我国新兽药研发的思考)
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应用：用于预防肉鸡、犬、牛、羊的球虫病（产蛋鸡禁用）
2019/8/21
51
非甾体抗炎药
美罗昔康（Meloxicam ）
2019/8/21
17
2008年对910家兽药企业的调查情况
2019/8/21
18
2019/8/21
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2019/8/21
26
我国兽药行业存在的主要问题
专用于犬的抗体内外寄生虫药。含A4不得低于80%，含A3不得 高于20%
抗虫活性：（1）对线虫活性高，为犬强效杀微丝蚴药物； 对钩虫、鞭虫、旋毛虫等也有效。 （2）犬蠕形螨：1-4.6mg/kg，内服，60-90d内治愈
药动学：药物90-95%不吸收，吸收的药物由胆汁排泄，最后 几乎全由粪便排出
肌注后12h，肺平均浓度2840ng/ml， Tmax 24h； 肌注后24h，肺组织平均浓度3470ng/ml，在肺组织的t1/2β为142h(6d)； 休药期牛18d，猪5d。
应用：肉牛、非泌乳牛、猪的呼吸系统疾病（由巴氏杆菌、支原体和嗜 血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌引起）
2019/8/21
44
我国新兽药研发的思考
陈杖榴 华南农业大学 兽医学院 (广州 510642)
2019/8/21
1
报告内容提纲
一.全球兽药行业2008～2009年发展概况 二.我国兽药行业的发展概况 三.我国兽药研发的战略和策略 四.对兽药研发几个问题的思考
2019/8/21
2
一、全球兽药行业2008~2009年的发展概况
兽药研发的战略
逐步与国际接轨
增加宠物药的比例 增加抗寄生虫药物的比例
2019/8/21
28
兽药研发的重点转移
治疗药
预防药
保健药
治疗为主
预防为主
养重于防
未来五年，预测动物保健品年增长率为5%，其中生物制品 为6%，化学药品为5%。
饲料抗菌药添加剂，将以年均2.5%减少。
2019/8/21
2019/8/21
41
头孢噻呋晶体（游离酸） （Cefliofur Crystalline Free Acid ）
药理学：给药后在动物体内迅速裂解为脱氧呋喃甲酰 头孢噻呋（Desfuroyl Ceftiofur ，DFC），DFC抗菌谱与头孢噻肟相 似，抗菌强度与头孢噻呋原形相等。
药动学：奶牛耳后部位皮下注射给药与肉牛耳后中部给药，在给药后2h， 血液治疗浓度一致。1次注射高于牛呼吸道病MIC90不少于150h。
11.2
24.6
25.2
15.1
14.9
28.4
28
20.6
20.7
2019/8/21
3
• 兽药市场分区分额
地区
北美 拉丁美洲
西欧 东欧 远东 其他地区
产值（$M）
2008年 6310
2009年 6375
2260
2330
6235
5770
890
885
2960
2935
535
550
占有率（%）
2008年 32.9
2019/8/21
49
二丙酸咪多卡（Imidocarb dipropionate ）
又名咪唑苯脲。国外批准用于治疗犬巴贝斯虫感染，对其 他家畜的巴贝斯虫和有关寄生虫病也可能有效 药动学：犊牛内服很少吸收，大部分以原形从粪便排出
（约39%），小部分从尿排出（其他动物缺资料）。 应用：5mg/kg，im，每14d注射1次，一般1-2次 制剂：120mg/ml（多剂量注射液），用于犬，供皮下、肌
2019/8/21
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16
二.我国兽药行业的发展概况
我国兽药的发展概况
现有通过GMP兽药企业1635家 兽药总产值约250亿元 1987~2008年 批准新兽药668个 完成对5849个地标的清理工作，废止地标3054个
29
从模仿创新逐步过渡到自主创新
仿制为主
模仿创新
自主创新
2019/8/21
30
我国兽药市场发展趋势
预测：美国、中国、巴西、法国、日本将成为全球 5大动物保健品市场 中国未来几年动物保健品总值将达到40-50亿美元，居全 球第二。 最具潜力的市场领域
生物药物 / 抗寄生虫药物
7
2019/8/21
8
Animal Health Market by Product Group（2008）
2019/8/21
9
Animal Health Market by Region(2008）
2019/8/21
10
Animal Health Market by Species（2008）
特性：亲脂性比伊维菌素更强，故在组织中维持有效浓度较长时间
毒性较低，用常用剂量的2～5倍，无不良反应；对Collies牧羊犬毒 性低
制剂：0.5% pour on. 注射液（10mg/ml）、口服凝胶剂（gel） （20mg/ml）(Fort Dodge)
2019/8/21
48
美贝霉素肟
80年代 Hoechst公司研发，1993年上市
抗菌活性：广谱杀菌作用。比头孢噻呋、恩诺沙星强 适应症：牛、猪呼吸系统疾病，乳腺炎等 药动学：内服吸收很少，肌肉、皮下注射吸收迅速，生物利
用度﹥93%，Vd 0.2L/kg,主要以原型从尿中排出 t1/2β：马 2～2.5，牛 1.5 ～3，山羊 2，猪 1 ～2，犬 1 （h）
市场总额
2008年 19190M 2009年 18845M
兽药产品分类产值
产品分类
药物饲料添加剂 生物制品 抗感染药
抗寄生虫药 其他药剂
产值（$M）
2008年
2009年
2150
2120
4725
4750
2905
2800
54550
5280
3960
3895
占有率（%）
2008年
2009年
11.2
宠物用药 / 水产用药 / 猪保健品
2019/8/21
31
动物性食品安全
提高动物福利 尽量少用或不用治疗药物 合理安全用药，避免兽药残留
2019/8/21
32
兽药研发的策略
适当调整兽药产品的结构
动物品种：猪、禽 → 宠物、水产、牛、羊等 兽药品种：抗菌药 → 抗寄生虫药、非甾体抗炎药、
宠物专用剂型（项圈、耳夹、药浴剂等）
2019/8/21
35
适当研发生物药物
生物药物（biopharmaceuticals ）包括生化药物 （biochemical drugs）、生物技术药物（biotechnology drugs）和生物制品(biological products).
生化药物：干扰素、细胞因子、白细胞介素、酶制剂、活 性抗体、氨基酸类等
2009年 33.0
11.8
12.0
32.5
32.0
4.6
5.0
15.4
15.0
2.8
3.0
2019/8/21
4
兽药动物品种分类份额
品种
牛 羊 猪 禽 宠物/其他
份额（$M）
2008年
2009年
5135
5055
920
870
3135
3090
2065
2060
7935
7770
占有率（%）
2008年
2009年
26.8
26.8
4.8
4.6
16.3
16.4
10.8
10.9
41.3
41.2
2019/8/21
5
2007 Animal Health Industry $17,900 million Nominal growth = +11.4% Real growth = +4.7%
2019/8/21
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头孢维星结构式
2019/8/21
39
头孢赛曲（Cephatril)
商品名：Ubrocef Bochringer Ingelheim 公司1999年在西班牙上市 适应症：奶牛乳腺炎
2019/8/21
40
头孢喹肟 (Cefquinome ), 商品名：克百特（Cobactan）
药动学：猪内服吸收快，分布广，排泄迅速。F＞90%，10mg/kg，
po， Tmax 1.85h，Cmax 1.29 μg/ml ， t1/2β1.3～2.7h
应用：猪痢疾、支原体病、猪螺旋体性结肠炎、猪增生性肠炎、混合
型呼吸道疾病（巴氏杆菌+胸膜肺炎放线杆菌）
Leabharlann Baidu
2019/8/21
46
喷沙西林
肉注射（先灵葆雅）。
2019/8/21
50
癸氧喹酯 （Decoquinate）
美国雅来公司上市的4-羟基喹诺酮类抗球虫药。
药理：有广谱抗球虫作用，作用机制可能是阻断球虫线粒体细胞 色素系统的电子传递。低剂量应用时仍可使鸡产生一定的免疫作 用力
药动学：内服在胃肠道很少吸收，而吸收的药物可从血液和组织 迅速清除，所以不需休药期
37
四.对新兽药研发的一些具体问题的思考
对国内外近期研发的新兽药的评价
抗菌药
头孢维星（Cefovecin） 商品名：Convenia
Pfizer公司研发 ，2006年上市 适应症：犬、猫皮肤、软组织和泌尿道感染 药动学：
犬：SC 8mg/kg， t1/2β133h， Tmax6.2h，Cmax 121μ g/ml，F 100% 猫：SC 8mg/kg， t1/2 β 166h， Tmax2.0h，Cmax 141 μg/ml，F 99%
研究投入不足、资金分散，不利于创新 研发人才严重不足，约占3%（不足1000人，化药研 发人员不足500人）
自主创新能力不强
3个一类新药（乙酰甲喹，喹烯酮，海南霉素） 剂型单一，科技含量低 抗菌药约占70%
有效的研发管理制度和科学评价制度缺乏
2019/8/21
27
三、我国兽药研发的战略和策略
免疫增强剂、生物药物
2019/8/21
33
研发动物专用的原料药
抗菌药 抗寄生虫药（杀虫药） 消毒药 非甾体抗炎药 生物药物
2019/8/21
34
研发新剂型
缓释制剂 控释制剂 靶向制剂 动物专用剂型
瘤胃控释剂 透皮剂（pour on） 埋植剂（抗寄生虫药，促生长剂等）
2019/8/21
42
格米霉素（Gamithromycin)
商品名：Zactnan Merial 公司研发，2008年8月上市 适应症：牛呼吸道病 休药期：64天
2019/8/21
43
Tulathromycin (商品名：Draxxin)
Pfizer公司 研发，2005年美国 上市 抗菌活性：支原体≤0.063~2.0，巴氏杆菌16.0~32.0，波氏杆菌2.0~8.0 （μg/ml) 药动学： 13.2猪L/k：g，2.5Fm＞g7/k8%g, (ti1m/2β)。75.6h(im)，67.5h(iv)， Cmax 616ng/ml(im)， Vd
猪耳后一次皮下注射，给药后1h血中达治疗浓度，对猪呼吸道病原菌 维持高于MIC100时间平均可达8d 应用：牛：呼吸道病、运输热、肺炎 猪：胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、猪嗜血菌和金黄色葡萄球 菌引起的猪呼吸道病。 剂量：耳后皮下注射，1次量，每1Kg体重，牛6.6mg/Kg，猪5mg/Kg
生物工程药物：基因缺失疫苗、转基因克隆动物（乳腺生 物反应器）等。
生物制品：疫苗、菌苗、类毒素、抗毒素等
2019/8/21
36
以企业为主体，走产学研相结合的道路
企业成为研发兽药新产品的主体 充分发挥大学、科研院所雄厚的研究能力 大力培养企业高水平的人才队伍
2019/8/21
1999年有由勃林格林格翰公司上市。
制剂名称为喷沙西林氢碘酸盐混悬液（Mamyzin）
2019/8/21
47
抗寄生虫药
莫西菌素 （Moxidectin)
大环内脂类抗体内外寄生虫药，是nemadectin的衍生物，特点是单 一成分
驱虫谱广，对多种线性（犬恶丝虫、钩虫、蛔虫、鞭虫等）和体外 寄生虫（跳蚤、疥螨等）有效
Tulathromycin 结构式
2019/8/21
45
沃尼妙林 （Valnemulin) 商品名：Econo
第二代截短侧耳素类（Pleuromutilins），Novartis于1999年上市
抗菌活性：对螺旋体、支原体属高度敏感。对肺炎支原体的活性比泰
妙菌素强100倍，MIC90为0.0005ug/ml（泰妙菌素为0.05ug/ml）
2019/8/21
51
非甾体抗炎药
美罗昔康（Meloxicam ）
2019/8/21
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2008年对910家兽药企业的调查情况
2019/8/21
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我国兽药行业存在的主要问题
专用于犬的抗体内外寄生虫药。含A4不得低于80%，含A3不得 高于20%
抗虫活性：（1）对线虫活性高，为犬强效杀微丝蚴药物； 对钩虫、鞭虫、旋毛虫等也有效。 （2）犬蠕形螨：1-4.6mg/kg，内服，60-90d内治愈
药动学：药物90-95%不吸收，吸收的药物由胆汁排泄，最后 几乎全由粪便排出
肌注后12h，肺平均浓度2840ng/ml， Tmax 24h； 肌注后24h，肺组织平均浓度3470ng/ml，在肺组织的t1/2β为142h(6d)； 休药期牛18d，猪5d。
应用：肉牛、非泌乳牛、猪的呼吸系统疾病（由巴氏杆菌、支原体和嗜 血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌引起）
2019/8/21
44
我国新兽药研发的思考
陈杖榴 华南农业大学 兽医学院 (广州 510642)
2019/8/21
1
报告内容提纲
一.全球兽药行业2008～2009年发展概况 二.我国兽药行业的发展概况 三.我国兽药研发的战略和策略 四.对兽药研发几个问题的思考
2019/8/21
2
一、全球兽药行业2008~2009年的发展概况
兽药研发的战略
逐步与国际接轨
增加宠物药的比例 增加抗寄生虫药物的比例
2019/8/21
28
兽药研发的重点转移
治疗药
预防药
保健药
治疗为主
预防为主
养重于防
未来五年，预测动物保健品年增长率为5%，其中生物制品 为6%，化学药品为5%。
饲料抗菌药添加剂，将以年均2.5%减少。
2019/8/21
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头孢噻呋晶体（游离酸） （Cefliofur Crystalline Free Acid ）
药理学：给药后在动物体内迅速裂解为脱氧呋喃甲酰 头孢噻呋（Desfuroyl Ceftiofur ，DFC），DFC抗菌谱与头孢噻肟相 似，抗菌强度与头孢噻呋原形相等。
药动学：奶牛耳后部位皮下注射给药与肉牛耳后中部给药，在给药后2h， 血液治疗浓度一致。1次注射高于牛呼吸道病MIC90不少于150h。
11.2
24.6
25.2
15.1
14.9
28.4
28
20.6
20.7
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• 兽药市场分区分额
地区
北美 拉丁美洲
西欧 东欧 远东 其他地区
产值（$M）
2008年 6310
2009年 6375
2260
2330
6235
5770
890
885
2960
2935
535
550
占有率（%）
2008年 32.9
2019/8/21
49
二丙酸咪多卡（Imidocarb dipropionate ）
又名咪唑苯脲。国外批准用于治疗犬巴贝斯虫感染，对其 他家畜的巴贝斯虫和有关寄生虫病也可能有效 药动学：犊牛内服很少吸收，大部分以原形从粪便排出
（约39%），小部分从尿排出（其他动物缺资料）。 应用：5mg/kg，im，每14d注射1次，一般1-2次 制剂：120mg/ml（多剂量注射液），用于犬，供皮下、肌
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二.我国兽药行业的发展概况
我国兽药的发展概况
现有通过GMP兽药企业1635家 兽药总产值约250亿元 1987~2008年 批准新兽药668个 完成对5849个地标的清理工作，废止地标3054个
29
从模仿创新逐步过渡到自主创新
仿制为主
模仿创新
自主创新
2019/8/21
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我国兽药市场发展趋势
预测：美国、中国、巴西、法国、日本将成为全球 5大动物保健品市场 中国未来几年动物保健品总值将达到40-50亿美元，居全 球第二。 最具潜力的市场领域
生物药物 / 抗寄生虫药物
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Animal Health Market by Product Group（2008）
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Animal Health Market by Region(2008）
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Animal Health Market by Species（2008）
特性：亲脂性比伊维菌素更强，故在组织中维持有效浓度较长时间
毒性较低，用常用剂量的2～5倍，无不良反应；对Collies牧羊犬毒 性低
制剂：0.5% pour on. 注射液（10mg/ml）、口服凝胶剂（gel） （20mg/ml）(Fort Dodge)
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美贝霉素肟
80年代 Hoechst公司研发，1993年上市
抗菌活性：广谱杀菌作用。比头孢噻呋、恩诺沙星强 适应症：牛、猪呼吸系统疾病，乳腺炎等 药动学：内服吸收很少，肌肉、皮下注射吸收迅速，生物利
用度﹥93%，Vd 0.2L/kg,主要以原型从尿中排出 t1/2β：马 2～2.5，牛 1.5 ～3，山羊 2，猪 1 ～2，犬 1 （h）
市场总额
2008年 19190M 2009年 18845M
兽药产品分类产值
产品分类
药物饲料添加剂 生物制品 抗感染药
抗寄生虫药 其他药剂
产值（$M）
2008年
2009年
2150
2120
4725
4750
2905
2800
54550
5280
3960
3895
占有率（%）
2008年
2009年
11.2
宠物用药 / 水产用药 / 猪保健品
2019/8/21
31
动物性食品安全
提高动物福利 尽量少用或不用治疗药物 合理安全用药，避免兽药残留
2019/8/21
32
兽药研发的策略
适当调整兽药产品的结构
动物品种：猪、禽 → 宠物、水产、牛、羊等 兽药品种：抗菌药 → 抗寄生虫药、非甾体抗炎药、
宠物专用剂型（项圈、耳夹、药浴剂等）
2019/8/21
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适当研发生物药物
生物药物（biopharmaceuticals ）包括生化药物 （biochemical drugs）、生物技术药物（biotechnology drugs）和生物制品(biological products).
生化药物：干扰素、细胞因子、白细胞介素、酶制剂、活 性抗体、氨基酸类等
2009年 33.0
11.8
12.0
32.5
32.0
4.6
5.0
15.4
15.0
2.8
3.0
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4
兽药动物品种分类份额
品种
牛 羊 猪 禽 宠物/其他
份额（$M）
2008年
2009年
5135
5055
920
870
3135
3090
2065
2060
7935
7770
占有率（%）
2008年
2009年
26.8
26.8
4.8
4.6
16.3
16.4
10.8
10.9
41.3
41.2
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2007 Animal Health Industry $17,900 million Nominal growth = +11.4% Real growth = +4.7%
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头孢维星结构式
2019/8/21
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头孢赛曲（Cephatril)
商品名：Ubrocef Bochringer Ingelheim 公司1999年在西班牙上市 适应症：奶牛乳腺炎
2019/8/21
40
头孢喹肟 (Cefquinome ), 商品名：克百特（Cobactan）
药动学：猪内服吸收快，分布广，排泄迅速。F＞90%，10mg/kg，
po， Tmax 1.85h，Cmax 1.29 μg/ml ， t1/2β1.3～2.7h
应用：猪痢疾、支原体病、猪螺旋体性结肠炎、猪增生性肠炎、混合
型呼吸道疾病（巴氏杆菌+胸膜肺炎放线杆菌）
Leabharlann Baidu
2019/8/21
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喷沙西林
肉注射（先灵葆雅）。
2019/8/21
50
癸氧喹酯 （Decoquinate）
美国雅来公司上市的4-羟基喹诺酮类抗球虫药。
药理：有广谱抗球虫作用，作用机制可能是阻断球虫线粒体细胞 色素系统的电子传递。低剂量应用时仍可使鸡产生一定的免疫作 用力
药动学：内服在胃肠道很少吸收，而吸收的药物可从血液和组织 迅速清除，所以不需休药期
37
四.对新兽药研发的一些具体问题的思考
对国内外近期研发的新兽药的评价
抗菌药
头孢维星（Cefovecin） 商品名：Convenia
Pfizer公司研发 ，2006年上市 适应症：犬、猫皮肤、软组织和泌尿道感染 药动学：
犬：SC 8mg/kg， t1/2β133h， Tmax6.2h，Cmax 121μ g/ml，F 100% 猫：SC 8mg/kg， t1/2 β 166h， Tmax2.0h，Cmax 141 μg/ml，F 99%
研究投入不足、资金分散，不利于创新 研发人才严重不足，约占3%（不足1000人，化药研 发人员不足500人）
自主创新能力不强
3个一类新药（乙酰甲喹，喹烯酮，海南霉素） 剂型单一，科技含量低 抗菌药约占70%
有效的研发管理制度和科学评价制度缺乏
2019/8/21
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三、我国兽药研发的战略和策略
免疫增强剂、生物药物
2019/8/21
33
研发动物专用的原料药
抗菌药 抗寄生虫药（杀虫药） 消毒药 非甾体抗炎药 生物药物
2019/8/21
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研发新剂型
缓释制剂 控释制剂 靶向制剂 动物专用剂型
瘤胃控释剂 透皮剂（pour on） 埋植剂（抗寄生虫药，促生长剂等）
2019/8/21
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格米霉素（Gamithromycin)
商品名：Zactnan Merial 公司研发，2008年8月上市 适应症：牛呼吸道病 休药期：64天
2019/8/21
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Tulathromycin (商品名：Draxxin)
Pfizer公司 研发，2005年美国 上市 抗菌活性：支原体≤0.063~2.0，巴氏杆菌16.0~32.0，波氏杆菌2.0~8.0 （μg/ml) 药动学： 13.2猪L/k：g，2.5Fm＞g7/k8%g, (ti1m/2β)。75.6h(im)，67.5h(iv)， Cmax 616ng/ml(im)， Vd
猪耳后一次皮下注射，给药后1h血中达治疗浓度，对猪呼吸道病原菌 维持高于MIC100时间平均可达8d 应用：牛：呼吸道病、运输热、肺炎 猪：胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、猪嗜血菌和金黄色葡萄球 菌引起的猪呼吸道病。 剂量：耳后皮下注射，1次量，每1Kg体重，牛6.6mg/Kg，猪5mg/Kg
生物工程药物：基因缺失疫苗、转基因克隆动物（乳腺生 物反应器）等。
生物制品：疫苗、菌苗、类毒素、抗毒素等
2019/8/21
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以企业为主体，走产学研相结合的道路
企业成为研发兽药新产品的主体 充分发挥大学、科研院所雄厚的研究能力 大力培养企业高水平的人才队伍
2019/8/21
1999年有由勃林格林格翰公司上市。
制剂名称为喷沙西林氢碘酸盐混悬液（Mamyzin）
2019/8/21
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抗寄生虫药
莫西菌素 （Moxidectin)
大环内脂类抗体内外寄生虫药，是nemadectin的衍生物，特点是单 一成分
驱虫谱广，对多种线性（犬恶丝虫、钩虫、蛔虫、鞭虫等）和体外 寄生虫（跳蚤、疥螨等）有效
Tulathromycin 结构式
2019/8/21
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沃尼妙林 （Valnemulin) 商品名：Econo
第二代截短侧耳素类（Pleuromutilins），Novartis于1999年上市
抗菌活性：对螺旋体、支原体属高度敏感。对肺炎支原体的活性比泰
妙菌素强100倍，MIC90为0.0005ug/ml（泰妙菌素为0.05ug/ml）