最新中药药理学-第六章-清热药(1)幻灯片

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（1）抗病原体
☆体外试验发现，生品及炮制品对痢疾杆 菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效，而 对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲 型溶血性链球菌的抑制作用较差。 ☆生黄芩的作用优于炮制品，但冷浸黄芩 的作用比加热处理者低。
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（2）抗炎
☆水煎醇沉液灌胃抑制大鼠酵母性足肿 胀。 ☆黄芩甲醇提取物、黄芩素、黄芩苷灌 胃，均能抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀。 ☆黄芩素及汉黄芩素对大鼠佐剂性关节 炎也有抑制作用。
❖☆清热解毒、清热燥湿药抗菌、抗病毒作 用更为显著。
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（1）抗菌谱（广谱）
黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、 蒲公英、鱼腥草、紫草等对金黄色葡萄球 菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌 、痢疾杆菌、变形杆菌等有抑制作用
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☆黄连、黄柏对结核杆菌、钩端螺旋体有 抑制作用 ☆苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、 鱼腥草等能抗多种皮肤癣菌 ☆金银花、连翘、蒲公英、穿心莲、秦皮、 板蓝根、贯众、鱼腥草、苦参、紫草等能 抗流感病毒、疱疹病毒等 ☆白头翁、鸦胆子抗阿米巴原虫；青篙、 鸦胆子抗疟原虫
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清热药与抗生素的差异
★ 清热药用于急性感染性疾病，疗效确切 ，改善全身症状显著，但单味药/有效成分 抗菌作用强度均不及抗生素。 ★ 清热药抗感染是通过多种作用环节产生 的。除抗病原体外，抗细菌毒素、解热、 影响免疫功能等也参与治疗效果。
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2.抗毒素
☆ 许多清热药具有抗细菌内毒素作用， 能提高机体对内毒素的耐受能力。 ☆ 金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄 芩、鸭跖草、水牛角等能降低大肠杆菌 、霍乱弧菌等内毒素所致小鼠死亡率， 减轻腹泻及肠道黏膜炎症反应。
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（4）解热
☆ 黄芩茎叶总黄酮口服，对干酵母引起 的大鼠发热有解热作用。 ☆ 黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠有 解热作用。 ☆ 黄芩苷对正常体温大鼠无降温。
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（2）抗菌机理
❖大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。 ❖黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包
括以下环节： ❖破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入
胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰 糖代谢等。
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（3）抗菌有效成分
小檗碱（黄连、黄柏、三棵针） 黄芩素（黄芩） 绿原酸、异绿原酸（金银花） 秦皮乙素（秦皮） 苦参碱（苦参、山豆根） 连翘酯苷（连翘） 色胺酮（板蓝根、青黛） 癸酰乙醛（鱼腥草）
中药药理学-第六章-清 热药(1)
第六章 清热药
❖1．了解清热药的含义、分类；熟悉清热药 的药理作用。
❖2．掌握黄芩和黄连的主要有效成分、功效 、药理和临床应用。
❖3．熟悉金银花、知母、大青叶和板蓝根的 主要有效成分、药理和临床应用。
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第一节 概述
❖☆清热药性属寒凉具有清热泻火、解毒、 凉血、清虚热等功效。
肿瘤为毒邪，某些清热药如苦参、紫草 、北豆根、金银花、青黛等具有一定的抗 肿瘤作用。
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第二节 常用药物
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黄芩
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药理作用 1.与功效主治相关的药理作用
☆清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。 ☆用于湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞 满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴 ，血热吐衄 ，痈肿疮毒，胎动不安。
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抗炎机制
与抑制炎性介质生成和释放有关
☆黄芩新素Ⅱ、汉黄芩素、汉黄芩苷、 黄芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大细胞释 放组胺（HA）。 ☆黄芩素、黄芩苷等多环节、不同程度 地抑制前列腺素E（PGE）和白细胞三烯 （LT）生成，从而减轻炎性介质的扩张 血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋 化作用。
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（3）对免疫功能的影响
抗免疫反应作用，尤对I型变态反应
☆ 黄芩苷及黄芩苷锌络合物均可抑制小 鼠被动皮肤过敏反应，黄芩苷锌的作用 比黄芩苷强。 ☆ 黄芩苷、黄芩素等对致敏豚鼠离体回 肠及气管有解痉作用，黄芩苷对实验性 哮喘有一定的治疗作用。
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免疫抑制的机制
☆ 稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放 。 ☆ 黄芩苷及黄芩苷锌可减少致敏豚鼠离 体肺灌流液中慢反应物质（SRS-A）的 含量，黄芩苷也能显著抑制肥大细胞释 放组胺。 ☆ 影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质 的生成。 ☆ 黄芩苷明显抑制钙离子载体A23187诱 导的大鼠腹腔巨噬细胞PGE2合成增加。
❖☆主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡以 及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。
❖☆分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉 血药、清热解毒药和清虚热药。
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里热证有实热、虚热之差别
虚热
多由精亏血少、 阴液大伤而内 生，出现口干 唇燥、虚烦不 寐、盗汗
现代医学
病后体虚 结核病
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里热证的主要病因
病原微生物感染及其病理过程包括发热 、炎症、疼痛、腹泻、中枢症状等。
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5.对免疫功能的影响
☆较复杂，多数提高免疫功能，少数抑制异常
免疫反应。
☆蒲公英、金银花、鱼腥草、穿心莲、黄连、
黄芩、栀子等可不同程度地增加白细胞数量，提 高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力，增强非特异性 免疫功能。
☆山豆根、金银花、黄连、黄芩等促进细胞免
疫；山豆根、黄柏、金银花等促进体液免疫。
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6．抗肿瘤
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4.解热
❖ 多数清热药有明显的解热作用
❖ 清热解毒药金银花、大青叶、板蓝根、穿心 莲，清热燥湿药黄连、黄苹、苦芩、龙胆草， 清热泻火药石膏、知母、栀子，清热凉血药赤 芍、丹皮，以及清虚热药地骨皮等，对内毒素 或酵母等引起的实验性动物发热，有程度不同 的解热作用。栀子醇提物和青蒿水提物能使动 物的正常体温降低。
还包括某些出血性疾病、头痛眩晕症、 过敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病。
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清热药主要的药理作用
★ 抗感染是清热药清泄里热功效的主要药 理学基础，同时还有解热、抗炎、抗过敏 、影响机体免疫功能、抗肿瘤等作用。
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1.抗病原体
❖☆各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫 等都有不同程度的抑制或杀灭作用。
❖☆29种常用清热药中，只有一种未被证明 有抗病原体作用。
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3.抗炎
大多数清热药具有抗急性炎症ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应作用 ☆金银花、大青叶、板蓝根、鱼腥草、穿心莲
、黄连、黄芩、苦参、龙胆草、知母、桅子、 赤芍、丹皮、苦木、鸭跖草、玄参、苦豆子等 对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大鼠 足肿胀等急性渗出性炎症有显著抑制作用，并 能降低组胺等引起的毛细血管通透性增加。 ☆金银花、知母、黄芩、丹皮、赤芍等对大鼠 佐剂性关节炎也有一定的抑制作用。