第七章 激素
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➢ CaM有4个结合Ca2+位点，当结合Ca2+后变构， 一些依赖Ca2+/CaM的蛋白激酶就被激活，从 而可使许多靶酶Ser、Thr残基磷酸化，使酶 激活或失活。
➢ Ca2+/CaM复合物也可以直接地与靶酶起作用。
激素的应用
一、医学上 （一）抗炎、抗过敏 （二）抗肿瘤
（三）心血管病 （四）内分泌缺乏 （五）抗菌止血
缺乏：血糖升高，尿中有糖，糖尿病。
过量：血糖过低，能量供应不足，影响大脑 机能。
3. 甲状腺 功能：增强新陈代谢，引起耗氧量及产热量 增加，促进智力与体质发育。
缺乏症：幼年 发育迟缓，行动呆笨等
成年 厚皮病、基础代谢降低
过量：甲亢、基础代谢增高、眼球突出、心 跳加快、消瘦、神经系统兴奋提高，表现为 神经过敏。
受体：细胞中能识别特异配体（神经递质、
激素、细胞因子）并与其结合，从而引起 各种生物效应的分子，均称为受体。
受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的
受体大多为糖蛋白。
2、 激素与受体结合的特点
①高亲和力 浓度很低也能与受体结合，引起生物效应。
②高特异性 只有相应受体的靶细胞，才对激素起反应。
③激素与受体结合是非共价的、可逆的
调节细胞内外物质的动态平衡，维持细胞内环境的相对稳定。
1、调节消化道运动和消化腺分泌：
胃秘素，缩胆胰肽（CKK，肠促胰液肽）等，均可控制胃肠运 动和唾液腺以外的消化腺的分泌。
2、控制能量产生和贮存
参与物质的贮存、动员、转换和利用：6种胰岛素、胰高血糖素、 肾上腺素、生长激素、甲状腺素和皮质醇。
3、控制胞外液的组成和容量
1、信号转导过程
激素（儿茶酚胺、5-羟色胺等）与细胞 膜上受体结合，激活G蛋白，通过G蛋白
介导，激活磷脂酶C（PLC，磷酸肌 醇酶）。后者可将磷脂酰肌醇-4,5-二磷
酸（PIP2）水解成二脂酰甘油DAG及IP3， 这二者都是第二信使。
IP3和DAG的作用
➢ IP3：打开Ca2+通道，使Ca2+释放到细胞质 中，引起一系列效应
二、在畜牧业中
（一）繁殖 （二）促进泌乳 （三）促生长 （四）转基因动物
Gs（刺激G蛋白）
Gi（抑制G蛋白）
激动剂 受体活化
G蛋白
腺苷酸环化酶（AC）鸟苷酸环化酶（GC）
磷脂酶C（PLC）
ATP cAMP
GTP cGMP
PIP2（磷脂 酰肌醇二磷
酸）
蛋白激酶（PKA、PKG、PKC） DAG
蛋白磷酸化 酶活化
Ca2+/CaM依赖型 蛋白激酶 （CDPK）
IP3 胞内Ca2+释放
生理生化反应
二、磷酸肌醇级联放大作用
1. 激素与膜受体结合后，激活G蛋白 2. G蛋白激活磷酸肌醇酶 3. 磷酸肌醇酶催化磷脂酰肌醇4，5二磷酸
（PIP2）产生二酰基甘油（DAG）和肌 醇三磷酸（IP3） 4. DAG促使磷酸化，IP3打开Ca2+通道
三、酶的激活作用
激素与受体——酪氨酸蛋白激酶（TPK） 结合后，使原来无活性的TPK变为有活 性的TPK，TPK催化自身Tyr残基磷酸化， 并进一步提高TPK的活性，使靶蛋白磷 酸化。
不能直接跨过细胞膜，
亲水性激素
而只能先与细胞膜上相 应的受体结合，进而产
生一系列生理效应
细胞膜受
体途径
激素的作用机理
1. 通过生成cAMP而立刻作用于机体组织； 2. 通过激活基因、形成诱导酶起作用； 3. 通过酪氨酸激酶起作用； 4. 通过磷酸肌醇级联放大起作用。
一、 激素是通过受体起作用的
激素只能与特定的受体结合而发生作用， 受体能识别该种激素．产生特有的生理效 应
3、 受体的功能与分类 功能：激素与受体结合，是信息传递至细胞 的第一步。随后，由受体构象的变化引起一 系列信息传递过程。
细胞膜受体
受体
细胞内受体
跨膜信号转导
不能穿过细胞膜的信息分子与膜受体结 合，激活细胞内信息分子（级联反应）， 引起细胞的功能反应过程
❖一、 cAMP级联放大作用（P118）
[类固醇激素]
肾上腺皮质激素 性激素
[脂肪族衍生物激素]
如前列腺素等
1. 肾上腺激素
分泌部位：肾上腺髓质； 生理功能：主要是调节糖的代谢，使血糖
升高。促进脂肪、氨基酸分解。
能使血压升高、心跳加快、脉搏增强、微 血管收缩，故临床可用作抗休克药。
2. 胰岛素
功能：提高组织摄取葡萄糖的能力，抑制肝 糖元分解，促进肝糖元及肌糖元合成，因此 可降低血糖。
cAMP：环一磷酸腺苷 级联放大作用：激素与受体结合，进而
产生一系列相继发生的多个连锁反应； 激素的逐级作用过程，即所谓信号的放 大作用
大部分含氮激素的作用原理为cAMP级 联放大作用
肾上腺素与胰高血糖素 ：cAMP方式
含氮激素的作用原理：第二信使学说
一、激素（第一信使）与膜受体结合，激 活G蛋白与GTP生成Gs蛋白-GTP。
（2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散， 作用于邻近的细胞。
（3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细 胞发挥作用。
（4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空 气、水等传播，引起同种生物产生生理效应。
1. 下丘脑分泌的激素 2. 垂体分泌的激素 3. 腺体分泌的激素
三、 激素的主要生理功能
（一）、调节体液和物质代谢
第二节、植物激素（P115）
①植物生长素： 吲哚乙酸，常用的为合成的衍生物。 ②赤霉素：促发芽、生长、开花结实。赤霉核衍生物，
有40多种 ③细胞分裂素：嘌呤衍生物，促分裂、分化。 ④脱落酸： 植物生长抑制剂，引起器官脱纱； ⑤乙烯： 促果实早熟。
第三节 激素的作用机理
细胞内受 体途径
疏水性激素
直接透过靶细胞膜后与 细胞质内的受体结合， 进而产生生理效应
➢ DAG：激活蛋白激酶C，促使靶蛋白中的 丝氨酸残基和苏氨酸残基磷酸化，从而改 变其生物活性
二、细胞内信使钙调蛋白（CaM)和Ca2+
钙离子与许多生理活动有关，是许多信号传导途径中的细胞 内信使，与细胞收缩、胞吐、胞饮、糖元代谢、神经递质释 放、染色体运动、细胞死亡等都有密切关系。
➢ 钙调蛋白：CaM
二、 Gs蛋白激活ห้องสมุดไป่ตู้AMP环化酶。
三、在 cAMP环化酶的催化下，ATP将转 变为cAMP。cAMP是为第二信使。
四、cAMP激活蛋白激酶系统，再进一步 诱发各种靶细胞的固有生理反应
第一信使
第二信使
激素通过cAMP起作用的示意图
蛋白质肽类激素作用原理示意图
3、 G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）
G蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内侧， G 蛋白与激素受体偶联，通过活化腺苷酸环化酶 （cAMP途径）或磷脂酶（Ca2+途径）从而产生胞 内 信 使 ： cAMP ， Ca2+ 等 ， 将 胞 外 信 息 传 递 到 胞 内。
7种：促肾上腺皮质激素、抗利尿素（ADH）、皮质醇（F）、 醛固酮、降钙素、甲状旁腺激素、血管紧张素。
（二）、调节机体与环境的相对平衡
由一系列激素共同作用，如应急反应。
（三）、调节生长发育、衰老和死亡
（四）、调节生殖
动物激素（P114）
[含氮激素类]
氨基酸衍生物激素，如甲状腺素、肾上腺素； 多肽及蛋白质激素，如生长素、催产素、胰岛素；
第七章 激 素
重点： 化学本质、激素的作用机理、常见激素的功能。
一、 激素的概念
激素是活细胞所分泌的而对某些靶细胞有特 殊激动作用的一类微量有机物质
激素
动物激素
腺体激素 脊椎动物激素
组织激素 无脊椎动物激素
植物激素
二、激素的分泌特点
（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液 循环，转运至靶细胞，产生激动效应。
核膜
激素－受体复合体 （转录增强因子）
合成出大量的mRNA
激素
特异受体
合成出大量的特异蛋白
第四节 细胞内信使
一、磷酸肌醇级联放大作用的细胞内信使 IP3和DAG（P120）
PI：磷脂酰肌醇（phosphatidyl inositol) PIP2：磷脂酰肌醇4,5-二磷酸 IP3：肌醇1,4,5-三磷酸 DAG：二酰基甘油
例：胰岛素：酶的激活作用方式
四、固醇类激素作用原理—— —— 基因调节学说（P119）
固醇类激素：基因表达作用方式
激素直接进入细胞，在胞质中与各自的 受体结合，激素-受体复合物穿过核膜， 与各自特定的基因调控序列结合，启动 转录。
类 固 醇 激 素 作 用 原 理 示 意 图
激素通过基因形成大量的特异蛋白质
➢ Ca2+/CaM复合物也可以直接地与靶酶起作用。
激素的应用
一、医学上 （一）抗炎、抗过敏 （二）抗肿瘤
（三）心血管病 （四）内分泌缺乏 （五）抗菌止血
缺乏：血糖升高，尿中有糖，糖尿病。
过量：血糖过低，能量供应不足，影响大脑 机能。
3. 甲状腺 功能：增强新陈代谢，引起耗氧量及产热量 增加，促进智力与体质发育。
缺乏症：幼年 发育迟缓，行动呆笨等
成年 厚皮病、基础代谢降低
过量：甲亢、基础代谢增高、眼球突出、心 跳加快、消瘦、神经系统兴奋提高，表现为 神经过敏。
受体：细胞中能识别特异配体（神经递质、
激素、细胞因子）并与其结合，从而引起 各种生物效应的分子，均称为受体。
受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的
受体大多为糖蛋白。
2、 激素与受体结合的特点
①高亲和力 浓度很低也能与受体结合，引起生物效应。
②高特异性 只有相应受体的靶细胞，才对激素起反应。
③激素与受体结合是非共价的、可逆的
调节细胞内外物质的动态平衡，维持细胞内环境的相对稳定。
1、调节消化道运动和消化腺分泌：
胃秘素，缩胆胰肽（CKK，肠促胰液肽）等，均可控制胃肠运 动和唾液腺以外的消化腺的分泌。
2、控制能量产生和贮存
参与物质的贮存、动员、转换和利用：6种胰岛素、胰高血糖素、 肾上腺素、生长激素、甲状腺素和皮质醇。
3、控制胞外液的组成和容量
1、信号转导过程
激素（儿茶酚胺、5-羟色胺等）与细胞 膜上受体结合，激活G蛋白，通过G蛋白
介导，激活磷脂酶C（PLC，磷酸肌 醇酶）。后者可将磷脂酰肌醇-4,5-二磷
酸（PIP2）水解成二脂酰甘油DAG及IP3， 这二者都是第二信使。
IP3和DAG的作用
➢ IP3：打开Ca2+通道，使Ca2+释放到细胞质 中，引起一系列效应
二、在畜牧业中
（一）繁殖 （二）促进泌乳 （三）促生长 （四）转基因动物
Gs（刺激G蛋白）
Gi（抑制G蛋白）
激动剂 受体活化
G蛋白
腺苷酸环化酶（AC）鸟苷酸环化酶（GC）
磷脂酶C（PLC）
ATP cAMP
GTP cGMP
PIP2（磷脂 酰肌醇二磷
酸）
蛋白激酶（PKA、PKG、PKC） DAG
蛋白磷酸化 酶活化
Ca2+/CaM依赖型 蛋白激酶 （CDPK）
IP3 胞内Ca2+释放
生理生化反应
二、磷酸肌醇级联放大作用
1. 激素与膜受体结合后，激活G蛋白 2. G蛋白激活磷酸肌醇酶 3. 磷酸肌醇酶催化磷脂酰肌醇4，5二磷酸
（PIP2）产生二酰基甘油（DAG）和肌 醇三磷酸（IP3） 4. DAG促使磷酸化，IP3打开Ca2+通道
三、酶的激活作用
激素与受体——酪氨酸蛋白激酶（TPK） 结合后，使原来无活性的TPK变为有活 性的TPK，TPK催化自身Tyr残基磷酸化， 并进一步提高TPK的活性，使靶蛋白磷 酸化。
不能直接跨过细胞膜，
亲水性激素
而只能先与细胞膜上相 应的受体结合，进而产
生一系列生理效应
细胞膜受
体途径
激素的作用机理
1. 通过生成cAMP而立刻作用于机体组织； 2. 通过激活基因、形成诱导酶起作用； 3. 通过酪氨酸激酶起作用； 4. 通过磷酸肌醇级联放大起作用。
一、 激素是通过受体起作用的
激素只能与特定的受体结合而发生作用， 受体能识别该种激素．产生特有的生理效 应
3、 受体的功能与分类 功能：激素与受体结合，是信息传递至细胞 的第一步。随后，由受体构象的变化引起一 系列信息传递过程。
细胞膜受体
受体
细胞内受体
跨膜信号转导
不能穿过细胞膜的信息分子与膜受体结 合，激活细胞内信息分子（级联反应）， 引起细胞的功能反应过程
❖一、 cAMP级联放大作用（P118）
[类固醇激素]
肾上腺皮质激素 性激素
[脂肪族衍生物激素]
如前列腺素等
1. 肾上腺激素
分泌部位：肾上腺髓质； 生理功能：主要是调节糖的代谢，使血糖
升高。促进脂肪、氨基酸分解。
能使血压升高、心跳加快、脉搏增强、微 血管收缩，故临床可用作抗休克药。
2. 胰岛素
功能：提高组织摄取葡萄糖的能力，抑制肝 糖元分解，促进肝糖元及肌糖元合成，因此 可降低血糖。
cAMP：环一磷酸腺苷 级联放大作用：激素与受体结合，进而
产生一系列相继发生的多个连锁反应； 激素的逐级作用过程，即所谓信号的放 大作用
大部分含氮激素的作用原理为cAMP级 联放大作用
肾上腺素与胰高血糖素 ：cAMP方式
含氮激素的作用原理：第二信使学说
一、激素（第一信使）与膜受体结合，激 活G蛋白与GTP生成Gs蛋白-GTP。
（2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散， 作用于邻近的细胞。
（3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细 胞发挥作用。
（4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空 气、水等传播，引起同种生物产生生理效应。
1. 下丘脑分泌的激素 2. 垂体分泌的激素 3. 腺体分泌的激素
三、 激素的主要生理功能
（一）、调节体液和物质代谢
第二节、植物激素（P115）
①植物生长素： 吲哚乙酸，常用的为合成的衍生物。 ②赤霉素：促发芽、生长、开花结实。赤霉核衍生物，
有40多种 ③细胞分裂素：嘌呤衍生物，促分裂、分化。 ④脱落酸： 植物生长抑制剂，引起器官脱纱； ⑤乙烯： 促果实早熟。
第三节 激素的作用机理
细胞内受 体途径
疏水性激素
直接透过靶细胞膜后与 细胞质内的受体结合， 进而产生生理效应
➢ DAG：激活蛋白激酶C，促使靶蛋白中的 丝氨酸残基和苏氨酸残基磷酸化，从而改 变其生物活性
二、细胞内信使钙调蛋白（CaM)和Ca2+
钙离子与许多生理活动有关，是许多信号传导途径中的细胞 内信使，与细胞收缩、胞吐、胞饮、糖元代谢、神经递质释 放、染色体运动、细胞死亡等都有密切关系。
➢ 钙调蛋白：CaM
二、 Gs蛋白激活ห้องสมุดไป่ตู้AMP环化酶。
三、在 cAMP环化酶的催化下，ATP将转 变为cAMP。cAMP是为第二信使。
四、cAMP激活蛋白激酶系统，再进一步 诱发各种靶细胞的固有生理反应
第一信使
第二信使
激素通过cAMP起作用的示意图
蛋白质肽类激素作用原理示意图
3、 G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）
G蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内侧， G 蛋白与激素受体偶联，通过活化腺苷酸环化酶 （cAMP途径）或磷脂酶（Ca2+途径）从而产生胞 内 信 使 ： cAMP ， Ca2+ 等 ， 将 胞 外 信 息 传 递 到 胞 内。
7种：促肾上腺皮质激素、抗利尿素（ADH）、皮质醇（F）、 醛固酮、降钙素、甲状旁腺激素、血管紧张素。
（二）、调节机体与环境的相对平衡
由一系列激素共同作用，如应急反应。
（三）、调节生长发育、衰老和死亡
（四）、调节生殖
动物激素（P114）
[含氮激素类]
氨基酸衍生物激素，如甲状腺素、肾上腺素； 多肽及蛋白质激素，如生长素、催产素、胰岛素；
第七章 激 素
重点： 化学本质、激素的作用机理、常见激素的功能。
一、 激素的概念
激素是活细胞所分泌的而对某些靶细胞有特 殊激动作用的一类微量有机物质
激素
动物激素
腺体激素 脊椎动物激素
组织激素 无脊椎动物激素
植物激素
二、激素的分泌特点
（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液 循环，转运至靶细胞，产生激动效应。
核膜
激素－受体复合体 （转录增强因子）
合成出大量的mRNA
激素
特异受体
合成出大量的特异蛋白
第四节 细胞内信使
一、磷酸肌醇级联放大作用的细胞内信使 IP3和DAG（P120）
PI：磷脂酰肌醇（phosphatidyl inositol) PIP2：磷脂酰肌醇4,5-二磷酸 IP3：肌醇1,4,5-三磷酸 DAG：二酰基甘油
例：胰岛素：酶的激活作用方式
四、固醇类激素作用原理—— —— 基因调节学说（P119）
固醇类激素：基因表达作用方式
激素直接进入细胞，在胞质中与各自的 受体结合，激素-受体复合物穿过核膜， 与各自特定的基因调控序列结合，启动 转录。
类 固 醇 激 素 作 用 原 理 示 意 图
激素通过基因形成大量的特异蛋白质