均较轻。
【临床应用】
1.胃、十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾 病 如胃肠吻合术溃疡、反流性食道炎、急性胃炎引 起的出血也可用 特点：作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少
【不良反应】
1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等。
2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁有抗雄激素样作用 西咪替丁有肝药酶抑制作用，可产生药物间相互作用。
内脏系统药物
第二十九章
作用于消化系统的药物
本章要求
掌握 各类抗消化性溃疡药、泻药的代表药、作用方式、临 床应用。 熟悉 助消化药、止吐药、止泻药的作用特点。
消化系统疾病
胃、十二指肠溃疡 胃肠道运动异常
治疗药物
抗消化性溃疡药 促胃肠动力药、止吐药 止泻药、泻药
助消化药
消化功能失调
肝胆系统功能异常
护肝药、利胆药
促进胃酸分泌。
特点：
①抑制以基础胃酸为主的夜间胃酸分泌；
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌也降低。
【药理作用】
1.抑制胃酸分泌 抑酸强度：法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁、乙溴替丁 >罗沙替丁
>西咪替丁
2.保护胃粘膜——乙溴替丁，还可抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌 3.对抗组胺的心血管作用，调节免疫功能 —— 西咪替丁
【适应症】
主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反 流性食管炎。本品静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。
【不良反应】
主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆 红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 偶见皮疹、恶心、头痛、腹泻、便秘和胃肠胀气等不良反应， 但均较轻。
【临床应用】
1.胃、十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾 病 如胃肠吻合术溃疡、反流性食道炎、急性胃炎引 起的出血也可用 特点：作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少
【不良反应】
1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等。
2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁有抗雄激素样作用 西咪替丁有肝药酶抑制作用，可产生药物间相互作用。
内脏系统药物
第二十九章
作用于消化系统的药物
本章要求
掌握 各类抗消化性溃疡药、泻药的代表药、作用方式、临 床应用。 熟悉 助消化药、止吐药、止泻药的作用特点。
消化系统疾病
胃、十二指肠溃疡 胃肠道运动异常
治疗药物
抗消化性溃疡药 促胃肠动力药、止吐药 止泻药、泻药
助消化药
消化功能失调
肝胆系统功能异常
护肝药、利胆药
促进胃酸分泌。
特点：
①抑制以基础胃酸为主的夜间胃酸分泌；
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌也降低。
【药理作用】
1.抑制胃酸分泌 抑酸强度：法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁、乙溴替丁 >罗沙替丁
>西咪替丁
2.保护胃粘膜——乙溴替丁，还可抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌 3.对抗组胺的心血管作用，调节免疫功能 —— 西咪替丁
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41
利胆药
促进胆汁分泌和胆囊排空 ➢去氢胆酸 ➢熊去氧胆酸 ➢鹅去氧胆酸 ➢硫酸镁 ➢桂美酸 ➢牛胆酸钠 ➢茴三硫
42
课堂小结
43
习题
A.胶体果胶铋 B.胃蛋白酶 C.奥美拉唑 D.莫沙必利 E.还原型谷胱甘肽
1.属于助消化药 2.属于抑酸药 3.属于胃黏膜保护剂 4.属于促动力药 5.属于保肝药
胃黏膜屏障
21
前列腺素衍生物
药物：米索前列醇 恩前列醇
机制：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 促进粘液和HCO3- 盐分泌 促进受损上皮细胞恢复 增加胃黏膜血流
22
硫糖铝
机制：聚合成胶冻状物，保护溃疡面 促进合成前列腺素E2 促进细胞因子分泌 抑制幽门螺杆菌
应用：治疗消化性溃疡，反流性食管炎， 慢性糜烂性 胃炎，幽门螺杆菌感染 在酸性环境下发挥作用，不宜与碱性药合用
15
H+-K+-ATP酶抑制药
【作用机制】 抑制H+-K+-ATP酶 作用强，持久 减少胃蛋白酶分泌 抑制幽门螺旋杆菌 粘膜保护作用 【临床应用】 反流性食管炎，消化性溃疡，上消化道出血，幽门螺旋杆 菌感染，卓-艾综合征
16
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑 /洛赛克 （第一代） 抑制胃酸作用持久，连续服用>单次服用 注意事项： ① 可使华法林、地西泮、苯妥英钠等药物代谢减慢 ② 慢性肝病有肝功能减退者，用量要酌减 ③ 长期服用者要定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索拉唑 （第二代） 作用较奥美拉唑强 泮多拉唑、雷贝拉唑 （第三代） 快，强，久，轻
幽门螺杆菌（Hp）的发现
B Marshall（左）
26
幽门螺杆菌（Hp）
27
幽门螺杆菌临床检测方法
侵入性试验（内镜和活检）
➢组织学技术
➢细菌培养/药敏试验
非侵入性试验
➢快速尿素酶试验（RUT） ➢血清学抗体及基因芯片
➢PCR
➢（ELISA&免疫印迹）
➢13C或14C尿素呼气试验（UBT）
➢粪便抗原检测
年龄 发病率 疼痛位置 疼痛感 癌变
金标准
胃溃疡 中老年
低 上腹正中剑突下或偏上
烧灼痛或钝痛 易癌变
十二指肠溃疡 青年 高
上腹正中或偏右 剧痛或绞痛 不易癌变
7
消化性溃疡的发病
防御因子 •粘膜屏障 •粘液分泌 •碳酸氢盐 •前列腺素
攻击因子 •胃酸 •胃蛋白酶 •胆汁反流 •幽门螺旋菌 •NSAIDs（COX1）
47
9.兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是 A.中和胃酸，升高胃内pH值 B.保护胃黏膜 C.阻断H2受体受体 D.抑制H+，K+-ATP酶 E.阻断胆碱M受体
『正确答案』D
48
思考题
试述抗消化性溃疡药的分类、药理作用及机制 止吐药按作用机制分为哪几类？各举一例代表药 试述常用保肝药的分类、药理作用及机制
17
H+-K+-ATP酶抑制药
【不良反应】 神经系统症状：头痛，头昏，失眠，外周神经炎 消化系统症状：口干，恶心，呕吐，腹胀 胃粘膜瘤样增生 其他:男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血 使华法林，地西泮，苯妥英钠代谢减慢
18
M胆碱受体阻断药
哌仑西平 （Pirenzepine） 机制：阻断M1受体，减少胃酸分泌，缓解症状 不良反应：口干，视力模糊，头痛，眩晕，嗜睡
8
消化性溃疡的治疗策略
9
治疗消化性溃疡的药物
10
一、抗酸药 （antacids）
【药理作用和作用机制】
中和
弱碱性物质，口服后中和胃酸，减少胃酸 对消化道粘膜的侵蚀和刺激
缓解 降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛和促进愈合
保护 形成胶状保护膜，保护溃疡面和胃粘膜
11
一、抗酸药 （antacids）
【常用药物】碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、 氢氧化铝、 碳酸氢钠
35
增强胃肠动力药
西沙比利 对胃、小肠作用于甲氧氯普胺相似，也增 加结肠的运动 用于各种胃轻瘫，胃肠反流性疾病，慢性 自发性便秘和结肠运动减弱。
36
37
泻药
增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润 化肠道促进排便的药物
【临床应用】 功能性便秘 排除肠内毒物 用于术后、高血压、痔疮、心肌梗死病人、保持大便通畅 其他：结肠镜检查、造影前准备
23
其他保护胃黏膜的药物
胶体次枸盐酸铋：抑制幽门螺杆菌
机制：形成胶体保护膜 与胃蛋白酶结合 促进粘液分泌
注意：牛奶和抗酸药可干扰其作用 可使舌，大便染黑 肾功不良者禁用
替普瑞酮 麦滋林：99%谷氨酰胺+0.3%水溶性薁（yu），抗炎作用
24
增强胃黏膜屏障功能的药物
25
四、抗幽门螺杆菌药
13
H2 受体阻断药
西咪替丁（甲氰咪胍）第一个进入临床的H2受体阻断 药，为肝药酶抑制剂，不良反应多（内分泌系统）。 雷尼替丁 强效，长效，肝药酶抑制作用轻，对内分泌 影响小 法莫替丁 强度为西咪替丁的40倍 尼扎替丁 生物利用度高，作用更好
14
H2 受体阻断药
【不良反应】 神经系统症状：眩晕，嗜睡，焦虑，定向障碍 消化系统症状：腹泻，便秘， 其他: 血细胞减少，内分泌紊乱（雄性激素受体结合）
应用历史悠久，有较好的疗效，价格低廉。用于对症治 疗，缓解疼痛，反酸等不适症状。
仅具有中和胃酸的作用，有些可能造成反跳性的胃酸分 泌增加，不作为首选药物。 大多制成复方制剂，减少不良反应。如胃得乐，胃舒平 餐后1-1.5h或睡前服用
12
二、抑制胃酸分泌药
胃酸分泌机制
西咪替丁
哌仑西平
丙谷胺
H+-K+-ATP酶抑 制药 奥美拉唑
33
止吐药
34
增强胃肠动力药
通过增加胃肠推进性运动，促进胃肠排空——改善功能 性消化不良症状。 1. 甲 氧 氯 普 胺 — — 中 枢 和 外 周 多 巴 胺 D2 受 体 阻 断 剂 ； 2. 多 潘 立 酮 — — 外 周 多 巴 胺 D2 受 体 阻 断 剂 ； 3.莫沙必利、伊托必利——通过乙酰胆碱起作用。
49
消化系统 解剖&组胚
1
2
第十一章 抗消化性溃疡药及 消化功能调节药
3
内容提要
4
教学基本要求
掌握：各类抗消化性溃疡的药物的作用特点及应用 熟悉：泻药及止泻药的作用和应用
5
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡 慢性、周期性、 节律性的上腹痛。 胃溃疡：餐后痛 十二指肠溃疡：餐前痛
6
胃溃疡&十二指肠溃疡
38
泻药
39
止泻药
阿片制剂： 阿片酊，复方樟脑酊 （不能滥用） 地芬诺酯：主要作用于外周μ阿片受体，较少引起 中枢作用 收敛剂：鞣酸蛋白，次水杨酸铋；次碳酸铋 吸附剂：药用炭，白陶土
40
微生态制剂
1 部分要求冷链（2～10℃）保存，如双歧三联活菌胶囊。 2 双 歧 杆 菌 活 菌 不 耐 酸 ， 宜 在 餐 前 30min 服 用 。 3 服用时不宜以热水送服，宜选用温水。
45
习题
7.下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是 A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.泮托拉唑 D.氢氧化铝 E.法莫替丁
『正确答案』D
46
8.铋剂连续服用不得超过2个月，是因为长期服用可导致 A.大便呈黑色 B.舌苔变黑 C.神经毒性 D.肝功损害
『正确答案』C 『答案解析』由于铋剂的不溶性和局部作用的特点，服药期间口中可 能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消 失。
28
幽门螺杆菌临床检测方法
UBT “胃病检验史上的里程碑” 准确，方便，快捷，无痛苦
29
治疗原则
抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和 减少复发 抗溃疡药：质子泵抑制剂，硫糖铝 抗生素：阿莫西林、四环素、甲硝唑、甲基红霉素
联Байду номын сангаас
奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林
合 用 药 方
奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林
『正确答案』BCADE
44
习题
6 下述关于西咪替丁的描述，不正确的是 A.具有抗雄激素样作用，剂量过大可出现男性乳房女性化、女性
泌乳等 B.餐后服用比餐前效果佳 C.餐前服用比餐后效果佳 D.停药后复发率高 E.可引起幻觉、定向力障碍，高空作业者慎用
『正确答案』C 『答案解析』组胺H2受体阻断剂可引起幻觉、定向力障碍，司机、高空作业者 慎用。组胺H2受体阻断剂于餐后服用比餐前效果为佳，此是因为餐后胃排空延 迟，有更多的缓冲作用；鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。
1.阿托品，救农民， 3.散瞳配镜眼底检， 5.房室阻滞心动缓，
2.抑制分泌麻醉前。 4.感染休克解痉挛。 6.胃肠绞痛效立见。
19
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（Proglumide）
机制： ① 阻断胃泌素受体→↓胃酸分泌 ② 保护胃黏膜 ③ 促进愈合
20
三、增强胃黏膜屏障功能的药物
胃壁结构
➢促进胃粘液和碳酸氢盐分泌 ➢促进胃黏膜细胞前列腺素合成 ➢增加胃黏膜血流量
枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林 三联疗法！
案
雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林
30
第二节 消化功能调节药
助消化药 止吐药 增强胃肠动力药 泻药与止泻药 利胆保肝药
31
助消化药
➢消化液成分：胃蛋白酶+稀盐酸 ➢胰酶 ➢乳酶生 ➢酵母 用于消化道分泌功能减弱，消化不良
32
止吐药
呕吐是一个极其复杂的反射活动， 可由多种因素引起，同时又是一种保 护反应。参与呕吐反射的中枢部位包 括呕吐中枢和化学催吐感受区。 处理呕吐时应该针对其原因，选用 不同药物
利胆药
促进胆汁分泌和胆囊排空 ➢去氢胆酸 ➢熊去氧胆酸 ➢鹅去氧胆酸 ➢硫酸镁 ➢桂美酸 ➢牛胆酸钠 ➢茴三硫
42
课堂小结
43
习题
A.胶体果胶铋 B.胃蛋白酶 C.奥美拉唑 D.莫沙必利 E.还原型谷胱甘肽
1.属于助消化药 2.属于抑酸药 3.属于胃黏膜保护剂 4.属于促动力药 5.属于保肝药
胃黏膜屏障
21
前列腺素衍生物
药物：米索前列醇 恩前列醇
机制：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 促进粘液和HCO3- 盐分泌 促进受损上皮细胞恢复 增加胃黏膜血流
22
硫糖铝
机制：聚合成胶冻状物，保护溃疡面 促进合成前列腺素E2 促进细胞因子分泌 抑制幽门螺杆菌
应用：治疗消化性溃疡，反流性食管炎， 慢性糜烂性 胃炎，幽门螺杆菌感染 在酸性环境下发挥作用，不宜与碱性药合用
15
H+-K+-ATP酶抑制药
【作用机制】 抑制H+-K+-ATP酶 作用强，持久 减少胃蛋白酶分泌 抑制幽门螺旋杆菌 粘膜保护作用 【临床应用】 反流性食管炎，消化性溃疡，上消化道出血，幽门螺旋杆 菌感染，卓-艾综合征
16
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑 /洛赛克 （第一代） 抑制胃酸作用持久，连续服用>单次服用 注意事项： ① 可使华法林、地西泮、苯妥英钠等药物代谢减慢 ② 慢性肝病有肝功能减退者，用量要酌减 ③ 长期服用者要定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索拉唑 （第二代） 作用较奥美拉唑强 泮多拉唑、雷贝拉唑 （第三代） 快，强，久，轻
幽门螺杆菌（Hp）的发现
B Marshall（左）
26
幽门螺杆菌（Hp）
27
幽门螺杆菌临床检测方法
侵入性试验（内镜和活检）
➢组织学技术
➢细菌培养/药敏试验
非侵入性试验
➢快速尿素酶试验（RUT） ➢血清学抗体及基因芯片
➢PCR
➢（ELISA&免疫印迹）
➢13C或14C尿素呼气试验（UBT）
➢粪便抗原检测
年龄 发病率 疼痛位置 疼痛感 癌变
金标准
胃溃疡 中老年
低 上腹正中剑突下或偏上
烧灼痛或钝痛 易癌变
十二指肠溃疡 青年 高
上腹正中或偏右 剧痛或绞痛 不易癌变
7
消化性溃疡的发病
防御因子 •粘膜屏障 •粘液分泌 •碳酸氢盐 •前列腺素
攻击因子 •胃酸 •胃蛋白酶 •胆汁反流 •幽门螺旋菌 •NSAIDs（COX1）
47
9.兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是 A.中和胃酸，升高胃内pH值 B.保护胃黏膜 C.阻断H2受体受体 D.抑制H+，K+-ATP酶 E.阻断胆碱M受体
『正确答案』D
48
思考题
试述抗消化性溃疡药的分类、药理作用及机制 止吐药按作用机制分为哪几类？各举一例代表药 试述常用保肝药的分类、药理作用及机制
17
H+-K+-ATP酶抑制药
【不良反应】 神经系统症状：头痛，头昏，失眠，外周神经炎 消化系统症状：口干，恶心，呕吐，腹胀 胃粘膜瘤样增生 其他:男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血 使华法林，地西泮，苯妥英钠代谢减慢
18
M胆碱受体阻断药
哌仑西平 （Pirenzepine） 机制：阻断M1受体，减少胃酸分泌，缓解症状 不良反应：口干，视力模糊，头痛，眩晕，嗜睡
8
消化性溃疡的治疗策略
9
治疗消化性溃疡的药物
10
一、抗酸药 （antacids）
【药理作用和作用机制】
中和
弱碱性物质，口服后中和胃酸，减少胃酸 对消化道粘膜的侵蚀和刺激
缓解 降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛和促进愈合
保护 形成胶状保护膜，保护溃疡面和胃粘膜
11
一、抗酸药 （antacids）
【常用药物】碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、 氢氧化铝、 碳酸氢钠
35
增强胃肠动力药
西沙比利 对胃、小肠作用于甲氧氯普胺相似，也增 加结肠的运动 用于各种胃轻瘫，胃肠反流性疾病，慢性 自发性便秘和结肠运动减弱。
36
37
泻药
增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润 化肠道促进排便的药物
【临床应用】 功能性便秘 排除肠内毒物 用于术后、高血压、痔疮、心肌梗死病人、保持大便通畅 其他：结肠镜检查、造影前准备
23
其他保护胃黏膜的药物
胶体次枸盐酸铋：抑制幽门螺杆菌
机制：形成胶体保护膜 与胃蛋白酶结合 促进粘液分泌
注意：牛奶和抗酸药可干扰其作用 可使舌，大便染黑 肾功不良者禁用
替普瑞酮 麦滋林：99%谷氨酰胺+0.3%水溶性薁（yu），抗炎作用
24
增强胃黏膜屏障功能的药物
25
四、抗幽门螺杆菌药
13
H2 受体阻断药
西咪替丁（甲氰咪胍）第一个进入临床的H2受体阻断 药，为肝药酶抑制剂，不良反应多（内分泌系统）。 雷尼替丁 强效，长效，肝药酶抑制作用轻，对内分泌 影响小 法莫替丁 强度为西咪替丁的40倍 尼扎替丁 生物利用度高，作用更好
14
H2 受体阻断药
【不良反应】 神经系统症状：眩晕，嗜睡，焦虑，定向障碍 消化系统症状：腹泻，便秘， 其他: 血细胞减少，内分泌紊乱（雄性激素受体结合）
应用历史悠久，有较好的疗效，价格低廉。用于对症治 疗，缓解疼痛，反酸等不适症状。
仅具有中和胃酸的作用，有些可能造成反跳性的胃酸分 泌增加，不作为首选药物。 大多制成复方制剂，减少不良反应。如胃得乐，胃舒平 餐后1-1.5h或睡前服用
12
二、抑制胃酸分泌药
胃酸分泌机制
西咪替丁
哌仑西平
丙谷胺
H+-K+-ATP酶抑 制药 奥美拉唑
33
止吐药
34
增强胃肠动力药
通过增加胃肠推进性运动，促进胃肠排空——改善功能 性消化不良症状。 1. 甲 氧 氯 普 胺 — — 中 枢 和 外 周 多 巴 胺 D2 受 体 阻 断 剂 ； 2. 多 潘 立 酮 — — 外 周 多 巴 胺 D2 受 体 阻 断 剂 ； 3.莫沙必利、伊托必利——通过乙酰胆碱起作用。
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消化系统 解剖&组胚
1
2
第十一章 抗消化性溃疡药及 消化功能调节药
3
内容提要
4
教学基本要求
掌握：各类抗消化性溃疡的药物的作用特点及应用 熟悉：泻药及止泻药的作用和应用
5
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡 慢性、周期性、 节律性的上腹痛。 胃溃疡：餐后痛 十二指肠溃疡：餐前痛
6
胃溃疡&十二指肠溃疡
38
泻药
39
止泻药
阿片制剂： 阿片酊，复方樟脑酊 （不能滥用） 地芬诺酯：主要作用于外周μ阿片受体，较少引起 中枢作用 收敛剂：鞣酸蛋白，次水杨酸铋；次碳酸铋 吸附剂：药用炭，白陶土
40
微生态制剂
1 部分要求冷链（2～10℃）保存，如双歧三联活菌胶囊。 2 双 歧 杆 菌 活 菌 不 耐 酸 ， 宜 在 餐 前 30min 服 用 。 3 服用时不宜以热水送服，宜选用温水。
45
习题
7.下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是 A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.泮托拉唑 D.氢氧化铝 E.法莫替丁
『正确答案』D
46
8.铋剂连续服用不得超过2个月，是因为长期服用可导致 A.大便呈黑色 B.舌苔变黑 C.神经毒性 D.肝功损害
『正确答案』C 『答案解析』由于铋剂的不溶性和局部作用的特点，服药期间口中可 能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消 失。
28
幽门螺杆菌临床检测方法
UBT “胃病检验史上的里程碑” 准确，方便，快捷，无痛苦
29
治疗原则
抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和 减少复发 抗溃疡药：质子泵抑制剂，硫糖铝 抗生素：阿莫西林、四环素、甲硝唑、甲基红霉素
联Байду номын сангаас
奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林
合 用 药 方
奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林
『正确答案』BCADE
44
习题
6 下述关于西咪替丁的描述，不正确的是 A.具有抗雄激素样作用，剂量过大可出现男性乳房女性化、女性
泌乳等 B.餐后服用比餐前效果佳 C.餐前服用比餐后效果佳 D.停药后复发率高 E.可引起幻觉、定向力障碍，高空作业者慎用
『正确答案』C 『答案解析』组胺H2受体阻断剂可引起幻觉、定向力障碍，司机、高空作业者 慎用。组胺H2受体阻断剂于餐后服用比餐前效果为佳，此是因为餐后胃排空延 迟，有更多的缓冲作用；鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。
1.阿托品，救农民， 3.散瞳配镜眼底检， 5.房室阻滞心动缓，
2.抑制分泌麻醉前。 4.感染休克解痉挛。 6.胃肠绞痛效立见。
19
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（Proglumide）
机制： ① 阻断胃泌素受体→↓胃酸分泌 ② 保护胃黏膜 ③ 促进愈合
20
三、增强胃黏膜屏障功能的药物
胃壁结构
➢促进胃粘液和碳酸氢盐分泌 ➢促进胃黏膜细胞前列腺素合成 ➢增加胃黏膜血流量
枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林 三联疗法！
案
雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林
30
第二节 消化功能调节药
助消化药 止吐药 增强胃肠动力药 泻药与止泻药 利胆保肝药
31
助消化药
➢消化液成分：胃蛋白酶+稀盐酸 ➢胰酶 ➢乳酶生 ➢酵母 用于消化道分泌功能减弱，消化不良
32
止吐药
呕吐是一个极其复杂的反射活动， 可由多种因素引起，同时又是一种保 护反应。参与呕吐反射的中枢部位包 括呕吐中枢和化学催吐感受区。 处理呕吐时应该针对其原因，选用 不同药物