皮肤科常用的抗菌药物

【适应症】本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄 球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大 肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆 菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、 急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、 急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感 染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿 童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
【禁忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。 【注意事项】1．与青霉素类或头霉素有交叉过敏反 应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及 头霉素过敏者慎用。2．肝功能损害者慎用；肾功 能减退患者应减少剂量且慎用。3．有胃肠道疾病 史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生 素相关性结肠炎者慎用。4．长期服用可致菌群失 调，引发继发性感染。5．血清丙氨酸氨基转移酶、 门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可 升高。
一.青霉素类
阿莫西林胶囊
【药理毒理】阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎 链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素 酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大 肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血 杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰 胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿 莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用， 可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
二.头孢菌素类
1.头孢氨苄片、头孢拉定片 【药理毒理】本品为半合成头孢菌素类广谱抗生素。 对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定，因此对耐青霉素 的金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。除肠球菌属、 甲氧西林耐药葡萄球菌外，多数革兰阳性球菌对本药 敏感。对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对部分大肠埃希 菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌 作用；其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞 菌及脆弱拟杆菌均耐药。作用机制是抑制细菌细胞壁 的合成。
【用法和用量】口服。成人一般一日0.5g；下呼吸 道感染患者一日1g；单纯性下尿路感染患者一日 0.25g ；均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎剂量 为单剂量1g。急性中耳炎、脓疱病：按体重一日 30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g。 【不良反应】1．常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。 2．少见皮疹、药物热等过敏反应。3．偶见假膜 性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红 蛋白降低、肾功能改变和一过性肝酶升高。 【禁忌】1．对头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性 休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。 2．5岁以下小儿禁用。
【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、 呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。 偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常 （ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。 【禁忌】对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁 用。 【注意事项】1．肝功能不全者慎用。2．轻度肾功 能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给 药时间延长一倍（一日1次）。3．本药与红霉素存 在交叉耐药性。4．食物对本药的吸收有影响，进 食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。 5．服用本药后可影响驾驶及机械操作能力。
【用法和用量】口服。成人一次0.5g，每6～8小 时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按 体重20～40mg/Kg，每8小时1次；肾功能严重 损害患者需调整给药剂量。 【不良反应】1．恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠 炎等胃肠道反应。2．皮疹、药物热和哮喘等 过敏反应。3．贫血、血小板减少、嗜酸性粒 细胞增多等。4．血清氨基转移酶可轻度增高。 5．由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6．偶 见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中 枢神经系统症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎 用。 【药物相互作用】 1．不与特非那定、酮康唑、 西沙必利、麦角胺、二氢麦角胺及溴隐亭配伍。 2．对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法 林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
2.阿奇霉素分散片（希舒美） 【药理毒理】阿奇霉素系作用机制与红霉素相同， 主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制蛋白合 成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致 病菌有抗菌作用，包括：金黄色葡萄球菌、 A组B 溶血性链球菌、肺炎（链）球菌等革兰阳性需氧 菌，大多数革兰阴性需氧菌；本药对于耐红霉素 的革兰阳性细菌有交叉耐药性。其他微生物：包 括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、 人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺 孢子虫。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆 菌属、沙雷菌属、绿脓（假单胞）杆菌。
【药代动力学】口服后吸收迅速，约75%～90%可 自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。达 峰时间为1～2小时。在多数组织和体液中分布良好。 可通过胎盘。血消除半衰退期(t1/2)为1～1.3小时， 服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时 内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部 分药物经胆道排泄。
【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。 【注意事项】1．青霉素类口服药物偶可引起过敏性 休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患 者。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持 气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等 治疗措施。2．传染性单核细胞增多症患者应用本 品易发生皮疹，应避免使用。3．疗程较长患者应 检查肝、肾功能和血常规。4．下列情况应慎用： (1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。(2)老年人 和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇应仅在确有必要时 应用本药。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳 母服用后可能导致婴儿过敏。 【药物相互作用】 1.丙磺舒竞争性地减少本药的肾 小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度 升高、半衰期延长。2．氯霉素、大环内酯类、磺 胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌 作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用；哺乳期妇女 应慎用或暂停哺乳。 【老年患者用药】 老年患者应在医师指导下根据肾 功能情况调整用药剂量或用药间期。 【药物相互作用】 1．呋塞米等强利尿药，卡氮芥等 抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该 药合用有增加肾毒性的可能。2．丙磺舒可延迟头 孢氨苄经肾的排泄，使血消除半衰期延长。
【药代动力学】口服吸收良好，吸收后迅速在肠 粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋 辛，分布至全身细胞外液。餐后口服，血药峰浓 度于2.5～3小时到达。食物可促进该药吸收。血 消除半衰期（t1/2）为1.2～1.6小时，较头孢氨苄 和头孢拉定略长；肾功能减退患者和老年患者的 血清t1/2可延长至约3.5小时。24小时尿中排泄量 分别为给药量的32%和48%。
【用法和用量】成人：（1）沙眼衣原体或敏感淋病 奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本药1g。 （2）治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5 日。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药， 一日1次服用本药0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g， 首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本 药0.25g。 【不良反应】耐受性良好，不良反应发生率较低。 不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括 腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶 心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝 氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯 类抗生素及青霉素类相似。一过性轻度中性粒细 胞减少症。
【药代动力学】口服吸收好，单剂量口服罗红霉素 150mg后约2小时达血药峰浓度，进食可使生物利用 度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、 痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均 可达有效治疗水平。以原形及5个代谢物从体内排 出，血消除半衰期(t1/2)为8.4～15.5小时。 【适应症】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁 桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气 管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎 衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体、支原体引起的尿 道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法和用量】空腹口服，一般疗程为5～12日。成 人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1 次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。
【药代动力学】口服后约1小时达血药峰浓度。孕妇 口服本药后，羊水和脐带血中均可获得有效浓度； 哺乳期妇女口服本药500mg后乳汁中浓度约为 5mg/L。本品难以透过血-脑脊液屏障。血消除半 衰期（t1/2）为0.6～1.0小时，在体内不代谢，以 原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿 中排出量为给药量的80%。 【适应症】本品适用于敏感细菌所致的轻、中度急 性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管 炎、肺炎等呼吸道感染、尿剂口服0.5g后， 达峰时间为2.5～2.6小时，本药在体内分布广泛， 在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍。本 药单剂给药后的血消除半衰期（t1/2）为35～48小 时，给药量的50%以上以原形经胆道排出。
【适应症】本药适用于敏感细菌所引起的下列感染 中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感 染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软 组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染； 非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染。
【用法和用量】口服成人一次0.25～0.5g，每6小时1 次。最高剂量每日4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组 织感染和链球菌咽峡炎患者，一次500mg，每12小 时1次。小儿皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者， 按体重12.5～50mg/kg，每12小时1次。 【不良反应】1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃 部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2．少 见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣、 抽搐等神经系统反应。3．偶见血清氨基转移酶增 高、粒细胞减少和假膜性结肠炎；罕见溶血性贫 血。
【注意事项】1．本药与青霉素类或头霉素类有交叉 过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青 霉胺及头霉素类过敏者慎用。2．肾功能减退及肝 功能损害者慎用。3．有胃肠道疾病史者，特别是 溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠 炎者慎用。4．长期服用本药可致菌群失调，引发 继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可， 但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并 给予抗艰难梭菌的抗菌药物。5．本药应于餐后服 用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道 反应。6．对实验室检查指标的干扰：血清丙氨酸 氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶 和血尿素氮可升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1．仅在有明确指征时， 孕妇方可慎用本品。2．本药可经乳汁排出，故哺 乳期妇女应慎用或暂停哺乳。