6 4N胆碱受体阻断剂
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四肢肌 膈肌
躯干肌
加拉碘胺(三碘季铵酚,Gallamine) 加拉碘胺(三碘季铵酚,Gallamine)
无阻断神经节和释放组胺的作用,有较强的阿托 品样作用,兴奋心血管系统.
泮库溴铵类 泮库溴铵(pancuronine) 肌松作用5 10倍于筒 泮库溴铵(pancuronine) 肌松作用5-10倍于筒
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药物对交感和副交感神经节均有阻断作用 1.阻断交感神经节,产生药理效应. 小动脉扩张,总外周阻力降低;静脉扩张, 回心血量减少,心输出量减少,血压明显降 低.
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2.阻断副交感神经节,产生不良反应 2.阻断 如口干,便秘,扩瞳及尿潴留等. 3.临床应用 因降压作用过强过快,易致体位性低血压,反复 多次给药易产生耐药性,仅偶用于高血压危象和 外周血管痉挛性疾病,也可用于麻醉时控制性降 压,以减少手术区的出血.也用于主动脉瘤手术
箭毒碱,常用量无组胺释放作用.主要不良反应 腺体分泌增加. 维库溴胺(Vecuronine) 维库溴胺(Vecuronine)肌松作用略强于泮库溴 铵,维持时间更短 阿曲库胺(Atracuronine) 阿曲库胺(Atracuronine) 作用中等,组胺释放 和神经节阻断作用弱于筒箭毒碱
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琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可 林,scoline) [药理作用] 药理作用] 1.肌松作用 1.肌松作用 作用快,短,剂量易于控制.静脉注射10~30 作用快,短,剂量易于控制.静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高 mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高 峰,5min作用消失.琥珀胆碱在体内被血浆AchE 峰,5min作用消失.琥珀胆碱在体内被血浆AchE 水解.
第6章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 (神经节阻断药) N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs)
季铵类六甲双胺(hexamethonium) 季铵类六甲双胺(hexamethonium) 美加明(mecamylamine) 美加明(mecamylamine) 咪噻吩(阿方那特,trimethaphan, 咪噻吩(阿方那特,trimethaphan,Arfonad) 本类药物能选择性与神经节的N 本类药物能选择性与神经节的N1受体结合,阻 断Ach与N1受体的结合,从而阻断了 Ach与 神经节的冲动传递作用.
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11ห้องสมุดไป่ตู้
非除极化型肌松药 (竞争型肌松药, 竞争型肌松药,
competitive muscular relaxants)
作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体,阻断Ach对 体,阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨 骼肌松弛. 特点:抗AchE药新斯的明能解除其肌松 特点:抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用.因本类药物代谢不受AchE的影响. 作用.因本类药物代谢不受AchE的影响.
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2.肌松作用顺序及恢复顺序 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 舌 肩胛 腹部 四肢 呼吸肌 面部 咽喉
3.肌松作用强度 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部,舌, 及四肢松弛最明显, 咽喉.
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[临床应用] 临床应用] 1.松弛咽喉肌,气管内插管,支气管镜, 1.松弛咽喉肌,气管内插管,支气管镜, 食管镜检查. 2.浅麻醉辅助用药,使肌肉松弛,有利 2.浅麻醉辅助用药,使肌肉松弛,有利 于手术的进行. [不良反应] 不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 2.肌束颤动
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筒箭毒碱(d筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 肋间肌 特点: 1.本药静注后3~6min起效,持续20~40min. 1.本药静注后3~6min起效,持续20~40min. 2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用 2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用 不易逆转(呼吸肌松弛) 不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用.
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作用特点: 1. 常先出现短暂的肌束颤动. 2.快速耐受性. 2.快速耐受性. 3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作 3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作 用,反能加强毒性作用.因新斯的明抑 制假性AchE,减少琥珀胆碱的代谢. 制假性AchE,减少琥珀胆碱的代谢. 4.治疗量无神经节阻滞作用. 4.治疗量无神经节阻滞作用.
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骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药 除极化型肌 骨骼肌松弛药 非除极化型肌 除极化型肌松药
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除极化型肌松药 除极化型肌 (depolarizing muscular relaxants)
作用机制: 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与 Ach Ach相似的,较持久的除极作用,使终板不能 对Ach起反应而使骨骼肌松弛. 相阻断: 终板膜去极化 相阻断:去极化逐步转为复极化,此时膜不 会被乙酰胆碱再次极化(乙酰胆碱作用脱敏)
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3.高血钾 3.高血钾 [药物相互作用] 药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增 1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增 本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥, 普鲁卡因,可卡因等. 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会 增本药的呼吸麻痹,如氨基甙类抗生素,多 粘菌素B 粘菌素B,呋塞米利尿药.
四肢肌 膈肌
躯干肌
加拉碘胺(三碘季铵酚,Gallamine) 加拉碘胺(三碘季铵酚,Gallamine)
无阻断神经节和释放组胺的作用,有较强的阿托 品样作用,兴奋心血管系统.
泮库溴铵类 泮库溴铵(pancuronine) 肌松作用5 10倍于筒 泮库溴铵(pancuronine) 肌松作用5-10倍于筒
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药物对交感和副交感神经节均有阻断作用 1.阻断交感神经节,产生药理效应. 小动脉扩张,总外周阻力降低;静脉扩张, 回心血量减少,心输出量减少,血压明显降 低.
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2.阻断副交感神经节,产生不良反应 2.阻断 如口干,便秘,扩瞳及尿潴留等. 3.临床应用 因降压作用过强过快,易致体位性低血压,反复 多次给药易产生耐药性,仅偶用于高血压危象和 外周血管痉挛性疾病,也可用于麻醉时控制性降 压,以减少手术区的出血.也用于主动脉瘤手术
箭毒碱,常用量无组胺释放作用.主要不良反应 腺体分泌增加. 维库溴胺(Vecuronine) 维库溴胺(Vecuronine)肌松作用略强于泮库溴 铵,维持时间更短 阿曲库胺(Atracuronine) 阿曲库胺(Atracuronine) 作用中等,组胺释放 和神经节阻断作用弱于筒箭毒碱
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琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可 林,scoline) [药理作用] 药理作用] 1.肌松作用 1.肌松作用 作用快,短,剂量易于控制.静脉注射10~30 作用快,短,剂量易于控制.静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高 mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高 峰,5min作用消失.琥珀胆碱在体内被血浆AchE 峰,5min作用消失.琥珀胆碱在体内被血浆AchE 水解.
第6章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 (神经节阻断药) N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs)
季铵类六甲双胺(hexamethonium) 季铵类六甲双胺(hexamethonium) 美加明(mecamylamine) 美加明(mecamylamine) 咪噻吩(阿方那特,trimethaphan, 咪噻吩(阿方那特,trimethaphan,Arfonad) 本类药物能选择性与神经节的N 本类药物能选择性与神经节的N1受体结合,阻 断Ach与N1受体的结合,从而阻断了 Ach与 神经节的冲动传递作用.
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11ห้องสมุดไป่ตู้
非除极化型肌松药 (竞争型肌松药, 竞争型肌松药,
competitive muscular relaxants)
作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体,阻断Ach对 体,阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨 骼肌松弛. 特点:抗AchE药新斯的明能解除其肌松 特点:抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用.因本类药物代谢不受AchE的影响. 作用.因本类药物代谢不受AchE的影响.
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2.肌松作用顺序及恢复顺序 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 舌 肩胛 腹部 四肢 呼吸肌 面部 咽喉
3.肌松作用强度 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部,舌, 及四肢松弛最明显, 咽喉.
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[临床应用] 临床应用] 1.松弛咽喉肌,气管内插管,支气管镜, 1.松弛咽喉肌,气管内插管,支气管镜, 食管镜检查. 2.浅麻醉辅助用药,使肌肉松弛,有利 2.浅麻醉辅助用药,使肌肉松弛,有利 于手术的进行. [不良反应] 不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 2.肌束颤动
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筒箭毒碱(d筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 肋间肌 特点: 1.本药静注后3~6min起效,持续20~40min. 1.本药静注后3~6min起效,持续20~40min. 2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用 2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用 不易逆转(呼吸肌松弛) 不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用.
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作用特点: 1. 常先出现短暂的肌束颤动. 2.快速耐受性. 2.快速耐受性. 3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作 3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作 用,反能加强毒性作用.因新斯的明抑 制假性AchE,减少琥珀胆碱的代谢. 制假性AchE,减少琥珀胆碱的代谢. 4.治疗量无神经节阻滞作用. 4.治疗量无神经节阻滞作用.
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骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药 除极化型肌 骨骼肌松弛药 非除极化型肌 除极化型肌松药
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除极化型肌松药 除极化型肌 (depolarizing muscular relaxants)
作用机制: 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与 Ach Ach相似的,较持久的除极作用,使终板不能 对Ach起反应而使骨骼肌松弛. 相阻断: 终板膜去极化 相阻断:去极化逐步转为复极化,此时膜不 会被乙酰胆碱再次极化(乙酰胆碱作用脱敏)
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3.高血钾 3.高血钾 [药物相互作用] 药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增 1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增 本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥, 普鲁卡因,可卡因等. 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会 增本药的呼吸麻痹,如氨基甙类抗生素,多 粘菌素B 粘菌素B,呋塞米利尿药.