硝基咪唑类抗菌药物
抗微生物药—硝基咪唑(动物药理学课件)
主要用于治疗牛、鸽毛滴虫病、犬贾第虫病、禽 组织滴虫病等，此外，还可用于厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 剂量过大，可出现以震颤、抽搐、共济失调、惊
顺等为特征的神经系统紊乱的症状。 本品对啮齿类动物有致癌作用，对细胞有致突变
作用，不宜用于孕畜。
硝基咪唑类药物概述
动物药理与毒理
简介 硝基咪唑类抗菌药物是由咪唑在浓硫酸中硝化而
得的一类人工合成的抗菌药物。常见的有甲硝唑、 替硝唑等。硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀 灭作用，与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。
动物药理与毒理
甲硝唑
动物药理与毒理
药理作用与应用 又称灭滴灵、甲硝咪坐。对大多数专性厌氧菌具
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛60mg，犬
25mg，一日1~2次。 混饮：每1L水，禽500mg，连用7d。 静脉滴注：每千克体重，牛75mg，马20mg，
一日1次，连用3d。 外用：5％软膏涂敷，1％溶液冲洗尿道。
动物药理与毒理
制剂与休药期 甲硝唑片、甲硝唑注射液。
动物药理与甲硝唑、二甲硝咪唑。具有广谱抗菌和抗
原虫作用。主要有抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原
虫作用，对厌氧菌、大肠弧菌和猪痢疾蛇形螺旋体
亦有作用。
用于禽组织滴虫病、猪痢疾蛇形螺旋体病、畜禽
肠道和全身的厌氧菌感染。
动物药理与毒理
不良反应 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调，肝肾功
能损害。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪200～500g，禽80
～500g（以地美硝唑计）。连续用药，鸡不得超 过10d。
甲硝唑片的功能主治和功效
甲硝唑片的功能主治和功效简介甲硝唑（Metronidazole）是一种广谱抗菌药物，属于硝基咪唑类药物。
甲硝唑片是采用甲硝唑作为主要成分制成的口服药片。
甲硝唑片常用于治疗各种感染疾病，具有广泛的功能主治和功效。
功能主治甲硝唑片的功能主治包括但不限于以下几个方面：1.抗菌作用：甲硝唑对一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抑制和杀灭作用。
它还能够抑制一些厌氧菌的生长，尤其对于一些产气荚膜梭菌、外伤肺炎链球菌等具有很好的疗效。
2.抗滴虫作用：甲硝唑对滴虫感染有很好的疗效，包括阴道滴虫病、阴道滴虫病原虫、肠滴虫病等。
3.抗阿米巴作用：甲硝唑对阿米巴原虫感染，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等有显著的疗效。
4.抗真菌作用：甲硝唑可以用于治疗皮肤真菌感染，如念珠菌性阴道炎。
5.抗原虫作用：甲硝唑还可用于治疗一些原虫性感染，如肠道球虫病、隐藏虫病等。
6.抗梅毒作用：甲硝唑可用于梅毒的治疗，具有较好的疗效。
功效甲硝唑片的使用对以下疾病和症状具有显著的疗效：1.阴道感染：甲硝唑片可以治疗细菌性阴道炎、滴虫性阴道炎等阴道感染，并能明显改善阴道炎症状，如瘙痒、异味等。
2.肠道感染：甲硝唑片可用于治疗肠道阿米巴病、肠道滴虫病、肠道球虫病等感染，能够缓解腹泻、腹痛、消化不良等不适症状。
3.皮肤感染：甲硝唑片可用于治疗皮肤滴虫感染、真菌感染等，能够减轻皮肤瘙痒、糜烂等症状。
4.口腔感染：甲硝唑片可用于治疗口腔溃疡、牙周炎等感染，能够缓解疼痛、红肿等症状。
5.泌尿生殖系统感染：甲硝唑片可以治疗女性盆腔炎、淋病、蓝莓狼疮等疾病，并能减轻下腹痛、尿频、尿急等不适症状。
6.消化系统感染：甲硝唑片可用于治疗幽门螺杆菌感染等消化系统感染，能够改善胃痛、胃灼热、消化不良等症状。
7.其他感染疾病：甲硝唑片还可用于治疗骨髓炎、脑脓肿等感染疾病，具有抑制细菌和原虫生长的作用。
使用注意事项在使用甲硝唑片时，需要注意以下几点：1.忌酒：甲硝唑与酒精同时服用可能会引起腹痛、呕吐、心悸等副作用，因此在用药期间应避免饮酒。
甲硝唑的作用及功能主治是什么
甲硝唑的作用及功能主治是什么什么是甲硝唑？甲硝唑，又称为氮化可的松、尼达尔等，是一种广谱抗菌药物。
它属于硝基咪唑类药物，可以通过抑制细菌和寄生虫的DNA复制和合成来发挥作用。
甲硝唑的作用甲硝唑具有以下作用：1.抗菌作用：甲硝唑具有广谱抗菌作用，可以抑制细菌的生长和繁殖。
它主要通过破坏细菌的DNA结构来杀死细菌，从而起到抗菌的作用。
2.抗寄生虫作用：甲硝唑也可以用于治疗多种寄生虫感染，如阴道滴虫感染、阿米巴痢疾等。
它能够杀灭寄生虫体内的寄生虫，从而发挥抗寄生虫作用。
3.消炎作用：甲硝唑还具有一定的消炎作用，可以抑制炎症反应，减轻组织的炎症反应，从而缓解疼痛和不适感。
甲硝唑的功能主治甲硝唑主要用于以下疾病的治疗：1.阴道滴虫感染：甲硝唑是一种常用的治疗阴道滴虫感染的药物，它可以杀灭阴道滴虫，并缓解症状如阴道瘙痒、异常排出等。
2.阿米巴痢疾：甲硝唑也可以用于治疗阿米巴痢疾，它可以杀灭阿米巴原虫，治疗肠道感染，并减轻腹泻、腹痛等症状。
3.细菌感染：甲硝唑对多种细菌有抗菌作用，可以用于治疗细菌感染，如阴道细菌感染、腹腔感染等。
但需要注意甲硝唑对耐药菌的抗菌效果较差。
4.口腔感染：甲硝唑也可以用于治疗口腔感染，如口腔溃疡、牙龈炎等。
它可以抑制感染的细菌的生长，缓解口腔疼痛和炎症。
5.其他感染：甲硝唑还可以用于治疗其他一些感染，如皮肤软组织感染、胃肠道感染等。
但需要根据具体情况，由医生合理用药。
注意事项使用甲硝唑时需要注意以下事项：1.遵医嘱用药：甲硝唑属于处方药，需要在医生的指导下使用，遵循医嘱用药。
2.避免与酒精同服：由于甲硝唑与酒精同服可能引起副作用，如头晕、恶心等不适，因此在用药期间应避免饮酒。
3.注意个人卫生：甲硝唑主要用于治疗感染性疾病，因此在用药期间需要注意个人卫生，避免交叉感染。
4.避免长期使用：甲硝唑是一种抗菌药物，长期使用可能导致耐药性的产生。
因此，在医生指导下按照疗程用药，避免滥用。
总之，甲硝唑是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗细菌感染和寄生虫感染。
硝基咪唑类药物使用注意事项
•抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾弟鞭毛虫
•伪膜性肠炎：本病的发生与长期使用抗生素有关，首选 药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲 硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效
甲硝唑
体内过程：
•吸收：口服吸收良好，生物利用度80%以上
•分布：体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、也可进入脑 脊液（正常人脑脊液浓度可达血液中的50%）
奥硝唑
药物相互作用 •同其他硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制 作用
•奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长， 增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝 血酶原时间并调整给药剂量
替硝唑
药理作用 •对原虫（溶组织阿米巴、阴道滴 虫等）和厌氧菌有良好活性 •对阿米巴和蓝氏贾第虫的作用优 于甲硝唑 •本品对脆弱类杆菌、梭状杆菌属 和费氏球菌属等革兰氏阴性厌氧 菌的作用略胜于甲硝唑 不良反应 •不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口 腔金属味、皮疹、头疼或白细胞减少
不良反应
具有良好的耐受性， 可能会出现轻度胃部 不适、恶心、口腔异 味、头晕及困倦或白 细胞减少
不良反应少而轻微， 偶有消化道症状，个 别有眩晕感、口腔金 属味、皮疹、头痛或 白细胞减少
孕妇适用 儿童适用
禁用 12岁以下禁用
慎用 建议三岁以下不用
噁唑烷酮类药物
噁唑烷酮类抗菌药物是继磺胺类 和喹诺酮类之后，新上市的一种 机构全新的化学合成抗菌药物， 有独特的作用机理和良好的抗菌 活性，其抗菌谱覆盖了革兰阳性 球菌，被认为是解决革兰阳性菌 多耐药的新方向和希望
甲硝唑
抗菌谱： • 对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用 。对下列厌氧菌有较好抗菌作用： 1. 拟杆菌属
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑的区别
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑的区别虽然，甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑，均属硝基咪唑类药物，对阿米巴、贾地鞭毛虫、滴虫等原虫，以及革兰阳性和革兰阴性厌氧菌都具有强大作用，但四种药物也有一定的区别。
一、塞克硝唑：仅批准用于抗原虫塞克硝唑消除半衰期最长，约为17～29小时。
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑的半衰期则分别为：7~8小时、12~13小时、12~14小时。
塞克硝唑，与甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，均属于5-硝基咪唑衍生物，都具有一定的抗原虫和抗厌氧菌活性。
但是，塞克硝唑的抗厌氧菌活性，略优于甲硝唑，并不优于替硝唑和奥硝唑，目前仅被批准用于滴虫病、阿米巴病、贾第鞭毛虫病。
二、奥硝唑：不会引起双硫仑样反应体外研究结果显示：奥硝唑及左奥硝唑，与甲硝唑的抗厌氧菌活性相仿或略强。
不良反应发生率：左奥硝唑＜奥硝唑＜甲硝唑。
奥硝唑一个最大特点就是：不干扰乙醛的代谢，不会引起双硫仑样反应。
甲硝唑：用药期间和停药后2周；替硝唑：用药期间和停药后3天；塞克硝唑：用药期间和停药后至少1天，禁止食用含乙醇的饮料或食物。
三、备孕男性：慎重使用替硝唑、奥硝唑5-硝基咪唑类抗菌药物，长期大剂量应用对啮齿类动物有致癌作用，但是并无证据证明显著增加人类患癌的风险。
虽然动物实验未见5-硝基咪唑类抗菌药物有致畸作用，但可以通过胎盘屏障；可分泌至乳汁，乳汁中的浓度与血药浓度相当。
值得提醒的是：替硝唑、奥硝唑对雄性大鼠的生殖功能具有可逆性抑制作用，备孕的男性应慎重使用。
四、替硝唑：抗菌活性是甲硝唑的2~4倍替硝唑的抗厌氧菌活性和抗原虫活性优于甲硝唑，约为甲硝唑的2~4倍，不良反应也明显低于甲硝唑。
五、特别关注：甲硝唑可引起脑病硝基咪唑类坑菌药物最常见的不良反应是头痛、恶心、金属味觉、口干、舌炎、口腔炎等，通常不影响治疗。
甲硝唑能透过血脑屏障，可引起神经方面的毒性反应。
甲硝唑脑病，可发生于男性和女性成人任何年龄段，主要表现为小脑功能障碍、精神状态改变或癫痫发作。
硝基咪唑类抗菌药物ea
第十二节硝基咪唑类抗菌药物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
―、药理作用与临床评价〔一〕作用特点——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；3.与其他药物联合用于：——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
【机制】尚未完全说明。
——抑制其氧化复原反响，使原虫的氮链发生断裂——死了！——硝基被厌氧菌的硝基复原酶复原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自作自受〞死了！耐药菌——缺乏硝基复原酶。
〔二〕典型不良反响常见——神经系统不良反响：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
〔三〕禁忌证1.对硝基咪唑类药过敏者。
中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。
〔四〕药物相互作用1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。
双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神病症，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
二、用药监护〔一〕根据PK/PD参数制定合理给药方案浓度依赖型——尽量减少给药次数。
〔二〕用药过程监测神经毒性及肝功能〔1〕甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。
〔2〕用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反响，如发生，即停药。
〔3〕“双硫仑样〞反响——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
三、主要药品2.替硝唑——甲硝唑的类似物。
作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。
局部用药疗效也较好。
【替硝唑——考前须知】〔1〕治疗念珠菌感染，病症会加重，需同时给抗真菌治疗。
〔2〕对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
〔3〕妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。
常用抗菌药物用药字典—硝基咪唑类
常用抗菌药物用药字典—硝基咪唑类【药品】甲硝唑【制剂与规格】国家处方集P477甲硝唑片：0.2 g。
甲硝唑口含片：①2.5 mg；②3 mg。
甲硝唑注射液：①20 ml：100 mg；②100 ml:0.2g, ③100 ml:0.5 g;④250 ml:0.5 g;⑤250 ml:1.25g。
甲硝唑葡萄糖注射液：250 ml，内含甲硝唑0.5 g、葡萄糖12.5 g。
注射用甲硝唑磷酸二钠：0.915 g。
甲硝唑栓：①0.5 g；②1g。
复方甲硝唑泡腾片：每片含甲硝唑500 mg，人参茎叶皂苷25 mg，维生素E 40 mg。
用于滴虫性阴道炎及细菌性阴道病。
临睡前，洗净外阴后，用手指将药栓放入阴道深部，每晚1次，一次1片。
7日为1个疗程。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南P215本药抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。
放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。
2.实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P441甲硝唑对多种革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均具良好抗菌活性，在体外对梭菌属、真杆菌属、消化球菌、消化链球菌等革兰阳性厌氧菌，对拟杆菌属（脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、粪拟杆菌、单形拟杆菌）、梭杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌、颊普雷沃菌、解糖胨普雷沃菌）等革兰阴性厌氧菌均具良好抗菌活性。
本品8 mg/L时可抑制95%的脆弱拟杆菌和全部产黑色素拟杆菌；浓度≤1 mg/L和≤2 mg/L分别可抑制全部梭杆菌属和梭状芽孢杆菌属。
放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品多呈耐药。
本品对所有需氧菌无抗菌活性。
此外，体外试验表明甲硝唑浓度为1~2 mg/L和0.2mg/L时，肠内和肠外（组织中）溶组织肠阿米巴分别于24小时和72小时内全部被杀灭。
甲硝唑对阴道滴虫、梨形肠鞭毛虫、结肠小袋纤毛虫均有良好抗原虫作用，是目前治疗阿米巴病、阴道滴虫病、梨形肠鞭毛虫病、结肠小袋纤毛虫病等原虫的较好药物。
硝基咪唑类药物的研究进展
硝基咪唑类药物的研究进展【摘要】:硝基咪唑类有机化合物是一类具有硝基咪唑环结构的药物，包括甲硝唑、异丙硝唑、奥硝唑、塞可硝唑、二甲硝咪唑、替硝唑和洛硝哒唑等。
硝基咪唑类药物有良好的抗菌作用，尤其对厌氧菌抗菌作用极强。
本文介绍了一系列硝基咪唑类化合物，综述了其在抗病毒、抗菌、抗结核以及用于抗肿瘤增敏剂等方面的研究进展及应用，并展望了硝基咪唑类药物未来的发展趋势。
关键词：硝基咪唑衍生物；研究进展硝基咪唑类有机化合物是一类具有硝基咪唑环结构的药物，包括甲硝唑、异丙硝唑、奥硝唑、塞可硝唑、二甲硝咪唑、替硝唑和洛硝哒唑等[1]。
硝基咪唑类药物除了具有病毒活性外，还可以抗菌、抗结核、以及用于抗肿瘤增敏剂，目前，临床上已有很多的硝基咪唑类药物用于各种疾病治疗，本文就硝基咪唑类药物在抗各种致病微生物等方面的研究与硝基咪唑类衍生药物开发情况进行综述。
1.抗病毒作用HIV-1型病毒艾滋病的病原体，由于HIV-1的易变性导致的耐药现象，限制了如奈韦拉平、地拉夫定、伊法韦恩、等药物在HIV-1感染的应用[2]。
因此对现有的抗逆转录药物进行改进以及结构修饰的研究在不断进行中，目的是克服其存在的副作用以及耐药性。
2000年，Silvestri课题组成功合成了非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs），硝基咪唑类非核苷类抗逆转录药物（DAMNIs）等一系列新药物，如图1。
图 1 硝基咪唑类非核苷类抗逆转录系列化合物结构式二、抗菌作用硝基咪唑类抗菌药物，主要是一系列具有5-硝基咪唑环状结构的药物，主要品种有地美硝唑（DMZ）、甲硝唑（MNZ）、替硝唑（TNZ）、洛硝唑（RNZ）、塞克硝唑（SNZ）和奥硝唑（ONZ）等。
其中替硝唑、甲硝唑、奥硝唑是抗厌氧菌药物，其后，一系列衍生药物被不断开发出来。
甲硝唑作为最常见、最基本的硝基咪唑类药物，其化学结构如图2所示。
由于甲硝唑在临床上使用时间已很长，其耐药性和不良反应存在明显，所以进行甲硝唑的结构修饰，以增强其抗菌效果，减少不良反应，是近年来药物化学的热门课题。
硝基咪唑类抗生素检测标准
硝基咪唑类抗生素检测标准
硝基咪唑类抗生素在动物源食品中的检出限分别为：4-硝基咪唑检出限为0.001mg/kg，异丙硝唑检出限为0.0005mg/kg，2-甲硝咪唑检出限为0.0005mg/kg，洛硝哒唑检出限为0.001mg/kg，甲硝唑检出限为0.0005mg/kg，氯甲硝咪唑检出限为0.001mg/kg，地美硝唑检出限为0.001mg/kg，苯硝咪唑检出限为0.0005mg/kg，羟基甲硝唑检出限为0.001mg/kg，羟甲基甲硝咪唑检出限为0.001mg/kg。
具体检测标准可参考农业农村部公告第197号《饲料中硝基咪唑类药物的测定液相色谱-质谱法》和T/SDAA 0047-2021《阿莫西林可溶性粉中非法添加三种硝基咪唑类药物的测定高效液相色谱法》。
甲硝唑和替硝唑区别
甲硝唑和替硝唑区别关于《甲硝唑和替硝唑区别》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
奥硝挫和替硝唑全是生活起居中十分普遍的药品，他们都适用败血症、肺支气管炎感染、肺炎等各种各样绿脓杆菌感染，可是他们在很多层面都存有着区别。
奥硝挫是先造成的硝基咪唑类抗菌药物，而替硝唑的副作用较奥硝挫来讲罕见且轻度，有需要的小伙伴们能够多多的掌握二者的差别以尽快充分发挥他们的作用功效。
一、相同点都归属于硝基咪唑类抗菌药物，均适用各种各样绿脓杆菌感染，如败血症、骨髓炎、腹部感染、骨盆感染、肺支气管炎感染、肺炎、鼻窦炎、牙周炎及手术后创口感染等，也可用以结十二指肠手术治疗、妇科微创手术及口腔手术治疗等手术前防止服药，及其肠胃及肠胃外阿米巴病、阴道霉菌病等的医治。
二、不同之处1、奥硝挫是第一代硝基咪唑类抗菌药物，替硝唑是第二代。
2、替硝唑对各种各样普遍的发病绿脓杆菌和滴虫均有显著的消灭功效，其特异性较奥硝挫强2～4倍，对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的功效与奥硝挫非常，而毒副作用显著比奥硝挫低。
3、奥硝挫的欠佳发应以消化系统反映多见，关键为恶心想吐、呕吐、上腹部疼痛、胃口降低及口腔金属材料味等，因而，建议餐后服食。
替硝唑的副作用较奥硝挫罕见且轻度，偶有轻度的消化系统反映、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适感等。
这种副作用病症一般在断药后能迅速消退。
4、奥硝挫内服后合理浓度值能保持12h，一般需每天3次给药。
替硝唑与奥硝挫对比，药力持续時间更长，一般1～2次给药就可以。
三、常见问题在应用这二种药品的全过程中应防止喝酒或服食有酒精含量的饮品，由于替硝唑和奥硝挫都是有抑止乙醛脱氢酶的功效，吃药后喝酒会造成身体溴化氢蓄积量，进而提升乙醇的中毒了反映，造成腹部痉挛、烧灼感及恶心想吐、呕吐、头痛、脸颊发红等。
因为两药均经肝脏新陈代谢，肝功能不全的病人应酌情考虑调节使用量。
怀孕前3月、哺乳期间、有血液病历及器质中枢神经系统病症者须禁止使用。
抗菌药物培训
大环内酯类
红霉素：一般用作软膏或眼膏，用于皮肤的敏感菌感染治疗。用其 肠溶片，包括琥乙红霉素，依托红霉素，主要在肝脏代谢，治疗百 日咳，支原体肺炎的首选药，也用于厌氧菌引起的口腔感染， 罗红霉素：在扁桃体，鼻窦，中耳，肺，前列腺及其他泌尿生殖道 中药物浓度达有效治疗浓度，抗微生物作用比红霉素强。 克拉霉素：口服经胃肠道吸收迅速，体内分布广，鼻粘膜，扁桃体， 肺组织浓度高，抗菌活性在大环内酯类最强。一般和抑酸剂用做幽 门螺杆菌引起的消化道溃疡的联合治疗。 阿奇霉素：胃肠道刺激小，药效持续68小時，每日给药一次，治疗 支原体，衣原体活性高于红霉素，对肺炎支原体的作用在大环内酯 类中最强。（应在餐前1小时或餐后两小时服用）
β-内酰胺类
阿莫西林：上呼吸道感染、中耳炎、泌尿生殖道感染、皮肤软组织 感染、急性支气管炎和肺炎、急性单纯性淋病，与抑酸剂合用用于消 化道溃疡等。 氨苄西林：用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿系统感染、消化 道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染。 青霉素V钾片：用于上呼吸道感染、口咽部感染、耳鼻喉部感染、 皮肤及软组织感染等。 阿莫西林克拉维酸钾：上呼吸道和呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、 皮肤和软组织感染、中耳炎、骨髓炎、白败血症、手术后感染等。
空腹服用容易引起胃肠道反应。 大环内酯类药物的过敏反应较少，安全性相对较高。
林可霉素类
林可霉素：门店中含有林可霉素的药物为林可霉素利 多卡因凝胶（又称绿药膏），用于轻度烧伤、创伤及 蚊虫叮咬引起的各种皮肤感染。（1个月以内婴儿禁 用） 克林霉素：门店中主要有克林霉素甲硝唑搽剂和盐酸 克林霉素胶囊。其中搽剂主要用于寻常痤疮，也可用 于溢脂性皮炎及酒渣鼻、毛囊炎。盐酸克林霉素用于 革兰氏阳性菌引起的呼吸道、关节、骨组织、胆道等 的噶嗯啊以及脓毒症、心内膜炎等，还适用于厌氧菌 引起的盆腔和腹腔感染。作为治疗金黄色葡萄球菌引 起的骨髓炎的首选药物。 主要不良反应为消化道反应。
执业药师知识2硝基咪唑类抗菌药物临床作用及评价
典型不良反应
①常见头痛、眩晕
②偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搞
③少数病例发生臼细胞减少、排尿困难、面部潮红、尊麻掺、癌痒、口中金属昧及膀月光炎等，均属可逆性，停药后自行恢复
禁忌证
1硝基眯瞠类药过敏者
②有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、娃赈及哺乳期妇女
二：用药监护
要点内容根据P源自/PD参数制定合理给药方案本类药物属浓度依赖型抗菌药物，其用药目标是使血浆峰浓度/最小抑菌浓度|≥10 ~12.5或AUC/MIC≥125，给药次数尽量减少，不仅要达到满意的杀菌效果，同|时也要降低不良反应
执业药师考试重点：硝基咪唑类抗菌药物药理作用及临床评价，用药监护，主要药品
一：药理作用及临床评价
要点
内容
作用特点
(1)硝基眯瞠类药对原虫及厌氧菌有较高活性
①原虫主要包括阿米巴原虫、滴虫等
②厌氧菌有脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、韦荣球菌属、梭菌属、消化链球菌及加德纳菌等
(2)本类药物的作用机制尚未完全阐明
用药过程监测神经毒性及肝功能
①甲硝盼的代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者
②用药期间应注意患者是否出现感觉异常、头痛、共济失调、眩晕、肢体麻木等神经系统不良反应，一旦发生，应即停药
③本类药应用期间或之后7日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，因其可干扰酒精的氧化过程，致使体内乙酸蓄积，进而导致"双硫仑样"反应④肝功能不全者使用本类药时应根据情况调整剂量
三：主要药品
甲硝哇[典1 [基1 [医保{甲/乙) 1Metronidazole适应证:
临床硝基咪唑类、青霉素类、头孢类、四环素类、喹诺酮类等服药时间、决定因素及幽门螺杆菌根除四联方案
临床硝基咪唑类抗菌药物、其它类抗菌药物、青霉素类抗生素、大环内酯类抗生素、头孢类抗生素、四环素类抗生素、喹诺酮类抗菌药物等服药时间、决定因素及幽门螺杆菌根除四联方案硝基咪唑类抗菌药物服药时间硝基咪唑类可用于各种厌氧菌的感染，包括腹腔感染、盆腔感染肺脓肿、脑脓肿等，治疗混合感染时,通常需与抗需氧菌抗菌药物联合应用。
硝基咪唑类属于浓度依赖性抗菌药物。
1、甲硝唑最常见的不良反应是胃肠道紊乱，特别是恶心和产生恶劣的金属味觉。
虽然食物可延缓药物吸收，但仍需要餐后服用。
甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，用药前1天、用药期间停药后3日内禁止饮酒，2、替硝唑食物不影响生物利用度。
患者应被告知应与食物同服，以尽量减少上腹部不适和胃肠道不良反应。
用药前1天、用药期间、停药后3日内禁止饮酒，3、奥硝唑与食物同服或餐后服用。
奥硝唑亦有引起双硫仑样反应。
其它类抗菌药物服药时间1、利奈唑胺利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。
利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。
但是当应用利奈唑胺时应避免食用大量高酪胺含量的食物及饮料。
2、克林霉素克林霉素可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻(10~30%)等，也有引起食管炎的报道。
食物不影响药物的吸收。
因此，克林霉素宜与食物或牛奶同服，以减少对胃和食管的刺激。
3、复方磺胺甲噁唑别名复方新诺明，是治疗和预防肺孢子菌性肺炎的首选药物。
可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，应餐后服用。
磺胺类药物可发生结晶尿等，用药期间必须多饮水。
磺胺类能抑制肠道B族维生素的合成，服用超过一周以上者，应同时给予维生素 B。
决定服药时间四大因素是食物对药物吸收的影响，二是食物对药物不良反应的影响三是人体生理病理的昼夜节律，四是患者服药的依从性。
幽门螺杆菌(Hp)根除(四联方案) 奥美拉唑+枸橼酸铋钾+阿莫西林+克拉霉素。
√奥美拉唑:主要作用是提高胃内pH值。
硝基咪唑类用法、用量、肝肾功能剂量调整
查看奥硝唑说明书，其抗厌氧菌的用法为q12h，由此产生疑问：奥硝唑为浓度依赖性，且半衰期较长（母体半衰期11-14小时，活性代谢产物的半衰期又达到约5-6小时），针对奥硝唑的这种性质（PK/PD），为何还要q12h使用呢？另外问一句：类似甲硝唑、奥硝唑，其抗菌后效应PAE长短如何？求教！对TDAA （时间依赖性抗菌药）与TDCD （浓度依赖性抗菌药）两类抗菌药物，可以用通俗的方式描述：“跳远型”抗菌药物和“跳高型”抗菌药物。
前者（“跳远型”）尽管评比的是跳跃的距离，但实际跳跃中至少离开地面，跳跃的距离才有意义，否则只能是犯规和失败；就是说TDAA 在靶部位的浓度至少大于MIC 时，延长药物与细菌接触的时间才有意义。
同样，后者（“跳高型”）尽管评比的是跳跃的高度，但实际跳跃中不仅要有适宜的跳跃距离才能保证较好的跳跃高度，同时如果跃至摔下即致伤致残的高度，那也同样没有意义，与此相类似的TDCD 使用的剂量在保证产生较好抗菌疗效的同时，还应保证其产生的血药浓度不超过最低毒性浓度。
前者的典型例子是阿奇霉素，属于时间依赖性抗菌药，由于其消除半衰期长，抗菌后效应高，所以可以一天一次用药。
奥硝唑虽然是浓度依赖性抗菌药，考虑到其神经毒性和胃肠道反应，1次使用剂量不能太大，所以一天2次用药。
学习这类知识，不能局限于某一方面的概念，还是应该综合考虑药动学、药效学、副作用、致病菌特性等。
硝唑既然属于浓度依赖性抗生素，为啥说明书中写道“每6-8小时静滴一次”？浓度依赖性抗生素指抑菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，当血药峰浓度(Cmax)大于致病菌MIC 的8～10倍时，抑菌活性最强，且有较显著的PAE，血药浓度低于MIC时对致病菌仍有一定的抑菌作用。
属于该类药物的有氨基糖苷类、氟喹诺酮类及甲硝唑。
时间依赖性抗生素是指当血药浓度超过对致病菌的MIC以后，其抑菌作用并不随浓度的升高而有显著的增强，而是与抗菌药物血药浓度超过MIC的时间密切相关。
甲硝唑的功能主治针剂
甲硝唑的功能主治针剂1. 什么是甲硝唑针剂甲硝唑针剂是一种含有甲硝唑（Metronidazole）药物的注射剂。
甲硝唑是一种广谱抗菌药物，属于5-硝基咪唑类化合物。
它具有抗菌、抗原虫和抗阿米巴作用，被广泛用于临床治疗各种感染病症。
2. 甲硝唑针剂的功能主治甲硝唑针剂在临床上主要用于治疗以下几种疾病：2.1 细菌感染甲硝唑针剂对于一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有较广泛的抗菌活性，可以用于治疗细菌感染，包括但不限于：•阴道感染：甲硝唑可以用于治疗阴道滴虫感染、滴虫性阴道炎等阴道感染。
•腹腔感染：甲硝唑可以用于治疗盆腔炎、阑尾炎等腹腔感染。
•上呼吸道感染：甲硝唑可以用于治疗肺炎、支气管炎等呼吸道感染。
2.2 异单胞菌感染甲硝唑针剂在治疗异单胞菌感染方面也具有较好的效果。
异单胞菌是一种常见的细菌，常导致多种感染，包括但不限于：•尿路感染：甲硝唑可以用于治疗异单胞菌引起的尿路感染。
•皮肤软组织感染：甲硝唑可以用于治疗异单胞菌引起的皮肤感染、脂肪坏死性皮下炎等。
2.3 阿米巴感染甲硝唑也可用于治疗阿米巴病，包括：•肠阿米巴病：甲硝唑可以用于治疗肠阿米巴病，包括急性阿米巴痢疾和阿米巴肠炎等。
•肝阿米巴病：甲硝唑可以用于治疗肝阿米巴病，包括肝脓肿等。
3. 服用方法和注意事项在使用甲硝唑针剂时，需遵循以下注意事项：•甲硝唑针剂为静脉注射，一般每次使用量为0.5g-1g。
•使用前需检查溶液颜色和透明度，若发现有颗粒或者变色等异常情况，应停止使用。
•使用前需注意过敏史和药物不良反应史，对于过敏体质患者，应谨慎使用。
•在使用期间，应密切监测患者的肝功能、肾功能等情况，以避免药物的不良影响。
4. 常见副作用和禁忌症在使用甲硝唑针剂过程中，可能出现一些常见的副作用，包括：•恶心、呕吐：少数患者会出现恶心、呕吐的症状，一般在停药后可以缓解。
•头晕、头痛：少数患者可能会出现头晕、头痛等不适症状，停药后症状会减轻。
•过敏反应：少数患者可能出现过敏反应，包括皮疹、荨麻疹等，若出现严重过敏反应，应立即停药并就医。
甲巯咪唑的功能主治是什么
甲巯咪唑的功能主治是什么1. 甲巯咪唑简介甲巯咪唑是一种强力的抗菌药物，属于硝基咪唑类药物，具有广谱抗菌活性。
它主要通过抑制细菌的核酸合成来发挥作用，从而有效地治疗多种感染性疾病。
2. 甲巯咪唑的常见功能主治甲巯咪唑具有多种功能主治，包括但不限于以下几个方面：2.1 抗真菌作用甲巯咪唑能有效抑制多种真菌的生长和繁殖，特别是对于念珠菌属、曲霉属等引起的真菌感染具有较好的疗效。
甲巯咪唑可通过阻断真菌细胞合成的必需酮脱氢酶的作用，使真菌细胞无法维持其正常的代谢活动，从而抑制真菌的生长与繁殖。
2.2 抗寄生虫作用甲巯咪唑对于多种寄生虫感染也具有显著的抗菌作用。
它能够抑制一些寄生虫的酶活性，破坏寄生虫的细胞结构，从而达到杀灭寄生虫的效果。
甲巯咪唑广泛应用于治疗包括阿米巴病、血吸虫病、旋毛虫病等在内的多种寄生虫感染。
2.3 治疗螺旋体感染甲巯咪唑对于多种引起螺旋体感染的细菌有较好的杀菌作用。
它能够抑制螺旋体细菌蛋白质合成，干扰螺旋体细菌的代谢活动，并破坏其细胞结构，从而达到治疗螺旋体感染的效果。
甲巯咪唑常被用于治疗胃溃疡螺杆菌感染等相关疾病。
2.4 抗原虫作用甲巯咪唑对于弓形虫等原虫感染有很好的抗菌作用。
它能够阻断原虫的核酸和蛋白质合成，从而抑制原虫的生长与繁殖。
甲巯咪唑在治疗弓形虫病等相关疾病方面具有较高的疗效。
2.5 皮肤病治疗由于甲巯咪唑具有较强的抗真菌作用，它常被用于治疗多种皮肤病，包括念珠菌感染、毛囊炎、须癣等。
甲巯咪唑可通过与真菌的细胞膜相互作用，破坏真菌的结构，从而达到杀死真菌、抑制炎症的效果。
2.6 子宫颈疾病治疗甲巯咪唑也被用于治疗子宫颈疾病，包括宫颈糜烂、宫颈炎、宫颈上皮内瘤变等。
它通过消除病原体引起的炎症反应，抑制病变细胞的增生，从而达到治疗子宫颈疾病的效果。
3. 使用注意事项在使用甲巯咪唑时，需要注意以下几点：•严格按照医生的指导和剂量使用，不得随意更改用药方案；•不得与其它药物混用，以免发生不良反应；•避免使用过期的甲巯咪唑药物；•在使用期间，注意观察身体反应，如出现明显不良反应应及时咨询医生；•甲巯咪唑有一定的药物代谢，特别是对肝功能较差的患者来说，应注意使用该药物的剂量。
甲硝唑的用法用量功能主治
甲硝唑的用法用量功能主治1. 介绍甲硝唑是一种抗菌药物，属于硝基咪唑类药物，其化学名为5-硝基-2-呋喃甲硝唑。
它具有广谱的抗菌和抗原虫作用，并广泛用于各种感染性疾病的治疗。
在临床上，甲硝唑常常被用于治疗阴道滴虫病、阴道炎、胃肠道感染等疾病。
2. 用法与用量甲硝唑的用法用量应该根据医生的建议进行。
通常，甲硝唑可以口服或静脉用药。
根据不同疾病的病情严重程度，用药剂量也会有所不同。
2.1 口服用法与用量 - 对于成人而言，每次剂量通常为250mg-500mg，分2-3次口服。
- 对于儿童而言，剂量需根据体重和病情进行调整，儿童的剂量通常为7.5mg/kg-30mg/kg，分3-4次口服。
2.2 静脉用法与用量 - 对于成人而言，每次剂量通常为500mg-1000mg，静脉滴注时间为1小时。
- 对于儿童而言，剂量需根据体重和病情进行调整，儿童的剂量通常为15mg/kg-30mg/kg，静脉滴注时间为1小时。
3. 功能主治甲硝唑具有以下主要功能和治疗作用：•抗菌功能：甲硝唑对许多原核生物(如细菌、原虫等)具有抗菌作用。
它能够抑制这些病原体的生长和繁殖，从而治疗各种感染性疾病。
•抗原虫功能：甲硝唑对一些原虫，尤其是滴虫有良好的抗原虫作用。
滴虫感染导致的阴道滴虫病是甲硝唑广泛应用的一个主要适应症。
•抗阿米巴作用：甲硝唑对阿米巴有很好的杀灭作用，能够有效治疗阿米巴性痢疾、阿米巴肝脓肿等疾病。
•抗厌氧菌作用：甲硝唑对厌氧菌也有较好的抑制作用，常用于治疗厌氧感染。
4. 注意事项•使用甲硝唑期间，患者切勿饮酒，以免引起不良反应。
•甲硝唑对一些患有神经系统疾病（如癫痫等）的患者可能产生不良反应，需慎重使用。
•对于孕妇和哺乳期妇女，使用甲硝唑需在医生的指导下进行。
•患者在使用甲硝唑期间可能出现头晕、恶心、呕吐、腹泻等不良反应，如有不适，应及时就医。
以上是对甲硝唑的用法、用量、功能和主治进行的介绍。
使用甲硝唑前，建议咨询医生的意见，并按照医生的指导和处方进行用药。
糖肽类、硝基咪唑类与呋喃类抗菌药的作用机制与不良反应
糖肽类、硝基咪唑类与呋喃类抗菌药的作用机制与不良反应糖肽类、硝基咪唑类、呋喃类等抗菌药物具有独特的作用机制和不良反应。
一、糖肽类抗菌药物作用机制：糖肽类抗生素通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的交联，使细菌细胞溶解。
具体来说，它们与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成。
此外，糖肽类药物还对胞浆中RNA的合成具有抑制作用。
主要药物：奥利万星：主要通过阻断肽聚糖生物合成时转糖苷的作用，抑制细菌细胞壁的生物合成，破坏细菌细胞膜的完整性，最终导致细胞死亡。
该药对革兰氏阳性菌导致的急性细菌性皮肤病等敏感菌感染有效。
万古霉素：主要通过抑制细菌细胞壁的合成，改变细菌细胞膜的渗透性，发挥速效杀菌作用。
临床上对化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等作用强。
去甲万古霉素：由链霉菌产生，结构复杂的糖肽类抗生素，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等导致的感染性疾病有强力抗菌作用。
不良反应：糖肽类抗生素常见的不良反应包括输注部位红斑、血管水肿、瘙痒等局部反应，以及头晕、头痛、心动过速等全身反应。
万古霉素和去甲万古霉素还可能引起红人综合征，尤其是快速滴注时。
此外，糖肽类抗生素与其他肾毒性药物合用时，肾毒性风险增加，可能出现急性肾功能不全、肾衰竭等严重不良反应。
二、硝基咪唑类抗菌药物作用机制：硝基咪唑类药物具有抗菌作用，尤其是抗厌氧菌作用显著。
药物进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基被还原成具有细胞毒作用的氨基，抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降解，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使细胞死亡。
主要药物：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等：广泛用于抗滴虫、阿米巴原虫及厌氧菌感染的治疗。
它们对脆弱拟杆菌、黑色素拟杆菌梭状杆菌属、产气荚膜梭状芽孢杆菌等厌氧菌有良好的抗菌作用。
不良反应：硝基咪唑类药物具有致突变性和潜在的致癌性，被许多国家列为违禁药物。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
硝基咪唑类抗菌药物文档编制序号：[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]
第十二节硝基咪唑类抗菌药物
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
―、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；
2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；
3.与其他药物联合用于：
——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；
——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
【机制】尚未完全阐明。
1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了！
2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自
作自受”死了！
耐药菌——缺乏硝基还原酶。
（二）典型不良反应
常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻
木、共济失调。
（三）禁忌证
1.对硝基咪唑类药过敏者。
2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。
（四）药物相互作用
1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶
原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代
谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排
泄。
4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2
周内应用双硫仑者不宜再用本品。
二、用药监护
（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案
浓度依赖型——尽量减少给药次数。
（二）用药过程监测神经毒性及肝功能
（1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。
（2）用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，
如发生，即停药。
（3）“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的
食物、药物。
三、主要药品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的类似物。
作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃
疡。
能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。
局部用药疗效也较好。
【替硝唑——注意事项】
（1）治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
（2）对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
（3）妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。
3.奥硝唑
第三代，优点：
①药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，方
便使用；
②致突变和致畸作用低；
③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝
唑。
奥硝唑的左旋体——左奥硝唑：不良反应发生率显着降低，仅为奥
硝唑的1/15。
右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。
【模拟测试·练习版】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C.万古霉素
D.罗红霉素
E.氟康唑
1.厌氧菌感染首选
2.耐药厌氧菌严重感染首选
3.阴道滴虫病首选
【模拟测试·解析版】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C.万古霉素
D.罗红霉素
E.氟康唑
1.厌氧菌感染首选
2.耐药厌氧菌严重感染首选
3.阴道滴虫病首选
『正确答案』1.B2.A3.B
『答案解析』硝基咪唑类衍生物对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。
耐药厌氧菌严重感染选林可霉素类药物。