抗结核病药和抗麻风药
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案（一）单选题1.各种类型结核病的首选药是（）A.利福平B.异烟肿C.链霉素D.此嗪酰胺E.乙胺丁醇2.有关异烟肺抗结核作用叙述错误的是（）A.抗结核作用强大B.穿透力强，易进入细胞内C.结核菌不易产生耐药性D.对结核菌有高度选择性E.有杀菌作用3.主要毒性是视神经炎的药物（）A.乙胺丁醇B.异烟掰C利福平D.链霉素E.此嗪酰胺4.兼有抗结核病和抗麻风病的药物是（）A.异烟肺B.乙胺丁醇C氨苯根D.罗红霉素E.利福平5.关于利福定的叙述错误的是（）A.与利福平有交叉耐药性B.抗菌机制与利福平相同C.对麻风杆菌的作用比利福平稍强D.可用于治疗沙眼、急性结膜炎E.其严重不良反应为外周神经炎6.抗结核杆菌作用弱，但有延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核菌药合用的是（）A.利福平B.异烟掰C.链霉素D. PASE.庆大霉素7.当前最常用的抗麻风病药是（）A.苯丙碉B,氨苯根C.醋胺苯碉D.利福平E.利福定8.利福平抗菌作用原理是（）A.抑制RNA多聚酶B.抑制分枝菌酸分枝酶C.抑制DNA 多聚酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制腺甘酸合成酶9.关于异烟掰引起中枢神经症状的原因是（）A.异烟朋本身所致B.异烟肺抑制PABA的合成C.异烟朋抑制GABA的合成D.异烟股减少体内维生素B6含量E.异烟肺代谢产物所致10.下列药物中，抗结核杆菌作用强，对纤维化病灶中结核杆菌有效的是（）A.对氨水杨酸B.链霉素C. 丁胺卡那霉素D.庆大霉素E.异烟朋（二）多选题L有关利福平的叙述正确的是（）A.可用于金葡菌感染的治疗B.可用于麻风病的治疗C. 主要从肾脏排泄D.可使尿液呈橘红色E.连续服用血浆半衰期缩短2 .对肾脏有损害作用的抗结核药（）A.异烟朋B.利福平C.链霉素D.乙胺丁醇E对氨水杨酸3,一线抗结核药包括（）A.异烟肺B.利福平C. 叱嗪酰胺D.乙胺丁醇E.链霉素4,二线抗结核药包括（）A.对氨水杨酸B.链霉素C.卡那霉素D叱嗪酰胺E.对氨水杨酸5.抗结核药联合用药的目的（）A.提高疗效B.扩大抗菌范围C.减少各药用量D.降低毒性E.延缓耐药性6.利福平抗结核的特点（）A.选择性好B.抗菌力强C.穿透性好D.抗药性缓E.毒性反应大（三）填空题L氨苯碉的常见不良反应是（）和（）2.异烟肺在肝内乙酰化速度有明显的（）和（）差异。
第46章 抗结核病药及抗麻风病药
2. 强抗菌力
对繁殖期、静止期 细菌均有作用
3. 强穿透力 Uses: all types of TB
可用于各部位、各类型的TB
-- first choice in first-line drugs 4. 单用易产生耐药性
5. 与其他抗结核药之间无交叉耐药性
三级医院70%； 二级医院80%； 一级医院90%。
滥用误区
＊抗菌药＝消炎退热药 ＊抗菌药预防所有感染 ＊新、贵品种的疗效优于老、廉品种 ＊一种抗菌药物即可达到药效的却用2—3种 ＊口服抗菌药物可达到效果的却用静脉注射
Result of antibiotic abuse
耐药性
二重感染
滥用
过敏反应
pyrazinamide PZA ，吡嗪酰胺
characteristics
1、po易吸收，分布广、能渗入CSF 2、杀灭结核杆菌，酸性环境下作用↑ 3、单用易耐药，与它药无交叉耐药 4、严重不良反应：肝损害
大剂量、长疗程出现 应定期检查肝功能
抗结核药应用的原则
1. 早期
细菌敏感、病灶血流丰富，病人抵抗力强
1、同类药不合用 2、作用机理相同者不合用 3、繁殖期杀菌药和快速抑
菌药不合用 4、毒副反应相同者慎合用：
先锋II（一代头孢） + 庆大
3、联合用药的指征
1）未明病原菌的严重感染； 2）单一抗菌素不能控制的严重或混合感染 3）单一抗菌药不能有效控制的心内膜炎 4）久用药细菌易产生耐药者 5）减少药物毒性反应； 6）提高药物疗效
Chapter 46
抗结核病药
Teaching goals
掌握 抗结核病药的分类及特点，异烟肼、利福平、
抗结核病药与抗麻风病药
利福平的抗菌作用之机制与耐
药性
特异性地抑制敏感微生物的依赖DNA 的RNA多聚酶，而阻碍其mRNA的合成 ，其结合点为该酶的β 亚单位。 对人体细胞的此酶无影响。 微生物对单用rifampin可迅速产生 耐药性，这与其作用靶点基因突变 有关。
利福平的体内过程 －－吸收与分布
穿透力强。 口服吸收良好，食物可减少其 吸收； 广泛分布于各组织和体液，体 内大部分组织和体液内均可达 到有效抗菌浓度； 能进入细胞内、结核空洞内和 痰液中。
第一节 抗结核病药
Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus
利福平的药物相互作用
PAS可延缓rifampin吸收，故两者合用应 隔8～12 h。 其肝药酶诱导作用可缩短下列药物的t1/2 ：口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝 血药、cortical hormones、digoxin、 quinidine、ketoconazole、 propranolol、clofibrate、人免疫缺陷 病毒蛋白酶抑制药、非核苷类逆转录酶 抑制药等。
抗结核病药及抗麻风病药ppt
氨苯砜是最早用于治疗麻风的 抗麻风病药，具有抗炎和免疫
抑制作用。
利福平
利福平是一种广谱抗菌药，对 结核杆菌、麻风杆菌等均有较 强的抗菌作用。
氯法齐明
氯法齐明是一种抗菌药，对麻 风杆菌具有较强的抑制作用， 同时具有抗炎和免疫抑制作用 。
乙胺丁醇
乙胺丁醇是一种抗菌药，对结 核杆菌具有较强的抑制作用， 同时对麻风杆菌也有一定的抗
抗结核病药的疗效评估
临床试验
01
新药的疗效需要通过临床试验进行评估，比较新药与现有药物
的疗效和安全性。
耐药性检测
02
通过检测结核病菌对不同药物的耐药性，可以评估药物的疗效
，并为临床治疗提供指导。
患者随访
03
长期随访患者，观察其病情变化和预后情况，可以全面评估药
物的疗效和安全性。
02 抗麻风病药
抗麻风病药的种类
05 结论
对抗结核病和麻风病的认识
01
结核病和麻风病是两种由细菌和真菌引起的慢性传染病，对人类的健 康造成严重威胁。
02
结核病主要通过空气传播，常见症状包括咳嗽、咳痰、发热、盗汗等 。
03
麻风病主要通过接触传播，常见症状包括皮肤损伤、麻木、疼痛等。
04
两种疾病的治疗都需要长期、联合用药，以彻底杀死病原体，防止耐 药性的产生。
联合用药的可能性
抗结核病药的联合使用
为了增强疗效并延缓耐药性的产生，研究如何合理地联合使用抗结核病药物是 未来的一个重要研究方向。通过合理的药物配伍，可以达到更好的治疗效果， 缩短治疗周期。
抗麻风病药的联合疗法
针对麻风病的治疗，探索多种药物的联合使用，以提高疗效、减少副作用是一 个重要的方向。通过合理的药物组合，可以更好地控制病情，减少复发。
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
第四十一章 抗结核病与抗麻风病药
第四十一章抗结核病与抗麻风病药第一节抗结核病药1、结核病是由结核分枝杆菌感染引起的慢性传染病，可侵犯全身多种组织和器官,引起肺结核、骨结核、肾结核、肠结核、淋巴结核、结核性脑膜炎等，其中肺结核最常见。
2、由于多药耐药菌的出现以及艾滋病(AIDS)的全球流行,结核病迄今仍是传染病中的头号杀手。
3、结核分枝杆菌的细胞壁富含类脂质,占细胞壁成分的50%~60%,使许多药物不易穿透脂质层到达作用靶点。
菌体生长缓慢,抵抗力强,在干燥和低温(-40C)环境中可存活数月至数年。
4、根据生存部位和代谢状态,结核分枝杆菌可分为四种菌群:①快速繁殖菌群:位于巨噬细胞外和肺空洞损害组织中,占菌群绝大部分,药物敏感性依次为异烟肼>链霉素>利福平>乙胺丁醇②缓慢繁殖菌群:位于巨噬细胞或单核细胞内,药物敏感性为吡嗪酰胺>利福平>异烟肼;③间断缓慢繁殖菌:位于干酪样病灶组织中,药物敏感性为利福平>异烟肼④休眠期菌群:现有药物无作用。
5、结核分枝杆菌的这些生物学特性,使其易产生耐药性和导致结核病复发,给临床治疗带来困难。
6、理想的抗结核病药应对四种菌群均具杀灭或抑制作用,并能防止耐药菌产生,使结核病患者在完成规定疗程治疗后无复发或低复发率。
7、根据临床应用情况,抗结核药物可分为两类:（1）第一线抗结核病药:包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等为常用抗结核病药,临床疗效好、不良反应少。
（2）第二线抗结核病药:包括对氨基水杨酸、卡那霉素、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、卷曲霉素、利福喷丁、司帕沙星等,抗菌作用较弱、毒性较大或临床验证不足,主要作为结核分枝杆菌对第一线药物产生耐药性或患者不能耐受第一线药物时的备选药物。
一、常用抗结核病药异烟肼isoniazid,INH1、异烟酸的酰肼类化合物,易溶于水,性质稳定。
具有杀菌活性强、不良反应少、价格低廉、口服方便等优点,是治疗各种结核病的首选药物、[药动学]1、口服或注射给药吸收快、完全。
药理学 45 抗结核病药及抗麻风病药
异烟肼(雷米封,INH)
【药物相互作用】
1.异烟肼为肝药酶抑制剂,可使香豆素类、 苯妥英钠及交感胺的代谢减慢。 2.饮酒，或与利福平合用均可增加其对肝 的毒性作用。 3.与肾上腺皮质激素合用,血药浓度降低。 与肼屈嗪（扩小动脉）合用则毒性增加。
6
利福平（rifanpicin，RFP）
【抗菌作用】 抗结核作用强，疗效与INH相似；细胞内外杀菌 抗菌谱广 结核分枝杆菌 对麻风杆菌亦有明显作用 对多种G+和G-菌有强大抑制作用 高浓度对衣原体和某些病毒也有作用 机制 ： 特异抑制细菌的依赖DNA 的RNA多聚酶 耐药： 单用易耐药, 与RNA 多聚酶基因突变有关
4
异烟肼(雷米封,INH)
【临床应用】
各类结核均为首选。预防、治疗；口服、注射 对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用； 规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐 药性的产生。 对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时 注射给药。
【不良反应】
①神经系统症状 CNS症状 周围神经炎 化学结构与VitB6相似，可以抑制其生物作用，并促进排泄。 大剂量中毒可用等剂量B6对抗。 ②肝脏损害 ③过敏反应
17
• 联 合 用 药
• 长 期 用 药
• 全 程 用 药
• 规 律 用 药
第二节
抗麻风病药
氨苯砜 dapsone
对麻风杆菌具有较强的抑制作用，对各型麻风病有效 作用原理与磺胺类药物相似，抑制二氢叶酸合酶 毒性大，不适合作为一般抗菌药使用 疗程长（3-5年，甚至终身治疗）
【不良反应】
溶血性贫血和发绀 高铁血红蛋白血症 周围神经病变 砜综合症（Sulfone Syndrome）：药疹、高热、黄疸、淋 巴结肿大、蛋白尿—沙利度胺或糖皮质激素治疗
执业药师考试-药理学《抗结核病药与抗麻风病药》详细复习知识点
第十三章抗结核病药与抗麻风病药概述1.抗结核病药（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应一、抗结核病药物（一）异烟肼【体内过程】分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。
易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。
主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“专情”！选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。
仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。
抗菌机制：抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。
【临床应用】治疗结核病的首选药；常与其他药联合，单用时可预防结核病。
【不良反应】1.神经系统毒性：什么表现？——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄。
●怎么办？——同服维生素B6。
——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。
3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
（二）利福平【体内过程】1.食物可减少吸收，应空腹服。
2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“多情”！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗菌机制——与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。
40抗结核病药及抗麻风病药
药理学——第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、抗结核病药（一）一线抗结核病药物1.异烟肼 H2.利福平 R3.乙胺丁醇 E4.链霉素 S5.吡嗪酰胺 Z考点归纳：抗结核药的禁忌证1. 异烟肼——妊娠期妇女避免应用。
2. 利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。
3. 乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。
4. 吡嗪酰胺——儿童不宜。
考点归纳：抗结核药的药物相互作用1.异烟肼（1）与利福平合用可增加肝毒性。
（2）是肝药酶抑制剂2.利福平（1）是肝药酶诱导剂。
（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用—改用其他避孕方法。
（3）对氨基水杨酸可延缓其吸收，二药合用时间隔8～12小时分别给药；（二）二线抗结核药1.利福喷丁和利福定①抗菌谱和抗菌机制与利福平相同②优势：抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以上；与其他抗结核药，如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用；③利福喷汀剂量与利福平相同，但每周只需用药1～2次。
利福定的治疗剂量仅为利福平的1/2～1/3。
2.对氨基水杨酸①抗菌机制：抑制结核分枝杆菌的叶酸代谢和分枝杆菌素合成；②抗菌特点：对结核分枝杆菌只有抑菌作用，活性较异烟肼及链霉素弱，单用无临床价值。
优势：耐药性出现缓慢，与其他抗结核病药合用，可以延缓耐药性的发生并增强疗效；③不良反应：最常见胃肠道反应，与利福平合用时不能同时服用。
（三）抗结核病药的应用原则1.五项原则：早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和全程用药。
2.联合用药：①在异烟肼的基础上加用其他药物；②三联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇；③四联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺。
二、抗麻风药1.氨苯砜①抗菌机制：抑制叶酸合成，抑制麻风分枝杆菌的作用强，对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性；②临床应用：治疗各型麻风病的首选药；③麻风反应：治疗早期或增量过快，发生麻风症状加剧的反应；2.氯法齐明①抗菌机制：对麻风杆菌有杀菌作用，并对麻风结节红斑反应（麻风反应）有抗炎作用；②临床应用：用于治疗结节性麻风（包括耐氨苯砜者），也用于麻风结节红斑以及麻风反应。
第45章抗结核病药(antituberculous drug)抗麻风病药(antileprotic)
Antituberculosis drugs
[机制 机制] 机制 抑制分枝菌酸合成酶，影响分支菌酸形成（ 抑制分枝菌酸合成酶，影响分支菌酸形成（结核杆 菌独有，故对其它菌无效）。 菌独有，故对其它菌无效）。 [应用 应用] 应用 高效、低毒、治疗结核病首选。 高效、低毒、治疗结核病首选。对早期轻结 结核病首选 核或预防用药可单独应用， 核或预防用药可单独应用，规范化治疗时必 须联合用药。 须联合用药。 缺点：单用易产生耐药性，常与其它药合用（ 缺点：单用易产生耐药性，常与其它药合用（耐药性 ↓疗效 不良反应 ）。 疗效↑不良反应 疗效 不良反应↓）。
Antituberculosis drugs
慢乙酰化型：缺少乙酰化酶、 延长、显效慢， 慢乙酰化型：缺少乙酰化酶、t1/2延长、显效慢，中国人 占26%，每天用药，二型的疗效、毒性无差异；间歇用 ，每天用药，二型的疗效、毒性无差异； 药快型疗效差，慢型毒性大。 药快型疗效差，慢型毒性大。 [抗菌作用] [抗菌作用] 抗菌作用 1. 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用，是治 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用， 活动性结核的首选药。 疗活动性结核的首选药。 2. 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。 3. 低浓度抑菌、高浓度杀菌，用于各型结核病。 低浓度抑菌、高浓度杀菌，用于各型结核病。
Antituberculosis drugs
[抗结核用药原则 抗结核用药原则] 抗结核用药原则 1. 早期用药：早期结核菌代谢旺盛对药物敏感； 早期用药 早期结核菌代谢旺盛对药物敏感； 用药： 病灶血供好药物浓度高 2. 联合用药：疗效↑、毒性 、延缓耐药性。 联合用药：疗效 、毒性↓、延缓耐药性。 用药 3. 适量用药； 适量用药； 用药 4. 坚持规律用药：彻底治疗，以防复发。 坚持规律用药：彻底治疗，以防复发。 规律用药 二药联合：异烟肼 利福平 二药联合：异烟肼+利福平 三药联合：异烟肼+利福平 吡嗪酰胺（乙氨丁醇） 三药联合：异烟肼 利福平+吡嗪酰胺（乙氨丁醇） 利福平 吡嗪酰胺 强化治疗：先三药，后四药，联合治疗 个月 强化治疗：先三药，后四药，联合治疗6个月
抗结核病药及抗麻风病药
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
抗结核病药及抗麻风病 药
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2023/5/11
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
一、第一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid) 抗菌作用及作用机制—活动期杀菌，静止期抑菌； 低浓度抑菌，高浓度杀菌 1、抑制结核杆菌DNA的合成 2、抑制分枝菌酸的合成，阻止分枝菌酸前体物质 长链脂肪酸的延伸，使结核杆菌细胞壁合成障碍 3、与敏感的分枝杆菌菌株中的酶结合，引起结核 菌代谢紊乱
耐药机制 体内过程：快代谢型、慢代谢型、中间型（根 据肝脏乙酰转移酶含量决定） 临床应用：各型结核病治疗的首选药物。 不良反应 1、神经系统：周围神经炎等 2、肝脏毒性 3、其他：皮疹、粒细胞减少等 药物相互作用
利福平(rifampicin) 抗菌作用—静止期、繁殖期杀菌；低浓度抑菌、 高浓度杀菌 抗菌谱：结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性球菌、 革兰阴性球菌、革兰阴性杆菌等，高浓度对沙 眼衣原体、病毒也有作用 抗菌机制：与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的β 亚单位结合，阻碍mRNA的合成 耐药机制：RNA多聚酶基因突变
链霉素(streptomycin) 吡嗪酰胺(pyrazinamide)：在酸性环境下，对结核 杆菌有抑制和杀灭作用，易产生耐药性 二、第二线抗结核药 对氨基水杨酸(sodium para-aminosalicylate)：阻止 二氢叶酸合成，抑菌作用弱 乙硫异烟胺(ethionamide) 卷曲霉素(capreomycin) 环丝氨酸(cycloserine)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、新一代抗结核病药 利福定(rifandin) 利福喷汀(rifapentine) 司帕沙星(sparfloxacin)
四、抗结核药的应用原则 1、早期用药 2、联合用药 3、适量 4、坚持全程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
第一节——抗结核病药
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷4(题后含答案及解析)
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷4(题后含答案及解析)题型有：1. X型题1．人类对异烟肼的慢代谢型可表现为：A．尿中游离异烟肼较多B．不易蓄积中毒C．血浆半衰期延长D．对结核病疗效明显增加E．较易出现神经炎症状正确答案：A,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药2．异烟肼的作用特点是：A．穿透性能好B．对急性、慢性结核病均有良效C．单用易产生抗药性D．选择性高E．杀菌力强正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药3．利福平抗结核作用的特点是：A．穿透性好B．选择性高C．毒性反应大D．抗菌力强E．抗药性慢正确答案：A,D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药4．服用异烟肼时发生周围神经炎多见于下列哪种情况：A．维生素B6缺乏者B．慢性乙酰化者C．癫痫D．中毒性精神病E．营养不良正确答案：A,B,E解析：本题考查异烟肼不良反应的诱因。
慢性乙酰化普，服药后异烟肼血浓度高，会促进维生素B6的排泄，易发生周围神经炎；维生素B6广泛存在于鱼、肉、蛋、豆类和谷物中，营养不良，会造成缺乏而易诱发周围神经炎。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药5．应用利福平时常见的不良反应：A．肾毒性B．胃肠道刺激症状C．致畸D．肝毒性E．过敏反应正确答案：B,C,D,E解析：本题考查利福平的不良反应。
利福平应用中有少数人会出现发热、皮疹等过敏反应；利福平动物实验有致畸胎作用，故妊娠早期妇女应禁用。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药6．利福平：A．沙眼衣原体B．立克次体C．麻风杆菌D．结核杆菌E．耐药金葡菌正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药7．对麻风杆菌有效的药物是：A．氯法齐明B．氨苯砜C．吡嗪酰胺D．利福平E．异烟肼正确答案：A,B,D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药8．利福平：A．口服不吸收B．抗结核作用强大C．对沙眼衣原体有抑制作用D．抑制血小板聚集，发生全身出血E．对耐药性金葡菌有强大的作用正确答案：B,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药9．利福平的不良反应有：A．对动物有致畸作用B．骨髓抑制C．可引起肝损害D．周围神经E．胃肠道刺激症状正确答案：A,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药10．哪种情况可以单独应用异烟肼治疗：A．结核性胸膜炎B．急性粟粒性肺结核C．结核性脑膜炎D．预防应用E．早期轻症肺结核正确答案：D,E解析：本题考查异烟肼的应用。
抗结核病药、抗麻风药和抗真菌药 PPT PPT课件
• 抗菌机理 特异性地抑制细菌DNA依赖性的 RNA聚合酶。 • 抗菌作用 • 1. 抗结核杆菌：与INH相当。低浓度抑菌， 高浓度杀菌，且由于穿透力强，对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。 • 2. 广谱：对革兰氏阳性菌、和阴性菌有较强 的抑制作用。对某些病毒和沙眼衣原体也有 效。 • 3. 麻风杆菌：抗菌作用强、快。
• 疗效高、毒性小、方便、价廉，首选药 • 口服吸收快而完全，分布广泛，容易渗入 病灶 • 对结核分枝杆菌有高度选择性杀菌，抗菌 力强 • 单用易产生耐药性，耐药菌致病力降低
作用与作用机制
• 作用： • 异烟肼对结核杆菌有强大抗菌作用，体外实验兼 有抑菌和杀菌活性。最低抑菌浓度为0.025～ 0.05g/ml，本品对生长旺盛的结核杆菌有强大的 杀菌作用。它易于渗入细胞内，故对胞内的结核 菌有很强的抗菌作用。本品对实验性结核病疗效 极佳，明显优于链霉素。 • 作用机制： • 分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的重要成分，异 烟肼作用机制可能是抑制结核菌菌壁分枝菌酸的 合成，从而使细胞丧失多种能力而死亡。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
不良反应
• 较大剂量或长期应用可 如果不同时应用维生素B6,每日 可见各种皮疹、发烧、粒细胞减少、嗜 剂量在6 mg/kg时，周围神经炎发生 致肝细胞损伤、黄疸，严重者 不良反应发生率与用药剂量有关，一般治 酸性白细胞增多、血小板减少和溶血 率约为 20% 。应用维生素 B6 有防治 疗量时发生较少，有报道 2000 名用药患者 出现多发性肝小叶坏死、甚至引 作用。这可能由于 INH的结构与维生 性贫血。溶血性贫血多发生于葡萄糖 中的发生率为 5.4% 。 起死亡。服用本品的病人中约 素 B6 类似，竞争相同酶系统妨碍维 6磷酸脱氢酶缺乏的个体。用药期间 有12 %出现转氨酶升高。用药 1.神经系统反应 治疗量可见头痛头晕，服 生素 B6 吸收，或二者结合促进排泄， 期间应每月检查肝功能，肝病 用维生素 B6可对抗。 可能出现与抗核抗体（ antinuclear 导致维生素 B6 缺乏所致。预防性应 者慎用。肝损伤机制尚不清， 2.肝损害 出现转氨酶暂时性升高，伴有黄 - antibody ）有关的脉管炎，停药 用维生素 B6 可防止周围神经炎及其 可能由于INH的代谢产物乙酰肼 疸。用药期间定时检查肝功能。 后可消失。 它神经系统功能异常的发生。 与肝脏蛋白质结合引起肝坏死 3.过敏反应 偶见皮疹、药热、粒细胞减少 有关，故快乙酰化者可能更易 等 受损。
46 抗结核病药及抗麻风病药
异烟肼（ 异烟肼（Isoniazid,INH） ）
• 不良反应
神经系统毒性： 1、神经系统毒性： 周围神经炎、 周围神经炎、中枢兴奋症状 宜补充VitB 宜补充VitB6 2、肝损伤 3、其它
利福平（ 利福平（rifampin） ）
• 抗菌作用
1.抗菌谱广，对结核杆菌、 1.抗菌谱广，对结核杆菌、 抗菌谱广 麻风杆菌、G+菌 麻风杆菌、G+菌、G－菌、病 沙眼衣原体有效. 毒、沙眼衣原体有效. 2.对静止期和繁殖期细菌均有作用. 2.对静止期和繁殖期细菌均有作用. 对静止期和繁殖期细菌均有作用
五种抗结核病药的比较
药物 异烟肼 利福平 吡嗪 酰胺 乙胺 丁醇 抗菌谱 结核杆菌
结核、 结核、麻风 杆菌、 ＋ 杆菌、G＋球 菌、G-菌 菌
抗菌力 ++++ ++++ ++ ++ +++
穿透力 强 强 较强 较强 弱
作用机制
不良反应
分枝菌酸合 神经系统毒 性、肝损害 成 mRNA合成 肝损害 合成 肝损害 细胞壁合成 视神经炎 蛋白质合成 耳、肾毒 性
利福平（ 利福平（rifampin） ）
• 抗菌机制
特异性地抑制敏感微生物 DNA 依赖 多聚酶, 合成， 的RNA 多聚酶,阻碍 mRNA 合成，结合 点为该酶的β亚单位 亚单位. 点为该酶的 亚单位. 对人细胞此酶无影响. 对人细胞此酶无影响
利福平（ 利福平（rifampin） ）• 体内过程小 Nhomakorabea结
• 抗结核病药、抗麻风病药用药特点 抗结核病药、 时间长， 时间长，易产生耐药性 • 抗结核病药 异烟肼 利福平 • 抗结核病用药原则 早期 联合 适量 规律 全程
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利福喷丁和利福定
对氨基水杨酸 对结核分支杆菌只有抑制作用，抗菌机制与抑制结核分枝杆菌的叶酸代谢和结核分枝杆菌素合成有关。
乙硫异烟胺 主要抑制分枝菌酸的合成而发挥作用。
吡嗪酰胺 中性无活性，在偏酸性（PH5.53-6个月后症状可改善，粘膜病变好转，细菌逐渐消失；对结核样型或界线型麻风病患者治疗需持续6个月-3年；瘤型患者则需终身用药。
一线的抗结核病药
一 异烟肼 1-2小时后血药浓度达高峰，穿透力强，可渗入关节腔，胸腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬掉结合分支杆菌；对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌力强，易穿透入细胞内，对静止期细菌为抑制，对繁殖期细菌为杀灭，抑制结核杆菌分枝菌酸的合成，使细菌失去耐酸性，疏水性和增殖力而死亡。单用易产生耐药性，但与其他抗结核病药五交叉耐药性。不良反应：1 外周神经系统 较大量时可见外周神经炎，多见维生素B6缺乏及慢乙酰化患者（异烟肼促进B6肾脏排泄），服用B6可预防；2 中枢神经系统 昏迷惊厥神经错乱，偶见中毒性脑病或中毒性精神病，发生机制可能与维生素B6利用降低，GABA生成减少有关；3肝毒性 可有短暂性转氨酶升高，与利福平合用肝毒性增加；4 变态反应 ；5 其他 异烟肼为肝药酶抑制剂。
三 乙胺丁醇 是阿拉伯糖转移酶抑制剂，此酶与细胞壁合成有关，视神经炎是最重要的毒性反应，多发生在用药后2-6个月内，表现为视力下降，视野缩小，红绿色盲等。
四 链霉素 是抑菌药，主要用于治疗各种严重的或危及生命的结核分枝杆菌的感染。
二线抗结核病药