最新第14-止血药

药理作用
1.收缩局部血管
*三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 *白茅根降低毛细血管的通透性
2. 促进凝血因子生成
*大蓟促进凝血酶原激活物生成 *小蓟含有凝血酶样物质 *三七增加凝血酶含量 *白茅根促进凝血酶原生成 *艾叶、茜草等促进凝血过程而止血
3. 提高血小板活性
*三七增加血小板数、提高血小板黏附性、促进血 小板释放和聚集
2、抗血栓
三七有活血散瘀功效，具有抗血栓作用 有效成分是三七皂苷、主要是人参三醇苷Rg1 实验显示： *三七总皂苷（PNS）于大鼠体外或家兔体内，
均能显著抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集 *大鼠静脉给药能抑制血栓形成
* 高黏血症或（和）高脂血症的病人服用生三七 粉可显著降低血浆纤维蛋白原的含量 * 三七抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤维蛋 白的转化，并能激活尿激酶，促进纤维蛋白的溶解
1. 血管损伤、血管通透性和脆性增加 2. 凝血过程障碍
*如血小板减少或机能障碍 *凝血因子缺乏或功能障碍 3. 纤维蛋白溶解系统功能亢进
出血后不及时止血，可使血液耗损，造成机 体衰弱，甚至危及生命。 止血过程包括血管收缩、血小板聚集和血液 凝固三个重要因素。
http://www.medsee.com/resource/Animation/phy siology/Blood%20clot/index.asp
家兔或麻醉犬灌服三七粉后，自颈动脉放血，其凝血 时间和凝血酶原、凝血酶时间缩短；另有实验显示可 使血小板数及粘附率提高。
三七注射液能使豚鼠血小板伸展伪足、变形、细胞膜 破坏和部分溶解，而使血小板脱颗粒。三七能增加血 液中凝血酶含量
②收缩局部血管
能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。 三七止血有效成分是一种氨基酸──三七氨酸 但三七氨酸加热易破坏，故三七止血宜生用。 而熟三七可作为滋补强壮药使用。
（2）抗心律失常
三七对多种实验性心律失常有对抗作用。 PNS、PTS(人参三醇苷)、PDS(人参二醇苷)都 能对抗乌头碱、BaCl2、肾上腺素和结扎冠脉 诱发的心律失常
机制：
*降低自律性、减慢传导 *延长APD、ERP，消除折返激动 *阻滞慢钙通道 延长APD 、ERP与乙胺碘呋酮相似
（3）降血脂、抗动脉粥样硬化
第14-止血药
[目的要求]
了解止血药的概念； 掌握止血药的主要药理作用及三七的有效
成分、药理作用及应用； 了解蒲黄、白及的主要药理作用和应用。
第一节 概述
[定义] 能促进血液凝固，制止体内外出血的药物。
止血药主要通过增强体内凝血因素或减少 抗凝血因素，促使凝血，以达到止血的目的。
分类
1. 化瘀止血药 三七、蒲黄、茜草 2. 收敛止血药 白及、仙鹤草、紫珠 3. 凉血止血药 大蓟、小蓟、地榆、槐花 4. 温经止血药 艾叶、炮姜
药性有寒温之分，归肝、肺、心、脾经。
[功效] 凉血 收敛 化瘀 温经 清热 促进血液凝固
[主治] 出血证 咯血 衄血 吐血 尿血 便血 崩漏 紫癜 创伤出血
出血证常见的病机有热迫血行，溢于脉 外，其中包括阴虚火旺和热入营血；气虚， 气不摄血；血瘀；经脉虚寒等。
临证时需根据病机，辨证选药，适宜配 伍，方可奏效。
凝血与出血
血液在功能上存在着凝血和抗凝血、纤 溶和抗纤溶两个对立又统一的矛盾过程，二 者相辅相成以保持动态平衡。
病理情况下，上述平衡被破坏，或发生 血流不止，或形成血栓、栓塞。
凝血过程：
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ溶系统 血液激活物
纤溶酶原
尿激酶
链激酶
纤溶酶 凝血酶
降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白降解产物
纤维蛋白
出血病因
三七甲醇提取物能降低高脂血症大鼠的β脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸的水平，且 呈量效关系。
三七叶苷能降低高脂血症家兔血清胆固醇和 甘油三酯的含量，提高血清HDL-C的水平。 PNS能升高动脉壁前列腺素I2（PG I2）含量， 降低血小板TXA2水平，显著抑制实验性动脉 粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。
3、促进造血
三七“祛瘀生新”，具有补血之功 促进多能造血干细胞增殖
4、对心血管系统的影响
（1）抗心肌缺血 ① 三七、三七总黄酮能对抗垂体后叶素引起的家兔急
性心肌缺血所致的T波升高，对实验性犬急性心肌梗死 模型，给三七注射液可使心电图ST段抬高和病理性Q波 显著低于对照组。 ② 三七黄酮苷能明显扩张冠状动脉。冠脉造影显示， 三七能促进实验性梗死区心肌侧枝循环形成，改善心肌 内微循环，增加冠脉流量并提高心肌营养性血流量。
*黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮B *止血成分三七氨酸（其含量远较人参为高）
性温，味甘、微苦，归肝、胃经。
[功效] 散瘀止血 消肿定痛
[主治] 咯血、吐血、衄血 便血、崩漏 外伤出血 胸腹刺痛 跌仆肿痛
1、止血
三七有“止血神药”之称，散瘀血、止血而 不留瘀。
①促进凝血过程
③ 三七能保护心肌缺血再灌注损伤的作用。缩 小心肌缺血面积和梗死范围。降低血清磷酸肌 酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性，提高血 清SOD活力，减少MDA形成。提示其保护缺血 心肌再灌流与抗脂质过氧化作用有关。
有效成分及抗心肌缺血途径 *黄酮苷，能扩张冠脉血管，增加供血供氧量。 *黄酮苷提高SOD活性，抗氧化。 *三七总皂苷抑制心肌收缩力、减慢心率、扩张 外周血管，降低心肌耗氧量。
----三七抗血栓形成： *抗血小板聚集 *抗凝血酶 *促进纤维蛋白溶解
抗血栓机制
* Rg1增加血小板内cAMP含量 ---减少血栓素A2(TXA2)的生成，抑制Ca2+ 、
5-HT等释放，发挥抗血小板聚集作用（但这一作 用的产生需要较长的时间）。
* 家兔静脉注入或喂饲三七总皂苷(PNS)每日 200mg/kg，需连续20 日才出现明显的抗血 小板聚集作用，提示临床用三七治疗血栓性疾 患时，用药时间过短可能无效。
*白及增强血小板因子Ⅲ的活性 *地榆增强血小板功能 *蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数而止血
4. 抗纤维蛋白溶解
白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解而止血
第二节 常用药物
一、三七
[主要成分] 三七皂苷、黄酮苷 * 三七皂苷与人参皂苷相似，为达马烷
系四环三萜皂苷， 总皂苷为8～12％， 皂苷元为人参二醇和人参三醇， 但无 齐墩果酸而与人参不同