镇痛药定义和药物作用机制
镇痛药
H3PO4 1.5H2O CH3O O OH
NCH3
NCH3 R‘
RO R CH3 C2H5 H COCH3
O R’ H H CH3 COCH3
OR‘
RO R R’ H OH H
O
O
可待因 乙基吗啡 异可待因 海洛因
H H CH3 CH3
氢吗啡酮 羟吗啡酮 氢可酮 羟考酮
OH
2、阿片受体拮抗剂 、
第四节 镇痛药
药学教研室 敬美莲
引言： 引言：
1、镇痛药的定义：镇痛药主要作用于中枢神 、镇痛药的定义： 经系统的特定部位， 经系统的特定部位，可选择性地减轻或消除 病人的痛觉，而不影响其他感觉。 病人的痛觉，而不影响其他感觉。 2、常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热 、常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热 ）；另一类是本节介 镇痛药（非甾体抗炎药）； 镇痛药（非甾体抗炎药）；另一类是本节介 绍的与阿片受体作用的镇痛药， 绍的与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作 麻醉性镇痛药，简称镇痛药。两类药的作用 麻醉性镇痛药，简称镇痛药。 机制不同，适应证和副作用也不同。 机制不同，适应证和副作用也不同。 3、镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生 、镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生 合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。 物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。
CH3 N CH3 N H CH3N
HCl或H3PO4 HO O
(O)
OH
HO
OH
O
O
吗啡在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成2-亚硝基 ④ 吗啡在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成 亚硝基 吗啡，加入氨水至碱性时显黄棕色。 吗啡，加入氨水至碱性时显黄棕色。应用此法可检 查可待因中混入的微量吗啡。 查可待因中混入的微量吗啡。
镇痛药ppt课件
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用法用量及疗程安排
01
用法用量
02
口服：一般成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔 4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
03
注射：根据疼痛程度和患者情况，遵医嘱进行注射。
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04
疗程安排
05
根据病情和医生建议，制定个性化的疗程安排。
06
通常情况下，镇痛药不宜长期使用，以免产生依赖性和耐 药性。
起的发热。
曲马多
通过激动中枢神经系统阿片受体 及抑制去甲肾上腺素重摄取，发 挥镇痛作用，用于缓解中至重度
疼痛。
美洛昔康
通过选择性抑制环氧化酶-2，减 少炎症介质合成，发挥镇痛、抗 炎作用，用于缓解骨关节炎等引
起的疼痛。
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04
镇痛药临床应用与
注意事项
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适应症与禁忌症
一些新兴的生物技术公司也在 镇痛药领域取得重要突破，逐 渐成为市场的重要参与者。
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创新药物研发动态及前景展望
随着生物技术的不断发展，越来越多的 创新药物正在研发中，包括基因疗法、
细胞疗法和RNA干扰技术等。
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一些新型镇痛药物在临床试验中表现出 较好的疗效和安全性，预计未来几年将
获得批准上市。
的作用机制和适应症。
02
镇痛药的临床应用
详细阐述了镇痛药在手术、创伤、疼痛治疗等领域的应用，以及不同药
物之间的比较和选择。
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03
镇痛药的副作用和注意事项
强调了镇痛药使用过程中可能出现的副作用和并发症，如胃肠道反应、
护理药理镇痛药
吗啡（morphine）
【不良反应】
1.一般不良反应
治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、 呼吸抑制、排尿困难、直立性低血压等。
吗啡（morphine）
【不良反应】 2.耐受性及依赖性
吗啡按治疗量连续应用2～3周即可产生耐受性
吗啡按每天3次用药，连续使用1～2周就能产
生依赖性，包括精神依赖性和躯体依赖性。
用药护理
第十二章 镇痛药
导学案例：
张某，女，53岁。40天前因上腹绞痛就
诊。上腹痛为持续性钝痛，疼痛剧烈时放射
到右肩及腹部，并伴有恶心、呕吐、腹泻等
症状，诊断为慢性胆囊炎。入院前，患者曾
因腹痛在其他医院注射过吗啡，用药后疼痛
没有缓解，呕吐更加剧烈，但腹泻却好转。
转入本院后，医生给予哌替啶、阿托品等药 物进行治疗，疼痛得到有效的缓解。
【临床应用】
1.镇痛 ①主要用于缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引 起的剧痛和晚期癌症疼痛 ②与解痉药（如阿托品）合用治疗内脏平滑肌痉挛
引起的绞痛（如肾绞痛和胆绞痛）
③心肌梗死引起的剧痛(血压正常可用)
吗啡（morphine）
【临床应用】
2.心源性哮喘 急性左心衰竭引起的心源性哮喘，除应用强心苷、 氨茶碱及吸氧外，静脉注射吗啡常可迅速缓解病 人气促和窒息感。
罗通定（rotundine，颅痛定） 【主要作用及应用】
①镇痛 适用于消化系统疾病引起的内脏痛 （如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛）、一般 性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛； ②镇静、催眠 适用于紧张性疼痛或疼痛所
致的失眠病人。
罗通定（rotundine，颅痛定）
【用药护理】
①常用剂量下不良反应较轻，偶有眩晕、乏力、
第十六节镇痛药课件
将多种药物成分组合在一起制成复方制剂，可以 同时针对疼痛的多个环节进行治疗，提高疗效并 减少副作用。
药物联合应用
针对不同疼痛机制的镇痛药进行联合应用，可以 发挥药物的协同作用，提高疗效并减少副作用。
未来镇痛药的研究方向与挑战
未来镇痛药的研究方向主要包括新型镇痛药物的研发、传统镇痛药的改良与优化 、以及针对疼痛机制的深入研究等。
第十六节镇痛药课件
contents
目录
• 镇痛药概述 • 常见镇痛药介绍 • 镇痛药的副作用与注意事项 • 镇痛药的合理使用与自我管理 • 镇痛药的研发与未来展望
01
镇痛药概述
镇痛药的定义与分类
定义
镇痛药是一类能够减轻或消除疼 痛的药物，主要用于治疗疼痛症 状。
分类
根据作用机制和化学结构，镇痛 药可分为非处方药和处方药，如 阿司匹林、布洛芬等非处方药， 以及吗啡、可待因等处方药。
如何避免
饭后服用镇痛药，以减轻对胃肠道的刺激。若出现消化系统 不适，及时与医生沟通，调整药物剂量或种类。
呼吸抑制
呼吸抑制
部分镇痛药可能导致呼吸抑制，尤其在老年人和肝功能不全的患者中更为明显。
如何避免
使用镇痛药期间，密切观察患者呼吸情况，若出现呼吸频率减慢、呼吸困难等症 状，及时停药并就医。
过敏反应
过敏反应
部分人对镇痛药可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
如何避免
在使用镇痛药前，告知医生自己的过 敏史。若出现过敏反应，立即停药并 就医。
其他注意事项
其他注意事项
使用镇痛药时，应避免饮酒或同时使用其他中枢神经系统抑制药物，以免加重药物副作用。
如何避免
在使用镇痛药期间，避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制药物。若必须使用其他药物，应先咨询医生意见。
常用的镇痛药物介绍
局部麻醉药
通过阻断神经纤维上的钠 离子通道，抑制神经冲动 的传导，从而产生局部麻 醉和镇痛作用。
镇痛药物的适应症与禁忌症
适应症
适用于各种急性或慢性疼痛，如手术 后疼痛、创伤性疼痛、神经性疼痛、 癌性疼痛等。
禁忌症
对药物过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇 女、儿童、老年人等特殊人群应慎用 ；严重肝肾功能不全者禁用或慎用。
04
阿片类镇痛药
吗啡
1 2
镇痛作用
吗啡是一种强效的镇痛药，通过作用于中枢神经 系统，抑制疼痛感受。
适应症
主要用于缓解严重疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛 等。
3
副作用
可能导致呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘等。
芬太尼
镇痛作用
01
芬太尼是一种合成的强效镇痛药，镇痛效果快，作用时间短。
适应症
02
常用于手术麻醉前、中、后的镇痛，以及重症监护室的镇痛治
曲马多是一种合成的非阿片类中枢性镇痛药， 通过激活中枢神经系统中的μ-阿片受体而产 生镇痛作用。
口服或注射后迅速吸收，生物利用度高， 半衰期约为6小时。主要在肝脏代谢，代谢 产物无活性，经肾脏排泄。
适应症
注意事项
适用于中度和重度疼痛，如术后疼痛、创 伤疼痛、癌性疼痛等。也可用于慢性疼痛 的治疗。
长期使用可能产生依赖性，应遵医嘱谨慎 使用。禁用于孕妇、哺乳期妇女及有严重 肝肾功能不全者。
常见副作用
阿片类镇痛药的常见副作用包括呼吸抑制、恶心、呕吐、 便秘等。长期使用还可能导致药物依赖和耐受性增加。
特殊人群使用注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用阿片 类镇痛药时需谨慎，应咨询医生并告知医生自身的身体情 况、药物过敏史等曲马多
镇痛药和麻醉药的区别
镇痛药和麻醉药的区别需要手术的患者，麻醉药和镇痛药是常用的两种药物，由于患者的认知有限，容易将两者混为一谈。
实际上，麻醉药和镇痛药有很大的区别，不仅作用机制不同，而且临床应用效果也不同。
下面对此进行简单论述。
1．什么是镇痛药？(1)作用机制。
镇痛药可作用在中枢神经或外周神经系统，选择性抑制、缓解疼痛，减轻疼痛引起的恐惧、紧张、不安等情绪，从而解除患者的痛苦。
疼痛是人体受到伤害刺激后的保护性反应，但剧烈疼痛会影响生理功能，诱发休克、危害生命安全。
因此，使用镇痛药减轻患者的痛苦和不适，缓解焦虑，改善睡眠，保护患者安全。
(2)常见分类。
镇痛药主要分为两大类：一是麻醉性镇痛药，包括：①受体激动剂，作用在中枢神经系统，解除并减轻疼痛，代表药物有吗啡、芬太尼、哌替啶等，具有镇痛镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳等作用。
②受体部分激动剂，以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用弱，易产生焦虑、幻觉等精神症状，代表药物有喷他佐辛、布托啡诺等。
③阿片受体拮抗剂，以纳洛酮为代表，对各型阿片受体均有竞争性拮抗的作用。
二是解热镇痛药，作用在外周，产生解热、镇痛的效果，代表药物有：阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、吲哚美辛、萘普生、尼美舒利等。
2．什么是麻醉药？(1)作用机制。
麻醉药是能促使整个机体或机体局部暂时性、可逆性失去知觉、痛觉的药物。
需要注意的是，麻醉药和麻醉药品是两个不同的概念，后者指的是连续使用后身体会产生依赖性、具有成瘾性的药品。
(2)常见分类。
麻醉药的分类主要有：①全身麻醉药，抑制大脑皮层，促使人们的神志消失。
其中，吸入性麻醉药的代表有异氟烷、七氟烷、氧化亚氮；静脉麻醉药物的代表有苯巴比妥、芬太尼、异丙酚、咪达唑仑、氯胺酮等。
②局部麻醉药，稳定神经膜电位，或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动传导，代表药物有普鲁卡因、利多卡因、罗哌卡因、氨基醚类、氨基酮类。
3．镇痛药和麻醉药的区别(1)镇痛药和麻醉药的区别。
止痛药止痛原理
止痛药止痛原理
止痛药是一类常见的药物，用于缓解疼痛和不适。
它们可以通过不同的机制来
减轻疼痛，包括阻断神经传导、抑制炎症反应和影响大脑中的疼痛感知。
下面我们将介绍几种常见的止痛药及其止痛原理。
1. 阿司匹林。
阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧化酶的活性来减少前列腺
素的合成，从而减轻疼痛和发热。
它还可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，因此在心脑血管疾病的预防和治疗中也有一定的作用。
2. 对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种常用的镇痛药，主要通过中枢神经系统的作用来减轻疼痛。
它可以影响大脑中的疼痛感知中枢，减少疼痛的传导和感知，从而达到止痛的效果。
3. 吗啡。
吗啡是一种鸦片类止痛药，主要通过与中枢神经系统的μ受体结合来减轻疼痛。
它可以直接作用于大脑中的疼痛感知中枢，从而减少疼痛的传导和感知，达到止痛的效果。
但是吗啡也有一定的成瘾性和依赖性，因此在使用时需要谨慎。
总的来说，止痛药可以通过不同的机制来减轻疼痛，包括抑制炎症反应、影响
神经传导和中枢神经系统的作用。
然而，使用止痛药也需要注意剂量和频率，避免产生不良反应和依赖。
希望大家在使用止痛药时能够谨慎选择，并在医生的指导下合理使用。
镇痛作用机制
镇痛作用机制镇痛作用机制指的是药物或其他治疗手段如针刺、按摩等对疼痛的抑制作用的机制。
疼痛是由于组织损伤或疾病引发的，它是一种保护机制，提示身体受到伤害或问题。
然而，有些疼痛可能会过度或持续存在，对患者的生活质量造成很大影响。
因此，需要采取措施来减轻或消除疼痛，提高患者的生活质量。
镇痛作用的机制非常复杂，涉及到多个生理和神经系统的相互作用。
以下是一些常见的镇痛作用机制：1. 阻断疼痛传递：疼痛信号是通过神经传递到大脑的，药物可以阻断这种传递。
例如，止痛药物（如阿司匹林和布洛芬）可以抑制一些生物化学反应，从而减少炎症和相关疼痛。
2. 改变疼痛感受：镇痛药物可以通过与特定受体结合，改变神经细胞对疼痛刺激的感受性。
例如，局麻药可以阻断神经传递，使局部区域无法感受到疼痛。
3. 促进内源性痛阈调节系统：人体内有自动调节疼痛的生理系统，称为内源性痛阈调节系统。
镇痛药物可以通过促进这个系统的活动来达到镇痛效果。
例如，阿片类药物可以与大脑内的特定受体结合，释放内源性阿片肽，从而减轻疼痛。
4. 抑制炎症反应：疼痛通常伴随着炎症反应，镇痛药物可以抑制这些炎症反应，从而减轻疼痛。
例如，非甾体类抗炎药（NSAIDs）可以抑制环氧酶的活性，减少炎症介质的合成。
5. 心理因素：心理因素对于疼痛的感知和体验起着重要作用。
镇痛治疗中，疼痛管理和放松技术可通过改变患者的心理状态来减轻疼痛感受。
总的来说，镇痛作用机制是一个复杂的过程，涉及到多个生理和神经系统的相互作用。
通过阻断疼痛传递、改变疼痛感受性、促进内源性痛阈调节系统的活动、抑制炎症反应和调节心理状态等方式，我们可以减轻或消除疼痛，提高患者的生活质量。
然而，不同类型的疼痛可能存在不同的机制，需要根据具体情况制定相应的治疗方法。
镇痛药知识点总结
镇痛药知识点总结镇痛药是用于减轻或消除疼痛的药物，它们可以通过不同的机制作用于中枢神经系统或末梢神经系统，从而达到止痛的效果。
镇痛药不仅可以缓解一般疼痛，还可以治疗慢性疼痛、术后疼痛、神经性疼痛及癌症疼痛。
在临床上，镇痛药被广泛应用，其种类多样，使用方法也有所不同。
本文将从镇痛药的分类、作用机制、剂型、使用禁忌等方面进行详细的介绍。
一、分类根据镇痛药的作用机制和化学结构，可以将其分为非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿片类药物、麻醉类药物和其他非阿片镇痛药。
具体如下：1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，从而达到抗炎镇痛的效果。
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等。
2．阿片类药物阿片类药物主要通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。
常见的阿片类药物包括吗啡、哌替啶、可待因等。
3．麻醉类药物麻醉类药物作用于中枢神经系统，通过阻断神经传导来达到止痛的效果。
常见的麻醉类药物包括丙泊酚、芬太尼等。
4．其他非阿片镇痛药除了上述三类，还有一些其他非阿片镇痛药物，如氯胺酮、氨曲南等，它们的作用机制各有不同，但都可以用于镇痛治疗。
二、作用机制1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，达到减轻炎症和镇痛的效果。
在感觉神经末梢，非甾体抗炎药还可以通过抑制前列腺素合成来减少神经末梢的刺激。
2．阿片类药物阿片类药物通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。
阿片受体是一种G蛋白偶联受体，分为μ、κ、δ等几种亚型。
阿片类药物主要作用于μ受体，通过激活μ受体来抑制神经元的兴奋性，达到止痛的效果。
3．麻醉类药物麻醉类药物通过作用于中枢神经系统的阻滞或神经传导来达到止痛的效果。
它们主要作用于脑干和脊髓的特定部位，通过影响神经元的兴奋性和传导速度，来减轻或消除疼痛。
4．其他非阿片镇痛药其他非阿片镇痛药的作用机制包括NMDA受体拮抗、钙通道阻滞等，通过不同的机制来影响神经元的兴奋性和传导速度，从而达到止痛的效果。
镇痛药的临床应用
镇痛药的临床应用镇痛药的临床应用首先，我们需要了解镇痛药的基本概念和作用机制。
镇痛药是一类用于缓解或消除疼痛感觉的药物，能够作用于中枢神经系统或外周神经系统，减轻或抑制疼痛信号的传导，从而达到止痛的效果。
一、常用的镇痛药分类及作用机制1.非处方药：a.非甾体抗炎镇痛药（NSDs）：作用机制为抑制前列腺素的合成，减少炎症反应和疼痛感觉。
b.醋酸盐类药物（Acetaminophen）：作用机制为抑制中枢神经系统对疼痛的感知和传导。
c.局部麻醉药（Topical anesthetics）：作用机制为阻滞局部神经纤维的电导，降低疼痛感受。
2.处方药：a.阿片类镇痛剂：作用机制为激活中枢神经系统内的阿片受体，抑制疼痛传导。
b.非阿片类镇痛剂：作用机制多样，包括作用于γ-氨基丁酸（GABA）和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体等。
c.抗抑郁镇痛药：作用机制为调节神经递质水平，减轻疼痛感觉。
d.抗惊厥镇痛药：作用机制为减少神经元兴奋性和抑制异常放电，从而缓解疼痛。
二、镇痛药在各种疼痛状况中的临床应用1.急性疼痛：a.外伤性疼痛：根据疼痛程度和类型，可选择几种不同的镇痛药物进行缓解，如外周镇痛贴、阿司匹林等。
b.手术后疼痛：根据手术的类型和程度，可使用阿片类镇痛药、非阿片类镇痛药等进行镇痛处理。
c.十二指肠溃疡疼痛：可使用抗酸药物和非甾体抗炎镇痛药进行治疗。
2.慢性疼痛：a.类风湿性关节炎疼痛：可使用以非甾体抗炎镇痛药为主的药物进行治疗。
b.腰椎间盘突出症疼痛：可使用非甾体抗炎镇痛药、抗抑郁镇痛药等进行治疗。
c.癌症相关疼痛：可使用阿片类镇痛剂等进行治疗。
三、镇痛药的副作用及注意事项1.慎用或禁用镇痛药：a.孕妇和哺乳期妇女：某些镇痛药物可能对胎儿或婴儿产生潜在风险。
b.心脏病患者或高血压患者：长期使用阿片类药物可能导致心脏病等并发症。
c.肾功能损伤患者：使用某些镇痛药物可能对肾脏功能产生不良影响。
2.常见副作用：a.消化系统不适：包括恶心、呕吐、腹痛等。
镇痛药作用机制
镇痛药作用机制
镇痛机制：痛觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu 和SP，作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。
内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体，通过G-蛋白偶联机制，抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流，使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化，最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体，模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用，作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。
药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。
作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。
作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。
临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。
非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。
作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。
作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。
使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。
临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。
对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。
作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。
长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。
第15章 镇痛药
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
15.镇痛
• 药理作用：
– 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的 1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的 1/2，且抑制程度不随剂量增加而增 强
拮抗μ 受体—— 成瘾性小
不良反应
1. 一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、出汗。剂量6090mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状， 大剂量纳洛酮可对抗
• 机制：
①镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧
②抑制中枢对CO2敏感性
呼吸由浅快变深慢
③扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
1. 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、 便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫 抑制等
2. 连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性
(1)正常状态 内源性脑啡肽与部分吗啡受体结 合 控制蓝斑核放电
(2)吗啡效应 应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 使蓝斑核放电受抑 产生镇痛作 用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 通过反馈性调节机制，使内源性脑啡 肽形成、释放减少 需较多吗啡产生药理效应 耐受性
(4)戒断症状：停用外源性吗啡，与受体结合的配 体减少，正常脑啡肽机制尚未恢复正常，吗啡受 体处于所谓“空载状态” 蓝斑核放电 递 质释放 戒断症状
戒断症状—CNS反跳性兴奋
◆植物神经系统机能亢进：频频哈欠、出汗、 汗毛竖立、流泪、流涕、散瞳、呕吐等
◆精神行为异常：焦虑、不安、易激惹等 ◆躯体症状：痛觉过敏、震颤、无力等
后两部分迁延很长时间，也是复吸的原 因之一
在疼痛的治疗中,尽可能使用口服、长效制剂， 而不用注射剂型，可延缓耐受性的发生。
药物依赖性的治疗
我国生产的强镇痛药 镇痛作用强于吗啡 用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） 小剂量间断用药不易产生耐药性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时
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镇痛=1/12吗啡，镇咳 =吗啡1/4， 镇静弱，抑制呼吸轻 用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛
注 意：可致依赖性
第2节 人工合成镇痛药
哌替啶（pethidine) 度冷丁（dolantin)、麦啶(meperidine)
【体内过程】
【药理作用】
S 镇痛＝吗啡的1/7~1/10; 持2~4h 镇静、欣快、抑呼吸、扩血管、 呕吐≈吗啡
不缩瞳、不止咳
哌替啶（pethidine)
【药理作用】
2.平滑肌兴奋（弱、短）
少尿潴留、便泌；
无止泻，无产程延长
【临床应用】
1、镇痛 替代吗啡 2、心源性哮喘
3、麻醉前给药和人工冬眠
哌替啶（pethidine)
【不良反应】
治疗量:似吗啡
大量：呼吸抑制、瞳孔散大
偶震颤、肌痉挛、 反射亢进→惊厥
小量 安定
中毒指标：针尖样瞳孔
【药理作用】
2、平滑肌（兴奋）
兴奋胃肠道平滑肌和括约肌 肠管张力 ，胃肠蠕动
便秘、止泻
兴奋胆囊括约肌 胆囊压力
胆绞痛
【药理作用】
平滑肌（兴奋）
降低子宫对催产素敏感性
产程延长 兴奋膀胱括约肌 尿潴留
大剂量兴奋支气管平滑肌 诱发/加重哮喘
【药理作用】
3、心血管系统
扩张血管 体位性低血压 颅内血管扩张 颅内压↑
概念 易成瘾
锐痛：急性 绞痛：肾绞痛、胆绞痛
又称 麻醉性镇痛药
镇痛药的分类 阿片生物碱类：吗啡、可待因
人工合成镇痛药：哌替啶、 安那度、芬太尼、美沙酮、 镇痛新等
其他类镇痛药：曲马朵、 布桂嗪、罗通定
第1节 阿片生物碱类药
金三角•
一名泰国士兵在清莱府的 一片罂粟地里持枪警戒
吗啡 (morphine)
〔不良反应〕
1.副反应
恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等
2.耐受性及依赖性
①精神依赖性
②身体依赖性－戒断综合征
机制：
1、与神经组织对吗啡产生 的适应有关
2、阿片受体去敏感 3、受体内陷、受体下调有关
与u受体有关
成瘾的治疗
脱瘾 替代疗法：美沙酮或二氢埃托啡 抑制蓝斑核放电：可乐定 对症治疗：止痛、止泻…
喷他佐辛 （ pentazocine，镇痛新）
• 阿片受体的部分激动药，
• 激动κ受体，拮抗μ受体，故 不易产生药物依赖性；
• 药理作用与吗啡相似而较弱；
喷他佐辛
•对心血管作用与吗啡不同， •大剂量可使心率加快，血压升高。 •适用各种慢性疼痛
与吗啡合用会加重吗啡的戒 断症状源自芬太尼（fentanyl)
镇痛
（+）边缘系统、蓝斑核阿片R
镇静、欣快
(+)中脑盖前核阿片R
缩瞳
(+)延脑孤束核阿片R
镇咳、呼吸抑制
表19-2 阿片肽及药物对各型阿片受体的影响
药物
阿片肽
阿片受体亚型
μ
δ
κ
β-内啡肽
＋＋＋
＋＋＋
＋＋＋
激动药
吗啡
＋＋＋
＋
＋＋
部分激动药
喷他佐辛 P
+
++
拮抗药 纳洛酮
－－－
－ －－
【临床应用】
1 .镇痛:各种剧痛
胆绞痛、肾绞痛等需与解 痉药合用;心梗引起的疼 痛，血压不低可使用 2.心源性哮喘 3.止泻：用阿片酊或复方樟脑酊 急慢性消耗性腹泻
细菌感染者同时应用抗生素
机制：①扩血管，降低外周阻力
②镇静，消除患者紧张情 绪，降低氧耗
③抑制呼吸，降低呼吸中 枢对CO2的敏感性，缓解急促的
浅表呼吸
注意：休克、昏迷及严重肺功 能不全者禁用
〔构效关系〕 〔体内过程〕
吸收：胃肠粘膜、鼻粘膜、肺 po:F低、sc,im吸收好，30分生效
分布：1/3与血浆蛋白结合；可通过胎盘 代谢：肝，与葡萄糖醛酸结合 排泄：大部分自肾排，小量乳汁、胆汁排
吗啡 (morphine)
【药理作用】
1、中枢神经系统
镇痛：
（1）抑制作用 三镇一抑制
强大，对各种疼痛有效 镇静：
久用：耐受性，成瘾性
美沙酮（methadone）
• 口服与注射同样有效； • 作用与吗啡相似，主要是μ受体
激动药，临床可用于镇痛； • 其耐受性、依赖性产生较慢且易
于治疗，故临床常用于脱毒
曲马朵(tramadol)
镇痛＝1/3吗啡； 镇咳＝1/2可待因 抑呼吸弱，无明显胃肠、心血管作用 不产生欣快感。 适于中度以上疼痛；久用成瘾
消除紧张/恐惧/焦虑/欣快
镇咳：
呼吸抑制
• 抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深
大剂量：呼吸慢而浅，致死主因
机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，
降低中枢对CO2的敏感性， 抑制延髓脑桥呼吸调整中枢
抢 救：人工呼吸、给氧；给纳洛酮
【药理作用】
1、中枢神经系统 （4）其他
兴奋
催吐：(+)CTZ 缩瞳：瞳孔副交感神经
镇痛作用为吗啡的80~100倍
激动μ受体,强、快、短； 麻醉辅助用药，V复合麻醉，
＋氟哌利多－－N阻滞镇痛
二氢埃托啡(dihydroetorphine)
肽、内啡肽、强啡肽等
【作用机制】
• 内源性抗痛系统
• 脑啡肽N元 释放 阿片肽（＋）阿片受体
•机 制：吗啡与不同脑区的阿片 受体结合，模拟内阿片肽，阻断 痛觉传导，产生中枢性镇痛作用
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
(+)脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质阿片R
机 理： ①促组胺释放 ②降低中枢交感张力 ③抑制呼吸→升高体内CO2
4、其他
（1）抑制免疫
(-)淋巴C增殖
(-)HIV蛋白诱导的 免疫反应
（2）促组胺释放→扩张皮肤血管 → 脸、颈、胸前皮肤发红
【作用机制】
• 1962年，邹刚发现作用部位在中枢 • 1973年，提出并证实阿片受体 • 1974年，受体分离，找到其拮抗药 • 脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡
康复治疗 纳曲酮
〔不良反应〕
3 .急性中毒
表现：昏迷、呼吸抑制
瞳孔极度缩小，Bp↓
致死 原因
救治：
人工呼吸，吸氧 药物：尼可刹米，纳洛酮
〔禁忌证〕
1.诊断未明确的急腹痛 2.支气管哮喘、肺源性心脏病 3.肝功能严重减退
4.颅脑损伤及颅内压升高患者
5.分娩止痛、哺乳期妇女止痛
可待因（ codeine 甲基吗啡）
镇痛药定义和药物作 用机制
复习
• 癫痫持续状态选药？ • 癫痫大发作选药？ • 癫痫小发作首选？ • 癫痫小发作最有效的是？ • 即有抗癫痫又可治疗神经痛的是？
本章要求
掌握：吗啡、哌替啶特点 熟悉：美沙酮特点 了解：纳洛酮特点
第十六章 镇痛药
疼痛；疼痛性质；分类
镇 痛 药（ analgesic钝s）痛：慢性