【CN110078745A】法罗培南钠新的中间体及其制备方法和应用【专利】
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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910231295.6
(22)申请日 2019.03.26
(71)申请人 北京晨光同创医药研究院有限公司
地址 100071 北京市丰台区科学城星火路
10号1幢3层388室
(72)发明人 黄少林 郭长彬 张勇
(51)Int.Cl.
C07D 499/893(2006.01)
C07D 499/04(2006.01)
C07F 7/18(2006.01)
(54)发明名称
法罗培南钠新的中间体及其制备方法和应
用
(57)摘要
本发明提供了一种新的法罗培南钠合成中
间体,此中间体易于制备,成本低;用新的中间体
制备法罗培南钠有效避免了聚合物类杂质的生
成,提高了原料转化率和产物收率,有利于产品
的分离和纯化,提高了可操作性,便于工业化生
产。权利要求书2页 说明书5页 附图1页CN 110078745 A 2019.08.02
C N 110078745
A
1.下式的化合物(II),其化学名称为:(5R,6S)-6-[(R)-1-羟基乙基]-3-[(R)-四氢呋喃-2-基]青霉烯-2-
羧酸苄酯。
2.下式的化合物(III),其化学名称为:(5R,6S)-6-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-3-[(2R)-四氢呋喃基]青霉烯-2-
羧酸苄酯。
3.下式的化合物(IV),其化学名称为:(3S,4R)-1-苄氧基乙二酰基-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(R)-四氢呋喃-2-基-甲酰硫基]氮杂环丁-2-
酮。
4.如权利要求1所述的化合物(II)可用于制备法罗培南钠,其特征在于:将化合物(II)在溶剂和催化剂存在条件下进行氢化反应,脱去苄基,得到法罗培南钠(式I化合物)、其水
合物或其游离酸。
5.如权利要求4所述的化合物(I)的制备方法,其特征在于:所用的催化剂选自Pd/C或Pt/C或Raney Ni或Rh/C,优选Pd/C或Raney Ni。
6.如权利要求1所述化合物(II)的制备方法,其特征在于:将(5R,6S)-6-[(R)-1-叔丁
权 利 要 求 书1/2页2CN 110078745 A