【CN110078745A】法罗培南钠新的中间体及其制备方法和应用【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910231295.6

(22)申请日 2019.03.26

(71)申请人 北京晨光同创医药研究院有限公司

地址 100071 北京市丰台区科学城星火路

10号1幢3层388室

(72)发明人 黄少林　郭长彬　张勇　

(51)Int.Cl.

C07D 499/893(2006.01)

C07D 499/04(2006.01)

C07F 7/18(2006.01)

(54)发明名称

法罗培南钠新的中间体及其制备方法和应

用

(57)摘要

本发明提供了一种新的法罗培南钠合成中

间体，此中间体易于制备，成本低；用新的中间体

制备法罗培南钠有效避免了聚合物类杂质的生

成，提高了原料转化率和产物收率，有利于产品

的分离和纯化，提高了可操作性，便于工业化生

产。权利要求书2页 说明书5页 附图1页CN 110078745 A 2019.08.02

C N 110078745

A

1.下式的化合物(II)，其化学名称为：(5R，6S)-6-[(R)-1-羟基乙基]-3-[(R)-四氢呋喃-2-基]青霉烯-2-

羧酸苄酯。

2.下式的化合物(III)，其化学名称为：(5R，6S)-6-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-3-[(2R)-四氢呋喃基]青霉烯-2-

羧酸苄酯。

3.下式的化合物(IV)，其化学名称为：(3S，4R)-1-苄氧基乙二酰基-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(R)-四氢呋喃-2-基-甲酰硫基]氮杂环丁-2-

酮。

4.如权利要求1所述的化合物(II)可用于制备法罗培南钠，其特征在于：将化合物(II)在溶剂和催化剂存在条件下进行氢化反应，脱去苄基，得到法罗培南钠(式I化合物)、其水

合物或其游离酸。

5.如权利要求4所述的化合物(I)的制备方法，其特征在于：所用的催化剂选自Pd/C或Pt/C或Raney Ni或Rh/C，优选Pd/C或Raney Ni。

6.如权利要求1所述化合物(II)的制备方法，其特征在于：将(5R，6S)-6-[(R)-1-叔丁

权　利　要　求　书1/2页2CN 110078745 A